Золерикс

Желаю никому никогда не пользоваться данным лекарственным препаратом!

Пациентам, получающим золедроновую кислоту, которая входит в состав «Золерикс» необходимо перед каждым введением проводить мониторинг уровня кальция, магния, фосфора и креатина в сыворотке крови, гемоглобина и гематокрита.

У пациентов с костными метастазами при ухудшении функции почек необходимо отменять очередную дозу золедроновой кислоты.

Стоит препарат «Золерикс» от 4200 до 15200 рублей, срок годности 3 года. Выпускает препарат Биокад (Россия) по 5мл. флакончик.

Хранить можно при температуре не выше 30 градусов, в недоступном для детей месте, отпускается только по рецепту врача.

Самостоятельно этот препарат применять нет никакой возможности — только в стационаре под наблюдением лечащего врача и при исследовании крови (описанном мною выше).

При проведении данной процедуры нередко у пациентов наблюдаются: утомляемость, слабость, отек нижних конечностей, озноб, снижение массы тела, инфекция мочевыводящих путей и обезвоживание.

Разовая доза не должна превышать 4мг. и продолжительность инфузии должна длиться не менее 15 минут.

«Золерикс» применяется в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии.

Я изучила информацию, о данном серьезном препарате и написала свое видение — мне это все поведала медицинская сестра, которая работает в онкодиспансере и является моей соседкой.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(4)

Золерикс аналоги

На данной странице предоставлен список аналогов Золерикс — это взаимозаменяемые препараты, имеющие похожие показания к применению и относятся к одной фармакологической группе. Прежде, чем купить аналог Золерикс, необходимо проконсультироваться со специалистом относительно замены препарата, детально изучить инструкцию по применению Золерикс, прочитать отзывы о Золерикс и аналогичном ему препарате.
Купить Золерикс, цены и наличие в аптеках (5 предложений от 4110 до 6200 руб)
Дата обновления цены: 11 апреля, 2020 год
5 (1 отзыв)

  • Бонвива

    Препарат Бонвива применяется в лечении постменопаузального остеопороза с целью предупреждения переломов.

    • Бонвива цена 19 предложений от 800 до 9377 руб
    • 5 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • Золедронат-Рихтер

    Показаниями к применению препарата Золедронат-Рихтер являются:
    — Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного ствола, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
    — Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

    • Золедронат-Рихтер цена цены не найдены
    • 5 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • Лондромакс

    Показаниями к применению препарата Лондромакс являются:
    — лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
    — лечение и профилактика остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
    — лечение и профилактика остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, у мужчин и женщин;
    — лечение костной болезни Педжета у мужчин и женщин
    — гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

    • Лондромакс цена цены не найдены
    • 5 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • Теванат

    • Теванат цена 10 предложений от 629 до 2315 руб
    • 5 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • ФОСАВАНС

    • ФОСАВАНС цена 8 предложений от 1195 до 10356 руб
    • 5 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • ЭКСДЖИВА

    • ЭКСДЖИВА цена 14 предложений от 17200 до 38700 руб
    • 5 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • ЗОЛЕДРО-ДЕНК

    • ЗОЛЕДРО-ДЕНК цена цены не найдены
    • 5 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • Метакос

    • Метакос цена цены не найдены
    • 2 (1 отзыв)
    • Инструкция по применению
  • Акласта

    Препарат Акласта применяют в лечении женщин с остеопорозом в период постменопаузы, а также мужчин с остеопорозом для снижения частоты случаев переломов позвоночника, бедра и переломов другой локализации; для предупреждения повторных переломов берда у женщин и мужчин; для предупреждения развития и для лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами.
    Акласта назначают с целью повышения минеральной плотности костной ткани; назначают пациентам с деформирующим остеитом (болезнью Педжета).

    • Акласта цена 15 предложений от 11850 до 19900 руб
    • Инструкция по применению
  • Зомета

    Зомета показан к назначению при:
    — гиперкальциемии, вызванной с онкологическими патологиями;
    — превентивной терапии переломов костей патологического характера;
    — превенции компрессии позвоночного столба;
    — предупреждении осложнений лучевой терапии;
    — превентивном лечении постхирургических осложнений;
    — превенции уменьшения костной массы при маммологических онкологических патологиях в период постменопаузы на фоне терапии ингибиторами ароматазы.

    • Зомета цена 18 предложений от 5908 до 11060 руб
    • Инструкция по применению
  • Мимпара

    Показаниями к применению препарата Мимпара являются: вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
    Мимпара может также назначаться в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты и/или витамин D; гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями:
    — карцинома паращитовидных желез;
    — первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

    • Мимпара цена 11 предложений от 7000 до 31818 руб
    • Инструкция по применению
  • Пролиа

    Препарат Пролиа применяется в лечении постменопаузального остеопороза; лечении потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин, с раком предстательной железы, получающих гормондепривационную терапию.

    • Пролиа цена 15 предложений от 12500 до 31049 руб
    • Инструкция по применению
  • Осталон

    • Осталон цена 1 предложение от 410 до 410 руб
    • Инструкция по применению
  • Осталон Кальций-Д

    Осталон Кальций-Д предназначен для лечения остеопороза, когда показано применение таблеток алендроновой кислоты, и когда необходимо применять дополнительно таблетки кальция и витамина D 3 .
    Таблетки алендроновой кислоты: лечение остеопороза в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе компрессионных переломов спинных позвонков и головки тазобедренной кости лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
    Таблетки кальция и витамина D 3: дополнительная терапия для лечения остеопороза с таблетками алендроновой кислоты.

    • Осталон Кальций-Д цена 1 предложение от 803 до 803 руб
    • Инструкция по применению
  • Миакальцик

    Общие показания к применению для обеих лекарственных форм препарата Миакальцик: боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; болезнь Педжета (деформирующий остеит); нейродистрофические заболевания (синонимы — альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения; постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии).
    Дополнительно для препарата Миакальцик для парентерального введения: первичный остеопороз — сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией; гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами; остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.); гиперпаратиреоз; иммобилизация; интоксикация витамином D; купирование неотложных состояний и длительное лечение хронической гиперкальциемии — до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания; острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

    • Миакальцик цена 3 предложения от 1101 до 29200 руб
    • Инструкция по применению
  • Фосамакс

    Препарат Фосамакс применяется для:
    — лечения остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
    — профилактики остеопороза при наличии риска его развития у женщин в постменопаузе с целью снижения вероятности развития переломов;
    — лечения остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов;
    — лечения и профилактика остеопороза, индуцированного глюкокортикоидами, у мужчин и женщин;
    — лечения костной болезни Педжета у мужчин и женщин.

    • Фосамакс цена 12 предложений от 355 до 592 руб
    • Инструкция по применению
  • Остерепар

    Препарат Остерепар предназначен к применению для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника; лечения остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

    • Остерепар цена 8 предложений от 337 до 463 руб
    • Инструкция по применению
  • Памиред

    • Памиред цена цены не найдены
    • Инструкция по применению
  • Бонефос

    • Бонефос цена 7 предложений от 4719 до 10736 руб
    • Инструкция по применению
  • Памифос концентрированный для приготовления

    • Памифос концентрированный для приготовления цена цены не найдены
    • Инструкция по применению
  • РИЗЕНДРОС 35

    • РИЗЕНДРОС 35 цена 1 предложение от 2193 до 2193 руб
    • Инструкция по применению
  • Ризостин

    • Ризостин цена цены не найдены
    • Инструкция по применению

Золерикс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Zolerix

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Производитель: ЗАО «Биокад» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Золерикс – бисфосфонат, ингибитор костной резорбции при метастазах в кости.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 или 6,25 мл в пластиковых или стеклянных флаконах, картонной пачке 1 или 5 флаконов и инструкция по применению Золерикса).

В 1 мл концентрата содержатся:

  • действующее вещество: золедроновой кислоты моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золерикс – препарат, предотвращающий потерю костной массы (бисфосфонат). Его действующее вещество – золедроновая кислота, оказывает селективное ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами. Предполагается, что избирательное ингибирование активности остеокластов связано с высоким сродством бисфосфонатов к минерализованной костной ткани. Кроме этого, наличие у золедроновой кислоты других противоопухолевых свойств обеспечивает терапевтический эффект препарата при костных метастазах.

Результаты исследований в условиях in vivo подтверждают, что вследствие изменения микросреды костного мозга на фоне ингибирования остеокластической резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток. Препарату свойственна антиангиогенная активность, клинически выраженное снижение болевых ощущений, сопровождающее подавление костной резорбции.

Исследования in vitro указывают на ингибирование пролиферации остеобластов, прямую цитотоксическую и проапоптическую активность, антиадгезивное или инвазивное действие. Установлен синергизм цитостатического эффекта с противоопухолевыми средствами сопутствующей терапии.

Угнетая пролиферацию и индуцируя апоптоз, золедроновая кислота оказывает противоопухолевое действие непосредственно в отношении клеток миеломы человека и раковых новообразований молочной железы. Свидетельством наличия у Золерикса антиметастатических свойств является снижение способности клеток раковой опухоли молочной железы к преодолению экстрацеллюлярного матрикса. Кроме этого, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия, вызывает антиангиогенное действие.

При обусловленной опухолью гиперкальциемии действие золедроновой кислоты способствует понижению концентрации кальция в сыворотке и уменьшению его экскреции с мочой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика золедроновой кислоты не зависит от ее дозы.

После начала внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация (Cmax) золедроновой кислоты в плазме достигается к концу инфузии. Затем следует быстрое снижение ее уровня, через 4 часа концентрация золедроновой кислоты в плазме уменьшается на 10% и через 24 часа – на менее чем 1%. Последовательно пролонгированный период низких концентраций позволяет сохранить до проведения повторной инфузии через 27 дней концентрацию активного вещества в плазме на уровне до 0,1% от Cmax.

Золедроновая кислота имеет низкое сродство к компонентам крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (доля несвязанной фракции – 60–77%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

При повторных введениях с интервалом 28 дней кумуляции не отмечено.

Системному метаболизму золедроновая кислота не подвергается. Она выводится из системной циркуляции через почки в неизмененном виде в 3 этапа. Первые два этапа проходят быстро, их период полувыведения (T1/2) составляет 0,24 часа и 1,87 часа, затем следует фаза конечного T1/2, которая длится 146 часов.

В моче в течение первых 24 часов обнаруживается в среднем 39% введенной дозы, остальная часть в основном связывается с костной тканью. Затем следует медленное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани обратно в системный кровоток с последующим выведением почками. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 5,04 л/ч.

К концу инфузии длительностью 1/4 часа концентрация золедроновой кислоты в плазме уменьшается на 30% от уровня, достигнутого при в/в ведении Золерикса в течение 1/12 часа, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при этом не меняется.

Через кишечник выводится до 3% дозы.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и равен 75 ± 33% от КК, показатель которого находится в диапазоне от 22 до 143 мл/мин.

При легкой (КК 50–80 мл/мин) и умеренной (КК 30–50 мл/мин) степени нарушений функции почек коррекция дозы золедроновой кислоты не требуется.

При тяжелой степени нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) применение Золерикса противопоказано в связи с повышенным риском развития почечной недостаточности.

Сведения о фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с нарушенной функцией печени отсутствуют. Но учитывая, что золедроновая кислота не подвергается биотрансформации и не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 человека, не ожидается существенного влияния состояния функции печени на ее фармакокинетику. Поэтому не требуется коррекция дозы Золерикса у пациентов с нарушением функции печени.

Показания к применению

  • метастазы в кости при раке молочной железы, раке предстательной железы и других солидных злокачественных опухолях, остеолитические очаги при множественной миеломе, в том числе с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, развития на фоне опухоли гиперкальциемии и для снижения потребности в проведении лучевой терапии или хирургической операции на кости;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями .

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая степень нарушения функции почек с КК менее 30 мл/мин (для назначения по онкологическим показаниям);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к другим бисфосфонатам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Золерикс при легкой и умеренной степени нарушения функции почек, тяжелой степени нарушения функции печени, сопутствующей терапии аминогликозидами, диуретиками, кальцитонином и другими лекарственными средствами, которые могут потенцировать развитие гипокальциемии, а также при одновременном применении препаратов с нефротоксическим действием и сочетании с антиангиогенными средствами.

Золерикс, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор концентрата Золерикс применяют в/в капельно, используя клапанную инфузионную систему, которая обеспечивает постоянную скорость введения в течение не менее 1/4 часа.

Требуется соблюдение правил асептики в период подготовки инфузии и ее проведения. Для приготовления инфузионного раствора содержимое одного флакона (4 или 5 мг) или другую дозу золедроновой кислоты следует смешать со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Необходимо визуально убедиться в том, что готовый раствор не содержит не растворившихся частиц и не изменил цвет. Если отклонений нет, следует приступить к процедуре введения.

Процедуру должны проводить только квалифицированные специалисты с опытом введения бисфосфонатов.

Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2–8 °C. Перед введением его следует заранее вынуть из холодильника, чтобы он смог приобрести комнатную температуру. Раствор сохраняет стабильность в течение 24 часов, отсчет времени начинается с момента разведения концентрата в инфузионном растворе и завершается окончанием процедуры, включая его хранение в холодильнике и период проведения инфузии.

Остатки концентрата во флаконе подлежат утилизации.

Для в/в введения препарата следует использовать отдельную инфузионную систему. Нельзя смешивать раствор Золерикса с другими лекарственными средствами, раствором Рингера лактат или другими растворами, содержащими двухвалентные катионы (включая кальций).

До введения золедроновой кислоты следует убедиться в нормальной гидратации организма больного, особенно пациентов в возрасте старше 65 лет или принимающих диуретики. С целью адекватной гидратации показано применение 0,9% раствора натрия хлорида.

Рекомендованное дозирование Золерикса:

  • метастазы в кости при злокачественных солидных опухолях, множественная миелома: по 4 мг с интервалом между инфузиями 21–28 дней. Комбинированная терапия включает одновременное применение кальция внутрь в суточной дозе 500 мг и витамина D в суточной дозе 400 ME (международных единиц);
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями: однократно не более 4 мг.

Принимать решение о назначении золедроновой кислоты при выраженных нарушениях функции почек у пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественными опухолями, следует только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает существующие риски. Коррекция режима дозирования не требуется, если уровень креатинина в сыворотке крови меньше 400 мкмоль/л (4,5 мг/дл).

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК 30–60 мл/мин) у пациентов с метастатическим поражением костей при злокачественных солидных опухолях и множественной миеломе дозу Золерикса назначают с учетом исходного показателя КК, который затем следует определять перед каждой следующей инфузией.

Рекомендованное дозирование Золерикса с учетом КК пациента:

Очередное введение золедроновой кислоты необходимо отложить, если обнаружится следующее ухудшение функции почек:

  • уровень креатинина превышен на 0,5 мг/дл у пациентов с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови менее 1,4 мг/дл;
  • уровень креатинина превышен более чем на 1 мг/дл у пациентов с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови более 1,4 мг/дл.

После восстановления значений уровня концентрации креатинина в пределах ± 10% от исходного показателя терапию препаратом можно возобновить в дозе, используемой до прерывания лечения.

При нарушении функции печени и у пациентов в возрасте старше 65 лет коррекция дозы Золерикса не требуется.

  • со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – снижение аппетита, тошнота, запор, рвота; нечасто – сухость во рту, стоматит, диарея, диспепсия, боль в животе;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек; частота не установлена – анафилактическая реакция, шок;
  • со стороны нервной системы: часто – парестезии, головная боль; нечасто – дисгевзия, гиперестезия, гипестезия, тремор, головокружение; очень редко – судороги, на фоне гипокальциемии – тетания и гипестезия; частота не установлена – сонливость;
  • со стороны сосудов: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – понижение АД; частота не установлена – понижение АД, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу (чаще возникает у пациентов с факторами риска);
  • со стороны сердца: редко – брадикардия; частота не установлена – фибрилляция предсердий;
  • со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрения; редко – увеит; частота не установлена – склерит, эписклерит, воспалительные заболевания орбиты;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, одышка; редко – интерстициальная болезнь легких; частота не установлена – бронхоспазм;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – тугоподвижность суставов, миалгия, артралгия, боль в костях, генерализованные боли; нечасто – мышечные судороги, некроз нижней челюсти; очень редко – остеонекроз наружного слухового прохода; частота не установлена – боль в костях, суставах и/или мышцах, ограничивающая трудоспособность, внезапное значительное ограничение подвижности суставов, атипичные диафизарные и подвертельные переломы бедренной кости;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; нечасто – гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • нарушения психики: часто – нарушение сна; нечасто – тревога; редко – спутанность сознания;
  • дерматологические реакции: часто – повышенная потливость; нечасто – зуд, кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулезная); частота не установлена – крапивница;
  • общие расстройства: часто – лихорадка, реакция острой фазы, гриппоподобное состояние (включая общее недомогание, озноб, приливы), астения, периферические отеки; нечасто – увеличение веса тела, боль в грудной клетке;
  • местные реакции: нечасто – реакции в месте введения (раздражение, боль, отечность, покраснение, уплотнение);
  • лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, увеличение уровня креатинина и мочевины в крови; нечасто – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: имеются ограниченные данные, что при острой передозировке Золерикса могут отмечаться нарушения функции почек, включая изменения электролитного состава (в том числе снижение содержания в плазме крови фосфатов, кальция, магния), почечную недостаточность.

Лечение: при появлении клинических проявлений гипокальциемии – онемения, ощущения покалывания (особенно в области рта), мышечных спазмов – необходимо назначение в/в ведения растворов, содержащих ионы магния, кальция и фосфатов. За состоянием пациента следует установить тщательное наблюдение.

Начинать инфузию золедроновой кислоты следует при подтверждении адекватной гидратации пациента. При необходимости показано введение 0,9% раствора натрия хлорида до, одновременно или после введения Золерикса. Нельзя допускать гипергидратации пациента в связи с риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После инфузии Золерикса требуется регулярный контроль уровня концентрации креатинина, кальция, фосфора и магния в сыворотке крови. Если у пациента обнаружится гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, показано кратковременное дополнительное введение соответствующих средств. При нелеченой гиперкальциемии необходимо регулярно проверять состояние функции почек.

При назначении Золерикса пациентам с костными метастазами с целью снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, обусловленной опухолью гиперкальциемии или потребности в проведении хирургических вмешательств на кости или лучевой терапии следует учитывать, что клинический эффект после начала лечения золедроновой кислотой наступает только через 2–3 месяца.

На фоне применения бисфосфонатов существует риск нарушения функции почек при многократном или быстром их введении, дегидратации, при предшествующей почечной недостаточности, при сопутствующей терапии нефротоксичными лекарственными средствами. Вероятность нарушения функции почек сохраняется и при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 1/4 часа. Известны случаи нарушения функции почек и прогрессирования почечной недостаточности (в том числе с возникновением необходимости в применении гемодиализа) при однократном или первом введении золедроновой кислоты. У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке крови при длительном применении Золерикса в рекомендуемых дозах. При назначении золедроновой кислоты больным с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, и сопутствующим нарушением функции почек следует дать оценку клинического состояния пациента и сравнить ожидаемую потенциальную пользу от терапии и возможные риски.

Результаты клинических наблюдений указывают на то, что остеонекроз челюсти наиболее часто возникает при распространенном раке молочной железы и миеломной болезни, при наличии у пациента стоматологических патологий (включая удаление зуба, заболевания пародонта, плохую фиксацию зубных протезов). К известным факторам риска развития остеонекроза челюсти относятся: онкологическое заболевание, сопутствующее применение глюкокортикостероидов, антиангиогенных препаратов, химиотерапии или лучевой терапии, наличие у пациента предшествующего заболевания полости рта, анемии, коагулопатии, инфекции.

Применение бисфосфонатов при онкологических заболеваниях можно начинать только после проведения стоматологического обследования и выполнения всех необходимых профилактических процедур. В период лечения золедроновой кислотой рекомендуется строго соблюдать гигиену полости рта и избегать стоматологических операций.

Остеонекроз наружного слухового канала чаще возникает на фоне длительного применения Золерикса. Риск его развития повышается при химиотерапии, приеме глюкокортикостероидов, инфекциях, местных травмах, а также наличии у больных хронических инфекций уха.

При длительном применении бисфосфонатов по поводу остеопороза могут возникать атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости. Размещение поперечных или коротких косых переломов возможно на любом участке бедренной кости от надмыщелковой ямки до малого вертела, для них характерно самопроизвольное появление или возникновение на фоне минимальной травмы и медленное заживление. До полного (завершенного) перелома бедренной кости в течение нескольких месяцев пациент может испытывать боли в бедре или в паху, которые в большинстве случаев сопровождаются визуальными симптомами стрессовых переломов. В связи с этим пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу при любых болях в бедре или паховой области для установления их причины. Часто перелом происходит с обеих сторон, поэтому при возникновении перелома одной бедренной кости необходимо провести обследование контралатеральной бедренной кости. Причинно-следственная связь терапии золедроновой кислотой с подобными переломами не установлена. Поэтому, если возникает подозрение атипичного перелома бедренной кости, следует рассмотреть вопрос об отмене Золерикса на основе индивидуальной оценки соотношения риска и пользы лечения.

На фоне однократного введения золедроновой кислоты или ее применения в течение нескольких месяцев возможно появление сильной боли в суставах, мышцах и костях. В большинстве случаев отмена Золерикса приводила к их прекращению.

Развитие тяжелой гипокальциемии у пациентов, получающих золедроновую кислоту, может представлять угрозу для жизни и сопровождаться появлением таких нежелательных явлений со стороны нервной системы, как судороги, онемение, тетания, сердечная аритмия.

Перед началом применения Золерикса следует определить уровень кальция в плазме крови и при необходимости скорректировать гипокальциемию, назначив лечение препаратами кальция и витамина D.

При наличии у пациента нарушений минерального обмена следует провести их терапию.

С осторожностью рекомендуется применять Золерикс у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой из-за риска возникновения бронхоконстрикции.

Противопоказано одновременное применение препарата с другими бисфосфонатами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние золедроновой кислоты на способность пациента к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами не установлено, поэтому из-за существующего риска развития побочных явлений в виде головокружения или сонливости рекомендуется соблюдать осторожность при тех видах деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Золерикса в период вынашивания и кормления грудью.

В период лечения женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции. Зачатие на фоне терапии золедроновой кислотой может вызвать внутриутробные пороки развития плода.

Планирование беременности после терапии бисфосфонатами следует согласовать со специалистом.

Влияние золедроновой кислоты на фертильность не установлено.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения золедроновой кислоты в педиатрической практике, поэтому противопоказано назначение препарата Золерикс пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Золерикса для лечения пациентов с онкологическими патологиями при наличии у них тяжелых нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Дозу Золерикса при легкой и средней степени нарушения функции почек назначают с учетом КК, который определяют перед каждой инфузией.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Золерикс при тяжелой степени нарушения функции печени, коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При назначении препарата Золерикс пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Золерикса с аминогликозидами, петлевыми диуретиками, кальцитонином повышает риск более продолжительного снижения уровня концентрации кальция в плазме крови и возникновения гипокальциемии. Поэтому при необходимости данной комбинации необходимо соблюдать осторожность.

При нарушении функции почек сочетание золедроновой кислоты с лекарственными средствами, которые экскретируются преимущественно почками, может повышать их системное действие. С осторожностью необходимо применять золедроновую кислоту с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксическим эффектом.

Существует риск развития остеонекроза нижней челюсти при совместной терапии ингибиторами ангиогенеза.

При одновременном применении Золерикса с противоопухолевыми, антибактериальными и/или анальгезирующими средствами, не петлевыми диуретиками какого-либо клинически значимого взаимодействия не установлено.

Комбинированная терапия множественной миеломы золедроновой кислотой и талидомидом (в суточной дозе 100–200 мг) у пациентов с нормальной функцией почек на фармакокинетику препарата и клиренс креатинина существенно не влияет. Коррекция дозы золедроновой кислоты может потребоваться при легкой и средней степени тяжести нарушения функции почек.

Аналогами Золерикса являются: Золедроновая кислота, Золедрэкс, Золендроник-Рус 4, Акласта, Золедронат-Тева, Зомета, Резорба, Блазтера, Верокласт, Резокластин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C, не допускать замораживания.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золериксе

Отзывы о Золериксе встречаются нечасто. Имеются сообщения о том, что появление после инфузии золедроновой кислоты сильной слабости, озноба, головокружения, головной боли, одышки является причиной отказа некоторых пациентов от повторных процедур. У тех, кто продолжает терапию препаратом, несмотря на побочные явления, отмечается улучшение состояния.

Цена на Золерикс в аптеках

Примерная цена на Золерикс за упаковку, содержащую 1 флакон концентрата 5 мл, может составлять 2200–3500 руб., 1 флакон концентрата по 6,25 мл – 8200–9900 руб., 5 флаконов концентрата по 5 мл – 3500–8200 руб.

При применении у пациентов с метастатическим поражением костей при злокачественных солидных опухолях и множественной миеломе, гиперкальциемией:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия, нечасто — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек, частота неизвестна — анафилактическая реакция/шок.

Нарушения психики: часто — нарушение сна; нечасто — тревога

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; парестезии; нечасто — головокружение, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор; редко — спутанность сознания, частота неизвестна — сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; нечасто — нечеткость зрения, частота неизвестна — увеит, эписклерит, склерит и воспалительные заболевания глазницы.

Нарушения со стороны сердца: редко — брадикардия, частота неизвестна — фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов часто — повышение артериального давления; нечасто — снижение артериального давления, частота неизвестна — снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель, частота неизвестна — бронхоспазм, интерстициальная болезнь легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, анорексия, запор; нечасто — диарея, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), частота неизвестна — крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли, тугоподвижность суставов; нечасто — некроз нижней челюсти, мышечные судороги, частота неизвестна — внезапное выраженное ограничение подвижности костей, суставов и/или боль, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушения функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — острофазовая реакция, лихорадка, гриппоподобное состояние (включая общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар), периферические отеки, астения; нечасто — реакция в месте введения (боль, раздражение, отечность, уплотнение, покраснение), боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; нечасто — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия. Вышеперечисленные НЯ, связанные с применением золедроновой кислоты по указанным показаниям, обычно носят слабовыраженный и транзиторный характер, они могут наблюдаться у трети пациентов, получающих лечение препаратом.

При лечении и профилактике различных видов остеопороза, лечении костной болезни Педжета и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль*, головокружение; нечасто — заторможенность*, парестезия, пониженная чувствительность (встречалась только у пациенток, получавших препарат с целью профилактики постменопаузального остеопороза), сонливость, тремор*, обморок, дисгевзия.

Нарушения стороны органа зрения: часто — гиперемия склеры; нечасто — конъюнктивит, боль в глазах, вертиго, нечеткое зрение (встречалось только у пациенток, получавших препарат с целью профилактики постменопаузального остеопороза); редко — увеит*, эписклерит, ирит*; частота неизвестна — воспаление склеры и глазницы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка*, кашель.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, гипергидроз*, зуд, эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгии*, миалгии*; боли в костях, боли в спине и конечностях, боль в челюсти и боль в шее (встречались только у пациенток, получавших препарат с целью профилактики постменопаузального остеопороза); нечасто — боль в области шеи, припухание суставов*, мышечные спазмы*, боль в области плечевого пояса, боль в области грудной клетки* мышечно-скелетного происхождения, слабость в мышцах, скованность в мышцах* и суставах*, артриты, мышечно-скелетные боли, боль в боку (встречалось только у пациенток, получавших препарат с целью профилактики постменопаузального остеопороза); частота неизвестна — остеонекроз челюсти.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение уровня креатинина крови, поллакиурия, протеинурия. Частота неизвестна — почечная недостаточность.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия.

Нарушения со стороны сердца: фибрилляция предсердий; нечасто — ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления, внезапное покраснение лица; частота неизвестна — выраженное снижение артериального давления (у пациентов с факторами риска).

Нарушение психики: нечасто — бессонница, тревога (встречалась только у пациенток, получавших препарат с целью профилактики постменопаузального остеопороза). Инфекции и инвазии: нечасто — грипп, назофарингит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышение температуры; часто — гриппоподобный синдром, озноб*, повышенная утомляемость*, астения, боль*, общее недомогание, реакции в месте инфузии; нечасто — периферические отеки, чувство жажды*, острофазные реакции*, боль в груди* (не связанная с заболеваниями сердца); частота неизвестна — дегидратация (развивается вторично по отношению к пост-инфузионным симптомам, таким как лихорадка, рвота, диарея).

*- В отдельных исследованиях, в том числе при применении препаратов золедроновой кислоты с целью профилактики постменопаузального остеопороза, частота данных нежелательных явлений была на порядок выше.

Вышеперечисленные НЯ, связанные с применением золедроновой кислоты по указанным показаниям, как правило, легко или умеренно выражены и проходят в течение трех дней после появления. При повторном введении препарата выраженность данных НЯ уменьшалась.

В ходе отдельных исследований золедроновой кислоты были зарегистрированы НЯ, частота развития которых в группе препарата была ниже, чем в группе не получавших препарат: покраснение глаз, повышение С-реактивного белка в крови, гипокальциемия, дисгевзия, зубная боль, гастрит, ощущение сердцебиения, реакции в месте введения.

На фоне терапии золедроновой кислотой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата (частота не установлена): реакции гиперчувствительности, включая в редких случаях бронхообструкцию, крапивницу, ангионевротический отек и отдельные сообщения о развитии анафилактических реакций, в том числе анафилактического шока. В редких случаях отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, требующую проведения гемодиализа, или случаи летального исхода, особенно у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например, пожилой возраст, сопутствующая терапия нефротоксическими препаратами, диуретиками или тяжелая дегидратация).

При острой передозировке (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая снижение концентрации кальция, фосфатов и магния в плазме крови. Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Золерикс инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *