Везикар: инструкция по применению, отзывы, мнения врачей, аналоги

При заболеваниях мочевыводящих путей, спазмах мочевого пузыря нередко урологи назначают нидерландский спазмолитик Везикар. Торговое название – Везикар. Международное наименование – Солифенацин. Фирма изготовитель -“Астеллас Фарма Юроп Б.В.”. Регистрационный номер – ЛС-000687-250716 .

Везикар снижает тонус гладкой мускулатуры и болевой синдром. Заслужил признательность, популярность у пациентов. Хотя имеет побочные действия, противопоказания. Самолечение запрещено. Применяется средство по инструкции с разрешения специалиста после пройденного урологического обследования, не следует самовольно принимать Везикар. Инструкция по примению, аналоги цена, отзывы, а также мнения врачей вы найдете ниже.

Формы выпуска

Везикар выпускается в круглых двуякополых светло-желтых таблетках, покрытых пленочной оболочкой. На одной стороне выбита маркировка – 5 мг или 10 мг с логотипом фирмы.

Пачка – картонная с помещением 1,3 блистеров из поливинилхлоридной пленки и аннотации к применению на русском языке.

Состав

В одной таблетке Везикар (5 г) содержится активный компонент – солифенацина сукцинат (5,0 мг), вспомогательные вещества:

  • оксид железа желтый;
  • макрогол 8000;
  • моногидрат лактозы;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • стеарат магния;
  • крахмал кукурузный;
  • гипромеллоза 3 мПа×с;
  • вода очищенная.

В составе ядра пилюли (10г) – 10,0мг количество вспомогательных веществ (%) практически идентичное таблеткам дозировкой 5 мг.

Действие препарата

Рассмотрим, как работает Везикар. Инструкция по применению дает понимание, что действующее вещество солифенацин – спазмолитик, специфический ингибитор мускариновых холирецепторов. По отношению к ионным каналам, иным рецепторам данный компонент практически не проявляет активности. Концентрация в плазме крови по-максимуму наблюдается спустя 6-8 часов после приема пилюли. Но терапевтический эффект – отсроченный. Наблюдается спустя 1 месяц от начала лечения и с сохранением результата до 1 года.

Расщепление солифенацина на 1 активный и 3 неактивных метаболита (Р450 3А4, CYP3A4) происходит в печени. Период выведения через кишечник и почками варьирует – 2.5-3 суток. Биодоступность активного вещества – до 90%. Связь с белками крови достигается до 98%. При этом приемы пищи почти не влияют на степень и скорость абсорбции.
При внутривенном введении солифенацин в большей мере связывается с протеинами плазмы, а именно α1-кислым гликопротеином.

Везикар прошел клинические исследования, в которых приняли участие пациенты с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. До 70% радиоактивности действующего вещества было выявлено в моче через 26 дней при однократном введении 10мг, в фекалиях- 23%. В результате состояние стабилизировалось через 7 дней от начала лечения с удержанием до 12 последующих недель.

Везикар проявляет активность спустя 4 недели, сохраняет эффект до 1 года. На данные фармакокинетики не влияет пол, расовая принадлежность пациентов. Хотя по проведенным исследованиям экспозиция солифенацина у молодых здоровых людей занижена. У пожилых людей 80 лет – завышенная и продолжительная. При выраженной почечной недостаточности экспозиция Сmа увеличивается до 30%. При умеренной печеночной недостаточности величина Сmа остается неизменной.
При тяжелой печеночной недостаточности фармакокинетика не изучена.

Важно! Солифенацин – антагонист мускариновых рецепторов. Воздействует на них, вызывая сокращение детрузора благодаря тому, что иннервация мочевого пузыря происходит парасимпатическими холинергичекими нервами. В ходе проведенных исследований активное вещество признано конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. У него практически нет родства с ионными каналами, иными рецепторами.

Показания к применению

В каких случаях назначают Везикар? Инструкция по применению описывает, что препарат назначается при:

  • синдроме гиперактивности мочевого пузыря с интерстициальными позывами к мочеиспусканию;
  • недержании, учащенном оттоке мочи;
  • болевых приступах, спазмах мочевыделительной системы.

Везикар при гиперактивном мочевом пузыре

Гиперактивность мочевого пузыря – хроническая патология, требующая лечения антимускариновыми препаратами (селективными, неселективными). В ходе проведенных рандомизированных исследований подтверждена полная эффективность и безопасность Везикара.

Солифенацин действительно улучшает качество жизни, снижает степень выраженности ГАМП. С учетом тяжести симптоматики можно снижать либо завышать дозы. При этом препарат просто применять – 1 таблетка в сутки. Побочные эффекты при правильном использовании случаются редко.

Везикар признан “золотым стандартом” при лечении гиперактивности мочевого пузыря, независимо от фазы и возраста больных.

Везикар при простатите

Дискомфортное мочеиспускание нередко вызвано у мужчин инфекционными болезнями органов мочеполовой системы. При клиническом синдроме ГАМП постоянно возникает желание опорожнить мочевой пузырь вне зависимости от степени его наполненности мочой. Так при минимуме урины мышцы МП начинают сокращаться в авральном режиме.

Дискомфорт бывает слишком серьезный. Бесконечные ложные сигналы о полном мочевом пузыре выматывают, приводят к психозам, стрессам. Но такую активацию нельзя подавить своими силами. Процесс сокращения мышц неподвластен пациентам. Также держать резкие вспышки синдрома под контролем практически невозможно.

При нейрогенном синдроме в патологически процесс вовлекается ЦНС. Мало кто знает, но между нервной и мочевыводящей системами существует прочная связь. Бывает, что именно психосоматические проблемы вызывают недержание мочи у мужчин. При ГАМП позывы к мочеиспусканию становятся частыми, острыми, интенсивными или незначительными. При гиперактивности свойственно проявляться всем признакам сразу.

Причины гиперактивного пузыря:

  • межпозвоночная грыжа;
  • поражение спинного, головного мозга;
  • болезнь Альцгеймера, Паркинсона;
  • плохое кровоснабжение половых органов.

Нейрогенные факторы у мужчин:

  • мочекаменная болезнь;
  • простатит, уретрит;
  • гормональный сбой при андропаузе;
  • гиперплазия простаты;
  • атония мышц мочевого пузыря.

Эластичность стенок МП снижается при злоупотреблении алкоголем (пивом), длительных запорах, излишним приеме жидкости свыше 2 л в день. Гиперактивность пузыря провоцирует раздражительность бессонницу, утомляемость, агрессию, если мужчины вынуждены ходить с подгузниками.

Антихолинергические препараты, пожалуй, единственная форма лечения при любых проявлениях гиперактивности пузыря. Везикар назначается дозировкой 10 мг. Это стандарт для терапии. Курс- 6-8 месяцев. В случае рецидивов придется повторить для достижения устойчивой ремиссии.

Везикар вызывает сухость во рту, скачки артериального давления, снижение зрения, рассеянность. Категорически нельзя применять при хронических запорах, дисфункция почек, закрытой глаукоме, язве, колитах. Несмотря на побочные реакции врачи часто назначают Везикар при гиперактивности. В тандеме со спазмолитиками (антидепрессанты, миотропные релаксанты) удается быстрее снизить сократительную функцию мочевого пузыря и достичь устойчивой ремиссии.

Везикар от цистита

Медикамент снижает напряжение мускулатуры мочевого пузыря, расслабляет спазмы мышц и мочевыводящих путей. Может назначаться при гиперактивности или хроническом цистите у женщин в сопровождении с недержанием мочи.
Проблема – деликатная, но инконтиненция встречаются часто. Причины:

  • слабость мышечного аппарата тазового дна;
  • подъем тяжестей;
  • сбой гормонального фона;
  • онкология мочеполовой системы;
  • ожирение;
  • травма позвоночника;
  • тяжолое родоразрешение в анамнезе.

Везикар хорошо помогает при:

  • стрессовом недержании мочи;
  • нейрогенном мочевом пузыре или смешанного генеза;
  • дисфункции тазовых органов.

При лечении недержания мочи женщинам рекомендуется придерживаться многокомпонентной схемы: диета, ЛФК, таблетки. При отсутствии эффекта поможет только хирургическое вмешательство.

Солифенацина сукцинат – спазмолитик. Снижает тонус гладкой мускулатуры пузыря Эффект отмечается спустя 7-10 дней. Если принимать регулярно, то действие будет продолжаться до 3-ех последующих месяцев. При необходимости курс можно повторить для достижения наивысшего результата или продолжить при недержании мочи до 12 месяцев.

Бывает, что препарат назначается после слинговой операции на мочевом пузыре с целью восстановления функции мочеиспускания. Независимо от диагноза или при цистите начинать лечение стоит с дозировки 5 мг. При неэффективности постепенно повысить – до 10 мг.

Противопоказания

Несмотря на хороший терапевтический эффект, существует много противопоказаний, при наличии которых нельзя принимать Везикар. Перечень противопоказаний – обширный. Применение лекарства запрещено в следующих случаях:

  • почечная, печеночная недостаточность в терминальной фазе;
  • прогрессирующие заболевания ЖКТ;
  • задержка мочеиспускания;
  • глаукома закрытоугольная;
  • галактоземия;
  • непереносимость активных компонентов;
  • дети до 18 лет, т.к. действие на растущий организм не изучалась.

Не назначается препарат при проведении гемодиализа, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью и разрешения врача должны принимать пожилые люди, женщины в период беременности и лактации.

Инструкция по применению

Как принимать Везикар? Инструкция по применеию гласит, что препарат принимается перорально. Средняя дозировка для взрослых с 18 лет и пожилых людей – 1 таблетка (5мг) в день с приемом достаточного количества воды независимо от приема пищи и времени суток.

Рекомендуется проглатывать пилюлю полностью, не раскусывать, не разжевывать. Пожилым людям допустимо увеличение дозы до 10 мг в сутки.

При умеренной почечной недостаточности корректировка не проводится. При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать свыше 5 мг медикамента в сутки.

Справка! Везикар может вызывать снижение зрения, ухудшение работы ЦНС. На период управления автотранспортом и работе со сложными механизмами лучше отказаться от его приема.

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты, которыми обладает Везикар. Инструкция по применению указывает на нежелательные реакции со стороны ряда систем и органов после приема возможны, когда стоит снижать дозы либо производить отмену. Действия при отравлении:

  • промыть желудок;
  • принять активированный уголь, любой сорбент;
  • обратиться к врачам для проведения симптоматического лечения в стационаре в тяжелых случаях.

Нередко употребление солифенацина приводит к:

  • тошноте, рвоте;
  • запорам;
  • сухости роговицы глаз, во рту;
  • задержке мочеиспускания;
  • нарушению аккомодации;
  • боли в эпигастрии;
  • усталости, сонливости, разбитости, повышенной утомляемости;
  • отекам ног;
  • сухости кожи, эксфолиативному дерматиту, крапивнице, многоформной эритеме.

Реже, но возможны проявления:

  • галлюцинаций;
  • острой ишурии по типу задержки мочеиспускания;
  • умеренной заторможенности;
  • головокружения;
  • головной боли;
  • кишечной непроходимости;
  • сыпи, зуда на теле, крапивницы.

При побочке со стороны органа зрения зрительное восприятие становится нечетким. В случае поражения нервной системы возможна спутанность сознания, умеренное головокружение.

Побочные эффекты могут быть тяжело выраженными, если вызывают острую задержку мочи, судороги, возбудимость, расширение значков, тахикардию.

Передозировка

Тяжелые антихолинергические эффекты – результат недозированного приема Везикара. Зафиксирован случай, когда у пациента изменилась психическое состояние после принятия разовой дозы солифенацина в 280 мг.

Нарушения внутренних органов могут быть крайне тяжелыми. Экстренные лечебные меры при передозировки солифенацином:

  • искусственное дыхание при дыхательной недостаточности;
  • постановка катетера при острой задержке мочи;
  • назначение бета-адреноблокаторов при признаках тахикардии;
  • закапывание Пилокарпина в глаза в случае расширения зрачков;
  • назначение бензодиазепинов при выраженной возбудимости, судорогах и Физостигмина, Карбахола при галлюцинациях.

Справка! Добровольцами принималось разовая доза препаратов в 100 мг. У большинства отмечалась сонливость, умеренное головокружение, сухость во рту, незначительная головная боль. Хотя острые случаи передозировки не наблюдались. Независимо от реакций при тошноте и рвоте важно промыть желудок, принять активированный уголь. При галлюцинациях в помощь – Карбахол, Физостигмин. При судорогах – бензодиазепины. При тахикардии – бета-адреноблокаторы. При мидриазе – Пилокарпин с закапыванием в глаза.

Взаимодействие с другими препаратами

Если проводить терапию Везикаром и ему подобными антихолинергическими средствами, то эффект от терапии будет явно выражен. Вполне вероятны нежелательные побочные последствия.

  • При необходимости пройти терапию иными аналогами с антихолинергическим действием важно делать перерыв на 10 дней.
  • Снижение действия наблюдается, если сочетать Везикар с агонистами холинергических рецепторов.
  • Эффект лекарств (Цизаприд, Метоклопрамид), призванных стимулировать моторику ЖКТ снижается, если принимать совместно с солифенацином.
  • При сочетании с Келфинавиром, Ритонавиром, Интраконазолом (сильные ингибиторы изофермента CYP3A4) стоит делать перерыв между приемами лекарств на 3 часа. Разовая доза Везикара – не более 5мг.
  • Недопустимо употребление солифенацина с ингибитором CYP3A4, если наблюдается умеренная печеночная либо тяжелая почечная недостаточность.
  • Фармакокинетические взаимодействия с Верапамилом, Дилтиаземом, Рифампицином, Карбамазепином допустимы, т.к. метаболизация солифенацином производится изоферментом CYP3A4.
  • Везикар в сочетании с Варфарином не влияет на протромбиновое время, не изменяет фармакокинетики R-варфарина (S-варфарина).
  • Не доказано, оказывает ли влияние солифенацин на фармакокинетику Дигоксина.
  • М-холиномиметики снижают терапевтическое действие.
  • Если необходимо пройти лечение холиноблокаторами, то после приема Везикара важно выдержать интервал в 7-10 дней.

Везикар при беременности и кормлении грудью

Данные не обозначены в инструкции, как может отразиться пероральный прием Везикара на организме женщин при беременности, лактации. Нет клинически проведенных исследований о степени эффективности, безопасности препарата. Хотя доказано, что активные вещества могут проникать через плацентарный барьер в небольшом количестве.

При беременности медикамент назначается, но малыми дозами, с разрешения специалиста, если нет угрозы выкидыша. Польза для здоровья при этом очевидна.

Период вскармливания – абсолютное противопоказание приема солифенацина. Неизвестно, в каких дозах проникает активное вещество в грудное молоко.

Везикар и алкоголь

Распитие спиртного на период лечения стоит исключить, иначе высока вероятность снижения качества жизни вплоть до реальной угрозы развития побочных реакций. Лучше отказаться от суррогата до и после отмены Везикара минимум на 5-6 дней.
Медикамент оказывает системное действие на организм, поэтому побочные явления с большей долей вероятности будут распространяться на многие внутренние системы и органы. Если принимать алкоголь и лекарство, то интоксикация со стороны пищеварительного тракта последует обязательно. Далее – запоры, диспепсия, тошнота и рвота, боли в эпигастрии. В запущенных случаях у пациентов вполне возможна кишечная непроходимость, спазм аккомодации при поражении органа зрения или нарушении мочеиспускания по типу задержки при сбое мочевыделительной системы.

Недопустимо сочетать суррогат с медикаментом, иначе вполне вероятны нарушения со стороны психики. Появятся навязчивые страх или идеи, спутанность сознания, галлюцинации. Могут быть местные аллергические реакции в виде зуда, сыпи, гиперемии на коже.

Особые указания

Следует учитывать особые факторы, принимая Везикар. Инструкция по применеию выделяет такие особые указания:

  1. Везикар – это антихолинергический медикамент. Редко, но провоцирует снижение зрения, сонливость, искажение зрительного восприятия, беспричинную усталость.
  2. На период лечения лучше отказаться от работы со сложными механизмами, управления автомобилем.
  3. Рекомендуется принимать медикаменты осторожно малыми дозами при обструктивных заболеваниях пищеварительного тракта, застое пищи в желудке, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, автономной нейропатии, гипокалиемии, гастроэзофагеальном рефлюксе.
  4. Коррекция дозировок для пожилых пациентов не проводится. Детям до 18 лет принимать медикамент не рекомендуется по причине неизученной фармакодинамики и фармакокинетики действующего компонента.
  5. Перед тем как принимать пилюли стоит убедиться, что нет заболеваний почек, не беспокоит сердечная недостаточность.
  6. Если беспокоит нарушенное мочеиспускания, то перед проведением консервативной терапии важно выяснить причины.
  7. Если прогрессирует инфекция мочеполовой системы, то сначала проводится лечение антимикробными средствами, затем – Везикаром.
  8. Солифенацина сукцинат нередко назначается для проведения комплексной терапии. Хотя с препаратами для стимуляции перистальтики кишечника сочетать не следует. Их действие будет ослаблено.

Срок годности, условия хранения, условия продажи

Отпускается Везикар в аптеке по рецепту врача. Также возможен заказ препарата через интернет-магазин.

Важно убирать на хранение в темное, прохладное сухое место, недоступное для малышей. Оптимальная температура +17 градусов.

Срок хранения – 3 года. По истечении указанного на упаковке, таблетки нужно выбросить. Принимать уже нельзя.

Аналоги

Нидерландский Везикар стоит недешево. Часто пациенты спрашивают: чем можно заменить. Бывает, препарат не подходит по причине противопоказаний, множественных побочных явлений.

Для обеспечения положительной динамики, ускорения процесса выздоровления отдают предпочтение следующим аналогам со схожим действием:

  1. Спазмекс – спазмолитик. Разовая доза – 5мг, 2-3 раза в день. Таблетки нельзя разжевывать. Запиваются глотками воды в целом виде.
  2. Дриптан. Фармакологическое средство со спазмолитическими свойствами. Доза в сутки – 1-2 пилюли трижды в сутки. Принимать внутрь, не разжевывая.
  3. Уротол (таблетки). Дозировка подбирается врачом индивидуально. В учет берется стадия, характер патологического процесса.
  4. Уро-Вакс (капсулы) с щадящим иммуностимуляторующим, системным действием на организм. Дозировка – 1 таблетка в день.Курс терапии – 14-16 дней.

Цена

Средняя цена по Москве на Везикар за упаковку (30 шт) – 500 750 руб. Препарат не из дешевых. Назначается длительными курсами.

Многие люди стремятся подобрать другой аналог с разрешения врача. Например, популярные, недорогие российские средства:

  • Зевесин – структурный аналог с активным солифенацином в составе;
  • Дриптан со схожим терапевтическим действием.

Справка! На стоимость медикаментов влияет регион продажи, аптечная сеть.

Мнения врачей

Владимир Олегович, уролог

Я считаю, что для курсового приема в 3 месяца без пропусков Везикар – отличное лекарство при гиперактивности мочевого пузыря. Мои пациенты отмечают устойчивый эффект с сохранением до 1 года. Конечно, цена завышена. Но то препарат из дорогой линии с минимальным количеством побочных эффектов.

Виктор Петрович, детский хирург, профессор

Везикар хорошо зарекомендовал себя при заболеваниях мочеполовой системы. Да и урологи советуют. Цена кусается, но побочные явления отмечаются редко. Это эффективный и действительно рабочий медикамент.

Станислав, уролог, стаж – 5 лет

Плюсы Везикара: допустимое титрование дозировки, доступная цена, эффективность 100%. Хотя побочные явления нередко случаются: сухость во рту. Что поделать, это присуще м-холиноблокаторам. Я назначаю при гиперактивном мочевом пузыре, хроническом простатите. Пациенты не жалуются.

Виктория, врач-уролог, стаж – 25 лет

Конечно, дорогой медикамент. Побочные явления случаются часто. Но я назначаю, поскольку доказал эффективность при гиперактивности мочевого пузыря у мужчин и женщин. Также хорошо помогает при заболеваниях предстательной железы. Хочу сказать, что за Везикаром – большое будущее, несмотря малую клиническую практику.

Андрей Вячеславович, уролог, стаж – 8 лет

Эффективный препарат, особенно для пожилых людей. Лечит синдром гиперактивного мочевого пузыря, позволяет достичь ремиссии до 1,5 лет. Не советую отказываться от терапии, если появились запоры, сухость во рту. Ирландский Везикар лидирует на рынке по отношению к препаратам данной группы.

Серафима, уролог, стаж- 26 лет

Отличное средство. При побочных эффектах наверняка пациенты подбирают неадекватные дозировки. Главное перед использованием средства убедиться, что нет опущения тазовых органов или инфекции в мочевом пузыре. Лекарство удобно дозировать. Его ценят за высокое качество от известного производителя. Я назначаю пациентам при стрессовых расстройствах мочеиспускания. Эффект от лечения наступает быстро. Но с осторожностью стоит относиться при обструкции мочевого пузыря.

Надежда, уролог, стаж – 3 года

Если нет обструктивных явлений, то рекомендую принимать смело лекарство при гиперактивности мочевого пузыря, стрессовом недержании мочи. Пациенты в большинстве случаев остаются довольны. Побочные симптомы – незначительные. Таблетки удобно применять. Если не эффективны дозой 5 мг, то можно повысить до 10 мг и проблема быстро будет решена.

Отзывы пациентов

Пациенты по-разному отзываются об ирландском препарате. Минус – дороговизна. Также по эффективности Везикар уступает наиболее дешевым аналогам. Часто не справляется с задачей при недержании мочи.

В соц. сетях, на форумах медицинской тематики препарат не зарекомендовал себя, как сильный. Пациенты жалуются, что облегчения после приема таблеток не наступает. Зато следует множество побочных эффектов. Конечно, организм индивидуален и каждый случай заболевания нужно рассматривать в отдельности. Например, при гиперактивности мочевого пузыря требуется комплексное лечение. Вряд ли монотерапия Везикаром приведет к ощутимым результатам.

Имеются и положительные отзывы, в которых Везикар действительно помог. А вот другие лекарства оказались бесполезными. Реальные отзывы людей:

Анна, 37 лет

Мне врач прописал лекарство. Была выявлена инфекция мочеточника и мочевыводящих путей. Хочу сказать, что таблетки оказали быстрое действие. На 3 день улучшилось самочувствие, рези прошли. Побочных явлений не я отметила. Всего 7 дней хватило для нормализации мочеиспускания. Я в восторге от результатов.

Светлана, 48 лет

2 недели беспокоили болезненные приступы. Пошла к врачу. Диагноз – инфекция мочевыводящих путей. Прописан Везикар от Астеллас. Я стала принимать по инструкции – 1 таблетка 3 раза в день. Сначала была слабость, сонливость. Но проблема прошла спустя 3 дня. Я пропила курс лечения до конца. Считаю, что выздоровела. Теперь сплю нормально по ночам. Рези, болезненные приступы с каждым походом в туалет больше не беспокоят.

Надежда 44 года

Выявлен цистит, наверное где-то подхватила инфекцию Может в бассейне. Я давно знаю про Везикар Мама всегда принимала при урологических болезнях. Я тоже стала принимать. Рези прошли на 3-и сутки и вскоре процесс мочеиспускания нормализовался. Минус – цена. Но таблетки помогают, очень эффективные в отличие от недорогих и бесполезных аналогов.

Наталья, 54 года

Воздержусь от назначения такого лекарства. Слишком много побочных явлений. У меня мама принимала. Даже после отмены еще 3 дня плохо себя чувствовала. Конечно, немало положительных отзывов о Везикаре. Может мне просто он не подходит. Я пью Уротол. Быстро помогает.

Везикар – это эффективный препарат, который назначается при патологиях мочевыводящих путей. Лекарственное средство должен назначать врач, инструкция по применению должна быть внимательно изучена.

Везикар

Везикар: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Vesicare

Код ATX: G04BD08

Действующее вещество: солифенацин (solifenacin)

Производитель: Astellas Pharma Europe (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 695 руб.

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

Фармакокинетика

Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели Сmах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α1-кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и Сmах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (Сmах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина Сmах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Абсолютные:

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
  • Задержка мочеиспускания;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Проведение гемодиализа;
  • Myasthenia gravis;
  • Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

  • Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
  • Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
  • Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
  • Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
  • Автономная невропатия;
  • Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
  • Беременность.

Инструкция по применению Везикара: способ и дозировка

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто (>1/100, <1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
  • Мочевыделительная система: нечасто – затруднение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; редко – острая задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность*;
  • Центральная нервная система: нечасто – нарушение вкуса (дисгевзия), сонливость, очень редко – головная боль* и головокружение*;
  • Психические нарушения: очень редко – сонливость*, спутанность сознания*, бредовое состояние*, галлюцинации*;
  • Орган зрения: часто – нарушение аккомодации (нечеткость зрительного восприятия); нечасто – сухость глаз;
  • Дыхательная система: нечасто – сухость слизистой носовой полости;
  • Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT*, тахикардии по типу «пируэт»*;
  • Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сухость кожи; очень редко – сыпь*, зуд*, крапивница*, эксфолиативный дерматит*, многоформная эритема*, ангионевротический отек*;
  • Аллергические реакции: анафилактические реакции*;
  • Прочие: нечасто – отеки нижних конечностей, усталость.

* – эти побочные эффекты наблюдались в пострегистрационном периоде применения Везикара. Данные о них были получены методом спонтанных сообщений, поэтому определение частоты и причинно-следственной связи этих реакций с приемом Везикара затруднительно.

При исследовании передозировки максимальная используемая доза составляла 100 мг солифенацина однократно. Наиболее характерные симптомы: умеренная выраженность – сухость во рту, головокружение, неясность зрения; легкая выраженность – головная боль, сонливость.

Сообщений об острой передозировке не поступало.

Терапия: активированный уголь, промывание желудка; вызывать рвоту не рекомендовано.

Лечебные мероприятия определяются показаниями:

  • судороги или выраженная возбудимость: бензодиазепины;
  • тяжелые центральные антихолинергические эффекты (выраженная возбудимость, галлюцинации): карбахол или физостигмин;
  • тахикардия: бета-адреноблокаторы;
  • задержка мочеиспускания: катетеризация;
  • респираторная недостаточность: искусственное дыхание;
  • мидриаз: пилокарпин (закапывание в глаза) и/или затемнение помещения, где находится пациент.

В особом внимании нуждаются больные с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при брадикардии, гипокалиемии, на фоне проведения сочетанной терапии препаратами, вызывающими удлинение интервала QT) и сердечными болезнями (застойной сердечной недостаточностью, аритмией, ишемией миокарда).

Перед назначением Везикара пациент должен пройти полное медицинское обследование, чтобы определить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания, таких как заболевания почек или сердечная недостаточность. В случае диагностирования инфекции мочевыводящих путей назначают соответствующую противомикробную терапию.

Солифенацин, как и другие м-холиноблокаторы, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, чувство усталости и сонливость. По этой причине в период лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психофизических реакций и высокой концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии необходимо принимать во внимание вероятность развития нечеткости зрительного восприятия, сонливости и чувства усталости, что может негативно отражаться на способности управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: препарат может применяться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; исследования на животных прямого негативного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода либо роды не выявили;
  • период лактации: терапия Везикаром противопоказана.

Применение в детском возрасте

Терапия Везикаром пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

  • тяжелая почечная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

При нарушениях функции печени

  • тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
  • умеренная печеночная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
  • умеренная печеночная недостаточность (по классификации Чайлд – Пью – стадия В): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Везикар снижает эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта (к примеру, цизаприда и метоклопрамида).

В случае одновременного применения кетоконазола в суточной дозе 200 мг суммарная концентрация солифенацина в плазме крови увеличивается в 2 раза, при приеме кетоконазола в суточной дозе 400 мг – в 3 раза. При необходимости применения Везикара одновременно с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 (такими как нелфинавир, ритонавир, итраконазол) его доза не должна превышать 5 мг/сутки. Подобная комбинация противопоказана пациентам с умеренной печеночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью. Учитывая то, что солифенацин метаболизируется CYP3A4, не исключены фармакокинетические взаимодействия и с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (дилтиаземом, верапамилом), а также с индукторами CYP3A4 (фенитоином, рифампицином, карбамазепином).

Следует иметь в виду, что Везикар, как и все препараты с м-холиноблокирующими свойствами, может влиять на действие любых одновременно применяемых лекарственных средств, в том числе на выраженность их побочных эффектов. Прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором, после приема солифенацина необходимо делать недельный перерыв.

Терапевтический эффект Везикара могут снижать м-холиномиметики.

Аналогами Везикара являются: Дриптан, Спазмекс, Уро-Ваксом, Уротол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Везикаре

Согласно отзывам, Везикар не во всех случаях оказывает заявленное терапевтическое действие. Кроме того, многие сообщают о развитии выраженных побочных реакций. Стоимость препарата в основном оценивается как завышенная.

Цена на Везикар в аптеках

Примерная цена на Везикар составляет 759–820 рублей (в упаковке 30 шт. по 5 мг) или 1177–1235 рублей (в упаковке 30 шт. по 10 мг).

Купить Везикар таблетки п.о 5мг №30 в аптеках

Международное непатентованное наименование (МНН): Солифенацин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат – 5,0 мг, лактоза моногидрат – 107,5 мг, крахмал кукурузный – 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа·с – 6,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг, вода очищенная* – 54,0 мг;

Каждая таблетка 10 мг содержит:

* — вода удаляется в процессе производства.

Описание

Везикар 5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения частого мочеиспускания и недер-жания мочи, спазмолитическое средство.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Солифенацин – это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мо-чевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение дет-рузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что соли-фенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов под-типа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщи-нах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показало, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, стра-давших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% паци-ентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гипе-рактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время до-стижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плаз-мы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3А4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составля-ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препа-рата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные раз-личия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной по-чечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоро-вых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmax составляет около 30%, AUC – более 100% и t1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь меж-ду клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвер-гающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (ста-дия В по классификации Чайлд-Пью) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточно-стью не определялась.

Показания к применению

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позы-вов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

— задержка мочеиспускания.
— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).
— миастения gravis.
— закрытоугольная глаукома.
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
— проведение гемодиализа.
— тяжелая печеночная недостаточность.
— тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяже-сти при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

— с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.
— с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией.
— с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.
— с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной недо-статочностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг.
— одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кето-коназол.
— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациен-там, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.
— с вегетативной нейропатией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертиль-ность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери пре-вышает потенциальный риск для плода.

Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение разви-тия у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Дети

Безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточ-ностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не сле-дует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Паци-ентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) со-лифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с ке-токоназолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочное действие

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием со-лифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффек-тов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получав-ших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно бы-ла слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полно-стью завершили курс 12-недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:

*наблюдалось в пост-маркетинговом периоде

Сообщение о нежелательных явлениях.

Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Передозировка

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергиче-ским эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному паци-енту — 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния паци-ента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активи-рованный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рво-ту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует ле-чить следующим образом:

— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, вы-раженная возбудимость) – физостигмин или карбахол.
— при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины.
— при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание.
— при тахикардии – бета-блокаторы.
— при острой задержке мочи – катетеризация.
— при мидриазе – закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помеще-ние.

Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание сле-дует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокали-емии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интер-вала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После пре-кращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингиби-рует изоферменты CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени чело-века. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3А4. Одновременное введение кетоконазо-ла (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3А4, вызывало двукратное увеличе-ние AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трех-кратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ин-гибиторов изофермента CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновре-менное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3А4 противопока-зано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недоста-точностью.

Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метабо-литов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифе-нацина. Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3А4, возможны фарма-кокинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3А4 (рифампицин, фени-тоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

Пероральные контрацептивы: Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифена-цина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел).

Варфарин: Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Дигоксин: Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипока-лиемия, наблюдалась удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыха-тельных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангио-невротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствую-щие меры.

Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекра-щен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрица-тельно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Везикар — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛС-000687-250716

Торговое наименование:

Везикар

Международное непатентованное наименование (МНН):

Солифенацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка 5 мг содержит:

* — вода удаляется в процессе производства.

Описание

Везикар 5 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.

Код ATX: G04BD08

Фармакологические свойства

Механизм действия

Солифенацин — это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составля¬ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препара¬та внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст:
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (<55 лет).
Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоро вых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC- более 100% и t1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUCувеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

  • задержка мочеиспускания.
  • тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).
  • миастения gravis.
  • закрытоугольная глаукома.
  • гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
  • проведение гемодиализа.
  • тяжелая печеночная недостаточность.
  • тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

  • с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.
  • с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией.
  • с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.
  • с тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны пре¬вышать 5 мг.
  • одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол. с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.
  • с вегетативной нейропатией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Дети
Безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.

Пациенты с почечной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4
Максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочное действие

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полностью завершили курс 12-недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:

Сообщение о нежелательных явлениях. Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному пациенту -280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

  • при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол.
  • при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины.
  • при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание.
  • при тахикардии — бета-блокаторы.
  • при острой задержке мочи — катетеризация.
  • при мидриазе — закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT(т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования invitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингиби-рует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или ЗА4, выделенные из микросом печени чело¬века. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется изофермент CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина.

Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможны фармако-кинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фени-тоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств
Пероральные контрацептивы: Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
Варфарин: Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Дигоксин: Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась удлинение интервала QTи желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрица¬тельно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Силвиусвег 62, 2333 BEЛейден, Нидерланды

Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Хогемаат 2, 7942 JGМеппель, Нидерланды

Выпускающий контроль качества

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды

При условии упаковки на ЗАО «ОРТАТ»
Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды

Упаковщик и выпускающий контроль качества

ЗАО «ОРТАТ»
157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново.

Претензии по качеству принимаются Представительством Частной компании с ограниченной ответственностью «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» (Нидерланды) в г. Москве по адресу:

109147 Москва, Марксистская ул., д. 16,
«Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, этаж 3.

25 июля 2016 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Везикар — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Везикар в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

Везикар применение отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *