Верапамил: от чего эти таблетки

При стойкой артериальной гипертонии пациентам чаще всего назначается целый комплекс сосудистых препаратов, нормализующих состояние. Одним из них может быть лекарство Верапамил — оно улучшает сердечно-сосудистую деятельность.

Верапамил — описание, действие

Таблетки Верапамил по лекарственной группе относятся к селективным блокаторам кальциевых каналов. В аптеках реализуются разные типы таблеток — обычные (0,04, 0,08 г) и с пролонгированным действием (0,24 г). Цена за 50 таблеток — 35 рублей. Также в продаже есть раствор Верапамил, стоимость 10 ампул по 2 мл — 40 рублей.

В составе препарата — верапамила гидрохлорид, основное активное вещество. Дополнительные компоненты такие:

  • крахмал;
  • повидон;
  • стеарат магния;
  • кремния диоксид и т.д.

Лекарство является синтетическим производным фенилалкиламина, блокатора кальциевых каналов 1-го класса, поэтому оказывает следующие действия — противогипертензивное, противоаритмическое.

Препарат имеет дополнительное — антиангинальное — действие, он помогает насытить сердечную мышцу кислородом, работая подобно Нитроглицерину.

За счет уменьшения поступления кальция в клетки средство помогает снизить сократимость миокарда, следовательно, его потребность в кислороде падает. Это вызывает снижение проводимости, автоматизма синусового узла, период расслабления желудочков возрастает. Итогом становится устранение аритмий, расслабление сосудов и стабилизация артериального давления.

Показания к использованию

Согласно инструкции по применению, таблетки назначаются при различных типах и степенях тяжести стенокардии — стабильной, сопровождающейся ангиоспазмами и без таковых, стенокардии напряжения. От чего ещё используют эти таблетки Верапамил, их включают от различных форм нарушений биения сердца:

  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • тахикардия синусового ритма;
  • другие виды тахикардии;
  • мерцательная аритмия;
  • экстрасистолия;
  • трепетание предсердий.

Лекарство помогает от артериальной гипертонии (первичной и вторичной) — оно приводит в норму кровяное давление, показано при склонности к кризовым состояниям. Поскольку Верапамил уменьшает тонус стенок сердечной мышцы и помогает расслабить левый желудочек, он показан при гипертрофической кардиомиопатии.

Средство имеет свое предназначение в акушерстве. Поскольку данные о токсичности для плода отсутствуют, по жизненным показаниям его назначают беременным женщинам. В комплексной терапии Верапамил дают при угрозе несвоевременного родоразрешения, при фетоплацентарной недостаточности, поражении почек — нефропатии беременных.

Инструкция по использованию

Препарат следует принимать до еды, после чего кушать можно через 15-30 минут. Его нужно запивать достаточным объемом воды. Рекомендации по лечению приведены ниже:

  • разовая дозировка — 40-80 г;
  • при гипертонии прием может вестись утром, вечером, но допускается трехразовое употребление таблеток;
  • при аритмии пьют назначенную врачом дозу трижды/сутки;
  • максимальная дозировка/сутки — 480 мг, для малышей до 5 лет — до 60 мг;
  • таблетки с пролонгированным эффектом принимают по 240 мг утром, но начинают терапию с половинной дозы;
  • повышать дозировку Верапамила можно через 14 дней после установления первоначальной дозы, не ранее.

Если у больного диагностируется гипертонический криз, рекомендуется внутривенное введение раствора препарата, обычно вводят до 10 мл струйно медленно. Аналогичным образом проводится лечение при тяжелых формах аритмии, а после стабилизации состояния применяют поддерживающие дозировки с физраствором капельно.

При угрозе выкидыша, преждевременных родов лекарство дают женщине совместно с Гинипралом с разницей в полчаса.

При нефропатии беременных назначают монотерапию данным препаратом. Если у больной отмечается преэклампсия, дополнительно вводят Магнезию.

Противопоказания и «побочки»

Лекарство с осторожностью используют у детей до 16 лет, у беременных — по жизненным показаниям. При лактации препарат противопоказан. Прочими запретами являются:

  • гипертония тяжелой степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • блокады сердца;
  • трепетание и фибрилляция предсердий при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • гиперчувствительность к компонентам.

При почечной, печеночной дисфункции и развитии органной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью и в уменьшенных дозировках. Побочные действия встречаются часто, но по мере прохождения курса их выраженность и частота падает. Среди «побочек», при которых придется сразу же отказаться от лечения, встречаются:

  • снижение ритма сердца — брадикардия;
  • падение кровяного давления ниже нормы;
  • прогрессирование сердечной недостаточности, тяжелое осложнение — инфаркт миокарда;
  • усиление выраженности аритмии;
  • для введения в вену — асистолия, коллапс.

Изредка на фоне терапии наблюдаются головные боли, головокружения, потери сознания, утомляемость, сонливость, депрессия, шаткость походки. Часто встречаются запор, поташнивание, увеличение аппетита. Иногда отмечается рост показателей печеночных проб в крови, аллергия, нарушения состава крови.

Аналоги и прочие данные

Среди аналогов можно назвать ряд препаратов, принадлежащих к той же группе или имеющих в составе верапамил.

Препарат Состав Цена, рубли
Тарка Верапамил 420
Изоптин Верапамил 440
Нифедипин Нифедипин 40
Амлодипин Амлодипин 35
Нимотоп Нимодипин 220

Верапамил хорошо комбинируется с препаратами из группы бета-адреноблокаторов, обычно комплексная терапия рекомендуется больным с тяжелой степенью гипертонии и при стенокардии. Тем не менее, внутривенное введение бета-адреноблокаторов не допускается!

Верапамил может вызывать сонливость, головокружение и прочие аномальные явления, поэтому на фоне лечения важно соблюдать осторожность при вождении автомобиля, управлении механизмами.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Влияние верапамиловой мази на очаговую алопецию

Актуальность. В последнее время особенно актуальной становится проблема преждевременной потери волос. Это обусловлено широкой распространенностью и всё возрастающим ростом заболеваемости различными формами алопеции, а также большими трудностями в разработке эффективных методов терапии . Очаговое облысение остается заболеванием с неясной этиологией и до конца не изученным патогенезом. Развитие этого заболевания приводит к снижению качества жизни, социально-адаптивных возможностей, способствует появлению невротических расстройств, а иногда и более тяжелых психопатологических состояний . Поэтому весьма актуальным является поиск новых лекарственных средств для терапии больных очаговой алопецией (ОА) . В последние годы также большое внимание уделяется изучению блокаторов кальциевых каналов, в частности верапамила, в отношении воздействия его на различные структуры кожи, а именно на эпидермис и сосудистый аппарат дермы. В этой связи представляется интересной работа М. Ю. Парфеновой и соавторов , в которой изучалось влияние верапамиловой мази на эпидермис с целью выяснения активности отдельных звеньев метаболических процессов, связанных с кератинизацией и дифференцировкой эпителиоцитов, как в культуре клеток, так и у больных псориазом. Полученные в исследованиях на культуре клеток результаты послужили основанием для дальнейшего изучения верапамиловой мази с определенной концентрацией препарата в дерматологической клинике. Поскольку в экспериментальных исследованиях было показано влияние верапамиловой мази на процессы кератинизации и пролиферации кератиноцитов , представлялось интересным изучение ее влияния на пролиферативную активность волосяных фолликулов.

Согласно последним литературным данным выделяют шесть основных причин облысения: генетические, стресс, несбалансированная диета, нутрицевтики, потребление высоких доз витамина А, расстройства здоровья, медицинские (цитостатики, пероральные контрацептивы, рентгеновское облучение и др.), экологические факторы.

В жизни каждого волосяного фолликула наблюдается определенная цикличность. Во время фазы роста (анагена) происходит активное непрерывное деление недифференцированных клеток стержня волоса, что позволяет ему расти со скоростью 0,3–0,4 мм в день или примерно 1см. в месяц. С течением времени процесс митоза останавливается, волосяной фолликул переходит в фазу покоя (тлогена) и самопроизвольно выпадает. Ежедневная диффузная потеря волос равномерно по всей поверхности волосистой части головы является физиологическим процессом. В том числе к физиологическому выпадению волос относят послеродовую, постпубертатную и пресенильную алопеции .

В подавляющем большинстве случаев при очаговой алопеции (ОА) имеет место нарушение жизненного цикла волосяного фолликула, которое характеризуется преждевременным окончанием фазы анагена и вступлением значительного числа волосяных фолликулов в фазу телогена (телогеновый механизм выпадения) или несвоевременным переходом в фазу анагена фолликулов, потерявших волосы в конце нормальной фазы телогена (анагеновый механизм выпадения) . Хронические телогеновые выпадения волос могут вследствие атрофии фолликулов привести к значительному истончению и поредению волос. В случае ОА большей частью поражаются волосяные фолликулы головы, а не волосы других регионов. Это связано с тем, что на голове находится 85 % чувствительных, митотически активных анагеновых фолликулов, а нечувствительные, митотически не активные телогеновые фолликулы составляют 15 %. На других участках кожного покрова телогеновые фолликулы составляют от 60 % до 90 % .

Симптоматическое локальное выпадение волос является результатом эндогенного или реже экзогенного повреждения анагеновых волосяных фолликулов. Реализация негативного воздействия чаще происходит гематогенным путем, поэтому степень поредения волос зависит от длительности и интенсивности воздействия провоцирующих факторов. Симптоматические алопеции носят обратимый характер, хотя могут протекать хронически. Клинически ОА проявляется выпадением волос по всей волосистой части головы при непораженной коже .

Целью работы явилось изучить эффективность комплексной терапии ОА с использованием верапамиловой мази.

Проведены клинические наблюдения у 46 больных очаговой алопецией в возрасте 19–45 лет, проживающих в Ташкентской области. Диагноз ОА устанавливали на основании жалоб пациента, данных клинического и инструментального обследования, наличия очагового выпадения волос в теменной и/или затылочной областях.

Материалы и методы. Все больные были разделены на 2 группы. В каждой группе было по 23 больных в возрасте от 19 до 45 лет. Средний возраст больных 34,6±12,8 лет. Длительность заболевания составила от 0,5 до 10 лет (средний показатель — 3,7±3,8 лет). Обе группы были верифицированы по полу, возрасту и длительности заболевания. Больным второй группы применяли верапамиловую мазь 0,1 %, приготовленную в аптеке ташкентского областного кожвендиспансера. Всем больным до и после лечения проводились следующие исследования: дерматологический осмотр с изучением анамнеза основного заболевания, определялся уровень Са++ в венозной крови кинетическим методом. Контрольную (первую) группу составили больные с ОА, получавших стандартное лечение. Клиническую разновидность заболевания оценивали в соответствии с общепринятой классификацией, с учетом распространенности поражения, количества и локализации очагов.

Результаты исследования. Почти половина (44,3 %) пациентов имела давность заболевания в пределах года, треть (32,9 %) — от года до 3 лет и более четверти (22,8 %) — свыше 3 лет. ОА в большинстве случаев (57 %) протекала с многократными рецидивами. Длительность ремиссии варьировала от 3 месяцев до года. 41,4 % больных имели один рецидив в год, 40 % — два, остальные 18,6 % — более трех. 87,1 % больных ранее получали лечение по месту жительства у дерматологов, а также у трихологов.

В результате исследования у больных 1 группы рост волос начинался с 3 месяца лечения. После основного курса клиническое выздоровление отмечено у 12 (53 %) больных, после повторного лечения у 7 (30 %). Клинически выраженное улучшение с уменьшением количества и площади очагов поражения, частичным ростом волос отмечалось у 3 (13 %). У 4 (17 %) больных эффекта лечения не отмечалось. Уровень Са++ в крови больных данной группы к началу исследования был 1,8+0,02 мкм/л (в норме 2,02–2,62 мкм/л), к концу лечения существенных изменений не отмечалось.

В результате исследования у больных 2 группы рост волос начинался с 1 месяца лечения. После основного курса клиническое выздоровление отмечено у 13 (57 %) больных, после повторного лечения у 8 (35 %). Клинически выраженное улучшение с уменьшением количества и площади очагов поражения, частичным ростом волос отмечалось у 5 (22 %). У 2 (9 %) больных эффекта лечения не отмечалось. Отмечалось усиление кустистости волосяных фолликулов, а также появление новых волосяных фолликулов. Аллергической реакции отмечено не было. Уровень Са++ в крови к началу исследования был 1,85+0,05 мкм/л, к концу лечения существенных изменений не отмечалось.

Верапамил — блокатор “медленных” кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Имеет прямое действие на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1–2 ч, максимальный эффект развивается через 30–90 мин (обычно в течение 24–48 ч), длительность эффекта — 8–10 ч., толерантности не возникает. Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Период полувыведения препарата — 3–7 ч при однократном приеме, 4–12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полувыведения препарата увеличивается почти в 2 раза). Выводится 70 % почками (3–5 % в неизмененном виде), 16–25 % — с желчью. Данных о механизме действия мази на основе верапамила мы в литературе не нашли, так как она в промышленных масштабах не выпускается.

Исследования Г. М. Цветковой и соавторов показали, что верапамиловая мазь в указанных концентрациях не вызывает раздражения и аллергизирующего действия, что подтверждено гистологическими данными. Авторы наблюдали активацию отдельных звеньев метаболических процессов, протекающих в эпидермисе, связанных с кератинизацией и дифференцировкой эпителиоцитов, а также усилением активности клеток волосяных фолликулов, особенно эпителиоцитов волосяных луковиц. Отмечено усиление кустистости волосяных фолликулов в некоторых случаях, а также появление новых волосяных фолликулов, особенно при воздействии верапамиловой мази с концентрацией действующего вещества 10–3М и 10–2М. Эти полученные авторами экспериментальные данные свидетельствуют о перспективности дальнейших исследований верапамиловой мази в вышеназванных концентрациях у больных с нарушением роста волос.

Известно, что минеральные элементы вместе с водой обеспечивают постоянство осмотического давления, кислотно-щелочного баланса, процессов всасывания, секреции, кроветворения, костеобразования, свертывания крови; без них были бы невозможны функции мышечного сокращения, нервной проводимости, внутриклеточного дыхания. Микроэлементы действуют в организме путем вхождения в той или иной форме и в незначительных количествах в структуру биологически активных веществ, главным образом ферментов (энзимов).

Общеизвестно, что волосы, как никакой другой биологический субстрат отражают процессы, годами протекающие в нашем организме. Концентрация всех химических элементов в волосах многократно выше, чем в привычных для анализа жидкостях — крови и моче. В сыворотке крови, например, можно определить содержание 6–8 элементов, а в волосах — 20–30. Статистика показывает, что содержание микроэлементов в волосах отражает микроэлементный статус организма в целом, и пробы волос являются интегральным показателем минерального обмена. Именно волосы помогают диагностировать хронические заболевания, когда они себя еще ничем не проявляют. При недостатке микроэлементов волосы становятся тусклыми, с посеченными концами, ногти слоятся и ломаются, кожа приобретает землистый оттенок, теряет свою упругость.

В организме взрослого человека общее содержание кальция составляет примерно 1,9 % общего веса человека, при этом 99 % всего кальция приходится на долю скелета и лишь 1 % содержится в остальных тканях и жидкостях организма. Суточная потребность в кальции для взрослого человека составляет — 0,45–0,8–1,2 г в день. Кальций в пище, как растительной, так и животной, находится в виде нерастворимых солей. Всасывание их в желудке почти не происходит. Абсорбция кальциевых соединений происходит в верхней части тонких кишок, главным образом в 12-перстной кишке. Здесь на всасывание оказывают большое влияние желчные кислоты. Физиологическая регуляция уровня кальция в крови осуществляется гормонами паращитовидных желез и витамином D через посредство нервной системы. Кальций участвует во всех жизненных процессах организма. Нормальная свертываемость крови, происходит только в присутствии солей кальция. Кальций играет важную роль в нервно-мышечной возбудимости тканей. При увеличении в крови концентрации ионов кальция и магния нервно-мышечная возбудимость уменьшается, а при увеличении концентрации ионов натрия и калия — повышается. При недостатке кальция волосы делаются грубыми и выпадают, ногти становятся ломкими, кожа утолщается и грубеет .

Уровень Са++ в крови к началу исследования был в первой группе 1,8+0,02 мкм/л, во второй группе 1,85+0,05 мкм/л. К концу лечения существенных изменений не отмечалось. Таким образом, верапамиловая мазь при лечении ОА не влияла на уровень Са++ в крови в обоих группах.

Полученные данные свидетельствуют о перспективности дальнейших исследований верапамиловой мази у больных с нарушением роста волос.

Выводы:

  1. Верапамиловая мазь в указанных концентрациях не вызывает раздражения и аллергизирующего действия на кожу.
  2. Верапамиловая мазь ускоряет рост и кустистость волосяных фолликулов и появление новых волосяных фолликулов при ОА.
  3. Верапамиловая мазь при лечении ОА не меняет уровень Са++ в крови.

Литература:

  1. Адаскевич В. П. Гетерогенность патогенеза и дифференцированная пунктурная физиотерапия атонического дерматита. // Дисс. док. мед. наук, Минск, 1995.
  2. Короткий Н. Г., Таганов A. B., Тихомиров A. A. Современная наружная терапия дерматозов. Под редакцией Н. Г. Короткого.-Тверь. «Губернская медицина».2001.
  3. Парфенова М. Ю., Васильев А. В., Данилова Т. И., Терских В. В. Влияние блокаторов кальциевых каналов на пролиферацию клеток кожи в культуре. Российский съезд дерматологов и венерологов, 7-й: Тезисы докладов. Казань 1996;1:187.
  4. Скальный А. В.. Цинк и здоровье человека. — РИК ГОУ ОГУ, 2003.
  5. Скрипкин Ю. К. и др. Влияние блокаторов кальциевых каналов на клетки волосяного фолликула в культуре. Вестндерматол.1998;6:56.
  6. Суворова К. Н., Гаджигоева А. Г. Гнездная алопеция. Часть 1. Этиология и патогенез. // Вестник дерматологии и венерологии. -1998. № 5. — С. 67–73.
  7. Ундрицов В. М. Эмоционально-личностные особенности, нервно-эндокринные изменения у больных гнездной алопецией и методы комплексной патогенетической терапии. //Дис. канд. мед. наук. М., 1987.
  8. Цветкова Г. М., Самсонов В. А., Чирченко М. А. Влияние верапамиловой мази на морфологию волосяных фолликулов кожи морских свинок. Вестндерматол. 1999;1:65.
  9. Happle R. Алопеция гнездная. // Европейское руководство по лечению дерматологических болезней. Под ред. А. Д. Кацамбаса, Т. М. Лотти. М., «Медпресс-инфо»,2008.
  10. Hoffmann R., Happle R. Alopecia areata. 1: Clinical aspects, etiology, pathogenesis. Hautarzt, 1999; 50 (3): 222–231.
  11. Institute of Medicine (US) Committee to Review Dietary Reference Intakes for Vitamin D and Calcium; Ross AC, Taylor CL, Yaktine AL, Del Valle HB, editors (2011). «Dietary Reference Intakes for Calcium and Vitamin D» (National Academies Press (US)). PMID 21796828.

Инструкция по применению препарата Верапамил — при каком давлении и как правильно принимать?

Формы выпуска

Препарат Верапамил продается в нескольких формах:

  • Таблетки Верапамил. Дозировка может быть по 40 или 80 мг, в упаковке 1, 2 или 5 пластин.
  • Таблетки с пролонгированным действием в оболочке. Дозировка 240 мг.
  • Драже в оболочке. Дозировка 40 и 80 мг, в упаковке 1 или 5 пластин.
  • Раствор для применения внутривенно. Ампулы по 2 мл, в 1 упаковке – 10 шт.

Действующее вещество в таблетках – гидрохлорид Верапамила количеством 40 или 80 мг. Вспомогательные вещества: кальций, крахмал, магний, межатин, метилпарабен, индигокармин, лактоза, сахароза.

В 1 мл раствора находится 2,5 мл гидрохлорида верапамила, а также дополнительные вещества.

Таблетки Верапамил пролонгированного действия

Лекарство верапамил относится к блокаторам кальциевых каналов типа L. Действует вещество по большей части на клетки миокарда и сосудов, благодаря чему количество кальция в крови не уменьшается при приеме препарата.

Среди действий препарата также:

  1. Антиаритмическое (происходит благодаря блокаде кальциевых каналов, уменьшению проводимости сердца, снижению частоты сердечных сокращений);
  2. Антигипертензивное (верапамил способствует уменьшению сопротивления сосудов, благодаря чему давление снижается без аритмии);
  3. Антиангинальное (снижение тонуса сосудов для их расширения и лучшей проходимости крови).

Механизм действия Верапамила заключается в уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС), благодаря чему миокард нуждается в меньшем количестве кислорода, в результате этого давление уменьшается.

Назначается препарат для лечения стенокардии и тахикардии.

Верапамил применяется при высоком давлении и хронической гипертонии, когда давление повышается регулярно.

Верампил быстро выводится из организма, т. к. лекарство создает множество метаболитов из-за большого взаимодействия с белками крови. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 6 часов, а при лечении курсом – 11 часов.

Показаниями к применению таблетированной формы являются:

  • Лечение и профилактика стенокардии;
  • Артериальная гипертензия – стабильно увеличивающийся показатель артериального давления;
  • Сердечная аритмия и тахикардия.

Инъекции:

  • При высоком давлении, если проблема возникает часто.
  • Для уменьшения объема коронарного кровотока.
  • Нарушение сердечных ритмов из-за ишемии миокарда.

Гипертония — основное показание к приему Верапамила

Инструкция по применению при давлении и гипертонии

Для определения количества препарата и срока лечения необходимо обратиться к врачу.

Таблетированная форма

Взрослые и подростки (вес не менее 50 кг) должны принимать Верапамил трижды в день по 40-80 мг в течение 7 дней. При отсутствии изменений в показателях давления дозировку необходимо медленно увеличить до 120-160 мг.

Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 480 мг. При нарушениях печени суточная дозировка снижается до 120.

Если больной не менее недели назад перенес инфаркт миокарда, от применения препарата необходимо воздержаться.

Употреблять таблетки нужно во время или после еды перорально.

Инъекции

Применять верапамил в ампулах можно уколами внутривенно, либо в капельнице. Для этого содержимое ампулы вливают в 5% раствор глюкозы или в физиологический раствор (0,9% хлорид натрия), не больше 10 мг в течение часа.

Дозировка для взрослых составляет 2-4 мл, суточно не более 100 мг. При отсутствии уменьшения показателя давления количество препарата необходимо увеличить.

Детям разово вкалывают 5 мг верапамила.

Внутримышечно препарат не применяют.

Раствор для инъекций Верапамил

Особенности применения при беременности

Верапамил не влияет на развитие плода, но употреблять его не рекомендуется. Особенно следует воздержаться от применения в 1 и 2 семестрах, а также в период кормления, т. к. препарат накапливается в грудном молоке. Также накопление препарата происходит в пуповинной крови.

Когда противопоказан

Во время приема препарата нужно регулярно обследовать сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Противопоказаниями к приему Верапамила являются:

  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда, коллапс, кардиогенный шок;
  • Нарушения стабильной работы печени;
  • Желудочковая тахикардия, недостаточность сердца в тяжелой стадии, редкая ЧСС.
  • Стеноз аорты и слабый синусовый узел.
  • Возраст до 5 лет, беременность и кормление грудью.
  • Непереносимость лекарственного средства.
  • Низкое давление.

Осторожно принимать Верапамил людям пожилого возраста, т. к. возможны нарушения в работе сердца.

Системы организма, подвергающиеся воздействию Верапамила Распространенные побочные действия
Пищеварение и печень Чувство тошноты и позывы рвоты, затруденное отхождение стула, расслабление кишечных сфинктеров, увеличение количества ферментов печени, кровяные выделения из десен, пожелтение кожи из-за повышения билирубина в крови
Сердце и сосуды Боль в грудной клетке, аритмия синусов и желудочков, понижение давления ниже допустимого уровня, инфаркт миокарда, в тяжелых случаях возможны блокады и остановка сердца
Центральная нервная система Головная боль, ощущение усталости, напряжение, нарушения сна, зрения, слуха
Мочеполовая система Сбой менструального цикла у женщин, нарушение половой функции, частое мочеиспускание, увеличение грудных желез
Аллергические реакции Сыпь, зуд, отеки и гематомы, облысение. В тяжелых формах отек Квинке и синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона

Проявления аллергии на препарат

Если количество Верапамила в организме превысило 6 г, есть вероятность понижения давления до критического уровня и возникновение асистолии и блокад сердца.

Антидота верапамила нет, поэтому при передозировке вкалываются препараты, повышающие уровень давления. В особо сложных случаях применяют кардиостимуляторы.

Для избавления от передозировки препаратом нужно промыть желудок с энтеросорбентами.

Если больной находится не в сознании, это требует непрямого массажа сердца и искусственного дыхания, а также кардиостимуляции.

Смертельная доза препарата – 20 г.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Лекарства Взаимодействие
Блокаторы B-адренорецепторов, анестетики, нейромышечные блокаторы Сильное снижение давления и другие побочные действия на сердечно-сосудистую систему. Увеличение блокировки синусовых узелков
Антигипертензивные препараты, диуретики, миорелаксанты, дигоксин, теофиллин, празозин, карбамазепин Усиление действия препарата
Антидепрессанты, нейролептики
Дизопирамид Одновременный прием противопоказан
Хинидин Понижает давление
Циметидин, ранитидин Сокращение действия препарата
Кальций Низкий эффект действия Верапамила
Симвастанин Обязательно строгое соблюдение дозировки
Фенобарбитал, рифампицин Уменьшение содержания препарата в плазме
Симпатомиметики Сокращение действия препарата
Эстрогены Задержка жидкости в организме
Ацетилсалициловая кислота Возможно открытие кровотечений
Ловастатин Увеличение содержания ловастатина
Антидиабетические препараты Увеличение содержания глибурида на 28%
Литий Есть вероятность нейротоксикации

Грейпфрутовый сок увеличивает попадание Верапамила в плазму крови. Запивать препарат соком этого фрукта запрещено.

При употреблении алкоголя выведение Верапамила из организма замедляется.

Запрещено запивать таблетки грейпфрутовым соком

Влияние на управление транспортом

Во время приема Верапамила необходима аккуратность в делах, требующих повышенной концентрации, т. к. препарат влияет на ЦНС угнетающе и возможна небольшая заторможенность реакции.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат необходимо в недоступном для детей месте, в сухих условиях при температуре не больше 25 °C.

Ориентировочная цена на препарат

Приобрести Верампил можно только по рецепту врача.

Цена на Верапамил:

  • Таблетки 40 мг, 20 шт. – 32 руб.
  • Таблетки 80 мг, 50 шт. – 79 руб.
  • Раствор 2,5 мг (в 1 ампуле 2 мл), 10 шт. – 94 руб.

Аналоги

Аналоги Верапамила:

  • Финоптин;
  • Изоптин;
  • Верогалид;
  • Каверил;
  • Лекоптин;
  • Веракардом;
  • Верапамил (Лект/Софарма/Мивал);
  • Веро-Верапамил.

Верапамила гидрохлорид : инструкция по применению

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и P-гликопротеинов (P-GP). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида. Поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение верапамила с аспирином может увеличить риск кровотечений.
Альфа-блокаторы
Празозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта (празозин: повышение Cmax празозина без влияния на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозина и Cmax).
Антиаритмические
Антиаритмические средства: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).
Хинидин: уменьшение клиренса хинидина. Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.
Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови; не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Противосудорожные
Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, что может привести к повышению нейротоксических побочных эффектов карбамазепина – диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.
Верапамил может также увеличить плазменные концентрации фенитоина.
Антидепрессанты
Имипрамин: увеличение AUC без влияния на активный метаболит десметилимипрамин.
Бета-блокаторы
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации метопролола (увеличение AUC метопролола и Cmax у пациентов со стенокардией) и пропранолола (увеличение AUC пропранолола и Cmax у пациентов со стенокардией), что повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).
Одновременное назначение с внутривенным введением бета-блокаторов противопоказано.
Противодиабетические
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида (повышается Cmax примерно на 28 %, AUC – на 26 %).
Противомикробные
Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила, Cmax, биодоступности после перорального применения.
Эритромицин, кларитромицин и телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.
Колхицин
Колхицин является субстратом для CYP3A и P-GP. Верапамил ингибирует CYP3A и P-GP. Комбинированное назначение не рекомендуется.
ВИЧ противовирусные средства
Плазменные концентрации верапамила на фоне приме противовирусных препаратов при ВИЧ, таких как ритонавир, могут расти. Назначать с осторожностью, возможно снижение дозы верапамила.
Ингаляционные анестетики
Одновременное назначение ингаляционных анестетиков и антагонистов кальция, таких как верапамил, требует крайней осторожности, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение кардиоваскулярной деятельности.
Гиполипидемические средства
Верапамил может увеличить плазменные концентрации аторвастатина (увеличение AUC на 42,8 %), ловастатина и симвастатина (AUC в 2,6 раза, Cmax – в 4,6 раза).
Лечение ингибиторами CoA редуктазы (такими как симвастатин, аторвастатин или ловастатин) пациентов, которым назначен верапамил, должно быть начато с минимальной дозы. Если лечение верапамилом должно быть назначено пациентам, которые уже принимают ингибитор CoA редуктазы (такие как симвастатин, аторвастатин или ловастатин), необходимо рассмотреть вопрос о сокращении дозы статина под контролем концентрации холестерина в сыворотке крови.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3A4 и в меньшей степени взаимодействуют с верапамилом.
Литий
Литий: повышение нейротоксичности лития.
Миорелаксанты
Возможно усиление действия при одновременном применении с верапамилом.
Сердечные гликозиды
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигитоксина и дигоксина. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется контролировать уровень сердечных гликозидов и при необходимости снижать дозу.
Противоопухолевые
Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила повышается AUC и Cmax доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном применении верапамила не наблюдается.
Барбитураты
Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации буспирона (увеличение AUC и Cmax в 3–4 раза) и мидазолама (увеличение AUC в 3 раза и Cmax – в 2 раза).
Антагонисты H2-рецепторов
Циметидин может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
Иммунодепрессанты
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации циклоспорина, эверолимуса и сиролимуса.
Связывание с белками плазмы
Связывание с белками плазмы верапамила составляет примерно 90 %, поэтому верапамил должен применяться с осторожностью пациентами, принимающими другие препараты, которые связываются с белками плазмы.
Агонисты рецепторов серотонина
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.
Теофиллин
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации теофиллина.
Урикозурические препараты
Сульфинпиразон может снизить плазменную концентрацию верапамила, что может привести к снижению гипотензивного эффекта.
Этанол
Повышение уровня этанола в плазме крови.
Прочие
Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила, в то время как грейпфрутовый сок может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
Несовместимость
Следует избегать смешивания раствора верапамила гидрохлорида с альбумином, амфотерицином В, гидралазина гидрохлоридом, триметопримом и сульфаметоксазолом. С целью сохранения стабильности препарат не рекомендуется разводить растворами, содержащими натрия лактат. Верапамила гидрохлорид будет образовывать осадок в любом растворе с рН выше 6,0.

Верапамил — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил — относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

  • выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
  • выраженное снижение АД;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • тахикардия;
  • возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
  • аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
  • атриовентрикулярная блокада 3 степени;
  • асистолия;
  • коллапс;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • обморок;
  • тревожность;
  • заторможенность;
  • повышенная утомляемость;
  • астения;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • тошнота;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • гиперемия кожи лица;
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
  • транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
  • отек легких;
  • тромбоцитопения бессимптомная;
  • периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • стеноз устья аорты;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • дигиталисная интоксикация;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • желудочковая тахикардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веракард;
  • Верапамил Мивал;
  • Верапамил Софарма;
  • Верапамил Лект;
  • Верапамил ратиофарм;
  • Верапамил Эском;
  • Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
  • Веро Верапамил;
  • Верогалид ЕР 240 мг;
  • Изоптин;
  • Изоптин СР 240;
  • Каверил;
  • Лекоптин;
  • Финоптин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Верапамил инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *