СУЛЬФАПИРИДАЗИН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска

Сульфапиридазин — сульфаниламидный препарат длительного действия, способен продолжительное время задерживаться в организме.
Сульфапиридазин обладает широким спектром действия и высокой антимикробной активностью.
Бактериостатический эффект Сульфапиридазина проявляется в отношении гноеродных кокков, кишечно-тифозно-дизентерийных бактерий, ряда штаммов протея, палочки Фридлендера и вируса трахомы. Штаммы микроорганизмов, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам, не чувствительны и к Сульфапиридазину.
Действует бактериостатически, блокирует усвоение микроорганизмами ПАБК, нарушает синтез фолиевой кислоты, необходимый для синтеза пуринов и пиримидинов. Останавливает рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой вместо ПАБК. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицатель-ных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (30-60%) и в ацетилирован-ной форме (40-70% от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Сульфапиридазин являются: острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), цереброспинальный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), воспалительные заболевания центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих путей, различные формы гнойной инфекции, гонорея, трахома (инфекционное заболевание глаз, которое может привести к слепоте), лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с хлоридином).

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата Сульфапиридазин желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь, однократно, в первый день 1 г, затем по 0,5 г. При тяжелых инфекциях в первый день 2 г (в один или два приема), затем по 1 -0,5 г однократно. Детям 25 мг/кг массы тела в 1-ые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Курс лечения 5-7 дней.

Побочные действия

Возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела в ответ на введение препарата), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Сульфапиридазин являются: заболевания крови, нарушение функции почек, гиперчувствительность, беременность и период лактации (следует приостановить грудное вскармливание), дефицит глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназы, болезни печени, декомпенсации сердечной деятельности.

Беременность

:
Противопоказано применение препарата Сульфапиридазин во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфапиридазин усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, гипогликемических ЛС — производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.
Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную активность; аминогликозиды, хлоридин, НПВП повышают ее (последние — и выраженность побочных эффектов сульфаметоксипиридазина).
В сочетании с хлорамфениколом или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом — развитие панцитопении.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки Сульфапиридазина: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и метгемоглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз — свыше 10 г, на фоне низкого диуреза и кислой реакции мочи — кристаллурия).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций.
Специфического антидота нет.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Сульфапиридазин — порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Основные параметры

Название: СУЛЬФАПИРИДАЗИН

Сульфапиридазин-натрий

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяют сульфапиридазин-натрий местно в виде 10% раствора на 796 растворе поливинилового спирта и в виде 20% раствора на 5% растворе поливинилового спирта для лечения трахомы. Для лечения местной гнойной инфекции (гнойные раны, длительно не заживающие язвы, абсцессы /гнойники/, фурункулы /гнойное воспаление волосяного мешочка кожи, распространившееся на окружающие ткани/, остеомиелит /воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани/ и др.), для обработки послеоперационных ран с целью профилактики инфекции используют 3-5-10% раствор на дистиллированной_воде, изотоническом растворе натрия хлорида или на растворе поливинилового спирта.
При трахоме I стадии закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 10% раствор сульфапиридазин-натрия на 1% растворе поливинилового спирта по 2 капли 2 раза в день (утром и вечером) в течение 30 дней. При трахоме IIи III стадий проводят такое же местное лечение и дополнительно назначают внутрь сульфапиридазин. Взрослым в 1-ый день лечения дают 1 — 2 г сульфапиридазина и в следующие 9 дней по 0,5 г в день. После 10-дневного перерыва повторяют прием сульфапиридазина по этой схеме. Детям в возрасте до 4 лет сульфапиридазин назначают внутрь (однократно) в 1-й день лечения 0,025 г/кг (25 мг/кг), а в следующие дни по 0,0125 г/кг (12,5 мг/мг) в день; от 4 до 12 лет — в 1-ый день 0,5 г, в следующие дни — по 0,25 г; от 12 до 18 лет — в 1-ый день 1 г, в следующие — по 0,5 г.

В тяжелых случаях больным трахомой назначают местно 20% раствор сульфапиридазин-натрия на 5% растворе поливинилового спирта и одновременно внутрь в 1-ый день 2 г (взрослым) сульфапиридазина, а в последующие дни — по 1 г.
При необходимости через месяц повторяют курс лечения.
При местной гнойной инфекции применяют препарат для орошения ран в виде повязок и тампонов, смоченных 3-5-10% раствором. Перевязки производят ежедневно или через 1 -2 дня. Длительность лечения при ежедневном применении 7 дней или более (в зависимости от эффективности и переносимости препарата). Однократно применяют до 10 мл 5% раствора или 5 мл 10% раствора (0,5 г препарата).
При хронических гнойных процессах в легких и бронхах назначают ингаляции 10% раствора (5 мл на ингаляцию 2 раза в день в течение 7-10 дней).
Местное лечение можно сочетать с приемом сульфапиридазина внутрь: принимают Iг однократно в 1 -и день и по 0,5 г в последующие дни.

Фталилсульфапиридазин (Phthalylsulfapyridazine)

  • Фармакология
  • Применение вещества Фталилсульфапиридазин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Фталилсульфапиридазин
  • Пути введения

Структурная формула

Русское название

Фталилсульфапиридазин

Латинское название вещества Фталилсульфапиридазин

Phthalylsulfapyridazinum (род. Phthalylsulfapyridazini)

Химическое название

2-сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота

Брутто-формула

C19H16N4O6S

Фармакологическая группа вещества Фталилсульфапиридазин

  • Сульфаниламиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • Код CAS

    13010-46-3

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противомикробное.

    При введении внутрь в тонком кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и освобождением сульфапиридазина. Последний конкурирует с парааминобензоатом за рецепторы, участвующие в синтезе фолата в микробной клетке. Останавливается образование пуринов и пиримидинов и прекращается рост и развитие микроорганизма. В системный кровоток абсорбируется только сульфапиридазин. После резорбции повторяет судьбу других сульфаниламидов — ацетилируется или окисляется в печени, выделяется (ацетилпроизводные, гликурониды, сульфаты, неизмененный сульфапиридазин) с мочой. Т1/2 — 18–24 ч. Невсосавшаяся часть (фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин) экскретируется кишечником.

    В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации в кишечнике эффективен при лечении кишечных инфекций. В крови больных, принимающих фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин накапливается в терапевтической (антибактериальной) концентрации, что важно при тяжелых формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма.

    Применение вещества Фталилсульфапиридазин

    Дизентерия, энтероколит, колит.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).

    Побочные действия вещества Фталилсульфапиридазин

    Диспептические явления, кожная сыпь.

    Пути введения

    Внутрь.

    Sulfapyridazinum

    Sulfapyridazinum СУЛЬФАПИРИДАЗИН ( Sulfapyridazinum ). 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин. Синонимы: Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf, Kynex, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl, Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах. Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 — 10 мг) наблюдается через З — 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7 — 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения. Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками. Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО — 60 %) и в ацетилированной форме (40 — 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется. Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам. Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий. Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 — 2 г. На следующий день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе. Средняя продолжительность лечения 5 — 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 — 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая — 1 г. При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12,5 мг/кг (поддерживающая доза). В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.). Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры. Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием препарата. Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия. Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах). Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов. Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности. При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

    Словарь медицинских препаратов. 2005.

    Сульфапиридазин инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *