Дигидроэрготоксин (Dihydroergotoxine)

  • Фармакология
  • Применение вещества Дигидроэрготоксин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Дигидроэрготоксин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Дигидроэрготоксин
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Дигидроэрготоксин

Латинское название вещества Дигидроэрготоксин

Dihydroergotoxinum (род. Dihydroergotoxini)

Химическое название

Комплекс близких по строению мезилатных алкалоидных солей

Брутто-формула

C33H45N5O5

Фармакологическая группа вещества Дигидроэрготоксин

  • Альфа-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I63 Инфаркт мозга
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Код CAS

8067-24-1

Характеристика вещества Дигидроэрготоксин

Дигидрированное производное суммы алкалоидов спорыньи (эргокристина, эргокорнина, эргокриптина)

Фармакология

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, гипотензивное, артериодилатирующее.

Блокирует пре- и постсинаптические альфа- адрено- и дофаминергические рецепторы, препятствует связыванию норадреналина и дофамина постсинаптическими мембранами, подавляет прессорное действие катехоламинов. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Вызывает дилатацию периферических сосудов, уменьшает ЧСС, увеличивает синтез и высвобождение норадреналина, повышает сократимость миокарда. Снижает интенсивность анаэробного метаболизма и стимулирует потребление кислорода тканями мозга, активирует внутриклеточный метаболизм функционально поврежденных нейронов, действует на нейрохимические процессы при старении мозговой ткани.

Применение вещества Дигидроэрготоксин

Психоорганический синдром в пожилом возрасте, заболевания периферических артерий (функциональные нарушения периферического кровообращения, болезнь и синдром Рейно, нейрогенные артериальные спазмы, синдром Судека), болезнь Бюргера, облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, спазм артерий при тромбозах, тромбофлебитах, варикозный синдром, нарушения мозгового кровообращения (мигрень, вазомоторные головные боли, атеросклероз сосудов мозга с явлениями острой или хронической цереброваскулярной недостаточности), вертебробазилярная недостаточность, ишемический инсульт, состояние после геморрагического инсульта или травматического повреждения головного мозга, артериальная гипертония, нарушения кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, ретробульбарный неврит, синдром Меньера, кохлеовестибулярный синдром сосудистого происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС, нарушение функции почек, старческий возраст.

Ограничения к применению

Брадикардия, артериальная гипотензия.

Побочные действия вещества Дигидроэрготоксин

Анорексия, диспептические явления (тошнота, рвота, тяжесть в эпигастрии), боль в животе, нарушение зрения, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь.

Взаимодействие

Усиливает эффект сосудорасширяющих и антигипертензивных средств, непрямых антикоагулянтов, ослабляет — альфа-адреномиметиков, в т.ч. клонидина.

Пути введения

Внутрь, парентерально.

Меры предосторожности вещества Дигидроэрготоксин

Быстрое в/в введение может вызвать ортостатическую гипотензию.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Редергин® 0.0016

Дигидроэрготамин

Химические свойства

Альфа-адреноблокатор Дигидроэрготамин представляет собой раствор без цвета и запаха. По химическому строению – это гидрированное производное алкалоидов спорыньи.

Вещество выпускают в виде таблеток, раствора для приема внутрь и инъекций, в составе назального спрея (ингаляции).

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, противомигренозное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество стимулирует серотониновые 5-HT1D рецепторы и блокирует альфа2- и альфа1-адренорецепторы в сосудах. Дигидроэрготамин – вазоконстриктор внутричерепных сосудов, проявляет выраженные нейроингибиторные свойства. Средство ликвидирует проявления фоно- и фотофобии. Под его действием повышается тонус вен.

При использовании назального спрея, ингаляционно, средство быстро проникает в кровь, благодаря этому купирование приступа мигрени происходит достаточно быстро, в течение получаса. Выводится из организма лекарство также быстро. Применение таблеток снижает биологическую доступность активного вещества. Внутримышечное введение средства приводит к развитию противомигренозного эффекта спустя 15-30 минут, эффект сохраняется в течение 3-4 часов.

Показания к применению

Дигидроэрготамин назначают:

  • для купирования приступов мигрени;
  • при вазоспастической стенокардии;
  • пациентам с артериогипотонической головной болью;
  • при ортостатической гипотензии;
  • при болезни Рейно.

Лекарство не применяется:

  • при ишемической болезни сердца;
  • при инфаркте миокарда;
  • у пациентов с выраженным атеросклерозом;
  • при органических поражениях сердца;
  • для лечения больных с неконтролируемой артериальной гипертензией;
  • при сепсисе, облитерирующих заболеваниях сосудов;
  • у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
  • для лечения беременных женщин;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • при лактации;
  • в преклонном возрасте.

Побочные действия

Дигидроэрготамин может вызвать следующие побочные эффекты:

  • диарею, тошноту, головокружение, рвоту;
  • затрудненное дыхание через нос, сердечную аритмию, сонливость;
  • отечность, зуд и высыпания на коже;
  • парестезии конечностей, спазм периферических сосудов, коллапс (редко).

Дигидроэрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ применения средства зависит от лекарственной формы.

Дигидроэрготамин назначают подкожно, внутримышечно, внутрь, в виде ингаляций.

При тяжелой мигрени допустимо использование средства в дозировке 1 мл внутримышечно.

Инъекции при необходимости допустимо повторять каждый час либо каждые 3 часа. Использовать назальный спрей можно максимум по 4 раза в каждую ноздрю.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом и подобрать оптимальную дозировку.

Передозировка

При передозировке могут проявиться симптомы эрготизма. Это проявляется в угнетении дыхания; развиваются загрудинные боли, общая слабость, слабость в мышцах, цианоз, спазм сосудов, расположенных на периферии, ишемия пальцев стоп и кистей, понос, делирий, рвота, судороги, кома (редко).

Рекомендуется немедленно прервать введение препарата, применять местные компрессы. Показан прием вазодилататоров, фентоламина, нитропруссида натрия.

Дигидроэрготамин не рекомендуется сочетать с эритромицином, олеандомицином, доксициклином, тетрациклином, допамином, альфа-адреноблокаторами, нитроглицерином, сосудорасширяющими средствами, бета-адреномиментиками. Это может привести к усилению действия лекарства.

Сочетанный прием с вазопрессином и альфа-адреномиметиками ослабляет действие средства.

Применение вещества с резерпином может привести к взаимному усилению эффектов от препаратов.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Дигидроэрготамин с особой осторожностью используют для лечения пациентов в возрасте до 16 и после 65 лет.

При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально.

После инъекции препарата рекомендуется, чтобы пациент некоторое время побыл в лежачем положении.

При беременности и лактации

Лекарство не назначают во время беременности. Средство выделяется с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Дигидроэрготамин выпускают под торговым названием Дитамин.

Отзывы

Сообщений об использовании данного средства практически нет.

Цена, где купить

Указать стоимость лекарственного средства на данный момент невозможно.

С чего начинать лечение мигрени?

Быстро воздействовать на болезнь помогают народные средства от мигрени. Популярны такие методы:

  • прикладывать к голове холодный компресс;
  • вдыхать пары масла розмарина;
  • делать компресс из листа капусты на больное место;
  • прикладывать к уху ватку, смоченную луковым соком;
  • дышать смесью паров нашатыря и камфары;
  • пить сок из свежей смородины.

Существуют общие принципы лечения приступов мигрени, которые оправдывают себя в большинстве случаев:

  • начинать лечение стоит с использования анальгетика или их комбинации (в том числе с нестероидными противовоспалительными средствами);
  • если употребление анальгетика не дало эффекта (за 45 минут), следует принять триптан;
  • если триптан оказался неэффективным, то в следующий приступ необходимо воспользоваться «другим трипатном», то есть препаратом другой фирмы или с другим действующим веществом;
  • если в течение 3-х приступов мигрени анальгетик оказался не эффективным, то при всех последующих необходимо сразу принимать триптан;
  • если приступ головной боли не типичный (то есть больной не может определить – это мигрень или другой вид головной боли), тогда следует принять нестероидный противовоспалительный препарат.

Новые лекарства от мигрени

Голова при этом заболевании может болеть только с одной стороны, но встречаются случаи двухсторонней локализации. Приступы отличаются частотой: у одних они происходят ежедневно, другие сталкиваются с проблемой несколько раз за год. Кроме того, появляются симптомы:

  • непереносимость яркости света;
  • тошнота;
  • невыносимость громких звуков;
  • рвота.

Некоторые больные чувствуют ауру – состояние предчувствия приступа. Оно может характеризоваться появлением чувствительности кожи, слабостью конечностей, вспышками перед глазами.

Если в этот момент принимать препараты от мигрени, можно справиться с приступом до его начала. Особенность заболевания в том, что врачу сложно подобрать средства от мигрени быстрого воздействия, ведь они для каждого пациента свои.

Все лекарства условно поделены на группы:

  • снимающие острые симптомы;
  • профилактические – предупреждающие появление болей.

Среди средств от мигрени быстрого воздействия часто принимают такие группы препаратов:

  • анальгетики, сюда же относятся НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты: Нурофен, Пенталгин, Парацетамол;
  • эрготамины – препараты спорыньи, которые результативны только при мигренозной боли: Эрготамин, Клавигренин, Номигрен;
  • триптановые, действующие на все симптомы заболевания: Сумамигрен, Амигренин, Рапимед.

Принимая препараты от головной боли быстрого действия, нужно учитывать, что избавиться от болезни можно при условии соблюдения определенной схемы лечения. Если после нескольких раз средство одной группы не оказало воздействия, его заменяют на противомигренозное лекарство этой же группы. Врачи назначают пациентам лечение в такой последовательности:

  • сначала анальгетики;
  • далее – триптаны, если через 45 минут не стало лучше;
  • если непонятна причина болезни – принимают НПВП.

Для профилактики появления приступов лечение продолжается длительное время. Врач подбирает таблетки от мигрени и головной боли индивидуально. Применение такой методики позволяет эффективно воздействовать на приступы. Для профилактики назначаются лекарства:

  • Анаприлин – бета-адреноблокатор;
  • Велафакс – антидепрессант;
  • Топирамат – антиконвульсант;
  • Нифедипин – блокатор кальциевых каналов;
  • Напроксен – НПВП.

Триптаны

Эта группа средств от мигрени быстрого воздействия имеет в своем составе вещества, которые способствуют сужению сосудов мозга. Триптановые препараты оказывают помощь за короткий отрезок времени.

Важно, что лекарства действуют на все симптомы болезни. К побочным эффектам относят появление слабости, сонливости.

Триптаны от мигрени выпускают в форме назальных спреев, таблеток, свечей. Рекомендован к применению такой список средств:

  • Золмитриптан;
  • Нарамиг;
  • Имигран;
  • Элетриптан;
  • Зомиг;
  • Нарамигран;
  • Тримигрен.

Анальгетики от головной боли

Перечень самых эффективных средств, оказывающих обезболивающее при мигрени воздействие, возглавляют анальгетики. Сильными считаются НПВП. К сожалению, они имеют противопоказания для применения. Требуется решение врача, чтобы использовать эти средства и при этом не навредить другим органам. Хорошо снимают болезненные симптомы средства от мигрени быстрого воздействия:

  • Диклофенак;
  • Напроксен;
  • Анальгин;
  • Кеторолак;
  • Индометацин;
  • Парацетамол;
  • Ацетаминофен.

Эрготамины

Основное действующее вещество в составе этой группы средств – алкалоиды спорыньи, оказывающие тонизирующее воздействие на сосуды. Они способны обезболивать только приступ мигрени – в остальных случаях не эффективны. В этой группе:

  • Эрготамин – капли под язык;
  • Дигидроэрготамин – уколы внутримышечные или подкожные;
  • Дигидергот – назальный спрей.

Эти препараты используют только в случаях частых (более 2-3 раз в месяц) и тяжелых приступов мигрени (невозможность выполнять свою работу и заниматься повседневной деятельностью, неоднократные рвоты, длительность приступа более 8-12 часов).

Решение об использовании таких препаратов должен принимать только лечащий врач!

Общим принципом применения всех этих средств является достаточная длительность. В некоторых случаях уменьшение приступов мигрени происходит уже после первого месяца приема препарата, в других – на это может потребоваться полгода.

Именно поэтому подбор должен осуществлять лечащий врач с учетом имеющихся у данного больного заболеваний, а также принимая во внимание другие лекарственные средства, постоянно употребляемые больным (например, для лечения гипертонии).

В настоящее время разработан чрезкожный пластырь, содержащий Суматриптан (под названием Zelrix). Такая форма выпуска является даже более удобной, чем назальный спрей, но кроме этого еще и обладает способностью длительно поддерживать лечебную концентрацию препарата в крови, минуя желудочно-кишечный тракт.

Соответственно, использование триптана в виде пластыря позволяет снизить частоту побочных эффектов и улучшить переносимость препарата. Это хорошая альтернатива привычным лекарственным формам в виде таблеток.

Кроме пластырей, разработана и суматриптановая безыгольная инъекция, которая позволяет ввести под кожу 6 мг Суматриптана, но без укола. Препарат попадает под кожу с помощью небольшого прибора, впрыскивающего азотистый газ и лекарство через небольшую дырочку в коже за сотые доли секунды.

Эта лекарственная форма необходима тем больным, которым не помогают таблетированные формы триптанов, и которые не имеют возможности купировать приступы мигрени с помощью инъекций.

Также разрабатывается особая лекарственная форма Дигидроэрготамина, которая будет применяться посредством ингаляции через рот, но эффективность при этом будет равна внутривенной инъекции. Это позволит больному купировать тяжелый приступ мигрени, находясь дома или на работе, а не ожидая госпитализации в стационар.

В стадии клинических испытаний находится и аэрозольная форма Прохлорперазина. Препарат попадает в нижние отделы дыхательной системы с помощью специального ингалятора (по аналогии с приборами, которые используются для лечения бронхиальной астмы), где всасывается в кровеносную систему.

При этом эффект также сравним с внутривенным применением. Доказано, что это вещество устраняет не только головную боль, но и тошноту, и рвоту, но лишь при внутривенном использовании.

Поскольку аэрозольная форма сопоставима с инъекционной, как заявляют исследователи, это означает возможность применения ее в домашних условиях.

В настоящее время ведутся исследования по эффективности и безопасности применения нового ряда лекарственных препаратов для лечения мигрени – блокаторов рецепторов CGRP. Это такие препараты, как Телкагепант (в таблетках), Олцегепант (для внутривенных инъекций).

Механизм действия их основывается на способности купировать боль при мигрени, не сужая при этом сосуды, не оказывая влияния на другие системы организма, а значит, не создавая побочных эффектов. Это означает возможность его использования у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

На сегодняшний день, опубликованы результаты одного клинического исследования, свидетельствующие об одинаковой эффективности Телкагепанта и Золмитриптана в лечении приступов мигрени, но значительно меньшем количестве побочных эффектов при использовании Телкагепанта. Вполне возможно, что данный препарат в скором времени станет достойной альтернативой триптанам в лечении мигрени.

Таким образом, для успешного лечения мигрени в настоящее время существует большое количество лекарственных средств. Их арсенал постоянно пополняется новыми лекарственными формами или даже новыми препаратами.

Выбор средства для лечения мигренозного приступа в каждом конкретном случае – нелегкая задача, требующая учета большого количества факторов. Решение этой задачи возможно только с помощью опытного и грамотного врача.

аэрозоль назальный, спрей назальный

Интраназально. При появлении первых признаков приступа мигрени в каждый нососовой ход делают 1 впрыскивание аэрозоля или спрея.

При неэффективности, не ранее чем через 15 мин, может быть введена дополнительная доза в одну или обе ноздри. Максимальная суммарная доза препарата для купирования одного приступа — 4 дозы.

Максимально допустимая суточная доза — 8 впрыскиваний. Максимальная недельная доза — 24 впрыскивания.

Острые приступы мигрени (в т.ч. сопровождающиеся аурой).

Гиперчувствительность (в т. ч

к др. алкалоидам спорыньи), ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия (неконтролируемая), облитерирующие заболевания сосудов, сепсис, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

C осторожностью. Возраст (до 16 лет и старше 65 лет).

Дигидергот назальный аэрозоль

Описание лекарственной формы

Подготовленное для использования спрея устройство должно быть использовано в течение 8 ч.

1 мл раствора для интраназального применения содержит дигидроэрготамина мезилата 4 мг; в ампулах из стекла янтарного цвета по 1 мл, в комплекте с устройством-спреем.

Подготовленный к использованию назальный спрей позволяет получить 8 впрыскиваний, каждое из которых содержит строго дозированное количество активного вещества — 0,5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0,125 мл раствора.

Фармакологические свойства

Возбуждает 5-HT1D рецепторы и подавляет серотонинзависимые функции нейронов, влияет на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с ним стимуляцию ноцицепторов.

Действует быстро. Уменьшает симптомы, сопровождающие мигрень: фонофобию и/или фотофобию; блокирует альфа-адренорецепторы, возбуждает — 5HT2A.

Острые приступы мигрени, сопровождающиеся и не сопровождающиеся аурой.

Гиперчувствительность к алкалоидам спорыньи или любым другим компонентам препарата; ИБС (особенно нестабильная или вазоспастическая стенокардия); неконтролируемая артериальная гипертония, облитерирующие заболевания сосудов, септические заболевания, шок, тяжелые нарушения функции печени, детский и подростковый возраст (до 16 лет).

Интраназально. Взрослым при появлении первых признаков приступа мигрени в каждую ноздрю вводят по 0,5 мг (одно впрыскивание). Если не достигнуто существенное улучшение, не ранее, чем через 15 мин, может быть введена дополнительная доза препарата — одно впрыскивание в одну или обе ноздри. Максимальная доза для купирования одного приступа — 2 мг. Перед лечением следующего приступа мигрени (при использовании той же максимальной дозы) должен быть выдержан интервал времени, составляющий по крайней мере 8 ч. Максимальная суточная доза — 4 мг (8 впрыскиваний). Максимальная недельная доза — 12 мг (24 впрыскивания).

Противопоказано.

Макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, мидекамицин) повышают уровень дигидроэрготамина в плазме; сосудосуживающие препараты (эрготамин, суматриптан, никотин) увеличивают вероятность спазмирования сосудов.

Следует информировать пациентов о максимально допустимых дозах препарата и о первых симптомах его передозировки, таких как парестезии в пальцах рук и ног, тошнота и рвота, не связанные собственно с мигренью.

Ринит, тошнота, рвота, приливы крови к лицу, местные реакции (насморк, заложенность носа); редко — парестезии пальцев кистей и стоп, боли в области сердца, спазм сосудов.

Спрей дигидергот

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *