Терфенадин (Terfenadine)

  • Применение вещества Терфенадин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Терфенадин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Терфенадин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Терфенадин

Латинское название вещества Терфенадин

Terfenadinum (род. Terfenadini)

Химическое название

альфа—4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Брутто-формула

C32H41NO2

Фармакологическая группа вещества Терфенадин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L27 Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь
  • L29 Зуд
  • L30 Другие дерматиты
  • L50 Крапивница
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении

Код CAS

50679-08-8

Характеристика вещества Терфенадин

Производное пиперидина. Белый или беловатый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, легко растворим в хлороформе, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, в т.ч. бронхоконстрикцию у больных астмой, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека тканей, эритемы, зуда. Эффект проявляется через 1–2 ч после приема, достигает максимума к 3–4 ч и сохраняется более 12 ч. При аллергическом рините облегчает и уменьшает частоту чиханья, ринорею, зуд и слезотечение. Обладает слабым холинолитическим эффектом, способностью блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов, не оказывает угнетающего действия на ЦНС. Ослабляет выраженность бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Повышение уровня терфенадина в крови (при заболеваниях печени, одновременном применении др. лекарственных препаратов, передозировке и т.д.) может сопровождаться удлинением интервала QT и развитием осложнений со стороны сердца.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, значительно превышающих рекомендуемые для человека, вызывает пороки развития плода у крыс.

После приема внутрь всасывается около 70% (абсорбция не зависит от приема пищи); определяется в плазме крови через 30 мин. Tmax — 1 ч. Связывается с белками плазмы на 97% (активный метаболит — на 70%). Активно метаболизируется (99%) с участием специфического изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 уже при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов — активного карбоксильно-кислого аналога (обладает 1/3 активности терфенадина) и неактивного дезалкилированного производного. После однократного приема внутрь в дозе 60 мг Cmax активного метаболита в плазме достигается через 2,5 ч и составляет 263 нг/мл, T1/2 распределения — 3–4 ч. Терапевтический уровень препарата и его активного метаболита в плазме сохраняется в течение 12–24 ч. Элиминация активного метаболита двухфазна: Т1/2 начальной фазы — 3,5 ч, конечной — 6 ч. 60% принятой дозы выводится с фекалиями (50% — в виде активного метаболита, 2% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде неидентифицированных метаболитов) и около 40% почками (16% — активный метаболит, 12% — дезалкилированный метаболит и 12% — неидентифицированные производные). Т1/2 терфенадина — 8,5 ч. Активный метаболит в небольших количествах секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени понижается скорость образования и Cl активного метаболита, увеличивается содержание в крови неизмененного терфенадина, при повторном введении возможна кумуляция. У пожилых пациентов при дозе 120 мг Cl активного метаболита может уменьшаться на 25%.

Применение вещества Терфенадин

Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь; зуд, вызванный поражением печени; ангионевротический отек; аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых; бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии), профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Терфенадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, нервозность, депрессия, обморок, судороги, парестезии, ухудшение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, удлинение интервала QT, желудочковая тахиаритмия, torsades de pointes, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, гипотензия, нарушение кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния), тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспептические явления, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изменение частоты стула, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны респираторной системы: сухость слизистых оболочек носа и горла, кашель, боль в горле, спазм бронхов, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, дисменорея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, экзема, истончение волос, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: тремор, галакторея, потливость, повышение уровней трансаминаз.

Взаимодействие

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение спутанность сознания; при дозе 360 мг и выше — гипотензия, обморок, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, экстрасистолии, мерцание желудочков, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение адсорбирующих средств, солевых слабительных, мониторинг сердечной деятельности с контролем интервалов QT (не менее 24 ч), симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости — введение жидкости (в/в) , антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия; в случае тяжелых нарушений сердечного ритма — установка водителя ритма (временная). Не рекомендуется применение адреналина и аналептиков. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Терфенадин

Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Трексил 0.0038
Бронал 0.0005
Тамагон 0.0004

Терфенадин – инструкция по применению, описание препарата

Терфенадин относится к группе антигистаминных препаратов, использование которых обязательно должно быть согласовано с врачом.

Препарат отлично помогает снять множество проявлений аллергических реакций, но в связи с возможным развитием опасных для жизни осложнений к его использованию необходимо подходить с осторожностью.

Состав и механизм действия Терфенадина

Терфенадин является производным пиперидина. В естественном виде это кристаллический порошок беловатого цвета, он почти не растворим в воде, но растворяется в спирте и хлороформе.

Лечение Терфенедином аллергий основано на блокировке периферических Н1 – гистаминовых рецепторов.

После усваивания в организме препарат предупреждает спазмирование гладкой мускулатуры обусловленное влиянием медиаторов воспаления, то есть гистамином и другими биологическими веществами.

Помимо этого, лекарство устраняет расширение капилляров, повышает прочность их стенок и за счет этого предупреждает образование отека тканей, появление зуда и гиперемии кожных покровов.

При использовании Терфенадина для устранения аллергического ринита заметно снижает частоту чихания, останавливает ринорею, снимает зуд и слезотечение.

Ослабляет бронхоспазм, возникающий при усиленной физической нагрузке или в момент гипервентиляции легких.

Производное пиперидина не имеет свойств, обеспечивающих его проникновение через гематоэнцефалический барьер, и потому препарат не оказывает практически никакого влияния на ЦНС.

При болезнях печени, передозировке, использовании других лекарственных препаратов наблюдается повышение процентной концентрации Терфенадина в крови, а это может привести к осложнениям со стороны сердца. Поэтому при назначении этого лекарства необходимо учитывать все нюансы его безопасного применения.

Препарат выпускается в таблетках, сиропе или суспензии. После приема всасывается примерно 70% основного действующего вещества, распределение и впитывание компонентов лекарства не зависит от приема пищи.

Максимальный процент концентрации определяется в крови через один час после перорального использования. Терапевтический уровень Терфенадина фиксируется в плазме крови на протяжении 12-24 часов.

Основные показания к использованию Терфенадина

Препарат назначается только врачом, самостоятельное его использование приводит к возникновению различных нежелательных реакций. Терфенадин эффективно помогает:

  • При сезонном рините, вызванном воздействием растительных и иных аллергенов.
  • При аллергическом конъюнктивите.
  • При кожных реакциях на аллерген. Препарат помогает устранить проявления контактного дерматита, крапивницы, атопической экземы.
  • При сыпи и зуде, являющимися признаками аллергической реакции на любой аллерген.
  • При развитии аллергии на медикаменты, продукты питания, укусы насекомых.
  • В составе комплексного курса терапии Терфенадин используют при лечении астмы и простудных инфекций.

Помимо лечебного свойства препарат обладает и профилактическим, то есть производное пиперидина способно предотвратить развитие аллергической реакции. Терфенадин часто используют перед введением рентгеноконтрастных препаратов, способных вызвать аллергическую реакцию.

Противопоказания и побочные реакции

Терфенадин не назначается:

  • При выявлении повышенной чувствительности к компонентам средства.
  • При подтвержденной гипокалиемии и гипомагниемии.
  • При выраженном функциональном нарушении печени.
  • Таблетки не назначаются детям с аллергией до 6 лет, суспензия может использоваться только с трех лет.
  • При выявлении определенных изменений на кардиограмме. Удлинение QT на ЭКГ является противопоказанием. При беременности и в период кормления малыша грудью Терфенадин используется, только если нет возможности полного выздоровления при лечении более безопасными антигистаминами.

При неправильном применении лекарства, при превышении назначенной врачом дозировке, повышенной чувствительности к пиперидину возможно возникновение определенных побочных реакций, чаще всего это:

  • Боль в голове, периодическое головокружение, сонливость и нарушение сна, повышенная нервозность, депрессивное состояние, возможен обморок, судорожный синдром.
  • Со стороны сердца – тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия, гипотензия, фибрилляция желудочков. У части пациентов выявляется нарушение кроветворения, что проявляется слабостью, быстрой утомляемостью, кровоизлиянием в слизистые оболочки и под кожу, возможны кровотечения.
  • Терфенадин влияет и на органы ЖКТ, выражается это сухостью слизистых стенок ротовой полости, диспепсическими явлениями, тошнотой, повышением аппетита, дискомфортными ощущениями в области живота. К поздним побочным реакциям относят желтуху, холеастаз и гепатит.
  • Лекарство способно вызвать ложные признаки респираторных заболеваний, что проявляется сухостью в носовых ходах и в горле, болью в горле, сухим кашлем, спазмом бронхов, возможно кровотечение из носа.
  • Учащенное мочеиспускание.

На кожных покровах после использования может появиться сыпь, признаки экземы. У части пациентов начинают выпадать волосы и фиксируется фото сенсибилизация, тремор рук, повышенная потливость.

Способ использования, дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат назначается в дозе 120 мг в сутки, она может быть разделена на два приема.

Максимальная терапевтическая доза Терфенадина в сутки составляет 480 мг, пациентам с бронхиальной астмой иногда назначается 540 мг препарата на сутки.

При выявлении нарушений со стороны почек аллергологи обычно назначают половинную дозу.

При лечении детей от 6 и до 12 лет используют 60 мг Терфенадина в сутки, эту дозу необходимо разделить на два приема. Детям от 3 и вплоть до 6 лет рекомендуется назначать суспензию или сироп по 15 мг два раза за день. При этом суточная доза для них рассчитывается исходя из 2 мг на один кг массы тела.

Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы, то есть перед сном.

Не запивают Терфенадин и соком грейпфрута, так как такое сочетание тормозит метаболизм основного действующего вещества.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется назначать Терфенадин одновременно с макролидами (Кларитромицином, Эритромицином, Джозамицином), с противогрибковыми средствами (Итраконазол, Кетоканазол, Миконазол), с ингибиторами серотонина (Циталопрам, Пароксетин).

Эти препараты угнетают метаболизм производного пиперидина и увеличивают его концентрацию в крови.

Увеличивается токсичность Терфенадина если его использовать совместно с блокаторами кальциевых канальцев, антиаритмическими препаратами, Хинином, Цизапридом, противовирусными средствами и некоторыми другими медикаментами.

Терфенадин совместим с бронхолитиками и не усиливает угнетающее воздействие на ЦНС алкоголя и бензодиазепинов.

Передозировка

Передозировку Терфенадина устанавливают по появлению таких симптомов как усиливающаяся сухость в ротовой полости, нарастающая головная боль, головокружение, тошнота, часто рвота, спутанность сознания.

Если принятая доза препарата превышает 360 мг, то падает артериальное давление, возможен обморок, желудочковые аритмии, экстрасистолии, мерцание желудочков, в тяжелых случаях остановка сердца.

Лечение начинают с промывания желудка, вызывают рвоту, затем назначают адсорбирующие и слабительные препараты.

Контролируют сердечную деятельность, выбирают терапию в зависимости от основных симптомов передозировки.

При необходимости все препараты вводятся внутривенно капельно, назначают антиаритмические средства, медикаменты, поднимающие АД.

При передозировке Терфенадином не рекомендуется лечение проводить с использованием Адреналина и аналептиков.

После назначение Терфенадина пациентам всегда рекомендуется внимательно читать инструкцию, что поможет наравне с рекомендациями врача избежать нежелательных реакций.

Ощените статью Елена Петровна

Терфенадин цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *