• русский
  • қазақша

Торговое название

ТИММАЛ®

Международное непатентованное название

Тимолол

Лекарственная форма

Глазные капли 0,25 % и 0,5 % 5 мл

1 мл раствора содержат

активное вещество — тимолол 2.5 мг или 5.0 мг (в виде тимолола малеата 3.4 мг или 6.8 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50 % раствор (в пересчете на 100% вещество), натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия фосфата додекагидрат (для коррекции рН раствора), вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Допускается слабая опалесценция раствора.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол

АТХ код S01ED01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции, быстро проникает через роговицу глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток за счет абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация (Cmax) активного вещества тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – менее 10%. Проникает в грудное молоко, проходит гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Экскретируется почками и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Тимолола малеат – активный компонент глазных капель Тиммал® – является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов, не обладающий местноанестезирующим и кардиодепрессивным эффектом, внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы.

При местном применении блокада бета-адренергических рецепторов вызывает уменьшение продукции водянистой влаги и улучшает ее отток. Эффект наблюдается при нормальном исходном и, особенно, повышенном внутриглазном давлении.

Обычно эффект наступает через 20 минут после закапывания глазных капель Тиммал® в конъюнктивальный мешок, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается в течение 24 ч.

  • повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия)

  • хроническая открытоугольная глаукома

  • в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного

давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)

  • вторичная глаукома, в т.ч. афакическая, увеальная, посттравматическая

  • врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий)

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 18 лет закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25% раствора 1 раз в день.

Лечение проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом. Перерыв в применении препарата или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать другие препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

— раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз

— отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде при фистулизирующих антиглаукоматозных операциях

— сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения

— одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность

— головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, астения

— тошнота, диарея

— крапивница, экзема

— ринит

— нарушение половой функции, алопеция

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

  • бронхиальная астма, гиперреактивность бронхов, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких

  • синусовая брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений)

  • нарушения атриовентрикулярной проводимости II и III степени

  • сердечная недостаточность II-III степени

  • кардиогенный шок

  • тяжелый атрофический ринит

  • дистрофия роговицы

  • период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Тимолол при местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления — усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Не рекомендуется одновременно закапывать два препарата группы бета-адреноблокаторов. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление выраженности побочных эффектов.

Тимолол увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности – на фоне антагонистов кальция (производных дигидропиридина), сердечных гликозидов, ингаляционных анестетиков, усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза. При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии, гипотонии. Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Совместное применение препарата Тиммал® с лекарственным препаратом Тауфон®, приводит к более выраженному и продолжительному снижению внутриглазного давления.

Гипотензивное действие препарата развивается постепенно и снижение внутриглазного давления происходит при длительном применении препарата, поэтому следует регулярно контролировать внутриглазное давление (через 3-4 недели после начала терапии) для подбора оптимального режима дозирования глазных капель Тиммал®, уровень глюкозы в сыворотке крови, слезоотделение, целостность роговицы и поле зрения каждые 6 месяцев.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с эмфиземой легких, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, неаллергическим хроническим бронхитом, вазомоторным ринитом, болезнью Рейно, феохромоцитомой, ацидозом, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сахарным диабетом (особенно лабильного течения), гипогликемией, гипертиреозом, миастенией.

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста. При применении тимолола у этих категорий больных необходим тщательный врачебный контроль.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, ему не следует применять глазные капли Тиммал®, поскольку содержащийся в них консервант может отложиться в мягких контактных линзах и негативно влиять на ткани глаза. Линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать их не ранее, чем через 15 минут.

Одновременное употребление алкоголя может привести к замедлению скорости психомоторных реакций.

Применение в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности лекарственного средства у детей до 18 лет отсутствуют.

Беременность

Глазные капли Тиммал® не должны использоваться во время беременности.

Тимолол проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко. Из-за возможности серьезных побочных реакций на тимолол у грудных детей, должно быть принято решение о прекращении либо кормления материнским молоком, либо использования препарата, с учетом его важности для кормящей матери.

Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.

Особенности влияния на способность управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В течение 30 минут после применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Симптомы: развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для блокаторов β-адренорецепторов – головокружения, головной боли, аритмии, брадикардии, бронхоспазма, тошноты, рвоты.

Лечение: немедленное промывание глаз водой или изотоническим раствором натрия хлорида, при необходимости симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы-капельницы полиэтиленовые, герметично укупоренные завинчи­вающимися крышками с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при тем­пературе от 15 оС до 25 оС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптеки По рецепту

Срок хранения

2.5 года Срок хранения препарата после вскрытия флакона — 4 недели. Не применять по истечении срока годности.

Производитель

ТОО «ЛеКос»

050000, г. Алматы, ул. Кабанбай батыра, 114-13, тел.: 308-10-67.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ЛеКос», Республика Казахстан

Тимолол (Timolol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тимолол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тимолол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тимолол

Латинское название вещества Тимолол

Timololum (род. Timololi)

Химическое название

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3—2-пропанол (гемигидрат или малеат)

Брутто-формула

C13H24N4O3S

Фармакологическая группа вещества Тимолол

  • Бета-адреноблокаторы
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G25.0 Эссенциальный тремор
  • G43 Мигрень
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
  • H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I34.1 Пролапс митрального клапана
  • I42 Кардиомиопатия
  • R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

26839-75-8

Характеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.

Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Офтан® Тимолол 0.0038
Арутимол 0.0034
Окупрес-Е® 0.0026
Тимолол 0.002
Окумед® 0.0014
Тимолол-АКОС 0.0012
Тимолол-ПОС® 0.0011
Офтан® Тимогель 0.0007
Глаумол 0.0005
Оптимол 0.0005
Тимоптик 0.0005
Тимолола малеат 0.0004
Кузимолол 0.0003
Тимололлонг® 0.0002
Окумол 0.0001
Ниолол 0.0001
Офтенсин® 0.0001
Тимолол-ДИА 0.0001
Тимолол-МЭЗ 0.0001
Тимолол-Тева 0.0001
Тимолол-СОЛОфарм 0.0001
Тимолол-СОЛОфарм ЮД 0.0001
ТимоГЕКСАЛ 0.0001
Глукомол™ 0,25% 0.0001
Глукомол™ 0,5% 0.0001
Тимолол-Беталек 0.0001
Глаутам 0.0001
Тимолол-ЛЭНС® 0.0001
Тимоптик-депо 0
Тимолол буфус 0
Ротима 0

Индекс материала

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ (ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН)

АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ (БУТИРОКСАН, ПРАЗОЗИНА ГИДРОХЛОРИД)

БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ (АНАПРИЛИН, АЛЬПРЕНОЛОЛ, БОПИНДОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛОЛ, ПИНДОЛ0Л)

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (МЕТОПРОЛОЛ-ТАРТРАТ, ТАЛИНОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ, НАДОЛОЛ И ДР.)

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (ТИМОЛОЛ МАЛЕАТ, АПТИН, БЕТАПРЕССИН))

АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ (ЛАБЕТАЛОЛ, ПРОКСОДОЛОЛ)

Все страницы

Страница 6 из 7

ТИМОЛОЛ МАЛЕАТ (фармакологические аналоги: оптимол, офтан-тимолол, тимоптик, арутимол, окупрес и др.) — неселективный бета-адреноблокатор; по действию близок к анаприлину. Тимолол малеат применяют при хронической ишемической болезни сердца (пред­отвращает приступы стенокардии), назначают по 5 мг 3 раза в день, с последующим увеличением дозы до 10-15 мг. При гипертонической болезни суточная доза составляет 30-45 мг в день (не более 60 мг). Побочные дейст­вия к применению тимолола малеата: брадикардия, неполная атриовентрикулярная блокада, депрессия. Противопоказания для применения тимолол малеата: сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, неполная и полная атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, сахарный диабет, беремен­ность. Форма выпуска тимолола малеата: драже по 0,01 мг.

Выпускаемые разными фирмами препараты, содержащие тимолол, при­меняют также в глазной практике для лечения глаукомы; используют, например, оптимол, который блокирует В-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической активностью, местноанестезирующими свой­ствами, не влияет на аккомодацию, не снижает остроту зрения. Применяют при различных формах глаукомы. Оптимол назначают по 1 капле 1-2 раза в сутки. Внутриглазное давление начинает снижаться через 20-30 мин после закапы­вания препарата в глаз, максимальный эффект оптимола наступает через 2-3 ч и может продолжаться в течение суток. Побочные действия при применении оптимола: раздражение слизистых оболочек глаза, кератит, аллергические реакции. Противопоказания к применению оптимола: сердеч­ная недостаточность, заболевания дыхательных путей. Форма выпуска оптимола: глаз­ные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы по 5 мл.

Пример рецепта оптимола на латинском:

Rp.: Sol. Timololi 0,25 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2 раза в день для снижения внут­риглазного давления.

АПТИН— блокатор бета-адренорецепторов длительного действия. Аптин не из­меняет частоту сердечных сокращений в покое. Аптин применяют при тахиаритмиях, стенокардии, гипертонической болезни. Препарат аптин обеспечивает устойчивый фармакологический эффект. Аптин назначают по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Аптин имеются таблетки пролонгированного действия, которые можно назначать в 1-ю неделю лечения 3 раза в день, затем по 1 таблетке утром и вечером (таблетку проглатывать целиком). Форма выпуска аптина: таблетки по 0,05 г и 0,1 г; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г; ампулы по 10 мл 0.,1. % рас­твора.

БЕТАПРЕССИН (фармакологические аналоги: пенбуталола сульфат) — бета-адреноблокатор пролонгированного действия. Бетапрессин применяют при ИБС, гипертонической болезни Бетапрессин назначают по 1 таблетке 1 раз в день (утром). По эффективности 0,02 г бетапрессина соответствует 0,08 г пропранолола. Побочные действия бетапрессина и противопоказания к применению — такие же, как у тимолола малеата. Форма выпуска бетапрессина: таб­летки по 0,04 г.

Пример рецепта бетапрессина на латинском:

Rp.: Tab. Betapressini 0,04 N. 30

D. S. По 1 таблетке 1 раз в день (утром).

Принцип действия противоглаукомных средств основан на снижении продуцирования влаги в органе зрения, что улучшает отток внутриглазной жидкости.

Среди хорошо переносимых лекарств данной группы – препарат Тимолол.

Это неселективный бета-адреноблокатор, способный понижать уровень давления внутри глаза.

Состав

Терапевтический эффект средства обеспечивается свойствами тимолола, который выполняет функцию действующего компонента.

Для лучшего усваивания лекарства тканями и клетками глаза при изготовлении продукта используются:

  • бензалкония хлорид;
  • натрия дигидрофосфат;
  • натрия додекагидрат;
  • дистиллированная вода.

Форма выпуска – раствор для введения в конъюнктивальный мешок, гель для местных обработок.

Концентрация активного компонента в каплях – 2,5%; 5%.

Химическое соединение тимолол представляет собой порошок белого цвета. В процессе изготовления препарата ему придают жидкую форму, что делает применение удобным.

Одним из крупных поставщиков сырья является Китай.

Продукт можно приобрести даже на торговой площадке алиэкспресс.

Действие рассматриваемого средства заключается в блокировке бета-адренорецепторов.

Пониженная выработка влаги облегчает отток жидкости из камер органа зрения. При этом выраженный симпатомиметический эффект не проявляется.

Отсутствуют признаки аккомодации, изменения размера зрачка и прочие явления. Это свидетельствует о том, что средство не оказывает негативного влияния на остроту зрения, качество воспроизводства картинки в сумерках.

Тимолол способен понижать ВГД вне зависимости от изначального показателя. Данный факт должен учитываться при назначении глазных капель.

Гипотензивный эффект достигается спустя полчаса после введения лекарства. В интервале от 1 до 2-х часов наблюдается максимальный терапевтический результат.

Действие лечебного раствора продолжается на протяжении суток после однократного использования.

По мнению офтальмологов и пациентов Тимолол хорошо переносится, побочные эффекты встречаются редко в незначительном проявлении.

При соблюдении рекомендаций из аннотации исключаются патологические изменения частоты сердечных сокращений.

Цена

Купить капли для глаз можно в аптеке либо интернет-магазине.

Стоимость продукции отечественного производителя в среднем составляет 50-70 рублей.

Цена некоторых импортных лекарств достигает 300 рублей.

  • Офтан Тимолол – 63,30 руб.;
  • Тимолол Солофарм – 29 руб.;
  • Тимолол-ПОС – 251 руб.

Отпускается средство после предъявления рецепта.

При покупке через интернет-магазин данное требование является не обязательным.

Показания к применению

Лекарство рекомендовано при повышенном показателе ВГД для снижения давления внутри глаза.

Также средство назначают в целях профилактики осложнений в случаях, когда наблюдается высокий офтальмотонус.

Прямые показания:

  • первичная глаукома;
  • вторичная глаукома (включая увеальную, афакическую, после травмы).

Тимолол используется в качестве моно-препарата и включается в комплексную терапию закрытой либо врождённой глаукомы, в случаях острого повышения показателя ВГД.

Инструкция по применению

Офтальмологический раствор вводят в конъюнктивальный мешок по одной капле 2 раза в день (вне зависимости от концентрации препарата).

После стабилизации внутриглазного давления дозу снижают до одной капли 1 раз в день с условием использования 0,25% состава.

Побочные явления

В ходе проведения клинических испытаний были выявлены нежелательные реакции местного и системного характера.

Проявляются они редко, преимущественно из-за повышенной чувствительности организма к составляющим веществам средства либо в связи с нарушениями правил применения раствора.

Местные реакции:

  • раздражение тканей глаза;
  • повышенное выделение слезы;
  • зуд;
  • хроническое воспаление краев век;
  • светобоязнь;
  • покраснение слизистой;
  • кератит;
  • диплопия;
  • птоз;
  • поверхностная кератопатия на фоне длительного курса терапии.

Из системных реакций повышается вероятность понижения показателя АД, замедления частоты сердечных сокращений, развития аллергии.

Пациент может ощущать головную боль, тошноту, рвоту, заложенность носа. Не исключаются также: эректильная дисфункция, тиннитус.

Производитель в аннотации предупреждает о случаях, когда использовать Тимолол запрещается.

Средство не назначают пациентам, которым не исполнилось 18 лет.

Ограничения распространяются в том числе на патологии:

  • хронические обструктивные заболевания лёгких;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
  • атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степень);
  • синусовая брадикардия;
  • дистрофические изменения роговицы;
  • кардиогенный шок.

Определён круг заболеваний, при которых рассматриваемое лекарство применяется с осторожностью и под наблюдением лечащего врача:

  • сахарный диабет;
  • синоатриальные блокады (II – III степени);
  • феохромоцитома;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром Рейно;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • атрофический ринит;
  • лёгочная недостаточность;
  • тиреотоксический зоб;
  • тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
  • миастения.

В официальной инструкции данные о передозировке офтальмологического средства отсутствуют.

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, не стоит нарушать рекомендуемые дозы, чтоб не спровоцировать негативные реакции со стороны организма.

При комплексном лечении важно сделать правильный подбор лекарственных средств, чтобы избежать нежелательной реакции.

Тимолол нельзя совмещать со следующими лекарствами:

  • миорелаксантами, Пилокарпином, Эпинефрином (отмечается усиление эффекта перечисленных препаратов, что может спровоцировать побочные проявления или передозировку);
  • Резерпином (возможно стремительное падение артериального давления, брадикардия);
  • сердечными гликозидами (комбинация с глазными каплями чревата падением АД, развитием острой левожелудочковой недостаточностью, нарушением атриовентрикулярной проводимости);
  • анестетиками местного действия (повышается риск развития осложнений сердечно-сосудистой системы);
  • ингибиторами цитохрома, адреноблокаторами, миорелаксантами, глюкокортикостероидами (наблюдается усиление гипотензивного эффекта, другие нежелательные реакции);
  • Верапамилом, мазью и таблетками Дилтиазем (средства провоцируют резкое снижение АД, прочие негативные реакции).

Меры предосторожности

Как любой фармакологический продукт глазные капли Тимолол следует применять строго по инструкции. Она подробно описывает особенности лечения препаратом и возможные риски.

Нарушение режима дозировки приводит к ухудшению общего состояния здоровья (головокружение, тошнота и пр.), а также к проявлению местных побочных эффектов (раздражение слизистой, жжение, зуд и пр.).

Для устранения нежелательных реакций проводится симптоматическая терапия.

В процессе применения средства нужно регулярно контролировать состояние роговицы, обращать внимание на показатель ВГД, следить за изменениями поля зрения.

Перед проведением процедуры по введению раствора в конъюнктивальный мешок следует удалять из глаз контактные линзы, изготовленные из мягкого материала.

Срок годности глазных капель указывается на упаковке. Перед покупкой нужно сопоставить его с периодом терапии. Просроченное средство использовать строго запрещается.

После вскрытия флакона пользоваться лекарством разрешается до 1 месяца

При более длительном хранении раствор теряет свои свойства, из-за чего существенно снижается терапевтический эффект.

В процессе прохождения лечения нужно учитывать, что Тимолол способен оказывать влияние на скорость реакции, концентрацию внимания.

Для предотвращения травмоопасной ситуации рекомендуется на время терапии отказаться от управления сложными механизмами.

Отзывы

Светлана, 33 года:

Для снижения внутриглазного давления врач назначил Тимолол.

После четырёх дней закапывания показатель ВГД удалось стабилизировать, но резко упал пульс до 50 уд/мин.

На приёме у другого специалиста узнала, что препарат противопоказан при брадикардии. Будьте осторожны, учитывайте сопутствующие заболевания!

Борис Алексеевич, 49 лет:

Принимал Тимолол-МЭЗ на протяжении длительного времени. Давление удалось снизить после первой недели применения средства.

Переживал по поводу потенции, точнее нарушения нормального семяизвержения. Тревоги оказались пустыми, качество интимной жизни не пострадало. В эффективности средства не усомнился.

Антон, 25 лет:

Дискомфортные ощущения в глазу сменились на опущение верхнего века до уровня зрачка. Всего за пару дней состояние ухудшилось: глаз заплыл, сузился до минимального зазора разреза, появился отёк на щеке.

Врач поставил диагноз – птоз, порекомендовал использовать для лечения Тимолол-Акос (по 1капле однократно в день).

Через 5 суток тревожные симптомы исчезли почти полностью, но курс продолжался ещё несколько недель.

Тимолол Гель

Активное вещество тимолол используется в фармакологии не только для изготовления противоглаукомных лекарств, но и препаратов, предназначенных для лечения новообразований на коже доброкачественного происхождения.

Выпускается средство в виде геля.

Такой состав хорошо проявляет себя при терапии гемангиомы.

Глазной гель представлен на рынке под названием Тимогель. Его назначают как самостоятельное средство при глаукоме или включают в состав комплексного лечения.

Способ использования сводится к местной обработке несколько раз в день. Для устранения новообразования на коже требуется длительное применение лекарства.

Аналоги

Если на протяжении 7-10 дней применения лекарства Тимолол положительная динамика лечения отсутствует, лечащий врач подбирает заменитель.

Среди известных аналогов:

  • Офтимол;
  • Кузимолол;
  • Ксалаком;
  • Арутимол;
  • Комбиган;
  • Окумед.

При продолжительном использовании капель Тимолол производится замена на многокомпонентное средство, к примеру, Дорзоламид+Тимолол.

Подбирать лекарственное средство на своё усмотрение запрещается. Каждый фармакологический продукт имеет ряд противопоказаний, которые должны учитываться при назначении заменителя.

Большая часть заболеваний глаз сопровождаются рисками травмирования или отмирания глазных нервов.

Существенное увеличение риска вызывается увеличением внутриглазного давления, которое является благоприятными условиями для атрофии глазных нервов. Такие проявления являются первыми симптомами глаукомы, которые нуждаются в неотложном лечении.

С этой целью используется раствор Тимолол, форма выпуска которого – глазные капли с разной концентрацией активного компонента.

Глазные капли Тимолол предназначены исключительно для местного использования. Активный компонент способствует снижению внутриглазного давления через уменьшение секреции и оттока глазной жидкости. Нормализация глазного давления способствует улучшению зрительных функций.

При попадании в кровь активное вещество начинает воздействовать на заболевание, уже на протяжении 20-25 минут после закапывания. Максимальная эффективность препарата отмечается примерно через 2 часа после применения капель. Действие капель держится на протяжении следующих 24 часов. Остаток раствора из организма выводят почки.

По рекомендациям специалистов, капли Тимолол могут использоваться для лечения следующих болезней:

Защита от коронавируса

Как поднять иммунитет и защитить близких

  • открытоугольной глаукомы;
  • повышенного внутриглазного давления, возникшего в результате перенесенных инфекционных заболеваний глаз;
  • посттравматической глаукомы;
  • повышенного тонуса сосудов глаз;
  • закрытоугольной и врожденной глаукомы;
  • мышечных спазмов глаз.

В процессе использования капель раскрываются следующие свойства:

  • нормализация показателей внутриглазного давления через снижение секреции слезной жидкости;
  • сокращение спазмов мышц глаз;
  • Улучшение остроты зрения, после применения комплексной терапии.

Глазные капли Тимолол относятся к категории бюджетных медицинских препаратов. Стоимость капель зависит от их концентрации. Раствор с концентрацией 0,25% в среднем отпускается по цене от 30 рублей за флакон обьем 5 мл. При концентрации 0,5% стоимость стартует от 40 рублей.

Флакон в 10 мл в зависимости от концентрации может стоить от 45 до 70 рублей.

Аптечные сети предлагают капли Тимолол от разных производителей. Основным активным веществом является тимолол малеат. Дополнительно в составе раствора есть:

  • хлорид бензалкония;
  • стерильная вода;
  • химическое соединение натрия с додекагидратом и фосфатом.

В зависимости от степени заболевания офтальмолог определяет необходимую концентрацию и дозировку. Также только специалист может определить продолжительность курса лечения. Изначально назначается минимальная концентрация активного вещества, которая составляет 0,25% раствора.

Необходимо капать по 1 капле в каждый глаз дважды в сутки. При недостаточности дозировки постепенно офтальмолог может прописать повышение концентрации Тимолол до 0,5%.

Уже после нескольких недель такой терапии отмечается положительное действие капель, происходит снижение стойкого повышенного внутриглазного давления. На протяжении всего курса лечения специалист контролирует офтальмотонус. При стойком положительном действии капель концентрацию раствора можно будет снижать.

Также достаточно будет капать глаза один раз в сутки. В случаях сохранения повышенного офтальмотонуса после применения максимальной дозировки Тимолол следует заменить другим препаратом аналогичного действия или использовать комбинированное терапевтическое лечение.

Детям

Для лечения проблем со зрением в детском и подростковом возрасте специалисты назначают наименьшую концентрацию раствора. В случаях необходимости снижения внутриглазного давления у таких пациентов, рекомендуется капать глаза дважды в сутки. Необходимо чтобы перерыв между процедурами был не менее 12 часов.

На протяжении часа -двух после первой инстилляции нужно чтобы пациент находился под контролем врача. Все это обусловлено возможными побочными эффектами, которые препарат может вызывать у детей. Также родители должны следить за состоянием ребенка на протяжении всей лечебной терапии.

Рекомендуем почитать: Как закапать капли в глаза ребенку

После применения капель Тимолол рекомендуется воздержаться от работ, выполнение которых требует высокого качества зрения, особенно вечером. Также с особой осторожностью следует управлять автомобилем.

На протяжении всего периода лечения специалист следит за слезовыделением и целостностью оболочек роговицы. После месячного курса лечения обязательно измеряется внутриглазное давление.

Использовать капли следует строго по рекомендациям специалиста. При ношении контактных линз, перед использованием препарата оптику следует снимать, поскольку лекарство способно откладываться на линзах, образовывая пятно из консервантов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комбинированное использование капель Тимолол с адреноблокаторами, ингибиторами, цитохромами, дилтиаземами, миорелаксантами и другими способно усиливать гипотензивное действие и возможный риск проявления аллергической и другой реакции организма. Повышается действенность эпинефрина, пилокарпина, системных бета-адреноблокторов при одновременном их использовании с раствором Тимолола.

Комбинированное использование капель с анестетиками может усиливать риск развития проблем с сердечно-сосудистой системой. Чтобы не допустить резкого снижения артериального давления запрещается совмещать Тимолол с этанолом.

Беременность и лактация

Для определения реакции организма на капли Тимолол исследования на беременных не проводились. Также не изучено влияние на ребенка в период кормления грудью. В связи с этим специалисты разрешают использовать капли для лечения в период вынашивания ребенка только в тех случаях, когда ожидаемый эффект больше возможных рисков.

Побочные действия

Раствор эффективен в борьбе с заболеваниями органов зрения, при этом имеет ряд возможных побочных действий:

  • ощущение сухости слизистых глаз – возникает из-за способности препарата снижать слезоотделение;
  • поверхностное накопление кальция на слизистой роговицы – имеет такую же клиническую картину;
  • сильный зуд, ощущение жжения – проявляется после закапывания глаз;
  • легкое раздражение слизистой;
  • роговичное обезболивание.

Также при длительном использовании раствора для лечения могут наблюдаться следующие проявления:

  • аритмия;
  • системная гипотензия;
  • выраженная брадикардия;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • головокружение.

Категорическим противопоказанием к использованию раствора Тимолол в лечебной терапии является:

  • дистрофическое поражение роговицы;
  • аллергическая реакция на составляющие препарата.

С особой осторожностью и чаще всего под строгим наблюдением специалистов разрешается использовать для лечения капли в следующих случаях:

  • при наличии бронхиальной астмы;
  • в период лактации;
  • при артериальной гипотензии;
  • при легочной недостаточности;
  • при атривентрикулярной блокаде;
  • во время вынашивания ребенка;
  • при наличии атрофического ринита;
  • при сахарном диабете;
  • в первые годы жизни.

В случаях местного использования случаи передозировки каплями не фиксировались. Прием раствора внутрь, вопреки запретам инструкции может вызывать следующие симптомы отравления:

  • тошноту;
  • рвоту;
  • головокружение;
  • сильную головную боль;
  • резкое снижение артериального давления;
  • спазм бронхов;
  • брадикардию.

На сегодняшний день существует множество препаратов, которые имеют аналогичное действие. К таким лекарствам относят:

  • Ксалатан;
  • Бетоптик;
  • Пилокарпин;
  • Окумед;
  • Тимогель;
  • Фотил;
  • Арутимол;
  • Тимол-Пос;
  • Биматопрост Тимолол.

Определить, какой из препаратов с аналогичным действием лучше всего выбрать, может только специалист. Офтальмолог сможет выбрать новый раствор, ориентируясь на состояние пациента. Правильный выбор аналога поможет снизить вероятность побочного воздействия на организм пациентов с индивидуальной непереносимостью составляющих.

Более подробно об аналогах можно узнать

Отзывы врачей

Виталий, офтальмолог: В своей практике не раз занимался лечением глаукомы. Лично для себя выбрал капли Тимолол, поскольку они эффективнее всего устраняют проблемы с глазами и не вызывают побочных действий.

Лариса, окулист: Часто диагностирую различные заболевания глаз среди разных возрастных категорий. Но несколько лет назад пришлось лечить дедушку с сильным повышением внутриглазного давления и катарактой правой роговицы. При высоком давлении оперативное вмешательство было невозможно, поэтому принялись снижать давление курсовым лечением с использованием Тимолола. Только после нормализации давления перешли к возвращению зрительных функций борьбе с катарактой.

Отзывы потребителей

Лиза: На личном опыте пришлось испытать действие капель для глаз Тимолол. Они быстро возвращают в норму глазное давление, снимают болевые проявления и постепенно возвращают остроту зрительных функций. К тому же удивила бюджетная стоимость.

Руслан: Использовал капли регулярно около месяца. Нужно было капать глаза 2 раза в день. Побочных проявлений я не ощутил, какого-то дискомфорта тоже. Как только глазное давление вернулось в норму, у меня пропала сильная головная боль. Единственное — после первого использования капель Тимолол стало плохо, резко упал пульс. Но после коррекции дозировки все нормализировалось.

Полезное видео

Срок годности и хранение

Правильное использование капель Тимолол зависит от условий, в которых раствор хранится. В первую очередь важно содержать лекарства в правильном температурном режиме. Как правило, температура в помещении не должна превышать 25 градусов. При низкой температуре лекарство можно сохранять не более чем 30 дней.

Разрешается хранить капли на протяжении 2 лет со дня выпуска. После вскрытия флакона раствор нужно использовать в течение месяца, при условии хранения при комнатной температуре и в темном помещении. Желательно чтобы к месту хранения медикаментов не имели доступ дети и домашние животные.

Тимолол капли

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *