Ситаглиптин – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат. Согласно результатам статистических исследований, каждые 15 лет в мире увеличивается количество людей с сахарным диабетом. В связи с этим актуальной проблемой становится вопрос терапии данного заболевания.

Препарат достаточно хорошо изучен, помимо снижения уровня глюкозы в крови, обладает сильным ренопротективным действием.

Что такое Ситаглиптин?

Ситаглиптин – это селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4. Препарат разработан фирмой Merck & Co и успешно применяется для контроля гликемии при инсулиннезависимом СД. Назначается в виде однокомпонентной терапии или в комплексе с иными гипогликимическими средствами.

Согласно клиническим исследованиям, ингибиторы ДПП-4, к группе которых причислен данный лекарственный препарат, доказано снижают уровень гликемии до должного, не имеют выраженных нежелательных эффектов и не нарушают функцию поджелудочной железы за счет истощения ее запасов.

Фармакологическое действие

Ситаглиптин – это избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4. За счет подавления ДПП-4, в крови происходит рост концентрации гормонов из группы инкретинов:

  • глюкагоноподбного пептида-1 (ГПП-1);
  • глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины регулируют гомеостаз глюкозы в нашем организме. Они относятся к гормонам пищеварительного тракта и секретируются в двенадцатиперстной и тонкой кишках после принятия пищи. При увеличенных значениях сахара крови инкретины индуцируют образование и продукцию инсулина B-клетками островков Лангерганса. Механизм функционирует посредством внутриклеточных процессов, связанных с цАМФ.

Глюкагоноподобный пептид-1 угнетает выделение глюкагона из альфа-клеток полжелудочной (глюкагон оказывает обратный инсулину эффект). На фоне увеличенной концентрации инсулина уменьшает процессы глюконеогенеза в печени.

Все перечисленные механизмы вместе обеспечивают хороший гипогликемический эффект. При этом инкретины никак не влияют на образование и секрецию инсулина и глюкагона при сниженном уровне глюкозы.

Фермент дипептилилпептидаза-4 при обычных условиях вызывает гидролиз желудочно-кишечных гормонов, делая их неактивными. Ситаглиптин блокирует эту химическую реакцию, что вызывает накопление активных форм инкретинов. В свою очередь они увеличивают количество инсулина и снижают концентрацию глюкагона.

Одномоментный прием ситаглиптина угнетает активность дипептидилпептидазы-4 на одни сутки и положительно влияет на рост инкертинов, увеличивая насыщенность ими крови в 3 раза.

Благодаря этому ситаглиптин поддерживает уровень гликемии на должных значениях, позволяет снизить значения гликированного гемоглобина (HbA1c). Это подтверждено 12-недельным научным исследованием: прием 100 мг в день уменьшало его уровень в среднем на 0,6%.

Дополнительными положительными эффектами ситаглиптина считаются замедление опорожнения желудка и кишечника, что приводит к снижению аппетита и нормализации массы тела.

Препараты с Ситаглиптином

Как было сказано выше, ситаглиптин применяется как средство однокомпонентной терапии, так и в комбинации с другими пероральными и парентеральными сахароснижающими веществами. Данный препарат представлен в аптеках как:

  1. Янувия – таблетированная форма, выпускающаяся в упаковках от 25 до 100 мг. Страна-производитель – Нидерланды.
  2. Кселевия – таблетки в пленке, производитель Берлин-Хеми.
  3. Яситара – таблетированная форма с аналогичной дозировкой Янувии российского производства.

Самым назначаемым лекарством в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета типа считается метформин. Поэтому фиксированные комбинации ситаглиптина существуют только с ним:

  1. Янумет – 50 мг/500 мг метформина; 50 мг/850 мг; 50 мг + 1000 мг.
  2. Янумет Лонг – таблетки с пролонгированным высвобождением. В составе действующее вещество – ситаглиптина фосфат 64.25 мг (в перерасчете на ситаглиптин 50 мг) и 1000 мг метформина.
  3. Велметия – 50 мг + 1000 мг или 850 мг метформина, производитель Berlin-Chemie (Германия).

Показания к применению

  • В виде однокомпонентной терапии ситаглиптин назначается в дополнение к физическим нагрузкам и диете для контроля уровня гликемии при сахарном диабете 2 типа.
  • В комбинации с метформином допустимо использовать как два отдельных препарата, так и одно средство с двойным составом. Такое лечение применяется в случае недостижения должного эффекта при применении одного вещества.
  • Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 можно сочетать с лекарствами сульфанилмочевины или стимуляторами PPAR-y (тиазолидиндион). Комбинация также показана в случае плохого эффекта от однокомпонентной терапии.
  • Возможная и трехкомпонентная схема лечения – ситаглиптин, производные сульфанилмочевины (глибенкламид и др.) и метформин.

В сочетании с инсулином ситаглиптин применяется в случаях, когда при стабильной инсулинотерапии не происходит достижения приемлемого уровня гликемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Монотерапия лекарственными средствами с ситаглиптином хорошо переносятся пациентами. Частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях была сходной с плацебо. Тем не менее, применение препарата недопустимо при:

  • беременности;
  • лактации;
  • СД 1-го типа;
  • развитии диабетического кетоацидоза;
  • наличии гиперчувствительности к препарату;
  • в возрасте до 18 лет.

В связи с тем, что основной путь выведения блокаторов ДПП-4 осуществляется через мочевыделительный тракт, лицам с хронической почечной недостаточностью применение ситаглиптина должно проводиться под контролем показателей функции почек (мочевина, креатинин) и с подбором индивидуальной дозы.

Пациентам с острым панкреатитом в анамнезе назначение ситаглиптина должно проводиться с осторожностью, во избежание рецидива.

Среди побочных эффектов лекарственного средства отмечают:

  • Органы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, нарушение стула, болевой синдром.
  • Изменение лабораторных показателей – повышенный уровень мочевой кислоты, сниженная активность щелочной фосфатазы, нейтрофильный лейкоцитоз.
  • Возможно развитие инфекций верхних отделов дыхательного тракта, заложенность носа, фарингит, острый панкреатит, цефалгия, головокружение, суставная боль (достоверная связь с приемом препарата не подтверждена).
  • Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек и т.п.

Комбинированная терапия ситаглиптина с производными сульфанилмочевины или инсулином требует строго контроля уровня сахара в крови во избежание гипогликемических состояний.

Инструкция по применению

Препарат применяется per os (т.е. внутрь) независимо от времени приема пищи. Разовая и суточная доза при монотерапии – 100 мг 1 раз в день. В комбинации с метформином (Янумет) принимают 2 раза в день во время еды.

Препарат с пролонгированным высвобождением (Янумет лонг) принимают по 2 таблетки одновременно 1 раз в сутки.

Если пациент пропускает прием лекарственного средства, то он должен это совершить, как только вспомнит об этом. Двукратный прием лекарства в один день недопустим! 2 раза в день разрешено употреблять только Янумет, там дозировка ситаглиптина – 50 мг в одной таблетке.

Взаимодействие с препаратами

Зафиксированы незначительные повышения показателей AUC на 11% и максимальной насыщенности на 18% дигоксина при одновременном приеме с ситаглиптином, что клинически не значимо и не требует коррекции доз.

При одновременном приеме с 600 мг циклоспорина площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax ситаглиптина повышаются соответственно на 26% и 68%. В этом случае изменение режима дозирования также не требуется.

Ситаглиптин при беременности

Исследования по применению данного лекарственного вещества у женщин в период гестации и лактации не проводились. Поэтому данные о безопасности назначения препарата беременным и кормящим отсутствуют. В настоящее время его назначение этой категории лиц недопустимо.

Официальное исследование препарата

Ситаглиптин был одобрен для реализации в аптечных сетях РФ в 2007 году. Этот препарат стал первым из группы ингибиторов ДПП-4, который начал применяться у больных с СД 2-го типа, и сейчас он является хорошо изученным средством этого класса.

Клинические наблюдения доказали, что ситаглиптин безопасен и эффективен при сравнении с «пустышкой» и иными гипогликемическими средствами.

Подробно изучено лечение сахарного диабета в комбинированной терапии с метформином — в течение 3-х лет проводилось наблюдение Odyssee. В нем приняли участие около 3,5 тыс. пациентов с диабетом 2-го типа, обращавшиеся на прием к врачу амбулаторно.

Цель анализа: сравнение эффективности комбинаций 2-х вариантов комбинаций метформина с ситаглиптином и с производными сульфанилмочевины (ПСМ). По итогу больные, получавшие препарат из группы блокаторов ДПП-4, достигали целевой уровень гликированного Hb ниже 7% чаще.

Также оказалось, что профиль безопасности в отношении развития гипогликемических состояний у фиксированной комбинации метформина и ситаглиптина ниже, чем при комплексе с ПСМ.

Проведены также клинические исследования, изучавшие уровень сердечно-сосудистого риска у больных с сахарным диабетом 2-го типа на фоне терапии ингибиторами ДПП-4:

  1. Работа Т.Р. Singh и соавторов в 2015г.
  2. Real World Evidence (RWE).
  3. SAVOR.
  4. Последнее широкомасштабное наблюдение – TECOS.

Согласно полученным данным, назначение ситаглиптина не повышает общий риск развития сердечно-сосудистых событий и других неблагоприятных явлений, что делает его безопасным для применения.

Преимущества и недостатки применения

Одним из главных преимуществ ситаглиптина является меньший риск формирования гипогликимии и нарушений функций органов желудочно-кишечного тракта при использовании препарата в моно- и в комбинированной терапии.

За счет способности блокировать ДПП-4 в проксимальных канальцах почки, сигаглиптин оказывают ренопротективное действие при диабетической нефропатии.

При использовании ситаглиптина чаще, чем при приеме плацебо, развивался острый панкреатит. У части исследуемых – новообразования поджелудочной железы. Но количество подобных случаев крайне мало, в связи с чем корреляция между двумя событиями не подтверждена.

К недостаткам препарата можно отнести:

  • невозможность его применения у детей младше 18 лет, беременных и кормящих женщин;
  • относительно высокую цену (в среднем 1500 рублей).

Цена

  • Стоимость «Янувии 100 мг» в аптеках России от 1500 руб до 1900 руб.
  • Янумет можно купить в среднем за 2900-3100 руб за 56 таблеток.
  • Янумет лонг стоит немного дороже – 3300 руб.

В зависимости от дозировки цена может меняться (чем больше дозировка, тем выше стоимость).

Аналоги ситаглиптина

Среди аналогов можно выделить препараты той же группы – ингибиторов ДПП-4:

  1. Вилдаглиптин – на фармрынке представлен лекарственным средством «Галвус».
  2. Линаглиптин – таблетки «Тражента» австрийского производства.
  3. Саксаглиптин – американский аналог, выпускаемый под наименованием «Онглиза».

Аналогами считаются и препараты класса инкретинов. Они выпускаются только в форму инъекций для подкожного введения. Среди них:

  1. Баета – действующие вещество эксенатид.
  2. Саксенда – международное непатентованное название средства лираглудит.

Отзывы пациентов

Антон: Год уже использую этот препарат. Эффектом доволен. Сахар держится на нормальных значениях. Изначально пришлось отказываться от многого, особенно от вредной пищи. Но препарат «Янувия» решил некоторые из этих проблем. Единственное, высокая цена все-таки кусается. Был бы он подешевле.

Галина: Янувия прекрасно держит сахар в крови. Удобно принимать по 1 таблетке в день, а главное, что не повышается аппетит. Для худеющих это большой плюс!

Янувия аналоги и цены

Янувия инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ситаглиптин (в виде фосфата моногидрата) 100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия стеарилфумарат
оболочка: Opadry II бежевый 85 F17438; поливиниловый спирт; титана диоксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350; тальк; железа оксид желтый; железа оксид красный

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие — на другой.

Характеристика

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2–3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Всасывание

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1–4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax — 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина — приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний кажущийся объем распределения ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы — 38%.

Метаболизм

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно, не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.

В течение 1 нед после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и c калом — 13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг — приблизительно 12,4 ч. Почечный Cl — приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом P-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором P-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы: пациенты с мягкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренной (Cl креатинина 30–50 мл/мин) и тяжелой (Clкреатинина <30 мл/мин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.

У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза — с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21 и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65–80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Показания препарата Янувия

Монотерапия:

в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.

Комбинированная терапия:

сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания).

детский и подростковый возраст до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью — почечная недостаточность. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Представлены побочные реакции, встречавшиеся при приеме препарата Янувия в дозах 100 и 200 мг/сутчаще чем при приеме плацебо (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг — 3,6%, 200 мг — 3,9%, плацебо — 3,6%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг — 2,1%, 200 мг — 3,3%, плацебо — 1,8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг — 1,2%, 200 мг — 0,9%, плацебо — 0,9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 и 200 мг/сут — увеличение уровня мочевой кислоты приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5–5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56–62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.

Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Взаимодействие

В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременном применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.

Способ применения и дозы

Внутрь. При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза — 100 мг 1 раз в сутки.

Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (Cl креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза — 50 мг 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза — 25 мг 1 раз в сутки. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Особые указания

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Условия хранения препарата Янувия

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Янувия

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЯНУВИЯ

  • Cостав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции

Cостав

действующее вещество: sitagliptin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ситаглиптину фосфата гидрата эквивалентно 25

50 или 100 мг ситаглиптину;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат

оболочка таблетки: краситель Опадрай ® II розовый или светло-бежевый или бежевый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинивИнгибиторы дипептидилпептидазы 4.

Код АТС А10В Н01.

Показания

Взрослым пациентам с сахарным диабетом 2-го типа препарат Янувия показан для улучшения контроля гликемии:

в качестве монотерапии

  • когда состояние больного не контролируется должным образом с помощью только диеты и физических нагрузок и которым нельзя применять метформин через противопоказания или непереносимость;

как двойная пероральная терапия в сочетании с:

  • метформином, когда диета и физические нагрузки в сочетании с одним только метформином не обеспечивают надлежащего контроля гликемии;
  • сульфонилмочевины, когда диета и физические нагрузки в сочетании с максимальной переносим дозой одной только сульфонилмочевины не обеспечивают надлежащего контроля гликемии и когда нельзя применять метформин через противопоказания или непереносимость;
  • агонистом гамма-рецептора активатора пролиферации пероксисом (PPARγ) (т.е. тиазолидинедионом), когда применение агониста PPARγ целесообразно и когда диета и физические нагрузки в сочетании с одним только агонистом PPARγ не обеспечивают надлежащего контроля гликемии;

как тройная пероральная терапия в сочетании с:

  • сульфонилмочевины и метформином, когда диета и физические нагрузки в сочетании с двойной терапией этими лекарственными препаратами не обеспечивают надлежащего контроля гликемии;
  • агонистом PPARγ и метформином, когда применение агониста PPARγ целесообразно и когда диета и физические нагрузки в сочетании с двойной терапией этими лекарственными препаратами не обеспечивают надлежащего контроля гликемии.

Препарат Янувия также показан как дополнение к инсулину (с метформином или без метформина), когда диета и физические нагрузки в сочетании со стабильной дозой инсулина не обеспечивают надлежащего контроля гликемии.

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Сахарный диабет 1 типа.
  • Диабетический кетоацидоз.

Рекомендовано принимать препарат Янувия в дозе 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином и / или агонистом PPARγ (например тиазолидинедионом).

При назначении Янувии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины или инсулином, считается, что более низкая доза сульфонилмочевины или инсулина снижает риск гипогликемии.

В случае, если пациент пропустил прием препарата, дозу следует принять как можно быстрее после того, как пациент вспомнил о пропущенном приеме препарата.

Недопустимо принимать двойную дозу препарата Янувия в один и тот же день.

Янувию можно принимать независимо от приема пищи.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (CrCl ≥ 30 до

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl

Поскольку доза зависит от функции почек, рекомендуется проводить оценку функции почек до начала приема препарата и периодически во время лечения.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекция дозы препарата Янувия для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Не исследовался применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Имеющиеся ограниченные данные безопасности для пациентов в возрасте ≥ 75 лет, поэтому им следует применять препарат с осторожностью.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата пациентам в возрасте до 18 лет изучены недостаточно, поэтому не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Побочные реакции

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая панкреатит и аллергические реакции. Сообщалось о гипогликемии при применении препарата в комбинации с сульфонилмочевины (4,7-13,8%) и инсулином (9,6%). В ходе 11 клинических исследований продолжительностью до 2 лет более 3200 пациентов получали лечение только препаратом Янувия в дозе 100 мг в сутки или в комбинации с метформином, сульфонилмочевины (с метформином или без метформина), инсулином (с метформином или без метформина), или агонистом PPARγ (с метформином или без метформина). В объединенном анализе 9 из этих исследований показатель прекращения участия из-за побочных реакций составил 0,8% при применении дозы 100 мг в сутки и 1,5% при другой терапии.

(<1/10000), включая единичные случаи.

Таблица 1

Побочные реакции и частота их возникновения

побочная реакция Частота возникновения побочных реакций за режимами лечения
монотерапия ситаглиптином Ситаглиптин с метформином Ситаглиптин с сульфонил- мочевиной Ситаглиптин с сульфонил- мочевиной и метформином Ситаглиптин с агонистом PPARγ (пиоглитазон) Ситаглиптин с агонистом PPARγ (пиоглитазон) и метформином Ситаглиптин с инсулином (+/- метформин)
время 24 недели 24 недели 24 недели 24 недели 24 недели 24 недели 24 недели
Инфекции и инвазии
грипп распространены
инфекция верхних дыхательных путей распространены *
ринофарингит распространены *
Со стороны иммунной системы
аллергические реакции, включая анафилактические реакции ** частота неизвестна
Метаболизм и нарушения питания
гипогликемия ** распространены распространены распространены очень распространены распространены распространены распространены
Со стороны нервной системы
головная боль распространены распространены
сонливость нечасто
головокружение нечасто
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
интерстициальное заболевание легких ** частота неизвестна
Со стороны пищеварительного тракта
диарея нечасто
ксеростомия нечасто
тошнота Диабет

ЯНУВИЯ отзывы

К сожалению, о ЯНУВИЯ еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ЯНУВИЯ Как вы оцениваете эффективность ЯНУВИЯ? ☆☆☆☆☆

ЯНУВИЯ цены в аптеках

ЯНУВИЯ в наличии найдено в 12 аптеках

Ютека Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ, +7 (495) 177-23-98 Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
Янувия, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. Merck Sharp & Dohme B.V., Великобритания 1,49600
Аптека Юг Москва, Братиславская ул., 16к1, 8 (495) 928-5-333 Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
Янувия (таблетки 100 мг 28 шт.) 1,68700
Интернет-аптека «Еврофарм» Москва, ул. Бутырская, 86Б, 8 (495) 228-04-03 Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
янувия 100 мг 28 табл Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин ОАО 1,66800
Аптечная сеть «Медторг» Доставка по России, Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
Янувия 0,1 n28 табл п/плен/оболоч RUB 1,67200
Интернет-аптека «Белые лекарства» Доставка по России, 7 (499) 350-29-38 Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
ЯНУВИЯ 0,1 N28 ТАБЛ П/О 1,75934

Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Диабет»

Новости

Новости на тему «Диабет»

Позвонить в аптеку

Контакты

Россия, Москва
E-mail: info@medcentre24.ru
© Медицинский портал «Медцентр24» 2011–2020 | Медицинский портал Medcentre24.ru САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Янувия инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *