Цититон: Cititonum

  1. ЗАДАНИЕ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ СТУДЕНТОВ К ИТОГОВОМУ ЗАНЯТИЮ
  2. ЗАНЯТИЕ №5
  3. ТЕМА: Анализ качества лекарственных средств из группы алкалоидов, производных тропана, хинолизина, хинолизидина и их синтетических аналогов

(цитизин)

Формы выпуска:

¾ ампулы по 1 мл.

Представляет собой 0,15% раствор цитизина (алкалоид ракитника).

Механизм действия: цититон связывается с Н-холинорецепторами синокаротидной зоны, хромафинной ткани надпочечников и вегетативных ганглиев и активирует их (рис. 21).

Н-холинорецепторы — это рецепторы канального типа. Их стимуляция приводит к открытию натриевых каналов и возникновению деполяризации мембраны. В итоге генерируется потенциал действия, который по аксону ганглионарного нейрона проводится к синапсам эффекторных клеток.

Рис. 21. Механизм действия Н-холиномиметиков

Фармакологические эффекты цититона:

1. Увеличение частоты и глубины дыхания, что является результатом рефлекторного возбуждения дыхательного центра (Н — холинорецепторы синокаротидной зоны → дыхательный центр → дыхательная мускулатура).

2. Повышение артериального давления вследствие:

¾ рефлекторного возбуждения сосудодвигательного центра (Н — холинорецепторы синокаротидной зоны → сосудодвигательный центр → сосуды);

¾ повышения уровня катехоламинов (стимуляция Н-холиноре-цепторов хромафинной ткани надпочечников → выброс катехоламинов → изменение тонуса сосудов);

¾ стимуляции Н-холинорецепторов нейронов симпатеческих ганглиев.

Показания к назначению:

Рефлекторная остановка дыхания (отравление окисью углерода; остановка дыхания, обусловленная травмой). При отравлении средствами для наркоза, снотворными и т.п. цититон неэффективен, т.к. угнетена возбудимость нейронов дыхательного центра.

2. Профилактика послеоперационных пневмоний (при недостаточной вентиляции легких).

3. Асфиксия новорожденных (0,1 мл в пупочную вену).

4. Для определения скорости кровотока. С этой целью вводят раствор внутривенно и регистрируют время первого глубокого вдоха.

, где S — путь, который проходит препарат:

локтевая вена → подключичная вена → верхняя полая вена → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → Н-холинорецепторы синокаротидной зоны;

t — время, за которое препарат совершает свой путь. Чем больше это время, тем медленнее кровоток.

Противопоказания:

1. Атеросклероз.

2. Артериальная гипертензия.

3. Кровотечения.

4. Отек легких.

Лобелина гидрохлорид:Lobelini hydrochloridum

Формы выпуска:

¾ ампулы 1% раствор по 1 мл.

По механизму и фармакологическим эффектам сходен с цититоном. Отличие: повышению АД предшествует кратковременное его снижение из-за стимуляции центра n.vagus (механизм связан с рефлекторным возбуждением Н-холинорецепторов синокаротидной зоны).

N.vagus — парасимпатический нерв, его стимуляция приводит к торможению работы сердца, снижению МОК и падению АД.

Показания к назначению:

1. Аналогично цититону.

Н-холиномиметики используются для борьбы с курением, т.к. они близки по структуре к никотину. Воспроизводя все его эффекты, уменьшают явления абстиненции, и человеку легче перенести ее и преодолеть стремление к курению. Цититон и лобелин используются в виде таблеток «Табекс» и «Лобесил». Анабазин — используется в виде таблеток, пленок и жевательной резинки «Гамибазин». Препараты никотина (никотинелл, никоретте) в виде накожного пластыря с постепенно убывающей дозой никотина используется для облегчения отвыкания от курения.

У никотина различают проявление острой и хронической токсичности.

1. Острая токсичность может проявляться при небрежной работе с многими инсектицидами (в них часто входит никотин) и у детей (при пассивном или активном курении). Летальная доза никотина для человека около 40 мг. Из острых токсических эффектов наиболее опасны:

¾ центральное стимулирующее действие, которое ведет к провокации судорог, коме, остановке дыхания;

¾ гипертензия и сердечные аритмии.

Лечение острого отравления никотином симптоматическое. Используют диазепам (противосудорожное действие), искусственное дыхание.

Поскольку никотин метаболизируется и выводится быстро, то пациенты, пережившие первые 4 часа острого отравления, полностью выздоравливают (если не было гипоксии и повреждения мозга).

2. Хроническая токсичность никотина имеет значение для здоровья курильщиков. Социальная, экономическая и медицинская значимость табакокурения очень велики, поскольку это вредная привычка является важнейшей и единственной причиной болезни и преждевременной смерти, которую можно предотвратить.

Цитизин | Cytisin

Фармакологическое действие

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.
Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.
При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.
Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.
Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.

ЦИТИТОН : Инструкция по применению

Цититон — препарат растительного происхождения, раствор алкалоида цитизина, получаемого из ракитника (Cytisus laburnum) и термопсиса (Thermopsis lanceolata).

Цититон при введении в организм тонизирует и возбуждает дыхательный центр (главным образом рефлекторно через хеморецепторы синокаротидных зон), стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники, что приводит к повышению артериального давления.

Асфиксия (в том числе у новорожденных).

Шоковые и коллаптоидные состояния.

Явления угнетения дыхания и рефлекторная остановка дыхания, угнетение кровообращения при операциях, травмах и в послеоперационном периоде; угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях (тифы, пневмония).

Ослабление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности при различных интоксикациях — отравление угарным газом, синильной кислотой, препаратами опия, барбитуратами, наркотиками и др. (в связи с кратковременностью действия и появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов в настоящее время Цититон имеет ограниченное применение при отравлениях).

Правила применения

При наличии показаний инъекция раствора цититона может быть повторена через 15–30 минут, но не больше 3–4 раз в сутки.

Высшая доза Цититона внутривенно: разовая — 1 мл; суточная — 3 мл.

Побочные явления

Брадикардия (замедление сердечного ритма), тошнота, рвота.

Применение Цититона противопоказано (из-за повышения им артериального давления) при выраженном атеросклерозе, при внутренних кровотечениях и кровотечениях из крупных сосудов, отёке легких, гипертонической болезни.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Цититон

Rp.: Cytitoni 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.
  • 0,15% родный раствор кристаллического алкалоида цитизина в ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул.

Состав раствора: цитизин — 1,5 г, раствор соляной кислоты 0,1 н. — 55 мл, вода для инъекций — до 1 л.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Срок годности Цититона — 5 лет.

Цититон (Cytitonum) — бесцветная прозрачная жидкость. По фармакологическому действию цититон близок к лобелину, но действует сильнее.

Цититон на латинском

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *