Умифеновир

Умифеновир (Umifenovir)

• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Умифеновир
• Взаимодействие
• Передозировка

• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Умифеновир
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Умифеновир

Латинское название вещества Умифеновир

Umifenovirum (род. Umifenoviri)

Химическое название

Брутто-формула

C22H25BrN2O3S

Фармакологическая группа вещества Умифеновир

• Другие иммуномодуляторы
• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A08.0 Ротавирусный энтерит

B00.0 Герпетическая экзема

B00.9 Герпетическая инфекция неуточненная

J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

J10.0 Грипп с пневмонией, вирус гриппа идентифицирован

J18.9 Пневмония неуточненная

J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

J42 Хронический бронхит неуточненный

J80 Синдром респираторного расстройства у взрослого

T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

131707-23-8

Фармакология

Фармакологическое действие — противовирусное.

Фармакодинамика

Специфически подавляет in vitro вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), включая высокопатогенные подтипы A(H1N1)pdm09 и A(H5N1), а также другие вирусы — возбудители ОРВИ: коронавирус (Coronavirus), ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС), риновирус (Rhinovirus), аденовирус (Adenovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus) и вирус парагриппа (Paramyxovirus). По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран. Обладает интерферониндуцирующей активностью — в исследовании на мышах индукция интерферонов отмечалась уже через 16 ч, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч после введения. Стимулирует клеточные и гуморальные реакции иммунитета: повышает число лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не влияя на уровень Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов и повышает число естественных киллеров (NK-клеток).

Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в уменьшении продолжительности и тяжести течения болезни и ее основных симптомов, а также снижении частоты развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных заболеваний.

Относится к малотоксичным препаратам (LD50 >4 г/кг). Не оказывает какое-либо отрицательное воздействие на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. Cmax в плазме крови при приеме в дозе 50–200 мг достигается через 1–1,5 ч, Vd — 1432 л. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет от 11 до 21 ч. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9%) и в незначительном количестве почками (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Применение вещества Умифеновир

Профилактика и лечение гриппа А и В, других ОРВИ (в т.ч. осложненные бронхитом, пневмонией) у детей и взрослых; комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей; неспецифическая профилактика и лечение тяжелого острого респираторного синдрома у детей и взрослых; комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к умифеновиру; детский возраст до 2–12 лет в зависимости от показания и лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение умифеновира при беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли умифеновир или его метаболиты в грудное молоко у женщин в период лактации. При необходимости применения умифеновира в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия вещества Умифеновир

Взаимодействие

При назначении с другими ЛС отрицательные эффекты отмечены не были.

Передозировка

Не отмечена.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Умифеновир

В случае пропуска приема одной дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше и продолжить курс приема по начатой схеме.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не проявляет центральную нейротропную активность и может применяться в медицинской практике у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений (например водители транспорта, операторы).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Арбидол®	0.0544
Арпефлю	0.007
Арбидол® Максимум	0.0024
Метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир	0.0013
Афлюдол®	0.0003
Арбидола гидрохлорид моногидрат	0.0002
Меднат	0
Умифеновир	0

Умифеновир

Умифеновир: инструкция по применению и отзывы

1. 1. Форма выпуска и состав
2. 2. Фармакологические свойства
3. 3. Показания к применению
4. 4. Противопоказания
5. 5. Способ применения и дозировка
6. 6. Побочные действия
7. 7. Передозировка
8. 8. Особые указания

1. 9. Применение при беременности и лактации
2. 10. Применение в детском возрасте
3. 11. Лекарственное взаимодействие
4. 12. Аналоги
5. 13. Сроки и условия хранения
6. 14. Условия отпуска из аптек
7. 15. Отзывы
8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Umifenovir

Код ATX: J05AX13

Действующее вещество: умифеновир (Umifenovir)

Производитель: Озон, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 04.03.2020

Умифеновир – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые, непрозрачные, твердые, размер №2, корпус – желтого (дозировка 50 мг) или белого (дозировка 100 мг) цвета, крышечка – желтого цвета; содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до белого с бежевым или зелено-желтым оттенком; возможно наличие комков из гранул и порошка, распадающихся при надавливании (5 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке либо 10, 20, 30, 40, 50, 80 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата/полипропилена, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок либо 1 банка и инструкция по применению Умифеновира).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: умифеновира гидрохлорида моногидрат – 51,75 или 103,5 мг, что эквивалентно умифеновира гидрохлориду в количестве 50 или 100 мг соответственно;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• оболочка: корпус капсулы – титана диоксид, желатин; дополнительно для дозировки 50 мг – красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; крышечка капсулы – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Умифеновир – противовирусное средство, in vitro специфически подавляющее вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), в т. ч. такие высокопатогенные подтипы, как A(H5N1) и A(H1N1)pdm09, и другие вирусы, являющиеся возбудителями острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), включая коронавирус (Coronavirus), приводящий к тяжелому острому респираторному синдрому (ТОРС), аденовирус (Adenovirus), риновирус (Rhinovirus), вирус парагриппа (Paramyxovirus), респираторно-­синцитиальный вирус (Pneumovirus). По механизму действия активное вещество относится к группе ингибиторов слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и не допускает слияния мембраны клеток и липидной оболочки вируса.

Средство проявляет иммуномодулирующий эффект умеренной степени, усиливает устойчивость организма к вирусным поражениям. Демонстрирует интерферон-индуцирующую активность – в процессе исследований на мышах индукция интерферонов фиксировалась спустя 16 ч после введения, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч.

Препарат инициирует протекание клеточных и гуморальных реакций иммунитета: увеличивает количество лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не оказывает влияния на содержание Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, способствует активизации фагоцитарной функции макрофагов и повышению числа естественных киллеров (NK-клеток).

На фоне вирусных инфекций терапевтический эффект умифеновира проявляется в снижении длительности и степени тяжести заболевания и его основных симптомов, а также в уменьшении частоты возникновения осложнений, обусловленных вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных болезней. При лечении ОРВИ, включая грипп, в ходе клинического исследования было установлено, что эффект умифеновира у взрослых пациентов особенно выражен в острой фазе заболевания и проявляется в виде сокращения периода разрешения симптомов заболевания, снижения тяжести проявлений поражения и уменьшения времени элиминации вируса.

Использование активного вещества обеспечивает на третий день лечения более высокую частоту снятия симптомов по сравнению с плацебо. Через 60 ч после начала курса разрешение всех симптомов гриппа более чем в 5 раз превышает этот показатель в группе плацебо. Отмечено значительное влияние препарата на скорость элиминации вируса гриппа, что ведет к снижению частоты обнаружения РНК вируса на четвертые сутки.

Умифеновир является малотоксичным препаратом – полулетальная доза (LD50) > 4 г/кг. При пероральном использовании в рекомендуемых дозах не оказывает какого-либо негативного влияния на организм человека.

Фармакокинетика

Действующее вещество интенсивно абсорбируется и распределяется по органам и тканям организма. В плазме крови его максимальная концентрация (Сmах) при пероральном приеме в дозе 50 мг наблюдается спустя 1,2 ч, в дозе 100 мг – спустя 1,5 ч. Процесс биотрансформации протекает в печени, примерно 40% средства экскретируется в неизмененном виде преимущественно с желчью (38,9%) и в незначительном объеме – с мочой (0,12%). Период полувыведения составляет 17–21 ч, на протяжении первых суток элиминируется 90% от принятой дозы.

Показания к применению

• рецидивирующая инфекция, вызванная герпесвирусами (комплексная терапия);
• грипп А и В и другие ОРВИ (профилактика и лечение);
• послеоперационные инфекционные осложнения (профилактика).

Абсолютные:

• I триместр беременности, грудное вскармливание;
• детский возраст до 3 лет; до 6 лет – для капсул дозировкой 100 мг;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

С особой осторожностью следует принимать противовирусное средство во II–III триместрах беременности.

Умифеновир, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Умифеновир принимают перорально, до еды.

Следует начинать прием средства с момента возникновения первых симптомов ОРВИ, включая грипп, желательно не позднее 3 суток от начала заболевания.

Рекомендуемые разовые дозы (в зависимости от возраста пациента):

• дети от 3 до 6 лет – 50 мг;
• дети от 6 до 12 лет – 100 мг (2 капсулы по 50 мг или 1 капсула по 100 мг);
• подростки от 12 лет и взрослые – 200 мг (4 капсулы по 50 мг или 2 капсулы по 100 мг).

Рекомендуемая кратность и длительность приема Умифеновира для детей и взрослых (в разовой дозе):

• неспецифическая профилактика: в период эпидемии ОРВИ, включая грипп, – 2 раза в неделю, курс – 21 день; при непосредственном контакте с больными ОРВИ – 1 раз/сут, курс – 10–14 дней;
• грипп и другие ОРВИ (лечение): 4 раза/сут (каждые 6 часов), курс – 5 дней;
• рецидивирующая герпетическая инфекция (в составе комплексной терапии): 4 раза/сут (каждые 6 часов) на протяжении 5–7 дней, в дальнейшем – 2 раза в неделю на протяжении 28 дней;
• послеоперационные инфекционные осложнения (для профилактики): 1раз/сут за 2 дня до оперативного вмешательства, затем на 2-й и 5-й день после операции.

Побочные действия

Умифеновир, как правило, хорошо переносится. Нежелательные явления возникают редко, обычно носят временный характер и являются слабо/умеренно выраженными.

В редких случаях (с частотой не менее 1/10 000, но менее 1/1000) возможно появление аллергических реакций.

При усугублении данных реакций или развитии любых других побочных явлений необходимо сообщить врачу.

Сведений о передозировке Умифеновира не имеется.

Особые указания

Лекарственное средство следует применять согласно рекомендуемому режиму дозирования.

При гриппе и других ОРВИ в случае, когда после лечения препаратом на протяжении 3 суток степень выраженности симптомов заболевания не снижается (включая температуру тела 38 °C и выше), требуется обратиться к специалисту для оценки обоснованности использования данного противовирусного средства.

Если прием очередной дозы был пропущен, эту дозу нужно принять как можно раньше и затем продолжить курс по обычной схеме.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Умифеновир не обладает центральной нейротропной активностью и может использоваться в профилактических/лечебных целях у пациентов, управляющих транспортными средствами и другими сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе доклинических исследований у животных вредное воздействие препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие не было обнаружено.

Использование средства в I триместре беременности противопоказано. Применять капсулы Умифеновир во II и III триместрах беременности допускается только для профилактики/лечения гриппа в тех случаях, когда ожидаемая польза для женщины значительно превосходит потенциальную угрозу для плода. Беременным следует принимать препарат только по назначению врача.

Проникает ли средство в материнское молоко у женщин, не установлено. Если использование Умифеновира необходимо в период лактации, нужно прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Умифеновир противопоказан педиатрическим пациентам младше 3 лет (капсулы дозировкой 50 мг), младше 6 лет (капсулы дозировкой 100 мг). Поэтому детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают умифеновир в разовой дозе, не превышающей 50 мг.

Лекарственное взаимодействие

Специальные клинические исследования по изучению взаимодействия умифеновира с другими лекарственными веществами/препаратами не проводились.

При использовании с другими лекарственными средствами отрицательные эффекты не были зафиксированы.

Нежелательное взаимодействие препарата с муколитическими, жаропонижающими и местными сосудосуживающими средствами в условиях клинического исследования не было обнаружено.

Аналоги

Аналогами Умифеновира являются Арпефлю, Афлюдол, Арбидол, Арбидол Максимум и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Умифеновире

В настоящее время на специализированных сайтах отсутствуют отзывы об Умифеновире, согласно которым можно было бы объективно оценить терапевтический эффект и недостатки противовирусного средства.

Цена на Умифеновир в аптеках

Достоверной информации о цене на Умифеновир нет, т. к. препарат отсутствует на данный момент в аптечной сети. Стоимость аналога препарата, Афлюдола, в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять: за упаковку из 20 шт. по 50 мг – 85–160 руб., за упаковку из 20 шт. по 100 мг – 257–286 руб., за упаковку из 40 шт. по 50 мг – от 350 руб., за упаковку из 40 шт. по 100 мг – от 578 руб.

Что за лекарство умифеновир?

Министерство здравоохранения России выпустило обновленные рекомендации по лечению и профилактике COVID-19. В частности, был расширен раздел по лабораторной диагностике вируса, уточнены схемы лечения в зависимости от тяжести инфекции. Также рекомендации дополнили новыми разделами, посвященными лечению заболевания у молодых матерей и у беременных.

Что касается препаратов, для лечения взрослых заболевших ведомство рекомендует использовать парацетамол, лопинавир и ритонавир, хлорохин, гидроксихлорохин, препараты интерферонов. Также Минздрав сообщил, что сейчас клинические испытания против коронавируса проходят умифеновир, ремдесивир, фавипиравир. Как отмечается в сообщении ведомства, на данный момент однозначная эффективность или неэффективность этих лекарственных средств при лечении COVID-19 не доказана. Поэтому решение об их применении в каждом конкретном случае принимает врачебная комиссия.

Умифеновир (Umifenovirum) относится к противовирусным, лекарство на основе этого действующего вещества разработали еще в 1970-х годах. Умифеновир действует по принципу ингибитора, то есть препятствует или замедляет процесс слияния вируса с клетками организма. Также он стимулирует иммунитет, в том числе повышает уровень лимфоцитов в крови.

При лечении вирусных заболеваний уменьшает продолжительность и тяжесть болезни и ее основных симптомов. Снижает риск развития осложнений после инфекции, а также риск обострения хронических бактериальных заболеваний.

В 2013 году Всемирная организация здравоохранения включила умифеновир в группу противовирусных препаратов прямого действия в международном классификаторе лекарств ATC.

Умифеновир показан к применению для профилактики и лечения гриппа A и B и других ОРВИ, в том числе осложненных бронхитом и пневмонией. Также может назначаться в рамках комплексной терапии при острых кишечных инфекциях у детей, в качестве неспецифической профилактики и лечения тяжелого острого респираторного синдрома у детей и взрослых.

Лекарство могут назначать при комплексной терапии хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции. Умифеновир может применяться для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поэтому его могут назначать людям разных профессией (в том числе требующих особого внимания и координации).

Какие противопоказания и побочные эффекты есть у умифеновира?

К противопоказаниям к применению относится индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу. Особая осторожность нужна при назначении препарата детям 2-12 лет.

Достоверно неизвестно, проникает ли умифеновир в грудное молоко у женщин. Поэтому если все же необходимо принимать лекарство, грудное вскармливание стоит прекратить.

К побочным эффектам умифеновира относятся редкие аллергические реакции. Как правило, это кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек или крапивница. В очень редких случаях препарат может спровоцировать анафилактические реакции (тяжелые формы аллергии).

Умифеновир | Umifenovir

Способ применения

Для взрослых: Внутрь до приема пищи.
Разовая доза: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг (2 капсулы или таблетки по 100 мг или 4 капсулы или таблетки по 50 мг).
Неспецифическая профилактика.
При непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
В период эпидемии гриппа и других ОРВИ, для предупреждения обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции:детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 2 раза в неделю в течение 3 недель.
Для профилактики тяжёлого острого респираторного синдрома (при контакте с больным): детям от 6 до 12 лет по 100 мг 1 раз в день; взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг 1 раз в день в течение 12-14 дней.
Профилактика послеоперационных осложнений: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг за 2 суток до операции, затем на 2-е и 5-е сутки после операции.
Лечение.
Грипп, другие ОРВИ без осложнений: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5 суток.
Грипп, другие ОРВИ с развитием осложнений (в том числе бронхит, пневмония): детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5 суток, затем разовую дозу 1 раз в неделю в течение 4 недель.
Тяжелый острый респираторный синдром: детям старше 12 лет и взрослым — 200 мг 2 раза в день в течение 8-10 суток.
В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 недель.
Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет: от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч) в течение 5 суток.

Умифеновир (Umifenovirum)
Химическое соединение
ИЮПАК	этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси- 1-метил-4-диметиламинометил-2-фенилтиометилиндол- 3-карбоновой кислоты(в виде гидрохлорида моногидрата)
Брутто- формула	C22H25BrN2O3S
Мол. масса	477,4145 г/моль
CAS	131707-23-8
PubChem	131411
Классификация
Фарм. группа	• иммуномодуляторы • противовирусные средства
АТХ	L03AX
Фармакокинетика
Биодоступность		40 %
Метаболизм		печень (60 %)
Период полувыведения		17—21 ч.
Экскреция		с калом
Лекарственные формы
таблетки и капсулы по 50 и 100 мг

Умифеновир (химическое название — метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир, МНН: — Umifenovirum) — российский противовирусный препарат. Изначально препарат получил название «Арбидол», присвоенное в ВНИХФИ как производное от слов карбэтокси и броминдол.

Умифеновир включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, сначала как иммуностимулятор, а затем как противовирусный препарат .

• 1 Исследования эффективности
  • 1.1 Клинические исследования
  • 1.2 Обзорные исследования
  • 1.3 Другие исследования
• 2 Фармакодинамика
• 3 Фармакокинетика
• 4 Производство
• 5 Применение
• 6 Примечания
• 7 Литература

Исследования эффективности

«Арбидол остаётся малоисследованным препаратом, — утверждает профессор Василий Власов, эпидемиолог и президент Общества специалистов доказательной медицины. — Исследования арбидола не дают оснований рассматривать его в качестве препарата с доказанной в испытаниях эффективностью лечения простудных заболеваний, в том числе гриппа»

Клинические исследования

Клинические исследования препарата проводились одновременно во Всесоюзном Научно-исследовательском институте гриппа и НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Пастера в Ленинграде, а также в НИИ вирусологии им. Ивановского в г Москве. На базе данных клинических учреждений проведено сравнительное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Результаты этих исследований неизвестны.

Впоследствии в России и в Китае проводились постклинические исследования эффективности препарата в небольших группах, их результаты были положительными.

Обзорные исследования

В обзорной работе Борискина и др. (2008 год) говорится об эффективности и безопасности арбидола. Всемирная организация здравоохранения отмечает отсутствие в ней данных о соответствии клинических испытаний современным требованиям доказательной медицины и рекомендует относиться к выводам автора «с осторожностью».

В 2011 году на основе анализа некоторых публикаций В. И. Петров с соавторами сделали вывод о том, что в настоящее время препарат хорошо изучен, и имеет обоснованно высокую степень доказательности применения.

Другие исследования

В 2008 году было опубликовано исследование противовирусной активности арбидола на культуре клеток MDCK (клетки почек кокер-спаниеля). Была выявлена способность препарата подавлять размножение вируса гриппа in vitro в концентрациях от 4,6 до 12 мкг/мл, то есть, десятикиратно превышающих достижимые в клинической практике. При этом формирование штаммов, устойчивых к таким концентрациям умифеновира, было значительно ниже по сравнению с препаратами римантадин и амантадин.

Фармакодинамика

В чрезвычайно высоких концентрациях умифеновир может ингибировать поверхностный вирусный белок гемагглютинин и подавлять слияние вирусной липидной оболочки с внутриклеточными мембранами, предотвращая проникновение вируса внутрь клетки. Этот механизм не свойственен применяемым в мировой практике противогриппозным препаратам.

По утверждению разработчиков, умифеновир также обладает многими другими целебными свойствами, однако они не были подтверждены в исследованиях.

Фармакокинетика

Умифеновир быстро всасывается и распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме дозы в 50 мг достигается через 1,2 ч., дозы в 100 мг — через 1,5 часа. При однократном приеме 200 мг она составляет около 0,4 мкг/мл.

Биодоступность препарата составляет около 40 % и не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени.

Препарат относится к малотоксичным лекарственным средствам (средняя летальная доза — более 4 г/кг). По информации производителя не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.

Производство

В России промышленный выпуск препарата под названием Арбидол начат в 1992 году на объединении «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко. С 2001 года производителем препарата является компания «ЛЭНС-Фарм» (позднее — ЗАО «Мастерлек»). С 2006 года — ОАО «Фармстандарт-Лексредства».

По данным за 2008 год, «Арбидол» занимает первое место по объёмам продаж из всех лекарственных средств в России (2 326 млн рублей или 1,3 % всего рынка).

В 2007 году срок действия патента на арбидол истёк. Таким образом, появилась возможность производить дженерики арбидола. В частности, белорусское СООО «Лекфарм» производит умифеновир под маркой «Арпетол», а на территории Украины — под торговой маркой «Иммустат» выпускается фармкомпанией ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“» (г. Киев) . В Китае гидрохлорид умифеновира производит Nanjing Gemsen International Co., Ltd.

Применение

Умифеновир под наименованием «Арбидол» разрешён к медицинскому применению в СССР на основании приказа Министерства здравоохранения СССР № 229 от 23 марта 1988 года.

На заседании Президиума Формулярного комитета РАМН 16 марта 2007 года была принята резолюция: «Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — …, арбидол, …»

Примечания

1. Арбидол. РеЛеС.ру (05.05.2005). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 31 мая 2009.
2. Арбидол. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России (17.05.2006). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 31 мая 2009.
3. 1 2 3 4 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: Торговое название — Арбидол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.05.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 31 мая 2009.
4. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information 2001; 25(1): 91. Архивировано из первоисточника 18 августа 2012.
5. Разработка Арбидола. Фармацевтическая компания «Фармстандарт». Архивировано из первоисточника 18 августа 2012.
6. http://www.rg.ru/2010/01/13/perechenlek-dok.html «L03AX другие иммуностимуляторы .. арбидол»
7. http://www.minzdravsoc.ru/docs/government/32 «J05AX прочие противовирусные препараты .. арбидол»
8. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). «РГ» — Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Проверено 6 января 2012. «J05AX прочие противовирусные препараты ..метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир»
9. Светлана Рейтер Палка в колеса. Esquire. Архивировано из первоисточника 18 августа 2012. Проверено 13 августа 2012.
10. Arbidol: A Broad-Spectrum Antiviral Compound that Blocks Viral Fusion
11. WHO Guidelines for Pharmacological Management of Pandemic Influenza A(H1N1) 2009 and other Influenza Viruses (Revised February 2010). Архивировано из первоисточника 27 июня 2012.
12. В. И. Петров, И. А. Ленева, С. В. Недогода Применение отечественного противовирусного препарата с позиций доказательной медицины // Журнал «Лечащий врач» : Включен в список рецензируемых научных журналов ВАК. — 2011. — № 01.
13. Selected Profiles of Sell Cultures (MDCK). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012.
14. 1 2 Liu MY, Wang S, Yao WF, Wu HZ, Meng SN, Wei MJ (2009). «Pharmacokinetic properties and bioequivalence of two formulations of arbidol: an open-label, single-dose, randomized-sequence, two-period crossover study in healthy Chinese male volunteers». Clin Ther 31 (4): 784-92. DOI:10.1016/j.clinthera.2009.04.016. PMID 19446151.
15. 1 2 Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ. «Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol«. Antiviral Res 81 (2): 132-40. DOI:10.1016/j.antiviral.2008.10.009. PMID 19028526.
16. Фармстандарт — Врачам — Продуктовая линейка — Арбидол
17. Описание препарата. ОАО «Фармстандарт». Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 11 июня 2009.
18. 1 2 Описания лекарственных средств
19. Фармацевтический рынок России: итоги 2008 года. РБК.Рейтинг. РосБизнесКонсалтинг (16.04.09). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 17 мая 2009.
20. Истек патент на арбидол. 17.12.07 // сайт «ЦХЛС-ВНИХФИ». Цитата: «патент № 2033157 на изобретение «Средство, обладающее интерферониндуцирующей и иммуномодулирующей (иммуностимулирующей) активностью» с приоритетом от 16 декабря 1987 года. Спустя двадцать лет, 17 декабря 2007 года срок действия патента истёк.»
21. Ольга Филатова Арбидол потерял защиту // РБК daily : газета. — 12.02.2007.
22. АРПЕТОЛ
23. «ИММУСТАТ: профилактика и лечение гриппа и ОРВИ стали доступнее!» См. «Еженедельник АПТЕКА», № 48 (719) от 07.12.2009 г.
24. http://www.alibaba.com/product-gs/221533347/Arbidol_HCl.html]
25. О разрешении к медицинскому применению, Приказ Министерства здравоохранения СССР № 229 от 23 марта 1988 года.
26. Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007.

Литература

В России Зарубежная литература

Ссылки

• Сайт производителя
• «Наноарбидол» может появиться в российских аптеках, «РИА Новости», 18.01.2010.
• Статья, ставящая под сомнение эффективность Арбидола // Esquire 7 апреля 2011 г.
• Старт клинического исследования АРБИТР, «РЕМЕДИУМ», 17.02.2012
• Проводится исследование эффективности Арбидола, «Новые известия», 24.02.2012