Наименование препарата: Цисплатин (Cisplatin)

Его применяют для лечения многих видов злокачественных опухолей, как первичных, так и метастатических.

Фото препарата Цисплатин

  • Действующее вещество: цисплатин.
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода.
  • Форма выпуска: концентрат для раствора для инъекций. Выпускается во флаконах по 10, 50 и 100 мл.
  • Фармакотерапевтическая группа: антинеопластические средства. Соединение платины.
  • Условия продажи: по рецепту.

Условия хранения

Запечатанную упаковку хранить при температуре от 15° до 25°C в защищенном от солнечного света месте. Не замораживать. Раствор, оставшийся после первоначального введения, стабилен в течение 28 дней.

Показания к применению

Цисплатин используется для моно- или полихимиотерапии следующих заболеваний у взрослых и детей:

  • рак (мочевого пузыря, легкого, груди, шейки матки, желудка, пищевода и предстательной железы);
  • метастатический рак яичников и яичек;
  • лимфома Ходжкина и неходжкинская лимфома;
  • нейробластома;
  • саркома;
  • плоскоклеточный рак головы и шеи;
  • множественная миелома;
  • меланома;
  • злокачественная мезотелиома.

Препарат могут назначать в качестве химиотерапии для лечения рака и других злокачественных опухолей, не перечисленных в списке. Подробнее об этом должен рассказать врач.

Противопоказания

Назначение данного препарата нецелесообразно, если у пациента ранее наблюдалась аллергическая реакция на цисплатин, карбоплатин и другие препараты, содержащие платину.

Также противопоказаниями к использованию Цисплатина служат:

  • нарушение работы почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) или костного мозга;
  • дегидрация организма;
  • проблемы со слухом;
  • нейропатия, вызванная приемом Цисплатина.

Чтобы уточнить наличие противопоказаний, перед началом лечения у больного берут анализы крови, мочи, а также проверяют слух.

Фармакологическое действие

Цисплатин состоит из высокореактивных платиновых комплексов, которые связываются с нуклеофильными молекулами ДНК, индуцируя их перекрестные и поперечные сшивки. Это приводит к апоптозу и ингибированию роста онкоклеток. Таким образом, цисплатин приводит к регрессии опухолей и их метастазов.

Фармакокинетика

Препарат появляется в плазме крови сразу после введения и достигает наибольшей концентрации в печени, предстательной железе и почках. Меньшие концентрации цисплатина наблюдаются в мочевом пузыре, мышечных тканях, тестикулах, поджелудочной и селезенке. В кишечнике, надпочечниках, сердце, легких и головном мозге цисплатина концентрируется очень мало.

Цисплатин распадается в 2 этапа: первый составляет 25-50 мин после введения препарата, а второй – 58-73 ч. Более 90% вещества связывается с белками и выводится из организма, а остальная часть оказывает цитотоксическое действие.

Цисплатин биотрансформируется в печени и выходит преимущественно с мочой. Некоторая ее часть остается в тканях организма еще 180 дней.

Инструкция по применению Цисплатина

Перед применением концентрат Цисплатина разводят в асептических условиях.

Цисплатин вводят 2 способами:

  • через вену (в/в) в виде инфузии капельно (это самый распространенный способ применения);
  • вливают в брюшную полость (при лечении органов брюшной полости).

Процедуру проводят в стационаре врач или медсестра. Инфузия длится 6-8 часов. Препарат является раздражителем и может вызвать воспаление вены, через которую его вводят. Если Цисплатин выйдет из вены, он может спровоцировать повреждение тканей, поэтому если вы испытываете боль, замечаете покраснение или отек во время проведения инфузии, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Важно! При попадании вещества на кожу или слизистые оболочки, срочно тщательно промойте кожу водой.

Доза и график приема Цисплатина подбирается лично для каждого больного, так как они зависят от многих факторов, включая рост, вес, общее состояние здоровья, а также тип онкологии. Стандартная доза составляет 20 мг/м2 поверхности тела (для 5-дневного графика, с повторением курса каждые 3-4 недели) или 50-120 мг/м2 (при одноразовом введении раз в 3-4 недели). При комбинированной химиотерапии устанавливают более низкие дозы.

Повторный курс химии не рекомендуют назначать, пока у пациента не восстановится функция печени и костного мозга.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты (каждый из этих эффектов происходит более чем у 1 из 10 человек):

  • тошнота и рвота (может длиться до 1 недели после терапии);
  • потеря аппетита;
  • снижение уровня эритроцитов крови (с этим явлением связан повышенный риск заражения инфекцией, то есть люди во время химиотерапии могут легко заболеть);
  • одышка, бледность;
  • возникновение синяков, кровоточащие десны или носовые кровотечения;
  • усталость и слабость во время и после лечения;
  • повреждение почек (влияние на функцию почек зависит от дозы; побочные эффекты наблюдаются через 10-20 дней после терапии и, как правило, обратимы);
  • изменения слуха, звон в ушах;
  • отклонения в крови (низкий магний, низкий уровень кальция и калия);
  • обезвоживание (к его признакам относится сухость кожи, снижение потоотделения, темный цвет мочи).

Случайные побочные эффекты. Они встречаются у 1 из 100 человек (1%):

  • выпадение волос;
  • периферическая невропатия (онемение и покалывание конечностей). Снижение чувствительности, онемение и трудности при ходьбе могут продолжаться до тех пор, пока не закончится терапия. Эти побочные эффекты могут усиливаться и быть необратимыми, поэтому врач может решить отменить Цисплатин в случае возникновения таких симптомов;
  • потеря вкуса или металлический привкус во рту;
  • мышечные спазмы;
  • глазная боль.

К редкому побочному эффекту (менее 1%) относится аллергическая реакция. Она проявляется в виде покраснения кожи и кожной сыпи, зуда, затрудненного дыхания или глотания, быстрого сердцебиения, отека лица, языка, губ.

Чтобы контролировать состояние больных во время химиотерапии Цисплатином, пациент должен всегда быть на связи, регулярно приходить на прием к врачу и сдавать назначенные анализы. Некоторые из перечисленных побочных эффектов могут быть следствием приема высоких доз Цисплатина. Как только лечение закончится, состояние пациента нормализуется. Нет никакой связи между наличием или серьезностью побочных эффектов Цисплатина и его эффективностью.

Передозировка

Передозировка цисплатином может быть опасна, поэтому, в случае возникновения следующих симптомов, нужно немедленно звонить в скорую:

  • снижение мочеиспускания;
  • опухание лица, верхних и нижних конечностей;
  • необычная усталость или слабость;
  • пожелтение кожи или глаз;
  • боль в верхней части желудка;
  • сильная тошнота и рвота;
  • возникновение кровотечений;
  • потеря слуха;
  • внезапные изменения зрения;
  • онемение или покалывание в руках или ногах.

Важно! Существует много способов, помогающих минимизировать или предотвратить побочные эффекты Цисплатина. Обсудите этот вопрос с лечащим врачом.

Прием во время беременности и кормления грудью

Кормление грудью во время лечения данным препаратом противопоказано, потому что он может попасть в грудное молоко. Также Цисплатин с большой вероятностью способен нанести вред ребенку, развивающемуся в утробе матери. Поэтому до начала лечения женщина должна предупредить доктора о беременности. Остальным рекомендуется использовать контрацептивы во время прохождения лечения и через несколько месяцев после этого.

Особые указания

До и/или после инфузии пациенту необходимо ввести дополнительную жидкость, чтобы обеспечить адекватную гидратацию для защиты почек. В качестве раствора для гидрации используют 0.9% раствор натрия хлорида или его раствор с глюкозой (пропорция 1:1). До начала лечения Цисплатином в/в гидрация перечисленными растворами осуществляется на протяжении 6-12 часов с общим объемом не меньше 1 л. Гидрация, проводимая по окончанию лечения, включает еще 2 л раствора.

Если после гидрации мочевыделение составляет менее 100-200 мл/час, то может потребоваться форсированный диурез. Для достаточного выделения мочи больной должен пить много жидкости. Если доза Цисплатина превышает 60 мг/м2, то назначают Маннитол и диуретики.

У людей, принимающих Цисплатин, есть риск утратить фертильность после лечения. Поэтому, если вы хотите иметь ребенка в будущем можно воспользоваться услугой консервации спермы (для мужчин) или яйцеклеток (для женщин).

Важно! Длительное применение Цисплатина может подавлять иммунитет и вызвать развитие других видов онкологии (например, лейкоза).

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

Без разрешения врача нельзя:

  • делать прививки живыми вакцинами во время лечения и, по крайней мере, 6 месяцев после его окончания;
  • принимать аспирин и продукты, содержащие аспирин.

Сообщите лечащему врачу, если принимаете любой из следующих препаратов:

Перечисленные лекарства могут взаимодействовать с Цисплатином и усиливать его токсическое воздействие, поэтому врач может скорректировать план лечения или дозу химиопрепарата.

При использовании Цисплатина в комбинированной химиотерапии с несколькими препаратами, нужно учитывать, что:

  • Ифосфамид усиливает негативное воздействие платины на почки, а также повышает вероятность развития побочных эффектов с боку слуха;
  • химиотерапия, включающая Цисплатин, Блеомицин и Этопозид, часто сопровождается снижением уровня лития в крови;
  • назначение Паклитаксела после терапии Цисплатином может приводить к уменьшению клиренса первого из них и повышению нейротоксичности;
  • комбинация с Доцетакселом также усиливает токсическое влияние на мозг;
  • сочетание с Винбластином и Блеомицином чревато развитием феномена Рейно.

Отзывы

«Брали Цисплатин австрийского производства для лечения рака яичников, так как по отзывам он самый лучший. Пока химиотерапия проходит более-менее хорошо, ждем конечного результата».

«Получала комбинированную терапию с Цисплатином и Иринотеканом. Очень сильно тошнило».

«В сравнении с Карбоплатином, Цисплатин переносится хуже. По крайней мере, по моему опыту».

Цена Цисплатина в Москве

За раствор цисплатина российского производства объемом 20 мл запрашивают цену от 149 руб., за 100 мл – от 547 руб.

Аналоги и производители препарата

Препарат Цисплатин производя т в Индии, а его аналоги – в России и зарубежных странах.

Зарубежные аналоги:

Русский аналог Цисплатина выпускается фирмой ЛЭНС-Фарм под названием Цисплатин Лэнс.

Синонимы препарата

Важно! Данные о препаратах на этой странице являются общеинформативными. В статье могут быть перечислены не все возможные виды использования и взаимодействия, побочные эффекты, а также меры предосторожности, которые следует принимать во время лечения. Более подробную и точную информацию узнавайте у специалистов!

Цисплатин (Cisplatin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цисплатин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цисплатин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Цисплатин

Латинское название вещества Цисплатин

Cisplatinum (род. Cisplatini)

Химическое название

цис-Диамминдихлорплатина

Брутто-формула

Cl2H6N2Pt

Фармакологическая группа вещества Цисплатин

  • Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C09 Злокачественное новообразование миндалины
  • C10 Злокачественное новообразование ротоглотки
  • C11 Злокачественное новообразование носоглотки
  • C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения
  • C16 Злокачественное новообразование желудка
  • C17 Злокачественное новообразование тонкого кишечника
  • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
  • C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
  • C30 Злокачественное новообразование полости носа и среднего уха
  • C31 Злокачественное новообразование придаточных пазух
  • C32 Злокачественное новообразование гортани
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C39 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций органов дыхания и внутригрудных органов
  • C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный)
  • C43 Злокачественная меланома кожи
  • C44 Другие злокачественные новообразования кожи
  • C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей
  • C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C53 Злокачественное новообразование шейки матки
  • C54 Злокачественное новообразование тела матки
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C57.9 Злокачественное новообразование женских половых органов неуточненной локализации
  • C58 Злокачественное новообразование плаценты
  • C60 Злокачественное новообразование полового члена
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • C62 Злокачественное новообразование яичка
  • C65 Злокачественное новообразование почечных лоханок
  • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
  • C71 Злокачественное новообразование головного мозга
  • C74 Злокачественное новообразование надпочечника
  • C81 Болезнь Ходжкина
  • C82 Фолликулярная неходжкинская лимфома
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C90 Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования
  • O01.9 Пузырный занос неуточненный

Код CAS

15663-27-1

Характеристика вещества Цисплатин

Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медленно и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.

Бифункционально алкилирует нити ДНК, подавляет биосинтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель клеток. Не обладает специфичностью в отношении клеточного цикла, действует в фазе G0. Двухступенчато превращается в активную форму. На первом этапе тормозит синтез ДНК, РНК и белка, а на втором образует метаболические продукты, действующие только на синтез ДНК. Комплексы платины с цис-расположением атомов галогенов могут образовывать устойчивые хелаты с пуриновыми и пиримидиновыми компонентами молекулы нуклеиновых кислот и таким путем формировать связи внутри одной нити или параллельных нитей двойной спирали ДНК. Блокирование нитей ДНК сохраняется в течение нескольких дней после введения цисплатина. Способность вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов отчасти обусловлена и влиянием на иммунную систему организма. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей (включая острый лейкоз).

В опытах на 50 крысах при введении цисплатина внутрибрюшинно в дозе 1 мг/кг 3 раза в течение 3 нед обнаруживалась гибель 33 животных через 455 дней после первого введения (их них 13 случаев были обусловлены развитием злокачественных новообразований: 12 случаев — лейкоза и 1 случай — фибросаркомы). Мутагенные свойства проявлялись в экспериментальных исследованиях на бактериях, в клетках культуры ткани животных отмечались хромосомные аберрации. В зависимости от дозы, продолжительности лечения и применения в комбинации с другими противоопухолевыми средствами развиваются необратимые дегенеративные изменения половых желез, приводящие к аменорее или азооспермии. В лабораторных исследованиях при однократном введении собакам и обезьянам в течение 5 дней летальные дозы составляли 30 мг/м2, токсическая доза с максимальным действием — 15 мг/м2, токсическая доза с минимальным действием 7,5 мг/м2 (для собак) и 3,5 мг/м2 (для обезьян), максимальные суточные без проявления токсического действия: 3,5 мг/м2 и 1,7 мг/м2 соответственно; ЛД50 у крыс — 44 мг/м2, у мышей 39 мг/м2. При введении мышам наблюдалось эмбриотоксическое и тератогенное действие, токсическое действие на органы мочеполовой системы плода.

Биотрансформируется в печени путем быстрого неферментативного превращения с образованием ряда неактивных метаболитов. Высвобождаемая платина (90%) связывается с белками крови (альбуминами, трансферрином, гамма-глобулином) во время экскреторной фазы, а также с клеточными элементами плазмы, в т.ч. с эритроцитами. Цитотоксический эффект присущ только свободной фракции (2–5% от дозы введенного препарата). T1/2 комплексообразования цисплатина с протеинами в условиях тканевых культур составляет менее 3 ч. Высокие концентрации платины определяются в предстательной железе, более низкие — в мочевом пузыре, мышцах, яичке, поджелудочной железе, селезенке и наиболее низкие — в надпочечниках, сердце, легких, кишечнике, вилочковой железе, матке, костях, мозге (поскольку в небольшом количестве проходит через ГЭБ, концентрация цисплатина при интракраниальных опухолях значительно ниже, чем концентрация в других опухолевых тканях). Высвобождаемая платина обнаруживается в тканях после введения в течение 180 дней и более, причем концентрации платины в опухолевой ткани несколько ниже, чем в органе, где располагается опухоль, и могут быть разными у одного и того же больного в различных очагах метастазирования. Быстро депонируется, преимущественно в печени (при метастатическом поражении печени сродство платины значительно выше) и почках. После в/в болюсного введения кривая снижения концентрации цисплатина в плазме носит двухфазный характер с T1/2альфа — 25–49 мин и T1/2бета 58–73 ч (при анурии — 240 ч). Не связанная с белком цитостатически активная форма препарата имеет следующие значения: Т1/2 — 8–30 мин для быстрой фазы и 40–48 мин — для медленной фазы. После введения дозы 100 мг/м2 соотношение между цисплатином и общей свободной (ультрафильтрующейся) платиной в плазме крови составляет 0,5–1,1. Экскретируется преимущественно почками (в незначительных количествах с желчью и фекалиями): с мочой выводится 10–40% вводимой дозы в течение 24 ч (при болюсном введении цисплатина в дозе 40–140 мг/м2 в течение суток), 35–51% — при введении цисплатина в виде 2–3 ч инфузии или 6–8 ч инфузии в дозе 40–100 мг/м2 в течение 5 дней, 14–30% — при введении цисплатина в дозах 20, 30, 40 мг/м2. Большая часть дозы, выделяющейся с мочой в течение 1 ч, представляет собой неизменный цисплатин. Почечный клиренс цисплатина превосходит клиренс креатинина и составляет 62 и 50 мл/мин/м2 при введении цисплатина в дозе 100 мг/м2 в виде 2 ч или 6–7 ч инфузии. При продолжительном курсе химиотерапии и назначении высоких доз кумулирует. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходимы корректировка режима дозирования и снижение дозы, т.к. возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг. При проведении диализа в течение 3 ч после введения цисплатин удаляется из крови.

Применение вещества Цисплатин

Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Цисплатин

Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.

Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).

Пути введения

В/в, в/а.

Меры предосторожности вещества Цисплатин

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100·109/л, лейкоцитов — 4·109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Цисплатин 0.0019
Кемоплат 0.0012
Цисплатин-Тева 0.0009
Цисплатин-ЛЭНС® 0.0005
Платинол® 0.0004
Платидиам 0.0003
Цисплатин-Эбеве 0.0003
Цисплатин-РОНЦ® 0.0003
Онкоплатин 0.0002
Цитоплатин 0.0002
Цисплатин лиофилизированный для инъекций 0,01 г 0.0001
Цисанплат 0.0001
Бластолем 0.0001
Платимит 0.0001
Диспланор 0.0001

  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • нарушения функции почек;
  • генерализованные инфекции;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость содержащихся в Цисплатине-ЛЭНС компонентов или иных соединений, в состав которых входит платина.

Состояния/заболевания, при которых противоопухолевый препарат применяют с осторожностью:

  • гиперурикемия ;
  • полиневрит;
  • нефроуролитиаз;
  • острые инфекционные заболевания бактериального, грибкового или вирусного (опоясывающий герпес, ветряная оспа, в том числе недавно перенесенная, или недавний контакт с больным) происхождения;
  • угнетение костномозгового кроветворения (включая угнетение на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии).

При передозировке препаратом наблюдаются следующие нарушения:

  • выраженная миелосупрессия;
  • нарушения слуха и зрения;
  • неврит и/или неукротимая тошнота и рвота;
  • функциональные нарушения печени и почек.

Возможен при передозировке препаратом летальный исход. Специфический антитод неизвестен.

Возможен частичный эффект при помощи гемодиализа, но если он осуществляется после передозировки в течение 3 часов, так как платина имеет свойство связываться быстро с белками плазмы. Показана симптоматическая терапия.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из концентрата раствор вводят внутривенно (в/в) капельно со скоростью 1 мг в 1 мин (не более) или в брюшную полость при интраперитонеальных опухолях. Длительные инфузии проводят на протяжении 6–8–24 ч при условии достаточного диуреза до и во время введения раствора.

Концентрат разбавляют раствором натрия хлорида 0,9% до концентрации 1 мг в 1 мл (не менее). Приготовленный раствор стабилен на протяжении 6–8 ч при хранении в защищенном от света месте при температуре менее 25 °С.

Лекарственное средство применяют как в качестве монотерапии, так и в сочетании с иными цитостатическими средствами в различных дозировках в зависимости от схемы лечения.

Обычная доза при монотерапии и в комбинации с иными химиопрепаратами – в/в инфузии по 0,05–0,1 г на 1 м2 каждые 21–28 суток либо в/в капельное введение по 0,015–0,02 г на 1 м2 в сутки на протяжении 5 дней каждые 21–28 суток.

Для стимуляции диуреза (до 0,1 л в 1 ч) и для максимального снижения нефротоксического действия Цисплатина-ЛЭНС проводят гидратацию. До в/в капельного введения препарата вводят жидкость объемом до 2 л (раствор декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%). После проведения инфузии лекарственного средства дополнительно вводят 0,4 л раствора декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Далее в течение 1 суток пациент активно потребляет жидкость и поддерживает диурез. Если этих мер для поддержания адекватного диуреза недостаточно, применяют осмотический диуретик (к примеру, маннитол).

В связи с тем, что алюминий реагирует с цисплатином, инактивирует его и вызывает образование осадка, при приготовлении и при введении раствора важно не использовать содержащие алюминий иглы и иное оборудование.

Его применяют для лечения многих видов злокачественных опухолей, как первичных, так и метастатических.

Фото препарата Цисплатин

  • Действующее вещество: цисплатин.
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода.
  • Форма выпуска: концентрат для раствора для инъекций. Выпускается во флаконах по 10, 50 и 100 мл.
  • Фармакотерапевтическая группа: антинеопластические средства. Соединение платины.
  • Условия продажи: по рецепту.

Запечатанную упаковку хранить при температуре от 15° до 25°C в защищенном от солнечного света месте. Не замораживать. Раствор, оставшийся после первоначального введения, стабилен в течение 28 дней.

Цисплатин состоит из высокореактивных платиновых комплексов, которые связываются с нуклеофильными молекулами ДНК, индуцируя их перекрестные и поперечные сшивки. Это приводит к апоптозу и ингибированию роста онкоклеток. Таким образом, цисплатин приводит к регрессии опухолей и их метастазов.

Препарат появляется в плазме крови сразу после введения и достигает наибольшей концентрации в печени, предстательной железе и почках. Меньшие концентрации цисплатина наблюдаются в мочевом пузыре, мышечных тканях, тестикулах, поджелудочной и селезенке. В кишечнике, надпочечниках, сердце, легких и головном мозге цисплатина концентрируется очень мало.

Цисплатин распадается в 2 этапа: первый составляет 25-50 мин после введения препарата, а второй – 58-73 ч. Более 90% вещества связывается с белками и выводится из организма, а остальная часть оказывает цитотоксическое действие.

Цисплатин биотрансформируется в печени и выходит преимущественно с мочой. Некоторая ее часть остается в тканях организма еще 180 дней.

Перед применением концентрат Цисплатина разводят в асептических условиях.

Цисплатин вводят 2 способами:

  • через вену (в/в) в виде инфузии капельно (это самый распространенный способ применения);
  • вливают в брюшную полость (при лечении органов брюшной полости).

Процедуру проводят в стационаре врач или медсестра. Инфузия длится 6-8 часов. Препарат является раздражителем и может вызвать воспаление вены, через которую его вводят. Если Цисплатин выйдет из вены, он может спровоцировать повреждение тканей, поэтому если вы испытываете боль, замечаете покраснение или отек во время проведения инфузии, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Важно! При попадании вещества на кожу или слизистые оболочки, срочно тщательно промойте кожу водой.

Доза и график приема Цисплатина подбирается лично для каждого больного, так как они зависят от многих факторов, включая рост, вес, общее состояние здоровья, а также тип онкологии.

Стандартная доза составляет 20 мг/м2 поверхности тела (для 5-дневного графика, с повторением курса каждые 3-4 недели) или 50-120 мг/м2 (при одноразовом введении раз в 3-4 недели).

При комбинированной химиотерапии устанавливают более низкие дозы.

Повторный курс химии не рекомендуют назначать, пока у пациента не восстановится функция печени и костного мозга.

Общие побочные эффекты (каждый из этих эффектов происходит более чем у 1 из 10 человек):

  • тошнота и рвота (может длиться до 1 недели после терапии);
  • потеря аппетита;
  • снижение уровня эритроцитов крови (с этим явлением связан повышенный риск заражения инфекцией, то есть люди во время химиотерапии могут легко заболеть);
  • одышка, бледность;
  • возникновение синяков, кровоточащие десны или носовые кровотечения;
  • усталость и слабость во время и после лечения;
  • повреждение почек (влияние на функцию почек зависит от дозы; побочные эффекты наблюдаются через 10-20 дней после терапии и, как правило, обратимы);
  • изменения слуха, звон в ушах;
  • отклонения в крови (низкий магний, низкий уровень кальция и калия);
  • обезвоживание (к его признакам относится сухость кожи, снижение потоотделения, темный цвет мочи).

Случайные побочные эффекты. Они встречаются у 1 из 100 человек (1%):

  • выпадение волос;
  • периферическая невропатия (онемение и покалывание конечностей). Снижение чувствительности, онемение и трудности при ходьбе могут продолжаться до тех пор, пока не закончится терапия. Эти побочные эффекты могут усиливаться и быть необратимыми, поэтому врач может решить отменить Цисплатин в случае возникновения таких симптомов;
  • потеря вкуса или металлический привкус во рту;
  • мышечные спазмы;
  • глазная боль.

К редкому побочному эффекту (менее 1%) относится аллергическая реакция. Она проявляется в виде покраснения кожи и кожной сыпи, зуда, затрудненного дыхания или глотания, быстрого сердцебиения, отека лица, языка, губ.

Чтобы контролировать состояние больных во время химиотерапии Цисплатином, пациент должен всегда быть на связи, регулярно приходить на прием к врачу и сдавать назначенные анализы.

Некоторые из перечисленных побочных эффектов могут быть следствием приема высоких доз Цисплатина. Как только лечение закончится, состояние пациента нормализуется.

Нет никакой связи между наличием или серьезностью побочных эффектов Цисплатина и его эффективностью.

Передозировка цисплатином может быть опасна, поэтому, в случае возникновения следующих симптомов, нужно немедленно звонить в скорую:

  • снижение мочеиспускания;
  • опухание лица, верхних и нижних конечностей;
  • необычная усталость или слабость;
  • пожелтение кожи или глаз;
  • боль в верхней части желудка;
  • сильная тошнота и рвота;
  • возникновение кровотечений;
  • потеря слуха;
  • внезапные изменения зрения;
  • онемение или покалывание в руках или ногах.

Важно! Существует много способов, помогающих минимизировать или предотвратить побочные эффекты Цисплатина. Обсудите этот вопрос с лечащим врачом.

Кормление грудью во время лечения данным препаратом противопоказано, потому что он может попасть в грудное молоко.

Также Цисплатин с большой вероятностью способен нанести вред ребенку, развивающемуся в утробе матери. Поэтому до начала лечения женщина должна предупредить доктора о беременности.

Остальным рекомендуется использовать контрацептивы во время прохождения лечения и через несколько месяцев после этого.

До и/или после инфузии пациенту необходимо ввести дополнительную жидкость, чтобы обеспечить адекватную гидратацию для защиты почек. В качестве раствора для гидрации используют 0.

9% раствор натрия хлорида или его раствор с глюкозой (пропорция 1:1). До начала лечения Цисплатином в/в гидрация перечисленными растворами осуществляется на протяжении 6-12 часов с общим объемом не меньше 1 л.

Гидрация, проводимая по окончанию лечения, включает еще 2 л раствора.

Если после гидрации мочевыделение составляет менее 100-200 мл/час, то может потребоваться форсированный диурез. Для достаточного выделения мочи больной должен пить много жидкости. Если доза Цисплатина превышает 60 мг/м2, то назначают Маннитол и диуретики.

У людей, принимающих Цисплатин, есть риск утратить фертильность после лечения. Поэтому, если вы хотите иметь ребенка в будущем можно воспользоваться услугой консервации спермы (для мужчин) или яйцеклеток (для женщин).

Важно! Длительное применение Цисплатина может подавлять иммунитет и вызвать развитие других видов онкологии (например, лейкоза).

Без разрешения врача нельзя:

  • делать прививки живыми вакцинами во время лечения и, по крайней мере, 6 месяцев после его окончания;
  • принимать аспирин и продукты, содержащие аспирин.

Сообщите лечащему врачу, если принимаете любой из следующих препаратов:

Перечисленные лекарства могут взаимодействовать с Цисплатином и усиливать его токсическое воздействие, поэтому врач может скорректировать план лечения или дозу химиопрепарата.

При использовании Цисплатина в комбинированной химиотерапии с несколькими препаратами, нужно учитывать, что:

  • Ифосфамид усиливает негативное воздействие платины на почки, а также повышает вероятность развития побочных эффектов с боку слуха;
  • химиотерапия, включающая Цисплатин, Блеомицин и Этопозид, часто сопровождается снижением уровня лития в крови;
  • назначение Паклитаксела после терапии Цисплатином может приводить к уменьшению клиренса первого из них и повышению нейротоксичности;
  • комбинация с Доцетакселом также усиливает токсическое влияние на мозг;
  • сочетание с Винбластином и Блеомицином чревато развитием феномена Рейно.

«Брали Цисплатин австрийского производства для лечения рака яичников, так как по отзывам он самый лучший. Пока химиотерапия проходит более-менее хорошо, ждем конечного результата».

«Получала комбинированную терапию с Цисплатином и Иринотеканом. Очень сильно тошнило».

«В сравнении с Карбоплатином, Цисплатин переносится хуже. По крайней мере, по моему опыту».

За раствор цисплатина российского производства объемом 20 мл запрашивают цену от 149 руб., за 100 мл – от 547 руб.

Препарат Цисплатин производя т в Индии, а его аналоги – в России и зарубежных странах.

Зарубежные аналоги:

Русский аналог Цисплатина выпускается фирмой ЛЭНС-Фарм под названием Цисплатин Лэнс.

Важно! Данные о препаратах на этой странице являются общеинформативными. В статье могут быть перечислены не все возможные виды использования и взаимодействия, побочные эффекты, а также меры предосторожности, которые следует принимать во время лечения. Более подробную и точную информацию узнавайте у специалистов!

  • мочевыделительная система: почечная токсичность, нефротоксичность, поражения почек, сопровождающиеся повреждением почечных канальцев ;
  • электролитный баланс: гипофосфатемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипомагниемия;
  • желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, запор, диарея, боль в области живота;
  • система кроветворения: анемия, миелосупрессия;
  • система органа слуха и равновесия: токсическое действие на вестибулярный аппарат, односторонний или двусторонний шум в ушах, с потерей или без потери слуха;
  • центральная и периферическая нервная система: нейропатия вегетативной нервной системы, миелопатия позвоночного столба, симптом Лермитта, потеря памяти, потеря вкуса, невнятная речь, судороги, вегетативная нейропатия, моторные нарушения, периферические нейропатии;
  • гиперчувствительность: аллергические реакции, артериальная гипотензия, тахикардия, свистящие хрипы в легких, покраснение и отек лица, макулезно-папулезная кожная сыпь, крапивница;
  • орган зрения: нерегулярная пигментация сетчатки в области желтого пятна, изменения восприятия цветов (в особенности в желто-голубой части спектра), корковая слепота, отек соска зрительного нерва, неврит зрительного нерва;
  • печень: незначительное и транзиторное повышение концентрации билирубина, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови;
  • сердечно-сосудистая система: церебральные артерииты, тромботическая микроангиопатия, ортостатическая гипотензия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, инсульт, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца;
  • прочие: десневая линия платины, икота, лихорадка, миалгия, незначительная алопеция, повышение концентрации амилазы в сыворотке крови, гиперурикемия, азооспермия, нарушения сперматогенеза; при попадании на кожу – некроз кожи, воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит.

ЦИСПЛАТИН

Герминогенная опухоль яичка или яичников, рак яичников, рак тела матки, саркома матки, рак шейки матки и фаллопиевых труб, рак яичников, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак простаты и полового члена, остеогенная саркома, саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, саркома мягких тканей, лимфома, хорионкарцинома матки, медуллобластома, рак кожи, меланома, опухоль головы и шеи, рак пищевода, рак легкого, рак желудка, рак толстой кишки, злокачественная тимома, мезотелиома.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, стоматит, анорексия.

Со стороны системы кроветворения:

лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС:

судороги, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, нарушения цветовосприятия, ототоксичность.

Со стороны обмена веществ:

гиперурикемия, гипокальциемия, гипомагниемия, синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны репродуктивной системы:

аменорея, азооспермия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции:

кожная сыпь, ангионевротический отек, осиплость голоса.

Прочие:

нефротоксическое действие.

Одновременное применение цисплатина с урикозурическими противоподагрическими средствами может увеличивать риск возникновения нефропатии.

Сочетанное применение с антигистаминными средствами, фенотиазинами, тиоксантенами может маскировать симптомы ототоксического действия цисплатина.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов.

Беременность и лактация

Цисплатин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии цисплатином.

В экспериментальных исследованиях

установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие цисплатина.

Цисплатин-ЛЭНС применяют под контролем врача, имеющего опыт в использовании противоопухолевых средств.

Мужчинам в период терапии следует пользоваться барьерными методами контрацепции; женщинам – противозачаточными препаратами.

На фоне использования лекарственного средства рекомендуется периодический осмотр у невролога. Явные симптомы токсического действия на центральную нервную систему – повод для отмены лечения.

До начала применения препарата проводят аудиометрию. Если выявляют симптомы поражения органа слуха или клинические нарушения слуха, осуществляют повторную аудиометрию. В случаях клинически значимых нарушений слуха может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата.

В период терапии периодически проводят общий анализ крови с определением концентрации электролитов в сыворотке крови, содержания гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов, печеночных и почечных функциональных тестов.

Цисплатин-ЛЭНС не применяют повторно до момента, пока креатинин сыворотки не уменьшится до 1,5 мг в 0,1 л и менее и (или) азот мочевины крови до 25 мг в 0,1 л и менее, а содержание тромбоцитов и лейкоцитов в крови не станет 100 000 и 4000 в 1 мкл соответственно.

Если на фоне терапии развиваются аллергические реакции (снижение артериального давления, тахикардия, бронхоспазм, отек лица), применяют антигистаминные средства, кортикостероиды и адреналин.

Для применения препарата соблюдают все обычные инструкции, принятые для использования цитотоксических средств.

При случайном попадании концентрата либо приготовленного раствора в глаза, их немедленно промывают большим количеством раствора натрия хлорида или воды; при попадании на кожу место соприкосновения промывают большим количеством воды. При вдыхании концентрата или его попадании в рот требуется врачебная помощь.

В период лечения пациентам нельзя управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Цисплатин является противоопухолевым (иммунодепрессивным, цитостатическим) платиносодержащим препаратом с алкилирующим действием. Обладает широким спектром активности, направленным на избирательное подавление синтеза ДНК.

Состав и форма выпуска препарата

Цисплатин выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Основное действующее вещество: цисплатин (1 мг/1 мл).

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, хлорид натрия, гидроксид натрия, дистиллированная вода.

Концентрат упакован во флаконы (10 мг, 25 мг, 50 мг). Каждый флакон – в картонной коробке с надписью «Цисплатин», инструкции по применению прилагается.

Цисплатин противопоказан при следующих состояниях:

  • при повышенной чувствительности к основному активному веществу – цисплатину;
  • при угнетении гемопоэза;
  • при нарушении почечной функции;
  • при снижении слуха;
  • при нефроуролитазе;
  • при гиперурикемии;
  • при полиневрите;
  • беременным и женщинам в период кормления грудью.

Режим дозирования

Дозировка цисплатина устанавливается индивидуально в соответствии с показаниями и стадией заболевания, схемой противоопухолевого лечения, состоянием системы кроветворения.

Монотерапевтической дозой препарата для пациентов детского и взрослого возраста считается количество от 50 до 100 мг/кв.м.

Внутривенная инфузия проводится медленно (от 6 до 8 часов), один раз в 3-4 недели, либо вводится 15-20 мг/кв.м. в течение 5 дней через 3-4 недели.

При использовании цисплатина в качестве компонента комбинированной химиотерапии дозу можно уменьшать. Стандартной дозой является 20 мг/кв.м. или более однократно через каждые 3-4 недели.

Цисплатин: побочные эффекты

После цисплатина может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов:

  • тошноты, рвоты, анорексии, стоматита;
  • лейкопении, невропатии, ототоксичности, невритов, нарушений восприятия цвета;
  • гипокальциемии, гиперурикемии, гипомагниемии;
  • аменореи, азооспремии;
  • тахикардии, снижения артериального давления;
  • высыпаний на коже, крапивницы, ангионевротического отека.

Возникновение ототоксичности и нефротоксичности после цисплатина отмечается при высокодозной терапии препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении цисплатина с другими лекарственными препаратами урикозурического и противоподагрического действия может увеличиваться вероятность развития нефропатии.

При сочетанном применении цисплатина и антигистаминных препаратов, фенотиазинов, тиоксантинов могут маскироваться признаки ототоксического действия основного активного вещества.

Одновременное применение цисплатина и препаратов с ототоксическим, нефротоксическим и нейротоксическим действием могут усилиться токсические эффекты.

Цисплатин: цена

Стоимость препарата варьируется в среднем от 150 руб. (20 мл) до 500 руб. (100 мл).

Срок годности и условия хранения

Цисплатин следует хранить в темном, прохладном, недоступном для детей месте. Срок годности препарата составляет два года.

Влияние веществ/препаратов на цисплатин при сочетанной терапии:

  • антибиотики-аминогликозиды, иные потенциально нефротоксичные препараты: могут потенцировать его ототоксическое и нефротоксическое действие;
  • петлевые диуретики: могут усиливать его ототоксичность.

Влияние цисплатина на препараты/вещества при комбинированном применении:

  • блеомицин, метотрексат: нарушает их выведение почками и усиливает токсичность;
  • противосудорожные препараты: может снижать их концентрации.

В случаях применения комбинации цисплатина, пиридоксина и алтретамина для терапии рака яичников сокращается продолжительность ремиссии.

Цисплатин может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. В связи с этим при сочетанном лечении препаратами от подагры (сульфинпиразоном, пробенецидом, колхицином или аллопуринолом) может потребоваться коррекция их доз для контроля приступов подагры и гиперурикемии.

В плазме крови появление цисплатина фиксируется сразу же после быстрой внутривенной инфузии. В начальной фазе T1/2- 25-49 мин, на последних этапах лечения при нормальном функционировании почек — 58-73 ч, до 240 ч – при анурии.

С белками связывание- 90%.

Цитотоксическим действием наделен цисплатин, совсем не связанный с белками. Цисплатин экстенсивно распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации платины наблюдаются в предстательной железе, более низкие – в мышцах, мочевом пузыре, яичках, селезенке, поджелудочной железе и самые низкие – в легких, сердце, надпочечниках, матке, кишечнике, мозге, вилочковой железе, костях.

Биотрансформация цисплатина происходит непосредственно в печени быстрой неферментативной трансформацией с формированием целого ряда неактивных метаболитов.

Выделяется из организма в неизмененном виде с мочой — 15-25%, в течение суток — 20–75%. Не установлена строгая корреляция между клиренсом креатинина и почечным клиренсом свободной платины или циспластина. В случае ежедневного введения препарата возникает риск накопления в плазме крови свободной платины.

Возможно выведение Цисплатина из системного кровотока посредством диализа, но такое возможно после введения препарата в первые 3 часа.

Повторная терапия приводит к накоплению платины в тканях организма, и после введения последней дозы обнаруживается платина на протяжении полугода в некоторых тканях.

Регистрационные номера

Характеристика вещества Паклитаксел

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, выделенный из коры тисового дерева (Taxus brevifolia), получают также полусинтетическим и синтетическим путем. Белый или почти белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. Высоко липофилен. Плавится при температуре 216–217 °C. Молекулярная масса — 853,9.
Кристаллический порошок. Растворим в воде до концентрации 14 мг/мл, pH 1% раствора 5–7, практически нерастворим в этаноле, ацетоне и диметилацетамиде.

Показания

Цисплатин, обычно в составе схем комбинированной химиотерапии, широко применяется при лечении следующих солидных опухолей:

  • герминогенные опухоли женщин и мужчин;
  • рак яичников и яичка;
  • рак легкого;
  • опухоли головы и шеи

Кроме того, цисплатин обладает противоопухолевой активностью при следующих видах опухолей:

  • рак шейки матки;
  • рак мочевого пузыря;
  • остеосаркомы;
  • меланома;
  • нейробластома;
  • рак пищевода.

Цисплатином отзывы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *