Как профилактика, так и терапия гипертонической болезни требует ответственного и профессионального подхода. Даже если только появились первые признаки заболевания, то нельзя относиться к этому легкомысленно, а также заниматься самолечением.

Комплекс медикаментов должен подбираться опытным врачом с учетом полного анамнеза больного, только так можно остановить прогрессирование болезни. Очень часто в схемы лечения входят блокаторы рецепторов ангиотензина 2, которые оказывают действие непосредственно на сердечно-сосудистую систему.

Как работают препараты данной фармгруппы

Многочисленные клинические исследования уже давно выделили группу факторов, которые провоцируют развитие сосудистых патологий. Особенно важно выявлять такие механизмы у лиц молодого возраста, ведь у пожилых людей уже может быть проявление сопутствующих хронических процессов. Очень важно выявить причину болезни в каждом конкретном случае и провести адекватную терапию, чтобы не допустить дальнейшего развития инфарктов и инсультов.

В комплексную терапию гипертонической болезни обычно входят несколько групп препаратов, которые оказывают различное воздействие на систему кровообращения. К ним чаще всего относятся диуретики, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и препараты-сартаны. Последние также носят название блокаторов рецепторов ангиотензина 2.

Чтоб оборвать цепочку разрушительных процессов, в некоторых ситуациях нужно воздействовать на конкретное звено. Поскольку при гипертонической болезни в сосудистой системе повышен общий тонус, то при сужении той же артерии кровь в нее будет поступать под большим давлением.

Управляет сосудистым тонусом особая ренинальдостеронангиотензиновая система. Под воздействием специального фермента происходит увеличенное образование ангиотензина 2, а он в свою очередь оказывает непосредственное воздействие на рецепторы, проходящие по сосудистой стенке, тем самым увеличивая ее тонус и напряжение. На фоне этого развивается такая болезнь как гипертония.

Препараты этой группы разделяются на:

  • Сартаны, блокирующие рецепторы ангиотензина 2;
  • Ангиотензинпревращающие ферменты.

И те, и другие уменьшают нагрузку на сосуды и сердечную мышцу. На фоне этого общее кровяное давление в системе постепенно снижается и нормализуется сосудистый тонус.

Фармакологические свойства Эпросартана

Медикамент относится к антагонистам рецепторов ангиотензина 2 и оказывает выраженное антигипертензивное действие. Он подавляет выработку гормона ренинангиотензинальдостероновой системы и воздействует на рецепторы, расположенные в разных тканях.

При курсовом применении Эпросартан приостанавливает гипертрофию миокарда, нормализует тонус сосудов и гладкомышечной мускулатуры. Также значительно снижается выработка в надпочечниках гормона альдостерона. Гипотензивное действие после приема обычно обеспечивается в первые сутки после приема препарата.

Важным преимуществом медикамента является то, что после окончания курса обычно не наступает синдром отмены. Также при приеме данного ЛС не происходит изменение частоты пульса и таких показателей в крови, как уровень общего холестерина и глюкозы.

У больных с нарушением функции почек прием препарата помогает их поддерживать и снижает вероятность прогрессирования эссенциальной формы гипертонии. Также Эпросартан оказывает натрийуретический эффект, не влияет на выведение мочевой кислоты, уменьшает экскрецию альбуминов с мочой. Медикамент не оказывает влияния на пуриновый, углеводный и жировой обмен.

Показания к применению

Лекарство эффективно при гипертонической болезни, особенно если она сочетается с гипертрофией левого желудочка. Также Эпросартан назначается при различных формах эссенциальной гипертонии, которая развивается как обособленное заболевание без наличия других хронических заболеваний.

Эффективно назначение данного медикамента при сердечной недостаточности. Постепенно восстанавливается функция гуморальной и нервной систем, приходит в норму кровообращение, что позволяет приостановить негативные процессы в сердечной мышце. На фоне этого значительно снижается риск развития инсульта и инфаркта миокарда.

Эпросартан назначается при разного рода нефропатиях. Особенно целесообразно его назначение при гипертонической болезни, которая сопровождается патологическими процессами в почках.

В комплексной терапии Эпросартан применяют для лечения сосудистых патологий у больных с сахарным диабетом 2 типа. Длительный курс позволяет улучшить утилизацию глюкозы в тканях и снизить инсулинорезистентность.

Довольно часто сосудистые патологии сопровождаются повышенным уровнем холестерина и как следствие отложением его на стенках сосудов. Использование препарата позволяет замедлить развитие дислипидемии. Также это свойство эффективно для профилактики атеросклероза.

Фармакокинетика

Препараты данной лекарственной группы дозазависимо снижают кровяное давление у 70% гипертоников без учета степени тяжести заболевания. После однократного приема антигипертензивное действие достигается спустя 1 час и длится в течение суток.

Общая стабилизация состояния наступает спустя 3 недели от начала приема медикамента. После приема внутрь препарат всасывается в тонком кишечнике частично, часть его выходит в неизменном виде. Общая биодоступность ЛС составляет 15%. Нельзя пить таблетки одновременно с приемом пищи, поскольку снижается их всасываемость.

Связываемость с белками плазмы составляет почти 100%, время полувыведения длится до 9 часов. Практически весь препарат выводится из организма через кишечник, незначительная часть – почками. При наличии почечной недостаточности период выведения медикамента увеличивается. Степень взаимодействия с белками не зависит от наличия других хронических заболеваний, а также возраста больных.

Способ применения и дозы

Рекомендованная начальная доза составляет 1 таблетку в день. ЛС можно использовать как в качестве монотерапии, так и сочетать с другими гипотензивными средствами. При поддержании курса лечения стабильный медикаментозный эффект достигается спустя 3 недели от начала приема.

У лиц преклонного возраста и со сниженным метаболизмом корректировка доз не нужна. Если же выражена почечная недостаточность, то суточная доза не должна быть более 600 мг. Лечение обязательно проводится под контролем врача.

Взаимодействие с другими ЛС

Если проводится дополнительная терапия калийсберегающими диуретиками и другими добавками, содержащими соединения калия, то это может привести к повышению концентрации последнего в крови. Также другие гипотензивные средства будут усиливать эффект Эпросартана.

Совместный прием с НПВС может снижать всасываемость препарата. Если же совместного приема нельзя избежать, то необходимо индивидуально подбирать противовоспалительный препарат. На фоне использования ингибиторов АПФ ухудшается функция почек, а также может развиться гиперкалиемия.

Также были диагностированы эпизоды повышения токсичности препаратов лития при совместном использовании их и Эпросартана. В таком случае необходимо обязательно проводить контроль над уровнем ионов лития в крови.

Противопоказания

Нельзя использовать данный медикамент при повышенной чувствительности к активным компонентам препарата. Также нельзя применять ЛС данной группы у лиц с первичным гиперальдостеронизмом.

Тяжелая форма сердечной недостаточности, опухоли надпочечников, а также стеноз артерии почки является противопоказанием к использованию ЛС. В данном случае у больных отмечается нарушение функции почек.

На время беременности запрещено применение сартанов. Такое ограничение касается и периода лактации. В педиатрии данное ЛС не используется.

Побочные реакции

Самые распространённые побочные эффекты связанны с повышенной реактивностью организма к компонентам препарата. Также у больных может отмечаться значительное снижение кровяного давления с дальнейшим появление слабости, упадка сил и сонливости.

Со стороны иммунной системы может отмечаться снижение общей сопротивляемости организма, частые риниты. Побочные реакции со стороны мочеполовой системы выражены у лиц с почечной недостаточностью. Изменения в функции ЖКТ проявляются тошнотой, диареей, запором.

В некоторых случаях астенические состояния могут сочетаться с ангионевротическим отеком. Реакции аллергического характера проявляются в виде кожных высыпаний и зуда.

Передозировка Эпросартаном

Если была превышена допустимая доза или у больного ослаблен метаболизм, то могут появиться признаки передозировки. Чаще всего симптомы будут проявляться повышенной сонливостью, резком снижением АД, нарушением электролитного баланса. Лечение в данном случае будет паллиативное, в зависимости от побочных проявлений.

Особые указания

Если пациентам параллельно проводится терапия диуретиками, а также снижен общий объем циркулируемой крови, то может произойти симптоматическое понижение давления. Если будет проводиться лечение препаратом в течение длительного времени, то вначале выполняется коррекция гемодинамических нарушений.

Перед назначением медикамента лицам с нарушенной функцией почек нужно сделать дополнительную диагностику. Если в динамике отмечаются такие явления как олигурия и азотемия, то возможна корректировка дозы или отмена ЛС. Также на время лечения нужно соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом.

Форма выпуска и условия хранения

ЛС выпускается в виде таблеток, каждая из которых покрыта защитной оболочкой. Активного вещества эпросартан мезилата в каждой из них содержится 600 мг.

Хранить медикамент необходимо в прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности составляет 3 года и указан на упаковке.

Эпросартан: аналоги и цена

Лекарственное средство реализуется в аптечной сети по рецепту врача. Средняя его стоимость составляет 1000 рублей и может зависеть от фирмы производителя. Торговые названия медикамента – Теветен и Навитен.

Также Эпросартан имеет аналоги. Самыми популярными из них являются Лориста, Апровель, Вазар, Микардис, Нортиван, Вальсакор.

Эпросартан: отзывы

К самым распространённым отзывам относится то, что медикамент проявляет наименьшее количество побочных симптомов. Но, к сожалению, многие пациенты предпочитают покупать препараты, схожие по действию, но дешевле.

Ника: » Эпросартан стал для меня просто спасением. У меня первичная форма гипертонии, врачи не могут сказать, какая точно причина спровоцировала болезнь. К сожалению, редко какие препараты мне подходят из-за моих частых проявлений аллергии. После того, как перешла на Эпросартан, стала себя чувствовать намного лучше». Андрей Иванович, пенсионер. Мой врач поменял мне схему лечения, заменив многие лекарства. Эпросартан пил совместно с мочегонными, ничего особенного в плане изменения давления не заметил. Поэтому не вижу смысла платить больше, если можно получить тот же эффект за меньшие деньги. Игорь Юрьевич, терапевт. Гипертоническая болезнь довольно коварная, даже если на время удается улучшить состояние больного, это не значит, что внутри не происходят разрушительные процессы. Препараты группы сартанов я часто назначаю пациентам, поскольку они помогают именно устранять причину повышения давления. Самым проверенным и эффективным считаю Эпросартан.

Если уже пришлось столкнуться с гипертонической болезнью, то нужно приложить все силы, чтобы остановить ее. В такой ситуации нужно обращаться как к медикаментозной терапии, так и к профилактическим мерам. Без соблюдения правильного образа жизни и повышения физической активности лечение препаратами не даст должного эффекта.

Теветен® (Teveten®)

Последняя актуализация описания производителем 08.08.2007 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Валсартан-СЗ

Рекомендуется более полная информация:

  • Эпросартан (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Эпросартан* (Eprosartan*)

АТХ

C09CA02 Эпросартан

Фармакологическая группа

  • Ангиотензина II рецепторов блокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
эпросартана мезилат 490,55 мг
(соответствует 400 мг эпросартана)
вспомогательные вещества: МКЦ — 179,05 мг; лактозы моногидрат — 28,75 мг; крахмал кукурузный желатинизированный — 28,75 мг; кросповидон — 32 мг; магния стеарат — 6 мг, вода очищенная — 34,9 мг
оболочка: Opadry® розовый (YS-1-14643-А) — 32 мг (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80; краситель: железа оксид желтый Е172; железа оксид красный Е172; титана диоксид Е171)

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
эпросартана мезилат 735,8 мг
(соответствует 600 мг эпросартана)
вспомогательные вещества: МКЦ — 43,3 мг; лактозы моногидрат — 43,3 мг; крахмал кукурузный желатинизированный — 43,3 мг; кросповидон — 38,5 мг; магния стеарат — 7,2 мг; вода очищенная — 50,9 мг
оболочка: Opadry® белый (OY-S-9603) — 38,5 мг (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80; краситель: титана диоксид Е171)

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 400 мг: таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «5044» на одной стороне таблетки и «SOLVAY» — на другой.

Таблетки 600 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «5046» на одной стороне таблетки и «SOLVAY» — на другой .

Характеристика

Блокатор рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, гипотензивное.

Фармакодинамика

Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и освобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2–3 нед без изменения ЧСС. У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак. Оказывает опосредованное диуретическое и нефропротективное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности. Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. Эпросартан не усиливает эффектов, связанных с брадикинином (АПФ-опосредованных), например кашля. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо. Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом «отмены».

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связывание с белками плазмы крови — высокое (98%) и сохраняется постоянным во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax препарата определяется через 1–2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (<25%), Cmax и AUC. Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится в основном в неизмененном виде — с калом 90%, с мочой — 7% при приеме внутрь. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась. В пожилом возрасте значения Сmах и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования. При печеночной недостаточности значения AUC (но не Сmах) возрастают в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования. При лечении эпросартаном больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmах — на 30%, а с тяжелой степенью (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

Показания препарата Теветен®

Артериальная гипертензия.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

тяжелая сердечная недостаточность III–IV ФК (по NYHA);

двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки;

снижение ОЦК в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков.

Компания не располагает данными о безопасности Теветена® у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 5 мл/мин, уремия II), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теветен® не следует применять во время беременности. В случае диагностирования беременности препарат следует немедленно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях. Не следует назначать эпросартан женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости применения Теветена®, грудное вскармливание следует прекратить.

Общая частота побочных действий, зарегистрированных у пациентов, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти действия, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, так что прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4,1% пациентов, принимавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6,5% — у группы плацебо).

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко — кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница); очень редко — отек лица, ангионевротический отек.

Прочие: редко — кашель.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий препарата не наблюдалось. Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Фармакокинетические свойства эпросартана не изменяются при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом или флуконазолом. Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. нифедипином пролонгированного действия, не ожидая клинически значимых нежелательных явлений, при этом Теветен® усиливает их гипотензивный эффект. Теветен® можно назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой). При назначении препаратов лития одновременно с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации ионов лития в сыворотке крови. Нельзя исключить аналогичный эффект после применения эпросартана, в связи с чем, в случае сопутствующего лечения, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая суточная доза — 600 мг 1 раз в день утром. Подбора начальной дозы не требуется для больных пожилого возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность лечения Теветеном® не ограничена.

Передозировка

Имеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь. Показана эффективность суточных доз до 1200 мг, при приеме в течение 8 нед и отсутствии сообщений о явной зависимости частоты неблагоприятных эффектов от дозы.

Симптомы: возможно выраженное снижение АД.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

В период лечения гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникнуть головокружение и слабость.

Симптоматическая гипотензия. При снижении ОЦК или выраженном снижении объема жидкости и/или содержания солей в организме (в т.ч. в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Теветена® такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.

Почечная недостаточность (тяжелая сердечная недостаточность). У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при тяжелой сердечной недостаточности III–IV ФК по NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Теветена®, вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов с почечной недостаточностью перед назначением Теветена® и, периодически, в течение курса лечения следует оценивать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, лечение Теветеном® следует пересмотреть.

Производитель

Солвей Фармасьютикалз Б.В., Нидерланды.

Условия хранения препарата Теветен®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Теветен®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 400 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Лекарства, содержащие Эпросартан

Латинское название

Eprosartan*

Фармакологическое действие

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические АТ1 рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50–70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести. Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2–3 нед.

Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак Cmax достигается через 1–2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает Cmax в плазме. Связывается с белками плазмы на 99%. Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (Cl креатинина 30–59 мл/мин) — 50% (Cl креатинина 5–29 мл/мин); на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

С осторожностью

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко — загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 600–800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

С осторожностью применяют при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии. Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Теветен 600

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *