Сердолект

Сердолект: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Serdolect

Код ATX: N05AE03

Действующее вещество: сертиндол (sertindole)

Производитель: H. Lundbeck, A/S (Дания)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 1830 руб.

Сердолект – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сердолекта – таблетки, покрытые оболочкой: овальные, двояковыпуклые:

  • 4 мг – бледно-желтого цвета, с символом «S4» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 2 или 3 блистера);
  • 12 мг – бледно-желто-коричневого цвета, с символом «S12» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
  • 16 мг – коричневато-розового цвета, с символом «S16» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера);
  • 20 мг – бледно-розового цвета, с символом «S20» на одной стороне (по 14 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество: сертиндол, в 1 таблетке – 4, 12, 16 или 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертиндол является атипичным нейролептиком, который относится к группе производных фенилиндола. Нейрофармакологический профиль данного вещества, обладающего антипсихотическими свойствами, связан с селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов. Также сертиндол оказывает сбалансированное ингибирующее действие на серотониновые 5НТ2-рецепторы и центральные дофаминовые D2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.

Антипсихотические препараты обычно увеличивают содержание пролактина в сыворотке крови вследствие блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, которые принимали Сердолект как в течение короткого курса лечения, так и в качестве средства длительной терапии (до 1 года), концентрация пролактина существенно не отклонялась от нормативных значений.

Сертиндол не воздействует на гистаминовые и мускариновые Н1-рецепторы, доказательством чего служит отсутствие седативного и антихолинергического эффектов, обусловленных влиянием на данные рецепторы.

Фармакокинетика

Степень абсорбции сертиндола из кишечника достаточно высокая. Максимальная концентрация вещества регистрируется приблизительно через 10 часов после поступления в организм. Прием Сердолекта во время еды не изменяет степень и скорость его абсорбции.

После многократного применения кажущийся объем распределения сертиндола составляет примерно 20 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 99,5%. Сертиндол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Действующее вещество метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2D6 и СYP3A. Образующиеся метаболиты не обладают нейролептической активностью. Период полувыведения равен примерно 3 суткам. Сертиндол и его метаболиты экскретируются преимущественно через кишечник и частично через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сердолект – препарат для лечения шизофрении (за исключением экстренных ситуаций, когда необходимо купировать острые психотические расстройства).

Противопоказания

  • брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов/минуту);
  • аритмии;
  • выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе в том числе);
  • гипертрофия миокарда;
  • врожденный (в т. ч. в семейном анамнезе) или приобретенный удлиненный интервал QT (более 470 мсек у женщин и 450 мсек у мужчин);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT, включая цизаприд, некоторые антипсихотики (например, тиоридазин), препараты лития, антиаритмические средства класса IA и III (соталол, дофетилид, амиодарон, хинидин), некоторые антибиотики хинолонового ряда (к примеру, гатифлоксацин), некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин), некоторые антигистаминные средства (к примеру, терфенадин и астемизол);
  • одновременное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP3А, включая циметидин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, индинавир), противогрибковые средства из группы азолов (такие как итраконазол и кетоконазол), некоторые блокаторы кальциевых каналов (к примеру, верапамил и дилтиазем), некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин или кларитромицин);
  • повышенная чувствительность к компонентам таблеток Сердолект.

С осторожностью:

  • болезнь Паркинсона;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • незначительные и умеренные нарушения функции печени.

Инструкция по применению Сердолекта: способ и дозировка

Таблетки Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность нейролептика не влияет.

Лечение начинают с суточной дозы 4 мг. Далее ее постепенно – каждые 4-5 дней – увеличивают на 4 мг, пока не будет достигнута оптимальная терапевтическая доза (12–20 мг/сутки). В исключительных случаях возможно повышение суточной дозы до 24 мг.

Пожилым людям перед назначением Сердолекта проводят тщательное обследование сердечно-сосудистой системы, применяют более низкие дозы препарата, а повышение дозы проводят медленнее. Аналогичное дозирование нейролептика рекомендуется пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

В случае перерыва в лечении, если оно не превышает 7 дней, постепенное увеличение дозы не обязательно, т. е. Сердолект может применяться в прежней дозе. Во всех остальных случаях дозу увеличивают постепенно, методом титрования, перед которым обязательно проводят электрокардиографическое исследование.

При переводе пациента на Сердолект с другого перорального нейролептика рекомендуется постепенно повышать дозу, одновременно отменяя предыдущий препарат. В случае предшествующего лечения нейролептиками в депо-форме первый прием Сердолекта должен быть в день, когда должна быть следующая инъекция депо-формы (вместо нее).

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение; в редких случаях – двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, судороги; в отдельных случаях – злокачественный нейролептический синдром;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, периферические отеки, постуральная гипотензия (обычно возникает в начале терапии и носит транзиторный характер); в редких случаях – пароксизмальная желудочковая тахикардия (в т. ч. аритмия по типу пируэт);
  • со стороны дыхательной системы: затруднение носового дыхания, ринит, одышка;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия, лейкоцитурия;
  • прочие: нечасто – увеличение массы тела, сухость во рту, уменьшение объема эякулята; редко – гипергликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Сердолекта являются снижение артериального давления, транзиторное увеличение QT интервала, тахикардия, невнятная речь, сонливость. В отдельных случаях наблюдается развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (по типу «torsade de pointes»), особенно при сочетании сертиндола с препаратами, способными провоцировать эту разновидность побочного действия.

При лечении пациентов с диагностированной передозировкой необходимо незамедлительно отменить Сердолект и принять меры для обеспечения нормальной проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Рекомендуется немедленно начать мониторинг важнейших соматических показателей и ЭКГ. При увеличении интервала QT контроль ЭКГ осуществляется до нормализации этого параметра, причем следует принимать во внимание период полувыведения сертиндола, варьирующийся от 2 до 4 суток. К лечебным процедурам также относят промывание желудка, прием слабительных средств и активированного угля и установку внутривенного катетера.

Специфический антидот к сертиндолу отсутствует, также вещество не может выводиться посредством диализа, поэтому жизненно важным является назначение поддерживающей терапии. Резкое снижение артериального давления и проявления сосудистого коллапса требуют коррекции, которая проводится с применением растворов для внутривенного введения. При назначении симпатомиметиков дофамин либо адреналин необходимо применять с осторожностью, поскольку стимуляция Р-адренорецепторов, сочетающаяся с характерным для сертиндола антагонистическим воздействием на α1-адренорецепторы, может способствовать выраженному снижению артериального давления.

При применении антиаритмических средств необходимо учесть, что прокаинамид, дизопирамид, хинидин потенциально могут пролонгировать QT интервал.

В случае возникновения тяжелых экстрапирамидных расстройств могут назначаться антихолинергические препараты. Больной должен оставаться под постоянным медицинским наблюдением до полного исчезновения негативных симптомов.

Особые указания

В период подбора оптимальной дозы Сердолекта и в начале поддерживающей терапии необходимо контролировать артериальное давление.

Показано мониторирование электрокардиограммы (ЭКГ) до назначения Сердолекта и в процессе его применения: при достижении суточной дозы 16 мг или равновесного состояния (примерно спустя 3 недели после начала лечения), затем – через 3 недели после начала терапии. Во время проведения поддерживающей терапии ЭКГ рекомендуется проводить каждые 3 месяца. Кроме того, ЭКГ следует проводить до и после повышения дозы препарата, а также в случае сопутствующего назначения либо повышения дозы другого препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При приеме Сердолекта в высоких дозах (20–24 мг/сутки) возрастает опасность удлинения интервала QT. Удлинение интервала QT, возникающее вследствие сопутствующего приема некоторых лекарственных препаратов, может привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и даже внезапной смерти.

В случае удлинения интервала QT выше 500 мсек Сердолект следует отменить. При появлении у пациента обмороков, учащенного сердцебиения, судорог либо других симптомов, которые могут свидетельствовать о развитии аритмии, необходимо незамедлительно обследовать пациента, в том числе провести электрокардиографическое исследование (его предпочтительно проводить в утреннее время).

Пациентам с факторами риска развития электролитных нарушений до назначения Сердолекта нужно определить концентрации магния и калия в сыворотке крови. Если выявлены гипомагниемия и/или гипокалиемия, эти состояния следует скорректировать до начала лечения.

У пациентов с диареей и рвотой или электролитными нарушениями, а также при сопутствующем применении калийвыводящих диуретиков во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Сертиндол может ингибировать эффекты допаминовых агонистов, поэтому его следует с осторожностью применять при лечении пациентов с болезнью Паркинсона.

Под постоянным наблюдением должны находиться пациенты с незначительной и умеренной степенью нарушения функции печени. Рекомендуется более медленное повышение дозы и назначение меньшей поддерживающей дозы.

При длительном применении нейролептиков, особенно в высоких дозах, возрастает риск развития поздней дискинезии. В случае появления симптомов, свидетельствующих о развитии этого нарушения, следует снизить дозу Сердолекта либо отменить его вовсе.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно отменить Сердолект.

В случае резкого прекращения лечения могут возникнуть бессонница, повышенное потоотделение, тошнота и рвота. Кроме того, возможно возобновление психотических симптомов, появление непроизвольных двигательных расстройств (дистонии, акатизии, дискинезии). По этой причине Сердолект следует отменять постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время кормления грудью прием Сердолекта запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Сердолект не назначают.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести принимать лекарственное средство следует с осторожностью. Таким пациентам Сердолект сначала назначают в низких дозах, а затем постепенно их повышают.

Больным с выраженной печеночной недостаточностью принимать препарат противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Сердолект применяют с осторожностью у пациентов преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем применении препаратов, которые удлиняют интервал QT или ингибируют метаболизм сертиндола, возрастает риск удлинения интервала QT, поэтому подобные комбинации противопоказаны.

В связи с риском значительного повышения концентрации сертиндола в плазме крови противопоказано одновременное применение блокаторов кальциевых каналов и антибиотиков из группы макролидов.

Лекарственные средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин), могут повышать концентрацию сертиндола в плазме крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы Сердолекта, а также проведение ЭКГ-исследования до и после изменения доз препаратов.

Сертиндол может оказывать слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6, участвующий в метаболизме антидепрессантов, антиаритмиков, бета-адреноблокаторов, многих антипсихотических средств и некоторых антигипертензивных препаратов.

В случае одновременного применения фенитоин, карбамазепин, рифампицин и фенобарбитал могут значительно усилить метаболизм сертиндола, вследствие чего возможно существенное снижение его концентрации в плазме крови. В таких случаях требуется повышение дозы Сердолекта.

Аналоги

Аналогами Сердолекта являются: Зелдокс, Сертиндол, Рисперидон, Зипсила, Сульпирид, Рилептид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сердолекте

Согласно отзывам, Сердолект часто применяют для лечения больных, страдающих паническими атаками и шизофренией. При этом во всех случаях сообщается, что лечение было продолжительным и непрерывным (2 года и более). Практически все пациенты упоминают о побочных эффектах препарата, к которым чаще всего относятся снижение либидо, притупление эмоционального восприятия, увеличение веса, повышенный аппетит, заложенность носа, сонливость, заторможенность, перепады настроения, зависящие от погодных условий, головная боль. Если выраженность побочных эффектов была значительной, специалисты преимущественно отменяли Сердолект и назначали другой нейролептик.

Однако большинство больных положительно отзываются о лекарственном средстве, отмечая улучшение интеллекта и качества жизни по сравнению с приемом обычных нейролептиков, отсутствие спутанности сознания и исчезновение симптомов заболевания, а также прогресс в социализации. Преимуществом Сердолекта является отсутствие угнетения когнитивных функций, которые он даже стимулирует.

Цена на Сердолект в аптеках

В среднем цена на Сердолект дозировкой 4 мг составляет 2119‒2420 рублей (в упаковке содержится 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 12 мг можно примерно за 4823‒5784 рубля, а дозировкой 16 мг – за 5300‒6980 рублей (в упаковках содержится по 28 таблеток). Сердолект дозировкой 20 мг реализуется по цене 9000 рублей за упаковку из 28 таблеток.

Сердолект – лекарственное средство с антипсихотическим действием, применяемое для лечения шизофрении.

Лекарственная форма выпуска Сердолекта – таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, овальные; цвет (4/12/16/20 мг соответственно) – бледно-желтый, бледно-желто-коричневатый, коричневато-розовый или бледно-розовый; с одной стороны надпись (соответствует дозировке таблеток) «S4», «S12», «S16» или «S20» (по 4 мг: в блистерах по 10 шт., в картонных пачках 2 или 3 блистера; по 12, 16 и 20 мг: в блистерах по 14 шт., в картонных пачках 1, 2 и 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: сертиндол – 4, 12, 16 или 20 мг;
  • дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
  • оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е171); дополнительно (в зависимости от дозировки): 4 мг – оксид железа желтый (Е172); 12 мг – оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172); 16 мг – оксид железа красный (Е172); 20 мг – оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), оксид железа желтый (Е172).

Сердолект назначается для лечения шизофрении.

Применение в экстренных ситуациях с целью купирования острых психотических расстройств не рекомендовано.

  • некорректируемые гипомагниемия, гипокалиемия;
  • выраженные болезни сердечно-сосудистой системы, в т. ч. в анамнезе;
  • аритмии;
  • гипертрофия миокарда;
  • брадикардия (до 50 ударов в минуту);
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • приобретенный удлиненный интервал QT (у женщин – больше 470 мс, у мужчин – больше 450 мс);
  • врожденный синдром удлиненного интервала QT, в т. ч. в семейном анамнезе;
  • сочетанное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, – антиаритмиками класса IA и III (хинидином, амиодароном, соталолом, дофетилидом), антипсихотиками (тиоридазином), антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацином), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином), антигистаминными средствами (терфенадином, астемизолом), а также препаратами лития и цизапридом;
  • сочетанное применение с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP3А, – блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом), противогрибковыми средствами из группы азолов (итраконазолом, кетоконазолом), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавиром), некоторыми антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином), циметидином;
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения абсорбции галактозы/глюкозы;
  • беременность и период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Осторожность требуется при назначении Сердолекта при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

  • болезнь Паркинсона (препарат может ингибировать эффекты дофаминовых агонистов);
  • функциональные нарушения печени умеренной или незначительной степени (требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза);
  • отягощенный анамнез по судорожным припадкам.

Способ применения и дозировка

Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

Препарат назначается в начальной дозе 4 мг в день. Оптимальная суточная доза 12–20 мг достигается увеличением каждые 4–5 дней на 4 мг. Максимальную дозу 24 мг в день назначают только в исключительных случаях (из-за вероятного риска удлинения интервала QT).

Особенности приема Сердолекта после перерыва в зависимости от его длительности:

  • до 7 дней: препарат можно применять в прежней дозировке без постепенного увеличения дозы;
  • более 7 дней: дозировку до оптимальной нужно наращивать постепенно (методом титрования), при этом до титрования следует провести ЭКГ.

Особенности перехода с приема другого нейролептика:

  • нейролептик-депо: Сердолект применяют вместо следующей инъекции нейролептика-депо;
  • другой перорально применяемый нейролептик: снижается его доза одновременно с увеличением дозы Сердолекта.

Больным пожилого возраста до назначения терапии нужно провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Для этой группы больных, а также для пациентов со сниженной функцией печени требуется более медленное увеличение дозировки и применение более низких доз.

Возможные побочные реакции: сухость во рту, периферические отеки, головокружение, одышка, затруднение носового дыхания, ринит, уменьшение объема эякулята, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, удлинение интервала QT, парестезии, гематурия и лейкоцитурия, двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, гипергликемия, судорожные расстройства, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа torsade de pointes).

Некоторые нарушения (например, постуральная гипотензия) возникают в начале терапии и носят транзиторный характер.

Экстрапирамидные симптомы на фоне применения Сердолекта возникают с той же частотой что и при применении плацебо.

В очень редких случаях наблюдается развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Во время подбора дозы и перед проведением поддерживающей терапии нужно контролировать артериальное давление.

Сердолект назначается только в случае, если уже имеется непереносимость по крайней мере одного антипсихотика, что связано с мерами предосторожности из-за увеличения QT интервала.

Опасность удлинения интервала QT (что может стать причиной развития пароксизмальной желудочковой тахикардии и, в некоторых случаях, внезапной смерти) увеличивается на фоне приема сертиндола в более высоких суточных дозах (от 20 до 24 мг).

ЭКГ проводится: до назначения Сердолекта (при QT интервале более 470 мс у женщин и 450 мс у мужчин терапию не назначают); примерно через 3 недели после начала приема препарата либо после достижения суточной дозы 16 мг; через 3 месяца с момента начала терапии; при проведении поддерживающего лечения – каждые 3 месяца, а также до/после увеличения дозы либо после присоединения/увеличения дозы лекарственного средства, которое может увеличивать плазменную концентрацию сертиндола. При удлинении QT интервала выше 500 мс препарат отменяют.

Причиной немедленного обследования состояния больного, включая ЭКГ, является появление симптомов, которые указывают на возможность наличия аритмии (судороги, сердцебиение, обмороки). ЭКГ желательно проводить утром.

При наличии риска появления выраженных электролитных нарушений до назначения Сердолекта измеряют сывороточную концентрацию уровня магния и калия. Гипокалиемию и гипомагниемию необходимо скорректировать до начала приема препарата. При рвоте и диарее, а также на фоне проведения комбинированной терапии калийвыводящими диуретиками либо при наличии иных электролитных нарушений требуется контроль плазменной концентрации калия.

Проведение длительной терапии Сердолектом, в особенности с применением высоких доз, увеличивает вероятность развития поздней дискинезии. При появлении симптомов этого нарушения уменьшают суточную дозу либо отменяют препарат полностью.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома требуется немедленное прекращение терапии.

Сердолект следует отменять постепенно, поскольку резкая отмена может привести к появлению повышенного потоотделения, тошноты, рвоты, бессонницы, а также возвращению психотических симптомов и развитию непроизвольных двигательных расстройств (акатизии, дистонии, дискинезии).

Седативным действием Сердолект не обладает, однако до выяснения индивидуальной переносимости препарата управлять автотранспортом и механизмами не следует.

При сочетанном применении Сердолекта с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • препараты, удлиняющие интервал QT или ингибирующие метаболизм сертиндола: рост риска удлинения интервала QT (комбинация препаратов запрещена);
  • антибиотики-макролиды (эритромицин) и блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил): незначительное увеличение плазменной концентрации сертиндола, степень увеличения может быть больше у больных со слабой активностью CYP2D6 (комбинация препаратов запрещена);
  • препараты, которые ингибируют CYP2D6, включая пароксетин, флуоксетин, хинидин: увеличение плазменной концентрации сертиндола (поддерживающие дозы могут быть снижены, до и после изменения доз этих лекарственных средств требуется ЭКГ);
  • рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал: усиление метаболизма сертиндола и, соответственно, снижение его плазменной концентрации (может потребоваться повышение его дозы);
  • некоторые гипотензивные средства, антиаритмики, β-адреноблокаторы, большое число антидепрессантов и антипсихотических препаратов: незначительное ингибирующее воздействие сертиндола на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются эти лекарственные средства.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Сердолект : инструкция по применению

Сердечно-сосудистая система

Клинические исследования показали, что сертиндол удлиняет интервал QT в большей степени, чем некоторые другие антипсихотики. Среднее удлинение интервала QT увеличивается при применении верхних значений рекомендуемого диапазона доз (20 и 24 мг). Удлинение интервала QTc при использовании некоторых препаратов ассоциируется с возможностью возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» (Torsades de Pointes) (потенциально смертельной полиморфной желудочковой тахикардии) и внезапной смерти. Однако клинические и неклинические данные исследований не смогли подтвердить, является ли сертиндол в большей степени аритмогенным препаратом при сравнении с другими антипсихотиками. Вследствие мер предосторожности, связанных с сердечно-сосудистой безопасностью, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика.

ЭКГ исследование

До начала терапии и во время лечения Сердолектом необходимо проводить ЭКГ исследование.

Сертиндол противопоказан, если при исходной оценке до начала лечения интервал QTC превышает 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин.

ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. Во время поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол следует отменить.

При появлении у больного таких симптомов, как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.

Проводить ЭКГ исследование предпочтительно в утреннее время, а для расчета интервала QTC предпочтительны формулы Базетта или Фридеричи.

Риск удлинения интервала QT повышается у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, удлиняющими интервал QTc или препаратами, угнетающими метаболизм сертиндола.

Электролитные нарушения

У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Низкий уровень калия и магния следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калшцв больных с

рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Болезнь Паркинсона

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Диабет

В очень редких случаях сообщалось о гипергликемии или об обострении ранее существовавшего диабета во время лечения сертиндол ом. Желательно установить надлежащий клинический контроль для пациентов, страдающих диабетом, и больных с факторами риска развития сахарного диабета.

Сниженная функция печени

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозы и меньшая поддерживающая доза.

Судорожные припадки

Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Поздняя дискинезия

В клинических исследованиях, во время лечения сертиндолом отмечалась низкая частота (сопоставимая с уровнем в группе плацебо) экстрапирамидной симптоматики. Однако длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозу или совсем отменить препарат.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

Пожилые пациенты

Сертиндол не показан для лечения психоза и/или поведенческих нарушений, связанных с деменцией и не рекомендуется для применения у пожилых пациентов с деменцией.

Риск развития церебро-васкулярных побочных реакций

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Сердолект с осторожностью.

Ввиду повышенного риска развития серьезных сердечно-сосудистых заболеваний в пожилом возрасте, сертиндол следует с осторожностью применять при лечении пациентов старше 65 лет. Лечение следует начинать только после тщательного обследования сердечно-сосудистой системы.

Венозная тромбоэмболия

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения сертиндолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Синдром отмены

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Вспомогательные вещества

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Сердолект аналоги

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: сертиндол 4, 12, 16 и 20 мг.
вспомогательные вещества – кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармелоза.
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрагол 400 и 4 мг – железа оксид желтый (Е172), 12 мг – железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), 16 мг – железа оксид красный (Е172), 20 мг – железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
Упаковка
28, 30 шт.
Фармакологическое действие
Сердолект является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.
Фармакодинамика
Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на α1 — адренергические рецепторы.
Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.
Фармакокинетика
Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.
Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A.
Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения составляет около 3 дней.
Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Сердолект, показания к применению
Лечение шизофрении.
Сертиндол не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.
Противопоказания
Сердолект противопоказан при некоррегируемых гипокалиемии или гипомагниемии.
Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно–сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).
Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IА и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками–макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими QT интервал.
Не следует также назначать Сердолект совместно с препаратами, ингибирующими цитохром P450 3A: «азоловыми» противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками–макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), а также циметидином и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами цитохрома P450 3A.
Сердолект противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у этих групп пациентов не установлены).
Способ применения и дозы
Сердолект назначается внутрь один раз в день, вне зависимости от приема пищи.
Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4 — 5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут.
Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы.
Пожилые больные:
Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.
Снижение функции почек: Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.
Снижение функции печени: Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении: Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.
Переход с приема другого нейролептика: Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.
Назначение при беременности противопоказано.
При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа &»torsade de pointes&»).
Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.
Злокачественный нейролептический синдром — очень редко.
Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.
Особые указания
Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика.
Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.
Сердечно-сосудистая система
До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует.
ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца.
Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.
При удлинении QT интервала свыше 500 мсек сертиндол следует отменить.
При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.
Проводить ЭКГ исследование предпочтительно в утреннее время.
Электролитные нарушения
У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.
Болезнь Паркинсона
Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.
Сниженная функция печени
При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.
Судорожные припадки
Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.
Поздняя дискинезия
Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.
Синдром отмены
При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.
Беременность и кормление грудью
Поскольку безопасность Сердолекта при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным.
Безопасность применения Сердолекта у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.
Детский и юношеский возраст (до 18 лет)
Безопасность и эффективность Сердолекта у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.
Лекарственное взаимодействие
Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.
Сертиндол метаболизируется с помощью цитохромов P450 2D6 и P450 3A.
Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов.
В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.
Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (&450 2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих цитохром P450 3A противопоказано, так как это может привести к значительному повышению уровня концентрации сертиндола в плазме.
Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышения его дозы.
Передозировка
Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа &»torsade de pointes&»), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия.
Лечение. В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Должен быть немедленно начат мониторинг ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения QT интервала контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться период полувыведения сертиндола (от 2 до 4 дней).
Следует установить внутривенный катетер, назначить промывание желудка, активированный уголь и слабительные средства.
Специфического антидота не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия.
Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием внутривенного введения растворов. Если при этом используются симпатомиметики, то адреналин или дофамин следует применять с осторожностью, поскольку стимуляция β-адренорецепторов вместе со свойственным сертиндолу антагонистическим воздействием на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД.
Если применяются антиаритмики, то следует учитывать, что такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать QT интервал. В случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений должны быть назначены антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет.

Сердолект инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *