Целекоксиб: инструкция по применению, аналоги и цена

Целекоксиб относится к препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Помимо этого, медикамент может использоваться в качестве жаропонижающего средства при терапии некоторых заболеваний.

Состав и формы выпуска

Препарат производится в виде капсул или таблеток. Содержание действующего вещества (целекоксиба) может быть 100 или 200 мг, на что указывает соответствующая маркировка. Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента, включают в себя повидон, стеарат магния, кроскармеллозу натрия, лаурилсульфат натрия и моногидрат лактозы. Капсульная оболочка состоит из титановых белил, желатина и гидроксида железа. Также используются чернила для маркировки, в состав которых входят:

  • Шеллак.
  • Изопропанол.
  • Бутанол.
  • Водный аммиак.
  • Пропиленгликоль.
  • Красители (для жёлтого цвета — E172 или оксид железа, для голубого — алюминиевый лак на основе индиготина или E132).

Капсулы имеют твёрдую желатиновую оболочку, причём эта форма выпуска с концентрацией активного вещества 100 мг имеет белую, а 200 мг — жёлтую окраску. Содержимое представляет собой гранулированный порошок белого цвета. Количество капсул в картонной упаковке может равняться 10 или 20 штукам. Хранить препарат следует в тёмном месте, защищённом от солнечных лучей, при комнатной температуре. Срок годности со дня изготовления — 3 года.

Фармакологическое действие

Препарат является высокоселективным блокатором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е1 и Е2, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, а также усиливающих чувствительность болевых рецепторов.

При этом рекомендованные терапевтические дозы не ингибируют синтез ферментов ЦОГ-1, а также не провоцируют агрегации (склеивания) тромбоцитов, что значительно снижает риск возникновения побочных эффектов после приёма препарата. Подавление выработки простагландинов Е2 может привести к реабсорбции петли Генле, соединяющей дистальный и проксимальный канальцы. Снижение реабсорбции воды в собирательных трубочках может значительно снизить действие вазопрессина (антидиуретического гормона).

Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Скорость клубочковой фильтрации остаётся в пределах допустимых значений. Целекоксиб (до вывода препарата из организма) временно снижает скорость выведения натрия.

Всасывание, метаболизм и выведение

Действующее вещество быстро всасывается в кровь, не взаимодействуя с эритроцитами, и практически полностью связывается с белками плазмы (97%). Максимальная концентрация препарата обнаруживается через 3 часа после приёма, C-max при употреблении дозы в 200 мг составляет 705 нг/мл. Равновесная концентрация достигается на 5 день. При одновременном приёме препарата вместе с жирной и калорийной пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается на 1−2 часа. Вещество способно проникать сквозь гемато-энцефалический барьер.

Основными процессами при метаболизме целекоксиба являются окисление, гидроксилирование и глюкуронирование (частично) при участии изоферментов CYP2C9 (цитохром P450). Биотрансформация вещества осуществляется преимущественно в печени. Большая часть (57%) выходит через желудочно-кишечный тракт вместе с калом, 27% — через почки, причём около 1% в моче остаётся в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов (в том числе и при повторном приёме препарата), показатели почечного клиренса — около 500 мл/мин. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента и патологии основные фармакокинетические параметры могут варьироваться с незначительной погрешностью.

Фармакокинетика в особых случаях

При лечении пожилых пациентов следует учитывать их массу тела, так как обычно она ниже, чем у молодых. Чем меньше вес, тем выше концентрация активного вещества в крови. Это значит, что возрастает риск передозировки и возникновения нежелательных побочных явлений. Коррекция дозы также требуется и для лиц, имеющих массу до 50 кг. В таких случаях допустима терапия только с наименьшей дозировкой из числа рекомендованных.

Показатели биологической доступности целекоксиба, а также площадь графика «концентрация-время» (AUC) для представителей негроидной расы превышает показатели европейцев на 40%. Поскольку на текущий момент не изучены причины этого явления и возможные последствия, рекомендуется либо использовать тот или иной аналог препарата, либо проводить лечение с низкой дозировкой.

Лёгкая печёночная недостаточность не является противопоказанием для приёма медикамента. Тяжёлые степени заболевания печени, наоборот, требуют повышенного внимания как к дозировке препарата (концентрация целекоксиба у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в два раза превосходит таковую у здоровых пациентов), так и к самому ходу лечения.

Так как за вывод вещества из организма отвечает в большей степени печень, чем почки, то почечная недостаточность (в том числе при скорости клубочковой фильтрации в 35−60 мл/мин/кв.сантиметр) не влияет на основные показатели фармакокинетики. Это делает приём препарата допустимым при таких заболеваниях.

Показания к применению

Препарат отпускается по рецепту и может назначаться только лечащим врачом. Целекоксиб полезен как для комплексного лечения в составе медикаментозной политерапии, так и для снятия болезненных симптомов и облегчения самочувствия больного. Согласно инструкции по применению Целекоксиб (в таблетках или, точнее, в капсулах) показан в следующих случаях:

  • Артрит (в том числе его разновидности — ревматический, ревматоидный, псориатический и реактивный).
  • Остеоартроз.
  • Анкилозирующий спондилоартрит и спондилит.
  • Подагрические приступы, атаки и обострения (для купирования болевого синдрома).
  • Воспаление синовиальной оболочки суставов (синовит в реактивной форме).
  • Болезненная дисменорея (в том числе первичная), но при условии, что болевой синдром не связан с гинекологическими патологиями.
  • Колоректальные полипы (в качестве дополнительного лечения).
  • Травмы и ушибы после сверхтяжёлых физических нагрузок.

Болезненные ощущения в области спины, которые связаны с патологиями опорно-двигательного аппарата либо с суставными заболеваниями, также могут быть причиной для назначения этого медикамента.

Основные противопоказания

Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав препарата, а также гиперчувствительность пациента к группе нестероидных противовоспалительных средств является противопоказанием для приёма Целекоксиба. Также применять медикамент не рекомендуется лицам до 18 лет по причине отсутствия клинических исследований о безопасности препарата для этой возрастной группы. Помимо этого, приём препарата запрещён при следующих патологиях:

  • Аллергические реакции и непереносимость сульфонамида и его производных.
  • Декомпенсированное нарушение функции миокарда, ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт и коронарное шунтирование (так как препарат повышает риск инсульта и инфаркта).
  • Гипокалиемия.
  • Воспалительные заболевания кишечника и желудка (регионарный энтерит, язва желудка и 12-перстной кишки, трансмуральный илеит в острой стадии, неспецифический язвенный колит).
  • Резкие перепады давления, перенесённый геморрагический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
  • Хронические воспалительные заболевания дыхательных путей, поллиноз (появление полипов в носу).
  • Субарахноидальное кровоизлияние в результате разрыва аневризмы. Сюда же следует отнести и прочие виды внутреннего кровотечения, в том числе и желудочно-кишечные.
  • Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность (при показателях креатининового клиренса менее 30 мл/мин).
  • Цереброваскулярные патологии.

Нарушения обмена веществ, туберкулёз, сахарный диабет, склонность к аллергическим реакциям (крапивница), инфицирование бактерией хеликобактер пилори и заболевания ЖКТ лёгкой степени тяжести не относятся к явным противопоказаниям, но терапия в этом случае должна проходить только под медицинским наблюдением.

Употребление алкоголя во время лечения должно быть исключено, не говоря уже об одновременном употреблении. Взаимодействие этанола и медикамента способно нанести серьёзный ущерб здоровью. Табакокурение повышает риск кровотечений в пищеварительном тракте.

Беременность и период лактации

Клинические исследования о влиянии препарата на течение беременности у женщин и на эмбрион не проводились. Также неизвестно, способен ли активный компонент проникать в грудное молоко, поэтому в период вскармливания приём препарата следует отменить.

Эксперименты, проводившиеся на кроликах, выявили возникновение отдельных тератогенных эффектов (врождённые деформации грудной клетки и рёбер, дефекты сердечной перегородки). У крыс наблюдалось появление диафрагмальной грыжи (с частотой, зависящей от величины дозы). Имеющиеся данные позволяют сделать вывод о потенциальной опасности препарата для эмбриона, вследствие чего беременность считается противопоказанием к приёму Целекоксиба до получения новых клинических сведений.

Медикамент клинически доказал свою безопасность при приёме в терапевтических дозах. Но превышение дозировки, невыявленная (неизвестная для самого пациента) чувствительность к тому или иному компоненту, а также особенности протекания патологий могут привести к ряду побочных эффектов:

  • Аллергические реакции в виде дерматозной сыпи, алопеции, покраснения и шелушения участков кожи, возникновения волдырей, отёчности и зуда. Редко — нарушения иммунной системы (буллезные высыпания).
  • Головокружения, боль в голове, помутнение сознания, чувство вялости, усталости, тревожности, шум в ушах, временные расстройства зрения, сонливость или бессонница. Сюда же следует отнести гриппоподобный синдром, снижение аппетита и общего тонуса организма. В редких случаях — появление инсомнии и галлюцинаций.
  • Нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта — диарея либо запор, тошнота и позывы к рвоте, метеоризм, вспучивание живота, болевой синдром в брюшной области. Редко — кровотечения в области кишечника, диспепсия. Очень редко — панкреатит, разрыв стенок пищевода, а также возникновение язвенной болезни.
  • Инфекции верхних дыхательных путей, приступы кашля, синусит, фарингит, бронхит.
  • Повышение или понижение давления, усиленное сердцебиение, тахикардия, аритмия. При артериальной гипертензии — её усиление.
  • Реакция со стороны системы кроветворения. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, экхимозы.
  • Появление почечных патологий (в том числе инфекционных) — тубулоинтерстициальный нефрит.
  • Менструальные дисфункции.

Возникновение любого побочного эффекта требует незамедлительной консультации с врачом на тему возможной отмены либо замены препарата. Случаи передозировки Целекоксибом зафиксированы не были. При возникновении острых симптомов передозировки НПВС (тошнота, рвота, боль в животе, головокружение) необходимо вызвать рвоту, после чего принять энтеросорбенты. В дальнейшем может потребоваться прохождение поддерживающей терапии под наблюдением врача.

Подавляющее большинство побочных эффектов проходят самостоятельно в течение нескольких суток после прекращения приема.

Одновременный приём Флуконазола с Целекоксибом вдвое повышает концентрацию последнего. Антикоагуляционная терапия на фоне применения Целекоксиба требует тщательного врачебного наблюдения, так как НПВС может удлинять протромбиновое время. Помимо этого, блокаторы циклооксигеназы способны повышать уровень лития в крови, что следует иметь в виду при совмещённой терапии. Также изучены следующие взаимодействия лекарств:

  • Одновременный приём с антацидами понижает всасываемость целекоксиба (в пределах 10%), но при этом не происходит существенного снижения эффективности препаратов.
  • Употребление Варфарина (антикоагулянта) при терапии может повысить риск развития кровотечений.
  • Во время терапии не рекомендуется принимать другие нестероидные ПВС.
  • При взаимодействии с диуретиками может снижаться натрийуретическое действие тиазидов и фуросемида у отдельных пациентов.
  • Совместный приём Целекоксиба и ингибиторов АПФ (Лизиноприл, Каптоприл, Моэксиприл и др.) может привести к снижению антигипертензивного эффекта.

Применение пероральных контрацептивов, а также употребление Омепразола, Метотрексата, Толбутамида, Фенитоина, Глибенкламида и некоторых других препаратов одновременно с Целекоксибом не оказывает на терапевтическое действие последнего значимых изменений.

Полезные указания

Следует знать, что приём препарата снижает температуру тела, а это может осложнить выявление отдельных первичных симптомов при инфекционном заражении. Дегидратация организма может снизить эффективность Целекоксиба, поэтому в случае обезвоживания перед началом курса лечения рекомендуется пить регидратационные растворы.

Наиболее тяжёлые побочные эффекты возникают у лиц пожилого возраста, у пациентов с той или иной серьёзной болезнью в анамнезе, а также тех, кто недавно перенёс операцию.

Препарат в редких случаях оказывает негативное влияние на центральную нервную систему. Тем не менее при появлении даже разовых симптомов, ослабляющих концентрацию внимания, пациенту следует воздержаться от вождения транспортных средств на период терапии.

Рекомендации по приёму

Капсулы препарата принимают внутрь, запивая тёплой водой. Желательно не совмещать приём лекарства с употреблением жирной пищи. Так как увеличение дозы и длительности медикаментозной терапии повышают риск возникновения сердечно-сосудистых патологий, следует придерживаться минимально рекомендованных дозировок. Максимальное количество для взрослых составляет 400 мг в сутки.

В зависимости от вида заболевания пациентам назначают следующие дозировки:

  • Остеоартроз. Один раз день 200 мг (1 или 2 капсулы). В некоторых случаях допустимо 400 мг.
  • Ревматоидный артрит. 100 мг в сутки. При сильной боли дозировка может быть увеличена до 200 мг.
  • Анкилозирующий спондилит. 200 мг в сутки с возможным увеличением до 400 мг.
  • Первичная дисменорея, а также болевые синдромы различной степени тяжести. Первоначальная доза — 400 мг с последующим снижением до 200 мг. При дальнейшей терапии сохраняется количество в 200 мг.
  • Пожилым пациентам, а также больным с почечной либо печёночной недостаточностью в анамнезе следует придерживаться минимальной дозировки (100 мг) на протяжении всего курса лечения.

При лечении аденоматозных и колоректальных полипов дозировка в первые несколько дней составляет 400 мг, после чего её необходимо постепенно снижать до минимальной. Любые изменения в количестве необходимо в обязательном порядке согласовывать с лечащим врачом.

Производитель, стоимость и аналоги

Латинское название Целекоксиба — Celecoxib. Код по анатомо-терапевтической классификации (АТХ) — M01AH01. Препарат производят в Беларуси (Белмедпрепараты), Индии (Ципла) и Объединённых Арабских Эмиратах (Гетс Фрама).

При заказе по интернету цена Целекоксиба (с инструкцией по применению внутри упаковки) варьируется от 1600 до 8000 рублей в зависимости от концентрации активного вещества, а также от количества капсул. Найти препарат довольно проблематично. Одна из причин — появление множества аналогичных лекарств и таблеток. Цена Целекоксиба (оригинального препарата), зачастую значительно выше, а потому пациентам выгоднее приобретать дженерики и аналоги.

К примеру, Целекоксиб-виал стоит от 200 до 600 рублей, капсулы Целебрекс — от 190 до 1200 рублей, Дилакса — в районе 500 рублей, а действующее вещество у медикаментов общее. Среди полноценных аналогов следует назвать Аркоксиа (с действующим веществом этерикоксиб), Династат, Целкокс, Зицел, Роукоксиб, Ранселекс.

Среди группы нестероидных ПВС также в качестве замены врач может предложить Нимесулид или Мелоксикам. Нимесулид оказывает эффективное болеутоляющее действие, а Мелоксикам представляется более безопасным вариантом по соотношению «польза — риск».

Отзывы пациентов и врачей

Целекоксиб имеет преимущественно положительные либо нейтральные отзывы как врачей, так и пациентов. Негативные мнения связаны с возникновением побочных эффектов, а также с усилением отдельных патологий при лечении. Наличие более выгодных в отношении экономии аналогов также идет не в пользу популярности этого средства.

Из всех препаратов НПВС назначаю или Мелоксикам, или Целекоксиб. Ориентируюсь на слова пациентов, в первую очередь желающих избавиться от мучительной боли. Но я не считаю, что это лекарство незаменимое.

Пётр, врач

Я предпочитаю назначать Целебрекс вместо Целекоксиба, так как это, по сути, один препарат, а разница в стоимости у них огромная. Да и потом, Целекоксиб-то сейчас не так просто найти в аптеках, даже имея деньги.

Лариса, врач

Мне провели операцию по удалению межпозвоночной грыжи, после чего начались дикие боли в спине. Перепробовал несколько средств, не помогло. Потом врач назначила Целекоксиб, который меня попросту спас! У меня был один побочный эффект — лёгкая тошнота, которая прошла через день. Это единственный отрицательный момент, который могу отметить.

Патрик, пациент

Вижу аналог препарата — беру аналог. И оздоровительный эффект имеется (активное вещество-то одно и то же), и кошелёк не опустеет от такой терапии.

Семён, пациент

Коксибы сегодня — за и против

Самым распространенным побочным эффектом от классических противовоспалительных препаратов (НПВС) является желудочно-кишечные расстройства вплоть до гастритов и язв, а также токсическое действие на почки при беспрерывном применении. Для решения этой проблемы были разработаны коксибы — селективные ингибиторы ЦОГ-2.

По сравнению с обычными НПВП использование коксибов связано со значительно меньшей частотой возникновения лекарственной язвы желудка и меньшим количеством клинически значимых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Однако, данное преимущество все чаще подвергается критике, поскольку одновременное применение обычных НПВС с омепразолом и дргуими ИПП для защиты слизистой желудка может не уступать в переносимости. Другая серьезная проблема коксибных препаратов в документально подтвержденном росте риска для сердечно-сосудистой системы.

3 препарата группы коксибов и их эффективность

  1. Целекоксиб (Целебрекс, Дилакса) — в 40 клинических исследованиях действие целекоксиба сравнивали с пустышкой и традиционными неселективными НПВС (диклофенак, напроксен, ибупрофен). В эквивалентных дозировках целекоксиб был одинаково эффективен и обладал превосходной переносимостью для ЖКТ, но был связан с более высокими рисками инфаркта миокарда.
  2. Эторикоксиб (Аркоксиа, Костарокс) — семь клинических исследований, в которых применялся в дозе 60–120 мг в день не уступал неселективным НПВП и обладал эквивалентной или более высокой безопасностью для желудка. Объединенный анализ не показал значительной разницы во вреде слизистой оболочки желудка. Случаи инфаркта миокарда были зарегистрированы только в одном исследовании.
  3. Рофекоксиб (Виокс) — в 27 исследованиях сравнивался с плацебо, неселективными и селективными НПВП. Рофекоксиб (12,5–50 мг в день) был по меньшей мере одинаково эффективнен и обладал хорошей переносимостью в ЖКТ, но риск инфаркта миокарда значительно превышает традиционные нестероидные противовоспалительные.

В целом можно сделать вывод, что в терапевтически сопоставимых дозах НПВП и коксибы при остеохондрозе и артрите обеспечивают эквивалентную анальгетическую и противовоспалительную активность. Тем не менее, общепризнанно, что как те, так и другие не могут использоваться непрерывно в качестве обезболивающих и из-за риска серьезных побочных эффектов.

Преимущество для ЖКТ

Окончательное утверждение о снижении желудочно-кишечных побочных эффектов было предоставлено только после проведения обширных и долгосрочных исследований, в которых использовались увеличенные дозы коксибов. Так, более 8 тысяч пациентов с артритом получало целекоксиб в 2-4 раза большей дозе, чем обычная терапевтическая доза диклофенака. При этом статистически вызывалось меньше случаев язв или серьезных осложнений язвы желудка (перфорация, кровоизлияние).

Серьезный недостаток — вред для сердечно-сосудистой системы

Первые сообщения о повышении смертности от сердечных тромботических событий связанных с применением рофекоксиба вызвало серьезное беспокойство и пересмотр соотношения риск/польза для всей группы коксибов. До этого считалось, что напроксен дает больше всего подобных осложнений, особенно у пациентов старше 50 лет, но оказалось, что рофекоксиб показал пятикратное увеличение риска инфаркта.

Минздравы США и Канады потребовали жесткого контроля и пересмотра безопасности. Дальнейшие оценки проводились максимально строго в больших выборках пациентов с длительным и тщательным наблюдения за всеми событиями. Были получены убедительные доказательства увеличения сердечно-сосудистых событий как основной побочный эффект коксибов. Тем не менее более новые эторикоксиб и целекоксиб не продемонстрировали столь же серьезного негативного действия на сердечную мышцу и почти не уступают традиционным НПВП в данном аспекте.

Обычные НПВС вместе с омерпазолом и другими ИПП лучше коксибов?

При лечении артритов и других болезней суставов и позвоночника, требующих длительного непрерывного использования протививовоспалительных средств, главной проблемой остаются диспепсии и язвенные поражения желудка. Поскольку выяснилось, что альтернатива в виде коксибов лучше для ЖКТ, но хуже для сердца, появилась потребность в третьем способе решения проблемы.

Самым очевидным вариантом является продолжение использования неселективных НПВП, но при этом максимально защитив желудочно-кишечный тракт с помощью ингибиторов протонной помпы — омепразол и рабепразол, пантопразол, эзомепразол. Проведенный анализ 26 исследований (1), где сравнивали такой подход с применением коксибов показал, что НПВС + ИПП обеспечивает лучшее снижение риска развития диспепсии. Данный способ является приоритетным для людей, которым нежелателен или запрещен прием коксибов, а также более оправданным с финансовой точки зрения.

Нужны ли коксибы в итоге?

После серии больших клинических исследований энтузиазм в широком использовании коксибов был серьезно уменьшен. Они не являются препаратами первой линии в современных медицинских инструкциях и имеют перечень ограничений как средства альтернативного выбора. Противопоказаны для пациентов с ишемической болезнью сердца или перенесенным инсультом. Не рекомендуются людям, имеющим следующие факторы риска: гипертония, гиперлипидемия, диабет и курение, заболевания периферических артерий.

При плохой переносимости и желудочно-кишечных расстройствах от неселективных НПВС, следует сначала попробовать добавить ИПП, прежде чем прибегать к использованию коксибных препаратов.

Целекоксиб (Celecoxib)

  • Применение вещества Целекоксиб
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Целекоксиб
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Целекоксиб
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Целекоксиб

Латинское название вещества Целекоксиб

Celecoxibum (род. Celecoxibi)

Химическое название

`4-бензолсульфонамид

Брутто-формула

C17H14F3N3O2S

Фармакологическая группа вещества Целекоксиб

  • НПВС — Коксибы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • Код CAS

    169590-42-5

    Характеристика вещества Целекоксиб

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

    Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

    При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

    Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Применение вещества Целекоксиб

    Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

    Ограничения к применению

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

    Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

    Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Целекоксиб

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

    Таблица

    Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

    Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

    Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; <0,1% — холелитиаз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1,9% — усугубление артериальной гипертензии, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, заболевания коронарных артерий, инфаркт миокарда, тромбоцитемия, анемия; <0,1% — синкопе, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, инсульт, периферическая гангрена, тромбофлебит, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, судороги в ногах, повышенный тонус мышц, гипестезия, мигрень, невралгия, нейропатия, парестезия, вертиго, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость, нарушение слуха, глухота, боль в ушах, тиннит, изменение вкуса, нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома; <0,1% — атаксия, суицид.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, заболевания костей, случайный перелом, миалгия, тендинит, ригидность затылочных мышц.

    Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, вагинальное кровотечение, вагинит, заболевания простаты, альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, повышение частоты мочеиспускания, образование камней в почках, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей; <0,1% — острая почечная недостаточность.

    Со стороны кожных покровов: алопеция, дерматит, контактный дерматит, заболевания ногтей, реакции фоточувствительности, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, заболевания кожи, сухость кожи, гипертрофия рогового слоя кожи, повышенная потливость, целлюлит.

    Аллергические реакции: усугубление аллергии, зуд, крапивница, генерализованный отек, отек лица.

    Прочие: гриппоподобные симптомы, болевой синдром, в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ, повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение, Herpes simplex, Herpes zoster, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; <0,1% — сепсис, внезапная смерть.

    Побочные эффекты, отмеченные только в постмаркетинговых исследованиях, с частотой <0,1% — васкулит, тромбоз глубоких вен, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, гипогликемия, гипонатриемия, агевзия, потеря обоняния, фатальное интракраниальное кровоизлияние, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асептический менингит, интерстициальный нефрит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции, ангиоэдема.

    Взаимодействие

    Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС, метаболизирующимися с участием этого изофермента.

    НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ. НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Флуконазол (ингибитор CYP2C9) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.

    При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.

    Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.

    Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).

    Передозировка

    Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности. Симптомы острой передозировки НПВС: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.

    Лечение: индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками. Нет данных об удалении целекоксиба из организма с помощью гемодиализа, однако основываясь на том, что связывание с белками составляет >97%, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Целекоксиб

    Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

    У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.

    У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

    Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.

    Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Целебрекс® 0.1111
    Дилакса® 0.0589
    Роукоксиб-Роутек 0.0034
    Целекоксиб 0.0023
    Коксиб 0.0019
    Целекоксиб-Виал 0.0007
    Симкоксиб 0
    Ревмакокс® 0

    Целекоксиб капсулы : инструкция по применению

    У пациентов, которые применяли целекоксиб, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), в некоторых случаях с летальным исходом. Рекомендовано с осторожностью применять препарат пациентам с наибольшим риском развития осложнений со стороны пищеварительного тракта (ПТ) при лечении НПВС: пациентам пожилого возраста, пациентам, которые одновременно принимают любое другое НПВС или ацетилсалициловую кислоту, или пациентам с заболеваниями ПТ в анамнезе, такими как язва и желудочно-кишечное кровотечение.

    Существует дальнейший рост риска возникновения побочных эффектов целекоксиба со стороны ПТ (язва ПТ или другие осложнения со стороны ПТ) при одновременном применении целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях значимое различие в безопасности для ПТ между селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой, по сравнению с другими НПВС и ацетилсалициловой кислотой, не доказано.

    Следует избегать одновременного применения целекоксиба и НПВС неаспиринового ряда.

    В длительных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов со спорадическими аденоматозными полипами, получавших целекоксиб в дозе 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки, наблюдалось большее количество тяжёлых кардиоваскулярных явлений, преимущественно инфаркта миокарда, по сравнению с плацебо. Поскольку риски для сердечно-сосудистой системы вследствие приема целекоксиба повышаются с дозой и продолжительностью лечения, следует применять, по возможности, короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы. Следует периодически повторно оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

    Пациентам с наличием значительных факторов риска развития кардиоваскулярных явлений (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курильщикам) назначать целекоксиб следует только после тщательной оценки. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют ацетилсалициловую кислоту в профилактике кардиоваскулярных тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не имеют антиагрегантных свойств. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

    Как и при применении других препаратов, способных подавлять синтез простагландинов, у больных, принимающих целекоксиб, наблюдались задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе сердечную недостаточность, дисфункцию левого желудочка или артериальную гипертензию (АГ), а также пациентам с существующими отёками по любой другой причине, поскольку ингибирование простагландинов может привести к ухудшению функции почек и задержке жидкости. Также необходимо с осторожностью назначать лечение пациентам, которые принимают диуретики или имеют другие причины для развития гиповолемии.

    Как и все НПВС, целекоксиб может приводить к развитию артериальной гипертензии или ухудшению течения уже существующей АГ, а также способствовать росту частоты возникновения кардиоваскулярных осложнений. Следует тщательно контролировать артериальное давление в начале применения целекоксиба и в течение всего курса лечения. Нарушение функции почек или печени и, особенно, нарушения функции сердца с большой вероятностью могут развиваться у пациентов пожилого возраста, поэтому во время лечения целекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением врача.

    Целекоксиб, как и другие НПВС, может оказывать токсическое влияние на почки. В клинических исследованиях с применением целекоксиба было продемонстрировано, что этот препарат влиял на почки таким же образом, как и НПВС сравнения. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. Состояние пациента во время лечения целекоксибом следует постоянно контролировать.

    При приёме целекоксиба сообщалось о развитии тяжёлых реакций со стороны печени, включая фульминантный гепатит (в некоторых случаях — с летальным исходом), некроз печени и печёночную недостаточность (в некоторых случаях — с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). В случаях, когда было указано время до появления реакции, большинство тяжёлых побочных реакций со стороны печени развивалось на протяжении 1 месяца после начала терапии целекоксибом.

    Если во время лечения у пациента ухудшится функция любой системы органов, указанной выше, следует провести соответствующие мероприятия и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом.

    Целекоксиб подавляет CYP2D6. Хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента, может потребоваться снижение дозы препарата, дозы, которую титруют индивидуально и которая метаболизируется с помощью CYP2D6.

    Следует осторожно лечить пациентов со слабым метаболизмом CYP2C9.

    Очень редко при применении целекоксиба сообщалось о серьёзной реакции со стороны кожи (некоторые — с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций грозит пациентам на начальном этапе лечения: большинство таких случаев отмечали на протяжении первого месяца терапии. Сообщалось о развитии серьёзных реакций гиперчувствительности (анафилактического шока и ангионевротического отёка) у пациентов, получавших целекоксиб. Наибольший риск появления серьёзных кожных реакций или реакций гиперчувствительности отмечается у пациентов с аллергией на сульфаниламиды или аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе. Целекоксиб следует отменить при первых проявлениях высыпаний на коже, слизистых оболочках или других проявлениях повышенной чувствительности.

    Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

    У пациентов, которые одновременно применяют варфарин, наблюдались случаи серьёзного кровотечения.

    Следует с осторожностью назначать комбинированное лечение целекоксибом и варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения.

    Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, нельзя принимать Целекоксиб.

    Дети. Не применяют в педиатрической практике.

    Применение во время беременности и в период лактации

    Клинические данные по применению целекоксиба у беременных отсутствуют. Потенциальный риск для человека в период беременности неизвестен, но исключать его нельзя. Целекоксиб, как и другие препараты, которые ингибируют синтез простагландинов, может угнетать сократительную активность матки и вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода в последнем триместре беременности. Целекоксиб противопоказан в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Если женщина забеременеет в течение лечения, целекоксиб следует отменить.

    При применении целекоксиба небольшим количеством женщин в период кормления грудью было обнаружено, что уровень проникновения целекоксиба в грудное молоко является очень низким. Женщинам, которые применяют целекоксиб, следует прекратить кормление грудью.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Пациенты, которые при применении целекоксиба испытывают головокружение, вертиго или сонливость, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

    Состав препарата

    Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

    Твердая оболочка состоит из желатина.

    Лечебные свойства

    «Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

    Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения. Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений. При этом лекарство не оказывает влияния на синтез фермента ЦОГ-1. Это сводит к минимуму появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, систем кроветворения и мочевыделительной.

    Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

    «Целекоксиб» назначается при следующих заболеваниях:

    • Артрит ревматоидный и псориатический
    • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
    • Реактивный синовит
    • Остеоартроз
    • Обострение подагры
    • Острые болевые ощущения в спине.

    Средняя цена от 1620 до 8050 руб.

    Формы выпуска

    Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

    Способ применения

    Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от вида заболевания. Капсулы принимаются внутрь, запиваются водой, не разжевываются. Употребление пищи не влияет на время приема лекарства.

    Обычно препарат назначается короткими курсами, а терапевтическая доза подбирается минимальной. Рекомендуемая схема приема — 200 мг ежедневно за один или два раза. По усмотрению врача доза может быть удвоена.

    Если прием препарата пропущен, а до следующего осталось мало времени, то забытую капсулу пить не нужно — удваивать лекарственную дозу нельзя.

    Помимо непереносимости входящих в состав лекарства компонентов, препарат нельзя принимать, если имеется:

    1. Аллергическая реакция на сульфонамиды, аспирин, другие НПВС
    2. Астма
    3. Тяжелые степени функциональных нарушений почек или печени
    4. Колит, язва желудка на стадии обострения, кровотечения в ЖКТ
    5. Цереброваскулярные заболевания тяжелой степени
    6. Анемия
    7. Заболевания периферических артерий
    8. Хроническая сердечная недостаточность или недавно проведенное аортокоронарное шунтирование
    9. Возраст до 18-ти лет.

    Беременность и грудное вскармливание

    Препарат не выписывается беременным и кормящим женщинам, так как исследований по влиянию препарата на плод и новорожденных в достаточном количестве не проводилось.

    Меры предосторожности

    Выделяются группы больных, которым применять лекарственное средство следует с осторожностью:

    • Минимально допустимая суточная доза назначается пожилым людям с весом менее 50 кг, при этом более существенным является значение массы, чем возраст
    • При сердечных заболеваниях прием препарата может спровоцировать осложнение, поэтому назначают уменьшенные дозы
    • При заболеваниях, которые характеризуются задержкой жидкости в организме, дозировка подбирается строго индивидуально
    • При заболеваниях печени и почек средней тяжести начальная терапия проводится минимально допустимыми дозировками
    • При язве желудка или 12-типерстной кишки лекарство назначается только в период отсутствия обострений
    • Если обмен веществ больного замедлен, то препарат выписывается в дозировке, наполовину уменьшенной от первоначально рекомендуемой.

    Осторожно к использованию препарата следует отнестись при наличии отеков. При употреблении жирной пищи всасываемость лекарства замедляется.

    «Не следует принимать «Целекоксиб» вместе с алкоголем — риск повреждения слизистой желудка существенно возрастает»

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Препарат рекомендуется использовать под наблюдением врача со следующими лекарственными средствами:

    • «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
    • «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
    • Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
    • Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
    • С другими НПВС.

    Побочные эффекты

    Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

    1. Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
    2. Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
    3. Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
    4. Кожные покровы — сыпь, зуд
    5. Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

    Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

    Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности. Кровотечения в ЖКТ, язва, рвота, снижение гемоглобина, спутанность сознания возникают крайне редко.

    При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

    Случаев передозировки препарата выявлено не было. Проводимые эксперименты не показали токсичности лекарственного средства даже после увеличения суточной дозы до 1200 мг.

    Прогнозируемыми симптомами острой передозировки являются тошнота, рвота, боли в верхней части живота, повышение давления, кровотечения в ЖКТ, острая почечная недостаточность, нарушение дыхательных функций. Как крайний случай рассматривается возникновение анафилактического шока или состояния комы.

    При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

    Условия и срок хранения

    Лекарственное средство хранится при температуре 15-30°C на протяжении 3-х лет. Важно ограничить доступ детей к препарату.

    Аналоги

    На сегодняшний день «Целекоксиб» не продается на территории России. Существует несколько аналогичных препаратов, которые содержат в своем составе действующее вещество целекоксиб. Такие лекарства имеют схожие показания к применению, противопоказания и особенности назначения. Прежде всего, это «Целебрекс», который является оригинальным лекарственным средством. Также выпускаются лекарства, обладающие похожим принципом действия на организм, но содержащие в своем составе другое действующее вещество.

    «Целебрекс»

    Пфайзер, Германия/ Пуэрто-Рико
    Цена от 180 до 1700 руб.

    Так как активным компонентом является целекоксиб, то препарат подходит для терапии ревматических заболеваний. Дополнительно «Целебрекс» выписывается при резко выраженных болях во время менструаций и при особой форме полипов в толстой кишке, которые часто перерождаются в злокачественные образования (аденоматозный полипоз).

    «Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. При длительном лечении не рекомендуется принимать больше 400 мг препарата на протяжении суток.

    Плюсы

    • Оригинальный препарат «Целебрекс» имеет высокую степень защиты от подделок — на капсулы с дозировкой 200 мг нанесены желтые полоски и число 200, с концентрацией 100 мг — голубые с числом 100, дополнительно на всех оболочках присутствует маркировка 7787
    • Разнообразие форм выпуска — производитель предлагает 4 вида препарата «Целебрекс».
    • Можно использовать для лечения сильных менструальных болей — назначается «Целебрекс» по 400 мг/сутки с добавлением при необходимости дополнительных 200 мг препарата в первый день

    Минусы

    • Высокая стоимость
    • Может вызвать сокращение матки, поэтому не рекомендуется для использования в период беременности.

    «Дилакса»

    КРКА-РУС, Россия
    Цена от 240 до 850 руб.

    «Дилакса» используется для лечения ревматических заболеваний, снижения болевых ощущений, снятия воспалений. Относится к НПВС, которые избирательно угнетают ЦОГ-2. Выпускается в капсулах для приема внутрь. Активный компонент — целекоксиб.

    Плюсы

    • Препарат действует аналогично оригинальному лекарству
    • Стоимость в два раза ниже, чем у оригинального препарата

    Минусы

    • Риск развития побочных действий большой, поэтому рекомендуется принимать препарат короткими курсами
    • Содержит лактозу — возможность развития аллергических реакций у людей с ее непереносимостью.

    «Аркоксиа»

    Мерк Шарп энд Дом (МСД), Нидерланды
    Цена от 250 до 2300 руб.

    Препарат используется для лечения заболеваний опорно-двигательной системы — болезни Бехтерева, остеоартроза, артритов различного происхождения. Действующее вещество — этерикоксиб. Механизм действия — селективное угнетение синтеза ЦОГ-2. Лекарство выпускается в таблетках зеленого цвета с дозировкой действующего вещества 30-120 мг. Приобретается в аптеках по рецепту.

    Плюсы

    • Дозировка не требует коррекции для пожилых людей
    • Подходит для лечения детей с 16-ти лет

    Минусы

    • «Аркоксиа» может влиять на женскую способность к оплодотворению
    • Оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат требует осторожности при назначении больным с лактазной недостаточностью
    • Обширный список побочных эффектов.

    «Династат»

    Пфайзер, Бельгия
    Цена от 1500 до 2500 руб.

    «Династат» выпускается в виде лиофилизиата для внутривенных или внутримышечных инъекций. Действующее вещество — парекоксиб — является ингибитором ЦОГ-2. Средство обладает сильным болеутоляющим эффектом.

    Плюсы

    • Снимает острую боль
    • Сокращает потребление опиоидных анальгетиков

    Минусы

    • Большой список противопоказаний
    • Высокая стоимость.

    Скачать инструкцию по применению

    Таблетки «Целекоксиб»
    Скачать инструкцию таблеток «Целекоксиб»
    267 кб

    Целекоксиб инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *