Сутент

Сутент: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Sutent

Код ATX: L01XE04

Действующее вещество: сунитиниб (Sunitinib)

Производитель: Пфайзер Италия С.р.Л. (Pfizer Italia S.r.L.) (Италия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 59920 руб.

Сутент – противоопухолевое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Сутент в форме желатиновых твердых капсул, на крышечке надпись Pfizer (все надписи на крышечку и корпус наносятся белыми чернилами); содержимое капсул – гранулы от оранжевого до желтого цвета (по 7 шт. в блистере, по 28 или 30 шт. во флаконе из полиэтилена высокой плотности; в картонной пачке 4 блистера или 1 флакон и инструкция по применению по Сутента):

  • дозировка 50 мг: корпус и крышечка светлого коричнево-оранжевого цвета, на корпусе надпись STN 50 mg;
  • дозировка 25 мг: корпус красно-коричневого цвета, крышечка коричнево-оранжевого цвета, на корпусе надпись STN 25 mg;
  • дозировка 12,5 мг: корпус и крышечка красно-коричневого цвета, на корпусе надпись STN 12,5 mg.

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: сунитиниба малат – 66,8; 33,4 или 16,7 мг (соответствует содержанию сунитиниба – 50, 25 или 12,5 мг);
  • дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, маннитол, магния стеарат, повидон;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин, железа оксид красный; дополнительно для 25 и 50 мг – железа оксид черный и желтый;
  • чернила: повидон, шеллак, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Сунитиниб является противоопухолевым средством, ингибитором протеинтирозинкиназ – нерецепторных тирозинкиназ, располагающихся в цитоплазме клетки, многие из которых функционируют в связи с рецепторами. Он способен угнетать одновременно рецепторы различных РТK, участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и формирования метастазов. Ингибирующая активность вещества выявляется в отношении более 80 киназ. Сунитиниб относится к мощным ингибиторам следующих рецепторов: фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3), тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGRFβ), колониестимулирующего фактора, Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT), нейротрофического глиального фактора (RET), колониестимулирующего фактора. Его основной метаболит обладает активностью аналогичной активности сунитиниба.

Действующее вещество Сутента подавляет реакции фосфорилирования многих РТК (KIT, VEGRF2, PDGFRβ) в ксенографтах опухолей, экспрессирующих целевые РТК in vivo, и обеспечивает на экспериментальных моделях различных опухолей угнетение их роста или регрессию, и/или блокирование развития метастазов.

Сунитинибу присуща способность подавлять in vitro рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (RET, PDGFR, или KIT), и in vivo – PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез.

При пероральном приеме активное вещество хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и через 6–12 часов достигает максимальной концентрации (Cmax) в сыворотке крови. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата.

Сунитиниб и его метаболит связываются с белками плазмы на 95 и 90% соответственно, при отсутствии явной зависимости от уровня плазменной концентрации в границах 100–4000 нг/мл. Величина расчетного объема распределения (Vd) составляет 2230 л, что демонстрирует высокую степень проникновения вещества в ткани.

Метаболическая трансформация сунитиниба осуществляется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 – фермента цитохрома Р450, результатом чего является формирование основного активного метаболита, биотрансформация которого в дальнейшем происходит при помощи того же изофермента CYP3A4. Часть величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC), составляющая 23–37%, выпадает на долю активного метаболита.

Равновесные концентрации (Css) сунитиниба и его главного активного метаболита достигаются спустя 10–14 суток после приема. К 14 суткам суммарный уровень содержания в плазме сунитиниба и его метаболита составляет 62,9–101 нг/мл. На фоне многократного ежедневного применения или проведения повторных циклов с различным режимом дозирования существенных изменений фармакокинетики сунитиниба и его основного метаболита выявлено небыло.

Экскретируется сунитиниб большей частью с калом – 61%, а также примерно 16% введенной дозы в форме неизмененного вещества и его метаболитов – почками. При пероральном приеме общий клиренс составлял 34–62 л/ч. У здоровых добровольцев после однократного перорального приема Сутента период полувыведения (Т1/2) сунитиниба и его активного метаболита приблизительно равен 40–60 и 80–110 часов соответственно. На фоне повторного ежедневного использования Сутента отмечается 3–4-кратное накопление действующего вещества и 7–10-кратное – основного метаболита.

Клинически значимое влияние на фармакокинетические параметры сунитиниба и его активного метаболита, обусловленное возрастом, весом, расой, полом пациента или клиренсом креатинина, не обнаружено.

По имеющимся данным определено, что у женщин кажущийся клиренс сунитиниба может быть ниже на 30%, чем у мужчин, но эта разница не имеет клинического значения и коррекции начальной дозы Сутента не требует.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, нет необходимости корректировать начальную дозу Сутента в зависимости от веса тела или индекса качества жизни по шкале Восточной объединенной группы онкологов (ECOG).

Показания к применению

  • распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак, в случае неэффективной терапии цитокинами;
  • распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у больных, не получавших ранее специфического лечения;
  • гастроинтестинальные стромальные опухоли, в случае неэффективного лечения иматинибом вследствие резистентности/непереносимости;
  • нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы при прогрессировании поражения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • детский возраст;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется использовать капсулы Сутент с особой осторожностью):

  • удлинение интервала Q-T в анамнезе;
  • прием антиаритмических препаратов или наличие соответствующих заболеваний сердца, брадикардии (до начала лечения и в ходе его проведения рекомендуется ЭКГ-контроль);
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • нарушения электролитного баланса;
  • комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, способными повысить плазменную концентрацию сунитиниба в крови.

Сутент, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Сутент принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемый режим дозирования препарата:

  • распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у больных, ранее не получавших специфического лечения, или в случае отсутствия эффекта от использования цитокинов; гастроинтестинальные стромальные опухоли при невозможности достижения эффекта от лечения иматинибом в результате резистентности/непереносимости: на протяжении 4 недель в суточной дозе 50 мг, с дальнейшим перерывом в использовании в течение 2 недель (схема терапии 4/2); один цикл лечения в целом составляет 6 недель;
  • нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых при прогрессировании поражения: ежедневно, в непрерывном режиме, в суточной дозе 37,5 мг.

При пропуске приема противоопухолевого средства восполнять пропущенную дозу не следует. На следующий день рекомендуется использовать Сутент в обычной дозе.

С учетом индивидуальной переносимости и безопасности доза Сутента может быть снижена или повышена на 12,5 мг. При терапии гастроинтестинальных и почечно-клеточных опухолей доза препарата в сутки не должна быть выше 75 мг и ниже 25 мг. У пациентов с нерезектабельными или метастатическими нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы максимальная суточная доза должна быть не более 50 мг.

Побочные действия

Ниже приведены нежелательные явления, связанные с терапией сунитинибом и отмеченные в клинических исследованиях у более чем 5% больных с солидными опухолями (частота: очень часто – ≥1/10; часто – от ≥1/100 до <1/10; нечасто – от ≥1/1000 до <1/100; редко – от ≥1/10 000 до <1/1000; крайне редко – ≤1/10 000):

  • сердечно-сосудистая система: очень часто – повышение артериального давления; часто – венозные тромбоэмболии (включая тромбоз глубоких вен, легочную эмболию), снижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ); нечасто – сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, застойная сердечная недостаточность (ЗСН); редко – мерцание и трепетание предсердий по типу пируэт, удлинение интервала QT;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, метеоризм, невралгия языка (глоссодиния), анорексия, боли в области живота, запор, мукозиты, стоматит, диспепсия, тошнота, диарея, рвота, извращение вкуса; часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, боль во рту; нечасто – панкреатит; редко – желудочно-кишечные перфорации;
  • кожа и кожные придатки: очень часто – сухость кожи, изменение цвета волос/окраски кожи, волдыри, эритема, сыпь (папулезная, пятнистая, эритематозная, псориазоподобная, отрубевидная, генерализованная), ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия); часто – шелушение кожи, алопеция, кожный зуд, эксфолиативный дерматит;
  • дыхательная система: очень часто – носовое кровотечение; часто – гортанно-глоточные боли, одышка;
  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – бессонница/сонливость, головокружение, депрессия, парестезии;
  • система кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто – лейкопения;
  • мочевыделительная система: часто – изменение окраски мочи (хроматурия);
  • эндокринная система: часто – повышение уровня тиреотропного гормона, гипотиреоз;
  • костно-мышечная система: часто – боль в конечностях, миалгия, артралгия;
  • прочие: очень часто – усиление активности липазы в сыворотке крови, повышенная утомляемость, астения; часто – усиление активности в сыворотке крови креатинфосфокиназы (КФК) и амилазы, слезотечение, озноб, уменьшение веса тела, лихорадка, грипп, обезвоживание, периорбитальный отек, периферические отеки; нечасто – гриппоподобный синдром, кровотечения из опухолей; при наличии метастаз в головном мозге или синдрома обратимой лейкоэнцефалопатии зарегистрированы случаи судорог.

В ходе постмаркетингового исследования были зафиксированы отдельные случаи следующих побочных эффектов Сутента:

  • эндокринная система: гипертиреоз с переходом в гипотиреоз;
  • органы кроветворения: тромботическая микроангиопатия (при развитии этой реакции требуется временно отказаться от использования Сутента, после разрешения симптомов прием средства по решению лечащего врача может быть возобновлен);
  • сердечно-сосудистая система: кардиомиопатии, иногда с летальным исходом;
  • костно-мышечная система: миопатия и/или рабдомиолиз в комбинации с острой почечной недостаточностью или без нее, с редкими случаями летального исхода; у большей части таких больных были отмечены исходные факторы риска и/или они применяли препараты, которые могли спровоцировать подобные нежелательные реакции; образование свищей, иногда связанное с некрозом и/или регрессией опухоли, и в некоторых случаях завершившееся летальным исходом;
  • иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т. ч. ангионевротический отек;
  • нервная система: расстройства вкусовой чувствительности, в т. ч. агевзия;
  • органы дыхания: эмболия легочной артерии, иногда с летальным исходом;
  • мочевыделительная система: протеинурия, нефротический синдром; нарушения деятельности почек или почечная недостаточность иногда с летальным исходом;
  • инфекции и инвазии: серьезные инфекции (с сопутствующей нейтропенией или без нее), часть из которых привела к летальному исходу.

Передозировка

Были зарегистрированы случаи передозировки препарата, в которых отмечались побочные реакции, соответствующие профилю безопасности Сутента.

Специфический антидот сунитиниба на сегодня неизвестен. Лечение при его передозировке назначают симптоматическое, в случае необходимости следует вызвать рвоту или промыть желудок.

Особые указания

Терапию Сутентом должен осуществлять врач, имеющий опыт работы с противоопухолевыми средствами.

В начале каждого цикла лечения рекомендуется производить развернутое исследование крови.

Имеются сообщения о случаях возникновения кровотечений, иногда со смертельным исходом, в т. ч. из дыхательных путей, ЖКТ, мочевыводящих путей, опухоли, а также кровоизлияния в головной мозг. Данные осложнения могут возникать неожиданно, а при наличии опухолевых очагов в легких проявляться в форме легочного кровотечения, либо жизнеугрожающего или тяжелого кровохарканья. Для своевременного выявления первых симптомов кровотечения и назначения соответствующих терапевтических мер необходимо периодически осуществлять врачебный осмотр и проводить оценку показателей крови. В случае сопутствующего приема антикоагулянтов требуется контролировать показатели свертываемости крови.

Связь между функцией сердца и ингибированием РТК не изучалась. При назначении Сутента пациентам, у которых были отмечены на протяжении последних 12 месяцев до начала лечения сунитинибом сердечно-сосудистые заболевания (симптоматическая ЗСН, тяжелая/нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, коронарное/периферическое шунтирование, легочная эмболия, транзиторные ишемические нарушения, цереброваскулярные осложнения), следует провести тщательную оценку соотношения риск/польза.

В период терапии пациентам необходимо медицинское наблюдение с целью обнаружения возможных симптомов и клинических признаков ЗСН. Оценивать ФВЛЖ следует до начала лечения, а также периодически в ходе его проведения.

При развитии клинических признаков ЗСН прием Сутента требуется прекратить. Если данные симптомы отсутствуют, а показатели ФВЛЖ ниже 50% или уменьшены более чем на 20% при сравнении с исходным уровнем (до начала лечения), дозу сунитиниба нужно снизить или прекратить его прием.

На фоне терапии требуется проведение скринингового обследования пациентов на предмет развития артериальной гипертензии. При выявлении не поддающейся лечению тяжелой формы этого заболевания следует приостановить лечение, возобновить курс можно только после того, как будет достигнут адекватный контроль АД.

У больных с гипотиреозом/гипертиреозом рекомендуется осуществление фонового исследования лабораторных показателей деятельности щитовидной железы. До начала курса пациенты с гипотиреозом должны получить лечение в соответствии со стандартной медицинской практикой. Всем принимающим Сутент больным следует наблюдаться на предмет возникновения дисфункции щитовидной железы. При наличии признаков и/или симптомов нарушений ее работы необходимо назначение лабораторного контроля.

Больные с метастазами в головной мозг, указаниями в анамнезе на судороги и/или с симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии (головная боль, артериальная гипертензия, нарушение умственной деятельности, заторможенность, потеря зрения, включая кортикальную слепоту), нуждаются в контроле состояния стандартными методами, в т. ч. и в контроле АД. При развитии данных симптомов во время терапии рекомендуется временно прекратить использование Сутента. После разрешения симптомов по усмотрению лечащего врача лечение может быть возобновлено.

При появлении тромботической микроангиопатии следует временно отказаться от лечения сунитинибом до снятия симптомов этого осложнения.

Перед проведением терапии Сутентом рекомендуется фоновое исследование функции почек, а во время курса – осуществление мониторинга показателей ее деятельности. При наличии протеинурии средней/тяжелой степени тяжести безопасность использования сунитиниба не оценивалась. Пациентам с нефротическим синдромом необходимо прекратить прием препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими сложными и потенциально опасными механизмами, следует учитывать, что на фоне лечения сунитинибом могут возникнуть головокружение и сонливость.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и кормления грудью прием Сутента противопоказан. На протяжении всего периода терапии сунитинибом, а также в течение не менее трех месяцев после ее завершения требуется применять надежные методы контрацепции.

Согласно результатам доклинических исследований, лечение препаратом может негативно влиять на фертильности мужчин и женщин.

Применение в детском возрасте

Использование Сутента в педиатрии противопоказано ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность его приема у детей.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности Сутент необходимо применять с осторожностью. В случае возрастания уровня креатинина в сыворотке не более чем в 2 раза превышающего верхнюю границу нормы (ВГН), в коррекции дозы сунитиниба нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью использовать Сутент необходимо с осторожностью. При возрастании уровней аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) менее чем в 2,5 раза превышающих ВГН, или при увеличении данных показателей, обусловленном основным заболеванием, менее чем в 5 раз, изменение дозы сунитиниба не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы Сутента.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация Сутента с ингибиторами CYP3A4: одновременный прием разовой дозы препарата с кетоконазолом у здоровых добровольцев может увеличиться AUC и Cmax комплекса сунитиниба и его активного метаболита на 51 и 49% соответственно. При сочетанном применении препарата с другими ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как итраконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин или грейпфрутовый сок, может отмечаться возрастание плазменной концентрации сунитиниба. Следует избегать данных комбинаций или использовать альтернативный препарат, обладающий минимальной способностью к подавлению изофермента CYP3A4. Если это невозможно осуществить, может потребоваться снижение суточной дозы сунитиниба на 12,5 мг, но в данном случае она не должна быть менее 37,5 мг.

При сочетании сунитиниба с индукторами изофермента CYP3A4: одновременный прием разовой дозы препарата с рифампином у здоровых добровольцев снижается AUC и Cmax на 46 и 23% соответственно. При комбинации Сутента с такими индукторами CYP3A4, как фенобарбитал, фенитоин, дексаметазон, рифампин, карбамазепин или зверобой, может понижаться плазменный уровень сунитиниба в крови. Нужно избегать подобных комбинаций или выбирать сопутствующий препарат с минимальной способностью к стимуляции активности изофермента CYP3A4. Если это невозможно выполнить, то может потребоваться поэтапное увеличение дозы сунитиниба на 12,5 мг при тщательном мониторинге переносимости препарата. В данном случае суточная доза не должна превышать 87,5 мг при терапии гастроинтестинальных стромальных опухолей и метастатического почечно-клеточного рака, и 62,5 мг при лечении нейроэндокринных опухолей поджелудочной железы.

Аналоги

Аналогами Сутента являются Сунитиниб-натив, Тарцева, Гливек, Торизел, Босулиф, Спрайсел, Тасигна, Варгатеф, Инлита и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C. Беречь от детей!

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сутенте

Согласно многим отзывам, Сутент является эффективным препаратом, применяемым при лечении стромальных опухолей ЖКТ и метастатического рака почек. Противоопухолевое средство способствует увеличению длительности безрецидивного периода, сдерживает рост метастаз, повышает продолжительность жизни больных.

Однако многие пациенты также отмечают развитие на фоне терапии препаратом тяжелых побочных явлений. Встречаются отзывы, в которых указывают на отсутствие улучшений после приема средства.

Цена на Сутент в аптеках

Цена на Сутент зависит от дозировки препарата и может составлять (за упаковку, содержащую 28 капсул):

  • капсулы 12,5 мг: 64 000 руб.;
  • капсулы 25 мг: 120 000–250 000 руб.;
  • капсулы 50 мг: 145 000–250 000 руб.

Сунитиниб (Sunitinib)

  • Фармакологическая группа вещества Сунитиниб
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Сунитиниб

Латинское название вещества Сунитиниб

Sunitinibum (род. Sunitinibi)

Химическое название

N—5—2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамид (в виде малата)

Брутто-формула

C22H27FN4O2

Фармакологическая группа вещества Сунитиниб

  • Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Код CAS

341031-54-7

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Ингибирует рецепторы различных тирозинкиназ (более 80), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Мощный ингибитор рецепторов тромбоцитарного фактора роста (альфа и бета), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (1, 2 и 3), рецептора фактора стволовых клеток, рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3, рецептора колониестимулирующего фактора 1R и рецептора нейротрофического глиального фактора.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь. TCmax — 6–12 ч. Объем распределения 2230 л. Метаболизируется при участии CYP3A4, в результате чего образуется основной активный метаболит, который далее метаболизируется CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23–37% от величины AUC. Css сунитиниба и его активного метаболита достигаются через 10–14 дней. К 14 дню суммарная концентрация сунитиниба и его активного метаболита в плазме составляет 62,9–101 нг/мл. Связь сунитиниба и его метаболита с белками плазмы — 95 и 90% соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. T1/2 сунитиниба и его активного метаболита — 40–60 и 80–110 ч соответственно. При повторном ежедневном применении происходит 3–4-кратное накопление сунитиниба и 7–10-кратное накопление его основного метаболита. Общий клиренс при приеме внутрь — 34–62 л/ч. Выводится с калом (61%), с мочой (16% — в виде неизмененного препарата и метаболитов).

Показания. Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости. Распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью. Удлинение интервала QT в анамнезе, одновременный прием антиаритмических ЛС или мощных ингибиторов CYP3A4 (могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме), аритмия, брадикардия, нарушения электролитного баланса, почечная/печеночная недостаточность.

Дозирование. Внутрь, обычно по 50 мг в день в течение 4 нед с последующим перерывом в 2 нед (режим 4/2). Суточная доза — 25–87,5 мг. Полный цикл терапии — 6 нед.

Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Необходимо принять обычную назначенную дозу препарата на следующий день.

Венозная тромбоэмболия у пациентов с метастатическим почечноклеточным раком (легочная эмболия (4 ст.) и тромбоз глубоких вен (3 ст.)) — 2%, у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями — 3%.

В 20% случаях: усталость, диарея, тошнота, стоматит, диспепсия (в т.ч. рвота), изменение окраски кожи, нарушение вкуса, анорексия.

Со стороны органов кроветворения: очень часто и часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто — лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозит, диспепсия, гастралгия; очень часто или часто — анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта; часто — боль во рту, гастро-эзофагеальный рефлюкс; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечная перфорация.

Со стороны кожных покровов: очень часто — изменение окраски кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри; очень часто или часто — изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.

Со стороны ССС: очень часто — повышение АД; часто — снижение фракции выброса ЛЖ, венозная тромбоэмболия (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто — ХСН, в т.ч. застойная, нарушение функции ЛЖ, редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание желудочков по типу «пируэт».

Со стороны мочевыделительной системы: часто — изменение окраски мочи.

Со стороны дыхательной системы: очень часто или часто — носовое кровотечение; часто — одышка, боль в гортани, глотке.

Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение концентрацию ТТГ.

Прочие: очень часто — астения; очень часто или часто — повышение активности липазы; часто — слезотечение, снижение массы тела, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, повышение КФК и амилазы; нечасто — кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У больных с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

Передозировка. Лечение: симптоматическое, индукция рвоты, промывание желудка, специфического антидота нет.

Взаимодействие. Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) повышает Cmax и AUC сунитиниба и его активного метаболита на 49% и 51% соответственно. Др. ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, итраконазол, эритромицин, кларитромицин или грейпфрутовый сок) повышают концентрацию сунитиниба. Следует избегать одновременного приема с ингибиторами CYP3A4 или выбирать препарат с минимальной ингибирующей активностью в отношении CYP3A4.

Рифампицин (индуктор CYP3A4) снижает Cmax и AUC на 23% и 46% соответственно. Др. индукторы CYP3A4 (в т.ч. дексаметазон, фенитоин, карбмазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя) могут снижать концентрацию сунитиниба. Следует избегать одновременного приема с индукторами CYP3A4 или выбирать альтернативный препарат с минимальной индуцирующей активностью в отношении CYP3A4.

Особые указания. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми ЛС.

В начале каждого цикла терапии следует проводить полный анализ гематологических показателей, т.к. возможно кровотечение из опухоли.

Во время терапии пациентов следует периодически наблюдать с целью выявления симптомов ХСН; фракцию выброса ЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии и периодически во время лечения. При проявлении клинических признаков ХСН лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков ХСН, но с показателями фракции выброса ЛЖ менее 50% или уменьшении этого показателя более 20% по сравнению с исходным (до начала терапии), дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата.

При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QT, поэтому до начала терапии и в процессе лечения рекомендуется ЭКГ-контроль.

Во время лечения необходим контроль АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии. Терапию возобновляют, как только удается нормализовать АД.

У пациентов с симптомами гипотиреоза необходимо контролировать функцию щитовидной железы.

Во время лечения может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого), также может происходить обесцвечивание волос или кожи.

Во время лечения необходимо контролировать активность липазы и амилазы в сыворотке крови.

Пациентам с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии (внутричерепная гипертензия, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту), необходим контроль, включая АД. В случае появления судорог или симптомов обратимой задней лейкоэнцефалопатии на фоне терапии рекомендуется временно прекратить прием препарата.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и в течение, по крайней мере, 3 мес после его прекращения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Сутент® 0.015
Сунитиниб-нaтив 0.0005
Сунитиниба малат 0.0003

Сутент® (Sutent®)

Последняя актуализация описания производителем 19.12.2011 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Сунитиниб* (Sunitinib*)

АТХ

L01XE04 Сунитиниб

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевое средство — протеинтирозинкиназы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
  • C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
  • C79.0 Вторичное злокачественное новообразование почки и почечных лоханок

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
сунитиниба малат 16,7 мг
33,4 мг
66,8 мг
соответствует 12,5; 25 или 50 мг сунитиниба
вспомогательные вещества: маннитол; натрия кроскармеллоза; повидон; магния стеарат
состав оболочки капсулы: желатин; титана диоксид; железа оксид красный; в капсулах по 25 и 50 мг дополнительно содержится железа оксид желтый и железа оксид черный
состав чернил: шеллак; повидон; титана диоксид

во флаконах ПЭ по 28 или 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон или в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсула 12,5 мг: твердая желатиновая, с крышечкой и основанием красно-коричневого цвета, на крышечке напечатано «Pfizer», а на корпусе — «STN 12,5 mg».

Капсула 25 мг: твердая желатиновая, с крышечкой коричневато-оранжевого цвета и основанием красно-коричневого цвета, на крышечке напечатано «Pfizer», а на корпусе — «STN 25 mg».

Капсула 50 мг: твердая желатиновая, светлого коричневато-оранжевого цвета, на крышечке напечатано «Pfizer», а на корпусе — «STN 50 mg».

Надпись на капсуле любой дозировки наносится белыми чернилами.

Содержимое капсул: гранулы от желтого до оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее рецепторы тирозинкиназы, противоопухолевое.

Фармакодинамика

Сунитиниб способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (>80 киназ). Было показано, что он является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGFRβ), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3); рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT), рецептора колониестимулирующего фактора и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба.

Сунитиниб ингибирует фосфорилирование многих РТК (PDGFRβ, VEGRF2 и KIT) в ксенографтах опухолей, экспрессирующих целевые РТК in vivo, и демонстрирует подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT) in vitro, и PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.

Фармакокинетика

При приеме внутрь сунитиниб хорошо всасывается. Tmax составляет 6–12 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность сунитиниба.

Связывание сунитиниба и его основного метаболита с белками плазмы составляло 95 и 90% соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. Величина расчетного Vd в тканях (Vd/F) составляла 2230 л.

Метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450 с образованием основного активного метаболита, который далее метаболизируется тем же изоферментом CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23–37% от величины AUC.

Сунитиниб выводится в основном с калом (61%); через почки в виде неизмененного препарата и его метаболитов выводится примерно 16% от введенной дозы. Общий клиренс при приеме внутрь достигает 34–62 л/ч.

После однократного перорального приема препарата здоровыми добровольцами Т1/2 сунитиниба и его основного активного метаболита составляет 40–60 и 80–110 ч соответственно. При повторном ежедневном применении происходит 3–4-кратное накопление сунитиниба и 7–10-кратное накопление его основного метаболита. Css сунитиниба и его основного активного метаболита достигаются через 10–14 дней. К 14-му дню суммарная концентрация сунитиниба и его основного активного метаболита в плазме составляет 62,9–101 нг/мл. При многократном ежедневном применении или повторных циклах с различным режимом дозирования никаких значительных изменений в фармакокинетике сунитиниба и его основного активного метаболита не обнаружено.

Возраст, вес, Cl креатинина, раса, пол или оценка качества жизни (согласно классификации Восточной объединенной группы онкологов, шкала ECOG) не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата и его активного метаболита.

Масса тела и качество жизни: популяционный фармакокинетический анализ показал, что нет необходимости коррекции начальной дозы препарата в зависимости от массы тела и качества жизни по шкале ECOG.

Пол: имеющиеся данные показывают, что кажущийся клиренс сунитиниба у женщин может быть на 30% ниже, чем у мужчин, однако эта разница не требует коррекции начальной дозы сунитиниба.

Показания препарата Сутент®

гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;

распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфическое лечение;

распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата;

беременность и период кормления грудью;

детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата Сутент® у детей не установлена).

С осторожностью следует применять у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе; у больных, принимающих антиаритмические препараты, или пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, а также при почечной или печеночной недостаточности. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови.

В 2% случаев у пациентов с метастатическим почечно-клеточным раком были описаны венозные тромбоэмболии: легочная эмболия (4-й степени) — у 2 пациентов и тромбоз глубоких вен (3-й степени) — у 2 пациентов. У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями, получавших сунитиниб, венозные тромбоэмболии наблюдались у 7 больных (3%). У 5 из 7 человек отмечался тромбоз глубоких вен 3-й степени, а у 2 пациентов — 1-й или 2-й степени.

Наиболее частыми побочными явлениями всех степеней, связанными с лечением препаратом Сутент® (отмеченными более чем у 20% пациентов), являлись усталость, такие желудочно-кишечные нарушения, как диарея, тошнота, стоматит, диспепсия и рвота, а также нарушение пигментации кожи; сыпь; синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; сухость кожи; изменение окраски волос; воспаление слизистых оболочек; астения, нарушение вкуса и анорексия. У пациентов с сóлидными опухолями наиболее распространенными побочными явлениями, связанными с терапией, были: усталость, артериальная гипертензия и нейтропения, вплоть до 3-й степени тяжести, и повышение уровня липазы, вплоть до 4-й степени.

Побочные явления, связанные с лечением сунитинибом, отмеченные в клинических исследованиях по крайней мере у >5% пациентов с сóлидными опухолями, приведены ниже и систематизированы по системно-органным классам, частоте и степени тяжести. Внутри каждой группы побочные явления расположены в порядке уменьшения степени тяжести. Частота: очень часто — ≥1/10, часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — ≤1/10000.

Со стороны органов кроветворения: очень часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто — лейкопения.

Со стороны органов пищеварения: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота; анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость во рту; часто — боль во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечные перфорации.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — изменение цвета кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри; изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.

Со стороны ССС: очень часто — повышение АД; часто — снижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто — сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий по типу «пируэт».

Со стороны мочевыделительной системы: часто — хроматурия (изменение окраски мочи).

Со стороны органов дыхания: очень часто — носовое кровотечение; часто — одышка, гортанно-глоточные боли.

Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона.

Прочие: очень часто — астения/повышенная утомляемость; повышение уровня липазы в сыворотке крови; часто — слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, гипотиреоз, повышение уровней креатинфосфокиназы и амилазы в сыворотке крови; нечасто — кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У больных с метастазами в головной мозг или синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

Результаты постмаркетингового исследования

Во время применения сунитиниба после его регистрации были зафиксированы следующие нежелательные явления.

Со стороны органов кроветворения: сообщается о редких случаях тромботической микроангиопатии. В таких случаях рекомендовано временно приостановить прием сунитиниба; после разрешения симптомов прием препарата может быть возобновлен по усмотрению лечащего врача.

Со стороны органов дыхания: сообщается о случаях эмболии легочной артерии, иногда с летальным исходом.

Со стороны эндокринной системы: в клинических исследованиях и во время постмаркетингового применения препарата были зафиксированы редкие случаи гипертиреоза с переходом в гипотиреоз.

Со стороны иммунной системы: сообщается о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Инфекции и инвазии: сообщается о случаях серьезных инфекций (на фоне нейтропении или без), часть из которых завершились летальным исходом.

Со стороны костно-мышечной системы: имеются сообщения о редких случаях миопатии и/или рабдомиолиза в сочетании или без сочетания с острой почечной недостаточностью, с редкими случаями летального исхода. У большинства таких пациентов имелись исходные факторы риска и/или они получали сопутствующую терапию препаратами, для которых свойственны нежелательные реакции подобного рода.

Имеются сообщения о случаях образования свищей, иногда связанных с некрозом и/или регрессией опухоли, некоторые из которых завершились летальным исходом.

Со стороны нервной системы: имеются сообщения о случаях расстройств вкусовой чувствительности, включая агевзию.

Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях нарушения функции почек/почечной недостаточности, некоторые из которых завершились летальным исходом. Сообщается о случаях протеинурии и редких случаях нефротического синдрома.

Со стороны ССС: сообщалось о случаях кардиомиопатии, некоторые из которых завершились летальным исходом.

Взаимодействие

Препараты, повышающие концентрацию сунитиниба в плазме. Совместное применение разовой дозы сунитиниба с ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом повышает Cmax и AUC0–∞ комплекса сунитиниб – основной активный метаболит у здоровых добровольцев на 49 и 51% соответственно. Применение препарата Сутент® совместно с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (например ритонавиром, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином или грейпфрутовым соком) может привести к повышению концентрации сунитиниба.

Следует избегать совместного приема ингибиторов изофермента CYP3A4 с препаратом Сутент® или выбирать альтернативный препарат с минимальной способностью к ингибированию изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, суточную дозу сунитиниба, вероятно, будет необходимо уменьшить на 12,5 мг. В этом случае суточная доза должна быть не менее 37,5 мг.

Препараты, понижающие концентрацию сунитиниба в плазме. Совместное применение разовой дозы сунитиниба с индуктором изофермента CYP3A4 рифампином понижает Cmax и AUC0–∞ y здоровых добровольцев на 23 и 46% соответственно.

Применение препарата Сутент® совместно с другими индукторами изофермента CYP3A4 (например дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампином, фенобарбиталом или зверобоем) может привести к уменьшению концентрации сунитиниба.

Следует избегать совместного приема индукторов изофермента CYP3A4 с препаратом Сутент® или выбирать альтернативный препарат с минимальной способностью к индукции изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, дозу сунитиниба, вероятно, придется увеличить на 12,5 мг, контролируя переносимость препарата пациентом. Суточная доза в этом случае не должна превышать 87,5 мг.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Сутент® составляет 50 мг в день в течение 4 нед с последующим перерывом в 2 нед (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 нед.

Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Пациент должен принять обычную назначенную дозу препарата на следующий день.

В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности доза препарата Сутент® может быть уменьшена или увеличена на 12,5 мг.

Суточная доза должна быть не более 87,5, но не менее 37,5 мг.

Применение у детей: эффективность и безопасность препарата Сутент® у детей не установлена.

Применение у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Применение у больных с нарушением функции печени: при повышении уровней ACT и/или АЛТ, превышающих ВГН менее чем в 2,5 раза, или в случае повышения этих показателей вследствие основного заболевания менее чем в 5 раз коррекция дозы не требуется.

Применение у больных с нарушением функции почек: при повышении уровня сывороточного креатинина, менее чем в 2 раза превышающего ВГН, коррекция дозы не требуется.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. При необходимости рекомендуется вызвать рвоту или провести промывание желудка.

Лечение препаратом Сутент® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

В начале каждого цикла терапии препаратом Сутент® следует проводить полный анализ гематологических показателей.

Были получены сообщения о случаях кровотечений, иногда смертельных, включая желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из дыхательных путей, опухоли, мочевыводящих путей и кровоизлияния в головной мозг. Эти явления могут возникать неожиданно, а в случае опухолевых очагов в легких проявляться в форме тяжелого или жизнеугрожающего кровохарканья или легочного кровотечения. Периодически необходимо проводить врачебный осмотр и оценивать показатели крови для раннего выявления первых признаков кровотечения и применения необходимых терапевтических мер. При сопутствующей терапии антикоагулянтами следует следить за показателями свертываемости крови.

Связь между ингибированием РТК и сердечной функцией не изучена. Неизвестно, подвергаются ли пациенты, у которых были зарегистрированы случаи сердечно-сосудистых заболеваний в течение последних 12 мес до назначения лечения сунитинибом, таких как инфаркт миокарда, тяжелая/нестабильная стенокардия, коронарное/периферическое шунтирование, симптоматическая застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные осложнения или транзиторные ишемические нарушения, или легочная эмболия, большему риску развития связанной с лечением дисфункции левого желудочка. При назначении препарата Сутент® этой категории пациентов следует тщательно оценить соотношение риск/польза при назначении препарата Сутент®.

Во время терапии препаратом Сутент® пациентов следует периодически обследовать на предмет обнаружения клинических признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности (ЗСН). ФВЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии, а также периодически во время лечения.

При проявлении клинических признаков ЗСН лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков ЗСН, но с показателями ФВЛЖ менее 50% или уменьшении этого показателя более чем на 20% по сравнению с исходным (до начала терапии) дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата. При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QTcF (коррекция Фредерика). Клиническая значимость этого эффекта неясна и зависит от факторов риска и восприимчивости конкретного пациента. Сунитиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты, или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме. До начала терапии и в процессе лечения препаратом Сутент® рекомендуется ЭКГ-контроль. Пациентов следует обследовать на предмет возникновения артериальной гипертензии, используя стандартные методы контроля АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии препаратом Сутент®. Терапию возобновляют, как только удается купировать артериальную гипертензию.

Рекомендуется фоновое исследование лабораторных показателей функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом или гипертиреозом. Лечение пациентов с гипотиреозом проводят в соответствии со стандартной медицинской практикой до начала терапии сунитинибом. Рекомендуется наблюдение за всеми пациентами во время терапии сунитинибом на предмет развития дисфункции щитовидной железы. Пациенты с признаками и/или симптомами дисфункции щитовидной железы должны проходить лабораторный контроль.

Пациентов следует предупредить, что во время лечения препаратом Сутент® может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого). Также может происходить обесцвечивание волос или кожи. Так как при применении препарата Сутент® могут возникать тошнота и рвота, следует предусмотреть профилактическое назначение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают противодиарейные средства.

Во время лечения препаратом Сутент® периодически необходимо проверять активность липазы и амилазы в сыворотке крови. При наличии или появлении симптомов панкреатита необходим регулярный медицинский контроль.

Пациентов с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии, такими как артериальная гипертензия, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту, следует контролировать стандартными методами, включая контроль АД. В случае появления этих симптомов на фоне терапии рекомендуется временно прекратить прием препарата Сутент®. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по решению лечащего врача.

При возникновении тромботической микроангиопатии рекомендуется временное прекращение лечения сунитинибом. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по рекомендации лечащего врача.

Рекомендуется фоновое исследование функции почек до начала лечения, а также мониторинг показателей функции почек во время терапии сунитинибом. Безопасность приема сунитиниба у больных с протеинурией средней или тяжелой степени не оценивалась. Пациентам с нефротическим синдромом лечение сунитинибом следует прекратить.

Во время и в течение по крайней мере 3 мес после прекращения терапии препаратом Сутент® необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Фертильность. На основании результатов доклинических исследований можно сделать вывод, что терапия сунитинибом может отрицательно сказаться на фертильности мужчин и женщин.

Влияние на управление автотранспортом и работу с механизмами. Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Сутент® головокружения и других побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту.

Условия хранения препарата Сутент®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сутент®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения Аденокарцинома кишечника
Аргентаффинома
Карциноид
Карциноидная опухоль ЖКТ
Рак других отделов толстого кишечника
Рак ЖКТ
Рак кишечника
Рак толстого кишечника
Рак толстой кишки
Энтерохромаффинома
C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки Аденомиосаркома
Аденомиоцистосаркома
Аденосаркома почки
Вилмса опухоль
Вильмса опухоль
Метастатическая почечно-клеточная карцинома
Метастатические карциномы почки
Метастатический почечно-клеточный рак
Неоперабельные карциномы почки
Нефробластома
Нефрома
Нефрома эмбриональная
Опухоли почки
Опухоль Бирх-Хиршфельда
Опухоль Вильмса
Почечная карцинома
Рак почек
Рак почки
Распространенная почечноклеточная карцинома
Распространенный почечно-клеточный рак
Рецидивирующие карциномы почки
C79.0 Вторичное злокачественное новообразование почки и почечных лоханок Метастатическая почечно-клеточная карцинома
Метастатические карциномы почки
Метастатический почечно-клеточный рак

Сунитиниб инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *