Сонован

Препарат Сонован — является снотворным, седативным лекарственным средством.
Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный фармацевтическим классом бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, противосудорожное средство, амнестик (к нарушению памяти).
Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).
Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.
Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны для действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показывают, что Зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна, или стадию «быстрых движений глаз» (БДГ).
Фармакокинетика.
Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.
На абсорбцию не влияет время приема, многократный прием и пол пациента.
Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%); связывания ненасыщаемой. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет примерно 5:00.
Бензодиазепины и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко. При грудном кормлении фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа.
Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита — это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активно у животных).

Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их кумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.
Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% — с калом.

Показания к применению:
Препарат Сонован рекомендуется принимать при тяжелых расстройствах сна: ситуативные и временные бессонницы.
Способ применения:
Для перорального применения.
Лечение препаратом Сонован всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать в постели непосредственно перед сном!
Доза 3,75 мг предназначена специально для людей пожилого возраста от 65 лет и лиц, относящихся к группам особого риска.
Обычные дозы:
взрослые в возрасте до 65 лет: 7,5 мг в сутки
пациенты в возрасте от 65 лет: 3,75 мг в сутки дозу 7,5 мг можно применять только в исключительных случаях;
пациенты с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью рекомендуемая доза — 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»);
пациенты с почечной недостаточностью лечение нужно начинать с дозы 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).
Во всех случаях суточная доза Сонован не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность лечения. Лечение должно быть по возможности недолговременным. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациентам следует рекомендовать принимать препарат:
в случае ситуативного бессонница — 2-5 суток (например, во время путешествия)
в случае временного бессонница — 2-3 недели (например, вызванного серьезным событием).
Иногда может возникнуть необходимость увеличить рекомендован период лечения. В такой ситуации следует повторно тщательно оценить состояние пациента.
Побочные действия:
Побочные эффекты при применении препарата Сонован зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.
Побочный эффект, который наблюдается чаще всего — это горький привкус во рту.
Побочные неврологические и психические эффекты (см. Раздел «Особенности применения»): антероградная амнезия, которая может возникать при применении терапевтических доз (риск возрастает пропорционально дозе); поведенческие расстройства, изменена сознание, раздражительность, бред, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм (см. раздел «Особенности применения»); физическая и психологическая зависимость, даже при применении терапевтических доз, с симптомами отмены или Рикошетная бессонницей после прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»); ощущение опьянения, головная боль, эйфория, тремор, парестезии, расстройства речи, мышечные спазмы, головокружение, нарушение координации, депрессивные настроения, в исключительных случаях — атаксия; спутанность сознания, галлюцинации, снижена внимание или даже сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, ночные кошмары, ажитация, напряженность; изменения полового влечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны кожи: высыпания на коже, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности, потливость, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема. Необходимо прекратить применение препарата в случае возникновения симптомов.
Системные эффекты: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость, потливость.
Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
Со стороны дыхательной системы : одышка, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства: обложен язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.
Отклонение от нормы результатов лабораторных тестов: очень редко — повышение уровня трансаминаз и / или уровней щелочной фосфатазы, что иногда может привести клиническую картину нарушения функции печени.
Обмен веществ: уменьшение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях, мышечная слабость.
У пациентов пожилого возраста чаще возникают сердцебиение, рвота, анорексия, сиалорея, возбуждение, беспокойство и тремор.
Постмаркетинговые исследования: гнев, нарушения поведения, связанные с амнезией.
Синдром отмены сообщалось при прекращении лечения Сонован (см. Раздел «Особенности применения»). Симптомы синдрома отмены разные и включают рикошетной бессонница, мышечные боли, тревожность, тремор, повышенную потливость, ажитации, спутанность сознания, головная боль, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть такие симптомы: дереализации, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, галлюцинации.
Очень редко могут возникнуть судороги.
Противопоказания:
Препарат Сонован противопоказано применять пациентам с: повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата; дыхательной недостаточностью; синдромом апноэ во сне; тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)
миастенией; аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии); врожденная галактоземия; синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы или дефицита лактазы (из-за содержания в препарате лактозы).
Беременность:
Исследования на животных показали отсутствие тератогенного воздействия зопиклона. Клинических данных о влиянии этого лекарственного средства на организм матери и плода во время беременности пока недостаточно.
По аналогии с родственными продуктами (бензодиазепины): может наблюдаться уменьшение двигательной активности и изменение частоты сердечных сокращений у плода при приеме высоких доз зопиклона во время II и / или III триместре беременности; при применении бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, у новорожденных наблюдались признаки абсорбции, такие как аксиальная гипотония и нарушение сосания, и, как следствие, — недостаточное набора массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1-го до 3-х недель, в зависимости от периода полувыведения предназначенного бензодиазепина. При приеме высоких доз у новорожденных может наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при отсутствии признаков абсорбции. Он характеризуется, в частности, такими симптомами у новорожденных как чрезмерная возбудимость, психомоторное возбуждение и тремор, наблюдаемые через некоторое время после рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может увеличивать продолжительность полувыведения.
Учитывая эти данные, в период беременности, независимо от триместра, применение зопиклона не рекомендуется.
Если же существует необходимость начать лечение зопиклоном в период беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об упомянутых выше эффекты, наблюдая за новорожденным.
Период кормления грудью. В период кормления грудью Зопиклон применять не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нежелательные комбинации.
Алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и родственных им веществ. В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно.
Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие принятия мер.
Рифампицин . Снижение концентрации в плазме крови и уменьшению эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени, поэтому одновременное применение зопиклона и рифампицина требует тщательного клинического мониторинга. В случае необходимости может быть назначен другой снотворное средство.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Другие средства, подавляющие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, противоэпилептические лекарственные средства, анестетики, седативные Н 1 -антигистаминни средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен . Усиление угнетения активности ЦНС. В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.
Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 изоэнзимы, поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYРЗА4 плазменные уровни зопиклона могут расти, а при одновременном применении с индукторами CYРЗА4 плазменные уровни зопиклона могут снижаться.
Бупренорфин. При применении бупренорфина как заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летальным исходом. Необходимо тщательно взвесить риск / польза применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго соблюдать доз, назначенных врачом.
Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и / или остановкой сердца.
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.
Нелфинавир, ритонавир. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.
Передозировка:
Передозировка препаратом Сонован может угрожать жизни, особенно в случае одновременного передозировки несколькими депрессантами центральной нервной системы (включая алкоголь).
При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется главным образом в угнетении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкое передозировки проявляется симптомами спутанности сознания или вялостью.
В более серьезных случаях наблюдались атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда — летальный исход. Другими факторами риска, которые могут усугубить симптомы передозировки, сопутствующие заболевания.
Лечение. Если пероральное передозировки произошло раньше 1:00 назад, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.
Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функции в специализированном отделении.
При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.
Для диагностики и / или лечения случайного или умышленного передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенил.
Флумазенил влияет, противоположный действия бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональная лабильность), особенно у больных эпилепсией.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Форма выпуска:
Сонован — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.
Состав:
1 таблетка Сонован содержит 7,5 мг зопиклона.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, полисорбат 80, краситель желтый закат FCF (Е 110), краситель бриллиантовый синий FCF (Е 133).
Дополнительно:
Оговорки. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Это лекарственное средство можно назначать пациентам с целиакией. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но лишь в следовых количествах, а потому считается безопасным для таких пациентов.
Привыкание к препарату. При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно уменьшаться, несмотря на то, что доза остается неизменной.
У пациентов, у которых период лечения Сонован не превышал 4 недели, не наблюдалось выраженного привыкания к препарату.
Зависимость от препарата. Лечение бензодиазепинами и родственными с ними веществами, особенно длительное, может приводить к физической й психологической фармакозалежности.
Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или других веществ, включая алкоголь, тревожность.
Зависимость может развиваться при применении терапевтических доз и / или у пациентов без специфических факторов риска.
В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.
После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены. Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.
Другие симптомы возникают реже: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.
Симптомы отмены также включают тремор, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях.
Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть даже между двумя приемами доз.
Риск возникновения лекарственной зависимости может расти при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.
Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.
Рикошетной бессонница . Этот преходящий эффект рикошета может проявляться как обострение бессонница, по поводу которого изначально и назначалось лечение бензодиазепинами или родственными с ними препаратами.
Амнезия и нарушена психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. Раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).
Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.
Могут развиваться следующие симптомы: обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность; бред, галлюцинации, онейроидный состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы; психическая заторможенность, легкая возбудимость; эйфория, раздражительность; антероградная амнезия; внушаемость (внушаемость).
Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц: аномальное поведение; аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает; автоматическая поведение с последующей амнезией.
Появление этих симптомов требует прекращения лечения.
Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.
Препарат влияет на когнитивные функции, а именно — на умственную деятельность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выраженный у пациентов с церебральными нарушениями.
Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.
Сомнамбулизм и связанная с этим поведение. В пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексной поведения (когда пациент принял снотворное-седативный препарат и полностью не проснулся), такие как: управление транспортом во сне, приготовление и прием пищи, телефонные звонки — действия которых он не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения так же, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.
Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции» ).
Риск кумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. Раздел «Фармакокинетика»).
У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.
После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.
Эффективность и безопасность средства можно оценивать только в случае достижения стационарного состояния.
Может быть необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными с ними препаратами пациентов пожилого возраста за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риск развития седативного и / или миорелаксирующее эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.
Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.
Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. Если после короткого периода лечения бессонницы сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Депрессия — большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.
У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, поскольку они не лечат депрессию, а потому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.
Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, с целью сведения к минимуму риска умышленного передозировки в их распоряжении должна находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.
Постепенное снижение дозы. Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.
Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также нужно предупредить о риске возникновения рикошетного бессонница, чтобы свести к минимуму развитие любого бессонница, которое может возникнуть из-за симптомов, вызванные прекращением лечения, даже постепенным.
Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорт во время периода постепенного прекращения лечения.
Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающее действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).
Пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью. Хотя после длительного применения не было обнаружено кумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы качестве меры предосторожности (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с депрессиями.
Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.
Не рекомендуется назначать препарат на начальном этапе лечения психозов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.
Комбинированное применение зопиклона с другими седативными средствами не рекомендуется и его следует учитывать при управлении транспортным средством или другими механизмами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если продолжительность сна недостаточно.
Применение препарата Сонован детям не исследовался, поэтому он не рекомендован для этой группы пациентов.

СОННАТ

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Применение в период беременности или кормления грудью
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Побочные эффекты
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Соннат – снотворное лекарственное средство, что является представителем третьего поколения гипнотиков. Соннат содержит активное вещество – зопиклон.

Фармакологические свойства

Зопиклон относится к группе циклопирролонов и является родственным фармацевтическому классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно подобны эффектам других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (приводит к нарушению памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, принадлежащих к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (называемых BZ1 и BZ2 и модулирующих открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон продолжает длительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений. Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от присущих действию бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна, или стадию «быстрых движений глаз» (БДГ).

Фармакокинетика. Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %.

На абсорбцию не влияет время применения препарата, многократность приема и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45 %); связывание ненасыщаемое. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко.

При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны.

Оценочный процент дозы, потребляемый при этом младенцем, не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита − это N-оксид (фармакологически активен у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивное у животных). Видимые периоды их полувыведения, которые были определены в исследованиях выведения с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их кумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Выведение. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем

8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% – с фекалиями.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста. Несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью. При длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные циррозом печени. Плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов требуется коррекция дозы.

Показания к применению

Тяжелые расстройства сна: ситуативная и временная бессонница.

Способ применения

Для перорального применения.

Дозировка. Лечение всегда следует начинать с самой низкой эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед сном!

Доза препарата 3,75 мг предназначена специально для пожилых людей старше 65 лет и лиц, принадлежащих к группам особого риска.

Обычные дозы:

  • взрослые до 65 лет: 1 таблетка (7,5 мг) в сутки;
  • пациенты старше 65 лет: 3,75 мг в сутки; дозу 7,5 мг (1 таблетка) можно применять только в исключительных случаях;
  • пациенты с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью: рекомендованная доза – 3,75 мг в сутки;
  • пациенты с почечной недостаточностью: лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.

Во всех случаях суточная доза препарата Соннат не должна превышать 7,5 мг.

Лечение должно быть по возможности недлительным. Длительность курса лечения не должна превышать 4 недели, включая период постепенного прекращения лечения.

Пациентам следует рекомендовать принимать препарат на протяжении:

  • в случае ситуативной бессонницы – 2-5 суток (например, во время путешествия);
  • в случае временной бессонницы – 2-3 недели (например, вызванной серьезным событием).

Иногда может возникнуть необходимость увеличить рекомендуемую длительность лечения. В такой ситуации следует тщательно оценить состояние пациента.

В случае назначения препарата в дозе менее 7,5 мг следует применять препараты зопиклона с возможностью такой дозировки.

Дети. Применение препарата Соннат детям не исследовалось, поэтому он не рекомендован для этой группы пациентов.

Противопоказания

  • повышенной чувствительностью к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • тяжелой дыхательной недостаточностью;
  • синдромом апноэ во сне;
  • тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии);
  • миастенией;
  • врожденной галактоземией; синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицитом лактазы (из-за содержания в препарате лактозы).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данные об исследованиях на животных свидетельствуют об отсутствии тератогенного влияния зопиклона. На данное время существует недостаточно клинических данных относительно эффекта во время I триместра беременности. По аналогии с родственными продуктами (бензодиазепины):

  • может наблюдаться уменьшение двигательной активности и изменение частоты сердечных сокращений у плода при приеме высоких доз зопиклона во время II и/или III триместра беременности;
  • при применении бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, у новорожденных наблюдались признаки абсорбции препарата, такие как аксиальная гипотония и нарушение сосания, и, как следствие, – плохое набирание массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1 до 3 недель, в зависимости от периода полувыведения назначенного бензодиазепина.

При приеме высоких доз у новорожденных может наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при отсутствии признаков абсорбции препарата. У новорожденных он характеризуется, в частности, такими симптомами, как чрезмерная возбудимость, беспокойство и тремор, наблюдаемые через некоторое время после рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может увеличивать продолжительность полувыведения.

С учетом этих данных в качестве меры предостережения во время беременности, независимо от триместра, желательно избегать применения зопиклона. Если же существует необходимость начать лечение зопиклоном во время беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об упомянутых выше эффектах, наблюдая за новорожденным.

Период кормления грудью. В период кормления грудью зопиклон применять не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные комбинации.

Алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и сродных им веществ.

Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Комбинации, которые требуют принятия мер предостережения.

Рифампицин. Снижение плазматических концентраций и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени. Необходим мониторинг клинического состояния пациента. В случае необходимости может быть назначено другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Другие средства, угнетающие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС.

Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое при передозировке может быть летальным.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летально. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго придерживаться доз, назначенных врачом.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ритонавир. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Передозировка

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случае одновременной передозировки несколькими депрессантами центральной нервной системы (включая алкоголь).

При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется главным образом угнетением центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы.

Легкая передозировка проявляется симптомами спутанности сознания или летаргией.

В более серьезных случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда – летальный исход. Другими факторами риска, которые могут усилить симптомы передозировки, являются сопутствующие заболевания.

Если пероральная передозировка произошла менее часа назад, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.

Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функциями в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Для диагностики и/или лечения случайной или умышленной передозировки бензодиазепином может быть полезным введение флумазенила. Флумазенил имеет влияние, противоположное действию бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональную лабильность), особенно у больных эпилепсией.

Побочные эффекты

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Побочный эффект, наблюдаемый чаще всего, – это горький привкус во рту.

Побочные неврологические и психические эффекты: антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз.

Риск возрастает пропорционально дозе; поведенческие расстройства, измененное сознание, раздражительность, бред, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм; физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или рикошетной бессонницей после прекращения лечения; ощущение опьянения, головная боль, эйфория, тремор, парестезии, расстройства речи, мышечные спазмы, головокружение, нарушение координации, депрессивные настроения, в исключительных случаях – атаксия; спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, снижение внимания или даже сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, ночные кошмары, напряжение; нарушения либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи: сыпь на коже, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, мультиформная эритема.

В случае возникновения симптомов необходимо прекратить применение препарата.

Системные эффекты: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость, потливость.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства: обложенный язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.

Отклонение от нормы результатов лабораторных тестов: очень редко – повышение уровней трансаминаз и/или уровней щелочной фосфатазы, что в единичных случаях может вызывать клиническую картину нарушения функции печени.

Обмен веществ: уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях, мышечная слабость.

У пожилых пациентов чаще возникают ощущение сердцебиение, рвота, анорексия, гиперсаливация, возбуждение, беспокойство и тремор.

Также могут наблюдаться гнев, нарушение поведения, связанные с амнезией.

Симптомы синдрома отмены разные и включают рикошетную бессонницу, мышечную боль, тревожность, тремор, повышенную потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары, раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть такие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации.

Очень редко могут возникнуть судороги.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующее вещество: zopiclone;

1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100 % вещество 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: повидон; тальк; лактоза, моногидрат (таблеттоза-80); целлюлоза микрокристаллическая; кальция стеарат; смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22507: (триацетин; гипромеллоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль; оксид железа желтый (Е 172)).

Дополнительно

Предостережения. Это лекарственное средство содержит лактозу. Оно не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы.

Привыкание к препарату. При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно ослабевать, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, у которых период лечения препаратом Соннат не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к препарату.

Зависимость от препарата. Лечение бензодиазепинами и родственными им веществами, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозависимости.

Развитию зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или другим веществам, включая алкоголь; тревожность.

Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и/или у пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении в терапевтических дозах.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто и могут быть банальными: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.

Другие симптомы, которые возникают очень редко: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузию, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения.

При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости может расти при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетная бессонница. Этот преходящий эффект «рикошета» может проявляться как обострение бессонницы, по поводу которого изначально и назначалось лечение бензодиазепинами или родственными им препаратами.

Амнезия и нарушена психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции.

Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели и убедиться, что условия есть максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

  • обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
  • бред, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы;
  • психическая заторможенность, легкая возбудимость;
  • эйфория, раздражительность;
  • антероградная амнезия;
  • суггестивность (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:

  • аномальное поведение;
  • аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
  • автоматическое поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно – на умственную деятельность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выраженный у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанное с этим поведение. У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексного поведения, такие как управление транспортом во сне (например, управление транспортным средством в то время, когда пациент принял снотворно-седативный препарат и полностью не проснулся), после которых он ничего не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения, так же, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, поскольку это может быть опасно для самих больных и их окружения .

Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (так же, как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равное примерно 5 периодам полувыведения.

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния.

Может быть необходима коррекция дозы.

Данные клинических исследований зопиклона свидетельствует об отсутствии аккумуляции у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными им препаратами пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риска развития седативного и/или миорелаксирующих эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ.

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.

Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы.

Депрессия – большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, так как они не лечат депрессию, а поэтому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, то с целью сведения к минимуму риска умышленной передозировки в их распоряжении (выписанное в рецепте и выданное в аптеке) должно находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы. Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также следует предупредить о риске возникновения «рикошетной» бессонницы, чтобы свести к минимуму развитие любой бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, вызванных прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты пожилого возраста – почечная недостаточность. Хотя после длительного применения не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы в качестве меры предосторожности.

Следует быть осторожными при назначении пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать на начальном этапе лечения психозов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.

Комбинированное применение зопиклона с другими седативными средствами не рекомендуется и должно учитываться при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами.

Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если продолжительность сна является недостаточной.

Нормосон таблетки : инструкция по применению

НОРМОСОН принимают внутрь по 1/2-1 таблетке в день за 15-30 мин до сна. При необходимости по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.

Лицам с нарушениями функции печени или почек, пожилым или ослабленным пациентам, особо чувствительным к доксиламину, требуется уменьшить дозу.

Длительность применения препарата НОРМОСОН составляет от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется более пяти дней, лечение следует пересмотреть.

После приёма препарата НОРМОСОН важно позаботиться о достаточном времени для сна во избежание снижения скорости реакций на следующее утро.

Побочное действие:

Частота возникновения побочных эффектов оценивается по следующей схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Со стороны нервной системы: редко — сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена);

Со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащённое сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — сухость во рту, запор.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность (аллергия) к доксиламина сукцинату или другим компонентам лекарственного средства;

— повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам;

— закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление) в анамнезе, в т.ч. семейном;

заболевания уретры и предстательной железы с затруднением мочевыделения; детский возраст до 15 лет; лактация.

Передозировка, меры по оказанию помощи при передозировке

При остром отравлении препаратом возникает сонливость и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, синусовая тахикардия, покраснение лица и шеи, гипертермия, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту. Делирий, галюцинации, атетозные движения наблюдаются чаще у детей и могут являться предвестниками судорог, возникающих при тяжёлых отравлениях. Даже при отсутствии судорог при остром отравлении доксиламином существует вероятность возникновения рабдомиолиза, который может осложниться острой почечной недостаточностью. В этом случае необходимо проводить систематический контроль путём измерения уровня креатинфосфокиназы.

Лечение

При передозировке проводится симптоматическое лечение. В качестве первой помощи рекомендуется приём активированного угля (50 г для взрослых, 1 г/1 кг массы тела для детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или пищевыми продуктами

Седативный эффект Н1-антигистаминных средств усиливается под действием алкоголя. Снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций может представлять опасность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, поэтому во время лечения доксиламином необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приёма лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Доксиламин в комбинации с атропином и атропиноподобными лекарственными средствами (имипраминовыми антидепрессантами, антихолинергическими противопаркинсоническими препаратами, атропиновыми спазмолитическими лекарственными средствами, дизопирамидом, фенотиазиновыми нейролептиками) повышает риск возникновения таких побочных эффектов как задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.

При совместном применении доксиламина с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему: производными морфина (обезболивающими средствами, применяемыми для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (кроме бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), седативными Н1-антигистаминными препаратами, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, пизотифеном, талидомидом.

Добросон : инструкция по применению

Привыкание

Повторное применение бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ в течение нескольких недель может привести к снижению эффекта вследствие развития толерантности. Однако в течение 4 недель лечения Добросоном® привыкание, как правило, не развивается.

Зависимость

Применение бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ в любых дозах может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы, продолжительности терапии и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.

При развившейся физической зависимости внезапное прекращение лечения будет сопровождаться синдромом отмены. Он может проявляться в виде головной и мышечных болей, чувства тревоги, напряженности, беспокойства, состояния замешательства и раздражительности. В тяжелых случаях могут появляться следующие симптомы: потеря ощущения реальности, расстройства личности, гиперчувствительность к свету, шуму или тактильная гиперчувствительность, потеря чувствительности и ощущение покалывания в конечностях, галлюцинации или эпилептические припадки. В связи с тем, что риск развития симптомов отмены выше при резком прекращении лечения, рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.

Феномен отдачи

После прекращения лечения бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными веществами может наблюдаться возвращение тех симптомов, которые привели к лечению, но в более тяжелой форме. Этот синдром может сопровождаться такими реакциями, как изменение настроения, тревога и беспокойство. В связи с тем, что риск развития возвратных симптомов выше при резком прекращении лечения, рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.

Антероградная амнезия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию, обычно в течение нескольких часов после приема препарата. Риск развития антероградной амнезии возрастает с увеличением дозы и уменьшается при достаточном, непрерывном сне (7-8 часов).

Период лечения

Период лечения должен быть как можно более коротким (см. Способ применения и дозы), но не дольше 4-х недель, включая период отмены. Продолжительность лечения может быть увеличена только после проведения повторной оценки состояния пациента. До начала приема препарата необходимо проинформировать пациента о том, что лечение должно быть не продолжительным и точно объяснить, как уменьшать дозировку. Также, с целью уменьшения любых беспокойств при развитии феномена отдачи в период отмены препарата, важно обратить внимание пациента на возможность развития подобных симптомов. Следует помнить, что в случае приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ короткого действия симптомы отмены могут развиваться даже во время интервала между приемами доз, особенно при высокодозированном лечении.

Психические и парадоксальные реакции

При приеме бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ могут развиться такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, приступы ярости, ночные кошмары, психозы, поведенческие расстройства. В этом случае применение препарата следует прекратить. Риск развития таких реакций особенно высок у детей и пожилых пациентов.

Сомнамбулизм и сопутствующие расстройства поведения

Сомнамбулизм и другие сопутствующие расстройства поведения, такие как вождение автомобиля во сне, приготовление или употребление пищи, или телефонные звонки, с полным забыванием данных событий, были отмечены у пациентов, принимавших зопиклон. Совместное с зопиклоном применение алкоголя, депрессантов центральной нервной системы повышает риск развития таких расстройств, так же как и прием Добросона® в дозах, превышающих рекомендованные. У пациентов с подобными расстройствами следует прекратить лечение Добросоном® (см. Лекарственные взаимодействия).

Особая группа пациентов

В связи с риском угнетения дыхания рекомендуется снижение дозировки препарата для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью.

Добросон® не рекомендуется применять для первичного лечения психозов, а так же использовать в качестве монотерапии депрессии и тревожной депрессии. При определенных обстоятельствах депрессивная симптоматика может усиливаться (опасность суицида), если не проводится соответствующее лечение первичного заболевания антидепрессантами.

Добросон® может назначаться пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе только по строгим показаниям.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как это может привести к развитию энцефалопатии. При лечении пациентов со сниженной функцией печени или значительно сниженной функцией почек требуется соблюдать осторожность и, при необходимости, снижать дозу препарата.

Снижение дозы препарата рекомендуется также пациентам с хронической дыхательной недостаточностью вследствие риска угнетения дыхания.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. В связи с этим препарат противопоказан пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация

Безопасность использования у беременных женщин и кормящих матерей не устанавливалась. Поэтому назначать Добросон® во время беременности следует только в исключительных случаях и после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска. Женщины, которые во время лечения препаратом Добросон® планируют забеременеть или предполагают, что беременны, должны проконсультироваться с врачом по поводу прекращения лечения.

Длительное использование препарата Добросон® беременной женщиной может вызвать постнатальные симптомы отмены у новорожденного.

Использование препарата в последнем триместре беременности, до или во время родов, может привести к гипотермии, гипотензии, угнетению дыхания, снижению сосательного рефлекса у новорожденного («синдром мягкого младенца»).

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке крайне низка, Добросон® не следует применять в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Такие побочные эффекты препарата, как сонливость, амнезия, нарушение концентрации внимания и ослабление мышечной функции могут нарушать способность к управлению автомобилем или потенциально опасными механизмами. Риск возрастает при одновременном употреблении алкоголя и при недостаточной продолжительности сна после приема препарата. В связи с наличием остаточного действия эти предосторожности следует соблюдать и на следующее утро после приема Добросона®.

Соннат таблетки : инструкция по применению

Толерантность. При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Риск зависимости. Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг); увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель); злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств тревожность.

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения препаратом не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Рикошетная бессонница. Как обострение при бессоннице, которую пытались лечить при помощи бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторная рикошетная бессонница.

Амнезия и измененная психомоторная функция. На “протяжении нескольких часов после приёма таблетки могут возникнуть антероградная амнезия и изменение психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном и удостоверившись, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна.

Поведенческие нарушения. У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром изменения сознания (различной степени) и нарушения памяти и поведения: обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность, бредовые идеи, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы, эйфорию, раздражительность, антероградную амнезию, суггестивность (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц: аномальное поведение, аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает, автоматическое поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Сомнамбулизм и связанное с этим поведение. У больных, которые приняли зопиклон и полностью не проснулись, отмечался сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет вождение машины, приготовление и принятие пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего он ничего не помнит. Применение вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск поведенческих расстройств, возникающих при применении зопиклона в дозах, которые превышают максимально рекомендованную дозу.

Для пациентов, у которых развились такие нарушения поведения, настоятельно рекомендуется прекратить приём зопиклона.

Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и их производные (так же, как и какое-либо другое лекарственное средство) остается в организме на протяжении определенного времени, которое равно приблизительно 5 периодам полувыведения. У пожилых пациентов и больных с нарушением функции печени, период полувыведения может быть значительно дольше. После применения повторных доз, зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния гораздо позже и при более высоком уровне. Эффективность и безопасность препарата можно оценивать только при достижении стационарного состояния.

Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона не отмечалось. Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшить в 2 раза.

Пациенты пожилого возраста. Назначая бензодиазепины или их производные пациентам пожилого возраста, следует помнить об их успокоительном и/или миорелаксирующем действии, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьёзные последствия для этой группы больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ.

Бессонница может быть признаком физического или психического нарушения. В случае если после краткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть установлена четко и по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с большим депрессивным эпизодом. Бензодиазепины или их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.

Процесс постепенного прекращения лечения. Пациентам необходимо четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о риске рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать какую-либо бессонницу, которая может возникнуть из-за симптома отмены, вызванного прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций Соннат отменяют.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность:

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Дети. Зопиклон не применяют детям.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.

Комбинированное применение зопиклона с другими седативными средствами не рекомендуется и должно учитываться при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если продолжительность сна является недостаточной.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нежелательные комбинации.

Алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и сродных им веществ. Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Комбинации, которые требуют принятия мер предостережения.

Рифампицин. Снижение плазматических концентраций и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени. Необходим мониторинг клинического состояния пациента. В случае необходимости может быть назначено другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Другие средства, угнетающие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, седативные H1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС. Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое при передозировке может быть летальным.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летально. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго придерживаться доз, назначенных врачом.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ритонавир. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Таблетки сонат

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *