Капсулированный или выпускаемый в виде порошка для изготовления суспензий Цефтибутен® относится к высокоэффективным цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения.

Основное действующее вещество препарата – цефтибутен.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного воздействия. Приобретенная устойчивость микроорганизмов к антибиотику регистрируется редко.

Антибиотик удобен в применении, хорошо переносится пациентами и может назначаться беременным и детям. Вследствие низкого уровня токсичности побочных эффектов практически не вызывает. Помогает при самых разных заболеваниях бактериального происхождения, отпускается из аптек по рецепту.

Инструкция по применению Цефтибутена®

Противомикробный препарат Цефтибутен® – один из многочисленных представителей третьего поколения цефалоспоринов. По отношению к болезнетворным бактериям действует бактерицидно, то есть уничтожает путем ингибирования пептидогликана. В результате нарушается процесс синтезирования клеточной стенки возбудителя, и он гибнет.

Фармакологическая группа

Относится к цефалоспоринам третьего поколения (класс бета-лактамных антибиотиков).

Состав Цефтибутена®

Действующее вещество – антибиотик-цефалоспорин Цефтибутен®, который проявляет антимикробную активность по отношению к основным патогенам, вызывающим инфекционно-воспалительные процессы в организме:

  • Пенициллинчувствительные Streptococcus pneumoniaе и Streptococcus pyogenes – грамположительные;
  • Из грамотрицательных – некоторые разновидности Haemophilus (H.influenzae, H.parainfluenzae), продуцирующая бета-лактамазу Moraxella catarrhalis, кишечная палочка, индолположительные и другие виды протея, клебсиеллы, Enterobacter cloacae и aerogenes, сальмонеллы, шигеллы.

Препарат устойчив к возействию большинста бактериальных пенициллиназ и цефалоспориназ (ферменты, разрушающие антибиотики).

При применении внутрь ЛС хорошо усваивается в ЖКТ, но пища замедляет этот процесс. Распределяется по всем основным тканям и жидкостям, выводится с фекалиями и мочой преимущественно в неизмененном виде.

Форма выпуска Цефтибутена®

Поскольку данное противомикробное средство предназначено для перорального употребления, выпускается оно в удобных для этого лекарственных формах. Реализуется под различными торговыми названиями, наиболее известен, как Цедекс®:

  • капсулы желатиновые 400 мг, упакованные по 5 штук в блистер и коробку из картона;
  • порошок, из которого готовится суспензия, в стеклянных флаконах объемом 30 мл (содержит 180 мг действующего вещества в виде дигидрата на 5 мл готового препарата).

К суспензии прилагается мерная ложечка из пластика. Производитель обеих лекарственных форм – итальянская фармкомпания S.I.F.I.

Рецепт цефтибутена® на латинском языке

Поскольку антибиотик Цефтибутен® — средство рецептурное, купить его можно только имея надлежащим образом оформленное назначение. Помимо кратких данных пациента, врач делает следующую запись:

Rp.: Caps. Ceftibuteni 0,4

D. t. d. № 5

D. S. Ежедневно принимать по одной капсуле, независимо от приема пищи.

Рецепт обязательно заверяется подписью и личной печатью выписавшего его специалиста.

Читайте далее: Список безрецептурных антибиотиков и причины запрета их свободного оборота

Показания к применению Цефтибутена®

В перечень основных инфекционно-воспалительных заболеваний, при которых врач может выписать этот антибиотик, входят следующие:

  • ЛОР-инфекции(синуситы, фарингиты, тонзиллит, средний отит у детей и взрослых);
  • скарлатина, рожистое воспаление;
  • инфекционные поражения нижних отделов дыхательной системы – острый или обострившийся хронический бронхит, пневмония;
  • инфицированные дерматозы;
  • воспаления (как осложненные, так и неосложненные) мочевыводящих путей;
  • бактериальные инфекции ЖКТ (энтерит и гастроэнтерит).

В случае воспалительных процессов в кишечнике нужно предварительно определить возбудителя, поскольку по отношению к иерсиниям и кампилобактору препарат не активен.

Препарат применяют при инфекциях ЖКТ, вызванных сальмонеллой, шигеллой или эшерихией.

Противопоказания цефтибутена®

Лекарственное средство не назначается детям, не достигшим 6-месячного возраста, и лицам с непереносимостью цефалоспоринов.

Беременным и кормящим этот антибиотик не противопоказан, поскольку через плаценту предположительно не проникает и в грудном молоке не определяется.

Дозировка цефтибутена®

Данный антибиотик взрослым следует обычно принимать в количестве 400 мг в сутки, при этом торговые названия Цефтибутена® могут быть разными. Если диагностирована пневмония, то суточная доза делится на 2 приема, по 200 мг с интервалом в 12 часов. При бронхитах, синуситах, инфекциях МВП (мочевыводящие пути) можно принимать 400 мг раз в день.

Детям дается суточная доза, рассчитанная согласно массе тела – 9 мг действующего вещества на каждый килограмм веса. В случае энтерита она делится на 2 приема, при остальных заболеваниях – принимается за один раз. Усвояемость капсулированной лекарственной формы от приемов пищи не зависит, а суспензию лучше давать детям до еды. Курс антибиотикотерапии длится обычно от 5 до 10 суток.

Пациентам с нарушением функции почек препарат назначают через день или раз в три дня (в зависимости от скорости клубочковой фильтрации).

Побочные эффекты

Рандомизированные клинические исследования доказали безопасность и хорошую переносимость препарата пациентам. Негативные реакции организма на антибиотик встречались крайне редко, преимущественно в виде головной боли, реже отмечались тошнота, рвота, головокружение и абдоминальные боли, кандидоз.

В единичных случаях отмечалось развитие псевдомембранозного колита, аллергических реакций, тромбоцитопении, лейкопении, тремора конечностей, застоя желчи и т.д.

После завершения курса антибиотикотерапии или в ходе симптоматического лечения все эти недомогания проходили. В исключительных случаях могли возникнуть проявления аллергии на цефалоспорины. Следует отметить, что при попытках совместить Цефтибутен® и алкоголь пациенты жаловались на побочные эффекты чаще.

Читайте далее: Как восстановить желудок после антибиотиков, если болит живот или кишечник

Применение при беременности

Назначать данное лекарственное средство беременным можно уже с первого триместра, однако нужно учитывать недостаточность исследований относительно влияния Цефтибутена® на плод. В целом, отклонений в развитии не наблюдалось. Кормящим женщинам препарат не противопоказан, поскольку его наличие в грудном молоке не определяется.

Совместимость Цефтибутена® с алкоголем

Антибиотикотерапия (даже наружными средствами) и употребление спиртных напитков несовместимы в принципе. Попадая в организм, этанол повышает вероятность проявления негативного побочного действия противомикробных лекарств. В случае с Цефтибутеном® алкоголь противопоказан еще и потому, что подобное сочетание может привести к развитию диульфирамоподобного эффекта (нарушение сознания, бред, галлюцинации, панические атаки, тремор, судороги, тошнота и рвота).

Заменители и аналоги Цефтибутена®

Основное торговое название этого антибиотика – Цедекс®, выпускаемый итальянской фармацевтической компанией. Других препаратов на основе того же действующего вещества нет, но можно при необходимости подобрать заменитель с другим действующим веществом:

  • Цефосин®
  • Цефтриаксон®
  • Супракс®
  • Цефотаксим®
  • Цефтазидим® и др.

Все перечисленные средства относятся к тому же поколению цефалоспоринов и похожим образом воздействуют на возбудителя и организм. Но принимать решение о замене назначения самостоятельно, без консультации с врачом, недопустимо.

Отзывы о Цефтибутене®

Практически единогласно пациенты, принимавшие этот антибиотик по совету врача, характеризуют лекарство как очень эффективное. Симптомы исчезают уже ко второму дню лечения, а сам курс обычно длится не более 5-7 суток. При этом капсулы или суспензию принимать очень удобно – всего раз в день. Родители тоже подтверждают эффективность препарата, при этом отмечая и его безопасность: побочные явления практически не проявляются.

Читайте далее: Последствия и лечение передозировки антибиотиками

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

Описание действующего вещества Цефтибутен / Ceftibutenum.

Фармакологические свойства

Цефтибутен является антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения. Цефтибутен угнетает транспептидазу, в результате чего нарушается биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Цефтибутен действует на многие микроорганизмы, которые продуцируют бета-лактамазы и устойчивы к пенициллинам и другим цефалоспоринам. Цефтибутен активен в отношении большинства штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефтибутен стабилен в присутствии многих плазмидных бета-лактамаз (включая пенициллиназы, цефалоспориназы). Спектр действия цефтибутена включает Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (только чувствительные к пенициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, которые продуцируют бета-лактамазу), Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Providencia, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp., индолположительный протей и другие виды протея, включая Proteus vulgaris. Также цефтибутен проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении многих штаммов Streptococcus spp. (группа C), Citrobacter freundii, Morganella morganii, Serratia spp.(включая Serratia marcescens), Edwardsiella tarda, Hafnia alvei, Yersinia enterocolitica. Цефтибутен взаимодействует в основном с пенициллинсвязывающим белком 3 Escherichia coli, что ведет к образованию филаментозных форм при концентрации, которая составляет 25 — 50 % минимальной подавляющей концентрации, и лизису при концентрации, которая в два раза превышает минимальную подавляющую концентрацию. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, которые устойчивы и чувствительны к ампициллину, примерно равна минимальной подавляющей концентрации. Цефтибутен обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая многие виды Bacteroides spp., Campylobacter spp., Yersinia spp. Цефтибутен неактивен в отношении Yersinia spp., Campylobacter spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Hafnia spp., Pseudomonas spp., Flavobacterium spp., пенициллин-резистентных штаммов Streptococcus pneumoniae. Цефтибутен разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp., Bacteroides spp., Serratia spp. Цефтибутен не следует применять при инфекциях, которые вызваны штаммами бактерий, резистентность которых к бета-лактамам обусловлена общими механизмами (модификация пенициллинсвязывающих белков, изменения проницаемости мембраны) (например, пенициллин-резистентный Streptococcus pneumoniae).
Цефтибутен быстро и практически полностью всасывается (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (пища замедляет всасывание). Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (до 400 мг) и варьирует от 75 % до 94 %. Все основные фармакокинетические показатели зависят от дозы препарата. При однократном приеме 400 мг (капсула) кажущийся объем распределения цефтибутена составляет 0,21 л/кг, максимальная концентрация — 15 — 17 мкг/мл (достигается через 2 — 3 часа), площадь под кривой концентрация — время — 73,7 мкг/мл/ч, период полувыведения — 2,4 часа (от 2 до 4 часов) и не зависит от дозы или схемы применения, общий клиренс — 1,3 мл/мин/кг. Равновесные концентрации цефтибутена (при использовании каждые 12 часов) в сыворотке крови достигаются после приема пятой дозы. Цефтибутен почти не кумулирует (семидневное применение 400 мг препарата дает значение максимальной на седьмой день примерно 17,9 мкг/мл). С белками плазмы цефтибутен связывается на 62 — 65 % вне зависимости от концентрации в сыворотке крови. Цефтибутен легко проникает через гистогематические барьеры в жидкости и ткани организма. В жидкости кожного пузыря, экспериментально индуцированного у здоровых добровольцев, которые получали цефтибутен в суточной дозе 400 мг, содержание цефтибутена было сопоставимым с таковым в сыворотке крови или превышало его (сравнивали значения площади под кривыми концентрация — время). Цефтибутен определяется в жидкости среднего уха у детей с острым средним отитом, где его содержание приблизительно равно или превышает его уровень в сыворотке крови. Уровень цефтибутена в ткани легких составляют приблизительно 40 % от содержания в сыворотке крови. В бронхоальвеолярной лаважной жидкости, ее клеточной взвеси, трахеальном, назальном, бронхиальном секрете содержание цефтибутена составляют соответственно приблизительно 6, 81, 20, 46, 24 % от концентраций в сыворотке крови. Данных о содержании цефтибутена в спинномозговой жидкости нет, но при использовании пероральных цефалоспоринов их уровень в спинномозговой жидкости обычно не достигает терапевтической концентрации. 10 % введенного количества цефтибутена трансформируется в трансизомер, который обладает в 8 раз меньшей противомикробной активностью при сравнении с цис-формой цефтибутена. Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении энтерококков, стафилококков, Acinetobacter spp., Listeria spp., Pseirdotnonas spp., Flavobacterium spp., Campylobacter spp., Yersinia spp., Hafnia spp., Bordetella. В сыворотке крови и моче преобладает цис-изомер цефтибутена. 95 % дозы цефтибутена (при этом 60 — 70 % в неизмененном виде) выделяется с мочой (56 %) или фекалиями (39 %) в течение суток. Максимальная концентрация в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 часов; через 20 — 24 часа после однократного приема цефтибутена его содержание в моче составляет 10,5 мкг/мл. У больных с нарушением функционального состояния почек период полувыведения возрастает, общий клиренс снижается пропорционально степени патологии почек. У пациентов пожилого возраста почечный клиренс ниже, средние значения максимальной концентрации, период полувыведения и значения площади под кривой концентрация — время выше, чем у молодых пациентов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (включая обострение хронического бронхита, острый бронхит, острую пневмонию) в тех случаях, когда возможно применение препарата внутрь, то есть при внебольничных инфекциях; инфекции верхних отделов дыхательных путей (включая тонзиллит, фарингит, скарлатину, острый синусит у взрослых); острый средний отит у детей; энтерит и гастроэнтерит у детей, которые вызваны Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli; инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелит, цистит, цистопиелит, уретрит).

Способ применения цефтибутена и дозы

Цефтибутен принимается внутрь, в виде капсул применение препарата возможно независимо от приема пищи, в виде суспензии препарат рекомендуется использовать за 2 часа до или через 1 час после еды.
Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела больше 45 кг: 1 раз в сутки 400 мг (при пневмонии по 200 мг 2 раза в сутки). Детям (до 12 лет и массой тела менее 45 кг) назначают 9 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) в виде суспензии. При терапии острого энтерита доза может быть разделена на 2 приема. Продолжительность лечения составляет 5 — 10 дней (в зависимости от тяжести заболевания), при инфекциях, которые вызваны Streptococcus pyogenes, — не меньше 10 дней.
Взрослым пациентам при почечной недостаточности необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 49 — 30 мл/мин 200 мг в сутки или 400 мг через 48 часов; 29 — 5 мл/мин — 100 мг в сутки или 400 мг через 96 часов. Пациентам, которые находятся на гемодиализе (2 — 3 процедуры в неделю), назначают 400 мг или 9 мг/кг в конце каждого диализа.
Длительная терапия антибиотиками широкого спектра действия может привести к развитию резистентности микроорганизмов к лекарственному средству.
При развитии анафилактической реакции или судорог необходимо отменить препарат и начать соответствующую неотложную терапию.
Рекомендуется проявлять особую осторожность при использовании цефтибутена у больных с аллергическими реакциями любого рода (например, бронхиальная астма, сенная лихорадка), так как у этих больных повышен риск развития тяжелых реакций гиперчувствительности.
Около у 10 % больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реакция на цефалоспорины. У больных, которые получали совместно цефалоспорины и пенициллины, были зарегистрированы реакции повышенной чувствительности; известны случаи перекрестной повышенной чувствительности с развитием анафилаксии. При развитии анафилактических реакций показано неотложное лечение (например, эпинефрин, внутривенное введение жидкости, глюкокортикостероиды, антигистаминные средства, обеспечение проходимости дыхательных путей, введение кислорода, динамическое наблюдение).
При терапии антибиотиками широкого спектра действия, включая цефтибутен, нарушение микрофлоры кишечника может привести к развитию диареи, в том числе псевдомембранозный колит, который связан с выработкой токсина Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены терапии и использования ионообменных смол (колестипол, колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, белка, электролитов, назначение бацитрацина, метронидазола или ванкомицина. Нельзя использовать лекарственные препараты, которые нарушают перистальтику кишечника. Диарея может развиться во время или после терапии антибиотиками. Выраженность диареи, которая сопровождается или не сопровождается дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой (в том числе угрожающей жизни). Этот диагноз необходимо учитывать всегда, когда стойкая диарея развивается на фоне применения любого антибиотика широкого спектра действия.
Не выявлено действия цефтибутена на результаты лабораторных или химических показателей. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Но результаты исследований с применением эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность цефтибутена вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже при концентрациях до 40 мкг/мл.
Цефалоспорины, в том числе цефтибутен, иногда могут уменьшать протромбиновую активность, что ведет к увеличению протромбинового времени, в особенности у больных, которые ранее стабилизированы на лечении пероральными антикоагулянтами. У больных, которые относятся к группе риска, необходимо контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение. В случае необходимости рекомендуется введение витамина К.
Во время лечения цефтибутеном необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работа с механизмами). При появлении головокружения, судорог и прочих нарушений со стороны нервной системы следует отказаться от выполнения указанных видов деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим цефалоспоринам), возраст до 6 месяцев (безопасность и эффективность не установлены).

Известная или предполагаемая аллергия к пенициллинам, осложненные желудочно-кишечными заболевания (в том числе в анамнезе), хронический колит (в том числе в анамнезе), аллергические реакции (в том числе в анамнезе), средняя тяжелая почечная недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований использования цефтибутена у женщин во время беременности не проводилось. Исследования на животных не выявили повреждающего действия цефтибутена на эмбриональное или постнатальное развитие, на течение беременности или родов. Цефтибутен не определялся в грудном молоке у кормящих женщин. Применение цефтибутена при беременности и кормлении грудью возможно с осторожностью при назначении врачом, если ожидаемый эффект лечения для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия цефтибутена

Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидоз (в том числе ротовой полости), вагинит, суперинфекция, колит, вызванный Clostridium difficile.
Нервная система и органы чувств: парестезии, головная боль, сонливость, гиперкинезы, раздражительность, ажитация, гиперкинезия, афазия, бессонница, психотические расстройства, судороги, судорожный синдром, извращение вкуса, вертиго, звон в ушах.
Дыхательная система: одышка, заложенность носа.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, кровоточивость, апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитемия, нарушение свертываемости крови, гемолитическая анемия, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, внутреннее кровотечение, положительная реакция Кумбса, удлинение протромбинового времени, увеличение международного нормализованного отношения.
Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита, анорексия, рвота, персистирующая диарея, гастрит, диспепсия, недержание кала, отрыжка, гастрит, метеоризм, запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, кандидоз, мелена, холестаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови, повышение активности лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, гепатобилиарное нарушение, желтуха.
Мочеполовая система: нарушение функции почек, дизурия, гематурия, глюкозурия, кетонурия, токсическая нефропатия, вагинит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, аллергии, лихорадка, сывороточная болезнь, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакция повышенной светочувствительности, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: пеленочный дерматит у детей, гиперкреатининемия, ложноположительная реакция на глюкозу, усталость, лихорадка, повышение активности щелочной фосфатазы и концентрации мочевины.

Взаимодействие цефтибутена с другими веществами

При совместном использовании полимиксин В блокирует выведение, увеличивает концентрацию в плазме, удлиняет период полувыведения цефтибутена и усиливает нефротоксичность. Цефтибутен повышает риск развития нефротоксичности полимиксина В.
При совместном использовании этакриновая кислота блокирует выведение, увеличивает концентрацию в плазме, удлиняет период полувыведения цефтибутена и усиливает нефротоксичность. Цефтибутен повышает риск развития нефротоксичности этакриновой кислоты.
Диуретики, аминогликозиды блокируют секрецию цефалоспоринов (включая цефтибутен), увеличивают их концентрацию в плазме, удлиняют период полувыведения, усиливают нефротоксичность.
Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют выведение цефалоспоринов (включая цефтибутен), повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают биодоступность цефтибутена из-за изменения кислотности в желудке.
При совместном использовании цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов за счет снижения протромбинового индекса и подавления кишечной микрофлоры.
При совместном использовании цефтибутена с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм.
При совместном использовании цефтибутена с бактериостатическими (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины) проявляется антагонизм.
Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Не выявлено признаков значимого взаимодействия цефтибутена с теофиллином при однократном внутривенном введении; воздействие цефтибутена на концентрацию в сыворотке крови или фармакокинетику теофиллина при применении внутрь неизвестно; совместное использование возможно.
Не выявлено признаков значимого взаимодействия цефтибутена с ранитидином; допустимо совместное использование.
Не выявлено признаков значимого взаимодействия при совместном использовании цефтибутена и антацидов, которые содержат алюминия и магния гидроксиды.
Сведений о взаимодействии с другими средствами до настоящего времени не получено.

Передозировка

Симптомы. При случайной передозировке цефтибутеном признаки токсичности отмечены не были. При передозировке цефтибутеном возможно развитие возбуждения, судорог. У здоровых взрослых добровольцев, которые получали цефтибутен однократно в дозе до 2 г, серьезных нежелательных реакций не было, все лабораторные и клинические показатели оставались в пределах нормы.
Лечение: промывание желудка, проведение гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена. Антидота цефтибутена не существует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цефтибутен

Цедекс®

Цефтибутен (Ceftibuten)

  • Применение вещества Цефтибутен
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цефтибутен
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цефтибутен
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Цефтибутен

Латинское название вещества Цефтибутен

Ceftibutenum (род. Ceftibuteni)

Химическое название

(+)-(6R,7R)-7—8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

C15H14N4O6S2

Фармакологическая группа вещества Цефтибутен

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A38 Скарлатина
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Код CAS

97519-39-6

Характеристика вещества Цефтибутен

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

Быстро всасывается из ЖКТ (пища замедляет). Все основные показатели фармакокинетики дозозависимые. После однократного приема 400 мг (капсула) кажущийся объем распределения — 0,21 л/кг, Cmax — 15 мкг/мл (достигается через 2,6 ч), AUC — 73,7 мкг/мл/ч, T1/2 — 2,4 ч, общий Cl — 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (семидневное назначение в дозе 400 мг дает значение на 7-й день Cmax в среднем 17,9 мкг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 65% и не зависит от концентрации в плазме. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% введенного количества превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. 95% дозы (при этом 60–70% в неизмененном виде) экскретируется с мочой (56%) или фекалиями (39%) в течение 24 ч. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий Cl уменьшается пропорционально степени патологии почек. У пожилых пациентов средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов. Стабилен в присутствии большинства плазмидных, но не хромосомнообусловленных бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia.

Спектр действия включает Streptococcus pneumoniaе (только чувствительные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительный протей и другие виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp. Цефтибутен неактивен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.

Применение вещества Цефтибутен

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей); инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, острая пневмония) в тех случаях, когда возможен прием препарата внутрь, т.е. при внебольничных инфекциях; инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (осложненные и неосложненные); энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам), грудной возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Хронический колит (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Цефтибутен

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезии, сонливость, бессонница, гиперкинезы, судорожный синдром, звон в ушах, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровоточивость, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, персистирующая диарея, гастрит, отрыжка, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз, кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия, гематурия, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефтибутен

Возможна перекрестная чувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В случае анафилактических реакций проводят неотложную терапию.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Цедекс 0.0287

Цефтибутен | Ceftibuten

Фармакологическое действие

Цефтибутен полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.
Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной мембраны бактерий. Высокостабилен к гидролитическому действию бета-лактамаз, в т. ч. пенициллиназ и цефалоспориназ.
Цефтибутен активен (как in vitro, так и в клинических условиях) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительных — Str. pyogenes, Str. pneumonie (за исключением пенициллинрезистентных штаммов); грамотрицательных — Haemophilus influenzae и Н. parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella(Branchaemella) catarrhaiis (большинство из которых — бета-лактамазоположительные штаммы), а также Escherichia coli, Klebsiella ssp. (включая К. pneumonie и К. oxytoca), индолположительный Proteus и другие виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter (включая En. cloacae и En. aerogenes), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium и Pseudomonas.
Проявляет слабую активность в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campilobacter, Yersinia. Многие бета-лактамазообразующие штаммы микроорганизмов, устойчивые к пенициллинам и к другим цефалоспоринам, могут сохранять чувствительность к цефтибутену.
Однако препарат не обладает стабильностью по отношению к некоторым цефалоспориназам хромосомального происхождения, образуемым Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.

Цефтибутен таблетки

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *