Показания к приему препарата Тизанидин и отзывы о нем

Препарат Тизанидин помогает избавиться от судорог мышц, вызванных нарушением функциональности ЦНС, а также различными неврологическими заболеваниями. Он напрямую воздействует на нервную систему больного и облегчает симптомы при ДЦП, инсульте, склерозе или других патологиях дегенеративного типа. Работа лекарства наблюдается уже через 1−2 часа после приёма, так как оно достаточно быстро всасывается в ЖКТ.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска — таблетки белого цвета, круглой, выпуклой (с обеих сторон) формы. Основное действующее вещество — тизанидин. В одной таблетке его может быть от 2 до 4 мг. Кроме этого, есть и вспомогательные составляющие, к которым относятся:

  • безводная лактоза;
  • стеариновая кислота;
  • диоксид кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Одна пачка включает в себя: инструкцию по применению, 30 таблеток, которые расфасованы в 3 блистера.

Основной действующий компонент — тизанидин — это миорелаксант центрального действия. Он эффективно снимает спазмы в мышцах, а также судороги различного происхождения. Это происходит благодаря синтезу некоторых стимулирующих аминокислот, которые отвечают за тонус скелетной мускулатуры. В связи с этим нервная передача в ней снижается.

После приёма действующее вещество быстро всасывается в кровь через ЖКТ и распределяется по всем тканям. Процесс метаболизма заканчивается в печени с образованием неактивных продуктов распада, после чего выводится естественным путём.

Показания к применению

Многие больные не всегда знают, для чего назначают Тизанидин и когда. Препарат применяется для снятия судорог и спазмов скелетных мышц. Они могут быть вызваны различными заболеваниями ЦНС. К ним можно отнести:

  • опистотонус;
  • инсульт;
  • грыжа;
  • судороги;
  • миоклония;
  • дегенеративные заболевания спинного мозга;
  • спастика;
  • склероз;
  • миелопатия.

Полностью противопоказано средство больным, у которых есть индивидуальная непереносимость к основному действующему веществу — тизанидину, а также дополнительным компонентам препарата. При снижении функциональности печени препарат необходимо использовать с особой осторожностью.

Перед применением следует убедиться в том, что пациент не имеет противопоказаний к использованию этого препарата.

Необходимые дозировки

Тизанидин в форме таблеток принимается внутрь, не имеет значения, когда — после или до еды. Капсулы необходимо запивать большим количеством воды и проглатывать не пережёвывая. Если есть спазмы мускулатуры, препарат требуется применять 3 раза на день со средней дозировкой 2−4 мг за одни приём. Если есть развитые патологии мышц, то доза в первое время может увеличиваться до 6 мг за одни приём, то есть на 24 часа 18 мг.

После чего следует постепенно увеличивать дозировку на 2−3 мг каждый день до получения видимых результатов лечения. Как правило, они появляются при суточном употреблении 12−24 мг препарата. Если есть необходимость, то врач может изменять дозировку и время терапевтического курса, но суточная норма не должна превышать 36 мг.

Людям пожилого возраста (60−65 лет) препарат рекомендуется употреблять начиная с минимальных доз. Дальше врач исходя из ситуации назначает оптимальную дозу, учитывая эффективность такого лечения и переносимость тизанидина.

Если резко прекратить принимать препарат, то это может спровоцировать повышение артериального давления. В связи с этим отказываться от препарата необходимо медленно, понижая дозировку.

К тому же может возникнуть тахикардия. Это является обязательным симптомом при применении препарата длительное время и в высоких концентрациях.

Противопоказания и негативные последствия

Практика использования Тизанидина показала некоторые побочные действия, которые наблюдались у пациентов во время применения препарата. К применению Тизанидина есть такие противопоказания, как постоянная усталость, сонливость, сухость во рту, низкое давление, слабость и головокружение, галлюцинации, спазмы мышц.

Кроме этого, могут возникнуть (случается гораздо реже) такие побочные действия:

  • анафилактический шок;
  • дерматит;
  • боль в суставах;
  • психические расстройства;
  • гепатит;
  • парестезия;
  • расстройство желудка и другие патологии ЖКТ;
  • тремор;
  • сыпь;
  • судороги.

Результат передозировки

После передозировки Тизанидином могут наблюдаться такие последствия, как сонливость, рвота, нарушение дыхания, миоз, кома, головокружение, высокое давление, тревога и т. п. Для избавления от симптомов передозировки желательно сделать промывание желудка.

После этого нужно употребить большое количество воды. Не помешает несколько таблеток активированного угля. Для быстрого вывода препарата из организма также используется форсированный диурез. Дальнейшая терапия проводится согласно наблюдаемым симптомам. Как показывает практика, даже при сильной передозировке восстановление организма после этого проходит без каких-либо особенностей.

Особенности приема

При приёме препарата есть риск развития гипотензии. При сильном понижении артериального давления больной может потерять сознание. Не рекомендуется во время терапевтического курса употреблять спиртные напитки.

Как показывает практика, возможно появление нарушений в работе печени, но при средней дозе в 12 мг в сутки такое происходит очень редко. Поэтому врачи при суточной дозе Тизанидина более 12 мг назначают обязательный контроль работы печени каждый месяц на протяжении первых 4 месяцев терапевтического курса.

Кроме этого, проверку состояния печени необходимо делать при появлении побочных действий, которые свидетельствуют о таких нарушениях. К этим признакам относится постоянная необъяснимая тошнота и усталость, анорексия и т. п.

Стоит отметить, что если использовать препарат вместе с диуретиками, возможно появление выраженной гипотензии и брадикардии. В связи с тем, что побочные действия могут быть довольно серьёзными, управлять автомобилем во время терапевтического курса не рекомендуется.

Препарат нельзя принимать беременным женщинам, а также в период лактации. Никаких исследований по этому поводу не было сделано, поэтому подтверждения безопасности медикаментозного средства для этой группы людей нет.

Согласно инструкции по применению таблеток Тизанидин, противопоказано употреблять препарат лицам до 18 лет. Если есть тяжёлые патологии печени, лекарство полностью противопоказано, а при заболеваниях средней тяжести применение возможно, но в умеренных дозах и с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими медикаментами

Есть высокий риск возникновения побочных явлений, если применять препарат вместе с другими ингибиторными средствами (Флувоксамин, Ципрофлоксацин), которые значительно повышают концентрацию тизанидина. Может повышаться давление и развиваться брадикардия, если применять Тизанидин вместе с диуретиками и гипозитивными препаратами.

Клиренс Тизанидина может снижаться при употреблении вместе с пероральными контрацептивными препаратами, а также антиаритмическими медикаментами (Рофекоксибом, Циметидином и т. п. ). Центральная нервная система может пострадать в случае применения Тизанидина вместе с седативными препаратами, а также средствами, содержащими этанол.

Кроме лекарственного средства Тизанидин, есть ещё несколько аналогов, которые также имеют противосудорожное действие. К ним относятся:

  • Мидокалм;
  • Тизалуд;
  • Тизанил;
  • Баклофен.

В связи с тем, что качество лекарства бывает разное, перед покупкой обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. По отзывам пациентов и врачей, средство Тизанил (производство — Индия) имеет сомнительное качество, как и большинство медицинских средств индийского происхождения. Но соответственно, цена его демократичнее.

Можно выделить 2 известных производителя препарата:

  • Тизанидин, Тев (Израиль);
  • Тизанидин, Сирдалуд (Швейцария).

Срок годности препарата составляет 3 года. Хранить его необходимо при температуре не выше 25 градусов.

Отзывы покупателей

После инсульта у меня начали постоянно появляться судороги и спазмы скелетных мышц. Не хотела затягивать и сразу обратилась к врачу. Он прописал Тизанидин для снятия симптомов. Спустя определённое время мне стало легче. Особых последствий, кроме сонливости и слабости, я не заметила. И то они очень быстро прошли. Принимала по 3 таблетки ежедневно. В общем, Тизанидин мне помог.

Светлана, Ростов-на-Дону

Препарат Тизанидин начал принимать после того, как у меня начал сильно болеть поперечный отдел спустя много лет после операции. Приписал мне лекарство врач после осмотра. Долго ждать действия препарата не пришлось. Через 2 дня уже всё прошло. Так что я результатом доволен.

Сергей, Москва

Мне препарат противопоказан. Думаю, что индивидуальная непереносимость просто, но точно не знаю. После приёма лекарственного средства постоянно чувствую усталость и сонливость, время от времени подташнивает и болит голова. Обратилась к врачу с такими симптомами и он назначил другой препарат.

Алина, Санкт-Петербург

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Тизанил

Международное непатентованное название

Тизанидин

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит,

активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон

Описание

Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)

Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)

Фармакологическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин

Код АТХ М03ВХ02

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока — 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 — 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.

Фармакодиамика

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.

Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.

  • болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)

  • после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)

  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)

Способ применения и дозы

Купирование болезненного мышечного спазма:

внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях — дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.

Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:

доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Максимальная суточная доза — 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Часто

  • сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации

  • мышечная слабость

  • утомляемость

  • брадикардия, незначительное снижение АД

Редко

  • сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит

При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

  • повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата

  • выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

  • одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.

Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.

Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).

Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.

Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.

Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,

сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwara – 246149 Distt.

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

Владелец регистрационного удостоверения

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

B-4/160, Safdarjung Enclave,

New Delhi-110029, INDIA

Упаковщик

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

Тизанидин (Tizanidine)

  • Применение вещества Тизанидин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тизанидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тизанидин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тизанидин

Латинское название вещества Тизанидин

Tizanidinum (род. Tizanidini)

Химическое название

5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9H8ClN5S

Фармакологическая группа вещества Тизанидин

  • Альфа-адреномиметики
  • Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G24.8.0* Гипертонус мышечный
  • G35 Рассеянный склероз
  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
  • G80 Детский церебральный паралич
  • G81 Гемиплегия
  • G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия
  • G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
  • G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M47 Спондилез
  • M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
  • M53.0 Шейно-черепной синдром
  • M53.1 Шейно-плечевой синдром
  • R25.2 Судорога и спазм
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

51322-75-9

Характеристика вещества Тизанидин

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН, молекулярная масса — 290,2.

Фармакология

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, центральное.

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Тmax тизанидина в плазме составляет «1 ч после его приема. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmax тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Среднее значение Vd — 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2.

Выведение

Среднее значение Т1/2 тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Особые группы паииентов

Нарушение функции почек. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) средняя Сmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный Т1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Нарушение функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Пол и расовая принадлежность. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние приема пищи

Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается).

Применение вещества Тизанидин

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Гиперчувствительность к тизанидину; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Умеренно выраженное нарушение функции печени; артериальная гипотензия; брадикардия; синдром врожденного удлинения интервала QT; возраст старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Почечная недостаточность и/или пожилой возраст

Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральными контрацептивными ЛС, антиаритмическими ЛС, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными ЛС, этанолом, диуретиками и гипотензивными ЛС (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Тизанидин

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны ССС: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (например сыпь).

Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены этого ЛС.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением этого ЛС (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

Взаимодействие

При одновременном применении тизанидина и ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки этого ЛС, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Сочетанное применение индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению его терапевтического эффекта.

Противопоказанные комбинации тизанидина

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации тизанидина

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими ЛС (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с ЛС, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные ЛС

Одновременное применение тизанидина с гипотензивными ЛС, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными ЛС отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение

Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Этанол

Во время терапии тизанидином следует избегать приема этанола, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие ЛС

Седативные, снотворные ЛС (бензодиазепины, баклофен) и другие ЛС, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Пища (см. «Фармакокинетика»).

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тизанидин

Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными ЛС. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке устойчиво превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола.

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Нарушение функции печени. Применение тизанидина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Прерывание лечения

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены ЛС, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы тизанидина в течение длительного времени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Сирдалуд® 0.0511
Тизанил® 0.0315
Сирдалуд® МР 0.004
Тизалуд 0.003
Тизанидин 0.0023
Тизанидин-Тева 0.0011
Тизанидина гидрохлорид 0.0007
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением 0.0002
Тизанидин-СЗ 0
Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Тизанидин (Tizanidine)

Международное непатентованное наименование: Тизанидин (Tizanidinum)

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: тизанидин

Фармакотерапевтическая группа:

миорелаксирующее средство периферического действия

Фармакологические свойства:

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Показания к применению:

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Способ применения и дозы:

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Побочное действие:

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах — указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

ЗАО Березовский фармацевтический завод, Россия. TEVA Pharmaceutical Works Private, Венгрия.

Тизанидин применение

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *