Содержание скрыть

Тофизопам (Tofisopam)

  • Применение вещества Тофизопам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Тофизопам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тофизопам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тофизопам

Латинское название вещества Тофизопам

Tofisopamum (род. Tofisopami)

Химическое название

1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин

Брутто-формула

C22H26N2O4

Фармакологическая группа вещества Тофизопам

  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • F32.0 Депрессивный эпизод легкой степени
  • F40.2 Специфические (изолированные) фобии
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

22345-47-7

Характеристика вещества Тофизопам

«Дневное» анксиолитическое средство, атипичное производное диазепина (2,3-бензодиазепин). Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС. Обладает анксиолитической активностью, практически не сопровождающейся седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Оказывает вегетостабилизирующее и стресс-протективное действие, расширяет коронарные сосуды. Особенно эффективен при соматических симптомах тревоги.

При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. T1/2 составляет 6–8 ч, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится преимущественно с мочой (60–80%) в виде глюкуронидов, 20–30% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.

Применение вещества Тофизопам

Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации; кардиалгия (монотерапия или в комбинации с другими ЛС), климактерический синдром (монотерапия, а также в комбинации с гормональными препаратами); синдром предменструального напряжения; миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

В наркологии: алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние. Невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Побочные действия вещества Тофизопам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

Взаимодействие

Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано.

Плазменные уровни ЛС, которые метаболизируются CYP3А4, могут увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, БКК) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника). Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: глубокий сон, в тяжелых случаях (после приема доз 50–120 мг/кг) — рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тофизопам

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15–16 ч.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Тофизопам: взаимодействие лекарств

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Грандаксин® 0.6284
Тофизопам 0.0032
Тофизопам Канон 0

Грандаксин (Тофизопам)

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Грандаксин (Тофизопам) – официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Emandaxin, Seriel.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все транквилизаторы (анксиолитики) здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Тофизопам (Tofisopam, код АТХ (ATC) N05BA23):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)

Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Грандаксин (Grandaxin) таблетки 50мг 20 и 60 Венгрия, Эгис за 20шт: 118- (средняя 249) -485;за 60шт: 360- (средняя 498↗) -777 1736↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Транквилизатор (анксиолитик).

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Распределение

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболизм

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) – с калом.

Показания к применению препарата ГРАНДАКСИН®

  • неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
  • реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
  • климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
  • синдром предменструального напряжения;
  • кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Противопоказания к применению препарата ГРАНДАКСИН®

  • состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
  • дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
  • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Применение препарата ГРАНДАКСИН® при беременности и кормлении грудью

Грандаксин® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Применение у пожилых пациентов

Больным пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Препарат назначают взрослым.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата.

Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется.

Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны.

В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Вернуться к началу страницы

Источник: https://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/grandaxin

Тофизопам – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Среди множества лекарственных препаратов, отпускаемых в аптеках, можно легко ошибиться. Что представляют собой таблетки Тофизопама, о чем пациентов предупреждает инструкция по применению и какие существуют противопоказания, нужно знать.

Инструкция по применению Тофизопама предупреждает пациента о существующих противопоказаниях препарата.

Международное непатентованное название

В международной классификации лекарственных препаратов данное средство зарегистрировано под названием Tofisopam.

Лекарственное средство в продаже бывает не только в виде Тофизопама. Можно найти препарат под названием Грандаксин.

Атх и регистрационный номер

В классификации АТХ медикаментозный препарат зарегистрирован под номером N05DF23.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент относится к категории анксиолитиков.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство является транквилизатором. Получен из молекулы диазепама. В отличие от аналогичных средств считается «дневным» препаратом, так как не оказывает расслабляющего и противосудорожного воздействия.

Отмечается умеренная стимулирующая активность, не вызывает сонливости. Является психовегетативным стимулятором.

Фармакодинамика

Попадая в организм человека, действующее вещество лекарственного средства связывается с бензодиазепиновыми рецепторами. В результате повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к раздражителям, становятся более интенсивными ГАМК-миметические процессы в центральной нервной системе.

Лекарственный медикамент обладает анксиолитической активностью. Седативный эффект практически не наступает. Лекарство не оказывает противосудорожного или расслабляющего действия.

В процессе приема средства расширяются коронарные сосуды, производится вегетостабилизирующий эффект. Организм становится более устойчивым к стрессам. Препарат эффективен при симптомах тревоги.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат изготавливается в таблетках. Каждая таблетка содержит 50 мг тофизопама.

Медикаментозный препарат назначает врач после обследования при наличии следующих состояний или заболеваний:

  • неврозы;
  • психомоторное возбуждение;
  • выраженное эмоциональное напряжение;
  • апатия;
  • климактерический синдром;
  • вегетативные расстройства;
  • тревожность и чувство страха;
  • кардиалгия;
  • расстройство психической адаптации;
  • депрессии;
  • посттравматический стресс;
  • предменструальная раздражительность;
  • мышечные атрофии.

Лекарственный медикамент применяется при лечении пациентов, страдающих алкогольной или наркотической зависимостью. Таблетки Тофизопама используют при абстинентном синдроме, делирии. Помогают при сниженной активности у пациентов этой категории. Перед назначением препарата необходим осмотр специалиста.

Есть состояния, при которых применение Тофизопама запрещается. Отказаться от такого лечения необходимо в следующих случаях:

  • выраженная агрессивность;
  • глубокая депрессия;
  • случаи остановки дыхания во сне;
  • дыхательная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к любым бензодиазепинам.

Запрещается применение Тофизопама одновременно с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином. Важно отказаться от лечения медикаментозным средством во время первого триместра беременности.

В случаях крайней необходимости врач может назначить лечение пациента с использованием Тофизопама при таких состояниях:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • органические поражения головного мозга;
  • закрытоугольная глаукома;
  • эпилепсия;
  • декомпенсированный дистресс-синдром.

Если врач решил назначить данное лекарственное средство, нужно постоянно контролировать состояние пациента и показатели крови.

Способ применения и дозировка

Суточную дозу Тофизопама устанавливает врач на основании проведенной диагностики состояния пациента. Таблетки для рассасывания следует принимать в течение 4-12 недель. Отмена лечения проводится постепенно, так как есть риск развития физической и психической зависимости и синдрома отмены.

При лечении людей, зависимых от наркотиков и алкоголя, используется уменьшенная дозировка. Продолжительность лечения составляет от нескольких суток до 6 недель.

Максимально допустимая суточная доза при лечении пациентов с помощью Тофизопама — 300 мг. Это количество препарата содержится в 6 таблетках.

Меры предосторожности при применении вещества тофизопам

Во время лечения Тофизопамом за состоянием пациента необходимо внимательно следить. Если появились расстройства сна, лечение следует незамедлительно прекратить. Если есть трудности с засыпанием, последний прием препарата не должен быть позднее 15 часов.

Не рекомендуется проводить терапию этим лекарственным средством при наличии хронических психозов, фобий и навязчивых состояний. Если пренебречь предупреждением, увеличивается риск суицидальных попыток, агрессия и возникают другие побочные явления.

С особой осторожностью назначается к применению Тофизопам пациентам, страдающим эпилепсией.

С особой осторожностью назначается к применению Тофизопам пациентам, страдающим эпилепсией, поражением сосудов головного мозга, миастенией. Лечение проводится под контролем врача.

Применение Тофизопама запрещается в первом триместре беременности. Лечение медикаментом на другом сроке определяет врач. В редких случаях такая терапия может быть назначена.

Высокие дозы препарата на последних месяцах вынашивания плода способны спровоцировать гипотонию, угнетение ЦНС и функции дыхания. У новорожденного ребенка может развиться синдром отмены. В период кормления грудью принимать лекарственное средство не рекомендуется.

В детском возрасте

Важно следить за дозировкой. Для достижения желаемого результата необходимое количество препарата сокращают вдвое.

В пожилом возрасте

Сокращение суточной дозировки действующего вещества вдвое позволяет достичь необходимого эффекта.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелых патологий печени увеличивается вероятность развития побочных эффектов.

При нарушениях функции почек

Могут быть отрицательные симптомы. Лечение проводится под контролем врачей. Иногда требуется сокращение дозировки.

Применение Тофизопама часто переносится пациентами хорошо. Иногда могут развиться следующие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • раздражительность;
  • возбудимость;
  • нарушения сна;
  • агрессия;
  • судороги при эпилепсии;
  • спутанность сознания.

Реже возникают побочные явления, связанные с работой пищеварительного тракта. Может отмечаться сухость во рту, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, тошнота.

Редко пациенты отмечают угнетение функции дыхания, мышечные боли, характерное напряжение. Кожный зуд и сыпь на теле встречаются еще реже.

Влияние на управление транспортным средством

Применение Тофизопама не влияет на способность управлять транспортными средствами. Однако из-за вероятности возникновения побочных явлений на период лечения лучше отказаться от любой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие Тофизопама с другими веществами

Нельзя совмещать лекарства на основании тофизопама с такими веществами:

  • такролимус;
  • сиролимус;
  • циклоспорин.

Не совмещать с препаратами, аналогичными по составу. К таким медикаментам относится Грандаксин.

Сочетание Тофизопама с анальгетиками и препаратами, подавляющими работу ЦНС, усиливает действие обоих лекарств. Совмещение с препаратами, являющимися индукторами печеночных ферментов, ведет к снижению эффективности Тофизопама.

Кетоконазол и итраконазол увеличивают концентрацию Тофизопама в плазме крови. Антигипертензивные медикаменты также усиливают действие лекарственного препарата.

Сочетание Тофизопама с дигоксином увеличивает содержание в крови последнего. Бета-адреноблокаторы замедляют всасывание и переработку действующего вещества. Хотя это не отражается на терапевтическом эффекте.

Препараты, оказывающие обволакивающее воздействие на стенки пищеварительного тракта, приводят к замедлению усвоения лекарства. Оральные контрацептивы снижают метаболизм Тофизопама.

Совместимость с алкоголем

Любые лекарственные препараты не рекомендуется совмещать с алкогольными напитками. Такое сочетание приводит к снижению угнетающего действия этанола на центральную нервную систему.

Условия отпуска Тофизопама из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цена

Цены в аптеках могут отличаться. Средняя стоимость лекарства составляет около 1500-1800 рублей за упаковку с 20 таблетками.

Хранить препарат в темных проветриваемых помещениях с нормальной влажностью. Температура воздуха не должна превышать 25°С.

Срок годности лекарственного препарата — 5 лет. По завершению этого периода таблетки принимать нельзя, их необходимо утилизировать.

Аналоги Тофизопама

В аптеке можно найти синонимы или аналогичные по действию препараты. Идентичный по составу медикамент — Грандаксин. Похожее действие оказывает Алпразолам, Неурол, Хелекс, Гидазепам. Без консультации со специалистом не следует заменять назначенное лекарство другим средством.

Оценить эффективность применяемого препарата можно, рассмотрев отзывы врачей и пациентов. Стоит узнать, как лекарство повлияло на других людей.

Врачей

Владимир Николаевич, 38 лет, Москва

Назначают лекарство пациентам, избавляющимся от депрессии. Сочетаю препарат с другими антидепрессантами, основанными на растительных компонентах.

Светлана Васильевна, 52 года, Ростов

Нравится назначать пациентам это средство, так как оно оказывает умеренное действие, редко вызывает побочные явления и выраженный синдром отмены.

Пациентов

Игорь, 37 лет, Санкт-Петербург

Принимал лекарство в комплексе после депрессии, когда пришлось бороться с состоянием постоянной тревожности. Облегчение наступает уже после 3-4 приемов медикамента, самочувствие улучшается. Эффект сохранился надолго.

Елена, 35 лет, Белгород

Использовала медикамент для борьбы с предменструальной нервозностью и возбудимостью. Назначали лекарство в комплексе с гормональными средствами. После лечения чувствую себя намного лучше.

ГРАНДАКСИН

Анксиолитик (транквилизатор)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота – 1 мг, магния стеарат – 1 мг, желатин – 3.5 мг, тальк – 2 мг, крахмал картофельный – 20.5 мг, лактозы моногидрат – 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Показания

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью

суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Со стороны ЦНС:

головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы:

снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – застойная желтуха.

Аллергические реакции:

кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы:

напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы:

угнетение дыхания.

Беременность и лактация

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентам пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Меры предосторожности

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15–16 ч.

При аффективно-шоковых состояниях и глубокой депрессии монотерапия не рекомендуется, т.к. возможна маскировка симптомов и затруднение диагностики. Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией и т.п.

Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Грандаксин®

Тофизопам

Лекарственная форма

Таблетки

Одна таблетка содержит

активное вещество — тофизопам 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без или почти без запаха

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Тофизопам

Код АТХ N05BA23

Фармакокинетика

После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.

Фармакодинамика

Грандаксин® является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Обладает доказанной стресспротективной активностью.

Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.

— неврозы и неврозоподобные состояния

— невротические и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями

— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия

Препарат применяется строго по назначению врача!

Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).

Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.

Побочные действия

— снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм

— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение

— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд

— напряжение мышц, боль в мышцах

— угнетение дыхания

Очень редко (<1/10000)

— застойная желтуха

— спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией

Точных данных по частоте большинства побочных эффектов, описанных выше, не имеется.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам

— декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс

— в анамнезе — синдром остановки дыхания во время сна

— ранне перенесенная кома

-редкие наследственные нарушения в виде непереносимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы и галактозы, поскольку препарат содержит моногидрат лактозы

— хронические психозы, фобии, навязчивые состояния

— в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой

— закрытоугольная глаукома

— эпилепсия, сопровождающаяся судорожными припадками

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином

— I триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с Грандаксином® возможно повышение плазменных концентраций препаратов, метаболизирующихся CYP 3A4. Поэтому совместное применение Грандаксина® с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано.

Одновременное применение Грандаксина® с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (опиоидные аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм Грандаксина®, что может приводить к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлять печеночный метаболизм Грандаксина®, что приводит к его повышенным концентрациям в плазме крови.

Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усиливать эффекты Грандаксина®. Бета-блокаторы могут замедлять метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Грандаксин может повышать уровень дигоксина в плазме крови.

Следует избегать одновременного приема Грандаксина® с варфарином.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм Грандаксина®.

Антацидные средства могут влиять на всасывание Грандаксина®. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм Грандаксина®.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина®.

Грандаксин® ослабляет угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Необходима осторожность при лечении пациентов с хроническим респираторным дистрессом или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с задержкой психического развития, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные эффекты препарата.

Препарат не рекомендуется применять при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется применять в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), а также органическим поражением головного мозга (например, артериосклерозом).

У пациентов с эпилепсией препарат может вызвать судорожные припадки.

Препарат не рекомендуется назначать больным закрытоугольной глаукомой.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92мг лактозы. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью лапландскогго типа и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

Препарат не рекомендуется применять в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия данных об опыте применения препарата у детей)

Беременность и период лактации

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата противопоказано в I триместре беременности; перед назначением препарата беременным женщинам следует тщательно оценить возможную пользу и риск лечения. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций центральной нервной системы не рекомендуется вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Прием активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Рекомендуется постоянный мониторинг основных физиологических параметров и применение соответствующей симптоматической терапии. При угнетении дыхания одновременно с введением флумазенила можно проводить вспомогательное дыхание. Введение стимуляторов центральной нервной системы не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ /алюминиевой фольги. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

Хранить при температуре от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

Тофизопам 50

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *