Суксилеп (Suxilep®)

Последняя актуализация описания производителем 04.10.2011 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Этосуксимид* (Ethosuximide*)

АТХ

N03AD01 Этосуксимид

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G25.3 Миоклонус
  • G40 Эпилепсия
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
этосуксимид 250 мг
вспомогательные вещества: макрогол 400 — 25 мг
оболочка капсулы: желатин — 63,99 мг; вода очищенная — 10,42 мг; титана диоксид (Е171) — 1,52 мг; краситель «солнечный закат» желтый (Е110) — 0,07 мг

во флаконах темного стекла или пластмассовых по 100 шт.; в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противосудорожное, противоэпилептическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Разовые и суточные дозы

Доза Суксилепа® зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз, постепенно их повышают.

Лечение детей и взрослых начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг.

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в соответствии с достижением равновесного состояния — 8–10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг — у детей и 15 мг/кг — у взрослых.

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг — у детей и 30 мг/кг — у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2–3 приема. В связи с длительным T1/2 этосуксимида, при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40–100 мкг/мл.

В таблице 1 представлены примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг.

Таблица 1

Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг

В таблице 2 даны примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг.

Таблица 2

Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39–52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

В основном, противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом® должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно уменьшение дозы с возможной последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей ЭЭГ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Суксилеп

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Суксилеп

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G25.3 Миоклонус Клонус
Кортикальная миоклония
Миоклонико-астатические малые припадки
Миоклонические припадки
Миоклонические судороги
Миоклония
Юношеские миоклонические припадки
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы Генерализованная форма эпилепсии
Генерализованная эпилепсия
Генерализованные и парциальные припадки
Генерализованные первичные тонико-клонические припадки
Генерализованные субмаксимальные припадки
Генерализованный приступ
Идиопатическая генерализованная эпилепсия
Полиморфный генерализованный припадок
Полиморфный припадок
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Эпилепсия генерализованная
G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal Petit mal
Атипичные малые припадки
Атипичные судорожные припадки
Импульсивный малый припадок
Клонико-астатический малый припадок
Малые припадки
Малые приступы эпилепсии
Малые эпилептические припадки
Малые эпилептические припадки у детей
Малый генерализованный припадок
Миоклонико-астатические малые припадки
Пропульсивные малые припадки в раннем детском возрасте
Типичные малые припадки
Частичный припадок
Эпилепсия типа petit mal

Этосуксимид (Ethosuximide)

  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Этосуксимид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Этосуксимид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Этосуксимид

Латинское название вещества Этосуксимид

Aethosuximidum (род. Aethosuximidi)

Химическое название

3-Этил-3-метил-2,5-пирролидиндион

Брутто-формула

C7H11NO2

Фармакологическая группа вещества Этосуксимид

  • Противоэпилептические средства
  • G40 Эпилепсия
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • Код CAS

    77-67-8

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анальгезирующее, противосудорожное, миорелаксирующее.

    Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

    Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

    При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде).

    Применение вещества Этосуксимид

    Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Этосуксимид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны — атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

    Со стороны органов ЖКТ: возможны — икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны — лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

    Прочие: возможны — синдром Стивенса — Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

    Взаимодействие

    Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.

    Передозировка

    Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Этосуксимид

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Суксилеп 0.0046
    Этосуксимид-натив 0

    Суксилеп®
    (Suxilep®)
    инструкция по применению

    Дозу Суксилепа заывисит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

    И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.

    Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

    Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.

    Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг — у взрослых.

    Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

    Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

    Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

    Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

    Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

    Способ применения

    Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

    В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

    Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

    Суксилеп — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Торговое название
    Суксилеп®

    Международное непатентованное название
    этосуксимид

    Лекарственная форма
    Капсулы

    Состав
    Каждая капсула содержит:
    Активные вещества: этосуксимид — 250 мг.
    Вспомогательные вещества: макрогол 400, краситель солнечный закат желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная.

    Описание
    Твердые желатиновые капсулы. Цвет капсулы — крышечка оранжевая, корпус белый. Размер капсулы № 1. Содержимое капсулы — белая затвердевшая масса.

    Фармакотерапевтическая группа
    Противоэпилептическое средство

    Код АТХ
    N03ADO1

    Фармакологические свойства
    Фармакодннамнка
    Этосуксимид — противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам.
    Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств, обнаружен ингибирующий эффект на деградацию ГАМК.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью.
    У взрослых после приема этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови определялась через 2-4 часа и составляла 18-24 мкг/мл.
    У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9-24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигалась через . 3-7 часов и составляла 28-50,9 мкг/мл.
    Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей — на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.
    Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.
    Распределение
    У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.
    Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии.
    Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм.
    Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы. Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг.
    Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0,94 ± 0,06).
    Метаболизм, выведение
    У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг период полувыведения из плазмы составлял 38,3-66,6 ч. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг период полувыведения из плазмы составлял 25,7-35,9 ч.
    Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени.
    Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
    Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид.
    В неизмененном виде почками выводится 10-20%.

    Показания к применению

  • Приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки.
    Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.
  • Миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
  • Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    Не рекомендуется применение у детей до 6 лет в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы.

    Применение с осторожностью
    При указаниях в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов — тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности. Печеночная и/или почечная недостаточность.

    Беременность и лактация
    Беременность
    Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.
    На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития, При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.
    Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.
    В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К, это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.
    Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при
    наступлении беременности на фоне терапии.
    Лактация
    На фоне лечения Суксилепом® следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.

    Способ применения и дозы
    Разовые и суточные дозы
    Доза Суксилепа® зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают.
    И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
    Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней). Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
    Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг — у взрослых.
    Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
    Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл. Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг: .

    Масса тела Средняя суточная
    доза, мг (капс.)
    Максимальная суточная
    доза, мг (капе.)
    50 кг 750 (3) 1500(6)
    67 кг 1000(4) 2000 (8)
    83 кг 1250(5) 2500(10)

    Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

    Масса тела Средняя суточная
    доза, мг (капс.)
    Максимальная суточная
    доза, мг (капе.)
    13 кг 250(1) 500 (2)
    25 кг 500 (2) 1000 (4)
    38 кг 750 (3) 1500(6)
    50 кг 1000(4) 2000 (8)

    Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительная доза или. изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.
    Способ применения
    Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.
    В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом® должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
    Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

    Побочное действие
    Дозозависимые нежелательные эффекты
    Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе. Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 часов лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.
    Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы
    Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

    Передозировка
    Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).
    Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.
    Симптомы интоксикации
    Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.
    Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.
    Лечение интоксикации
    При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэлилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
    Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида.
    На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.
    Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и Суксилепа®, усиливаются их седативные эффекты.
    Следует избегать употребления алкоголя.

    Особые указания
    Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности, (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев — с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы Суксилепа или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды. Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, Суксилеп следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.
    При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться в/в инъекция дифенгидрамина.
    Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов Суксилеп® следует применять с особой осторожностью.
    При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
    Даже если Суксилеп® применяется в соответствии с инструкцией, реактивность может изменяться до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем.
    Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

    Форма выпуска
    Капсулы 250 мг: По 120 капсул в пластмассовый флакон или флакон темного стекла с пластмассовой крышкой. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Срок годности
    5 лет.
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25″С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Отпуск из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    Йенафарм ГмбХ и Ко. КГ, Отто-Шотт-Штрассе, 15, D-07745 Йена, Германия
    Jenapharm GmbH & Co. KG, Otto-Schott-Str. 15, D-07745 Jena, Germany
    Рекламации направлять по адресу:
    115477 Москва, ул. Кантемировская, 58

  • Этосуксимид-натив — инструкция по применению

    Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
    См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-005317

    Торговое наименование препарата:

    Этосуксимид-натив

    Международное непатентованное наименование:

    этосуксимид

    Лекарственная форма:

    капсулы

    Состав на 1 капсулу:

    Компонент Количество, мг
    Действующее вещество
    Этосуксимид 250,0
    Вспомогательные вещества
    Макрогол-400 25,0
    Твердые желатиновые капсулы
    Корпус:
    Титана диоксид 2%
    Желатин до 100%
    Крышечка:
    Краситель индигокармин 0,3%
    Диоксид титана 1,0%
    Краситель железа оксид желтый 1,7143%
    Желатин до 100%

    Описание

    Твердые желатиновые капсулы №0, корпус белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета. Содержимое капсул – затвердевшая масса белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противоэпилептическое средство.

    Код ATX:

    Фармакодинамика
    Этосуксимид – противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств обнаружен ингибирующий эффект на деградацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью.
    У взрослых после приема этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) определялась через 2-4 часа и составляла 18-24 м кг/мл.
    У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9-24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг (Сmax) достигалась через 3-7 часов и составляла 28-50,9 мкг/мл. Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; у взрослых при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме крови на 2-3 мкг/мл, у детей – на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.
    Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме крови находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме крови более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.
    Распределение
    У детей при длительном применении этосуксимида в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме этосуксимида в дозе 15 мг/кг.
    Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении этосуксимида в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы крови.
    Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг
    Этосуксимид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме крови и в грудном молоке составляет 0,94±0,06).
    Метаболизм
    Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид.
    Выведение
    У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составлял 38,3-66,6 часов. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг Т1/2 составлял 25,7-35,9 часов. Фармакологически неактивные метаболиты выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В неизмененном виде почками выводится 10-20%.

    • Приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки.
      Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.
    • Миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
    • Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    • Детский возраст до 6 лет (в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы).

    С осторожностью

    • Указания в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов – тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы).
    • Повышенный риск миелотоксичности.
    • Печеночная и/или почечная недостаточность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.
    На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.
    Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.
    В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К1. Эго предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.
    Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.
    Грудное вскармливание
    На фоне лечения препаратом Этосуксимид-натив следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация этосуксимида в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.

    Разовые и суточные дозы
    Доза препарата Этосуксимид-натив зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают.
    И у детей, и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
    Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).
    Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
    Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг – у взрослых.
    Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
    Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
    Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг приведены в Таблице 1.

    Таблица 1

    Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг приведены в Таблице 2.

    Таблица 2

    Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы этосуксимида удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

    Способ применения
    Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после пищи.
    В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии препаратом Этосуксимид-натив должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
    Уменьшение дозы этосуксимида, а также уменьшение дозы с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

    Побочное действие

    Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов.

    Дозозависимые нежелательные эффекты
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, икота, боли в животе, диарея, запор.
    Нарушения со стороны нервной системы: летаргия, синдром отмены, головная боль, головокружение.
    Нарушения со стороны психики: тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, галлюцинаторно-параноидные идеи.
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: атаксия, дискинезии (наблюдаются в отдельных случаях в течение первых 12 часов лечения, исчезают после отмены этосуксимида и контролируются дифенгидрамином).
    Общие расстройства и нарушения в месте введения: необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела.

    Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожные аллергические реакции (такие как экзантема), синдром Стивенса-Джонсона.
    Нарушения со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
    Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).
    Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.
    Симптомы интоксикации
    Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.
    Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.
    Лечение интоксикации
    При выраженной передозировке в начале показано промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
    Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида.
    На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.
    Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и препарата Этосуксимид-натив, усилятся их седативные эффекты.

    Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности (например, повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев – с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы препарата Этосуксимид-натив или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
    Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.
    Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, препарат Этосуксимид-натив следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.
    При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина.
    Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов препарат Этосуксимид-натив следует применять с особой осторожностью.
    При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).
    При применении препарата Этосуксимид-натив следует избегать употребления алкоголя.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    Даже при применении препарата Этосуксимид-натив в соответствии с инструкцией, возможно изменение реактивности до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем.
    Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

    Капсулы 250 мг.
    По 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата, укупоренных крышками из полиэтилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него. На банки наклеивают этикетку.
    По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

    ООО «Натива», Россия
    Юридический адрес: 143402, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

    Производитель готовой лекарственной формы

    Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Российский университет дружбы народов» (РУДН), Россия
    Юридический адрес: 117198, г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 6
    Адрес производственной площадки: г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 8, корп. 2

    Упаковщик/ Фасовщик/ Выпускающий контроль качества

    ООО «Натива», Россия
    Адрес производственной площадки: Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

    Суксилеп инструкция по применению

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *