Теофиллин

Теофиллин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. При нарушениях функции печени
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Theophylline

Код ATX: R03DA04

Действующее вещество: Теофиллин (Theophylline)

Производитель: ОАО Валента Фармацевтика, Россия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Теофиллин – производное пурина; спазмолитическое и бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрической формы, белого с желтоватым оттенком цвета; таблетки 100 мг – с фаской, таблетки 200 и 300 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Дополнительные компоненты: коллидон SR (поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теофиллин представляет собой спазмолитический препарат, относящийся к производным пурина. Он блокирует работу аденозиновых рецепторов и является ингибитором фосфодиэстеразы. Вещество обладает выраженным бронхолитическим эффектом, вызванным непосредственным воздействием на мускулатуру бронхов.

Теофиллин выполняет функцию стабилизатора мембраны тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций аллергического характера, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует диафрагмальные сокращения, нормализует функцию межреберных и дыхательных мышц. Улучшая дыхательную функцию, препарат обеспечивает полноценное насыщение крови кислородом и понижение в ней уровня углекислоты, а также активизирует дыхательный центр и способствует усилению вентиляции легких при гипокалиемии.

Теофиллин интенсифицирует сердечную деятельность, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. При его приеме понижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно сосудов почек, кожи и мозга), уменьшается легочное сосудистое сопротивление, приходит в норму давление в малом круге кровообращения. Препарат активизирует почечный кровоток и обладает умеренным диуретическим эффектом, а также расширяет просвет желчных путей, расположенных вне печени.

Активный компонент из таблеток высвобождается довольно медленно, что позволяет достичь терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3–5 часов после перорального приема. Этот уровень остается практически постоянным на протяжении 10–12 часов, так что содержание действующего вещества в плазме крови, оказывающее лечебный эффект, наблюдается при приеме лекарственного средства 2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Теофиллин довольно хорошо абсорбируется из ЖКТ, причем его биодоступность варьируется в диапазоне от 88 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после приема.

Теофиллин связывается с белками плазмы примерно на 60%. Он проникает через плацентарный барьер и содержится в грудном молоке. Вещество метаболизируется в печени на 90% при непосредственном участии нескольких ферментов цитохрома Р450 (основным среди них является CYP1A2). Важнейшими метаболитами являются 3-метилксантин и 1,3-диметилмочевая кислота.

Метаболиты выводятся через почки, а доля неизменного активного компонента составляет около 7–13%. Период полувыведения у некурящих больных составляет 6–12 часов, а у курящих пациентов существенно укорачивается и равен 4-5 часам. У больных циррозом печени, алкоголизмом и почечной недостаточностью период полувыведения пролонгируется. Общий клиренс снижается у пациентов с хронической сердечной или печеночной недостаточностью, выраженной дыхательной недостаточностью, при вирусных инфекционных заболеваниях, высокой температуре и у больных старше 55 лет.

Показания к применению

  • бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (как основной препарат при астме физического напряжения, в качестве дополнительного средства при других формах заболевания);
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия и легочное сердце;
  • отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • эпилепсия;
  • тяжелые тахиаритмии;
  • тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • геморрагический инсульт;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • детский возраст до 12 лет;
  • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к другим производным ксантина (например, пентоксифиллину, кофеину, теобромину).

С осторожностью Теофиллин применяют в следующих случаях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • частая желудочковая экстрасистолия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • распространенный атеросклероз сосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
  • гипертрофия предстательной железы;
  • повышенная судорожная готовность;
  • неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
  • длительная гипертермия;
  • беременность (особенно I триместр и последние недели);
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Теофиллина: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия Теофиллин следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для подростков старше 12 лет и взрослых составляет по 300 мг (из расчета 10–15 мг/кг) 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. При необходимости возможен однократный прием 500 мг перед сном (для пациентов с преимущественно ночными и утренними приступами) либо по 300 мг 3 раза в сутки.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела от 60 кг рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг (в вечернее время), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Курящим взрослым пациентам с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг утром и 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Начинать лечение Теофиллином рекомендуется с маленьких доз, которые постепенно – раз в 1–2 дня – повышают на 100–200 мг до достижения максимального терапевтического эффекта. В случае плохой переносимости препарата дозу нужно снизить.

Конкретную дозировку определяет врач в зависимости от вида заболевания, возраста пациента и его массы тела.

При назначении больших доз лечение следует проводить под контролем концентрации теофиллина в крови. Средняя терапевтическая концентрация должна составлять 0,01– 0,015 мг/мл. Если при проверке выявляется концентрация 0,02–0,025 мг/мл, суточную дозу препарата необходимо снизить на 10%, если 0,025–0,03 мг/мл – на 25%, если более 0,03 мг/мл – в 2 раза. Повторный контроль концентрации теофиллина в крови проводят через 3 дня. Если концентрация слишком низкая, дозу 1 раз в 3 дня увеличивают на 25%. Если при приеме препарата в высоких дозах состояние больного стабильно, контроль необходимо проводить каждые 6–12 месяцев.

Рекомендуемые поддерживающие суточные дозы Теофиллина: для пациентов с массой тела менее 60 кг – 400 мг, с массой тела более 60 кг – 600 мг.

При наличии нарушений функции печени или заболеваний сердечно-сосудистой системы дозы корректируют: для пациентов с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг в сутки, с массой тела более 60 кг – 400 мг в сутки. Снижение суточной дозы также требуется людям пожилого возраста, пациентам с вирусными инфекциями, тяжелыми заболеваниями печени и сердца.

Детям с массой тела до 30 кг Теофиллин назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг и делят ее на 2 приема.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, ощущение сердцебиения, кардиалгия, тахикардия (в том числе у плода в случае приема препарата женщиной в III триместре беременности);
  • со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, обострение язвенной болезни, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия; при длительном лечении – снижение аппетита;
  • со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, тревожность, бессонница, тремор, головокружение, возбуждение;
  • аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
  • прочие: гипогликемия, гематурия, альбуминурия, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза, тахипноэ, повышенное потоотделение, боль в груди.

Выраженность побочных эффектов обычно уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Передозировка

К симптомам передозировки относят тревожность, двигательное возбуждение, бессонницу, тремор, судороги, светобоязнь, гиперемию кожных покровов лица, тахипноэ, желудочковые аритмии, тахикардию, сниженный аппетит, гастралгию, тошноту, рвоту (в том числе с примесью крови), желудочно-кишечные кровотечения, диарею.

При поступлении в организм очень высоких доз Теофиллина у пациентов могут наблюдаться помутненное сознание, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (в группе риска находятся дети, причем любые предвестники отсутствуют), почечная недостаточность, сопровождающаяся миоглобинурией, гипоксия, некроз мышц скелета, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. В этом случае препарат отменяют и проводят промывание желудка. На следующем этапе рекомендуется прием активированного угля и слабительных препаратов, форсированный диурез, промывание кишечника смесью электролитов и полиэтиленгликоля, плазмосорбция, гемосорбция, гемодиализ (его эффективность незначительна, а перитонеальный диализ неэффективен полностью). Также назначают симптоматическую терапию: например, при сильной тошноте и рвоте внутривенно вводится ондансетрон или метоклопрамид.

При развитии судорожного припадка необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и применять оксигенотерапию. Для купирования приступа внутривенно вводится диазепам в дозе 0,1–0,3 мг/кг (не более 10 мг).

Особые указания

Согласно инструкции, Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение следует проводить под контролем концентрации препарата в крови.

Если бронхиальную астму удается контролировать, побочные эффекты отсутствуют, и нет факторов, которые могли бы повлечь изменение потребности в дозе препарата, измерение концентрации теофиллина достаточно осуществлять каждые 6–12 месяцев.

Во время лечения не следует употреблять в больших количествах кофеинсодержащие напитки и продукты.

Применение при беременности и лактации

В период беременности (особенно это касается I триместра) таблетки Теофиллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья матери существенно превышает потенциальные риски для плода. Прием препарата в I триместре и в последние недели беременности допускается исключительно по строгим показаниям.

При применении Теофиллина в период лактации следует учитывать, что он проникает в материнское молоко, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозу Теофиллина в сторону уменьшения.

Лекарственное взаимодействие

  • средства, возбуждающие центральную нервную систему: усиливается их нейротоксичность;
  • препараты лития, бета-адреноблокаторы: снижается их эффективность;
  • глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития их побочных эффектов;
  • минералокортикостероиды: возрастает риск развития гипернатриемии;
  • средства для общей анестезии: увеличивается вероятность возникновения желудочковых аритмий;
  • энтеросорбенты, противодиарейные препараты: снижается всасывание теофиллина;
  • бета-адреностимуляторы, диуретики: усиливается их действие;
  • индукторы микросомального окисления (пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, сульфинпиразон, морацизин, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид): повышается клиренс теофиллина (может потребоваться увеличение его дозы);
  • ингибиторы Р450 (в т. ч. макролидные антибиотики, фторхинолоны, аллопуринол, циметидин, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, вакцина против гриппа, метотрексат, эноксацин, пропафенон, дисульфирам, верапамил, тиклопидин, мексилетин, изопреналин, тиабендазол: возможно усиление действия теофиллина (может потребоваться снижение его дозы).

Теофиллин нельзя назначать одновременно с другими производными ксантина, с осторожностью следует применять в комбинации с антикоагулянтами.

Препарат совместим со спазмолитиками.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом, защищенном от света, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теофиллине

Согласно отзывам, Теофиллин хорошо зарекомендовал себя как средство для лечения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Врачи часто рекомендуют его пациентам, однако упоминания о серьезных побочных эффектах нередки. Целесообразность назначения препарата способен оценить только специалист, обладающий обширными знаниями и богатым клиническим опытом. Так, таблетки пролонгированного действия Теофиллин демонстрируют отличные результаты при длительном курсе лечения, однако плохо подходят для снятия острых приступов.

Также при приеме Теофиллина следует учесть наличие сопутствующих заболеваний у пациента и его индивидуальную сенситивность к препарату, анамнез больного, комбинацию с другими лекарственными средствами. В связи с этим применять препарат рекомендуется только после консультации с врачом.

Цена на Теофиллин в аптеках

Цена на Теофиллин в настоящий момент неизвестна, в продаже имеются аналоги препарата (Теопэк, Комбипэк), стоимость которых составляет 250–390 рублей (за упаковку 50 шт.).

  • русский
  • қазақша

Торговое название

ТЕОФИЛ® СР 200 ТЕОФИЛ® СР 300

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),

состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы — индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200); патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 200).

Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТX R03DA04

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

  • бронхиальная астма
  • симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)
  • легочная гипертензия
  • легочное сердце
  • ночное пароксизмальное апноэ

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

  • изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита
  • головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор
  • сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца
  • тахипноэ
  • увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия

  • алопеция

  • гипогликемия, гипокалиемия;

  • кожный зуд, сыпь

  • гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата

  • эпилепсия и другие судорожные состояния

  • гиперфункция щитовидной железы

  • острый инфаркт миокарда

  • субаортальный стеноз

  • экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

  • геморрагический инсульт

  • гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

  • кровоизлияние в сетчатку глаза

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с: тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.

Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).

Период лактации

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанной на упаковке.

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Теофил СР 200 мг №30 капс.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

от «_31_» __07____ 2006 г.

№ 108_________

от «26» 01 2007

№ 9

Инструкция по применению лекарственного средства

для специалистов

Теофил® СР 100 Теофил® СР 200 Теофил® СР 300

Торговое название

Теофил® СР 100 Теофил® СР 200 Теофил® СР 300

Международное непатентованное название

Теофиллин

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — теофиллин 100 мг, 200 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты, отбеленный шеллак,

тальк

Описание Твердые желатиновые капсулы, корпус капсул бесцветный и прозрачный, крышечки прозрачные розового цвета (100 мг), тёмно-синего цвета (200 мг), зелёного цвета (300 мг). Каждая капсула содержит сферические микропеллеты белого или беловатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Производные ксантина.

Код АТС R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90%. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится с мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральную нервную систему, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Показания к применению — бронхиальная астма — симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких) — легочная гипертензия — легочное сердце

— расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса

— нарушение мозгового кровообращения. Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Режим дозирования устанавливаются индивидуально.

Для взрослых:

Разовая доза- 200 мг — 300 мг; суточная доза- 400 мг — 600 мг. Максимальная разовая доза- 400 мг; максимальная суточная доза- 600 мг

Для детей старше 6 лет:

Разовая доза- 100 мг; суточная доза- 200 мг. Максимальная разовая доза-200 мг; максимальная суточная доза- 400 мг.

Если улучшения состояния не наблюдается, то доза может быть увеличена примерно на 25% каждые 3 дня в течение времени пока препарат хорошо переносится.

Увеличение дозы должно производиться до максимальных доз, указанных ниже:

Возраст Дозировка

6-9 лет: 24 мг/кг в день

9-12 лет: 20 мг/кг в день

12-16 лет: 18 мг/кг в день

16 лет и старше: 13 мг/кг в день или по 900 мг в день

Так как теофиллин не попадает в жировые ткани, следует строго определять дозу по массе.

Эффективное использование теофиллина (концентрация препарата в сыворотке зависит от оптимальной пользы и минимального риска интоксикации) достигается при концентрации теофиллина в сыворотке от 10 до 20 мкг/мл.

Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Побочные действия

— изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея — головная боль, раздражительность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические судороги — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия — тахипноэ

— увеличение диуреза

— алопеция, гипергликемия, гипокалиемия, зуд, сыпь

Противопоказания

— гиперчувствительность к теофиллину или к компонентам препарата

— эпилепсия и другие судорожные состояния

— гиперфункция щитовидной железы

— острый инфаркт миокарда

— субаортальный стеноз

— экстрасистолия

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— детский возраст до 6 лет

— беременность.

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Особые указания

Уровень в сыворотке выше 10 мг/мл редко наблюдался после применения рекомендуемых доз. Тем не менее, людям, у которых клиренс теофиллина в плазме снижен по какой-либо причине, даже обычные дозы теофиллина могут стать причиной повышения уровня в сыворотке и потенциальной токсичности. Сниженный клиренс теофиллина у следующих групп людей:

1) пациенты с печеночной и хронической легочной недостаточностью

2) пациенты старше 55 лет

3) пациенты с сердечной недостаточностью

4) пациенты с длительной лихорадкой

5) дети младше 1 года

6) пациенты, принимающие другие препараты, вступающие во взаимодействие

с теофиллином.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, также пациентов с сердечной аритмией, другими сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертиреозом. Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина.

Лактация

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не установлено.

Передозировка

Симптомы:

Головная боль, тошнота, рвота, беспокойство, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно наджелудочковая тахиаритмия), могут возникнуть судороги.

Лечение:

Промывание желудка, вызыванием рвоты и лаважем. Применение активированного угля. Проведение симптоматического лечения.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 100 мг, 200 мг, 300 мг в блистере №10 в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Теофил 200

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *