Таблетки Силденафил с3: инструкция по применению, отзывы мужчин, цена в аптеке

Многие знают о Виагре – дорогом импортном препарате, обеспечивающем эрекцию мужчины. Существуют аналоги этого средства, ни в чём ему не уступающие, а стоящие гораздо дешевле.

Один из таких препаратов – Силденафил С3. «Северная звезда» – российская фирма, его производящая. Что это-за таблетки, как они воздействуют на мужской организм и как правильно ими пользоваться? Все вопросы требуют подробного, развернутого ответа.

В статье вы узнаете, что такое таблетки Силденафил с3: инструкция по применению, цена, отзывы мужчин – всё это изложено ниже.

Инструкция по применению таблеток силденафил

Силденафил необходимо употреблять орально, запивая обильным количеством простой воды. Средняя дозировка – 50 миллиграмм, минимальная – 25 миллиграмм, максимальная – 100 миллиграмм. Рекомендуется принимать по одной таблетке препарата в день за полчаса до начала предполагаемого полового акта.

Инструкция по применению таблеток Силденафил с3 рекомендует людям, имеющим болезни печени и почек не употреблять более 25 миллиграмм средства за 48 часов. Несмотря на обширный список противопоказаний и побочных эффектов, мужчины оставляют положительные отзывы и высоко оценивают его эффективность.

Для относительно здоровых мужчин применение препарата рекомендуется в количестве 50 мг перед интимной близостью. За 1 час до активных сексуальных действий принимается одна таблетка, запивается водой в достаточном количестве для быстрейшего усвоения.

Всем известно о негативном влиянии алкоголя на потенцию. Хотя Силденафил С3 химически не взаимодействует с алкоголем, принимать спиртные напитки и препарат сразу нежелательно для потенции.

Важно! Однократную количественную дозу препарата Силденафил определяет врач с учетом состояния здоровья пациента.

Применение дозы 100 мг или 25 мг назначается по результатам эффективности и индивидуальной переносимости лекарства.

Пожилым пациентам, достигшим возраста 65 лет, лицам, имеющим почечную недостаточность и патологии печени, заболевания сердца и сосудистой системы, первоначальную дозу рекомендуют количеством 25 мг.

Если мужчина пользуется таблетками лишь для дополнительной стимуляции, не имея серьёзных сексуальных расстройств, то ему достаточно всего 25 миллиграмм.

В каких аптеках лучше купить + цена

Силденафил с3 реально купить без рецепта врача в аптеках города. Средняя цена силденафила в аптеке зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Купить силденафил в интернет-аптеках и аптеках города:

  • Пилюли.ru – это самая крупная интернет-аптека России.
  • Apteka.ru – федеральный интернет-сервис по заказу аптечных товаров.
  • 366.ru – это онлайн-портал, предлагающий все для здоровья, красоты и ухода за телом.
  • Дешевая аптека – сеть аптек, предлагающая исключительно оригинальные препараты с доставкой на дом.
  • АСНА – это крупнейшая федеральная организация, объединяющая более 7000 аптек и аптечных сетей по всей России.
  • Здоровый город – это более 1000 сотрудников — лучших специалистов отрасли.

Вред и польза, отзывы

Силденафил совершенно безопасен при условии соблюдения инструкции по применению. В частности, категорически не рекомендуется принимать таблетку (с любым количеством действующего вещества) более одного раза в день. Употребление больших доз медикамента влечет за собой привыкание к лекарству, а после отказа эрекция сама собой не появится.

Вред и польза таблеток

Во время клинических испытаний добровольцы получали дозы, превышающие максимальную в 8 раз, после чего негативные последствия приема не наблюдались. Но возникали различные побочные эффекты. Чаще всего наблюдались:

  • головная боль;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • слабость.

Препараты, содержащие Силденафил, нельзя совмещать с некоторыми лекарствами (адреноблокаторы, донаторы азота, органические нитраты, ингибиторы протеазы ВИЧ).

Андрей: Высокая эффективность за низкую цену. Хороший ассортимент дозировок и количества таблеток в упаковке. Радует российское производство. Нет проблем по наличию в аптеках. Курс длительного приема при минимуме негативных последствий. Есть всё же побочные эффекты, характерные для любого силденафила: прилив крови к лицу, головная боль, колебания артериального давления (чаще у гипотоников в сторону понижения). Достойный препарат с высокой эффективностью. Назначаю регулярно.

Анатолий: Неплохой препарат для лечения эректильной дисфункции как у возрастных, так и у молодых пациентов. Доступный препарат по своей стоимости. Как у всех Силденафилов имеются побочные действия: головные боли, изменения зрения, заложенность носа – к этому советую быть готовым. Нередко использую в своей практике, всё устраивает.

Василий: Препарат Силденафил предпочтителен по соотношению цена/качество. Количество побочных эффектов и их разнообразие не превышает аналогов. Немаловажный момент в том, что препарат отечественного производства, нет риска перебоев по наличию в аптечных сетях. Рекомендую как поддерживающую терапию при негрубых формах эректильных расстройств.

Евгений: Таблетки “Силденафил” быстро восстанавливают работу половой системы: повышают эрекцию, укрепляет кровеносные сосуды полового члена, нормализуют психоэмоциональное состояние пациента, улучшают физическую выносливость во время секса, усиливает половое возбуждение, повышает количество гормонов и объем крови в половых органах.

Василий Г.: Силденафил – первый препарат, который проявил себя после первого применения, он вернул былую страсть и желание, а вместе с ними и хорошее настроение, ведь, как ни крути, а мужчин это очень волнует, даже если они и не говорят об этом вслух.

Андрей В.: У меня, в последнее время, стал пропадать интерес к интиму. Товарищ посоветовал эти самые таблетки. Пропив их около месяца, я стал полон силы и энергии. Супруга от меня просто в шоке. Мужики, советую!!!

Артем О.: Я работаю в сфере обслуживания и стресс у нас по десять раз на дню, к сожалению, это стало отражаться на моих интимных способностях. Оказалось, что Силденафил – хороший помощник в борьбе с такого рода дисфункциями. Принимаю чуть больше месяца, доволен!

Андрей Ш.: Недавно начал испытывать слабости, связанные с интимом, ничего совсем не помогало. Друг порекомендовал пропить две недели эти “чудо таблетки”, так хочу сказать: очень даже помогли. Я теперь полон сил и энергии.

Антон Б.: Никoгдa нe былo пpoблeм c пoлoвoй cиcтemoй, но мecяц нaзaд нaчaлиcь. Пoпpoбoвaл mнoгиe cpeдcтвa, нe пoмoгaли. Пошёл к вpaчу, и oн нaзнaчил силденафил. Чepeз пять днeй poвнo вce нaчaлo фyнкциoниpoвaть. Всем советую!

Видео

Положительные отзывы относительно приема Силденафила радуют, многие мужчины вновь обрели былую силу, и это чудесно! Ниже посмотрим небольшое видео о силденафиле.

Показания

Применение препарата актуально в следующих моментах:

  • если мужчина достиг 50-летнего возраста, когда наблюдается снижение половой функции;
  • вялость полового члена;
  • когда при наличии сексуального влечения эрекция слишком слабая, недостаточная для совершения полового акта;
  • пониженная чувствительность пениса;
  • нет стремления заниматься сексом;
  • эрекция достигается, но поддерживается небольшой промежуток времени;
  • психологические барьеры, неуверенность в себе. В этой ситуации таблетки Силденафил особенно эффективны. Уже во время предварительных ласк мужчина почувствует готовность к сексу.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания, запрещающие либо ограничивающие его применение. Противопоказания, запрещающие использование:

  • до 18-летнего возраста;
  • одновременное употребление других средств, усиливающих эрекцию;
  • индивидуальные аллергические реакции на силденафил или другие ингредиенты, входящие в состав препарата;
  • одновременная терапия нитратами, нитритами (нитроглицерином);
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • тяжелые патологии печени (цирроз);
  • гипотония (давление меньше, чем 90/50);
  • тяжелые заболевания сердца (кардиомиопатия, нестабильная стенокардия), перенесенные в течение последнего полугода инсульты, инфаркты;
  • наследственные заболевания глазной сетчатки.

Существуют противопоказания, при которых разрешается использование Силденафила c3, но с мерами предосторожности.

В этих ситуациях врачу требуется подсказать, как принимать препарат, чтобы избежать нежелательных последствий:

  • искривления полового члена вследствие кавернозного фиброза и других причин;
  • язвенные болезни ЖКТ в стадии обострения;
  • патологии сердца и сосудов, при которых активные занятия сексом рискованны;
  • мигрени;
  • лейкоз;
  • анемия;
  • гиперчувствительность;
  • лечение нитратами.

Побочные эффекты

Побочные действия силденафила относительно редки. Наиболее распространенные реакции – покраснение лица и головная боль.

Но есть и другие нежелательные проявления:

  • отек слизистой носа;
  • снижение зрения, двоение в глазах, изменение восприятия цветов;
  • диарея, боль в желудке;
  • кожные высыпания;
  • головокружения;
  • сонливость или, наоборот, бессонница;
  • многократное мочеиспускание;
  • тахикардия;
  • чувство сухости во рту, повышенная жажда;
  • приступы кашля, усиление выделения мокроты.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата Силденафил Сз в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Состав

В состав входит действующее вещество, производящее основной эффект, – силденафил. Кроме него состав содержит:

  • диоксид титана;
  • повидон;
  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • макрогол;
  • оксид железа;
  • тальк.

Аналоги

У всех аналогов силденафила почти одинаковый состав. Ниже представлен список аналогов силденафила и приблизительные цены, и вы выберете, что лучше для вас.

  • Виагра – американского производства, цена варьируется от дозировки, в среднем 1000 р. за 2 таблетки.
  • Виасан-ЛФ – российский аналог, по цене обойдется +- 1986 руб.
  • Виатайл – аналог Индийского производства, продается в разных дозировках по 1 штуке, по цене 357 руб.
  • Вивайра Визарсин – производство Словения, цена одной таблетки около 100р.
  • Вилдегра Динамико – 516 руб. за штуку. Страна производства-Хорватия.
  • Динамико Форвард – существует в формате пленок, диспергируемых в полости рта всего за 465 руб. Аналог из Кореи.
  • Инвида ОДП Максигра – препарат польского производства, 342 руб. штука.
  • Олмакс Стронг – самый недорогой аналог, всего 44 рубля за таблетку. Страна производства – Швейцария.
  • Ревацио – это таблетки, продаются по 90 штук в упаковке, из-за этого получился самый дорогой аналог (Америка), цена которого – 37077 руб.
  • Риджамп Силафил Силден Силденафил (с3 Северная Звезда, Россия) – 376 руб.

FAQ: ответы на частые вопросы

Рассмотрим многократные вопросы о силденафиле и ответы к ним:

Вреден ли Силденафил при постоянном применении? Насколько он безопасен для организма? Какие могут быть последствия от постоянного использования?

Сейчас встречается Силденафил в каждой второй домашней аптечке. Он распространен, как таблетки от простуды. Важно знать, что усиленное употребление силденафила с3 способствует развитию бесплодия, но нет потребности сразу пугаться, прочитав эти строки. Неприятности со здоровьем могут возникнуть, если принимать несколько таблеток силденафила в сутки ежедневно.

Имеется ли привыкание?

Бытует мнение, что длительное применение препарата «Северная звезда» вызовет привыкание, и силденафил перестанет действовать, или станет менее эффективным. Подобно тому, как происходит привыкание к антидепрессантам, отдельным болеутоляющим и психотропным средствам.

Все перечисленные категории лекарственных препаратов из-за действия на кору полушарий головного мозга провоцируют привыкание на физиологическом уровне, но силденафил не оказывает такого воздействия, ограничиваясь сосудорасширяющим эффектом. Поэтому говорить о медикаментозном привыкании несправедливо.

Есть другой вид привыкания – психологическое, когда, прекратив приём, мужчина теряет уверенность в себе, особенно если неудача повторится несколько раз.

Можно ли Силденафилом нанести вред организму при ежедневном употреблении?

В химическом смысле Силденафил не наносит вред организму, но если вы не занимаетесь сексом каждый день, то смысла в ежедневном употреблении лекарства нет. Препарат действует 4 – 5 ч, после чего полностью выводится из организма. Он не накапливается, обеспечивая качественную эрекцию наперед. Его следует принимать за час до совершения полового акта.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Силденафил

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг

Одна таблетка содержит,

активное вещество: – силденафила цитрат 70.241 мг и 140.482 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: опадри II Белый 31К58902

состав опадри II Белый 31К58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 Ср), титана диоксид (Е 171), триацетин.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «С1» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «436» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболевании. Другие препараты для лечения урологических заболевании, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код АТХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (АUC) и Сmax (88%).

Печеночная недостаточность

У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 84% и Сmax на 47%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) — специфической фосфоди-эстеразы типа 5 (ФДЭ-5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, который отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.

В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Показания к применению

  • лечение эректильной дисфункции у мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению и сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта

Способ применения и дозы

Строго по назначению врача!

Для перорального применения. Рекомендуемая доза — 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимально рекомендованная доза — 100 мг. Максимально рекомендованная частота приема дозы – один раз в день. Если силденафил принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.

Применение для пожилых:

Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов.

Побочные действия

Часто

  • головная боль, головокружение

  • хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета), нарушение зрения

  • заложенность носа

  • диспепсия

  • прилив крови

Редко

  • инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

  • острое нарушение мозгового кровообращения, обморок

  • глухота

  • носовое кровотечение

  • гипертония, гипотония

  • реакции гиперчувствительности

  • судороги, рецидив судорог

Очень редко

  • тахикардия

  • сонливость, понижение чувствительности

  • конъюнктивальные расстройства и другие глазные заболевания

  • шум в ушах

  • тошнота, рвота, сухость во рту

  • кожная сыпь,

  • боль в мышцах

  • боль в груди, усталость

Не известно

  • желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть

  • преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, пароксизм, рецидив пароксизма

  • передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, ретинальная окклюзия сосудов

  • приапизм, длительная эрекция

  • повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата

  • пациентам, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, при нестабильной стенокардии или тяжелой степени сердечной недостаточности)

  • пациентам, у которых имеется потеря зрения одного глаза вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва

  • тяжелая степень печеночной недостаточности

  • пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбции

  • применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота

  • не предназначен для применения женщинами

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью при:

  • анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением

  • обострение язвенной болезни

  • наследственный пигментный ретинит

  • сердечная недостаточность,

  • нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

  • артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.)

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм силденафила в основном опосредован цитохромом P450 (CYP) изоформами 3A4 (главный путь) и 2C9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снизить выведение Силденафила.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном применении Силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как, кетоконазол, эритромицин, циметидин) наблюдается снижение выведения Силденафила. Хотя увеличения случаев неблагоприятных реакций не наблюдалось у таких пациентов. Поэтому, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, следует назначить начальную дозу Силденафила 25 мг.

Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ ритонавир, который является высокоактивным ингибитором P450 (по 500 мг дважды в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) приводит к увеличению на 300% (4-кратно) Cmax и 1,000% (11-кратно) AUC Силденафила. Через 24 часа уровень Силденафила в плазме составило приблизительно 200 нг/мл, по сравнению с 5 нг/мл, когда принимается только Силденафил. Силденафил не оказывает воздействие на фармакокинетику ритонавира. На основании данных фармакокинетических результатов, совместное назначение Силденафила с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза Силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов ни при каких обстоятельствах.

Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавир, ингибитор CYP3A4 (по 1200мг три раза в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) привело к увеличению Cmax на 140% и AUC на 210% Силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, скорее всего, окажут более сильное воздействие.

Когда однократная доза 100 мг Силденафил назначалась с эритромицином, специфичным ингибитором CYP3A4 (по 500 мг два раза в день, в течение 5-ти дней), при этом AUC Силденафила увеличивалась на 182%. У нормальных здоровых мужчин — добровольцев не было подтверждено влияние азитромицина (по 500 мг в день, в течение 3-х дней) на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости элиминации, или период полувыведения Силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

При одновременном назначении Силденафила (50 мг) с циметидином (по 800 мг) здоровым добровольцам, цитохром P450 ингибитор и неспецифичный ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентраций Силденафила в плазме на 56%.

Грейпфруктовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма и может незначительно увеличить концентрацию Силденафила в плазме крови.

Однократные дозы антацидов (гидроксид магния / гидроокись алюминия) не влияют на биодоступность Силденафила.

Хотя, исследования специфического взаимодействия не проводились со всеми медицинскими препаратами, фармакокинетический анализ в совокупности не показал никакого воздействия конкомитантного препарата на фармакокинетику Силденафила, т.е. при совместном применении с ингибиторами CYP2C9 (например, толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидосвязанными диуретиками, петлевыми диуретиками и калийсберегающими мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензин-I-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, бета- адренорецепторными антагонистами или индуцирующими фактора CYP450 метаболизма (такие как, рифампицин, барбитураты).

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. Благодаря нитратному компоненту, он оказывает влияние на функцию Силденафила.

Действие Силденафила на другие лекарственные препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Нет данных о взаимодействии Силденафила и неспецифичных ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Одновременное назначение Силденафила с альфа-блокаторами, может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Наиболее вероятно, это может возникнуть после 4 часов после принятия Силденафила.

Совместное применение Силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются при помощи CYP2C9, не показал значительных взаимодействии.

Силденафил (50 мг) не влияет на время кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не повышает гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.

Совместное применение с группами антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II, другие антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие центрального действия), адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не показали никакой разницы в профиле побочных эффектов у пациентов, принимающих Силденафил по сравнению с группой находящихся на плацебо лечении.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Силденафила должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

В клинических исследованиях установлено отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Силденафила у таких больных отсутствуют, поэтому Силденафил у этих больных следует применять с осторожностью.

Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Силденафил какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Симптомы: головная боль, прилив крови, головокружение, расстройство пищеварения, заложенность носа, изменение зрения

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (по 1 таблетке), по 1 (по 4 таблетки) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,

Village Sikandarpur Bhainswal,

Roorkee-Dehradun Highway,

Bhagwanpur, Roorkee,

Силденафил (Sildenafil)

  • Применение вещества Силденафил
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Силденафил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Силденафил
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Силденафил

Латинское название вещества Силденафил

Sildenafilum (род. Sildenafili)

Химическое название

1-пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат

Брутто-формула

C22H30N6O4S.C6H8O7

Фармакологическая группа вещества Силденафил

  • Регуляторы потенции
  • Другие сердечно-сосудистые средства
  • Ингибиторы ФДЭ-5

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
  • Код CAS

    171599-83-0

    Характеристика вещества Силденафил

    Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

    Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

    Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.

    В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

    При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1–2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

    У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 более 150 мкмоль). Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

    У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

    В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

    Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

    Применение вещества Силденафил

    Нарушения эрекции.

    Актуализация информации

    Легочная гипертензия.

    Гиперчувствительность, терапия нитратами.

    Ограничения к применению

    Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Силденафил

    Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

    Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).

    Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

    Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

    Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

    Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

    В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

    Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

    Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

    Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

    Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

    Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

    Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

    Взаимодействие

    Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

    Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Силденафил

    Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

    Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

    Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

    Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Силденафил-СЗ 0.1519
    Динамико 0.0825
    Виагра® 0.0699
    Визарсин® 0.0325
    Ревацио® 0.0117
    Торнетис® 0.0099
    Визарсин® Ку-таб® 0.0072
    ВИВАЙРА® 0.0064
    Эрексезил® 0.0052
    Максигра 0.0048
    Виатайл 0.0028
    Силденафил 0.0028
    Вилдегра® 0.0011
    Олмакс Стронг 0.0011
    Виасан-ЛФ 0.001
    Силденафил ВЕРТЕКС 0.0009
    Динамико Форвард 0.0009
    Силден® 0.0009
    Силденафила цитрат 0.0007
    Силденафил Зентива 0.0007
    ЭФФЕКС® Силденафил 0.0006
    Риджамп® 0.0003
    Силафил 0.0002
    Инвида ОДП 0.0002
    Вигранде® 0
    Таксиер® 0
    Силденафил Кардио 0
    Камастил 0
    Сеалекс®Силденафил 0
    Ювена 0
    Силденафил-ФПО® 0
    ДИНАМИКО ФАСТ 0
    Джент® 0

    Силденафил 100

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *