Авамис (Avamys)

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2013 Фильтруемый список 23.09.2013

Действующее вещество:

Флутиказона фуроат* (Fluticasone furoate*)

АТХ

R01AD12 Флутиказона фуроат

Фармакологическая группа

  • Глюкокортикостероид для местного применения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит

3D-изображения

Cпрей назальный дозированный 1 доза
активное вещество:
флутиказона фуроат (микронизированный) 27,5 мкг
вспомогательные вещества: декстроза — 2750 мкг; целлюлоза диспергируемая (содержит 11% кармеллозы натрия) — 825 мкг; полисорбат 80 — 13,75 мкг; бензалкония хлорида раствор (содержит 50% бензалкония хлорида) — 16,5 мкг; динатрия эдетат — 8,25 мкг; вода очищенная — до 50 мкл

Описание лекарственной формы

Спрей: однородная суспензия белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное местное.

Фармакодинамика

Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный ГКС с высокой аффинностью к рецепторам ГКС — обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%.

Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении Css Vd флутиказона фуроата составляет в среднем 608 л.

Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепление флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

Выведение. Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном и в/в введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2% выводятся почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.

Дети: флутиказона фуроат обычно обнаруживается в концентрациях, не поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции почек: флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом нарушение функции почек теоретически не может повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции печени: исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение Cmax на 42% и увеличение AUC0–∞ на 172% в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени, вероятно, не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.

Другие фармакокинетические параметры: концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально.

Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

Показания препарата Авамис

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и лактации у женщин недостаточно. Флутиказона фуроат может применяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от систем организма и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 нед), чем при коротком курсе (до 6 нед). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 нед количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто — изъязвления слизистой оболочки полости носа.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.

Взаимодействие

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредством изофермента системы цитохрома Р450 CYP3А4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора СУР3А4 — кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.

На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других ЛС, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других ЛС не проводились.

На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим ГКС, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома CYP3A4, не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Способ применения и дозы

Интраназально.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.

Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше): рекомендованная начальная доза — по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения.

Дети от 2 до 11 лет: рекомендованная начальная доза — по 1 вспрыскиванию (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут). При отсутствии желаемого эффекта при 1 вспрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 вспрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут).

Дети младше 2 лет: недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей младше 2 лет.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Инструкция по применению назального спрея

Описание назального спрея: препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла по 30, 60 и 120 доз (рисунок 1), которые находятся в пластиковых футлярах.

Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.

Чтобы произвести впрыскивание, следует с силой нажать на кнопку для распыления. Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.

Шесть важных фактов о препарате

1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть через него на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко.

2. Если назальный спрей используется в первый раз, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании (рисунок 2). Впрыскивание возможно только после встряхивания.

3. Чтобы произвести впрыскивание, необходимо с силой нажать на кнопку (рисунок 3).

4. Если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, необходимо использовать пальцы обеих рук (рисунок 4).

5. Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку.

6. Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.

Подготовку к применению следует проводить, если:

— спрей используется в первый раз;

— или флакон был оставлен открытым.

Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.

Перед применением:

— не снимая колпачка, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с;

— снять колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами (рисунок 5);

— необходимо держать флакон вертикально и направить наконечник от себя;

— с силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (рисунок 6).

Применение назального спрея

1. Необходимо тщательно встряхнуть флакон.

2. Снять колпачок.

3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.

4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально (рисунок 7).

5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.

6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцем для впрыскивания препарата (рисунок 8).

7. Необходимо избегать попадания спрея в глаза! При попадании препарата в глаза, следует тщательно промыть их водой.

8. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.

9. Если, согласно рекомендации врача, необходимо произвести по 2 впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4–6.

10. Повторить процедуру для другой ноздри.

11. Закрыть флакон колпачком.

Уход за распылителем

После каждого применения:

— промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой (рисунок 9 и 10), следует избегать попадания воды;

— никогда не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;

— необходимо всегда закрывать флакон, колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон.

В случае если распылитель не работает:

— необходимо проверить уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко, если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя;

— проверить флакон на повреждения;

— проверить, не засорилось ли отверстие наконечника; не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;

— необходимо попытаться привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.

Передозировка

Симптомы: в исследовании биодоступности препарата при интраназальном введении применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых, в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.

Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребует других мер, кроме медицинского наблюдения.

Особые указания

Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных ГКС, влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный, 27,5 мкг/доза. Во флаконе оранжевого стекла, снабженном дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством, 30, 60 или 120 доз. 1 фл. в наружном пластиковом футляре с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. 1 фл. в футляре в картонной пачке.

Производитель

«Глаксо Оперейшенс Великобритания Лимитед», Великобритания. Хармайя Роуд, Барнард Кассэл, Ко. Дарем, DL128DT, Великобритания.

Организация, принимающая претензии в РФ: 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт. 5, Бизнес-Парк «Крылатские Холмы».

Тел.: (495) 777-89-00; факс: (495)777-89-04.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Авамис

При температуре не выше 30 °C (не охлаждать, не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Авамис

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J30 Вазомоторный и аллергический ринит Аллергическая ринопатия
Аллергическая риносинусопатия
Аллергические заболевания верхних дыхательных путей
Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергический насморк
Аллергический ринит
Аллергический ринит сезонный
Вазомоторный насморк
Длительные аллергические риниты
Круглогодичные аллергические риниты
Круглогодичный аллергический ринит
Круглогодичный или сезонный аллергический ринит
Круглогодичный ринит аллергической природы
Насморк вазомоторный аллергический
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома
Острый аллергический ринит
Отек слизистой носа
Отек слизистой оболочки носа
Отек слизистой оболочки полости носа
Отечность слизистой носа
Отечность слизистой оболочки носа
Поллиноз
Постоянный аллергический ринит
Риноконъюнктивит
Риносинусит
Риносинусопатия
Сезонные аллергические риниты
Сезонный аллергический ринит
Сенной ринит
Хронический аллергический ринит

Капли в нос Авамис: показания и инструкция по применению

Авамис — это лекарственные гормональные капли для контроля за сезонной аллергией у детей и взрослых. Также этот гормональный спрей для носа эффективен в случае затрудненного дыхания, гайморита с заложенностью носа и аденоидов у детей. В данном случае инструкция по использованию особенно важна для ознакомления: ожидаемый эффект будет лишь при грамотном применении капель согласно рекомендациям приема.

Дозировка, способ применения и инструкция по использованию

Рекомендации ЛОР-врачей и отзывы пациентов говорят о том, что при применении спрея нужно четко соблюдать схему и правила использования капель, которые подробно изложены в инструкции Авамис.

После продолжительного нахождения препарата в бездействии или перед применением впервые:

  • Перед применением в первый раз, необходимо, не снимая крышки, сильно потрясти спрей несколько секунд. Таким образом, густой состав внутри станет жидким и будет доступен для применения.
  • Определить уровень препарата во флаконе, посмотрев в смотровое окно. Во флаконах с маленькой дозировкой (30-60 доз) объем препарата можно увидеть сразу, в большом флаконе (120 доз) уровень находится выше края смотрового окна и будет виден лишь после нескольких использований.
  • Удалить защитную крышку и определить готовность спрея, сильно надавив пальцем одной руки на кнопку. Препарат необходимо располагать вертикально по направлению от себя. Обязано появиться облачко паров лекарственного состава.
  • После проверки работоспособности протереть салфеткой крышечку и наконечник распылителя. Запрещается прочищать отверстие распылителя острыми предметами (булавкой, иголкой). Закрыть флакон со спреем защитным колпачком.

Что делать, когда распылитель не работает:

  • Проверить количество оставшегося лекарства во флаконе с помощью смотрового окна.
  • Когда жидкости осталось очень маленькое количество, то ее может не хватать для работы распылителя.
  • Определить флакон на наличие деформаций и различных повреждений.
  • Проверить, не забилось ли отверстие распылителя.
  • Не пытаться очистить отверстие наконечника иголкой или иными острыми предметами.
  • Попробовать привести распылитель в действие, выполнив заново процедуру подготовки спрея для носа к использованию.

Способ применения капель Авамис:

  • Прочистить носовые пазухи, для детей использовать аспиратор или помочь высморкаться.
  • Тщательно встряхнуть спрей.
  • Удалить с футляра крышку, определить уровень жидкости.
  • Удерживая флакон вертикально, осторожно ввести в нос насадку. Причем важно направление во внешнюю сторону наконечника, в направлении к уху, а не вовнутрь.
  • Одновременно выполнить носом глубокий вдох и надавить на кнопку для дозирования препарата. Одно нажатие равняется одной дозе лекарства.
  • Вынуть насадку из носа, и выполнить через рот выдох.
  • Со второй ноздрей выполняет такие же действия. Нужно постараться, чтобы препарат не попал в глаза. Если это все-таки случилось, тщательно промыть глаза обильным количеством воды.
  • Непременно закрыть капли защитным колпачком, чтобы не допустить попадания внутрь пыли и влаги.

Для достижения наилучшего эффекта капли в нос Авамис необходимо применять ежедневно, в одно и то же время. В инструкции по применению указано, что препарат не обладает мгновенным эффектом. Действие активных веществ спрея происходит приблизительно через 7-8 часов после использования, а своего максимума капли достигают на протяжении 1-2 дней.

Применение для детей. Детям до 12 лет дозировку лекарства снижают в 2 раза. Хватает одного использования в сутки (60 мкг).

Применение для грудничков. Согласно инструкции возраст детей до 2 лет является недопустимым для использования капель из-за отсутствия полноценных исследований для данной возрастной группы. Помимо этого, у грудничков есть опасность попадания спрея в пищевод, дыхательную систему или полость уха, а также появление гормонального дисбаланса, который вызывается использованием синтетического гормона.

Во время беременности. По инструкции беременность не является противопоказанием к применению, но уточняется, что информации про использование спрея у беременных нет. Клинических тестирований для этой категории не производилось. В некоторых случаях спрей Авамис назначается врачами при беременности, если польза от данного препарата превосходит вероятный вред для будущего ребенка.

Во время грудного вскармливания.Возможность попадания флутиказона фуроат в молоко матери не изучена, потому использовать препарат Авамис во время лактации можно только в исключительных случаях и по назначению специалиста.

Взрослым. Начинать лечение людям, которые старше 12 лет, рекомендовано с дозы 110 мкг в день, это соответствует двум впрыскиваниям в каждый носовой проход ежедневно. При стойком результате для поддержания состояния дозу снижают вдвое (одна доза ежедневно). Если по прошествии одной недели не появляется должного результата от лечения, то необходимо подбирать аналог Авамиса.

Форма изготовления и состав Авамис

Состав спрея для носа Авамис:

  • Главный действующий компонент — флутиказона фуроат, синтетический гормон класса глюкокортикостероидов (ГКС). В 2-х распылениях спрея находится 27,6 мкг гормона.
  • Эмульгатор.
  • Дистиллированная вода.
  • Целлюлоза.
  • Глюкоза.

Капли в нос Авамис по своей консистенции — это белая однородная суспензия, находящаяся в стеклянном оранжевом флаконе. Для удобства использования стекло находится в пластиковом контейнере с окошком для наглядного обзора за оставшимся количеством жидкости, также есть кнопка для точной дозировки и насадка для распыления спрея. Для защиты распылителя от попадания пыли устройство закрывается колпачком. Капли в нос продаются в упаковках 30, 60 и 120 доз.

Цена капель Авамис

Процесс изготовления каждого гормонального средства является довольно дорогим из-за сложной технологии обработки и высокой стоимости сырья. Потому значительная стоимость Авамиса оправдана особенностью производства. Цена препарата меняется с учетом от количества доз во флаконе. Наибольшая дозировка в 120 доз в нашей стране стоит приблизительно 570-780 рублей с учетом региона и конкретной аптеки. Более экономичней приобретать большой флакон, тем более, если есть в семье ребенок-аллергик, когда капли для носа всегда обязаны находиться в аптечке.

Фармакологический эффект

Спрей Авамис характеризуется как гормональный противовоспалительный препарат местного действия. Флутиказона фуроат не воздействует на синтез собственных гормонов и за короткое время из организма выводится через печень, через кишечник, почти не затрагивая почки.

Способ распыления спрея по пазухам и носоглотке дает возможность на слизистой задействовать наибольшее количество рецепторов и снизить их активность к веществам, которые проникают в организм. Снижается отечность, блокируется реакция на аллергены, сужаются сосуды, что останавливает насморк.

Есть три главных показания к применению капель Авамис:

  • гнойный гайморит;
  • аденоиды у детей;
  • аллергический насморк.

Специалисты настойчиво советуют самостоятельное применение спрея в нос лишь при аллергическом сезонном рините. В этом случае его использование желательно начать заранее, перед приходом сезона приблизительно за 2 недели. Такая стратегия сможет помочь без типичных проблем пережить опасное время.

При осложнениях в виде гайморита или разрастания аденоидов применение Авамис лучше всего обсудить с ЛОРом. Как правило, в этих случаях Авамис комбинируют с другими медицинскими препаратами и манипуляциями.

Во время насморка

Капли в нос Авамис отлично себя зарекомендовали как во время борьбы с аллергией при цветении растений, так и для купирования аллергенов, которые осложняют жизнь целый год: шесть животных, пыль и т.д. Взаимодействие с носовыми рецепторами дает возможность избежать реакции на внешние раздражители и исключить классические проявлений в виде обильного насморка, чихания и зуда.

Во время насморка бактериальной этиологии применение Авамиса является малоэффективным без приема антибиотиков.

Во время гайморита

Отоларингологами при гайморите капли для носа как самостоятельное лекарство признано неэффективным, потому чаще всего Авамис находится в комплексе медикаментозной терапии как вспомогательное лекарство. Средство эффективно удаляет отечность, освобождая пазухи носа от гноя, подготавливая слизистую для воздействия других препаратов.

Во время аденоидов

Насморк у детей зачастую осложнен аденоидитом. Как и в случае с гайморитом, капли Авамис устраняют только симптомы, однако без одновременного применения других лекарств вылечить заболевание препарат не в состоянии. Основное воздействие Авамис в этом случае направлено на облегчение дыхания носом при его заложенности и общее улучшение самочувствия детей.

Противопоказания к применению

Прямым противопоказанием к использованию спрея для носа Авамис являются следующие ситуации:

  • заболевания почек и печени в острой форме;
  • наличие гиперчувствительности к одному из компонентов препарата;
  • возраст ребенка меньше 2-х лет.

Нежелательно применять препарат долго. Максимальное время лечения назначается врачом в зависимости выраженности симптомов и характера заболевания.

Передозировка и лекарственное взаимодействие

Инструкция по использованию Авамис запрещает комбинировать эти капли для носа с использованием Ритонавира и различных глюкокортикостероидов из-за взаимного усиленного воздействия. Случаев передозировки не было зафиксировано даже при 25-кратном превышении дозировки.

Побочные эффекты. При использовании спрея самое распространенное осложнение — язвы на оболочке носа и кровотечение носом. Это возможно при продолжительном применении, более 1,5 месяца. Хотя время использования препарата инструкцией не ограничивается. Вероятны аллергические кожные реакции: отечность, зуд, крапивница.

Аналоги спрея Авамис

Подбирая более дешевый аналог Авамис необходимо учитывать, что медицинских препаратов с абсолютно одинаковым составом не существует. Самый близкий по своему составу является препарат Фликсоназе.

По терапевтическому действию из похожих капель для носа отмечают Назонекс, в его основе находится другой гормон, но область использования и действие аналогично Авамису. Нужно отметить, что данные аналоги тоже не дешевы, это обусловлено стоимостью сырья и особенностью их изготовления.

Что выбрать Назонекс или Авамис? При появившейся необходимости подобрать аналог Авамису (к примеру, при возникшей аллергии на основной действующий компонент) врачи, как правило, рекомендуют капли для носа Назонекс.

Однозначно дать ответ на вопрос, что лучше — Назонекс или Авамис, сложно. Оба средства — это сильнодействующие гормональные препараты с одинаковым эффектом, побочными явлениями и противопоказаниями, которые обусловлены вхождением в эти средства элементов группы кортикостероидов. Определяя, что лучше при гайморите, при аденоидах у детей, при аллергии, необходимо полагаться только на индивидуальную реакцию вашего организма во время лечения. Некоторым лучше подходит Авамис, некоторым – Назонекс. Заметим, что при одинаковом количестве препарата во флаконе первый – дороже. Во время затруднения перед выбором лучше всего посоветоваться с отоларингологом.

Нераспечатанный флакон необходимо хранить в темном месте с температурой 15-30 град. Препарат запрещается подвергать заморозке. Аптечка с медицинскими средствами обязана быть расположена в месте, надежно защищенном от маленьких детей. При целости флакона препарат годен к применению в течение 3 лет. После вскрытия спрей для носа необходимо использовать в течение не более 2 месяцев, потом его нужно утилизировать.

Капли в нос Авамис являются гормональным сильнодействующим препаратом от насморка аллергического происхождения. В сочетании с противомикробными средствами используется в медикаментозном лечении аденоидов и гайморитов.

Вхождение в состав лекарства гормона флутиказона запрещает его использование для грудных детей (возрастом меньше 2-х лет) и людьми с серьезными заболеваниями печени и почек. С осторожностью Авамис применяется беременными женщинами, кормящими матерями. При использовании в соответствии с инструкцией спрей не дает побочных явлений и не оказывает передозировки.

Ринит, или воспаление слизистой полости носа, или в просторечии насморк – один из распространенных недугов, поражающих человечество с давних времен. При этом более известное заболевание найти просто невозможно.

Ринит поражает людей независимо от места их проживания, социального статуса и возраста. Он может проявляться относительно редко или же стать постоянным кошмаром, перейдя в хроническую форму. Из всех вариантов ринита наиболее распространенным является острый насморк. Именно он поражает вас при простуде или гриппе. Вторым по популярности является аллергический ринит.

Конечно, в большинстве случаев насморк не приводит к осложнениям и проходит, когда исчезает причина его вызвавшая, например, инфекция или аллерген. Но бывает, что воспаление затягивается, переходит в хроническое, осложняется гайморитом или вторичной бактериальной инфекцией. При этом инфекция может распространяться вниз по дыхательным путям и даже поражать ткани и органы, расположенные рядом.

Зачем нужны глюкокортикоиды при насморке?

Оставлять без внимания длительный насморк нельзя. Сегодня одной из групп препаратов, используемых в лечении различных форм ринитов, являются назальные спреи, содержащие глюкокортикоиды. Это синтетические вещества, которые обладают действием схожим с гормонами, производимыми в организме человека надпочечниками.

Для лечения ринита, особенно аллергического, эта группа средств применяется уже более века. Первая статья на тему применения глюкокортикоидов при лечении ЛОР-болезней появилась еще в 1903 году. Сегодня предпочтение отдается назальным препаратам, таким как флутиказон, будесонид или мометазон, прежде всего потому, что они:

  • Обладают в большей степени местным действием и почти не оказывают системного эффекта, а значит использовать их можно в меньшей дозе, при этом и выраженность побочных явлений тоже будет меньше.
  • За счет того, что действующее вещество практически сразу попадает в кровь минуя желудок, кишечник и печень, его биодоступность намного выше.
  • Основа в виде спрея или аэрозоля позволяет точнее дозировать и равномернее распределять препарат по слизистой оболочке.
  • Применяемые в спреях глюкокортикоиды не провоцируют развитие атрофии слизистой носа, а также не увеличивают частоту возникновения и тяжесть течений вирусных или бактериальных инфекций.

Современные препараты-глюкокортикоиды являются наиболее эффективным средством лечения тяжелого, особенно аллергического ринита. Это подтверждено исследованиями, в которых участвовало более 2500 человек.

Как они работают?

Что же касается конкретных препаратов, то чаще всего врачи предпочитают назначать Назонекс, Авамис или Тафен назаль. Все три препарата являются спреями для интраназального применения, то есть с помощь специального флакона попадают сразу на слизистую носа.

Кстати, эта лекарственная форма тоже не является новшеством. Первый спрей на основе гидрокортизона и преднизолона был опробован еще в 50-е годы прошлого века.

Все три препарата относятся к группе глюкокортикоидов, однако содержат разные производные этих гормонов. Как они действуют, кому можно применять и что из них является наиболее эффективным?

Тафен назаль

Назальный спрей, основным действующим веществом которого является будесонид – производное гидрокортизона. Впервые это вещество было использовано для лечения бронхиальной астмы еще в 80-х годах XX века.

Будесонид обладает двумя выраженными эффектами: противовоспалительным и противоаллергическим. Возникают они, благодаря нескольким основным механизмам:

  • Блокированию реакций высвобождения медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.
  • Повышению синтеза особых противовоспалительных белков.
  • Уменьшению высвобождение токсичных веществ и свободных радикалов из воспаленных тканей.
  • Угнетению синтеза гистамина – вещества, которое провоцирует развитие аллергической реакции.

В дополнении к основным эффектам, будесонид способен увеличивать количество альфа-адренорецепторов на поверхности клеток, расположенных в сосудах. Тем самым он делает их более восприимчивыми к сосудосуживающим препаратам.

У детей Тафен может применяться только с шестилетнего возраста, а при беременности только при условии, что польза от использования будет превышать риск для малыша.

Второй по популярности препарат, активным веществом которого является – флутиказона фуорат. В отличие от Тафена, он обладает более выраженным противоаллергическим действием. В основе лежит способность флутиказона связываться с особыми глюкокортикоидными рецепторами в организме человека.

Несмотря на то что такие рецепторы есть практически во всех тканях, общего, системного действия у Авамиса практически нет. Все дело в том, что при впрыскивании флутиказон действует в основном местно, за счет того, что его абсолютная биодоступность составляет всего 0,5%.

Другими словами, концентрация препарата, который попадает в организм человека, настолько мала, что никакого общего эффекта практически не оказывает. Основное его действие проявляется на слизистой дыхательных путей.

На сегодняшний день Авамис считается одним из наиболее безопасных препаратов, содержащих глюкокортикоиды.

Препарат может использоваться не только у взрослых, но и у детей начиная с двух лет. При беременности его назначают только в случае, когда польза от лечения будет превышать риск возникновения осложнений.

Назонекс

Еще один популярный препарат в виде спрея содержащий глюкокортикоид – мометазон. Он оказывает не только противоаллергическое и противовоспалительное, но и иммунодепрессивное воздействие, то есть способен подавлять иммунитет и тем самым мешать развитию аллергической реакции.

Механизм действия, так же как и в случае с Тафеном, включает несколько этапов:

  • Торможение высвобождения веществ-медиаторов, вызывающих воспаление. Причем Назонекс препятствует развитию воспаления как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции.
  • Уменьшение количества воспалительного экссудата и тем самым снижение вероятности развития отека.

За счет торможения синтеза арахидоновой кислоты и снижения активности фагоцитов, Назонекс влияет на любую стадию аллергического процесса. То есть эффективен как при аллергиях немедленного, так и замедленного типа.

Назонекс является одним из наиболее сильнодействующих спреев, однако эффект у него развивается медленно, в период от 12 до 35 часов.

Несмотря на сильный эффект, он считается относительно безопасным препаратом и может использоваться у детей с двух лет. При беременности этот препарат, может назначаться только в исключительных случаях.

Что лучше?

Тафен назаль или Авамис что лучше? А может эффективнее Назонекс? Не зря же он относится к препаратам сильного действия. На этот вопрос ответить однозначно просто невозможно. Выбор препарата в первую очередь будет зависеть от диагноза и того, какой именно эффект от его применения необходим.

Итак, если у вас:

  • Сезонный аллергический ринит, то есть насморк вас мучает, например, только весной или только в холодное время года, то обычно врачи назначают Авамис, как максимально щадящий, но при этом довольно эффективный препарат. Если же его недостаточно, то возможно применение и Тафена и Назонекса.
  • Круглогодичный или медикаментозный ринит. Эти два вида насморка схожи с аллергическим ринитом, но лечению поддаются намного сложнее. При круглогодичном рините в легкой форме врачи также могут назначать Авамис, а при медикаментозном, как правило, хорошо помогает Назонекс.
  • Полипы носа – патологическое разрастание оболочки носа, которое часто является следствием хронического воспаления. В этом случае обычно помогает Назонекс или Тафен назаль, которые сами полипы не лечат, но препятствуют их разрастанию и возникновению вторичной инфекции.
  • Вазомоторный ринит – особый вид насморка, который возникает не из-за инфекции или аллергии, а по причине неправильной работы сосудов, расположенных в носовых раковинах. В этом случае врачи могут назначить вам Тафен, причем не только для лечения, но и для профилактики.
  • Насморк при обычной простуде или другой вирусной инфекции, а также острый или хронический синусит. В этом случае спреи с глюкокортикоидами если и применяются, то только в комплексе с другими лекарственными средствами. Обычно врачи назначают Назонекс в дополнении к антибиотикотерапии.

Глюкокортикоиды в спреях являются эффективным средством, но только при условии точного диагноза. Поэтому назначать их должен только врач.

Для того чтобы препарат был максимально эффективным и по возможности не вызвал побочных эффектов, применять его нужно только по назначенной схеме. Любой спрей необходимо использовать регулярно, со временем корректируя дозу. Перед использованием обязательно прочтите правила использования лекарственного средства.

Однако, какой бы препарат вам ни назначил врач, моментального эффекта от него ждать не стоит. Особенность глюкокортикоидов заключается в том, что облегчение при их использовании, как правило, наступает на вторые-третьи сутки применения.

Фармакокинетика

Абсорбция

После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл), системное действие препарата — незначительное. Количественно определяемые уровни наблюдались только у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше.

Абсолютная биодоступность интраназального флутиказона фуроата, вводимого по 880 мкг три раза в день (общая дневная дозировка – 2640 мкг), составляет 0,50%.

Распределение

При достижении равновесной концентрации в плазме крови флутиказона фуроата имеет большой объем распределения (около 608 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (более 99%).

Метаболизм

Флутиказон фуроат быстро выводится из плазмы крови (общий клиренс в плазме крови 58,7 л/час), главным образом, в результате метаболизма в печени до неактивного 17-карбоксильного метаболита (GW694301X) под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-флуорометил карботиоата до 17-карбоксильного кислого метаболита.

Выведение

Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью. С мочой выделяется около 1% препарата.

Пожилые

Данные, полученные от ограниченного числа пациентов, показали, что нет существенных различий в фармакокинетике у пожилых и более молодых пациентов.

Дети

После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл), системное действие препарата — незначительное. Количественно определяемые уровни наблюдались у 15,1% детей после введения 110 мкг один раз в день и только у 6,8% детей, принимавших 55 мкг 1 раз в день.

Почечная недостаточность

Менее 1% флутиказона выводится с мочой, так что не ожидается какого-либо влияния на фармакокинетику препарата в случае нарушения функции почек.

Печеночная недостаточность

Нет данных, связанных с интраназальным применением флутиказона у пациентов с печеночной недостаточностью. Не ожидается влияния на фармакокинетику препарата в случаях легкой и средней степени печеночной недостаточности. Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности; у таких пациентов возможно увеличение экспозиции флутиказона.

Пол, раса

Не влияет.

Фармакодинамика

Авамис® (флутиказона фуроат) является синтетическим трехфтористым кортикостероидом, который имеет очень высокое сродство с глюкокортикоидными рецепторами и обладает мощным противовоспалительным действием.

Клиническая эффективность и безопасность

Сезонный аллергический ринит у взрослых и подростков

Результаты проведенных 4х клинических исследований показали, назальный спрей флутиказона фуроата, применяемый по 110 мкг один раз в день, значительно улучшает проявление назальных симптомов (включая ринорею, заложенность носа, чихание и зуд в носу) и глазных симптомов (включая зуд / жжение, слезоотделение / выделение глазной жидкости и покраснение глаз). Эффективность сохраняется в течение 24 часов при условии применения один раз в день.

Начало терапевтического эффекта было отмечено уже через 8 часов после первого применения с последующим улучшением в течение нескольких дней после этого.

Все 4 исследования показали, что назальный спрей флутиказона фуроата значительно улучшил восприятие пациентами общей реакции на терапию, а также качество жизни пациентов с учетом заболевания (Опросник по качеству жизни с риноконъюнктивитом — RQLQ).

Хронический аллергический ринит у взрослых и подростков

Все три исследования показали, что назальный спрей флутиказона фуроата, применяемый по 110 мкг один раз в день, значительно улучшает состояние при назальных симптомах, а также восприятие пациентами общей реакции на терапию по сравнению с плацебо.

Одно исследование показало, что назальный спрей флутиказона фуроата, применяемый по 110 мкг один раз в день, значительно улучшает состояние при глазных симптомах, а также качество жизни пациентов с учетом заболевания (Опросник по качеству жизни с риноконъюнктивитом — RQLQ) по сравнению с плацебо.

При применении один раз в день эффективность сохраняется в течение 24 часов.

Согласно исследованию, проводимому в течение двух лет, предназначенному для оценки безопасности применения флутиказона фуроата для глаз (интраназальный спрей 110 мкг один раз в день), взрослые и подростки с хроническим аллергическим ринитом получали флутиказона фуроат (n = 367) или плацебо (n = 181). Первичные результаты не были статистически значимыми между двумя группами. Увеличения заднего субкапсулярного помутнения (³0,3 по сравнению с исходными данными) были более частыми у пациентов, получавших флутиказона фуроат 110 мкг , в сравнении с пациентами, получавшими плацебо , и имели временный характер у десяти пациентов в группе флутиказона фуроата и у двух пациентов в группе плацебо. Увеличение ВГД (³7 мм рт.ст. по сравнению с исходными данными) были более частыми у пациентов, получавших флутиказона фуроат 110 мкг: 7 (2%) для флутиказона фуроата 110 мкг, принимаемого один раз в день, и 1 (<1%) для плацебо. Эти действия имели временный характер у шести пациентов из группы флутиказона фуроата и у одного пациента из группы плацебо. На 52 и 104 неделе 95% пациентов в обеих группах имели значения заднего субкапсулярного помутнения в пределах ± 0,1 по сравнению с исходными данными для каждого глаза, а на 104 неделе ≤1% пациентов в обеих группах имели увеличение заднего субкапсулярного помутнения ³0,3 по сравнению с исходными данными. На 52 и 104 неделе большинство пациентов (> 95%) имели значения ВГД в пределах ± 5 мм рт.ст. по сравнению с исходными данными. Увеличения заднего субкапсулярного помутнения или ВГД не сопровождались какими-либо неблагоприятными проявлениями катаракты или глаукомы.

Дети

Сезонный и хронический аллергический ринит у детей

Назначение дозировки для детей основано на оценке данных об эффективности лечения аллергического ринита у детей.

Применение назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в день для лечения сезонного аллергического ринита было эффективным, но в отношении конечного результата не наблюдалось никаких существенных различий между применением назального спрея флутиказона фуроата 55 мкг один раз в день и плацебо.

При хроническом аллергическом рините применение назального спрея флутиказона фуроата 55 мкг один раз в день показало более устойчивый профиль эффективности, чем применение назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в день в течение 4 недель. Вторичный анализ через 6 и 12 недель в том же исследовании, а также 6-недельное исследование безопасности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы подтвердили эффективность применения назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в день.

6-недельное исследование, которое оценивало воздействие применения назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в день на функции надпочечников у детей в возрасте от 2 до 11 лет, показало, что не было никакого существенного влияния на круглосуточные профили кортизола в сыворотке крови по сравнению с плацебо.

Рандомизированное, двойное слепое, многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование клинического роста, проводимое в параллельных группах в течение одного года, оценивало влияние применения назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в день на скорость роста у 474 детей, не достигших половой зрелости (от 5 до 7,5 лет для девочек и от 5 до 8,5 лет для мальчиков) с применением стадиометрии. У пациентов, получавших флутиказона фуроат, средняя скорость роста за 52-недельный период лечения была ниже (5.19 см / год) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (5,46 см / год). Средняя разница по методам лечения составила -0.27 см в год .

Сезонный и хронический аллергический ринит у детей (младше 6 лет):

Исследования безопасности и эффективности были проведены в общей сложности у 271 пациентов от 2 до 5 лет, имеющих как сезонный, так и хронический аллергический ринит, из которых 176 применяли флутиказона фуроат. Безопасность и эффективность применения препарата в этой группе не были должным образом установлены.

Авамис

Инструкция по применению Авамис

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: флутиказона фуроат (микронизированный) — 27,5 мкг; Вспомогательные вещества: декстроза, целлюлоза диспергируемая (содержит 11% кармеллозы натрия), полисорбат 80, бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия эдетат, вода очищенная.

Показания к применению Авамис

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания к применению Авамис

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.

Рекомендации по применению

Препарат применяют интраназально.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Следует тщательно разъяснить пациенту причину отсутствия немедленного эффекта.

Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита

Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет и старше: рекомендуемая начальная доза — по 55 мкг (2 распыления) в каждую ноздрю 1 раз в сукит (110 мкг в сутки). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки) может быть эффективным для поддерживающего лечения.

Детям в возрасте от 2 до 11 лет: рекомендуемая начальная доза — по 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

При отсутствии желаемого эффекта при дозе 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 55 мкг (2 распыления) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально для лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет.

Пациентам пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени: коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Правила использования и обращения с препаратом

Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна. Чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть его на свет. Уровень будет виден в смотровое окно.

Подготовку к применению следует проводить при использовании спрея в первый раз, а также, если флакон был оставлен открытым. Правильная подготовка к применению обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.

  1. Не снимая колпачка, хорошо потрясти флакон в течение 10 сек. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании. Распыление возможно только после встряхивания.
  2. Снять колпачок, плавно потянув его большим и указательным пальцами.
  3. Держать флакон вертикально и направить наконечник от себя.
  4. С силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, то следует нажимать на нее большими пальцами обеих рук).
  5. Спрей готов к применению.

Применение назального спрея

  1. Тщательно встряхнуть флакон.
  2. Снять колпачок.
  3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.
  4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально.
  5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
  6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата.
  7. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
  8. Если необходимо произвести по два впрыскивания в каждую ноздрю (по назначению врача), следует повторить пункты 4-6.
  9. Повторить процедуру для другой ноздри.
  10. Закрыть флакон колпачком.
  11. Следует избегать попадания спрея в глаза. При попадании препарата в глаза, тщательно промыть их водой.

Применение Авамис при беременности и кормлении грудью

Флутиказона фуроат можно применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Клинических данных о применении флутиказона фуроата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) недостаточно.

Неизвестно, выделяется ли флутиказона фуроата с грудным молоком у человека.

Авамис — противовоспалительное местное.

Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный ГКС с высокой аффинностью к рецепторам ГКС — обладает выраженным противовоспалительным действием.

Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%.

Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достиженииCss Vd флутиказона фуроата составляет в среднем 608 л.

Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivoпоказали, что расщепление флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

Выведение. Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном и в/в введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2% выводятся почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.

Дети: флутиказона фуроат обычно обнаруживается в концентрациях, не поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции почек: флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом нарушение функции почек теоретически не может повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции печени: исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение Cmax на 42% и увеличение AUC0–∞ на 172% в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени, вероятно, не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.

Другие фармакокинетические параметры: концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально.

Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

Побочные действия Авамис

Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение. У взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо. Часто — изъязвление слизистой оболочки полости носа.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия.

Флутиказона фуроат подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP3A4. Поэтому у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.

Применение при нарушениях функции печени: упациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек: коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других ГКС для местного применения, влияние на способность к управлению автотранспортом или другими механизмами не предполагается.

Симптомы: в исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.

Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора CYP3A4 кетоконазола наблюдалось больше случаев определения плазменной концентрации флутиказона фуроата, значения которой были выше пороговых, в группе пациентов, получавших кетоконазол (6 из 20 пациентов), по сравнению с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.

На основании теоретических данных не предполагается какое-либо лекарственное взаимодействие флутиказона фуроата при интраназальном применении с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Поэтому клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.

На основании данных, полученных в исследовании с другим ГКС, которое также подвергается CYP3А4-опосредованному метаболизму, а также на основании литературных данных, касающихся других ГКС, которые подвергаются CYP3A4-опосредованному метаболизму, не рекомендуется совместное назначение препарата Авамис с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, не замораживать. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Спрей авамис инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *