Популярные названия каплей в нос с гормонами

Гормональные капли в нос практически всегда производятся в форме назального спрея, так как при таком применение исключается возможность передозировки, что значительно снижает риск возникновения побочных эффектов. Многие люди ищут название каплей в нос с гормонами чтобы заменить дорогое лекарство на более дешевый аналог с идентичным структурным составом.

К слову сказать, лекарства входящие в эту группу практически все имеют высокую стоимость в среднем от 750 рублей и выше. Мы составили небольшой список самых бюджетных средств, которые можно приобрести в аптеке в свободной продаже.

Особенности гормональных капель

Врач назначает более сильные назальные капли в нос с содержанием гормонов в случаях, когда сосудосуживающие средства не помогают при лечении. В основном это касается заболеваний в хронической форме.

Препараты показывают высокую эффективность при лечении гайморита, полипоза, синусита, аллергического ринита, устраняют болезненные реакции на внешние раздражители.

Особенностью гормональных капель входящих в группу глюкокортикостероидов является то, что при назальной форме введения действующие вещества в их составе не влияют на организм в целом. Они не поступают в общий кровоток и практически не вызывают побочных явлений, что типично при других способах введения препаратов входящих в эту фармакологическую группу.

Список названий каплей в нос с гормонами

1. Насобек (Тева, Израиль). Одно из самых бюджетных средств, поэтому название этих назальных каплей в нос с содержанием гормонов известно многим людям. Основной компонент в составе беклометазон снимает воспаление и аллергические реакции, оказывает иммунодепрессивное действие.

Назначается при отеках слизистой ткани вызванной аллергией или реакцией на рефлекторные раздражения — холод, специфичный запах и другие. Разрешен к приему детям от шести лет.

  • Стоимость спрея 50 мкг/доза, 200 доз — 180 рублей.

2. Авамис (ГлаксоСмитКляйн, Великобритания). Содержит флутиказона фуроат. Препарат имеет сильный противовоспалительный эффект. Применяют при периодическом или постоянно проявляющемся рините на фоне аллергии.

Уменьшение негативных симптомов заметно примерно через восемь часов, но максимальное действие медикамента проявляется только через несколько дней. Лечение проходит строго по схеме указанной в инструкции. Можно использовать детям от двух лет.

  • Спрей назальный дозированный 27,5 мкг/120 доз — 725 рублей.

3. Фликсоназе (ГлаксоСмитКляйн, Великобритания). Активное вещество этих гормональных каплей флутиказона фуроат. Устраняет отеки со слизистой оболочки носовых пазух, ощущение заложенности и зуда в носовых ходах, повышенное образование слизи, чиханье.

Признаки улучшения состояния заметны уже через 2-4 часа от первого использования. При однократном применении терапевтическое действие сохраняется до суток.

  • Цена спрея 120 доз — 740 руб.

4. Назарел (Тева, Израиль). Действующие вещество флутиказона фуроат. Область применения средства — лечение ринита вызванного аллергенами и его профилактика. Возрастное ограничения к приему капель в нос детский возраст до четырех лет.

  • Спрей 50 мкг/120 доз — 390 р.

5. Назонекс (Шеринг-Плау Лабо Н.В., США). Активный компонент мометазон. Применяется начиная с детского возраста от 2-х лет для устранения симптомов аллергического ринита и снятия воспаления слизистой ткани придаточных пазух носа.

  • Спрей назальный 60 доз — 485 руб.

6. Дезринит (Тева, Израиль). Популярное название каплей в нос с гормонами среди родителей детей из-за возможности применять их при аллергическом рините с двухлетнего возраста. Мометазон в составе способствует устранению отека слизистой ткани носовых ходов.

Используется при лечении синусита в обостренной форме, а также в качестве профилактических мер за 2-4 недели до предполагаемого сезона цветения.

  • Цена назального сп-я 50 мкг/140 доз 18 г 1шт. — 380 рублей.

7. Альдецин (БЕЛ Шеринг-Плау Лабо, Бельгия). Активное вещество беклометазонадипропионат. Это достаточно популярное название капель в нос с содержанием гормонов эффективно применяется для профилактики повторного появления полипов в носу и синдрома воспаления слизистой. Разрешен детям с 6 лет.

  • Назальный сп-й 200 доз 8,5 г — 270 р.

8. Тафен Назаль (Сандоз, Швейцария). Действующее вещество будесонид является синтетическим аналогом гормона коры надпочечников. Отлично переносится при длительной терапии. Значительное улучшение самочувствие проявляется на 2-3 день от начала применения медикамента.

Устраняет воспалительный процесс и отек верхних дыхательных путей. Показания к применению — полипы носа, отечность слизистой вызванная аллергенами. Разрешенный возраст от шести лет.

  • Стоимость спрея 200 доз — 350 рублей.

Гормональные капли в нос применяются строго по назначению врача. Каждое средство подбирается специалистом индивидуально, так как все лекарства в списке имеют ряд серьезных противопоказаний и побочных реакций.

Флутиказон (Fluticasone)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Флутиказон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Флутиказон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Флутиказон

Латинское название вещества Флутиказон

Fluticasonum (род. Fluticasoni)

Химическое название

Брутто-формула

C22H27F3O4S

Фармакологическая группа вещества Флутиказон

  • Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
  • J00 Острый назофарингит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L21 Себорейный дерматит
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L25 Контактный дерматит неуточненный
  • L28.0 Простой хронический лишай
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L40 Псориаз
  • L43 Лишай красный плоский
  • L53 Другие эритематозные состояния
  • L93.0 Дискоидная красная волчанка
  • R06.7 Чихание
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

Код CAS

90566-53-3

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное.

Фармакодинамика

Флутиказон характеризуется высокой селективностью и сродством по отношению к ГКС-рецепторам. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамин, ПГ, ЛТ, цитокины) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

При местном применении в терапевтических дозах не отмечается сколько-нибудь выраженное системное действие и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Не вызывает гормональные нарушения, не оказывает значимое влияние на ЦНС, периферическую нервную систему, ЖКТ, ССС и дыхательную систему.

Биодоступность флутиказона при приеме внутрь невысокая вследствие очень низкого уровня всасывания в ЖКТ и экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, что обеспечивает низкий уровень системного воздействия при случайном проглатывании.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона (в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1–2 нед и более после начала лечения.

При интраназальном введении оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения в дозе 200 мкг. Улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность. После введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут не выявлено значимое изменение суточной AUC сывороточного кортизола по сравнению с плацебо (соотношение 1,01; 90% ДИ: 0,9; 1,14).

При местном применении флутиказон оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность флутиказона при применении в виде ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10,9%. У пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ системная экспозиция меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием.

После интраназального введения в дозе 200 мкг/сут равновесные Cmax в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части дозы. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (<1%) в результате сочетания неполного всасывания из ЖКТ и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

При местном применении биодоступность флутиказона очень низкая вследствие ограниченного всасывания через кожу .

Распределение. Vss при ингаляционном применении составляет около 300 л, при интраназальном применении — приблизительно 318 л. Связь с белками плазмы крови —91%. После попадания в системный кровоток флутиказон быстро попадает в желчь и выводится через кишечник. Флутиказон не накапливается в тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм. Согласно результатам доклинических и клинических исследований, флутиказон обладает высоким метаболическим клиренсом. Флутиказон очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение. Фармакокинетика флутиказона характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), почечный клиренс флутиказона незначителен (<0,2%), менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Выведение флутиказона носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг. Cmax в плазме крови снижается приблизительно на 98% в течение 3–4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдается конечный T1/2 7,8 ч. Флутиказон и его метаболиты выводятся в основном с желчью через кишечник.

Применение вещества Флутиказон

Ингаляционно: бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия взрослых и детей 1 года и старше, включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС); хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых (в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия, например к бета-агонистам длительного действия).

Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, включая поллиноз (сенная лихорадка) у взрослых и детей с 4 лет (устранение симптомов, таких как боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Местно: острые и хронические дерматозы у взрослых и детей в возрасте от 6 мес (мазь) или от 1 года (крем) и старше для купирования воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к глюкокортикостероидной терапии, таких как атопический (в т.ч. у детей), нумулярный (дискоидиая экзема) или себорейный дерматит, псориаз (за исключением распространенного бляшечного), простой хронический лишай, красный плоский лишай, контактный или аллергический контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, эритродермия (в качестве дополнения к системной ГКС-терапии); воспалительные реакции на укусы насекомых; хроническая форма атопического дерматита, если отмечался терапевтический эффект при лечении острой фазы заболевания (для уменьшения риска развития рецидивов заболевания).

Гиперчувствительность.

Дополнительно

Ингаляционно: острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст до 1 года.

Интраназально: недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа; детский возраст до 4 лет.

Местно: первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии; розовые угри; обыкновенные угри; периоральный дерматит; перианальный и генитальный зуд; зуд без симптомов воспаления; детский возраст до 6 мес (мазь) или 1 года (крем).

Ограничения к применению

Ингаляционно: цирроз печени; глаукома; гипотиреоз; системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные); остеопороз; туберкулез легких; беременность; период грудного вскармливания.

Интраназально: одновременное применение с ЛС для лечения ВИЧ-инфекции (например ритонавир), ГКС для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи, ЛС для лечения грибковых инфекций (например кетоконазол), другими сильными ингибиторами изофермента CYP3A (например итраконазол); глаукома; катаракта; инфекции носовой полости или придаточных пазух носа (требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием); изъязвления слизистой оболочки носа.

Местно: псориаз, почечная и печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст от 6 мес до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Данные о применении флутиказона у беременных женщин ограничены, и его применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона по сравнению с другими ингаляционными ГКС в течение I триместра беременности.

Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, отмечаются только эффекты, характерные для ГКС.

В результате доклинических исследований было выявлено, что наружное применение ГКС у беременных животных может вызывать отклонение эмбрионального развития, однако значимость этого явления для людей не была установлена. При местном применении у беременных женщин необходимо наносить флутиказон в минимальном количестве и использовать максимально короткий период времени, достаточный для проявления клинического эффекта.

Применение флутиказона в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Выделение флутиказона в грудное молоко у человека не изучалось.

Когда после п/к введения лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказон был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.

Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Побочные действия вещества Флутиказон

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит; в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой, можно применять противогрибковые средства местного действия); часто — пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко — кандидоз пищевода; очень редко — оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции повышенной чувствительности (зуд, сыпь, отек); очень редко — ангионевротический отек (преимущественно лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм); анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.

Нарушение психики: очень редко — тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение (при интраназальном применении); часто — охриплость голоса (рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой), сухость, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки; очень редко — парадоксальный бронхоспазм (см. «Меры предосторожности»), перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кровоподтеки, зуд в месте нанесения; нечасто — жжение в месте наружного нанесения; очень редко — истончение кожи, атрофия, стрии, телеангиэктазия, гипопигментация, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение симптомов основного заболевания, пустулезный псориаз, эритема, сыпь, крапивница.

Системные эффекты (см. «Меры предосторожности»): очень редко — угнетение гиоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (увеличение массы тела или ожирение, медленная прибавка веса или задержка роста у детей, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы (например лунообразное лицо, центральное ожирение), снижение МПКТ, снижение концентрации эндогенного кортизола, гипергликемия или глюкозурия, артериальная гипертензия, остеопороз, катаракта, глаукома, повышение ВГД).

Взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном применении флутиказона маловероятны.

Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.

Исследования других ингибиторов CYP3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковй системы, что обычно не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).

При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Пути введения

Ингаляционно, интраназально, местно.

Меры предосторожности вещества Флутиказон

При длительном местном применении любых ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение МПКТ, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже — ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей). Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ГКС для местного применения была снижена до минимальной эффективной, позволяющей контролировать течение заболевания.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих местно ГКС в течение длительного времени. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы ГКС, по возможности до минимальной, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами, и обратиться к педиатру.

Повышение частоты применения ингаляционных бета2-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы в период ингаляционного применения флутиказона свидетельствует об ухудшении контроля за течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля за течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать ингаляционное лечение флутиказоном не рекомендуется.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. «Передозировка»).

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказоном в виде ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного приема флутиказона следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию (см. «Побочные действия»).

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказон больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказон в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Интраназальное применение флутиказона не должно продолжаться более 3 мес для взрослых и детей с 12 лет и более 2 мес для детей от 4 до 12 лет. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Одновременного применения ритонавира и флутиказона следует избегать за исключением тex случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов ГКС (см. «Взаимодействие»).

Полностью эффект флутиказона при интраназальном введении может проявиться лишь через 3–4 дня лечения. Рекомендуется прекратить применение и получить консультацию врача, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация врача также необходима, если появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией. Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к интраназальному применению флутиказона.

У большинства пациентов интрананазальное применение устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной ГКС-терапии на интраназальное лечение, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.

При контакте с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.

Наружно флутиказон должен с осторожностью использоваться у пациентов, имеющих в анамнезе развитие местных реакций повышенной чувствительности к другим ГКС. Местные реакции повышенной чувствительности (см. «Побочные действия») могут напоминать симптомы основного заболевания.

Проявления гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга) и обратимое ингибирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, приводящее к глюкокортикоидной недостаточности, в некоторых случаях возникают вследствие повышенного системного всасывания ГКС для наружного применения. В таких случаях необходимо постепенно прекратить лечение, снижая частоту применения, или заменить флутиказон на менее активный ГКС. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности (см. «Побочные действия»).

Факторами риска развития выраженных системных реакций являются активность и лекарственная форма ГКС для местного применения, продолжительность лечения, нанесение на обширные участки кожного покрова, нанесение на закрытые участки кожного покрова, под окклюзионные повязки (у детей в качестве окклюзионной повязки может выступать подгузник), повышенная гидратация рогового слоя дермы, нанесение на области с тонкой кожей, такие как лицо, поврежденные кожные покровы, или другие состояния, потенциально сопровождающиеся повреждением кожного барьера. По сравнению со взрослыми, у детей существует вероятность всасывания большего количества ГКС для наружного применения, таким образом, увеличивается риск развития системных нежелательных реакций. Это обусловлено незрелостью кожного барьера и более высоким соотношением площади поверхности тела к массе тела у детей по сравнению со взрослыми.

У детей от 6 мес до 12 лет следует по возможности избегать длительной непрерывной терапии ГКС для местного применения, т.к. существует вероятность угнетения функции надпочечников.

Следует проявлять осторожность при назначении ГКС для местного применения при лечении псориаза, т.к. имеются сообщения о ранних рецидивах, развитии привыкания, риске генерализованного пустулезного псориаза и местной или системной токсичности в связи с нарушенной барьерной функцией кожи. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за течением заболевания у пациента.

Длительное применение флутиказона на область лица нежелательно, т.к. кожа в этой области более подвержена атрофическим изменениям.

При нанесении флутиказона на веки необходимо следить, чтобы он не попадал в глаза, поскольку многократный контакт со слизистой оболочкой глаза может привести к развитию катаракты и глаукомы.

При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для местного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Бактериальные инфекции легче развиваются в теплых и влажных условиях в естественных складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому каждый раз перед наложением новой повязки кожу следует тщательно очистить.

Терапия ГКС для местного применения иногда используется для лечения дерматита, развивающегося вокруг хронических язв нижних конечностей. Однако это может быть сопряжено с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и инфекционных осложнений.

Явное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (уровень кортизола в плазме крови утром <5 мкг/дл) у взрослых маловероятно при наружном применении флутиказона в рекомендованных дозах, за исключением случаев нанесения на площадь, более чем на 50% превышающую площадь поверхности тела, и в количестве более 20 г/сут.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Влияние флутиказона на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно, однако следует учитывать побочные действия, которые он может вызвать.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Назарел 0.0877
Фликсоназе® 0.0688
Фликсотид® 0.0354
Кутивейт® 0.0209
Флутиказона пропионат 0.0044
Синофлурин 0.0015
Флутиказон 0
ФениВейт 0

Флутиказона пропионат (форма — спрей) относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний носа. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Препарат Флутиказон (Fluticasone) — ГКС для ингаляционного применения.

Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов).

В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

ПрепаратФлутиказонприменяется для лечения бронхиальной астмы (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Флутиказонприменяется только ингаляционно.

Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Кратность ингаляций — 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения.

У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций.

В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.

Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например «Волюматик»).

Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести — 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении — 0.5-1 мг 2 раза в день.

Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день.

Доза для детей 1-4 лет — 100 мкг 2 раза в день.

Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении — меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).

Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»).

Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.

Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

Крайне редко — аллергические реакции.

Противопоказаниями к применению препаратаФлутиказонявляются: гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного ЛС), бронхит неастматической природы.

C осторожностью: цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, туберкулез легких, беременность, период лактации.

Форма выпуска

Флутиказон —аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный.

Состав

Аэрозоль для ингаляций содержит действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг 8. 83 мг 0. 83 мг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе — до 60 мг, в 120 дозах — до 10. 6 г, в 1 г — 999. 17 мг

Дополнительно

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций — режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций — режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора.Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции — антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) — более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Основные параметры

Название: ФЛУТИКАЗОН
Код АТХ: R03BA05 — Флутиказон

Видео по теме

Флутиказон — показания к применению

Назарел — официальная инструкция по применению.

Салтиказон — натив — официальная инструкция по применению.

По-быстрому о лекарствах. Салметерол и Флутиказон

Купил аптечный тестостерона пропионат

Адресная патогенетическая терапия бронхообструктивного синдрома

Элидел — официальная инструкция по применению.

Авамис спрей — показания (видео инструкция) описание, отзывы

СПРЕЙ 👃ОТ АЛЛЕРГИИ 👨‍⚕️👩‍⚕️ ОЧЕНЬ ЭФФЕКТИВНЫЙ! 💊‼️

Отзыв на симбикорт, сальбутамол, ипратерол

Серетид — показания к применению

Инструкция по применению ингалятора Дискус для лекарств СЕРЕТИД (SERETIDE) и СЕРЕВЕНТ (SEREVENT)

АВАМИС — СПРЕЙ ОТ АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА

По-быстрому о лекарствах. Моксонидин

Этиология и патогенез аллергического ринита, острого риносинусита

Аллергический ринит (АР) и острый риносинусит (ОР) имеют общие механизмы патогенеза и сходную симптоматику. Мультифакторный патогенез этих заболеваний связан с генетической предрасположенностью, случайными факторами, коморбидной патологией, например сахарным диабетом, другими обменными нарушениями, артериальной гипертензией (применение антигипертензивных препаратов может сопровождаться побочным действием в отношении слизистой оболочки дыхательных путей). Возможная роль как внешних факторов среды, так и внутренних факторов (функция остиомеатального комплекса, связана с анатомией носовой полости). Сочетание каких-либо факторов в различных комбинациях так или иначе формирует предрасположенность к заболеваниям, когда же на фоне склонности добавляются реализующие факторы — развивается та или иная патология. Когда аллергенная нагрузка как реализующий фактор наслаивается на фоне склонности — развивается АР. При инфекционном воспалении, которое чаще всего вызвано действием вирусов, развивается острый риносинусит.

При аллергическом рините в основе воспаления слизистой оболочки носа и околоносовых пазух заключается иммуноглобулин Е зависимая реакция. Механизм этой реакции состоит в выработке антител, которые ведут себя агрессивно в отношении потенциального антигена, и на поверхности слизистой оболочки разыгрывается иммунологический конфликт — реакция антиген — антитело. Фактически это является отправной точкой по формированию заболевания. Механизм развития ОР заключается в повреждении эпителия вследствие воздействия вирусной инфекции. Когда речь идет о ОР или АР, возникает вопрос о влиянии гистамина как одного из основных факторов, формирующих воспалительный процесс. Но этот механизм при указанных заболеваниях разный. При АР происходит постоянный синтез большого количества гистамина, который связан с иммунологическим конфликтом на поверхности слизистой оболочки. При ОР происходит высвобождение преформированного гистамина при разрушении клеток назального эпителия. Таким образом, при ОР гистамин не играет значительной патогенетической роли, поскольку очень быстро нейтрализуется тканями.

Вторым важным патогенетическим механизмом при ОР и АР является синтез эйкозаноидов, связанный с метаболизмом арахидоновой кислоты. В последнем случае при АР и инфекционном ОР механизмы достаточно похожи, но есть определенные приоритеты в реализации того или иного направления метаболизма арахидоновой кислоты. Так, при ОР арахидоновая кислота метаболизируется циклооксигеназным путем, в результате чего синтезируется большое количество простагландинов, которые формируют определенный воспалительный ответ. При АР метаболизм арахидоновой кислоты происходит преимущественно через активацию липооксигеназного пути с формированием большого количества лейкотриенов, что накладывает определенный отпечаток на особенности аллергического воспалительного ответа. Но эти механизмы взаимосвязаны и имеющиеся при обоих заболеваниях.

Клинические симптомы аллергического ринита

Клинические симптомы острого риносинусита(ОР) и аллергического ринита(АР) универсальные и обусловленные комплексом действия тех или иных медиаторов. В возникновении основных симптомов:

  • нарушение носового дыхания (острая или хроническая заложенность носа),
  • выделения из носа (ринорея),
  • зуд в носу или в глазах,
  • чихание

Ведущую роль играют гистамин, простагландины, лейкотриены, но баланс этих медиаторов воспаления при указанных заболеваниях разный.

Таким образом, АР и ОР — различные заболевания, но их объединяют некоторые общие звенья формирования, поэтому по клиническим проявлениям эти заболевания очень похожи. Но существуют и определенные различия. Поэтому, согласно современным рекомендациям, диагностика этих заболеваний осуществляется на основании анализа типичных клинических симптомов.

Установление диагноза

Установление первичного клинического диагноза «аллергический ринит» абсолютно реальное без дополнительного диагностического тестирования, то есть установить достоверный диагноз этого заболевания без подтверждения аллерготестирования достаточно для того, чтобы назначить соответствующее лечение.

Патогномоничных симптомов ринита нет, но комплекс типичных симптомов определяет специфику заболевания, и интерпретация этих симптомов зависит от варианта поражения верхних дыхательных путей.

Дифференциальная диагностика

Необходимо проводить дифференциальный диагноз между заболеваниями с подобной симптоматикой, сопровождающихся синдромом насморка.

  • Прежде всего АР следует дифференцировать с ОР. Для острого риносинусита характерна связь с вирусной инфекцией, чувство распирания или боль в области лица, и прежде всего, повышение температуры тела.
  • Медикаментозный (рикошетный) ринит вызван чрезмерным применением деконгестантов, поэтому при наличии в анамнезе пациента факта их применения в течение> 7-8 дней, существует такая вероятность.
  • Вазомоторный ринит связан с вазомоторными расстройствами в носовой полости, которые в основном являются следствием нарушения ее архитектоники (искривление носовой перегородки, другие аномалии).
  • Вазомоторный ринит у беременных довольно часто обостряется в связи с системным отеком слизистой оболочки в период беременности, и поэтому довольно часто ассоциируется именно с АР.
  • Кроме того, как выше указано, возможна побочное действие антигипертензивных средств, особенно у лиц старшего возраста. К препаратам, которые вызывают синдром назальной обструкции или ринорею, относят, прежде всего, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы β- и α-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин фактора.

Классификация

Согласно консенсусным документом Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma, при продолжительности симптомов:

  • ≤4 дней в течение недели или ≤4 нед в течение года имеет место интермиттирующий,
  • > 4 дней в течение недели или > 4 нед в течение года — персистирующий АР.

Также используют термин «сезонный» и «круглогодичный» ринит, которые в определенной степени являются аналогами интермиттирующего и персистирующего АР и имеют право на использование, чтобы облегчить интерпретацию результатов предыдущих исследований.

Кроме сроков возникновения, АР разделяют по степени тяжести клинических проявлений: легкий, АР средней тяжести и тяжелый — существенно влияют на качество жизни пациента. Соответственно в лечении эти пациенты будут нуждаться индивидуализированного подхода, то есть дифференцированной фармакотерапии.

Лечение аллергического ринита

Согласно современным рекомендациям, лечение при АР назначают эмпирически, по данным доказательной медицины с учетом основных патогенетических звеньев заболевания. Комплексная обоснованная терапия как при интермиттирующем, так и при персистирующем рините, требует воздействия на основные компоненты патогенеза, прежде всего влияния на аллергены. С этой целью применяют или элиминационную ирригационную терапию на слизистую оболочку, или специфическую иммунотерапию причинными аллергенами.

Фактически специфическая иммунотерапия определенной степени является этиотропным лечением. Отек слизистой оболочки требует противоотечного, аллергическое воспаление — противовоспалительного, нарушение реологии секрета — соответственно мукоактивного воздействия. Аллергенспецифическая иммунотерапия — сфера профессиональной деятельности аллергологов. Врачи первичного звена, отоларингологи могут контролировать ее проведение, следить за состоянием здоровья пациента и при наличии каких-то динамических изменений повторно консультироваться с аллергологом.

Что касается других симптомов, таких как отек, воспаление, нарушение реологии секрета, применяют топические кортикостероиды с доказанной эффективностью.

Основная цель лечения при АР — контроль симптомов аллергического воспаления, достижение такого состояния пациента, при котором симптомов либо нет, либо они не являются обременительными, желательно при здоровой или почти здоровой слизистой оболочке. Главным фактором, определяющим эффективность терапии и прогноз заболевания, является адекватность назначенного лечения именно аллергического воспаления, поскольку для него характерно повышение сосудистой проницаемости, образование слизи, вазодилатация — то есть все те механизмы, которые вызывают отек слизистой оболочки и заложенность носа. Именно они являются точками наибольшего влияния ГКС.

Кортикостероиды при аллергическом рините

Группа лекарственных препаратов с мощной антиаллергическим, противоотечным и противовоспалительным действием, которое реализуется через связывание действующей молекулы со стероидными рецепторами на различных клетках. Эффект кортикостероидов реализуется через торможение синтеза большинства противовоспалительных цитокинов: простагландины, фактор некроза опухоли и ряд других цитокинов, которые формируют аллергическое воспаление. Кортикостероиды значительно снижают активность клеток, участвующих в развитии воспаления, ингибируют секрецию медиаторов эозинофилами и усиливают их апоптоз.

В клинической практике достаточно широко применяют препараты кортикостероидов I и II поколения. Препараты I поколения (гидрокортизон, преднизолон) обусловливают мощный антиаллергическое влияние, но имеют ряд негативных эффектов, которые ограничивают их применение:

  • прежде всего они очень быстро всасываются через слизистую оболочку и вызывают значительный системное воздействие. Это приводит к быстрому истощению надпочечников, формирование синдрома отмены;
  • также препараты этой группы влияют на орган зрения при местном применении в форме внутриносовых аппликаций или инъекций.

Синтетические аналоги природных кортикостероидов (дексаметазон) в определенной степени лишены этого негативного воздействия на орган зрения, но также достаточно активно всасываются в системный кровоток и имеют очень большой системное влияние. Поэтому кортикостероиды I и II поколения целесообразно применять преимущественно для оказания неотложной помощи.

Чем выше биодоступность, тем выше системная активность глюкокортикоидных препаратов и соответственно — высокий риск системных побочных эффектов. Поэтому усилия фармацевтов были направлены на сохранение высокой эффективности глюкокортикоидов, с одной стороны, и уменьшение их биодоступности — с другой. Таким образом синтезированы новые молекулы на основе дексаметазона — беклометазон и будесонид, биодоступность которых по сравнению с дексаметазоном значительно меньше, но также достаточно велика (44 и 31% в бекламетазон и будесонида соответственно).

Все это обуславливает целесообразность применения современных ГКС, в частности мометазона фуроат, молекула которого «работает» на уровне слизистой оболочки без выраженного системного воздействия на макроорганизм (системная биодоступность — <0,1%). Интраназальный мометазона фуроат имеет очень выраженное влияние на типичные симптомы аллергического воспаления — чихание, ринорея, заложенность и зуд в носу, а также влияние на глазные симптомы, которые зачастую сопровождают АР. Установлено, что терапия мометазона фуроат в течение 1-го года снижает количество эозинофилов в слизистой оболочке практически в 3 раза.

Действие ГКС обеспечивается прежде всего благодаря липофильной структуре; в слизистой оболочке создается высокая концентрация лекарственного средства, иначе говоря он не смывается назальным слизью. При выраженной заложенности носа терапию рекомендуется начинать именно с ГКС, поскольку в отношении такого симптома, как заложенность носа, эти препараты показали высокую эффективность по сравнению с другими противоаллергическими препаратами.

Длительность применения ГКС составляет 1-2 мес при интермиттирующем и до 10-12 мес — при персистирующем течения АР. Мометазона фуроат доказал свою эффективность и безопасность в плацебо-контролируемых исследованиях при длительном применении. Терапевтический индекс, который отражает соотношение эффективности и безопасности, является максимальным для мометазона фуроат, что очень выгодно выделяет его по сравнению с другими молекулами для лечения пациентов с АР.

Излечивая пациентов с АР, следует ориентироваться на критерии эффективности и ожидаемые терапевтические результаты.

  • К непосредственным критериев эффективности относят устранение / значительное уменьшение проявлений АР — заложенности, выделений из носа, зуда, чихания, восстановление функции обоняния, улучшение качества жизни больных.
  • Отсроченный эффект заключается в том, что адекватное лечение АР является превентивной мерой по предотвращению трансформации АР в бронхиальную астму, что обеспечивает длительное применение ГКС.
  • Еще одним критерием является недопущение развития новых заболеваний / осложнений (прежде всего медикаментозного ринита). Другой проблемой неконтролируемого АР является развитие полисенсибилизации и развития аллергии к лекарственным средствам, часто — грибковые поражения.

Таким образом, адекватное лечение пациентов с АР обеспечивает полный адекватный контроль над заболеванием и профилактику его трансформации в другие, более тяжелые формы.

Лечение аллергического ринита интраназальными глюкокортикостероидами

Аллергический ринит (АР) — интермиттирующее или персистирующее воспаление слизистой оболочки полости носа, обусловленное сенсибилизацией к ингаляционным аллергенам, в основе которого лежит воспалительная IgE-опосредованная реакция, вызванная попаданием аллергенов на слизистую оболочку полости носа. Это заболевание широко распространено во многих странах, частота его в общей популяции составляет более 20% . АР проявляется 4 основными симптомами: выделениями из носа, затруднением носового дыхания, чиханием и жжением в полости носа, которые носят обратимый характер после прекращения экспозиции аллергенов или под воздействием лечения . В результате постоянно затрудненного носового дыхания к основным симптомам могут присоединяться головная боль, неприятное ощущение стекания отделяемого по задней стенке глотки, изменение тембра голоса .

Патогенез аллергического ринита

Патогенез АР является классическим примером IgE-опосредованной аллергической реакции первого типа. Главными участниками аллергического воспаления в слизистой оболочке носа являются тучные клетки, эозинофилы, лимфоциты, а также базофилы, дендритические и эндотелиальные клетки . Слизистая оболочка носа обладает распознающим аллергены механизмом за счет фиксации аллергенспецифического IgE на его высокоаффинных рецепторах в тучных клетках. Связывание аллергена с аллергенспецифическим IgE является толчком, запускающим активацию тучных клеток. Дегрануляция этих клеток приводит к выделению в межклеточное пространство медиаторов воспаления, которые, действуя на клеточные структуры, вызывают общеизвестные симптомы ринита: чувство зуда в носу, чихание, ринорею и чуть позже — заложенность носа.

Диагностика аллергического ринита

Для диагностики поллинозов используют данные аллер­гологического анамнеза, результаты специфического обследования (кожные пробы, провокационные тесты) и лабораторные методы исследования . До настоящего времени основным (и наиболее распространенным) методом выявления «причинных» аллергенов остаются кожные пробы. На достоверность результатов кожных проб могут влиять такие факторы, как прием (в т. ч. предшествующий) антигистаминных препаратов, сопутствующий атопичес­кий дерматит, преклонный или слишком молодой возраст пациента . Иногда с целью подтверждения того, что выявленный аллерген является «причинным», после кожных проб аллергологами проводится внутриносовой провокационный тест. Следует помнить, что в редких случаях данный тест может спровоцировать бронхоспазм . Определение общего и специфических IgЕ в сыворотке крови приобретает особое значение при неубедительных результатах кожных проб либо при невозможности их постановки, а также при обследовании перед курсом спе­цифической иммунотерапии. Определение аллергенспе­цифических антител в сыворотке может быть ограничено высокой стоимостью исследования . Существуют объективные маркеры аллергического воспаления, обнаруживаемые в назальном секрете. Практически у каждого больного АР необходимо решить вопрос о преобладании аллергичес­кого или инфекционного компонента . Зачастую в этом помогает риноцитологическое исследование. Преобладание эозинофилов свидетельствует о превалировании аллергичес­кого компонента, нейтрофилов — инфекционного . Выявлен интересный факт изменения микробиоценоза слизистой оболочки носа при аллергической риносинусопатии. Так, у пациентов с АР, в отличие от здоровых, обнаруживается увеличение общей численности микроорганизмов, относящихся к условно-патогенным. При этом отмечается снижение видового разнообразия стафилококков при увеличении численности золотистого стафилококка. В группе пациентов с АР отмечено увеличение штаммов, обладающих высоковирулентными и персистентными свойствами, что позволяет рассматривать их в качестве этиологических агентов, способных вызывать вторичные воспалительные заболевания носа и носоглотки .

Терапия поллинозов

Лечение АР должно осуществляться по нескольким направлениям: предупреждение контакта с аллергенами — элиминация аллергенов, специфическая иммунотерапия, медикаментозная терапия.
Фармакотерапия поллинозов состоит в использовании фармакологических средств, направленных на устранение основных симптомов ринита, конъюнктивита, бронхиальной астмы. В фармакотерапии АР в свою очередь используют следующие группы лекарственных препаратов: антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны), сосудосуживающие препараты (деконгестанты), реже — антихолинергические средства, антилейкотриеновые препараты, моноклональные анти-IgE-антитела. В лечении пациентов с умеренными и выраженными формами АР обычно используются топические кортикостероидные препараты. Они, обладая выраженным противовоспалительным эффектом, проникают через клеточную мембрану, подавляют синтез гистамина тучными клетками и уменьшают проницаемость сосудистых стенок. Современные интраназальные глюкокортикостероиды (ИнГКС) практически не обладают системным действием, что объясняется их быстрой метаболической инактивацией в печени . ИнГКС характеризуются относительно медленным началом действия — максимальный эффект развивается через несколько дней или недель. Современные ИнГКС, как правило, не вызывают атрофии слизистой оболочки полости носа при длительном применении. Регулярное профилактическое использование топических кортикостероидов уменьшает заложенность носа, ринорею, чихание и зуд, что подтверждено рядом плацебо-контролируемых клинических исследований . ИнГКС являются наиболее эффективными средствами при лечении всех форм АР и считаются признанным стандартом его лечения. В экспериментальных и клинических исследованиях показано, что ИнГКС воздействуют практически на все звенья патогенеза АР . ИнГКС проникают в цитоплазму клетки и клеточное ядро, вызывая развитие внегеномных (быстрых) и геномных (медленных) эффектов, в связи с чем начало действия препаратов отмечается через 8 ч, а полный эффект — через несколько дней. Эти механизмы лежат в основе противоаллергического, противовоспалительного и противоотечного действия ИнГКС . При этом ИнГКС снижают чувствительность рецепторов слизистой оболочки носа к гистамину и механическим раздражителям, но не изменяют иммунный ответ организма на бактериальную инфекцию.

Возможности местного использования ИнГКС коренным образом изменили тактику ведения больных с воспалительными заболеваниями носа и околоносовых пазух. Преимуществами фармакологического противоаллергического эффекта ИнГКС являются одновременное торможение как ранней, так и поздней фазы аллергического ответа и угнетение всех симптомов аллергического воспаления без риска возникновения побочных реакций, свойственных ГКС системного действия. Достоинством ИнГКС перед пероральными является минимальный риск развития системных побочных эффектов на фоне создания адекватных концентраций активного вещества в слизистой оболочке носа, позволяющих контролировать симптомы АР. Результаты клинических исследований и мета-анализов позволяют считать их самыми эффективными средствами для лечения АР и рассматривать в качестве препаратов 1-го ряда при этом заболевании . ИнГКС отличаются от системных ГКС своими фармакологическими свойствами: липофильностью, быстрой инактивацией, коротким периодом полувыведения из плазмы крови.
Из современных представителей класса ИнГКС заслуживает внимания содержащий будесонид препарат Тафен® назаль с высокой аффинностью и селективностью к ГКС-
рецепторам.
Тафен® назаль — глюкокортикостероидный препарат для ингаляционного и интраназального применения. Будесонид, содержащийся в Тафен® назаль, — ГКС интраназального использования. Активное вещество обладает ярко выраженным антиаллергическим и противовоспалительным эффектом. Резорбтивное действие не развивается при использовании медикамента в терапевтических дозировках. При длительной терапии будесонид хорошо переносится и не обладает минералокортикоидной активностью.
На фоне лечения снижается выработка медиаторов воспаления, эозинофильных гранулоцитов и тучных клеток; повышается выработка противовоспалительных протеинов. Активное вещество уменьшает выработку свободных радикалов, токсичных белков, а также ингибирует синтезирование гистамина, что позволяет снизить его концентрацию в тучных клетках. Лекарственное средство применяется для лечения и профилактики АР (сезонная и круглогодичная формы). Выраженность назальных симптомов — заложенности носа, ринореи — после введения первой дозы достоверно уменьшается в течение 5–24 ч по сравнению с использованием плацебо.
Дозировка Тафен® назаль у взрослых — 2 дозы по 50 мкг в каждую половину полости носа 2 р./сут. Стандартная поддерживающая схема — по 1 дозе в каждую половину полости носа 2 р./сут. Поддерживающей называется самая низкая эффективная доза, способная справляться с симп­томатикой ринита. Разовая доза не должная превышать 200 мкг. Регулярное и правильное использование медикамента позволяет достичь терапевтического эффекта и снизить вероятность возникновения негативных реакций.
Входящий в состав Тафен® назаль будесонид применяется не только в лечении круглогодичного и сезонного АР, но и для профилактики и лечения вазомоторного ринита,а также при носовых полипах. Возможно его применение у детей с 6 лет.
Важным аспектом безопасности является возможность применения препарата Тафен® назаль при грудном вскармливании. Хотя будесонид и способен проникать в грудное молоко, при применении терапевтических доз препарата влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. В фармакокинетических исследованиях установлено, что расчетная суточная доза, получаемая ребенком, составляла 0,3% от материнской суточной дозы, а средняя концентрация препарата в плазме крови ребенка — 1/600 от концентрации в плазме матери. Концентрация будесонида во всех образцах плазмы крови детей была ниже предела обнаружения .

Клинический случай

Больная М., 38 лет, обратилась в консультативно-
диагностическое отделение ГБУЗ «НИКИО им. Л.И. Свержевского» с жалобами на заложенность носа, водянистые выделения из носа, чувство зуда, «щекотания» в носу, приступы чихания, слезотечения, ухудшение обоняния в течение последних 2 лет. Пациентка неоднократно получала курсы антигистаминных препаратов (цетиризин, лоратадин), которые временно устраняли или уменьшали симптомы ринита — зуд, чихание, ринорею, но не влияли на заложенность носа, из-за чего ей приходилось постоянно пользоваться назальными деконгестантами.
Для постановки диагноза проведены ЛОР-осмотр, эндо­скопия полости носа и носоглотки, риноцитограмма, клинический анализ крови, анализ крови на общий IgE, кожные скарификационые пробы. При эндоскопии полости носа — слизистая оболочка бледно-синюшная, отечная, в носовых ходах содержится значительное количество прозрачной жидкости. Показатели риноманометрии: суммарный объемный поток (СОП) — 356 мл/с, суммарное сопротивление воздушному потоку (СС) — 0,52 сПа/мл, при анемизации слизистой оболочки отмечается сокращение нижних носовых раковин. При аллергологическом обследовании выявлена сенсибилизация к домашней пыли (клещам D. pteronyssinus и D. farinae). Данные клинико-лабораторных исследований: эозинофилия до 8–9%, лейкоциты — 7,8 тыс./мкл, уровень общего IgE — 125 кЕ/л (норма — до 100 кЕ/л). Риноцитограмма представлена эози­нофилами, составляющими 45% от общего числа клеток, определены единичные нейтрофилы, эпителий, слизь. Был диагностирован АР (персистирующая форма).
Больной проведена аллергенспецифическая иммунотерапия, а также назначен препарат Тафен® назаль интраназально 2 р./сут по 2 дозы по 50 мкг (400 мкг/сут) в течение 2 нед. (до стихания симптомов) и 200 мкг/сут в течение следующих 8 нед. (в качестве поддерживающей дозы). Уже через 4 дня после применения препарата пациентка стала отмечать улучшение носового дыхания, показатели риноманометрии на 15-й день: СОП — 490 мл/с, СС — 0,39 сПа/мл.
Было назначено всего 3 курса ИнГКС-терапии длительностью по 2 мес. с перерывом в 1 мес. После терапии пациентка отказалась от сосудосуживающих капель, клиническая симптоматика была купирована практически полностью, показатели риноманометрии: СОП — 537 мл/с, СС — 0,25 сПа/мл. В риноцитограмме отмечалась эозинофилия, составляющая 23% от общего числа клеток.

Заключение

Данные литературы и наш клинический опыт свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности использования ИнГКС при базисной терапии АР. Правильно подобранная глюкокортикоидная терапия в подавляющем большинстве случаев способствует купированию симптомов АР. Среди ИнГКС качественно и с позиции экономических затрат выделяется препарат Тафен® назаль, обладающий широким спектром зарегистрированных показаний и рекомендованный к лечению различных форм АР.

Спрей гормональный в нос

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *