«ЗИПРЕКСА»: состав

Таблетированная форма препарата Зипрекса представляет собой сбалансированный состав, в который входит:

  • действующее вещество оланзапин в дозировке 5, 7.5 и 10 миллиграммов;
  • моногидрат лактозы;
  • кросповидон;
  • стеарат магния;
  • гипролоза;
  • целлюлоза.

Терапевтическое нейролептическое воздействие на организм оказываем именно основной компонент, вспомогательные поддерживают таблетированный формат препарата, а также облегчают прием и гарантируют эффективное всасывание компонентов. Реализуются в металлизированных блистерах по 7 таблеток в каждом. По три блистера в индивидуальной картонной упаковке. В каждой коробке Зипрекса – инструкция по применению на бумажном носителе.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

В основе фармакодинамики препарата – ярко выраженное антипсихотическое (нейролептическое) воздействие на организм.

  • Оланзапин блокирует дофаминовые D2-рецепторы головного мозга.
  • Релаксивный и седативный эффекты определяются блокирующим воздействием основного компонента на адренорецепторы ствола головного мозга.
  • Помимо основного действия может оказывать эффективный противорвотный эффект, так как подавляет реакцию рвотного центра.
  • Позитивно влияет на рецепторы м-холино-, H1-гистаминового типа.
  • Успешно борется с продуктивной симптоматикой, например, бредовыми состояниями или галлюцинациями.
  • Минимизирует эмоциональный аутизм, агрессию, выраженную враждебность и недоверчивость.
  • Экстрапирамидных нарушении не провоцирует.

Всасывание происходит практически сразу после приема, который никак не зависит от графика питания больного. Пероральный прием обеспечивает стойкий эффект. Препарат определяется в крови и плазме через 5-8 часов. В крови белками связывается практически весь объем вещества, только около 7% объема метаболизируется в печени. Половина метаболитов выводится через мочеполовую систему.

Показания к применению:

В качестве основных показаний к применению этого лекарственного средства стоит рассматривать:

  • острую форму шизофрении;
  • бредовые расстройства хронического характера;
  • биполярный аффективный психоз;
  • форму шизоаффективных расстройств, характеризующуюся продуктивной симптоматикой.

Все нейролептики имеют ряд противопоказаний, и «Зипрекса» – не исключение. Препарат нельзя принимать пациентам со следующими заболеваниями, реакциями и состояниями:

  • фенилкетонурией;
  • аллергической реакцией на компоненты лекарства. Вплоть до анафилактического шока;
  • детским возрастом до 18 лет;
  • закрыто-угольной глаукомой.

При курсовом или однократном приеме у пациентов могут возникать побочные эффекты. К наиболее частотным относятся:

  • сонливость;
  • головокружения;
  • полнота;
  • сухость слизистых, вялое слюноотделение;
  • запор;
  • отечность;
  • гипотония;
  • возбудимость;
  • беспокойство и панические атаки;
  • рост уровня пролактина и печеночных трансаминаз.

«ЗИПРЕКСА»: инструкция по применению

Передозировки могут вызвать осложнения, связанные с нервно-психической деятельностью, а также нарушить работу внутренних систем и органов. При приеме таблеток в больших дозах возможна тяжелая интоксикация организма. Лечение симптоматическое с обязательным проведением детосикации организма и блокировкой всасывания препарата через ЖКТ.

Как правильно принимать?

  1. Прием таблеток пероральный.
  2. Принимать можно вне зависимости от времени приема пищи.
  3. Таблетки следует запивать.
  4. Продолжительность курса и дозировку должен подобрать лечащий врач, исходя из особенностей заболевания, его тяжести и состояния здоровья больного.
  5. Базовый, не индивидуализированный график приема предполагает употребление возрастающих доз – от 10 мг до 20 мг раз в сутки.
  6. Самопроизвольная отмена приема препарата, резкий переход к другим лекарственным средствам не рекомендуется, так как может спровоцировать проявление нежелательных симптомов.

«ЗИПРЕКСА»: цена

Стоимость лекарства зависит от дозировки, количества таблеток, региона, наценки аптечной сети. На 28 таблеток по 10 миллиграмм Зипрекса цена составляет порядка 370 рублей:

  1. WER.RU – 4546 рублей;
  2. Диалог – 4477 рублей;
  3. ИФК аптека – 4938 рублей;
  4. Максавит – от 4500 рублей;
  5. Аптечество – 4640,40 рублей.

«ЗИПРЕКСА»: аналоги и их цена

Высокая стоимость препарата обусловливает поиск более доступной по цене замены в качестве аналогов зипрекса можно рассматривать такие лекарственные средства, как:

Заласта – польский нейролептик, разработанные для лечения шизофрении, умеренные или маниакальные формы, рецидивы при биполярных расходах. Цена – 1340 рублей.

Заласта Ку-таб – препарат с нейролептическим действием польского производства KRKA. Предназначен для лечения шизофрении, проявляемых в разных формах. Цена – 1033 рублей.

Зипрекса Зидис – нейролептическое лекарственное средство польского концерна KRKA, обладающее антипсихотическим действием и используемое для лечения и профилактики биполярных расстройств и маниакальных рецидивов. Цена – 2426 рублей.

Оланзапин – антипсихотические таблетки отечественного производства, обладающие обширным спектром влияния на рецепторные системы. Цена – 196 рублей.

Эголанза – венгерский нейролептик, действующий на основе оланзапина, оказывающее антипсихотическое действие на организм. Назначается при терапии психозов, шизотипических, шизоаффективных, психотических и биполярных расстройств, а также депрессий. Цена – от 1060 рублей.

«ЗИПРЕКСА»: отзывы

В связи с затяжной депрессией и стрессами у меня появились галлюцинации и психоз. Я решила пройти клиническое обследование, после которого мне прописали препарат «Зипрекса». Он очень действенный и зарекомендовал себя с положительной стороны. В начале приема этого препарата галлюцинации уменьшились, а потом и совсем прошли. Мое нервное состояние уменьшилось. Несмотря на большую стоимость Зипрекса, оно оказалось очень эффективным.

Согласно инструкции по применению, Запрекса это сильный препарат для лечения различный психических заболеваний. Но мой врач прописал мне его от нервных состояний, связанных с работой. У меня нейроциркуляторная дистония, но барбовал уже не помогал, а оланзапин в составе Зипрексы считается безвредным, решили с врачом его попробовать. Это лекарство можно купить только с рецептом от лечащего врача и оно очень дорогое. У меня не сильное психическое заболевание, я пью его 1 раз в день по пол таблетке в дозировке 5 мг. Упаковки мне хватает примерно на два месяца. Предпочитаю принимать его перед сном, так как первые пару часов после приема чувствуешь себя сонным и разбитым. Сон стал крепкий и на утро чувствую себя активно и с хорошим настроением, что и нужно на моей работе. У Зипрекса есть накопительный эффект, так что после курса в 2 месяца, отдыхаю от него около трех недель, за это время мои приступы меня не беспокоят. Некоторые прибавляют в весе, но мне это не страшно с моими 47 кг, только за счастье.

Я была в шоке, когда врач назначил мне Зипрексу, ладно, купила его в аптеке. Решила почитать аннотацию, а оказалось, что его принимают при шизофрении. Пришлось сесть и успокоиться, я то думала, что у меня из-за гормонов вся эта смена настроения и плаксивость. Конечно, мне казалось, что я принимаю легкое снотворное, очень хотелось спать, голова как в тумане. Также раньше у меня было после феназепама. В связи с этим, принимать Зипрексу я стала как приходила с работы домой, потом в душ и сразу спать. Я даже не ужинала, может поэтому и немного похудела. Через пару недель организм привык к препарату, и сонливость исчезла. Появилась даже некоторая бодрость, я стала стрессоустойчивой и перестала беспричинно жаловаться. Врач рекомендовал мне его принимать постоянно по половине таблетки, дозировкой по 5 мг, но с перерывами, Зипрекса мне очень помог.

Отзыв врача:

Шаповалов Константин Игнатович, 40 лет Невролог Отзывов на сайте: 20 Отличный необыкновенный антипсихотик довольно сильного воздействия, с намерением сопоставить его с Галоперидолом. Вне побочных действий конечного. Весьма комфортный в амбулаторно практике. По сопоставлению с дженериками – функционирует как помягче. Из минусов – повышение веса у больных, в некоторых случаях чрезмерный седативный эффект. А также значительная стоимость медпрепарата. Рекомендует таблетки Зипрекса Не забудьте ПОДЕЛИТЬСЯ:

Зипрекса

Зипрекса: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Zyprexa

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: оланзапин (olanzapine)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 2122 руб.

Зипрекса – антипсихотическое средство, применяемое при лечении шизофрении и биполярных аффективных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зипрексы:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, на одной из сторон отпечатана идентификационная надпись, в зависимости от содержания активного вещества: 2,5 мг – «LILLY 4112», 5 мг – «LILLY 4115», 7,5 мг – «LILLY 4116», 10 мг – «LILLY 4117» (по 7 шт. в блистерах, по 1, 2, 4, 8 блистеров в картонной пачке);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: уплотненная масса либо порошок желтого цвета (по 10 мг во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: оланзапин – 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза;
  • Оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), смесь белого красителя, карнаубский воск (для полировки), голубые пищевые чернила (для нанесения идентификационной надписи).

Состав 1 флакона лиофилизата:

  • Действующее вещество: оланзапин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: винная кислота, моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом Зипрексы является оланзапин – антипсихотическое вещество (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В ходе доклинических исследований было установлено, что оланзапин обладает сродством к адренергическим α1, дофаминовым D1, D2, D3, D4 и D5, серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТ3 и 5НТ6, мускариновым M1–-5 и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие у оланзапина антагонизма по отношению к дофаминовым, холинергическим и 5НТ рецепторам.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженной активностью, и сродством в отношении серотониновых 5НТ2-рецепторов по сравнению с дофаминовыми D2-рецепторами. Согласно данным электрофизиологических исследований, оланзапин избирательно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов и при этом оказывает некоторое действие на стриарные (А9) нервные пути, которые участвуют в регуляции моторных функций.

Условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) оланзапин способен снижать в более низких дозах, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее нежелательное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотических средств, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Зипрекса обеспечивает статистически достоверную редукцию продуктивных (галлюцинации, бред и др.) и негативных расстройств.

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается. Его максимальная плазменная концентрация достигается в течение 5–8 часов. Прием пищи на степень абсорбции не влияет.

После внутримышечного введения максимальная плазменная концентрация препарата отмечается через 15–45 минут. При в/м введении дозы 5 мг концентрация вещества в плазме в 5 раз выше концентрации, которая определяется при приеме аналогичной дозы перорально.

Метаболические характеристики оланзапина при пероральном и парентеральном применении аналогичны.

Метаболизируется оланзапин в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит – 10-N-глюкуронид, который предположительно не проникает через гематоэнцефалический барьер. Еще два метаболита оланзапина – 2-гидроксиметил и N-дезметил, в образовании которых принимают участие изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450. В исследованиях на животных было установлено, что оба эти метаболита in vivo обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью, чем оланзапин. Таким образом основное фармакологическое действие Зипрексы обусловлено исходным активным веществом оланзапином.

Средний клиренс в плазме – 26 л/ч. Период полувыведения (Т ½) оланзапина составляет в среднем 33 часа. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 до 20 мг установлено, что концентрация препарата в плазме пропорциональна дозе и носит линейный характер.

Фармакокинетические показатели оланзапина отличаются в зависимости от пола, возраста и курения. Показатели периода полувыведения/клиренса в плазме:

Однако степень указанных изменений у пациентов разного пола, возраста и курящих пациентов значительно уступает степени различий этих данных у отдельных лиц.

Не установлены значимые различия между средними значениями Т ½ и клиренса в плазме у больных с тяжелыми нарушениями почечной функции и пациентов с нормальной функцией почек. Примерно 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, преимущественно в форме метаболитов. Клиренс оланзапина у курящих людей с незначительными нарушениями функции печени ниже, чем у некурящих без нарушений печеночной функции. При концентрации препарата в плазме в диапазоне 7–1000 нг/мл связь с белками плазмы (преимущественно альбумином и α1-кислотным гликопротеином) составляет примерно 93%. В исследованиях, в которых участвовали представители европейской, японской и китайской рас, не были установлены различия в фармакокинетике оланзапина, связанные с расовой принадлежностью.

Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 на метаболизм оланзапина не влияет.

Показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • Биполярное аффективное расстройство: Зипрекса в монотерапии либо в комбинации с вальпроатом или литием применяется для лечения смешанных или острых маниакальных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с психотическими проявлениями и быстрой сменой фаз, либо без них; пациентам с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен для лечения маниакальной фазы, он также показан для предотвращения рецидивов;
  • Шизофрения: терапия обострений; поддерживающее и длительное противорецидивное лечение, как шизофрении, так и других психотических расстройств с выраженной симптоматикой (негативной (включая эмоциональную уплощенность, обеднение речи, снижение социальной активности) и/или продуктивной (включая галлюцинации, бред, автоматизм)) и сопутствующими аффективными расстройствами.

Зипрекса в комбинации с флуоксетином показана для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения

Инъекционное введение Зипрексы рекомендуется для быстрого купирования психомоторного возбуждения (ажитации) у пациентов с биполярным аффективным расстройством и шизофренией.

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания (лактация);
  • непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • диагностированная гиперчувствительность к любому из компонентов Зипрексы.

Относительным противопоказанием является период беременности – принимать препарат требуется под наблюдением врача.

Инструкция по применению Зипрексы: способ и дозировка

Таблетки Зипрекса принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Суточная доза подбирается индивидуально и зависит от клинического состояния пациента. Увеличивать дозу свыше стандартной следует постепенно (выдерживая интервал в 24 часа минимум), и только после проведения соответствующего клинического обследования.

Рекомендуемый режим дозирования Зипрексы:

  • Шизофрения и сходные психотические расстройства: начальная доза препарата (она же – стандартная) – 10 мг 1 раз в сутки; терапевтические дозы – от 5 до 20 мг в сутки;
  • Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза препарата (она же – стандартная) – 15 мг 1 раз в сутки; терапевтические дозы – от 5 до 20 мг в сутки.

Пожилым людям, пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести, с тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется начальная доза оланзапина – 5 мг в сутки.

Также снижение начальной дозы Зипрексы показано при комбинации следующих факторов: больные женского пола, некурящие, пациенты старческого возраста – в связи с возможным замедлением метаболизма действующего вещества.

Раствор, приготовленный из лиофилизата, вводят внутримышечно. Не следует вводить Зипрексу подкожно или внутривенно.

Применение оланзапина в виде инъекции необходимо для быстрого купирования состояния ажитации у пациентов с биполярным аффективным расстройством и шизофренией.

Рекомендуемая начальная доза Зипрексы – 10 мг (однократная в/м инъекция). Далее, с учетом клинического состояния пациента, не ранее, чем через 2 часа, допускается сделать вторую инъекцию – до 10 мг. Спустя минимум 4 часа после второй инъекции допускается сделать третью – до 10 мг. Безопасность дозы более 30 мг в сутки не оценивалась в клинических исследованиях.

При наличии показаний для продолжения терапии внутримышечные инъекции Зипрексы необходимо отменить и перейти в случае клинической целесообразности на пероральный прием оланзапина в дозе от 5 до 20 мг.

Пожилым людям или пациентам с другими клиническими факторами риска рекомендуется однократная внутримышечная инъекция Зипрексы в дозе 2,5-5 мг.

Лиофилизат допускается растворять исключительно стерильной водой для инъекций.

Не следует смешивать оланзапин в одном шприце с лоразепамом, диазепамом и галоперидолом, поскольку возможны удлинение времени растворения, преципитация и/или ослабление действия оланзапина.

Для приготовления раствора к содержимому флакона следует добавить 2,1 мл стерильной воды для инъекций:

  1. Раствор должен быть желтого цвета, прозрачный;
  2. Использовать раствор необходимо в течение 1 часа после приготовления;
  3. Неиспользованный остаток следует слить;
  4. До введения нужно проконтролировать раствор на наличие механических примесей (если контейнер и раствор позволяют это сделать).

Доза оланзапина в мг, соответствующая объему используемого раствора для в/м инъекции:

  • Все содержимое флакона – 10 мг;
  • 1,5 мл – 7,5 мг;
  • 1 мл – 5 мг;
  • 0,5 мл – 2,5 мг.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с применением оланзапина, по данным клинических исследований:

  • Очень часто (>1/10): сонливость и увеличение массы тела, слабо выраженное транзиторное увеличение концентрации пролактина в плазме (до 34% случаев)*;
  • Часто (<1/10-≥1/100): головокружение, астения, акатизия, увеличение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, запоры, сухость во рту;
  • Редко (<1/1000->1/10 000): транзиторное асимптоматическое повышение печеночных показателей АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови;
  • В единичных случаях (<1/10 000): повышение концентрации глюкозы в плазме крови ≥200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), повышение концентрации глюкозы в плазме крови от ≥160 мг/дл до <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) при базовом уровне глюкозы ≤140 мг/дл.

Примечание:

* – Максимальные значения концентрации пролактина в среднем не достигают верхней границы нормы и статистически достоверно не отличаются от плацебо; клинические симптомы и признаки гиперпролактинемии, такие как гинекомастия, увеличение молочных желез и галакторея, отмечаются редко; в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходит без отмены Зипрексы.

В клинических исследованиях при участии 1185 пациентов (N=1185) отмечалось повышение уровня триглицеридов в среднем на 20 мг/дл от базового.

По результатам плацебо-контролируемых исследований (N=2528) уровень холестерина в среднем повышался на 0,4 мг/дл от базового.

Были отмечены единичные случаи асимптоматической эозинофилии.

Сводные данные об основных побочных эффектах и частоте их проявления (по результатам клинических испытаний и/или данным пострегистрационного периода при лечении различными лекарственными формами Зипрексы):

  • Организм в целом: очень часто – увеличение массы тела1; часто – астения2; нечасто – повышенная светочувствительность2;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия1; нечасто – брадикардия2;
  • Пищеварительная система: часто – запоры2, сухость во рту2, повышение аппетита2; очень редко – гепатит3;
  • Метаболические нарушения: часто – периферические отеки2; очень редко – диабетическая кома3, диабетический кетоацидоз3,5, гипергликемия3, гипертриглицеридемия3,6;
  • Нервная система: очень часто – нарушение походки4, сонливость2; часто – акатизия2, головокружение2; редко – судорожные припадки3;
  • Кожа и придатки: редко – сыпь3;
  • Мочеполовая система: очень редко – приапизм3;
  • Клиническая биохимия: очень часто – увеличение пролактина1; часто – увеличение АЛТ1, увеличение АСТ1, единичные случаи повышения концентрации глюкозы ≥160 мг/дл-<200 мг/дл (подозрение на гипергликемию)1, единичные случаи повышения концентрации глюкозы ≥200 мг/дл (подозрение на диабет)1;
  • Гематология: часто – эозинофилия1; редко – лейкопения3; очень редко – тромбоцитопения3.

Примечания

1 – Оценка показателей из базы данных клинических исследований.

2 – Побочные действия, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.

3 – Побочные действия, зарегистрированные спонтанно в ходе постмаркетинговых исследований.

4 – Побочные действия, обнаруженные в ходе клинических исследований у больных с деменцией альцгеймеровского типа.

5 – Диабетический ацидоз по классификации в словаре символов кодирования для неблагоприятных реакций (COSTART).

6 – Гиперлипидемия по классификации COSTART.

Передозировка

Наиболее часто (≥ 10%) при передозировке возникают следующие симптомы: расстройство артикуляции, возбуждение, агрессивность, тахикардия, различные экстрапирамидные расстройства, нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие признаки передозировки: злокачественный нейролептический синдром, судороги, делирий, аспирация, угнетение дыхания, аритмия, снижение или повышение артериального давления, остановка дыхания и сердца.

Минимальная дозировка, приведшая к летальному исходу, составила 450 мг оланзапина. Максимальная доза, окончившаяся благоприятно (пациент выжил) – 1500 мг.

Специфического антидота оланзапина нет. Вызывать рвоту не рекомендуется. Могут быть проведены стандартные процедуры, включающие промывание желудка и прием активированного угля (прием адсорбента снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, примерно до 50–60%). Дальнейшее лечение передозировки симптоматическое, направлено на поддержание функций жизненно важных органов и устранение развившихся осложнений, включая снижение повышенного артериального давления, восстановление нарушений кровообращения и поддержание дыхательной функции. Противопоказано применение допамина, эпинефрина и других симпатомиметиков, являющихся агонистами бета-адренорецепторов, поскольку стимуляция этих рецепторов может усугубить снижение артериального давления.

Особые указания

Терапия любыми нейролептиками, в т. ч. оланзапином, может стать причиной развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) – потенциально фатального симптомокомплекса. Клинические проявления ЗНС: значительное повышение температуры тела, изменение психического статуса, ригидность мышц, вегетативные нарушения (нестабильное АД, пульс, сердечные аритмии, тахикардия, повышенное потоотделение). Дополнительным подтверждением ЗНС могут быть: повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность. Такие клинические проявления ЗНС, или существенное повышение температуры без других симптомов, требуют отмены всех нейролептиков, в т. ч. оланзапина.

В ходе сравнительных исследований на протяжении более 6 недель терапия оланзапином достоверно реже сопровождалась развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем лечение галоперидолом. При этом необходимо учитывать риск поздней дискинезии в случае продолжительной терапии нейролептиками. В случае развития признаков поздней дискинезии рекомендовано снижение дозы либо отмена оланзапина. После отмены Зипрексы могут нарастать либо манифестировать симптомы поздней дискинезии.

В отдельных случаях применение Зипрексы, как правило, в начале терапии, сопровождалось асимптоматическим, транзиторным повышением уровней печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ). Особую осторожность при таком повышении следует соблюдать больным с печеночной недостаточностью, с ограниченным функциональным резервом печени, или в случае терапии потенциально гепатотоксическими препаратами. Увеличение уровней АЛТ и/или АСТ во время лечения требует тщательного наблюдения за пациентом и, при необходимости, снижения дозы.

С осторожностью применяется Зипрекса при наличии данных в анамнезе об эпилептических припадках, либо больными, подверженными влиянию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Судорожные припадки у таких пациентов в ходе терапии оланзапином наблюдались редко.

Следует также проявлять осторожность при: пониженном количестве нейтрофилов и/или лейкоцитов; признаках токсического нарушения/угнетения функции костного мозга под влиянием лекарственных препаратов в анамнезе; угнетении функции костного мозга, обусловленном сопутствующими заболеваниями; радиотерапии или химиотерапии в анамнезе; гиперэозинофилии; миелопролиферативных заболеваниях.

По результатам клинических исследований не отмечено рецидивов клозапинзависимой нейтропении или агранулоцитоза при применении Зипрексы у пациентов с наличием сведений об этих расстройствах в анамнезе.

В ходе проведения клинических исследований применение Зипрексы побочными действиями антихолинергического характера сопровождалось редко. Однако, при наличии сопутствующих заболеваний, клинический опыт применения оланзапина ограничен, поэтому необходимо проявлять осторожность при клинически значимой гипертрофии предстательной железы, паралитической непроходимости кишечника, закрытоугольной глаукоме и сходных состояниях.

In vitro оланзапин выступает антагонистом к допамину и, как и другие нейролептики, теоретически способен подавлять действие агонистов допамина и леводопы.

Учитывая основное действие на центральную нервную систему (ЦНС), нужно соблюдать осторожность, применяя Зипрексу в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия и этанолсодержащими веществами.

Действие оланзапина для в/м инъекций в возрастной группе пациентов до 18 лет не изучалось.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Зипрекса способна вызывать сонливость, поэтому в процессе терапии рекомендуется соблюдать повышенную осторожность, управляя механическими средствами, в т. ч. автомобилем.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения оланзапина во время беременности недостаточно для оценки его безопасности, поэтому Зипрекса может применяться только в том случае, если ожидаемая польза для женщины выше потенциальных рисков для плода. Женщин детородного возраста следует предупреждать, что им следует сообщить лечащему врачу в случае планирования беременности или ее наступления во время лечения препаратом.

У новорожденных, чьи матери в III триместре беременности принимали нейролептики, имеется риск развития нежелательных эффектов, включая симптомы синдрома отмены и экстрапирамидные расстройства различной тяжести и продолжительности. Также сообщалось о случаях возникновения сонливости, тремора, возбуждения, гипотонии, респираторного дистресс-синдрома, гипертонии, нарушения питания. Поэтому такие новорожденные должны находиться под постоянным врачебным наблюдением.

Оланзапин проникает в грудное молоко, в связи с чем Зипрекса противопоказана во время лактации. Если лечение необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому Зипрексу противопоказано применять в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение начальной суточной дозы Зипрексы.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности средней степени тяжести рекомендуется снижение начальной суточной дозы Зипрексы.

Применение в пожилом возрасте

Рекомендуемые начальные суточные дозы Зипрексы для лечения пожилых пациентов в зависимости от формы выпуска препарата:

  • таблетки – до 5 мг;
  • раствор для в/м введения, приготовленный из лиофилизата – 2,5–5 мг однократно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Зипрексы с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующий эффекты:

  • Активированный уголь: при пероральном применении оланзапина снижает его биодоступность до 50-60%;
  • Антациды: алюминий- или магнийсодержащие, циметидин – применение в однократной дозе не нарушает биодоступность Зипрексы в форме таблеток;
  • Вальпроевая кислота: маловероятно клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с оланзапином;
  • Вещества/препараты, метаболизируемые с участием CYP1A2, такие как теофиллин: их фармакокинетика в основном не меняется, так как оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2;
  • Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2: могут снижать клиренс оланзапина;
  • Изоферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A): оланзапин потенциально не способен подавить их активность (по данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека);
  • Имипрамин или его метаболит дезипрамин (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарин (CYP2C19), теофиллин (CYP1A2) или диазепам (CYP3A4, CYP2C19): метаболизм указанных веществ не угнетается (по данным клинических исследований, при их введении с однократной дозой оланзапина);
  • Ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющие специфическую активность в отношении CYP1A2: могут изменять метаболизм оланзапина;
  • Карбамазепин и курение пациента: повышают клиренс оланзапина (увеличивая активность CYP1A2);
  • Литий, бипериден: признаков лекарственного взаимодействия не выявлено;
  • Лоразепам: при в/м введении лоразепама в дозе 2 мг спустя 1 час после в/м инъекции оланзапина в дозе 5 мг значительного влияния на фармакокинетику оланзапина и общего или неконъюгированного лоразепама не отмечалось, но такая комбинация инъекций повышает сонливость, отмечаемую при применении каждого из препаратов в отдельности;
  • Препараты, способные понижать АД механизмами, отличными от адренергического антагонизма α-1: возможно снижение АД и/или брадикардия при внутримышечном введении оланзапина, благодаря его активности как адренергического антагониста α-1;
  • Флувоксамин (ингибитор CYP1А2): снижает клиренс оланзапина, увеличивая среднее значение его Cmax: у некурящих женщин на 54%, у курящих мужчин на 77%; среднее значение AUC: на 52% и 108% соответственно. Оланзапин в малых дозах следует принимать больным, получающим лечение флувоксамином;
  • Флуоксетин (при однократном приеме 60 мг или 60 мг ежедневно в течение 8 дней): вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина в среднем на 16% и также в среднем на 16% – снижение его клиренса. Изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином не рекомендуется;
  • Этанол: изменений фармакокинетики этанола на фоне устойчивой концентрации оланзапина не отмечалось, но при таком сочетании возможно усиление фармакологического действия оланзапина, например, седативного.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, недоступном для детей при температуре 15-30 °С. Лиофилизат не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Приготовленный раствор следует использовать в течение часа.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зипрексе

Отзывы о Зипрексе как об антипсихотическом средстве преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата при его применении по показаниям.

В негативных отзывах описаны побочные эффекты, наиболее частыми из которых являются значительное усиление аппетита, увеличение массы тела, нарушения метаболизма, а также развитие синдрома отмены после прекращения терапии. Встречаются жалобы на головокружение, сухость во рту, запоры. У некоторых мужчин увеличиваются молочные железы, однако это явление проходит по мере продолжения лечения. Многие пациенты выражают недовольство высокой стоимостью Зипрексы.

Цена на Зипрексу в аптеках

Примерные цены на Зипрексу (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. в упаковке): по 5 мг – 2220–2650 руб.; по 10 мг – 4200–4860 руб.

Зипрекса – антипсихотический медикамент (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и биполярного аффективного расстройства.

Фармакологическое действие Зипрексы

Активное вещество Зипрексы – оланзапин, незначительно воздействует на стриарные нервные пути и способствует снижению возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. В отличие от других медикаментов группы нейролептиков при проведении анксиолитического теста Зипрекса увеличивает противотревожный эффект.

Состав, форма выпуска и аналоги Зипрексы

Зипрексу выпускают в виде:

  • Покрытых оболочкой белых круглых таблеток по 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг;
  • Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе 10 мг действующего вещества.

Аналогами Зипрексы по активному компоненту (оланзапину) являются: Заласта, Оланзапин, Парнасан, Оланекс, Оланзапин-Тева, Эголанза, Нормитон, Оланзапин-ТЛ. В отдельных случаях, особенно на фоне гиперчувствительности к действующему веществу, возможно назначение одного из аналогов Зипрексы со схожим терапевтическим действием. В этом списке: Квентиакс, Сервитель, Азалептин, Гедонин, Виктоэль, Кетилепт, Лаквель, Кутипин, Лепонекс, Нантарид, Кетиап, Сафрис, Азалепрол.

Показания к применению Зипрексы

Зипрексу по инструкции назначают при обострениях, а также для поддерживающей и продолжительной противорецидивной терапии шизофрении и других психотических расстройств, сопровождающихся выраженной продуктивной или негативной симптоматикой, включая:

  • Галлюцинации, бред, автоматизм;
  • Снижение социальной активности, эмоциональную уплощенность, обеднение речи.

Как монотерапию или одновременно с вальпроатом или литием медикамент применяют при лечении биполярного аффективного расстройства (острых маниакальных или смешанных эпизодов с психотическими проявлениям или без них). Если препарат Зипрекса проявлял эффективность во время лечения маниакальной фазы, его назначают как профилактическое средство для предотвращения рецидивов.

Одновременно с флуоксетином Зипрексу назначают при лечении депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.

Внутримышечные инъекции обычно применяют для быстрого купирования психомоторного возбуждения у больных с деменцией, биполярными аффективными расстройствами и шизофренией.

Как указано в инструкции, Зипрексу не применяют на фоне гиперчувствительности к активному веществу (оланзапину) или вспомогательным компонентам.

Возможность применения Зипрексы беременными женщинами необходимо решать с врачом из-за отсутствия необходимых данных. Кормление грудью на время лечения необходимо прервать.

Способ применения Зипрексы

Зипрексу в таблетках можно принимать независимо от пищи. Как правило, терапевтические дозировки в зависимости от показаний варьируются от 5 мг до 20 мг в день. При лечении:

  • Шизофрении и похожих психотических расстройств начальная суточная доза составляет 10 мг, которую принимают однократно;
  • Острой мании на фоне биполярного расстройства рекомендуется начинать терапию с 15 мг один раз в день.

Постепенное увеличение стандартных дозировок следует проводить только после проведения соответствующего клинического обследования.

Начальную суточную дозу в 5 мг назначают пожилым людям, а также больным на фоне печеночной недостаточности средней степени и почечной недостаточности тяжелой степени тяжести. Также применение пониженной дозировки Зипрексы рекомендуется при наличии комбинации факторов риска, при которых может наблюдаться замедление метаболизма действующего вещества.

Зипрексу в виде внутримышечных инъекций на фоне ажитации при:

  • Шизофрении и биполярном аффективном расстройстве вводят в количестве 10 мг. Повторно введение медикамента в том же количестве возможно только спустя два часа после первого. Третью инъекцию по показаниям можно сделать через 4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 30 мг;
  • Деменции вводят однократно 2,5 мг. Повторную инъекцию в количестве 5 мг можно сделать через два часа. Максимально – 12,5 мг.

Раствор Зипрексы необходимо использовать в течение одного часа после разведения. При необходимости дальнейшего применения медикамента переходят на лекарственную форму таблеток.

Более чем в 10% случаев Зипрекса, по отзывам, приводит к развитию сонливости, увеличения массы тела, гиперпролактинемии (без проявления таких клинических признаков, как галакторея, гинекомастия, увеличение молочных желез), нарушения походки.

Реже при применении Зипрексы могут наблюдаться:

  • Астения;
  • Головокружение;
  • Повышение аппетита;
  • Сухость во рту;
  • Акатизия;
  • Ортостатическая гипотензия;
  • Периферические отеки;
  • Запоры.

Менее чем в 1% случаев при применении Зипрексы, по отзывам, возможно развитие повышенной чувствительности к свету, брадикардии, лейкопении, судорожных припадков и сыпи. В отдельных случаях лекарство может вызывать тромбоцитопению, гепатит, диабетическую кому, приапизм, гипертриглицеридемию.

При передозировке Зипрекса, по отзывам, обычно приводит к развитию:

  • Расстройства артикуляции, тахикардии, возбуждения, различных экстрапирамидных расстройств, агрессивности, нарушения сознания разной степени тяжести (очень часто);
  • Судорог, делирия, угнетения дыхания, злокачественного нейролептического синдрома, аспирации, артериальной гипертензии или гипотензии, аритмии (реже).

Минимальная доза, которая привела к летальному исходу, составила 450 мг Зипрексы, максимальная зафиксированная дозировка с благоприятным исходом – 1500 мг.

Условия хранения

Медикамент Зипрекса относится к числу нейролептиков, отпуск которых из аптек возможен только по рецепту. Срок годности лиофилизата составляет 24 месяца, таблеток – 3 года при условии хранения лекарства с соблюдением рекомендованных изготовителем температурных условий.

Зипрекса® (Zyprexa®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Оланзапин* (Olanzapine*)

АТХ

N05AH03 Оланзапин

Фармакологическая группа

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F22 Хронические бредовые расстройства
  • F25 Шизоаффективные расстройства

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оланзапина 5; 7,5 или 10 мг; в блистере 7 шт., в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, Cmax в плазме — через 5–8 ч. Метаболизируется в печени (по конъюгационному и окислительному путям) до неактивных метаболитов. Основной метаболит — 10-N-глюкуронид — не проходит через ГЭБ. Средний T1/2 варьирует (в зависимости от возраста и пола) в пределах 21–54 ч.

Показания препарата Зипрекса®

Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами. Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для плода. В период лактации кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Частые (более 10%) — сонливость, увеличение массы тела; редкие (менее 10%) — головокружение, сухость во рту, запоры, периферические отеки, ортостатическая гипотония, акатизия, дистонии, эозинофилия (бессимптомная), небольшое и временное увеличение уровня пролактина (гинекомастия, лакторея), активности печеночных трансаминаз.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты леводопы и агонистов дофамина. Активированный уголь понижает биодоступность на 50–60% при пероральном приеме. Курение и карбамазепин ускоряют метаболизм. Не выявлено очевидного взаимодействия с антацидами, циметидином, имипрамином, варфарином, диазепамом, литием, теофиллином, бипериденом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — от 10 мг/сут, однократно. Затем суточная доза может варьироваться — от 5 до 20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния.

Симптомы: тошнота, спутанная речь, сонливость. Мидриаз, угнетение дыхания, гипотония, экстрапирамидные расстройства отмечались в опытах на животных.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, с обязательным использованием активированного угля, обеспечением хорошей вентиляции легких и насыщением кислородом; в случае коллапса — в/в введение норадреналина (но не адреномиметиков с бета-стимулирующей активностью — адреналин, дофамин и др.).

Меры предосторожности

Назначают с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, наличием судорожных состояний в анамнезе, заболеваниями печени и почек; у пациентов с измененными гематологическими показателями; а также в сочетании с др. средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с алкоголем). Не рекомендуется во время лечения управлять потенциально опасными механизмами (транспортными средствами и др.).

Условия хранения препарата Зипрекса®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зипрекса®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F22 Хронические бредовые расстройства Бредовое расстройство хроническое
Бредовые расстройства
Бредовый синдром
Паранойя
Хронические аффективно-бредовые состояния
F25 Шизоаффективные расстройства Расстройства шизоаффективные
Шизоаффективные психозы
Шизоаффективные расстройства

Зипрекса инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *