Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

  • Применение вещества Тиопентал натрия
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тиопентал натрия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тиопентал натрия
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тиопентал натрия

Латинское название вещества Тиопентал натрия

Thiopentalum Natrium (род. Thiopentali Natrii)

Химическое название

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

Брутто-формула

C11H17N2O2SNa

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

  • Наркозные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные или без них]
  • G41 Эпилептический статус
  • G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    71-73-8

    Характеристика вещества Тиопентал натрия

    Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противосудорожное, наркозное, снотворное.

    Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

    Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

    После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

    После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

    Применение вещества Тиопентал натрия

    В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Тиопентал натрия

    Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

    Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

    Пути введения

    Парентерально.

    Меры предосторожности вещества Тиопентал натрия

    Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Тиопентал 0.003
    Тиопентал натрий 0.002
    Тиопентал натрия 0.0004
    Тиопентал натрия стерильный 0.0001

    Пентотал

    Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

    При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

    Непреднамеренное в/а введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (в/а введение прокаина).

    При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации – п/к набухание.

    В случае в/в струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД, экстравазации.

    Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

    Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

    Премедикация – любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина.

    При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия должна не превышать 1 г.

    Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

    Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.

    Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения Cmax в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза – 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

    Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Тиопентал натрия

    Тиопентал натрия: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена трия в аптеках

    Латинское название: Thiopental Sodium

    Код ATX: N01AF03

    Действующее вещество: тиопентал натрия (thiopental sodium)

    Производитель: ОАО «СИНТЕЗ» (Россия)

    Актуализация описания и фото: 26.10.2018

    Тиопентал натрия – наркозное неингаляционное средство.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Тиопентала натрия – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: гигроскопичный, цвет – белый или почти белый, либо от желтовато-белого до бледного зеленовато-желтого (по 0,5 г во флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г во флаконах объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке).

    Активное вещество: тиопентал натрия, в одном флаконе – 0,5 или 1 г.

    Фармакодинамика

    Тиопентал натрия – производное тиобарбитуровой кислоты, неингаляционное средство для общей анестезии ультракороткого действия. Оказывает выраженное снотворное, слабое анальгезирующее и некоторое миорелаксирующее действие.

    Замедляет время открытия каналов, зависимых от ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, вызывает гиперполяризацию мембраны, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (глутамата и аспартата).

    В высоких дозах активирует непосредственно ГАМК-рецепторы, благодаря чему оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

    Повышает порог возбудимости нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу, вследствие чего обладает также противосудорожным свойством.

    Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, чем способствует миорелаксации.

    Снижает утилизацию мозгом кислорода и глюкозы, а также интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

    Снотворное действие Тиопентала натрия проявляется в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна.

    Препарат обладает дозозависимой способностью угнетать дыхательный центр и уменьшать его чувствительность к углекислому газу. Также дозозависимо оказывает кардиодепрессивное действие, а именно уменьшает минутный и ударный объем крови, снижает артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, уменьшает скорость клубочковой фильтрации и печеночный кровоток.

    Препарат оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв (nervus vagus), может вызвать обильную секрецию слизи и ларингоспазм.

    Общая анестезия наступает через 30–40 секунд после внутривенного введения Тиопентала натрия, через 8–10 минут – после ректального. После введения одной дозы длительность анестезии составляет 10–30 минут, оканчивается с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. Анальгезирующее действие препарата оканчивается при пробуждении больного.

    Фармакокинетика

    После внутривенного введения Тиопентал натрия быстро проникает в головной мозг, печень, почки, жировую ткань и скелетные мышцы. Максимальной концентрации в мозге достигает в течение 30 секунд, в мышцах – в течение 15–30 минут. В жировых депо концентрация выше в 6–12 раз, чем в плазме крови.

    Препарат характеризуется относительно высокой связью с белками плазмы – 76–86%. Объем распределения составляет 1,7–2,5 л/кг, у беременных женщин – 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7,9 л/кг.

    Тиопентал натрия проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

    Процесс метаболизации происходит преимущественно в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге, порядка 3–5% от введенной дозы десульфируется до пентобарбитала.

    Период полувыведения у взрослых составляет: в фазе распределения – 5–9 минут, в фазе элиминации – 3–8 часов. Время может увеличиваться до 10–12 часов, у беременных женщин – до 26,1 часа, у пациентов с сопутствующим ожирением – до 27,5 часов. Период полувыведения у детей – 6,1 часа.

    Клиренс препарата – 1,6–4,3 мл/кг/минуту, при беременности – 286 мл/минуту.

    Выводится тиопентал натрия преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

    В случае повторного применения препарата отмечается кумуляция, что связано с его способностью накапливаться в жировой ткани.

    Тиопентал натрия используется в качестве средства общей анестезии при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводной и базисной общей анестезии (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков).

    Кроме того, препарат может применяться в следующих случаях:

    • эпилептический статус;
    • большие эпилептические припадки (grand mal);
    • повышенное внутричерепное давление;
    • наркосинтез и наркоанализ в психиатрии;
    • профилактика гипоксии мозга (при каротидной эндартерэктомии, искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга).
    • заболевания, являющиеся противопоказанием для проведения общей анестезии;
    • астматический статус;
    • шок;
    • злокачественная гипертония;
    • порфирия, включая острую перемежающуюся (в т. ч. в анамнезе пациента или его ближайших родственников);
    • интоксикация лекарственными средствами для общей анестезии, снотворными, наркотическими анальгетиками или этанолом;
    • период лактации;
    • повышенная чувствительность к препарату.

    Тиопентал натрия должен применяться с осторожностью в следующих случаях: детский возраст, ожирение, беременность, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, мышечная дистрофия, миотония, кахексия, миастения, микседема, болезнь Аддисона, гиповолемия, анемия, сахарный диабет, артериальная гипотония, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, коллапс, печеночная и/или почечная недостаточность, чрезмерная премедикация.

    Инструкция по применению Тиопентала натрия: способ и дозировка

    Тиопентал натрия вводят медленно (во избежание коллапса) внутривенно.

    Взрослым показано применение 2–2,5% раствора, реже – 5% (в этом случае используется методика фракционного введения), ослабленным пациентам пожилого возраста и детям вводят 1% раствор.

    Раствор готовят на стерильной инъекционной воде непосредственно перед введением. Предварительно проводят премедикацию с помощью метацина или атропина.

    Для введения взрослых в общую анестезию вначале вводят пробную дозу – 25–75 мг. Через 60 секунд вводят основную дозу – 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения необходимого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг массы тела). Для поддержания анестезии рекомендуемая доза составляет 50–100 мг.

    Режимы дозирования для взрослых по другим показаниям:

    • судороги (для их купирования): 75–125 мг в течение 10 минут внутривенно;
    • судороги при местной анестезии (для их купирования): 125–250 мг в течение 10 минут;
    • гипоксия мозга: 1,5–3,5 мг/кг в течение 1 минуты до временной остановки кровообращения;
    • наркоанализ: 100 мг в течение 1 минуты. Больному предлагают медленно считать от 100 до 1. Непосредственно перед засыпанием введение препарата прекращают, поскольку пациент должен находиться в полубодрствующем состоянии для сохранения способности отвечать на вопросы.

    Максимальная разовая доза Тиопентала натрия для взрослых составляет 1000 мг (50 мл 2% раствора).

    Пациентам с нарушением функции почек (клиренсом креатинина < 10 мл/мин) вводят 75% от средней дозы для взрослого пациента.

    Рекомендуемая скорость введения раствора – не больше 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1–2 мл, через 20–30 секунд – остальное количество.

    Детям препарат вводят внутривенно струйно в течение 3–5 минут, однократно в дозе 3–5 мг/кг.

    Рекомендуемые дозы перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации: новорожденные – 3–4 мг/кг, дети от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг/кг, дети от 1 до 12 лет – 5–6 мг/кг.

    Доза для детей с массой тела 30–50 кг при проведении общей анестезии – 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза – от 25 до 50 мг.

    Детям с нарушенной функцией почек (клиренсом креатинина < 10 мл/мин) вводят 75% от средней детской дозы.

    Побочные действия

    • со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс;
    • со стороны нервной системы: заторможенность, головокружение, головная боль, атаксия, мышечные подергивания, повышение тонуса блуждающего нерва, эпилептические припадки, сонливость в послеоперационном периоде, антероградная амнезия, тревожность; в редких случаях – паралич лучевого нерва, послеоперационный делириозный психоз (возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, тревожность, боль в спине, синдром беспокойных ног);
    • со стороны дыхательной системы: гиперсекреция бронхиальной слизи, чиханье, кашель, диспноэ, апноэ, бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхательного центра, гиповентиляция легких;
    • со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота и гиперсаливация в послеоперационном периоде;
    • аллергические реакции: ринит, сыпь, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок; в редких случаях – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (потеря аппетита, тошнота, рвота, необычная слабость, бледность кожных покровов, жар, боли в желудке, ногах и пояснице);
    • местные реакции: болезненность в месте введения, раздражение тканей в месте инъекции (шелушение и гиперемия кожи), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, тромбофлебит (при введении растворов с высокой концентрацией тиопентала натрия), поражение нервов, подходящих к месту инъекции, некроз;
    • прочие: икота.

    Передозировка препарата может проявляться следующими симптомами (при этом токсическое действие начинается с первых секунд): выраженное снижение артериального давления, тахикардия, водно-электролитные нарушения, ларингоспазм, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), мышечная гиперреактивность, судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), постнаркозный делирий. При введении очень высокой дозы возможны циркуляторный коллапс, отек легких, остановка сердца.

    Антидотом тиопентала натрия является бемегрид. Назначения при сопутствующих нарушениях: ларингоспазм – 100% кислород под давлением и миорелаксанты; остановка дыхания – 100% кислород и искусственная вентиляция легких; выраженное снижение артериального давления или коллапс – плазмозамещающие растворы, вазопрессивные средства и/или препараты с положительным инотропным действием; судороги – диазепам. При неэффективности терапии назначают миорелаксанты и проводят искусственную вентиляцию легких.

    Особые указания

    Тиопентал натрия относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Министерства здравоохранения Российской Федерации.

    Тиопентал натрия применяется анестезиологами-реаниматологами только в условиях специализированных лечебных учреждений, оснащенных оборудованием и средствами, необходимыми для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, в том числе искусственной вентиляции легких.

    Время достижения и поддержание общей анестезии требуемой глубины и продолжительности зависит не только от количества препарата, но также от индивидуальной чувствительности пациента к тиопенталу натрия.

    Раствор вводят только внутривенно. При случайном внутриартериальном введении происходит мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дальше от места инъекции, что может привести к тромбозу основного сосуда, последующему развитию некроза и гангрены. Первый признак введения препарата внутриартериально у пациентов, находящихся в сознании, – жалоба на ощущение жжения по ходу артерии, у пациентов в состоянии анестезии – темная окраска кожи, пятнистый цианоз или транзиторное побледнение. В таком случае показано прекращение введения Тиопентала натрия, введение в место поражения раствора гепарина с дальнейшим проведением антикоагулянтной терапии, введение раствора глюкокортикостероида с последующей системной терапией, проведение блокады плечевого нервного сплетения или симпатической блокады (внутриартериальное введение прокаина).

    При случайном попадании препарата под кожу возможно химическое раздражение тканей, что связано с высоким значением pH раствора. Для быстрого рассасывания инфильтрата рекомендуется ввести местный анестетик и провести согревание для активации местного кровообращения.

    Пациентам с воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей требуется обеспечение их проходимости, вплоть до интубации трахеи.

    При внутривенном струйном введении Тиопентала натрия детям или подросткам младше 18 лет необходимо тщательно контролировать их состояние, чтобы вовремя выявить симптомы возможного снижения артериального давления, гемолиза, угнетения дыхания, экстравазации.

    Признаком экстравазации является подкожное набухание.

    Пациентам, получающим дигоксин или диуретики, и больным, которым при премедикации вводили морфин, а также после введения диазепама или атропина дозу Тиопентала натрия следует уменьшить.

    Премедикацию можно проводить любым из общепринятых препаратов за исключением производных фенотиазина.

    При длительной анестезии, когда снотворный эффект от тиопентала натрия поддерживается применением ингаляционных анестетиков и/или внутривенным введением анестетиков длительного действия, доза тиопентала натрия не должна превышать 1000 мг, что связано с риском кумулятивного эффекта.

    У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, анестезирующий эффект препарата ненадежен.

    При условии осуществления искусственной вентиляции легких тиопентал натрия можно применять в комбинации с миорелаксантами.

    Препарат повышает тонус nervus vagus, поэтому перед его применением показано введение адекватной дозы атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Возможно развитие привыкания.

    Применение при беременности и лактации

    Тиопентал не влияет на тонус матки при беременности. После введения максимальной концентрации в пупочном канатике достигает в течение 2-3 минут. Максимальная разрешенная доза – 250 мг. Препарат может угнетать центральную нервную систему у новорожденных.

    Во время беременности Тиопентал натрия применяется только в особых случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

    Во время лактации применение анестетика противопоказано.

    Применение в детском возрасте

    В детском возрасте препарат применяется с осторожностью и только в виде 1% раствора.

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушениями почечной функции (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) назначают 75% обычной дозы.

    При нарушениях функции печени

    Согласно инструкции, Тиопентал натрия следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    Ослабленным пациентам пожилого возраста вводят 1% раствор препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    Тиопентал натрия снижает эффект контрацептивов, непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), глюкокортикостероидов, гризеофульвина. Усиливает действие лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии, токсические эффекты метотрексата.

    Фармацевтически несовместим с наркотическими анальгетиками (кодеином, морфином), миорелаксантами (суксаметонием, тубокурарином), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), антибиотиками (амикацином, бензилпенициллином, цефапирином), аскорбиновой кислотой, тубокурарина хлоридом, кетамином, хлорпромазином, эпинефрином, скополамином, дипиридамолом, эфедрином, атропином. Не следует смешивать тиопентал натрия в одном шприце или вводить через одну иглу с кислыми растворами.

    Действие тиопентала натрия ослабляют некоторые антидепрессанты, аналептики и аминофиллин, усиливают – Н1-гистаминоблокаторы и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид).

    При одновременном применении диазоксида возрастает риск снижения артериального давления.

    Кетамин удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии, повышает риск подавления дыхания и снижения артериального давления.

    При сочетании тиопентала натрия с антигипертензивными средствами, диуретиками или ганглиоблокаторами усиливается гипотензивное действие.

    Магния сульфат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

    При совместном применении этанола или лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, взаимно усиливаются фармакологические действия. Возможно значительное угнетение ЦНС и функции дыхания, усиление гипотензивного эффекта и степени анестезии.

    Тиопентал натрия проявляет антагонизм с бемегридом.

    Аналоги

    Аналогом Тиопентала натрия является препарат Тиопентал.

    Сроки и условия хранения

    Срок годности – 2 года.

    Хранить при температуре не больше 25 °С в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Тиопентале натрия

    Если препарат вводится правильно и в адекватной дозе, осложнения после операции с его применением возникать не должны. Редкие негативные отзывы о Тиопентале натрия касаются развития побочных эффектов. При этом специалисты, как правило, не связывают их возникновение с использованием данного анестетика и относят к другим причинам.

    Цена на Тиопентал натрия в аптеках

    Цена на Тиопентал натрия неизвестна, поскольку препарат применяется только в условиях стационара, и его сложно найти в свободной продаже.

    Пентотал (сыворотка правды) — помощь при передозировке

    Пентотал представляет собой препарат, применяющийся для неингаляционного наркоза ультракороткой схемы. Средство имеет несколько фармакологических названий — тиопентал-натрий, трапанал-натрий. В РФ его относят к списку ядовитых и сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется на государственном уровне.

    Препарат называют «сывороткой правды», у препарата есть своя история и особенные характеристики. Кроме медицинской пользы, он может принести вред здоровью, вплоть до смертельного исхода, если нарушить алгоритм его применения.

    Химическая формула

    Тиопентал натрия по латыни звучит как Thiopentalum-natrium. Структура ингредиентов, входящих в состав представляет собой следующий список:

    • натриевая соль,
    • метидбутил,
    • этил,
    • тиобарбитуровая кислота с безводным карбонатом натрия.

    Летальные дозы применяются для умерщвления животных и для приведения в исполнение приговора о смертной казни в виде инъекции (США).

    Химическая формула — C11H17N2NaO2S, внешний вид смеси — это кристаллический порошок белого цвета, он слабо растворяется в воде, но хорошо растворяется в этаноле.

    История появления вещества

    «Сыворотку правды» учёные, военные и специалисты правопорядка искали в давних времён. Первый опыт, относящийся к средствам, созданным химическим путём, относится к 1916 году. Врач из Америки применил Сколопамин для того, чтобы принудить людей говорить правду. Затем, в сороковых годах, обратили внимание на наркотическое вещество, получаемое из кактуса, оно называлось мескалин, и его пропагандистом был мексиканец Карлос Кастанеда. После изучения средство было рекомендовано для использования в качестве «сыворотки правды» спецслужбами США.

    Пентотал натрия в этом качестве был впервые применён доктором из Великобритании Росситером Льюисом в 1953 году. Он ввёл препарат преступнику, но тот не сознался в убийстве. Льюис скрыл неудачу, написав о признании убийцы под действием средства. Затем было ещё несколько попыток, которые приносили весьма сомнительные результаты.

    В военное время Пентотал натрия нашёл применение как анестезирующее средство и лекарство против психологических стрессов. В послевоенный период лечебное использование вещества сошло на нет. Но эксперименты над ним продолжались, в том числе, в СССР. Сегодня только дилетанты считают, что Пентотал — «сыворотка правды», но это ничего общего с истиной не имеет.

    Применение в медицинских целях

    Пентотал натрия обладает свойством замедлять активность нейронов ЦНС. Результатом применения терапевтических доз препарата является сонливость. Если количество лекарства превысить, то возникают опасные последствия. Применяют препарат при следующих процедурах и состояниях:

    • наркоз при кратковременных хирургических операциях;
    • в качестве вводной и базисной анестезии с дальнейшим использованием других обезболивающих средств и спазмолитиков;
    • при эпилепсии;
    • при повышении внутричерепного давления;
    • для предотвращения гипоксии мозга;
    • в психиатрии с целью проведения наркоанализа и наркосинтеза.

    Самостоятельное лечение препаратом не рекомендуется, ввиду его сильного действия и опасности при несоблюдении дозировок.

    Ваш близкий страдает наркотической зависимостью?Оставьте Ваш номер телефона и наши специалисты подскажут что делать!

    Признаки употребления пентатола

    При нарушении режима приёма у человека развивается негативная симптоматика со стороны физического и психического самочувствия:

    • угнетение дыхательных функций;
    • мышечные конвульсии и синдром «неспокойных ног»;
    • головокружения и заторможенность;
    • сонливость и апноэ;
    • спутанность мыслей и нелогичность поступков;
    • проблемы с ЖКТ — нарушение стула, снижение аппетита, приступы тошноты, рвота;
    • кожная сыпь, покраснение, зуд и другие аллергические проявления.

    Определить человека, злоупотребляющего так называемой «сывороткой правды» трудно, поскольку картина признаков похожа на те, которые бывают при других видах опиоидной наркомании. Это может сделать только специалист.

    Влияние на организм

    Пентотал при приёме сверхтерапевтических доз оказывает губительное воздействие на здоровье. Схема негативных изменений обширна — от снижения давления до нарушения сердечной деятельности и коллапса.

    1. Человек испытывает затруднения при дыхании, связанные со спазмами в органах дыхания и гиповентиляцией лёгких.
    2. Сердцебиение становится нестабильным, наблюдается тахикардия, чередующаяся с аритмией.
    3. Сонливость и заторможенность, галлюцинации, развитие психозов.
    4. Органы ЖКТ начинают работать в экстренном режиме, появляются боли в животе и рвота, повышенное слюноотделение.
    5. Возникают аллергические реакции со стороны кожного покрова, в редких случаях возможен анафилактический шок.

    Наружными проявлениями может быть спазм сосудов и тромбоз в месте введения, поражение нервных окончаний и некроз тканей в зоне уколов.

    Развитие зависимости

    Тиопентал-натрий не следует употреблять при домашнем лечении, даже если вам необходимы средства для сна и снятия напряжённости и стресса. Препарат опасен тем, что вызывает зависимость. Быстрота её формирования зависит от индивидуальных качеств организма, никто не гарантирован от развития пристрастия, поэтому лучше использовать более безопасные средства.

    Пожилым людям это лекарство не рекомендуется, таково решение ВОЗ, поскольку у людей с возрастом снижается противодействие сильнодействующим веществам. Отмена препарата при прописанной доктором терапии должна быть постепенной с количественным снижением лекарства. Такая схема обусловлена тем, что прекращение употребления средства вызывает синдром отмены, и человек страдает, пока не примет новую дозу.

    Фатальные последствия применения

    Самым неблагоприятным развитием осложнений от злоупотребления является следующая картина: снижение АД, сердечная аритмия, спазм дыхания и коллапс. Промежуточными печальными последствиями считаются:

    • нарушение работы дыхательной системы, начиная от кашля и чихания до спазма дыхательного центра;
    • поражение ЦНС от головной боли до амнезии, атаксии, эпилептических припадков и поражения лучевого нерва;
    • делириозный психоз, синдром «беспокойных ног», галлюцинации;
    • аллергическая крапивница и более серьёзные реакции вплоть до анафилактического шока.

    При введении средства в прямую кишку может открыться кровотечение, раздражения ректального характера и лихорадка.

    Помощь при передозировке пентоталом

    Если отравление привело к угнетению ЦНС и дыхания, реактивности мышц, ларингоспазму, резкому падению АД, снижению ОПСС, нарушению сердцебиения, то диагностируется передозировка препаратом. В более тяжёлых случаях может быть отёк лёгких и остановка сердца. При реанимации применяется бемегрил для нейтрализации яда, дыхание восстанавливают при помощи искусственная вентиляция лёгких, 100% кислород, ларингоспазм снимается миорелаксантами с кислородом под давлением, также применяются плазмозаменители, вазопрессорные средства и противосудорожные препараты.

    Тиопентала натрия

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *