ЗАЛДИАР Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Залдиар – комбинированное обезболивающее средство, содержащее трамадол и парацетамол.
Трамадол – анальгетик группы синтетических опиоидов (агонист рецепторов-опиоидов). Действует на μ-, κ-, δ-опиоидные рецепторы ноцицептивной системы головного мозга и желудочно-кишечного тракта посредством их активации на уровне пре- и постсинаптических мембран афферентных волокон. Действует на поляризацию мембран, открывая калиевые и кальциевые каналы, что вызывает гиперполяризацию и тормозит проведение импульсов боли. Потенцирует эффект седативных препаратов.
Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами. Влияет на болевые и температурные центры головного мозга путем деактивации циклооксигеназы. На простагландинсинтетическую функцию периферических тканей не влияет, поэтому не обладает раздражающим эффектом на слизистую оболочку ЖКТ и не действует на водно-электролитный обмен.
Трамадол пролонгирует наступивший за счет парацетамола быстрый обезболивающий эффект. Два компонента действуют синергично, с чем связано уменьшение вероятности развития побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат Залдиар применяется при необходимости аналгезии болезненных лечебных или диагностических манипуляций; воспалительный, посттравматический, сосудистый болевой синдром (средней и сильной степени).

Способ применения

Дозировка и режим применения назначается индивидуально врачом. Препарат Залдиар нельзя применять свыше установленного срока. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости. Зависимости от приема пищи нет. Нельзя удваивать следующую дозу, если пациент забыл принять очередную таблетку. Стартовая разовая доза – по 1–2 таблетки, максимальная доза в сутки – 300 мг трамадола, 2600 мг парацетамола (8 таблеток). Промежуток между приемом – не менее 6 часов.
У геронтологических больных (старше 75 лет) увеличивают интервал между приемом препарата, разовая доза остается такой же.
При нарушении почечных функций (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) промежуток между приемом таблеток залдиара должен быть не меньше 12 часов.
Если пациент находится на хроническом диализе – после проведения процедуры диализа дополнительный прием не требуется (трамадол посредством диализа и гемофильтрации почти не выводится).
При печеночной недостаточности промежуток приема залдиара увеличивают, при выраженных печеночных нарушениях препарат не назначают.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, общая слабость, головокружение, повышение утомляемости, парадоксальная гипервозбудимость (тремор, спастические нарушения, тревога, ажитация, нервозность, лабильное настроение, галлюциногенные явления, эйфория). Возможны также бессонница, спутанность сознания, сонливость, судорожный синдром центрального генеза, дискоординированная двигательная активность, депрессия, потеря памяти, снижение памяти, нарушения вкуса и зрения, неустойчивая походка.

Аллергические проявления: сыпь, зуд кожи, отек Квинке.
Желудочно–кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, избыточное газообразование, сухость во тру, затрудненное глотание, диарея, увеличение активности трансаминаз (без желтухи).
Эндокринная система: гипогликемическое состояние вплоть до развития гипогликемической комы.
Сердечно–сосудистая система: ортостатический коллапс, тахикардия, синкопальная аритмия.
Мочевыделительная система: дизурические явления, затруднение мочеиспускание, задержка мочи. При превышении дозы и неоправданно длительном употреблении – нефротоксические эффекты (папиллярный некроз и интерстициальный нефрит).
Кожные реакции: эритема, экзантема, синдром Стивена–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некроз), буллезная сыпь.
Дыхательная система: нарушение ритма дыхания.
Кроветворная функция: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения – при превышении рекомендуемой дозировки и применении в течение длительного времени.
Другие эффекты: нарушение менструального цикла, избыточное потоотделение.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Залдиар являются: комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (залдиар можно принимать, если после последнего приема МАО прошло 14 дней и более); острая интоксикация психотропами, опиоидными аналгетиками, снотворными препаратами, алкоголем; клиренс креатинина меньше 10 мл/мин; возраст до 14 лет; синдром отмены наркотических средств; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность

:
Залдиар противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется комбинация Залдиара с бупренорфином, пентазоцином, налбуфином (агонистами–антагонистами опиоидных рецепторов). Эффект залдиара в этом случае будет уменьшен за счет конкурентных взаимодействий с рецепторами, может развиться синдром отмены.
Препараты, угнетающие функции ЦНС (транквилизаторы, психотропные средства), а также этанол усиливают побочные проявления трамадола.
Анальгетический эффект залдиара полностью нивелируется при применении налоксона (антагонист опиоидных рецепторов).
Уменьшают обезболивающее действие и длительность аналгезии залдиара совместное применение индукторов микросомального окисления (фенитоин, трициклические антидепрессанты, этанол, барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, рифампицин).
Продолжительный прием барбитуратов уменьшает выраженность действия парацетамола. Совместный прием последнего с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивают вероятность развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, а также ускоряют время развития терминальной стадии недостаточности почек. Комбинация парацетамол–салицилаты при длительном применении увеличивает риск рака мочевого пузыря или почки.
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления при приеме с залдиаром уменьшают гепатотоксические эффекты залдиара.
Средства, снижающие судорожную готовность (ингибиторы захвата серотонина селективные, нейролептики, антидепрессанты трициклические) в комбинации с залдиаром могут спровоцировать развитие судорожного синдрома.
Риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме длительное время залдиара с непрямыми антикоагулянтами (кумарины: варфарин и др.) за счет усиления антикоагулянтного эффекта последних.
Метаболизм трамадола уменьшается при одновременном использовании кетоконазола или эритромицина.
Концентрация в крови трамадола повышается при одновременном приеме дифлунисала, хинидина, при этом усиливаются гепатотоксические эффекты залдиара.
Парацетамол изменяет скорость всасывания при комбинации с домперидоном или метоклопрамидом (скорость увеличивается) и холестирамином (уменьшается).

Передозировка

:
Симптомы передозировки Залдиара включают признаки превышения дозы как трамадола, так и парацетамола, или превалирование симптомов одного из компонентов.
Острая передозировка парацетамола (симптомы появляются через 6–14 часов): сниженный аппетит, диарея. Редко – молниеносное развитие печеночной недостаточности, почечный тубулярный нефроз (почечная недостаточность).
Хроническая передозировка парацетамола (в случае превышения дозы развивается через 2–4 суток): гипокоагуляция, ДВС–синдром, отек мозга, аритмия, гипогликемия, коллапс.
Трамадол: рвота, миоз, коллапс, судороги, кома, диспноэ, апноэ, депрессия дыхательного центра.
Терапевтические мероприятия включают промывание желудка, назначение энтеросорбентов, обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, симптоматическое лечение симптомов со стороны сердечно–сосудистой системы.
Судорожный синдром купируется назначением диазепама.
Гемодиализ и гемофильтрация неэффективны. При угнетении дыхательного центра вводят антагонист – налоксон.
При превалировании симптомов передозировки парацетамола вводят предшественники синтеза глутатиона и средства–донаторы сульфгидрильных групп, причем если прошло 8–9 часов – показано введение метионина, а через 12 часов вводят N–ацетилцистеин. В зависимости от содержания парацетамола в сыворотке крови и времени от последнего употребления решается вопрос о целесообразности дальнейшего назначения метионина и N–ацетилцистеина.

Условия хранения

Залдиар хранят в темном месте, недоступном для детей. Температурные условия – не более 25°С. Срок хранения – не более 3 лет. Отпуск из аптеки – только по рецепту от врача.

Форма выпуска

Залдиар — таблетки, покрытые желтой оболочкой, с символом «Т5» на одной стороне и логотипом фармкомпании «Грюненталь» – на другой. В блистере 10 таблеток.

Состав

:
Активные ингредиенты препарата Залдиар: трамадол – 37,5 мг; парацетамол – 325 мг.
Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, вода очищенная.
Оболочка: краситель YS–1–6382–G Opadry светло–желтый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогол, желтый оксид железа, полисорбат), карнаубский воск.

Дополнительно

:
При черепно–мозговой травме, шоке, внутричерепной гипертензии, спутанном сознании неясного генеза, нарушениях дыхательной функции, патологии желчевыводящих путей, вирусных гепатитах, доброкачественной гипербилирубинемии, токсическом (алкогольном гепатите), наркозависимости, алкоголизме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применять с осторожностью.
С осторожностью используют комбинацию залдиара с: психотропными средствами, аналгетиками центрального действия, местными анестетиками.
При симптомах «острого» живота не применяют (маскирует полную клиническую картину).
Осторожно применяют в геронтологии (у пациентов более 75 лет).
Залдиар назначают по жизненным показаниям в случае повышения судорожной готовности (эпилепсия, контролируемая лекарственной терапией).
Больные при приеме залдиара строго должны соблюдать режим приема препарата и не употреблять другие лекарственные средства, содержащие трамадол и парацетамол без рекомендации врача.
Если залдиар применять в течение продолжительного времени и бесконтрольно, может развиться привыкание (лекарственная зависимость, синдром отмены). Признаками лекарственной зависимости являются появление фобий, раздражительности, бессонницы, нервозности, тремора, психомоторной активности, диспепсические явления.
Для больных, склонных к злоупотреблению или развитию синдрома зависимости, применение трамадола должно контролироваться врачом.
Во время приема залдиара противопоказан прием этанола (алкоголя и алкогольсодержащих напитков). Если у пациента алкогольный гепатоз, при одновременном приеме залдиара вероятность развития нарушений печеночных функций резко возрастает.
Во время приема залдиара рекомендуется контролировать клинический анализ крови и лабораторные тесты по функциям печени.
При приеме препарата рекомендуется не водить автотранспорт, работа, требующая концентрации внимания и управления сложными механизмами, противопоказана.

Залдиар — инструкция по применению

Регистрационный номер: п №015588/01

Торговое наименование: залдиар

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский .
Состав опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание:
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство

Код атх:№2ах52

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 — 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Эпилепсия, не контролируемая лечением;

Синдром «отмены» наркотиков;

Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью — у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: дипноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 суток).

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина — через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([\1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Изготовитель
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Представительство в России:
ООО Грюненталь, 125 040 Москва, ул. Правды д.26, бизнес-центр «Северное сияние»

Залдиар (Zaldiar)

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2019 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Парацетамол + Трамадол (Paracetamol + Tramadol)

АТХ

N02AX52 Трамадол в комбинации с другими препаратами

Фармакологическая группа

  • Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия + анальгезирующее ненаркотическое средство)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

3D-изображения

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активные вещества:
парацетамол 325 мг
трамадола гидрохлорид 37,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 26 мг; крахмал прежелатинизированный — 6,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6,5 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; магния стеарат — 2,5 мг
оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа·с) — 3,69 мг; лактозы моногидрат — 1,878 мг; титана диоксид — 2,86 мг; макрогол 6000 — 0,915 мг; краситель железа оксид желтый — 0,132 мг; пропиленгликоль — 0,305 мг; тальк — 1,22 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — болеутоляющее.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды. Нельзя разламывать или разжевывать таблетку.

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию. При этом всегда следует выбирать минимальную эффективную дозу.

Максимальная суточная доза — 8 табл. (эквивалентно 300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола). Интервал между приемами препарата Залдиар® внутрь должен составлять не менее 6 ч.

Режим дозирования

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше): рекомендуемая начальная доза — 2 табл. препарата Залдиар® (эквивалентно 75 мг трамадола и 650 мг парацетамола).

При необходимости повторного или длительного приема препарата Залдиар® лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача (по возможности с перерывами в курсах лечения) для определения необходимости продолжения терапии.

Педиатрическая популяция (до 12 лет): специальных исследований по оценке эффективности и безопасности препарата Залдиар® в данной возрастной группе не проводилось. Залдиар® не рекомендован для применения у детей до 12 лет.

Пожилые пациенты: у пациентов до 75 лет при отсутствии клинических проявлений печеночной и почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение замедляется. В связи с этим при необходимости интервал между приемами препарата следует увеличить.

Почечная недостаточность/диализ: Залдиар® противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 10–30 мл/мин) интервал между приемами препарата Залдиар® внутрь должен быть увеличен до 12 ч. Поскольку при проведении гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно, назначение препарата после процедуры диализа с целью поддержания обезболивающего эффекта обычно не требуется.

Печеночная недостаточность: Залдиар® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности средней степени тяжести выведение трамадола из организма замедленное. У таких пациентов интервал между приемами препарата следует увеличить согласно состоянию пациента.

Производитель

Фармацеутичи Форменти С.п.А., Италия. ВИА ДИ ВИТТОРИО, 2, 21040, ОРИДЖИО (провинция Варезе).

Фасовщик/упаковщик: Грюненталь ГмбХ, Германия. Циглерштрассе, 6, 52078 Аахен, Германия.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/выпускающий контроль качества:

ШТАДА Арцнаймиттель АГ. Штадаштрассе 2–18, D-61118 Бад Фильбель, Германия.

Тел.: (+49) 6101-60 30; факс: (+49) 6101-60 32 59.

Организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88: факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Залдиар

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Залдиар

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль Болевой синдром в онкологической практике
Болевой синдром выраженный
Болевой синдром при злокачественных новообразованиях
Болевой синдром при онкологических заболеваниях
Болевой синдром при опухолях
Болевой синдром у онкологических больных
Боли при злокачественных новообразованиях
Боли при злокачественных образованиях
Боли при опухолях
Боли у онкологических больных
Боль при метастазах в кости
Боль при онкологических заболеваниях
Злокачественный болевой синдром
Интенсивная хроническая боль
Интенсивный болевой синдром
Интенсивный некупируемый болевой синдром
Интенсивный хронический болевой синдром
Некупирующаяся боль
Некупирующиеся боли
Опухолевая боль
Посттравматический болевой синдром
Сильные боли
Хроническая боль
Хронический болевой синдром
R52.9 Боль неуточненная Акушерско-гинекологическая боль
Болевой синдром
Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром неонкологического генеза
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после травм
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болевой синдром при диабетической нейропатии
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при патологии сухожилий
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Болевые ощущения
Болевые ощущения во время менструаций
Болевые синдромы
Болевые состояния
Болезненная усталость ног
Болезненность десен при ношении зубных протезов
Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
Болезненные нерегулярные менструации
Болезненные перевязки
Болезненный мышечный спазм
Болезненный рост зубов
Боли
Боли в нижних конечностях
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли в теле
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли после холецистэктомии
Боли при гриппе
Боли при диабетической полинейропатии
Боли при ожогах
Боли при половом сношении
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боли при простудных заболеваниях
Боли при синуситах
Боли при травмах
Боли стреляющие
Боли травматического характера
Боль
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль травматического происхождения
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при применении эксимерного лазера
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевые синдромы в стоматологической практике
Болезненные диагностические вмешательства
Болезненные диагностические манипуляции
Болезненные инструментальные диагностические процедуры
Болезненные инструментальные манипуляции
Болезненные лечебные процедуры
Болезненные манипуляции
Болезненные перевязки
Болезненные терапевтические вмешательства
Болезненные хирургические вмешательства
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боль в ортопедии
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после стоматологических вмешательств
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль при экстракции зуба
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Нагноившиеся послеоперационные свищи
Операционная рана
Осложнения после удаления зуба
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль

Особенности терапии препаратом Залдиар и инструкция по его применению

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

В ситуациях, когда пациент страдает от острого или хронического болевого синдрома, требуется адекватная терапия, предусматривающая применение комбинированных препаратов, характеризующихся обезболивающим действием. С их помощью можно купировать даже сильные боли. Одним из подобных медикаментов является Залдиар. Лечение требует предварительного ознакомления с инструкцией по применению этого лекарства.

Общая информация о препарате

Залдиар, производства «Грюненталь ГмбХ» (Германия), является комбинированным средством, которое обладает свойствами анальгетика и отпускается строго по рецепту. Данный медикамент выпускается в таблетированном виде. Каждую таблетку покрывает пленочная оболочка, отличающаяся бледно-желтоватым оттенком. Одну ее сторону занимает гравировка «Т5», вторая – украшена надписью «Грюненталь».

Лекарственная группа, сфера применения

Этот медикамент относится к анальгезирующим опиоидным, а также анальгезирующим ненаркотическим средствам (Код АТС N02А Х52). Анальгетик имеет широкую сферу применения. Его применяют в травматологии и ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии, хирургии. Его прописывают при переломах, вывихах и ушибах, характеризующихся умеренной и сильной болью.

Состав препарата

Это лекарство помогает людям, страдающим от остеоартрита и остеоартроза. Оно действенно в случаях сильной зубной боли, а также при наличии болевого синдрома в области спины, вызванного невралгией. Данный препарат помогает снизить интенсивность болевых ощущений у онкобольных на ранней стадии заболевания.

Формы выпуска и цены

Залдиар производят в таблетированной форме. В упаковке содержится от одного до пяти блистеров, по 10 таблеток в каждом. Средние цены на лекарственное средство приведены в таблице:

Количество таблеток в упаковке Стоимость (руб.)
20 599- 799
50 1359 — 1659

В препарате два активных вещества – трамадол гидрохлорид (37,5 мг) и парацетамол (325 мг). Дополнительными ингредиентами Залдиара являются следующие вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и др. В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят диоксид титана с гипромеллозой, макроголом, желтым оксидом железа, полисорбатом, карнаубским воском.

Вещество, называемое трамадолом, относится к ряду опиоидных синтетических анальгетиков. Оно характеризуется болеутоляющими свойствами. Это агонист опиатных рецепторов. Трамадолу свойственно воздействовать на спинной мозг, благодаря чему открываются K+ и Cа2+ — каналы, происходит гиперполяризация мембран, и тормозятся болевые импульсы.

Механизм действия

Данное вещество способствует усилению действия лекарств, обладающих седативным действием. Оно обеспечивает активизацию опиатных рецепторов (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах, относящихся к афферентным волокнам.

Парацетамол оказывает на организм обезболивающее и жаропонижающее действия. Он способствует блокированию циклооксигеназы в ЦНС, за счет чего он воздействует на область центров боли и терморегуляции. Это вещество не раздражает слизистое покрытие желудочного и кишечного тракта, не влияет на протекание процесса водно-солевого обмена.

Парацетамол дает эффект быстрого обезболивания, а трамадолу свойственно его пролонгировать. Сочетание этих двух компонентов способствует снижению вероятности появления нежелательных побочных проявлений до минимума.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В ходе приема препарата происходит его полное и быстрое всасывание из ЖКТ, причем парацетамол всасывается быстрее трамадола. Последний имеет свойство метаболизироваться в печени, где происходит ы- и о- деметилирование и последующая конъюгация с глюкуроновой кислотой.

Выявляется порядка одиннадцати метаболитов. Фармакологическую активность имеет один, так называемый моно-о-дезметилтрамадол (М1). В среднем полувыведение М1 занимает около пяти часов. Этот показатель для парацетамола составляет от двух до трех часов.

Фармакокинетика Залдиара

Наибольшую концентрацию в плазме можно наблюдать через 60 минут. Показатель биодоступности трамадола равен 75%. Повторный прием увеличивает его до 90%. Около 20% трамадола и парацетамола связываются с белками в плазме. Порядка 30% трамадола и 60% его метаболитов выводятся организмом через почки. Парацетамолу свойственно метаболизироваться в печени. Это вещество со своими конъюгатами выделяется также через почки.

Показания и ограничения

Данный препарат врачи назначают для устранения болевого синдрома. Он прописывается в следующих случаях:

  • при необходимости в обезболивании, вызванной осуществлением лечебных или диагностических мероприятий, которые вызывают у пациента болевые ощущения;
  • при появлении воспалительного, посттравматического, сосудистого болевого синдрома, имеющего среднюю или сильную выраженность.

Показания к назначению НПВП

Возможно однократное применение препарата (например, для купирования зубной боли), а также длительная терапия в случаях, когда наблюдается обострение болезней хронического течения с сильными болями. Практика применения данного анальгетика свидетельствует о его эффективности и хорошей переносимости подавляющим большинством пациентов.

Запрещено совмещать прием Залдиара с ингибиторами моноаминоксидазы. Также нельзя его применять во время острого отравления организма психотропными средствами, препаратами со снотворным эффектом, спиртным, наркотическими веществами.

Не назначают данное лекарство, если у пациента присутствует синдром отмены наркотических веществ или гиперчувствительность к компонентам Залдиара. Противопоказаниями к лечению относятся такие патологии как тяжелая почечная и печеночная недостаточности, а также эпилепсия.

Залдиар противопоказан:

  • беременны;
  • кормящим матерям;
  • детям до 14 лет.

Инструкция по использованию

Таблетки Залдиар принимают под контролем лечащего врача. Дозировку и длительность курса специалист подбирает, исходя из индивидуальных особенностей организма пациента и выраженности его болезненных ощущений.

Для взрослого человека и подростка старше четырнадцатилетнего возраста, первичная разовая дозировка назначается в виде 1-2 таблеток. Промежуток между приемом лекарства должен составлять не меньше шести часов. Пьют его независимо от еды. Максимальная допустимая доза лекарства в сутки – 8 таблеток. Если пациент пропустил прием медикамента, то удваивать дозировку, для восполнения пропущенной дозы, строго воспрещено.

Людям старшего возраста (от 75 лет) назначается обычная доза, однако интервал между приемами таблеток должен быть увеличен специалистом. Люди с почечной недостаточностью пьют Залдиар, соблюдая двенадцатичасовой интервал.

Запрещено по своему усмотрению вносить коррективы, касающиеся дозировки, кратности приема и длительности терапии, прописанной доктором. Не допустим бесконтрольный и длительный прием Залдиара, который может обернуться для пациента лекарственной зависимостью.

Препарат не совместим с алкоголем. Людям, принимающим препарат, также рекомендуется отказаться от вождения транспортного средства до тех пор, пока терапия не будет прекращена.

Возможные побочные действия и передозировка

При приеме препарата возможно появление побочных эффектов, затрагивающих пищеварительную, центральную нервную, мочевыделительную, дыхательную, эндокринную, сердечно-сосудистую системы. Чаще всего они проявляются в виде:

  • тошноты;
  • рвотных позывов;
  • диареи;
  • ощущения усталости;
  • гипервозбудимости;
  • нарушений сна;
  • депрессивного состояния;
  • аллергических реакций и дерматитов.

Женщины, принимающие Залдиар, нередко жалуются на нарушения в месячном цикле. Однако бывают и более тяжелые побочные проявления в виде тахикардии, аритмии, затрудненного дыхания, отека Квинке и комы.

Симптоматика передозировки этим лекарственным средством аналогична проявлениям передозировки трамадолом и парацетамолом. В подобной ситуации у пациента наблюдается отсутствие аппетита, развитие печеночной, почечной недостаточности, возникновение судорог, аритмии, гипогликемии. В особо тяжелых случаях возможно возникновение таких состояний как отек мозга, кома, коллапс.

При передозировке Залдиаром необходимо срочно промыть желудок, принять активированный уголь и срочно обратиться за медицинской помощью. Возможно, потребуется симптоматическая терапия.

Важно учитывать совместимость средства, если оно применяется в комплексной терапии:

  1. Залдиар не совместим с препаратами, относящимися к агонистам–антагонистам опиоидных рецепторов. Речь идет о бупренорфине, пентазоцине, налбуфине. Сочетание с этими веществами приводит к снижению терапевтического эффекта. Кроме того, оно вызывает у пациента синдром отмены.
  2. Одновременное лечение Залдиаром и транквилизаторами, психотропными средствами чревато появлением побочных проявлений, даваемых трамадолом.
  3. При совмещении Залдиара с фенитоином, трициклическими антидепрессантами, этанолом, барбитуратами, карбамазепином, фенилбутазоном, рифампицином уменьшается его обезболивающее действие.
  4. Терапия барбитуратами приводит к снижению выраженности эффекта, даваемого парацетамолом. Последний воспрещается пить вместе с медикаментами, относящимися к нестероидным противовоспалительным средствам. Это может стать причиной развития почечного папиллярного некроза и нефропатии. Подобное сочетание медикаментов чревато почечной недостаточностью терминальной стадии.
  5. Одновременное лечение Залдиаром с циметидином приводит к снижению его гепатотоксических эффектов.
  6. Сочетание Залдиара с нейролептическими препаратами, антидепрессантами чревато развитием судорожного синдрома.
  7. Проблема кровотечений может появиться как следствие продолжительного применения Залдиара вместе с кумаринами вроде варфарина.
  8. При совместной терапии с Кетоконазолом или Эритромицином происходит спад метаболизма трамадола. Показатель концентрации трамадола в крови увеличивается, если Залдиар принимается вместе с Дифлунисалом, Хинидином. В таких случаях наблюдается усиление гепатотоксических эффектов препарата.
  9. В ходе терапии Залдиаром запрещен прием препаратов, содержащих трамадол с парацетамолом.

Перечень аналогов

Есть несколько препаратов, имеющих идентичные Залдиару действующие вещества в своем составе. Речь идет о Форсодоле и Рутраме:

  1. Форсодол, производства российской фармацевтической компании «Озон», выпускается в таблетированной форме. Данный анальгетик содержит трамадол с парацетамолом. Список показаний и противопоказаний, побочных эффектов полностью аналогичен Залдиару.

    Данный препарат противопоказан беременным, кормящим матерям, детям до 14 лет. С большой осторожностью его назначают людям преклонных лет. Купить его можно в аптеке только по рецепту.

  2. Еще одним аналогичным по составу комплексным анальгетиком является Рутрам. Его производит российская фармацевтическая компания «Балтимор». Упаковка может содержать от одного до девяти блистеров, по десять таблеток каждый.

    Инструкция к применению этого лекарства, содержащая в себе сведения о ряде показаний и противопоказаний, возможности появления побочных эффектов, идентична инструкции Залдиара. Данный препарат также прописывается исключительно врачом для устранения болей, характеризующихся средней и сильной интенсивностью. Приобрести его можно только по рецепту.

Отзывы

Отечественные врачи и фармацевты положительно отзываются о терапии препаратом, чья эффективность доказана многочисленными клиническими исследованиями. Отзывы пациентов, применявших Залдиар, также говорят об эффективности данного лекарства:

Болоховец Любовь Георгиевна, провизор: «Работаю провизором уже больше 20 лет, и я считаю, что Залдиар – сильный анальгетик. Обезболивает на шесть часов, побочные реакции вызывает редко». Марина Михайловна: «В прошлом году перенесла операцию в брюшной полости. Врач назначил мне Залдиар для устранения сильных болей в послеоперационный период. Он значительно облегчил мне восстановление и помог пережить тяжелые дни реабилитации».

Применение Залдиара, представляющего собой комбинацию двух дополняющих друг друга активных компонентов, эффективно помогает пациентам, страдающих от острых и хронических болей различного происхождения. Лекарство дает сильное анальгезирующее действие, быстрый эффект и минимум побочных проявлений.

Парацетамол + Трамадол (Paracetamol + Tramadol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия веществ Парацетамол + Трамадол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности веществ Парацетамол + Трамадол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Парацетамол + Трамадол

Латинское название веществ Парацетамол + Трамадол

Paracetamolum + Tramadolum (род. Paracetamoli + Tramadoli)

Фармакологическая группа веществ Парацетамол + Трамадол

  • Анилиды в комбинациях
  • Опиоидные ненаркотические анальгетики в комбинациях
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Характеристика веществ Парацетамол + Трамадол

    Комбинированное ЛС, содержащее трамадол и парацетамол.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — болеутоляющее.

    Трамадол активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Оказывает седативное действие на ЦНС.

    Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки ЖКТ, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

    Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.

    При приеме внутрь ЛС быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ; всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Биодоступность трамадола — 75%, при повторном применении увеличивается до 90%. Tmax в плазме крови парацетамола составляет 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Связывание с белками плазмы трамадола и парацетамола — около 20%, объем распределения — около 0,9 л. Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Т1/2 трамадола составляет 4,7–5,1 ч, парацетамола — 2–3 ч. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма главным образом через почки. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.

    Применение веществ Парацетамол + Трамадол

    Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических манипуляций или терапевтических мероприятий.

    Гиперчувствительность; острая интоксикация алкоголем или ЛС, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами; одновременное применение ингибиторов МАО (или период в течение 2 нед после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl кретинина <10 мг/л); эпилепсия, не контролируемая лечением; синдром «отмены» наркотиков; детский возраст (до 14 лет).

    Ограничения к применению

    Состояние шока, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, склонность к судорогам (у больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, дыхательная недостаточность, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, местных анестетиков, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественная гипербилирубинемия, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, боль в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), пожилой возраст (старше 75 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не следует применять при беременности и в период кормления грудью.

    Побочные действия веществ Парацетамол + Трамадол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезия, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс, сульфгемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дизурия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

    Со стороны кожных покровов: многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

    Прочие: диспноэ; гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; потливость, нарушение менструального цикла.

    При длительном применении — развитие лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника). При резкой отмене — синдром отмены.

    Взаимодействие

    Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома отмены. При совместной терапии с другими ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

    Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию.

    Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунизал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови (на 50%) и риск развития гепатотоксичности.

    Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.

    Препараты, ингибирующие изофермент CYP3А4 цитохрома Р450, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичного действия парацетамола.

    Скорость всасывания увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается колестирамином.

    При приеме в течение длительного времени препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

    В случае острой передозировки симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола.

    Трамадол: миоз, рвота, колапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ.

    Парацетамол: острая передозировка — диарея, снижение аппетита — развивается через 6–14 ч после приема, хроническая — отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз) — через 2–4 суток.

    Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей. Для устранения угнетения дыхания (симптом передозировки трамадола) применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

    При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — через 8–9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности веществ Парацетамол + Трамадол

    Пациент должен быть проинформирован о необходимости соблюдения режима дозирования. Не следует одновременно применять без консультации врача разные ЛС, содержащие трамадол и парацетамол.

    У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению ЛС или возникновению зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого периода под тщательным врачебным наблюдением.

    В период лечения запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени и передозировки возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

    Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Залдиар 0.0105
    Рамлепса® 0.0003
    ТРАМАЦЕТА 0.0003
    Рутрам® 0

    Залдиар инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *