Цефоперазон + Сульбактам (Cefoperazone + Sulbactam)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия веществ Цефоперазон + Сульбактам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности веществ Цефоперазон + Сульбактам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Цефоперазон + Сульбактам

Латинское название веществ Цефоперазон + Сульбактам

Cefoperazonum + Sulbactamum (род. Cefoperazoni + Sulbactami)

Фармакологическая группа веществ Цефоперазон + Сульбактам

  • Цефалоспорины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A54 Гонококковая инфекция
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K65.0 Острый перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Характеристика веществ Цефоперазон + Сульбактам

Комбинация ДВ — цефалоспорин III поколения + ингибитор бета-лактамаз.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом комбинации цефоперазон + сульбактам является цефоперазон, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Комбинация цефоперазон + сульбактам активна in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Анаэробные микроорганизмы — грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Следующие уровни чувствительности были установлены для комбинации цефоперазон + сульбактам. МПК, выраженная в концентрации цефоперазона, для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16 мкг/мл, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17–63 мкг/мл, а для резистентных — более 64 мкг/мл. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов >21 мм, микрорганизмов с промежуточной чувствительностью — от 16 до 20 мм, а для резистентных — <15 мм.

Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой среде.

Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. При использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона, рекомендуются следующие нормы контроля качества. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26–32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) — 22–28, Escherichia coli (АТСС 25922) — 27–33, Staphylococcus aureus (АТСС 25923) — 23–30.

Фармакокинетика

Cmax сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/1 г) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (18–27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (10,2–11,3 л).

После в/м введения комбинации цефоперазон + сульбактам (1/0,5 г) Cmax сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Сывороточные Cmax составили 19 и 64,2 мкг/мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации цефоперазон + сульбактам, выводится почками. Бóльшая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении комбинации цефоперазон + сульбактам нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам не отмечено. При введении каждые 8–12 ч кумуляции не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается только в 2–4 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших комбинацию цефоперазон + сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса и Vd сульбактама.

Пожилые люди. Фармакокинетика комбинации цефоперазон + сульбактам изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Дети. В исследованиях у детей не были выявлены существенные изменения фармакокинетики компонентов комбинации цефоперазон + сульбактам по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Применение веществ Цефоперазон + Сульбактам

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации цефоперазон + сульбактам микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции; сепсис; менингит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; гонорея; воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону или любым другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени тяжелой степени; новорожденные, в т.ч. недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

Надлежащие клинические исследования применения комбинации цефоперазон + сульбактам у беременных женщин не проводились.

Сульбактам и цефоперазон проникают через ГПБ и в грудное молоко. При беременности и в период грудного вскармливания комбинацию цефоперазон + сульбактам применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия веществ Цефоперазон + Сульбактам

В целом комбинация цефоперазон + сульбактам хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных явлений была легкой и средней. Перечисленные ниже нежелательные реакции наблюдались как в ходе клинических исследований (сравнительных и несравнительных), так и после регистрации.

Все перечисленные нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA. Частоту наблюдавшихся побочных реакций оценивали в соответствии с категорями CIOMS III как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения1, нейтропения1, положительная прямая реакция Кумбса1, снижение Hb1, снижение гематокрита1, тромбоцитопения1; часто — эозинофилия1, коагулопатия; частота неизвестна — гипопротромбинемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидная реакция (включая шок)2, реакции гиперчувствительности2, анафилактический шок2, анафилактическая реакция2.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит, артериальная гипотензия, кровотечение2.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности АЛТ1, АСТ1, ЩФ крови1; часто — повышение концентрации билирубина в крови1; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — зуд, крапивница; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз2, синдром Стивенса-Джонсона2, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит2.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — флебит в месте инфузии, боль и жжение в месте инъекции, лихорадка, озноб.

1При расчете частоты нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов, включая данные пациентов, у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход, т.к. исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых значительные изменения результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения, и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов.

Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, Hb и гематокрита, в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей.

2Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.

Взаимодействие

Комбинацию цефоперазон + сульбактам и аминогликозиды не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия, то эти ЛС вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают между введениями. Интервалы между введением комбинации цефоперазон + сульбактам и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

Этанол. При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Передозировка

Симптомы: информация об острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена. При передозировке можно ожидать появление нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании комбинации цефоперазон + сульбактам. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Пути введения

В/в, в/м.

Меры предосторожности веществ Цефоперазон + Сульбактам

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками, включая цефалоспорины, в т.ч. комбинацией цефоперазон + сульбактам. Риск развития реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить комбинацию цефоперазон + сульбактам и назначить адекватную терапию.

Тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. В случае развития тяжелых кожных реакций следует прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам и начать соответствующее лечение.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения комбинацией цефоперазон + сульбактам.

Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию. Серьезные случаи кровотечений, включая летальный исход, наблюдались у пациентов, получающих терапию комбинацией цефоперазон + сульбактам. При лечении цефоперазоном развивался дефицит витамина К, приводящий к коагулопатии. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать ПВ и при наличии показаний назначать витамин К. Необходимо прекратить применение комбинации цефоперазон + сульбактам при возникновении непрекращающихся кровотечений, когда для их появления нет альтернативных причин.

При длительном лечении комбинацией цефоперазон + сульбактам, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных ЛС, включая комбинацию цефоперазон + сульбактам. Тяжесть диареи может варьировать от легкой до тяжелой формы. Лечение антибактериальными ЛС нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи. Избыточное количество токсинов, вырабатываемых штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, т.к. такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия. Применение ЛС, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 мес необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile, после введения антибактериальных ЛС.

Применение у новорожденных. Комбинация цефоперазон + сульбактам эффективна у маленьких детей. Применение этой комбинации не изучали достаточно широко у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей. Поэтому до начала терапии комбинацией цефоперазон + сульбактам у недоношенных детей и новорожденных следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. На основании клинического опыта применения комбинации цефоперазон + сульбактам, ее влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Сульперазон 0.0224
Сульцеф 0.0034
Сульмаграф 0.0032
Бакперазон 0.0028
Сульзонцеф® 0.0023
Цефбактам® 0.0023
Сульперацеф® 0.0017
Сульмовер® 0.0013
Цефоперазон натрия+Сульбактам натрия 0.0009
Цефоперазон и Сульбактам Джодас 0.0006
Цефпар СВ 0.0006
Цебанекс® 0.0003
Цефоперазон и Сульбактам Спенсер 0.0003
Бакцефорт® 0
Цефоперазон+Сульбактам 0
Цефоперазон и Сульбактам 0

Цефбактам — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер :

ЛП-001495

Действующее вещество :

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма :

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав :

Цефоперазона натриевая соль (в пересчете на цефоперазон) — 250 мг, 500 мг, 1,0 г Сульбактама натриевая соль (в пересчете на сульбактам) — 250 мг, 500 мг, 1,0 г

Описание :

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа :

Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор.

АТХ :
J.01.D.D.62

Фармакодинамика :

Пактоцеф — комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Цефоперазон — полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения предназначенный только для парентерального использования. Действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия — угнетение биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сулъбактам — производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter spp.). Сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин­связывающими белками, поэтому
цефоперазон+ часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один
цефоперазон. Комбинация цефоперазона+ активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации по сравнению с цефоперазоном) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter ersus.

Цефоперазон+ активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

— Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Enterococcus faecalis.

— Грамотрицательные микроорганизмы

— Анаэробные микроорганизмы

Грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.).

Грамположительные и грамотрицательные кокки (Включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).

Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение: максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения цефоперазона+ в дозе 2 г (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 237 мкг/мл для цефоперазона и 130 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий объём распределения сульбактама (Vd = 18-28 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10-11 л).

Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асцитическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну, миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, лёгкие, кости,
желчь, желчный пузырь, аппендикс. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Цефоперазон на 70-90 %, сульбактам на 38 % обратимо связываются с белками плазмы. Метаболизм и выведение: период полувыведения (T1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, Т1/2 цефоперазона — 1,7 часов. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 часов кумуляция не наблюдалась.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

При нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.

При нарушении функции почек

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших
цефоперазон+, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т1/2 сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

У пожилых людей

Фармакокинетика цефоперазона+ изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т1/2, снижение клиренса и повышение объёма распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

У детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+ по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т1/2 сульбактама у детей составлял 0,9-1,4 ч, цефоперазона — 1,4-1,8 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону/сульбактаму микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
— инфекции ЛOP-органов (синусит, отит);
— инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит);
— интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит, абсцессы печени);
— сепсис;
— менингит;
— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит);
— воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея);
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии. Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью :

Тяжелые нарушения функции почек и печени, колит (в т.ч. в анамнезе), детский возраст до 3 месяцев.

Беременность и лактация :

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно) и внутримышечно.

Доза цефоперазона+ зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Применение у взрослых

У взрослых
цефоперазон+ рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Соотношение
цефоперазон+ сульбактам доза (г)
цефоперазон доза (г)

доза (г)

1:1 2,0 — 4,0 1,0-2,0 1,0-2,0

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых и рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона+ может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). При необходимости введения более 8 г (при соотношении основных компонентов 1:1) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из плазмы крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение при нарушении функции печени

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей

У детей
цефоперазон+ рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение
цефоперазон+ сульбактам цефоперазон

доза (мг/кг/сут) доза (мг/кг/сут) доза (мг/кг/сут)

1:1 40-80 20-40 20-40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.

При тяжелых и рефрактерных инфекциях суточная доза может быть увеличена до 160 мг/кг/сут при соотношении основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Применение у новорожденных

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения

Внутримышечное введение (в/м):

Для растворения используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу). В случае введения препарата с концентрацией цефоперазона, превышающей 250 мг/мл, рекомендуется приготовление раствора с использованием раствора лидокаина. Разведение проводят в 2 этапа — во флакон, содержащий 0,5 г препарата, добавляют 0,65 мл стерильной воды для инъекций (во флакон содержащий 1 г — 1,3 мл; во флакон, содержащий 2 г — 2,6 мл), взбалтывают до полного растворения, а затем прибавляют 0,2 мл 2% раствор лидокаина (во флакон, содержащий 1 г препарата — 0,4 мл, во флакон, содержащий 2 г — 0,8 мл). Конечный раствор будет содержать в 1 мл 0,5 % раствора лидокаина около 250 мг цефоперазона и около 250 мг сульбактама.

Внутривенное введение (в/в):

Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме (см. таблицу) 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят в течение 3 мин.

Для внутривенного инфузионного введения растворяют, как было указано выше, затем разводят до 20-100 мл тем же растворителем и вводят в течение 15-60 мин.

Приготовление раствора с использованием раствора Рингера лактат. Так как раствор Рингера лактат не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу), а затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактат до концентрации сульбактама 5 мг/мл. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Местные реакции: иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении препарата может развиться флебит в месте введения.

Ллабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гематурия, ложноположительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Передозировка :

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Растворы цефоперазона+ и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают между введением доз препаратов. Интервалы между введением в течение дня должны быть как можно большими. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек. При употреблении этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов, характеризующихся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих
этанол. Препарат несовместим с раствором Рингера лактат, 2% раствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси). Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Особые указания :

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию. У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических). Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче, ложноположительная проба Кумбса. При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие псевдомембранозного колита. В этом случае необходима отмена препарата, назначение специфического лечения. Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К. При длительном лечении может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения, особенно у новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Во время лечения комбинацией
цефоперазон+ следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска :

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+250 мг, 500 мг+500 мг, 1 г+1 г.

Упаковка :
По 500 мг (250 мг+250 мг), 1 г (500 мг+500 мг) или 2 г (1 г+1 г) в пересчете на сумму активных веществ в бесцветные прозрачные стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитными пластиковыми крышками контроля первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения :

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:ЭЛЬФА НПЦ, ЗАО

Производитель

ЭЛЬФА НПЦ, ЗАО Россия

Состав

Препарат Цефоперазон + Сульбактам содержит в одном флаконе сульбактам натрия и цефоперазон натрия.

Форма выпуска

Продается в виде порошка, который служит для приготовления раствора, предназначенного для внутреннего введения.

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированное средство.

Цефоперазон представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Он влияет на аэробные и анаэробные бактерии и устойчив ко многим бета-лактамазам микроорганизмов.

Сульбактам является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Он предупреждает разрушение пенициллинов и цефалоспоринов. Связывается с пенициллинсвязывающими белками, при сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами проявляет синергизм.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сочетание сульбактама и цефоперазона влияет на бактерии, чувствительные к цефоперазону. Оно действует синергидно по отношению к Escherichia coli, Staphylococcus spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Bacteroides spp., Enterobacter cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон влияет на микроорганизмы посредством ингибирования биосинтеза мукопептида стенок бактериальных клеток.

Сульбактам способствует активности цефоперазона в отношении устойчивых микроорганизмов, которые производят бета-лактамазы.

Степень связи цефоперазона с белками плазмы – около 85%, сульбактама — 38%.

Период полувыведения цефоперазона примерно 2 часа, сульбактама – 1 час. Цефоперазон экскретируется с мочой за 8 часов.

В случае нарушений функции печени время полувыведения в сыворотке и время выведения с мочой увеличены.

Препарат Цефоперазон + Сульбактам применяется при инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях дыхательных путей, внутрибрюшинных инфекциях, инфекциях кожных покровов, остеомиелите, сепсисе, инфекциях мягких тканей, инфекциях суставов, инфекциях ЛОР-органов, менингите.

Лекарство также назначается для профилактики инфекционных осложнений после ортопедических, абдоминальных, гинекологических и сердечно-сосудистых операций.

Нельзя применять препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, а также другим бета-лактамным антибиотикам. Он также противопоказан во время кормления грудью.

Прием препарата Цефоперазон + Сульбактам может привести к следующим побочным реакциям:

  • мочевыделительная система: гематурия;
  • ССС: васкулит,артериальная гипотензия;
  • кровеносная система: снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, положительный прямой тест Кумбса, тромбоцитопения, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения;
  • ЦНС: снижение уровня альбумина, билирубиновая энцефалопатия (в случае лечения новорожденных с желтухой);
  • ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный колит;
  • кожа: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь;
  • изменения лабораторных показателей: повышение показателей функциональных печеночных тестов;
  • местные реакции: болезненные ощущения на месте укола, флебит в месте введения при инфузиичерез внутривенный катетер;
  • прочие: анафилактические реакции, головная боль, лихорадка, подергивания мышц.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам (Способ и дозировка)

Лекарство применяется внутривенно или внутримышечно. Для взрослых показаны суточные дозировки по 2-4 г. Они разбиваются на несколько приемов с промежутком в 12 часов. Если инфекция тяжелая, дневную дозировку можно довести до 8 г.

При хронической почечной недостаточности необходимо применять лекарства 2 раза в день в следующих дозировках:

  • клиренс креатинина 15–30 мл/мин – назначают до 1 г;
  • клиренс креатинина до 14 мл/мин – назначают 500 мг.

Детям показаны суточные дозы в 40-80 мг/кг. Дневную дозировку делят на 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций можно назначить до 160 мг/кг. Если необходимо вводить больше 80 мг/кг, дневная доза повышается за счет введения цефоперазона дополнительно.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам сообщает, что для в/в лекарство разводят в стерильной воде для инъекций, растворе Декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Препарат вводят в течение трех минут. В случае внутривенного инфузионного введения разводят препарат в 20-100 мл раствора и вводят 15-60 минут.

При внутримышечном введении препарат разводят в стерильной воде для инъекций.

В случае использования Лидокаина разводят препарат в 2 стадии: сначала это делают стерильной водой, а после – 2%-ным раствором с Лидокаином до получения 0,5% раствора Лидокаина. При этом общий объем растворителя составляет 6,7 мл.

При передозировке возможны неврологические нарушения. Терапия симптоматическая. Эффективен гемодиализ.

Желательно не сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол, в том числе в течение 5 дней после курса препарата. Иначе возможно появление таких негативных реакций, как покраснение лица, головная боль, потливость, тахикардия.

При использовании препарата Цефоперазон + Сульбактам возможна ошибочно положительная реакция на глюкозу в моче в случае применения раствора Бенедикта или Фелинга.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Темное место, температура от 15 до 25°С. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности данного средства составляет 2 года с момента изготовления.

Отзывы

Мнения о препарате преимущественно положительные. Те, кто пробовали это лекарство, отмечают его эффективность. О побочных действиях сообщается редко.

Цена, где купить

Оптовая цена Цефоперазон + Сульбактам около 180 рублей. Розничная стоимость – примерно 210 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких; инфекции мочеполовых путей: пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; интраабдоминальные инфекции: перитонит, холецистит, холангит; инфекции ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, ангина; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов; сепсис; менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Возможные аналоги (заменители)

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в или в/м. Взрослым – по 2-4 г/сут с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях – до 8 г/сут. Максимальная суточная доза – 8 г. Больным с ХПН (КК менее 30 мл/мин) – коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин – максимальная доза сульбактама составляет 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/мин, соответственно – 500 мг 2 раза в сутки. При нарушении функции печени и обструкции желчных путей максимальная суточная доза – не более 2 г. Детям – 40-80 мг/кг/сут в 2-4 приема, у новорожденных в течение первой недели жизни – в 2 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях – до 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза – 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl или стерильной воды для инъекций, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют, как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа – стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Комбинированный препарат. Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии – Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis;

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, редко – анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении – флебит; при в/м введении – болезненность в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипопротромбинемия.

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию.

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии 2 ЛС, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) – риск развития дисульфирамоподобной реакции.

Цефоперазон + Сульбактам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cefoperazone + Sulbactam

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (cefoperazone) + сульбактам (sulbactam)

Производитель: Харбин Фармасьютикал Групп Ко. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Цефоперазон + Сульбактам назначается под врачебным контролем):

  • период новорожденности;
  • беременность.

Способ введения препарата Цефоперазон + Сульбактам: внутримышечно и внутривенно.

До начала терапии должна быть проведена кожная проба на переносимость.

Обычная взрослая суточная доза составляет 2–4 г, она делится на 2 равные части и вводится каждые 12 часов. При терапии тяжелых/резистентных инфекций допустимо увеличение суточной дозы до 8 г (максимально).

При тяжелой обструкционной желтухе и тяжелых болезнях печени, либо в случаях, когда обе патологии сопровождаются нарушением почечной функции, доза препарата Цефоперазон + Сульбактам корректируется.

При нарушениях функции печени и сопутствующих нарушениях почечной функции требуется контроль плазменной концентрации цефоперазона и при необходимости коррекция дозы. Если мониторинг концентрации невозможен, максимальная доза цефоперазона должна составлять 2 г в день.

В случаях применения препарата при значительном снижении функции почек (клиренс креатинина

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Большинство людей не придают особого значения такому симптому, как течение жидкости из носа. Обычный насморк не вызывает опасений, даже если он сопровождается п.

Инструкция по применению Цефоперазон и Сульбактам порошок для приготовления инъекционного раствора 1г+1г

Фармакодинамика. Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон — цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Асinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Сульбактам/цефоперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки). Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Анаэробные микроорганизмы: Грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.). Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.). Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.). Следующие уровни чувствительности были установлены для цефоперазона/сульбактама. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных — более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью — от 16 до 20 мм, а для резистентных -более 15 мм. Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама / цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Фармакокинетика. Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd =10,2-11,3 л). После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5 г сульбактама, 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно. Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др. Приблизительно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации — сульбактам/цефоперазон, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчыо. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1.7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении сульбактама/цефоперазона нет. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось. Применение при нарушении функции печени. Т.к. цефоперазон активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у пациентов, с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза. Применение при нарушении функции почек. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама. Применение у пожилых людей. Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени. Применение у детей. В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Цефоперазон и сульбактам

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *