ТАЙГЕРОН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Тайгерон — противомикробный препарат — производный хинолона.
Левофлоксацин(фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол -1,6-карбоксиловаякислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеетширокий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффектобеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы,который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемнаяструктура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активностилевофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии,в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальнуюинфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С.trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того,к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н.pylori и анаэробы.
К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcusfaecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcushaemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С,G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентныек пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacterbaumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в томчисле резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числепродуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroidesfragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату непостоянно чувствительны: грамположительныеаэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательныеаэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны: грамположительные аэробы –Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активенотносительно спирохет.

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступностьтаблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через1–2 часа после приема.
При одновременном приеме с пищей незначительно увеличиваетсявремя достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтомулевофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Фармакокинетика левофлоксацина после в/в и пероральноговведения не имеет существенного различия, имеет линейный характер ипредсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.
Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/ввведения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе. Послев/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmaxсоставляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) —11,5±4,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часовпри приеме 500–750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровымдобровольцам значения Cmax составляли: при пероральном введении 500 мг/сут —5,7±1,4 мкг/мл, 750 мг/сут — 8,6±1,9 мкг/мл
Средний объем распределения составляет 74–112 л послеоднократного и повторных введений доз 500 мг и 750 мг. Широко распределяется втканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2–5раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций,соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белкамиплазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит отконцентрации левофлоксацина. Стереохимически стабилен в плазме и в моче, непревращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.
В организме практически не метаболизируется. Выводитсяпреимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч),незначительные количества — с фекалиями (менее 4% за 72 ч). Менее 5%определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающихнезначительной специфической фармакологической активностью. Т1/2 составляет 6–8часов после однократного или повторных введений внутрь или в/в.
Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс —96–142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации иканальцевой секреции. Одновременное применение циметидина или пробенецидаприводит к снижению почечного клиренса соответственно на 24 и 35%, чтосвидетельствует о секреции левофлоксацина проксимальными отделами канальцев.Кристаллы левофлоксацина в свежесобранной моче не обнаружены.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тайгерон являются:
— острый синусит, обострение хронического бронхита, внегоспитальнаяпневмония
— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта(в том числе пиелонефрит)
— хронический бактериальный простатит
— инфекции кожи и мягких тканей
— септицемия/бактериемия
— интраабдоминальная инфекция

Способ применения

Таблетки Тайгерон принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависитот типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от теченияболезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение напротяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденногомикробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Тайгерон следует проглатывать, не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблеткуможно разделить с помощью риски для деления. Таблетки можно принимать каквместе с пищей, так и в другое время.
Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальнойфункцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)
Острый синусит — 500 мг — 1 раз — 10–14 дней
Обострение хронического бронхита — 250–500 мг — 1 раз — 7–10 дней
Внегоспитальная пневмония — 500 мг — 1-2 раза — 7–14 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта — 250 мг — 1 раз — 3 дня
Хронический бактериальный простатит — 500 мг — 1 раз — 28 дней
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, в том числе пиелонефрит — 250 мг — 1 раз — 7–10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей — 250-500 мг — 1–2 раза — 7–14 дней
Септицемия/бактериемия — 500 мг — 1–2 раза — 10–14 дней
Интраабдоминальная инфекция * — 500 мг — 1 раз — 7–14 дне
Вкомбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.

Побочные действия

Часто: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм,расстройства пищеварения, диарея, запор; повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) иуровня билирубина в сыворотке крови.
Иногда: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи; головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения; повышение уровня креатинина в сыворотке крови; эозинофилия, лейкопения.
Редко: крапивница, спазм бронхов, одышка; мелена; парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства,состояние страха, судороги, спутанность сознания; тахикардия, снижение артериального давления; поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставахили мышцах; нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышеннойсклонности к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко: отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; гипотония, шок, коллапс; удлинение QT-интервала; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность,интерстициальный нефрит; псевдомембранозный колит, энтероколит; фотосенсибилизация; гипогликемия; нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности иобоняния, гипестезии; психотические реакции, в виде галюцинаций и депрессии,включая суицидальные мысли; разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (можетпроявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности); гепатит; агранулоцитоз; лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит; мышечная слабость, имеющая особое значение для больныхтяжелой миастенией.
В единичных случаях: приступы порфирии; синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема; рабдомиолиз; экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечнойкоординации; гемолитическая анемия, панцитопения; кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тайгерон являются: повышенная чувствительность к левофлоксацину или другимхинолонам — эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы спониженным судорожным порогом; поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов ванамнезе; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Беременность

В период беременности и кормления грудью применение препарата Тайгерон противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Абсорбция левофлоксацина существенно снижается приодновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также спрепаратами железа, сукралфата. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов. Возможносущественное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолоновс теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Концентрациялевофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем приприеме лишь левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается вприсутствии пробеницида, циметидина. Период полувыведения циклоспоринаувеличивается при одновременном приеме с левофлоксацином.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном применении с антагонистами витамина К,например, варфарином, необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно салкоголем.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Тайгерон: тошнота, головокружение, спутанность сознания,потеря сознания, приступы судорог, эрозивные повреждения слизистой оболочкижелудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо проводить тщательное наблюдение запациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначаетсяпромывание желудка. Лечение симптоматическое. Для защиты слизистой желудка применяютантацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ, не являютсяэффективными для выведения левофлоксацина из организма. Специфический антидототсутствует.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Формы выпуска:
Тайгерон — таблетки, покрытые оболочкой, 500мг и 750 мг.
По 5 или 10таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.

Состав

1 таблетка Тайгерон содержит активное вещество — левофлoксацина гемигидрат в пересчете налевофлоксацин 500 мг или 750 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К29/32, целлюлозамикрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный.
Состав оболочки: Opadry 03B84681розовый .

Дополнительно

У больных пожилого возраста необходимо учитывать снижениефункции почек.
В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии препаратможет быть недостаточно эффективным.
Во время лечения необходимо избегать солнечного иискусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожныхпокровов (фотосенсибилизация).
Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен впожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Приподозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начатьсоответствующее лечение пораженного сухожилия.
Необходимо иметь в виду, что у больных с поражениемголовного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма, эпилепсия) возможноразвитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы
Рискразвития гемолиза.
Совместное применение каких-либо антибактериальных средствможет привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Можетразвиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.
У больных сахарным диабетом, получающих пероральныегипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможныгипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторингуровня глюкозы в крови).
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные нежелательные действия препарата Тайгерон(головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха)следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другимипотенциально опасными механизмами.

Основные параметры

Название: ТАЙГЕРОН
Код АТХ: J01MA12 — Левофлоксацин
  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения

действующее вещество: левофлоксацин (levofloxacin)

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500 мг или

750 мг

Вспомогательные вещества: повидон К29 / 32, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, покрытие Opadry 03B84681 розовый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки капсулоподобной формы, покрытые оболочкой, розового цвета с тиснением «500» или «750» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, является S (-) энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия. Левофлоксацин в качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (подавляя) концентрацией (МИК (МПК)).

Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

предельные значения

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 1 тестирование МИК (мг / л).

Таблица 1

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006)

патоген чувствительны резистентные
Enterobacteriacae ≤ 1 мг / л > 2 мг / л
Pseudomonas spp. ≤ 1 мг / л > 2 мг / л
Acinetobacter spp. ≤ 1 мг / л > 2 мг / л
Staphylococcus spp. ≤ 1 мг / л > 2 мг / л
S.pneumoniae 1 ≤ 2 мг / л > 2 мг / л
Streptococcus A, B, C, G ≤ 1 мг / л > 2 мг / л
H. influenzae 2 , 3 ≤ 1 мг / л > 1 мг / л
M.catarrhalis 3 ≤ 1 мг / л > 1 мг / л
Предельные значения, не связанные с видами 3 ≤ 1 мг / л > 2 мг / л
1 предельные значения МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1.0 до 2.0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, демонстрирующие вариабельность этого параметра. Предельные значения касаются терапии высоких доз. 2 Штаммы с величинами МИК выше предельного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробное чувствительность на любом таком изолят следует повторить, и если результат будет подтвержден, направить изолят в справочную лабораторию. 3 Пограничные значения МПК, не связанные с видами, были определены в основном, исходя из данных фармакокинетики / фармакодинамики, они не зависящими от распределения МИК определенных видов. Их следует использовать только для видов, которым не было определено конкретное для вида предельное значение, и не использовать для видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых существует недостаточно доказательств сомнительных видов ( Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).

Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, ранее NCCLS) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, указано в таблице 2, для тестирования МИК (мкг / мл) или диско-диффузного метода (диаметр зоны с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).

Таблица 2

Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007)

патоген чувствительны резистентные
Enterobacteriacae ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
НЕ Enterobacteriacae ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Acinetobacter spp. ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Stenotrophomonas maltophilia ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Staphylococcus spp. ≤ 1 мкг / мл ≥19 мм ≥ 4 мкг / мл ≤ 15 мм
Enterococcus spp. ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
H. influenzae M.catarrhalis 1 ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм
Streptococcus pneumoniae ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Бета-гемолитический Streptococcus ≤ 2 мкг / мл ≥17 мм ≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
1 Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых категорий результатов, отличных «чувствительные». Для штаммов, дают результаты, которые свидетельствуют о «нечувствительную» категорию, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробным чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией с помощью эталонного метода разведений CLSI.

антибактериальный спектр

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента не менее при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus * метициллин-чувствительный , Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *

Аэробные грамотрицательные бактерии Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

анаэробные бактерии Peptostreptococcus

другие Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis *, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter baumannii * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *

анаэробные бактерии Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **, Clostridium difficile **

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%.

Еда почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

Распределение.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект многократного приема левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ). Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1:00 после приема препарата.

Проникновение в ткани легких. Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержание пузыря. Максимальные концентрации левофлоксацина 4-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня приема препарата в дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальной (спинномозговую) жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

Проникновение в ткани простаты. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентрации простата / плазма составлял 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема внутрь дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид.

Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод.

После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность.

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью.

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из приведенной ниже таблицы:

КК (мл / мин) <20 20-40 50-80
Почечный клиренс (мл / мин) 13 26 57
Период полувыведения (часы) 35 27 9

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Различия.

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия фармакокинетики левофлоксацина в зависимости от пола.

Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.

Показания

Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести Тайгерон ® назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Гиперчувствительность к левофлоксацину, других хинолонов или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Эпилепсия.

Побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин.

Всасывания левофлоксацина значительно снижается при применении солей железа, магний- или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами) одновременно с препаратом Тайгерон ® , таблетки. Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентный катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащих антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема препарата Тайгерон ® , таблетки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат .

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и Тайгерон ® , лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток Тайгерон ® (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства .

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин .

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытывались в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация .

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не вызывают никакого клинически значимого влияния следующие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К .

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства известны своей способностью удлинять интервал Q-(например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиты и антипсихотические лекарственные средства) (см. Раздел «Особенности применения» ( «Продление интервала QT»)).

Другая значимая информация.

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия. Прием пищи.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки Тайгерон ® , таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Особенности применения

Метициллин-резистентный S.Aureus.

Для метициллин-резистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.

Резистентность к фторхинолонам в E. coli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. соli к фторхинолонам.

Тендинит и разрыв сухожилий.

Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. У пациентов пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (например, иммобилизацию) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелой степени, стойка и / или с примесью крови, возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомам заболевания, обусловленного Clostridium difficile. Тяжелая форма данного заболевания является псевдомембранозный колит ( см. раздел «Побочные реакции»). В связи с этим врачу следует учитывать возможность о наличии заболевания, вызванного Clostridium difficile, если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, обусловленное Clostridium difficile, левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать необходимое лечение. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания») и, как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например, теофиллином ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина этим пациентам следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).

Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (например, от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях после употребления первой же дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые буллезные реакции .

При применении левофлоксацина сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см.

Раздел «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо реакций со стороны кожи и / или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и, при необходимости, начать соответствующее лечение.

Изменение уровня глюкозы в крови.

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, наблюдавшихся как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например , глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы сахара в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации.

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не испытывали без необходимости воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ — лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.

Пациенты, получающие антагонисты витамина K.

Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или увеличение частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении чих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции.

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолины, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими, как:

  • врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;
  • одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
  • нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

(См. Раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «Передозировка»).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарной системы.

При применении левофлоксацина (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом) сообщалось о случаях некроза печени до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боли в области живота.

Обострение myasthenia gravis.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались меры по поддержке дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.

Нарушения зрения.

Если при приеме левофоксацину возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленн

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Тайгерон®

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500мг и 750 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — левофлoксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг или 750 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 102) повидон К-30, , кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «500» (для дозировки 500 мг) или «750» (для дозировки 750 мг) на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТС J01MA12

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность таблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через 1–2 часа после приема.

При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Фармакокинетика левофлоксацина после в/в и перорального введения не имеет существенного различия, имеет линейный характер и предсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе. После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — 11,5±4,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500–750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровым добровольцам значения Cmax составляли: при пероральном введении 500 мг/сут — 5,7±1,4 мкг/мл, 750 мг/сут — 8,6±1,9 мкг/мл

Средний объем распределения составляет 74–112 л после однократного и повторных введений доз 500 мг и 750 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2–5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина. Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.

В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч), незначительные количества — с фекалиями (менее 4% за 72 ч). Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью. Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторных введений внутрь или в/в.

Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс — 96–142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида приводит к снижению почечного клиренса соответственно на 24 и 35%, что свидетельствует о секреции левофлоксацина проксимальными отделами канальцев. Кристаллы левофлоксацина в свежесобранной моче не обнаружены.

Больные с нарушением функции почек

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как показано в таблице ниже.

клиренс креатинина (мл/мин)

< 20

клиренс левофлоксацина (мл/мин)

период полувыведения (час)

Больные пожилого возраста

Существенных различий в кинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол -1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.

— острый синусит, обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония

— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефрит)

— хронический бактериальный простатит

— инфекции кожи и мягких тканей

— септицемия/бактериемия

— интраабдоминальная инфекция

Способ применения и дозы

Таблетки Тайгерон® принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки Тайгерон® следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для деления. Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и в другое время.

Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Показания

Суточная доза

Количество приемов

в сут.

Продолжитель

ность лечения

Острый синусит

500 мг

1 раз

10–14 дней

Обострение хронического бронхита

250–500 мг

1 раз

7–10 дней

Внегоспитальная

пневмония

500 мг

1-2 раза

7–14 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта

250 мг

1 раз

3 дня

Хронический бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, в том числе пиелонефрит

250 мг

1 раз

7–10 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

250-500 мг

1–2 раза

7–14 дней

Септицемия/

бактериемия

500 мг

1–2 раза

10–14 дней

Интраабдоминальная инфекция

500 мг

1 раз

7–14 дней

В комбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина < 50 мл/мин)

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50–20 мл/мин

первая доза 250 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

250 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

250 мг/12 часа

19–10 мл/мин

первая доза: 250 мг

следующие:

125 мг/48 часов

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/12 часа

 10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза: 250 мг

следующие:

125 мг/48 часов

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Часто

— отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, расстройства пищеварения, диарея, запор

– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в сыворотке крови

Иногда

— кожная сыпь, зуд, покраснение кожи

— головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения

— повышение уровня креатинина в сыворотке крови

— эозинофилия, лейкопения

Редко

— крапивница, спазм бронхов, одышка

— мелена

— парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства, состояние страха, судороги, спутанность сознания

– тахикардия, снижение артериального давления

– поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставах или мышцах

– нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям

Очень редко

— отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции

— гипотония, шок, коллапс

— удлинение QT-интервала

— нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

— псевдомембранозный колит, энтероколит

— фотосенсибилизация

— гипогликемия

— нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, гипестезии

— психотические реакции, в виде галлюцинаций и депрессии, включая суицидальные мысли

— разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)

— гепатит

— агранулоцитоз

— лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

— мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией

В единичных случаях

— приступы порфирии

— синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема

— рабдомиолиз

— экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

— гемолитическая анемия, панцитопения

— кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам — эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

— поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Абсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами железа, сукралфата. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона® и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов.

Фармакокинетика левофлоксацина не изменилась в клинически значимой степени, когда Тайгерон применялся вместе со следующими лекарственными средствами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Воздействие других лекарственных препаратов на Тайгерон Теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

— одновременное применение хинолонов с теофиллином, НПВС и другими препаратами, снижающими судорожный порог может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий Тайгерона с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация Тайгерона возрастает почти на 13%.

Пробенецид и циметидин

— пробенецид и циметидин оказывают значительное воздействие на выведение Тайгерона. Циметидин и пробеницид снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34% соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение Тайгероном следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Воздействие Тайгерон на другие лекарственные препараты

Циклоспорин

— период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном применении его с Тайгероном.

Антагонисты витамина К

— лечение Тайгероном в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

— лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Тайгероном (см. «Особые указания»).

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Тайгерон может оказаться не самой оптимальной терапией.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им Тайгерона. Всем больным при появлении признаков тендинита нужно обратиться к своему лечащему врачу. При подозрении на тендинит лечение Тайгероном следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).

Больные с предрасположенностью к судорогам

Тайгерон противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае конвульсивных судорог лечение Тайгероном нужно прекратить.

Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Больные с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Тайгерон.

Совместное применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы Тайгерона для больных с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности

Тайгерон может вызывать серьёзные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы (см. «Побочные действия»). Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении Тайгерона, как и в случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови (см. «Побочные действия»).

Профилактика фотосенсибилизации

Несмотря на то, что при лечении Тайгероном фотосенсибилизация встречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежание фотосенсибилизации.

Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении Тайгероном в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свёртывания крови при назначении одновременного применения этих препаратов (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Психотические реакции

У больных, применяющих хинолоны, в том числе Тайгерон, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы Тайгерона (см. «Побочные действия»). В случае развития у больного психотических реакций Тайгерон нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Тайгерон предстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Нужно соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Тайгерон, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:

  • врождённый синдром удлиненного QT

  • одновременное применение лекарств, известных своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды), (см. «Лекарственные взаимодействия»)

  • некорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

  • пожилой возраст

Периферическая невропатия.

Следует отменить Тайгерон, если у больного появятся симптомы невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты.

Определение опиатов в моче у больных, леченных Тайгероном, может дать ложно положительный результат. Может потребоваться подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей.

Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если у них появятся признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, тёмное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Беременность и период лактации.

Беременным и кормящим женщинам нельзя принимать таблетки Тайгерона в связи с отсутствием данных клинических исследований и возможным риском поражения фторхинолонами несущей нагрузку хрящевой ткани растущего организма.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия, например, головокружение, сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрации внимания и скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

Симптомы: тошнота, головокружение, спутанность сознания, потеря сознания, приступы судорог, эрозивные повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Лечение симптоматическое. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ, не являются эффективными для выведения левофлоксацина из организма. Специфический антидот отсутствует.

Формы выпуска и упаковка

По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту

Производитель

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Дәрі – Фарм, (Казахстан)», Республика Казахстан,

г. Алматы, пр-т, Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри»,

  • русский
  • қазақша

Тайгерон®

Левофлоксацин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500мг и 750 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — левофлoксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг или 750 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 102) повидон К-30, , кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «500» (для дозировки 500 мг) или «750» (для дозировки 750 мг) на одной стороне.

Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТС J01MA12

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность таблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через 1–2 часа после приема.

При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Фармакокинетика левофлоксацина после в/в и перорального введения не имеет существенного различия, имеет линейный характер и предсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе. После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — 11,5±4,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500–750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровым добровольцам значения Cmax составляли: при пероральном введении 500 мг/сут — 5,7±1,4 мкг/мл, 750 мг/сут — 8,6±1,9 мкг/мл

Средний объем распределения составляет 74–112 л после однократного и повторных введений доз 500 мг и 750 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2–5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина. Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.

В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч), незначительные количества — с фекалиями (менее 4% за 72 ч). Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью. Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторных введений внутрь или в/в.

Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс — 96–142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида приводит к снижению почечного клиренса соответственно на 24 и 35%, что свидетельствует о секреции левофлоксацина проксимальными отделами канальцев. Кристаллы левофлоксацина в свежесобранной моче не обнаружены.

Больные с нарушением функции почек

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как показано в таблице ниже.

клиренс креатинина (мл/мин)

< 20

клиренс левофлоксацина (мл/мин)

период полувыведения (час)

Больные пожилого возраста

Существенных различий в кинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол -1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.

— острый синусит, обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония

— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефрит)

— хронический бактериальный простатит

— инфекции кожи и мягких тканей

— септицемия/бактериемия

— интраабдоминальная инфекция

Таблетки Тайгерон® принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки Тайгерон® следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для деления. Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и в другое время.

Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Показания

Суточная доза

Количество приемов

в сут.

Продолжитель

ность лечения

Острый синусит

500 мг

1 раз

10–14 дней

Обострение хронического бронхита

250–500 мг

1 раз

7–10 дней

Внегоспитальная

пневмония

500 мг

1-2 раза

7–14 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта

250 мг

1 раз

3 дня

Хронический бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, в том числе пиелонефрит

250 мг

1 раз

7–10 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

250-500 мг

1–2 раза

7–14 дней

Септицемия/

бактериемия

500 мг

1–2 раза

10–14 дней

Интраабдоминальная инфекция

500 мг

1 раз

7–14 дней

В комбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина < 50 мл/мин)

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50–20 мл/мин

первая доза 250 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

250 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

250 мг/12 часа

19–10 мл/мин

первая доза: 250 мг

следующие:

125 мг/48 часов

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/12 часа

 10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза: 250 мг

следующие:

125 мг/48 часов

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Часто

— отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, расстройства пищеварения, диарея, запор

– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в сыворотке крови

Иногда

— кожная сыпь, зуд, покраснение кожи

— головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения

— повышение уровня креатинина в сыворотке крови

— эозинофилия, лейкопения

Редко

— крапивница, спазм бронхов, одышка

— мелена

— парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства, состояние страха, судороги, спутанность сознания

– тахикардия, снижение артериального давления

– поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставах или мышцах

– нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям

Очень редко

— отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции

— гипотония, шок, коллапс

— удлинение QT-интервала

— нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

— псевдомембранозный колит, энтероколит

— фотосенсибилизация

— гипогликемия

— нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, гипестезии

— психотические реакции, в виде галлюцинаций и депрессии, включая суицидальные мысли

— разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)

— гепатит

— агранулоцитоз

— лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

— мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией

В единичных случаях

— приступы порфирии

— синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема

— рабдомиолиз

— экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

— гемолитическая анемия, панцитопения

— кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам — эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

— поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Абсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами железа, сукралфата. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона® и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов.

Фармакокинетика левофлоксацина не изменилась в клинически значимой степени, когда Тайгерон применялся вместе со следующими лекарственными средствами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Воздействие других лекарственных препаратов на Тайгерон Теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

— одновременное применение хинолонов с теофиллином, НПВС и другими препаратами, снижающими судорожный порог может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий Тайгерона с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация Тайгерона возрастает почти на 13%.

Пробенецид и циметидин

— пробенецид и циметидин оказывают значительное воздействие на выведение Тайгерона. Циметидин и пробеницид снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34% соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение Тайгероном следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Воздействие Тайгерон на другие лекарственные препараты

Циклоспорин

— период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном применении его с Тайгероном.

Антагонисты витамина К

— лечение Тайгероном в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

— лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Тайгероном (см. «Особые указания»).

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Тайгерон может оказаться не самой оптимальной терапией.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им Тайгерона. Всем больным при появлении признаков тендинита нужно обратиться к своему лечащему врачу. При подозрении на тендинит лечение Тайгероном следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).

Больные с предрасположенностью к судорогам

Тайгерон противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае конвульсивных судорог лечение Тайгероном нужно прекратить.

Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Больные с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Тайгерон.

Совместное применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы Тайгерона для больных с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности

Тайгерон может вызывать серьёзные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы (см. «Побочные действия»). Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении Тайгерона, как и в случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови (см. «Побочные действия»).

Профилактика фотосенсибилизации

Несмотря на то, что при лечении Тайгероном фотосенсибилизация встречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежание фотосенсибилизации.

Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении Тайгероном в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свёртывания крови при назначении одновременного применения этих препаратов (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Психотические реакции

У больных, применяющих хинолоны, в том числе Тайгерон, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы Тайгерона (см. «Побочные действия»). В случае развития у больного психотических реакций Тайгерон нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Тайгерон предстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Нужно соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Тайгерон, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:

  • врождённый синдром удлиненного QT

  • одновременное применение лекарств, известных своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды), (см. «Лекарственные взаимодействия»)

  • некорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

  • пожилой возраст

Периферическая невропатия.

Следует отменить Тайгерон, если у больного появятся симптомы невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты.

Определение опиатов в моче у больных, леченных Тайгероном, может дать ложно положительный результат. Может потребоваться подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей.

Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если у них появятся признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, тёмное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Беременность и период лактации.

Беременным и кормящим женщинам нельзя принимать таблетки Тайгерона в связи с отсутствием данных клинических исследований и возможным риском поражения фторхинолонами несущей нагрузку хрящевой ткани растущего организма.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия, например, головокружение, сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрации внимания и скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

Симптомы: тошнота, головокружение, спутанность сознания, потеря сознания, приступы судорог, эрозивные повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Лечение симптоматическое. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ, не являются эффективными для выведения левофлоксацина из организма. Специфический антидот отсутствует.

Формы выпуска и упаковка

По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Дәрі – Фарм, (Казахстан)», Республика Казахстан,

г. Алматы, пр-т, Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри»,

Состав

100 мл раствора для инфузий содержат:
Левофлоксацин – 500 мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Левофлоксацин – 500 или 750 мг;
Вспомогательные вещества.

Препарат применяют при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию левофлоксацина, в том числе:
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: острые синуситы, острые и рецидивирующие хронические бронхиты, пневмонии.
Инфекционные заболевания мочеполовой системы: острые и хронические неосложненные пиелонефриты, хронический простатит бактериальной этиологии, неосложненные циститы, уретриты.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или антибиотикам группы хинолонов.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Период беременности, лактации и детский возраст до 3 лет.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушениями мозгового кровообращения и поражениями головного мозга, в том числе в анамнезе.
Препарат не рекомендуется применять для лечения пациентов, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

При применении препарата дозы левофлоксацина для парентерального и перорального применения не отличаются.
Таблетки, покрытые оболочкой, Тайгерон принимают 1 или 2 раза в сутки в зависимости от суточной дозы препарата. При двукратном использовании препарата рекомендуется принимать таблетки через равные промежутки времени. Дозы препарата и длительность курса лечения зависит от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Курс лечения в среднем составляет 14 дней, при этом необходимо продолжать применение препарата после исчезновения симптомов заболевания и отрицательных микробиологических тестов в течение не менее чем 48-72 часов. Таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно, длительность инфузии должна составлять не менее 60 минут на каждые 100 мл раствора. Инфузионное введение препарата Тайгерон показано при острых состояниях, после улучшения общего состояния пациента показано продолжение терапии препаратом в форме таблеток Тайгерон.
Пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл/мин (пациентам с нормальной функцией почек) обычно назначают:
При острых синуситах бактериальной этиологии обычно назначают по 500мг препарата 1 раз. Курс лечения от 10 дней до 2 недель.
При обострении хронического бронхита обычно назначают по 250-500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.
При пневмонии обычно назначают по 500-1000 мг препарата 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Курс лечения 1-2 недели.

При неосложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы обычно назначают по 250мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При осложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы, в том числе при пиелонефрите, обычно назначают по 250 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.
При простатите бактериальной этиологии обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 4 недель. В зависимости от состояния пациента через несколько дней парентеральной терапии препаратом Тайгерон возможен переход на пероральный прием препарата.
При инфекциях кожи и мягких тканей, септицемии и бактериемии обычно назначают по 500-1000 мг препарата 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель.
При интраабдоминальных инфекциях обычно назначают по 500мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.

Пациентам с нарушением функции почек и изменением уровня клиренса креатинина показана коррекция дозы препарата Тайгерон:
Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее дозу снижают до 125-250 мг препарата 1-2 раза в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 19 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее дозу назначают по 125 мг препарата 1 раз в 12-48 часов.
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе и на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе в зависимости от тяжести инфекции обычно назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее назначают по 125 мг через каждые 24-48 часов.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек и пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Тайгерон у пациентов отмечается спутанность сознания, головокружение, судороги, тошнота, рвота, нарушение координации движений.
Специфического антидота нет. Показано промывание желудка, прием антацидных средств. При передозировке препарата показан контроль за состоянием пациента (в том числе проведение ЭКГ) до полного исчезновения симптомов передозировки.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные эффекты

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, нарушение стула, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения. Крайне редко возможно развитие псевдомембранозного колита, некоторые пациенты отмечают наличие крови в кале. Снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), которая может сопровождаться повышением аппетита, потоотделением, повышенной раздражительностью и тремором. Также возможно повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина и креатинина в крови. Крайне редко у пациентов, принимающих препарат Тайгерон, может развиваться гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение режима сна и бодрствования. Иногда у пациентов отмечались парестезии, тремор, состояние тревоги и беспричинного беспокойства. Крайне редко возможно развитие судорог и нарушение функции органов чувств, в том числе нарушение зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений, ухудшение обоняния, уменьшение степени тактильной чувствительности. В единичных случаях отмечалось нарушение координации движений и психотические реакции, в том числе галлюцинации, депрессия и психотические реакции, которые сопровождаются суицидальными идеями.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, эозинофилия, лейкопения. У некоторых пациентов при применении препарата Тайгерон отмечались нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз. В единичных случаях у пациентов развивался коллапс, гемолитическая анемия и панцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах, снижение эластичности и прочности сухожилий, которое может привести к их разрывам. Кроме того, у пациентов отмечается мышечная слабость и рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Кроме того, возможно развитие анафилактоидных реакций в виде бронхоспазма, отека Квинке, снижения артериального давления вплоть до анафилактического шока. Также у пациентов отмечается фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Другие побочные эффекты: слабость, снижение температуры тела, развитие суперинфекции.

Применение при беременности

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Смотрите другие препараты: Препараты текущей группы:

Азитросандоз | Авелокс | Аксеф | Клиндамицин | Фромилид уно

Описание препарата «Тайгерон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Тайгерон? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Тайгерон сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем для вас!

Тайгерон 500

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *