• русский
  • қазақша

Торговое название

Солфран®

Международное непатентованное название

Амброксол

Лекарственная форма

Таблетки 30 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество – амброксола гидрохлорид 30 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской на обеих сторонах и гравировкой «G» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.

Код АТХ R05CB06

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция высокая и почти полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 — 2,5 часов. Абсолютная биодоступность – 79 %.

Распределение. Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 %.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

CYP3A4 – основной фермент, ответственный за метаболизм амброксола, под действием которого, преимущественно в печени, образуются конъюгаты.

Период полувыведения составляет 10 часов. Общий клиренс: в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет 83 % от общего клиренса. Выводится почками: 26 % в форме конъюгатов, 6 % — в свободном виде.

Выведение снижается при нарушениях функции печени, что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза, но не требует коррекции дозы.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Фармакодинамика

Солфран® обладает секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Повышение секреции и мукоцилиарного клиренса улучшает отделение мокроты и облегчает кашель.

Доказано, что местноанестезирующее действие амброксола обусловлено дозозависимой блокадой натриевых каналов нейронов. Под воздействием амброксола значительно снижается высвобождение цитокинов из крови, а также из тканевых мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.

Клинические исследования на пациентах с болью в горле показали значительное уменьшение боли и покраснения в горле.

  • секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты

Таблетки амброксола предназначены для приема взрослыми, подростками и детьми старше 6 лет.

Дети от 6 до 12 лет: по ½ таблетки 2-3 раза в день (эквивалентно 15 мг амброксола 2-3 раза в день)

Взрослые и дети старше 6 лет: 1 таблетка (30мг) 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 30 мг амброксола 3 раза в день); затем по 1 таблетке 2 раза в день (эквивалентно 30 мг амброксола 2 раза в день).

Солфран® противопоказан для применения у детей младше 6 лет.

Солфран® не следует применять более 4-5 дней без рекомендаций врача.

Таблетки следует проглатывать целиком после еды с достаточным количеством жидкости. При необходимости доза у взрослых может быть увеличена до 60 мг (2 таблетки) 2 раза в день (эквивалентно 120 мг амброксола в день).

Со стороны иммунной системы:

Редко:

— сыпь

— крапивница

Очень редко:

— кожные проявления тяжелой степени тяжести, такие как синдром Стивена-Джонса или эпидермальный некролиз

Неизвестно:

— анафилактический шок

— ангионевротический отек

— зуд

— другие реакции гиперчувствительности

Следует проводить оценку польза/риск при применении амброксола у пациентов с гастродуоденальными язвенными поражениями.

  • повышенная чувствительность к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата

  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение с противокашлевыми препаратами, например содержащими кодеин, приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне подавления кашля.

Совместное применение амброксола с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) приводит к повышению концентрации антибиотиков в тканях легких.

При наличии почечной недостаточности или заболеваний печени тяжелой степени тяжести, амброксол можно применять только после консультации врача. Как и другие препараты, выводящиеся почками, может происходить кумуляция метаболитов амброксола в печени при наличии тяжелой почечной недостаточности. Солфран® следует применять с осторожностью у пациентов с язвенными заболеваниями желудка и кишечника.

Сообщалось только о нескольких случаях развития тяжелых кожных проявлений, таких как синдром Стивена-Джонса или токсического эпидермального некролиза, связанных с приемом отхаркивающих препаратов, таких как амброксола гидрохлорид. Данные явления преимущественно объясняются тяжелым проявлением основного заболевания и/или сопутствующего приема других препаратов. В дополнение, во время ранней фазы развития синдрома Стивена-Джонса и токсического эпидермального некролиза, у пациентов могут развиваться гриппоподобные симптомы, такие как лихорадка, боли в теле, ринит, кашель и воспаление глотки. Данные симптомы могут вводить в заблуждение и вероятно становятся причиной начатого симптоматического лечения кашля и проявлений простуды. Следовательно, при появлении кожных реакций или поражений слизистой необходимо в срочном порядке обратиться к врачу и прекратить терапию амброксолом. Вследствие увеличения секреции мокроты, амброксол следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушениями бронхомоторной функции и повышенной секрецией слизи (например, синдром неподвижных ресничек). У пациентов с астмой может увеличиться интенсивность кашля. Амброксол не следует принимать непосредственно перед сном.

Пациентам с декомпенсированной почечной недостаточностью применение Солфрана® показано только после консультации с врачом.

Лактоза

1 таблетка содержит 171 мг лактозы, что составляет 684 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе 120 мг. Этот препарат не следует принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы

Беременность и период лактации

Амброксола гидрохлорид проникает сквозь плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие. Клинические наблюдения с 28-й недели беременности не показали отрицательного влияния на плод.

Не рекомендуется применять Солфран® в период I триместра беременности.

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя отрицательного влияния на новороженного не ожидается, амброксола гидрохлорид не рекомендуется принимать при лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сообщений о случаях влияния препарата на способность управлять автомобилем или механизмами в пост-маркетинговый период. Исследования не проводились.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

адрес электронной почты: info@aigp.kz

Солиан
, Раствор для приема внутрь

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

СОЛИАН®

Торговое название

Солиан®

Международное непатентованное название

Амисульприд

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество — амисульприд 10,0 г,

вспомогательные вещества: гесвитâ, кислота хлористоводородная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, калия сорбат, ароматизирующее вещество карамель, вода очищенная.

Описание

Прозрачная жидкость желтого или коричневато-желтого цвета с характерным запахом карамели.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Бензамиды. Амисулприд

Код АТХ N05AL05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амисульприд имеет два абсорбционных пика: один достигается быстро, через 1 час после введения дозы, а второй – через 3-4 часа после приема. Плазменные концентрации после приема препарата в дозе 50 мг составляют 39±3 нг/мл и 54±4 нг/мл, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет 48%, объем распределения – 5,8 л/кг. Связывание с белками плазмы является низким -16%, взаимодействия с другими лекарственными средствами, связанные со связыванием с белками, маловероятны.

Амисульприд слабо метаболизируется: выявляется два неактивных метаболита, на которые приходится около 4% всего выведенного количества препарата. Амисульприд не кумулирует в организме, и его фармакокинетика остается неизмененной после приема повторных доз.

Пери­од полувыведения после приема пероральной дозы равен примерно 12 часам. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

Богатая углеводами пища достоверно снижает площадь под кривой (AUC), время достижения максимальной концентрации (Tmax) и максимальную концентрацию (Cmax) амисульприда, а после приема жирной пищи изменений не наблюдается. Эффект этих изменений во время лечения амисульпридом неизвестен.

В связи с тем, что препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушени­ем функции печени.

Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается в 2,5-3 раза.

AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточ­ности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности увеличивается почти в десять раз.

Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов старше 65 лет свидетельствуют о том, что после однократной пероральной дозы 50 мг происходит повышение максимальной концентрации, периода полувыведения и AUC на 10-30%. Данные, касающиеся повторного дозирования, отсутствуют. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко.

Фармакодинамика

Солиан® является антипсихотическим препаратом из класса замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим сродством с дофаминергическими рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Солиан® не обладает сродством к рецепторам серотонина и другим нейрорецепторам, таким как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.

При использовании в высоких дозах он блокирует преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с таковыми стриальной системы. Это специфическое сродство объясняет преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические дофаминергические рецепторы D2 и D3, что объясняет его воздействие на негативные симптомы.

Солиан® облегчает вторичные негативные симптомы.

Показания к применению

  • лечение психозов, в частности, острых и хронических шизофренических расстройств, характеризующихся позитивными симптомами (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными симптомами (аффективная тупость, эмоциональная и социальная замкнутость), в том числе у больных с преобладанием негативной симптоматики

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Открывая флакон, нажмите на пробку и затем поверните её, чтобы открыть устройство, предохраняющее от доступа детей к лекарственному средству. После каждого пользования флакон следует хорошо закрыть.

Следует использовать дозирующий шприц для забора необходимой дозы раствора. Один мл раствора содержит 100 мг амисульприда.

Если суточная доза менее или равна 400 мг, её можно принимать в виде однократной дозы в день. Если суточная доза превышает 400 мг, её нужно распределить на два приёма в день.

Острый психотический эпизод

Прием препарата возможно начинать с внутримышечного введения в течение нескольких дней, максимальная доза 400 мг/сутки с последующим переходом на пероральный прием.

Рекомендуются пероральные дозы от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки. Максимальная доза не должна превышать 1200 мг. Учитывая, что не была проведена масштабная оценка безопасности использования доз препарата выше 1200 мг/сутки, такие дозы не должны использоваться.

Дозировка должна быть установлена или подобрана согласно индивидуальному ответу пациента.

Во всех случаях, поддерживающая терапия с использованием Солиана должна устанавливаться индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

Преобладающий негативный эпизод

Рекомендуются дозы от 50 мг/сутки до 300 мг/сутки Дозы должны подбираться индивидуально. Оптимальная дозировка составляет примерно 100 мг/сутки.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность амисульприда с возраста полового созревания до 18 лет не выяснена: доступные данные о применении амисульприда у подростков с шизофренией ограничены. Как результат, амисульприд не рекомендуется для использования у пациентов с возраста полового созревания до 18 лет. Амисульприд противопоказан детям младше 15 лет, поскольку его безопасность не выяснена.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность амисульприда была оценена для ограниченного числа пациентов пожилого возраста. В этой группе пациентов лекарственное средство следует использовать с особой осторожностью по причине риска гипертонии и седативного эффекта. Уменьшение дозы может также потребоваться для пациентов с почечной недостаточностью.

Почечная недостаточность

Амисульприд выводится с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить наполовину, если значения клиренса креатинина (КК) составляют 30-60 мл/мин, и в три раза – для пациентов с КК 10-30 мл/мин.

Поскольку нет данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин), для этой группы населения рекомендуется тщательный мониторинг.

Печеночная недостаточность

Поскольку амисульприд метаболизируется слабо, для пациентов с печеночной недостаточностью снижение дозировки не требуется.

Побочные действия

Данные клинических исследований: нижеперечисленные побочные эффекты наблюдались в контролируемых клинических исследованиях. В некоторых случаях весьма затруднительно провести различие между побочными эффектами и симптомами основного заболевания.

Очень часто

— экстрапирамидные симптомы (тремор, гипертония, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). Данные симптомы обычно бывают умеренно выраженными при приеме в оптимальных дозах и частично обратимыми при приеме антихолинергических антипаркинсонических препаратов без прекращения лечения препаратом Солиан®. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов зависит от дозы. Поэтому у пациентов с преимущественно негативными симптомами, принимающих препарат в дозе 50-300 мг/день, частота возникновения экстрапирамидных расстройств является очень низкой.

Часто

— острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.д.) Такие эффекты являются обратимыми при добавлении антихолинергических антипаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом

— сонливость

— бессонница, чувство тревоги, ажитация, фригидность

— запор, тошнота, рвота, сухость во рту

— увеличение плазменных концентраций пролактина, обратимое после отмены препарата. Это может приводить к возникновению следующих клинических признаков и симптомов: галакторея, аменорея, гинекомастия, боли в молочных железах и эректильная дисфункция

— гипотензия

— увеличение массы тела

Нечасто

— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и/или мышц лица, возникающая обычно после длительного приема препарата

Антихолинергические антипаркинсонические препараты в этих случаях неэффективны или могут усиливать симптоматику.

— судороги

— гипергликемия

— брадикардия

— повышение уровня печеночных ферментов, главным образом, трансаминаз

— аллергические реакции

Постмаркетинговый период

Частота неизвестна

— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

— потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром

— удлинение интервала QT. Желудочковые нарушения ритма, такие как пируэтная желудочковая тахикардия или желудочковая пароксизмальная тахикардия, которые могут вызывать фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и внезапной смерти

— при приеме антипсихотических препаратов зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, некоторые со смертельным исходом, и тромбоза глубоких вен

— ангионевротический отек, крапивница

— абстинентный синдром у новорожденных

Противопоказания

— гиперчувствительность к амисульприду или любому из компонентов лекарственного препарата

— феохромоцитома

— дети в возрасте до 15 лет в связи с отсутствием клинических данных

— период лактации

— имеющаяся пролактинзависимая опухоль или подозрение на нее, например, пролактинсекретирующая аденома гипофиза и рак молочной железы

— совместный прием с циталопрамом, эсциталопрамом, неантипаркинсоническими агонистами дофамина (каберголин, хинаголид)

— комбинация с леводопой

Лекарственные взаимодействия

Седативные препараты

Следует учитывать, что многие препараты или вещества могут оказывать дополнительное подавляющее воздействие на центральную нервную систему и приводят к снижению концентрации внимания. К ним относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства, а также замещающие препараты), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (например, мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные средства, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.

Препараты, вызывающие пируэтную желудочковую тахикардию

Подобная тяжелая аритмия может вызываться рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и неантиаритмических. Гипокалиемия (см. «Препараты, снижающие уровень калия») является стимулирующим фактором, так же как и брадикардия (см. «Препараты, вызывающие брадикардию»), и существующее врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Особенно это касается антиаритмических препаратов класса IA и III, а также некоторых нейролептиков. Другие препараты, не принадлежащие к этим классам, также могут оказывать стимулирующие влияние.

Доластерон, эритромицин, спирамицин и винкамин имеют отношение к такому взаимодействию только в случае их внутривенного введения.

В целом, одновременное применение двух препаратов, способных вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, противопоказано.

Тем не менее, метадон, а также некоторые подклассы являются исключениями из правила:

— противопаразитарные препараты (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются при совместном приеме с другими препаратами, вызывающими пируэтную желудочковую тахикардию

— нейролептики, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, также не рекомендуются, но и не противопоказаны при совместном приеме с другими препаратами, вызывающими пируэтную желудочковую тахикардию.

Противопоказанные комбинации

Леводопа

Взаимный антагонизм эффектов между леводопой и нейролептиками.

Агонисты дофамина, за исключением неантипаркинсонических (каберголин, хинаголид)

Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.

Циталопрам и Эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.

Комбинации нерекомендуемые для приема

Противопаразитарные препараты, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Лечение одним из двух препаратов следует по возможности прекратить. При невозможности избежать совместного приема, перед началом лечения следует проверить интервал QT и обеспечить контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

Дофаминергические антипаркинсонические препараты (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин)

Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.

Агонисты дофамина могут спровоцировать или усилить психотические расстройства. Если применение нейролептика в связи с болезнью Паркинсона необходимо пациенту, принимающему агонисты дофамина, следует постепенно уменьшить дозу агониста дофамина и затем полностью отменить его (при резкой отмене агонистов дофамина повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома).

Прочие препараты, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), другие лекарственные препараты, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон в/в, домперидон, эритромицин в/в, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин в/в, моксифлоксацин, спирамицин в/в, торемифен, вандетаниб.

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.

Прочие нейролептики, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол).

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.

Употребление алкоголя

Алкоголь усиливает седативный эффект, вызванный данным лекарственным средством. Амисульприд может усиливать воздействие этилового спирта на центральную нервную систему.

Нарушение внимания создает опасность для людей, управляющих автотранспортом и работающих с механизмами. Следует избегать употребления спиртных напитков или лекарств, содержащих этиловый спирт.

Метадон

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Азитромицин, кларитромицин, рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. При совместном приеме этих препаратов требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.

Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.

Препараты, вызывающие брадикардию (в частности, антиаритмические препараты IA класса, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты)

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.

Препараты, снижающие уровень калия (калийвыводящие диуретики в монотерапии или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В (в/в))

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Перед назначением амисульприда следует устранить гипокалиемию и установить клинический, ЭКГ-контроль, а также контроль уровня электролитов.

Литий

Риск психоневрологических проявлений, злокачественного нейролептического синдрома или отравления литием. Требуется проводить регулярный клинический контроль, а также контроль результатов лабораторных тестов, в особенности на начальном этапе совместного приема.

Комбинации, которые следует принять во внимание

Антигипертензивные препараты

Повышенный риск развития гипотензии, в особенности ортостатической гипотензии.

Бета-блокаторы (кроме эсмолола и соталола)

(для бета-блокаторов, применяемых при сердечной недостаточности, см. раздел «Комбинации, требующие осторожности при применении»). Сосудорасширяющее действие и повышенный риск развития гипотензии, в особенности ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Другие седативные препараты

Увеличение угнетения центральной нервной системы

Нарушения концентрации внимания могут сделать опасным вождение машины или использование потенциально опасных механизмов.

Особые указания

Потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром

Как и в случае с другими нейролептическими средствами, возможно возникновение потенциально смертельного злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, вегетативные нарушения, нарушения сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК)). При возникновении гипертермии, в частности, при приеме высокой суточной дозы, все антипсихотические препараты, в том числе амисульприд, следует прекратить.

Удлинение интервала QT

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Такой эффект, повышающий риск возникновения серьезных желудочковых аритмий, в частности, пируэтной желудочковой тахикардии, усиливается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией или врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (при совместном приеме с лекарственным препаратом, который продлевает интервал QT).

Поэтому, когда позволяет клиническая ситуация, рекомендуется до применения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать возникновению таких расстройства ритма как:

— брадикардия менее 55 уд/мин

— гипокалиемия

— врожденное удлинение интервала QT

— продолжение приема лекарственного препарата, которое, скорее всего, является причиной отмеченной брадикардии (< 55 уд/мин), гипокалиемии, замедления внутрисердечной проводимости или удлинения интервала QT.

Необходимо проводить ЭКГ в качестве первоначальной оценки пациентов, нуждающихся в длительном лечении нейролептическими препаратами.

Инсульт

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, принимавших определенные атипичные антипсихотические препараты, риск инсульта был в 3 раза выше, чем в группе, получавшей плацебо. Причина такого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать повышение риска при применении с другими антипсихотическими препаратами или у иных групп пациентов. Данный лекарственный препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Пожилые пациенты с деменцией

Увеличивается риск смертности у пожилых пациентов, страдающих психозом, связанным с деменцией, принимающих антипсихотические препараты.

Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средняя продолжительность — 10 недель), проведенных среди пациентов, принимавших, главным образом, атипичные антипсихотические препараты, показал увеличение риска наступления смерти в 1,6-1,7 раза у пациентов, получавших лекарственные препараты, по сравнению с группой плацебо.

После основного лечения продолжительностью 10 недель риск смерти составил 4,5% в группе, получавшей лекарственные препараты, по сравнению с 2,6% в группе, принимавшей плацебо.

Несмотря на это, в клинических испытаниях с атипичными антипсихотическими препаратами причины смерти варьировали, большинством причин смерти были либо сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, мгновенная смерть) либо инфекционные заболевания (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования показывают, что лечение типичными антипсихотическими препаратами может приводить к увеличению смертности, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами.

Влияние приема антипсихотических препаратов и индивидуальных особенностей пациентов на увеличение смертности в эпидемиологических исследованиях неясно.

Венозная тромбоэмболия

При приеме антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получавших антипсихотические препараты, часто возникали факторы риска развития ВТЭ, необходимо определить любые потенциальные факторы риска развития ВТЭ до и во время лечения препаратом Солиан® и при необходимости принять профилактические меры.

Рак молочной железы

Солиан® может увеличивать уровень пролактина. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении Солиана при наличии рака молочной железы в анамнезе или при диагностировании у близких родственников, необходимо тщательное наблюдение при назначении Солиан®.

Гипергликемия/метаболический синдром

У пациентов, принимавших некоторые антипсихотические препараты, в том числе амисульприд, были зарегистрированы случаи развития гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе, а также случаи возникновения или обострения сахарного диабета.

Пациенты, получающие Солиан®, должны находиться под клиническим и лабораторным наблюдением, соответствующим действующим рекомендациям. Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом или факторами риска развития диабета.

Эпилептические припадки

Амисульприд может приводить к снижению судорожного порога. Поэтому пациенты, страдающие эпилепсией, должны проходить тщательное наблюдение во время лечения препаратом Солиан®.

Особые группы пациентов

Поскольку амисульприд выводится с мочой, для пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу или подобрать альтернативное лечение. Данные о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют.

С особой осторожностью следует назначать амисульприд, как и все нейролептики, пациентам пожилого возраста в связи с потенциальным риском седации и гипотензии.

С особой осторожностью следует назначать амисульприд, как и все нейролептики, пациентам с болезнью Паркинсона в связи с риском прогрессирования заболевания. Амисульприд следует назначать только в случаях крайней необходимости лечения нейролептиками.

Синдром отмены

Описаны симптомы, возникшие после внезапного прекращения приема высоких доз нейролептиков. Сообщалось о непроизвольных движениях у пациентов при прекращении приема амисульприда (например, об акатизии, дистонии и дискинезии). Таким образом, рекомендуется постепенная отмена лечения амисульпридом.

Прочее

При применении нейролептиков, в том числе препарата Солиан®, были зарегистрированы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Возникновение инфекции или лихорадки неясной этиологии может свидетельствовать о лейкопении и требует немедленного проведения анализа крови.

Лекарственный препарат не рекомендуется принимать в сочетании с алкоголем, антипаркинсоническими агонистами дофамина, противопаразитарными препаратами, способными вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, метадоном, леводопой, прочими нейролептическими веществами и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную желудочковую тахикардию.

Вспомогательные вещества

Солиан® содержит парагидроксибензоат и может вызывать аллергические реакции (в том числе, замедленного типа).

Солиан® содержит 0,52 мг калия в 1 мл, что следует учитывать при расчёте суточной дозы калия.

Беременность

Имеющиеся клинические данные о воздействии препарата на беременность ограничены, поэтому безопасность амисульприда во время беременности не была установлена. Применение препарата не рекомендуется во время беременности, если преимущества не оправдывают потенциальный риск.

У новорожденных, матери которых принимали нейролептики
(включая Солиан®), во время третьего триместра беременности подвержены риску развития нежелательных реакций:

— экстрапирамидный синдром

— синдром отмены различной тяжести и продолжительности

— возбуждение (ажитация)

— гипертония, гипотония

— тремор

— сонливость

— расстройства дыхания

— трудности при кормлении.

Поэтому требуется проводить тщательное наблюдение состояния новорожденных.

Период лактации

Поскольку нет данных о выделении амисульприда с молоком, кормление грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов, которые управляют автомобилем или рабочими механизмами, необходимо предупреждать о риске развития сонливости в связи с применением Солиана®.

Передозировка

На сегодняшний день данные, касающиеся острой передозировки Солианом малочисленны. Зарегистрированные признаки и симптомы, в основном, являются результатом усиления фармакологической активности.

Симптомы: сонливость, седация, кома, гипотензия и экстрапирамидные симптомы.

Лечение: специфический антидот Солиана® неизвестен. В случае острой передозировки следует выяснить, принималось ли одновременно другое лекарственное средство, и принять соответствующие меры:

-строгое наблюдение за жизненно важными функциями

-мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) вплоть до выздоровления больного

-в случае тяжёлых экстрапирамидных симптомов, необходимо назначить антихолинергические средства

-поскольку Солиан® плохо подвергается диализу, возможности гемодиализа в выведении этого лекарственного соединения ограничены.

Форма выпуска и упаковка

По 60 мл препарата во флакон из коричневого стекла (типа III) вместимостью 60 мл, закрытый крышкой, защищенный от открытия детьми, снабженный прокладкой из ПВДХ – полиэтилена (ПЭ).

По 1 флакону вместе со шприцем вместимостью 5 мл (применяются для введения предписанного количества раствора для приема внутрь) и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в не­доступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После первого вскрытия содержимое флакона использовать в течение 2 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик

Унитер Ликвид Мануфактуринг

Адрес местонахождения: 3 allee de la Neste, BP 70319- 31773, Colomiers cedex, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи Авентис Франция, Франция

Солиан® (Solian®)

Последняя актуализация описания производителем 04.10.2012 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Амисульприд* (Amisulpride*)

АТХ

N05AL05 Амисульприд

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
амисульприд 100 мг
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) — 24 мг; лактозы моногидрат — 69,6 мг; МКЦ — 36 мг; гипромеллоза — 6,8 мг; магния стеарат — 3,6 мг
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
амисульприд 200 мг
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) — 48 мг; лактозы моногидрат — 139,2 мг; МКЦ — 72 мг; гипромеллоза — 13,6 мг; магния стеарат — 7,2 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
амисульприд 400 мг
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А); лактозы моногидрат; МКЦ; гипромеллоза, магния стеарат
оболочка: МКЦ; гипромеллоза; макрогола стеарат; титана диоксид (Е171)

Описание лекарственной формы

Таблетки 100 мг: круглые плоские, белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 100» — на другой.

Таблетки 200 мг: круглые плоские, белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 200» — на другой..

Таблетки 400 мг: продолговатые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «AMI 400» и линией разлома между «AMI» и «400» — на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое.

Фармакодинамика

Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов. Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2- и D3-дофаминергических рецепторов лимбической системы. Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы.

В исследованиях на животных было показано, что при использовании в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по-видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.

При использовании в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2- и D3- дофаминергические рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы.

Фармакокинетика

У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час, а второй — между 3 и 4 ч после приема препарата. После приема препарата в дозе 50 мг Cmax, соответствующие этим пикам, составляют (39±3) и (54±4) нг/мл.

Объем распределения равен 5,8 л/кг. В связи с низкой связью с белками плазмы (16%), не ожидается взаимодействия амисульприда с другими препаратами на уровне связи с белком. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

Амисульприд незначительно метаболизируется в печени (около 4%), идентифицированы 2 неактивных метаболита. При курсовом приеме кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика не изменяется. При приеме внутрь T1/2 амисульприда составляет приблизительно 12 ч.

Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде.

Почечный Cl составляет примерно 330 мл/мин.

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Tmax и Cmax амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Почечная недостаточность. T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается вдвое, а при почечной недостаточности средней степени тяжести — почти десятикратно (см. «Способ применения и дозы»). Опыт применения препарата при почечной недостаточности является ограниченным, и отсутствуют данные по приему амисульприда в дозе, превышающей 50 мг.

Амисульприд практически не выводится с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность. В связи с тем, что амисульприд незначительно метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности накопления препарата не ожидается и снижения его доз не требуется.

Пациенты пожилого возраста. При сравнении фармакокинетических показателей пациентов старше 65 лет с таковыми у пациентов более молодого возраста установлено, что у них после однократного приема внутрь амисульприда в дозе 50 мг значения Cmax, T1/2 и AUC выше на 10–30%. Данные по показателям фармакокинетики у пациентов пожилого возраста при курсовом приеме амисульприда отсутствуют.

Показания препарата Солиан®

Лечение острой и хронической шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативной симптоматикой (уплощение аффекта, потеря эмоциональных и социальных связей), включая пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амисульприду или другим компонентам препарата;

сопутствующие пролактинзависимые опухоли (например пролактинома гипофиза и рак молочных желез);

феохромоцитома (диагностированная или подозреваемая);

детский и подростковый возраст до 15 лет (отсутствие клинического опыта применения);

период кормления грудью;

тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 10 мл/мин (отсутствие клинического опыта);

сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами (каберголин, хинаголид) при их использовании не для лечения болезни Паркинсона (см. «Взаимодействие»).

сопутствующая терапия леводопой, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, ропиниролом, селегилином) (см. «Взаимодействие»);

сопутствующая терапия препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие нарушений ритма, включая потенциально опасную для жизни полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Взаимодействие»):

— антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы или дефицит лактазы.

С осторожностью: у пациентов с предрасполагающими факторами развития тяжелых желудочковых аритмий, включая потенциально угрожающую жизни полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes), а именно, у пациентов с врожденным удлиненным интервалом QT, приобретенным удлинением интервала QT (при комбинировании с препаратами, увеличивающими продолжительность QTc-интервала, за исключением указанных в разделе «Противопоказания» (см. «Взаимодействие»), брадикардией менее 55 уд./ мин, электролитными расстройствами, включая гипокалиемию, у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию менее 55 уд./мин, замедлять внутрисердечную проводимость (т.к. амисульприд способен дозозависимо удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Побочное действие», «Взаимодействие»); у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. имеется риск кумуляции препарата, а опыт его применения при почечной недостаточности является ограниченным (см. «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы», «Особые указания»); у пациентов пожилого возраста, т.к. у них имеется повышенная предрасположенность к развитию артериальной гипотонии, чрезмерного седативного эффекта; у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»); у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»); у пациентов с эпилепсией, т.к. амисульприд может снижать порог судорожной готовности; у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «Побочное действие», «Особые указания»); у пациентов с болезнью Паркинсона, т.к. амисульприд, как и другие антидофаминергические средства, может усиливать проявления болезни Паркинсона (см. «Особые указания»); у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (т.к. некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность приема амисульприда во время беременности не установлена. Поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Хотя не описано случаев развития побочных эффектов у новорожденных, теоретически амисульприд в случае его применения в конце беременности и в высоких дозах может вызывать у новорожденных побочные эффекты (атропиноподобные эффекты: тахикардия, гиперрефлексия, вздутие живота, замедление отхождения мекония; экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор; седация), в связи с чем они могут нуждаться в соответствующем наблюдении.

Неизвестно, способен ли амисульприд проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время его приема противопоказано.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата. Следует отметить, что в некоторых случаях весьма затруднительно отдифференцировать побочные эффекты от симптомов основного заболевания.

Со стороны нервной системы: очень часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, дискинезия). Эти симптомы обычно бывают умеренно выраженными при приеме в оптимальных дозах и частично обратимыми при добавлении антихолинергических противопаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов зависит от дозы. Поэтому у пациентов с преимущественно негативными симптомами, принимающих амисульприд в дозе 50–300 мг, частота возникновения экстрапирамидных расстройств является очень низкой; часто — острые дистонии (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), обратимые при добавлении антихолинергических противопаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом; дневная сонливость; нечасто — поздние дискинезии, характеризующиеся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или мышц лица, возникающими обычно после длительного приема препарата. Антихолинергические противопаркинсонические препараты в этих случаях неэффективны или могут усиливать симптоматику; приступы судорог; неизвестная частота — злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»).

Со стороны ЖКТ: часто — запоры, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: часто — амисульприд вызывает увеличение плазменных концентраций пролактина, обратимое после отмены препарата. Это может приводить к возникновению галактореи, аменореи, гинекомастии, болей в молочных железах и эректильной дисфункции.

Метаболические нарушения: часто — увеличение веса тела; нечасто — гипергликемия (см. «Противопоказания, «С осторожностью» и «Особые указания»).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; нечасто — брадикардия; неизвестная частота — удлинение интервала QT; желудочковые нарушения ритма, такие как полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes), которая может переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и внезапной смерти (см. «Особые указания»); тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальные и тромбоз глубоких вен (см. «Особые указания»).

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — увеличение уровней печеночных ферментов, главным образом трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.

Прочие: часто — бессонница, чувство тревоги, ажитация, нарушения оргазма, фригидность.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать пароксизмальные тахикардии, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Противопоказания»): с антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); с бепридилом, цизапридом, метадоном, сультопридом, тиоридазином, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (в/в) , спирамицином (в/в) , мизоластином, винкамином (в/в) , галофантрином, лумефантрином, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, пентамидином.

С дофаминергическими агонистами (каберголин, хинаголид) при их использовании не для лечения болезни Паркинсона — взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминергических рецепторов и нейролептиков. Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику. Амисульприд может усиливать симптомы болезни Паркинсона (см. «Особые указания»);

С леводопой (см. «Противопоказания») — реципрокный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.

Нерекомендуемые комбинации

С препаратами, увеличивающими риск возникновения потенциально летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» («torsade de pointes») — препараты, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид).

С препаратами, вызывающими гипокалиемию (вызывающие гипокалиемию диуретики, симулирующие перистальтику кишечника слабительные, в/в вводимый амфотерицин В, ГКС, тетракозактид) — при их применении следует обязательно восстанавливать потери калия и поддерживать нормальный уровень калия в крови.

С некоторыми нейролептиками (галоперидол, пимозид, пипотиазин, сертиндол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд, дроперидол), имипраминовыми антидепрессантами, препаратами лития, азольными противогрибковыми средствами — возрастает риск развития желудочковых аритмий, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт» («torsade de pointes»):

С алкоголем — амисульприд усиливает центральные эффекты алкоголя. Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков;

С дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) (см. «Противопоказания» и «Особые указания») — взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминергических рецепторов и нейролептиков. Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику. Амисульприд может усиливать симптомы болезни Паркинсона.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Со средствами, угнетающими ЦНС — производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитуратами; бензодиазепинами; небензодиазепиновыми анксиолитиками; снотворными средствами; антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом; гипотензивными средствами центрального действия (клонидин); нейролептиками; баклофеном; талидомидом, пизотифеном — выраженное усиление угнетающего действия на ЦНС. Дополнительное снижение концентрации внимания, что создает большую опасность для водителей транспорта и лиц, работающих с механизмами;

С гипотензивными средствами, включая бета-адреноблокаторы (бисопролол, карведилол, метопролол) — риск развития артериальной гипотензии, в частности ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). В отношении бета-адреноблокаторов дополнительно см. «Взаимодействие, нерекомендуемые комбинации».

Способ применения и дозы

Внутрь. Обычно, если суточная доза не превышает 400 мг, она может приниматься один раз в сутки, если же суточная доза превышает 400 мг, то она должна делиться на два приема.

При преобладании негативных эпизодов. Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение амисульприда в дозе от 50 до 300 мг/сут (в среднем — в дозе 100 мг/сут). Подбор дозы должен проводиться индивидуально. В случае, если доза — менее 200 мг, следует использовать таблетки 100 или 200 мг.

При смешанных эпизодах с продуктивной и негативной симптоматикой. Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами, в среднем они составляют от 400 до 800 мг. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз (в зависимости от реакции больного).

Острые психотические эпизоды

Начало лечения:

— возможно начинать лечение путем в/м введения препарата в течение нескольких дней в максимальной дозе 400 мг/день с последующим переходом на прием препарата внутрь;

— для приема внутрь используются дозы от 400 до 800 мг. Максимальная доза никогда не должна превышать 1200 мг/сут.

Поддерживающая терапия. Впоследствии подобранная доза сохраняется или корректируется в зависимости от реакции пациента. Во всех случаях поддерживающие дозы должны устанавливаться индивидуально на уровне минимально эффективных доз.

У пациентов с почечной недостаточностью. Клинический опыт использования препарата у пациентов с нарушениями функции почек является ограниченным. Выведение амисульприда осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с Cl креатинина 30–60 мл/мин следует снижать наполовину, а для пациентов с Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин — в 3 раза.

Отсутствуют данные по приему амисульприда в дозе, превышающей 50 мг.

В связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин применение амисульприда у этой группы пациентов противопоказано (см. «Противопоказания»).

У пациентов с печеночной недостаточностью. В связи с тем, что препарат слабо метаболизируется в печени, снижения его дозы при печеночной недостаточности не требуется.

У пациентов пожилого возраста. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность (см. «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы: опыт, связанный с передозировкой амисульприда, является весьма ограниченным. Сообщалось о значительном усилении известных фармакологических эффектов препарата, а именно о развитии сонливости, седации, комы, артериальной гипотензии и экстрапирамидных симптомов.

Следует иметь в виду, что явления передозировки могут возникать в случаях ошибочного приема дополнительных доз препарата или одновременного приема других препаратов.

Лечение: специфического антидота для амисульприда нет.

В случае передозировки следует контролировать и поддерживать основные жизненные функции организма вплоть до полного выхода пациента из состояния передозировки. При передозировке проведение ЭКГ-мониторирования является обязательным, т.к. имеется риск удлинения интервала QT и развития опасных для жизни нарушений ритма (см. «Побочное действие»).

В случае появления тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические средства.

Т.к. выведение амисульприда при помощи гемодиализа является незначительным, то для его выведения при передозировке применение гемодиализа является нецелесообразным.

Особые указания

По данным контролируемого двойного слепого исследования по сравнению амисульприда и галоперидола у пациентов с острой шизофренией (191 пациент), при применении амисульприда наблюдалось достоверно большее уменьшение вторичных негативных симптомов. По данным клинических исследований, при применении амисульприда наблюдалась достоверно меньшая частота возникновения экстрапирамидных симптомов, чем при применении галоперидола.

Как и при использовании других нейролептиков, при применении амисульприда (особенно высоких доз) может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами, повышенным уровнем креатинфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз нейролептиков, все антипсихотические препараты, включая амисульприд, должны быть отменены.

Следует соблюдать осторожность при назначении антидофаминергических средств, и в частности амисульприда, при болезни Паркинсона, т.к. при его назначении возможно ухудшение течения этого заболевания. У пациентов с болезнью Паркинсона амисульприд следует применять только в случае, если невозможно избежать его применения. Если пациенту с болезнью Паркинсона, получающему дофаминергические агонисты, необходимо лечение амисульпридом, то дофаминергические агонисты следует отменять постепенно (путем постепенного снижения дозы до полной их отмены), т.к. резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.

Для коррекции экстрапирамидных симптомов, возникших на фоне лечения амисульпридом, следует использовать антихолинергические противопаркинсонические препараты (а не дофаминергические агонисты).

В связи с тем, что амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала QT, при его приеме увеличивается риск развития пароксизмальных тахикардий, включая потенциально опасную для жизни полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes). Поэтому, если позволяет состояние пациента, перед назначением амисульприда рекомендуется снять ЭКГ и исследовать электролитный состав крови, выявить и по возможности скорректировать факторы, которые могут способствовать возникновению опасных нарушений ритма (брадикардия менее 55 уд./мин, гипокалиемия, гипомагниемия, врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT, одновременный прием препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости, увеличение продолжительности интервала QT) (см. «Взаимодействие»).

Во время лечения амисульпридом нельзя принимать алкоголь и содержащие алкоголь препараты.

Вследствие способности препарата понижать порог судорожной готовности, при приеме амисульприда больными с эпилепсией за ними следует проводить тщательное клиническое и, по возможности, ЭЭГ- наблюдение.

Некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета при назначении амисульприда следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

В рандомизированных клинических исследованиях, проведенных у группы пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами, в сравнении с плацебо наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий (острых нарушений мозгового кровообращения). Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при применении других антипсихотических препаратов или у других групп пациентов. Амисульприд должен использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 нед) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6–1,7 раза больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смерти были или сердечно-сосудистыми (например сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной. Поэтому амисульприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии (см. «Побочное действие»).

Выведение амисульприда осуществляется почками. При нарушении функции почек дозы препарата должны снижаться (см. «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств, или лиц, работающих с механизмами, о возможности появления у них сонливости и снижения психомоторных реакций во время приема амисульприда, особенно в начале лечения, т.к. это может быть опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг, 200 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Производитель

Sanofi-Winthrop Industrie (Франция).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Солиан®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Солиан®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения

Солиан

Фото препарата

Латинское название: Solian

Код ATX: N05AL05

Действующее вещество: Амисульприд (Amisulpride)

Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Описание актуально на: 17.11.17

Цена в интернет-аптеках:

от 3 578 руб.

Солиан — нейролептик, который широко применяется в психиатрии.

Действующее вещество

Амисульприд (Amisulpride).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для приема внутрь.

Солиан, таблетки 1 табл.
Амисульприд 100 мг
200 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.
Солиан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
Амисульприд 400 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид (E171).

Солиан, раствор 100 мл
Амисульприд 10 мг
Вспомогательные вещества: Гесвит (содержит натрия сахаринат, глюкуролактон, натрия глюконат), 3 М раствор хлористоводородной кислоты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, калия сорбат, ароматизатор карамельный, вода.

Показания к применению

Препарат применяется в процессе лечения шизофрении.

Солиан способствует устранению продуктивной симптоматики в виде бредовых речей и мыслей, нарушений мышления, галлюцинаций, а также негативной симптоматики в виде уменьшения контактов с окружающими, сниженной эмоциональной активности и аффективной уплощенности.

Солиан не следует принимать при непереносимости компонентов, входящих в его состав, а также при пролактинзависимых опухолях, почечной недостаточности в тяжелой форме, опухолях коры надпочечников.

С особой осторожностью данное средство назначается пациентам с отдельными видами кардиологической патологии, почечной недостаточностью на начальных ее этапах, сахарным диабетом, болезнью Паркинсона, а также предрасположенностью к инсульту и тромбоэмболии.

Инструкция по применению Солиан (способ и дозировка)

Препарат предназначен для приема внутрь. Если суточная доза не превышает 400 мг, Солиан можно принимать 1 раз/сут. Если она составляет более 400 мг, то ее необходимо делить на 2 приема.

При смешанных эпизодах с продуктивной и негативной симптоматикой назначают от 400 мг до 800 мг/сут. Поддерживающую терапию устанавливают индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

При преобладании негативной симптоматики показано назначение амисульприда в дозе от 50 мг/сут до 300 мг/сут (в среднем в дозе 100 мг/сут). Подбор дозы осуществляется индивидуально.

При острых психотических эпизодах в начале терапии доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимально допустимая суточная доза не должна составлять более 1200 мг.

Побочные эффекты

Применение препарата Солиан может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны центральной нервной системы — экстрапирамидные нарушения (дискинезия, тремор, гиперсаливация и другие), дневная сонливость, острые дистонии (спастическая кривошея, тризм и другие), судороги, а также поздние дискинезии мышц языка и лица.
  • Со стороны психики — изменения в виде избыточной тревожности, нарушений сна и ажитации.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, запоры, рвота.
  • Со стороны эндокринной системы – аменорея, галакторея, гинекомастия, а также эректильная дисфункция.

У некоторых пациентов в процессе приема таблеток Солиан и других лекарственных форм препарата могут отмечаться снижение давления и частоты сердечных сокращений, лейкопения и агранулоцитоз.

Симптомы передозировки: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т. ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).

Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации с другими психотропными средствами.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Лимипранил.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Во время лечения амисульпридом нельзя принимать алкоголь и содержащие алкоголь препараты.

Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств, или лиц, работающих с механизмами, о возможности появления у них сонливости и снижения психомоторных реакций во время приема амисульприда.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

В детском возрасте

Солиан не назначают детям в возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Принимать Солиан пожилым пациентам с деменцией можно только под контролем врача.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозу для больных с КК от 30 до 60 мл/мин уменьшают наполовину. При КК от 10 до 30 мл/мин — в 3 раза.

При нарушениях функции печени

Препарат слабо метаболизируется в печени. Поэтому снижения его дозы при печеночной недостаточности не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанны комбинации с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать пароксизмальные тахикардии, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes)

Солиан не назначают одновременно с антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).

Противопоказано одновременное применение препарата с бепридилом, цизапридом, метадоном, сультопридом, тиоридазином, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (в/в), спирамицином (в/в), мизоластином, винкамином (в/в), галофантрином, лумефантрином, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, пентамидином.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику. Амисульприд может усиливать симптомы болезни Паркинсона.

Противопоказано одновременное применение с леводопой и нейролептиками.

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25 °С. Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Солиан за 1 упаковку от 3 697 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Солиан инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *