Селлсепт

Состав

В состав Селлсепта входит активное вещество микофенолата мофетил.

Дополнительные составляющие: прежелатинизированный крахмал, повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Выпускается Селлсепт в виде капсул и таблеток. Капсулы 250 мг могут быть расфасованы по 100 или 300 штук в упаковке. Таблетки 500 мг представлены упаковками по 4, 50, 100, 150 или 500 штук.

Фармакологическое действие

Для каждой формы препарата характерно иммунодепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество данного препарата является 2-морфолиноэтиловым эфиром микофенольной кислоты. Как известно, микофенольная кислота в свою очередь представляет собой мощнейший селективный неконкурентный и при этом обратимый ингибитор инозинмонофосфат дегидрогеназы. Именно он способен подавлять выработку гуанозиновых нуклеотидов. Также происходит предотвращение окисления инозинмонофосфата в ксантозо-5-монофосфат. Данная кислота проявляет достаточно выраженный цитостатический эффект на лимфоциты, по сравнению с другими клетками, так как процесс пролиферации Т- и В-лимфоцитов во многом зависит от образования пуринов de novo, а клетки прочих типов переходят на другие пути метаболизма.

В качестве профилактики отторжения пересаженных органов: почки, сердца или печени, а также терапии рефрактерного отторжения почки после пересадки препарат назначается в составе комплексного лечения с антитимоцитарным глобулином, Циклоспорином, Муромонабом-СД3 и кортикостероидами. Благодаря приёму этого препарата снижается частота неэффективности лечения в первые полгода, с момента трансплантации и возможного отторжения органов.

Внутри организма человека препарат подвергается быстрому и полноценному всасыванию. В результате метаболизма образуется активный метаболит в виде микофенольной кислоты. Распределение происходит в тканях, органах и физиологических жидкостях, на 97% связываясь с плазмой крови. Из организма препарат выводится в основном с мочой и небольшая часть с калом.

Показания к применению

Препарат назначается в составе комплексного лечения с кортикостероидами и Циклоспорином в качестве профилактики острого отторжения органов и:

  • терапии их рефрактерного отторжения у пациентов после аллогенного пересаживания почек;
  • улучшения выживаемости трансплантатов и самих пациентов, перенёсших аллогенную пересадку сердца;
  • после аллогенного пересаживания печени.

Противопоказания

Использование этого лекарства не рекомендовано при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • лактации, беременности.

Осторожность в терапевтическом процессе требуется при наличии обострения заболеваний ЖКТ.

Побочные действия

Основными побочными эффектами, которые могут сопровождать применение Селлсепта и Циклоспорина с кортикостероидами в качестве профилактики отторжения пересаженных органов являются: диарея, сепсис, лейкопения, рвота, развитие оппортунистических инфекций и других нарушений.

Селлсепт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат может назначаться в различных случаях с целью профилактики или лечения отторгаемых трансплантатов. При этом дозировка устанавливается в зависимости от показания.

Например, для профилактики отторжения трансплантата почки лекарство назначают в дозировке 1г к двухразовому суточному приёму, но не более 2г в день.

С целью профилактики отторжения трансплантата сердца или печени суточную дозировку устанавливают по 1,5г к двухразовому приёму.

При лечении первого, а также рефрактерного отторжения пересаженной почки препарат назначают в дозировании 1,5г к двухразовому суточному приёму. При этом начинать приём Селлсепта рекомендуют как можно раньше.

В любом случае дозирование, схему приёма и прочие условия терапии определят лечащий врач. Дело в том, что это зависит от многих факторов, в том числе сложности нарушения и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

В клинической практике случаев передозировки установлено не было, но исключать их не следует. При этом предполагаемыми симптомами являются: иммуносупрессия, вызывающая повышение чувствительности к различным инфекциям, и угнетение костного мозга.

Основное лечение требует прекращения или снижение дозировки препарата, с последующим назначением симптоматической терапии.

Взаимодействие

Сочетание этого препарата с Ацикловиром может повысить концентрацию каждого средства в составе плазмы при почечной недостаточности.

Антациды, которые содержат гидроокись магния или алюминия, способны снизить всасывание микофенолата мофетила.

Одновременный приём с Такролимусом может приводить к изменению концентрации микофенольной кислоты. Блокаторы канальцевой секреции могут повысить её концентрацию.

Во время лечения не рекомендуется введение живых вакцин, так как это способно привести к значительному понижению антителообразования.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого препарата подходит сухое, тёмное и прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К основным аналогам относятся: Майсепт, Супреста, Микофенолат-Тева, Микофенолат Сандоз и Микофенолата Мофетил-ТЛ.

Отзывы о Селлсепте

Различные обсуждения данного препарата встречаются на всевозможных медицинских форумах и сайтах. При этом отзывы о Селлсепте указывают на его высокую эффективность, но не всегда хорошую переносимость. По этой причине пациентам приходится отказываться от его применения и подбирать адекватную замену.

Как рассказывают пользователи, в период приёма данного препарата необходим постоянный контроль функционирования организма и состояния физиологических показателей. Это лекарство может назначаться для приёма на протяжении длительного времени. Обычно назначают Селлсепт 500мг к приёму несколько раз в день, так как средняя допустимая дозировка не должна превышать 2-3г, в зависимости от показания.

Что касается побочных эффектов, то в большинстве случаев пациентов беспокоит тошнота, головные боли и расстройства ЖКТ. Обычно устранить эти симптомы помогает некоторое снижение дозирования. Но если улучшения не происходит, следует прекратить приём этого лекарства, заменив его другим, более подходящим средством.

Конечно, все манипуляции, связанные с назначением лечения, корректировкой дозировки или отменой препарата можно проводить только под контролем специалиста. Только тогда можно надеяться на благоприятный исход лечения. Также необходимо обсудить с врачом любое дополнительное лечение на предмет лекарственного взаимодействия.

Цена Селлсепта, где купить

Цена Селлсепта в таблетках 500мг за 50 штук составляет от 5300 рублей.

Купить Селлсепт в капсулах 250 мг за 100 штук в российских регионах можно по стоимости от 5350 рублей. Селлсепт в Москве продают по цене от 5400 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Селлсепт (Микофенолата мофетил) капс. 250мг 100шт 6020 руб.заказать
  • Селлсепт (Микофенолата мофетил) таб. 500мг 50шт 6020 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Селлсепт 250 мг N100 капсулы Рош С.п.А.,Італія для Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія, Італія/Швейцарія 1962 грн.заказать

ПаниАптека

  • Селлсепт капсула Селлсепт капсулы 250мг №100 Швейцария , Roche 2018 грн.заказать

показать еще

Инструкция по применению Селлсепт таблетки 500мг

Иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы. Микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). МФК — мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению ИМФ в ксантозо-5-монофосфат — важнейший этап биосинтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма. Эффективность. В клинических исследованиях по профилактике отторжения после пересадки почки, сердца и печени применяли в комбинации со следующими препаратами: иммуноглобулином антитимоцитарным, ОКТЗ (ортоклон мышиных моноклональных антител), циклоспорином и глюкокортикостероидами. Профилактика отторжения трансплантатов Взрослые Безопасность и эффективность препарата Селлсепт^ в комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином оценивались у больных после трансплантации почки,сердца и печени. Дети. Безопасность, фармакокинетика и эффективность препарата в комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином у детей после трансплантации почки оценивались в исследовании при участии 100 детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет. Трансплантация почки. Взрослые В комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином статистически достоверно снижал частоту развития неэффективности терапии в первые 6 месяцев после трансплантации и гистологически доказанного отторжения в ходе терапии, в дозе 2 г/сутки снижает кумулятивную частоту гибели трансплантата и летальности за 12 месяцев после трансплантации почки, но в дозе 3 г в сутки увеличивает частоту преждевременного выбывания из исследования по любой причине. Дети. У детей после трансплантации почки во всех возрастных группах прием препарата осуществлялся в дозах 600 мг/м2 два раза в день (до 1 г два раза в день). Общая частота случаев гистологически доказанного отторжения к 6 месяцу посттрансплантационного периода была сравнима со значениями данного показателя у взрослых и была сходной в различных возрастных группах. Суммарная частота гибели трансплантата (5%) и летальности (2%) за 12 месяцев после трансплантации была сравнима со значениями, наблюдавшимися у взрослых, перенесших трансплантацию почки. Трансплантация сердца. Отторжение. Различий в частоте гистологически доказанного отторжения, приведшего к нарушению гемодинамики, в группах препарата и азатиоприна не было. Выживаемость. По показателю летальности и повторных трансплантаций при пересадке сердца ММФ превосходит азатиоприн. Трансплантация печени. Препарат в комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином более эффективно, чем азатиоприн, предотвращал острое отторжение и обеспечивал такую же выживаемость, как азатиоприн. Доклинические данные по безопасности. В дозах, в 2-3 раза превышающих терапевтические при пересадке почки и в 1.3-2 раза — по сравнению с таковым у пациентов после пересадки сердца, ММФ не стимулировал образование опухолей и не влиял на фертильность самцов крыс. Два теста на генотоксичность указали на то, что в дозах, оказывающих серьезный токсический эффект, ММФ потенциально способен вызывать хромосомную нестабильность. В других тестах на генотоксичность наличие у препарата мутагенной активности не было выявлено. В экспериментах по фертильности и репродуктивности самок крыс пероральный прием препарата вызывал пороки развития (в том числе анофтальмию, агнатию и гидроцефалию) в первом поколении потомства без какого-либо токсического действия на мать. В последующих поколениях потомства влияния на фертильность и репродуктивность не отмечалось. В исследованиях тератогенности у крыс отмечалась резорбция плодов и врожденные пороки развития у потомства (включая анофтальмию, агнатию и гидроцефалию у крыс и пороки развития сердечно-сосудистой системы, почек, эктопия сердца и почек, диафрагмальные и пупочные грыжи у потомства кроликов) без признаков токсического действия на мать. В токсикологических исследованиях ММФ на животных основные поражения локализовались в кроветворных и лимфоидных органах и возникали при таком уровне системной экспозиции препарата, который эквивалентен или меньше уровня экспозиции при приеме клинической дозы 2 г в сутки, рекомендованной больным после пересадки почки. Профиль неклинической токсичности ММФ совпадает с нежелательными явлениями, отмеченными в клинических исследованиях у человека, которые позволили получить данные по безопасности, более значимые для популяции пациентов. Фармакокинетика. Фармакокинетические характеристики ММФ изучались у пациентов, перенесших пересадку почки, сердца и печени. В целом у больных после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль МФК одинаков. В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1.5 г, концентрации МФК такие же, как у больных после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г. Всасывание. После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание и полный пресистемный метаболизм ММФ с образованием активного метаболита — МФК. Биодоступность ММФ при пероральном приеме, в соответствии с величиной площади под кривой «концентрация — время» (AUC МФК), составляет, в среднем, 94% от таковой при его внутривенном введении. После перорального приема концентрации ММФ в плазме не определяются (ниже порога определения — 0.4 мкг/мл). В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины A U C mok были примерно на 30% ниже, а максимальные концентрации — примерно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3-6 месяцев после пересадки). Прием пищи не влияет на степень всасывания ММФ (AUC МФК) при его применении по 1.5 г два раза в сутки у больных после трансплантации почки. Однако максимальная концентрация МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%. При исследовании биоэквивалентности двух пероральных форм выпуска ММФ было показано, что две таблетки по 500 мг эквивалентны четырем капсулам по 250 мг. Распределение Как правило, примерно через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о печеночно-кишечной рециркуляции препарата. При одновременном применении колестирамина AUC МФК снижается примерно на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной рециркуляции. В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы. Метаболизм МФК метаболизируется, в основном, под действием глюкуронилтрансферазы (изоформа гена UGT1А9) с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ обратно превращается в свободную МФК в ходе печеночнокишечной рециркуляции с образованием ацилглюкуронида, который обладает фармакологической активностью и возможно является причиной некоторых побочных эффектов МФК (диарея, лейкопения). Выведение. После перорального приема радиоактивно меченного ММФ 93% полученной дозы выводится с мочой, а 6% — с калом. Большая часть (около 87%) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ. Незначительные количества препарата (100 мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена. Секвестранты желчных кислот типа колестирамина снижают AUC МФК, прерывая печеночно-кишечную рециркуляцию. Распределение МФК зависит от нескольких транспортеров: транспортный полипептид органических анионов (ТПОА) и белок, ассоциированный с множественной лекарственной устойчивостью -2 (БАМЛУ-2). Изоформы ТПОА, БАМЛУ-2, а также белок резистентности рака молочной железы (БРРМ) являются транспортерами, ассоциированными с экскрецией глюкуронида через желчь. Белок множественной лекарственной резистентности -1 также может принимать участие в переносе МФК, но его участие ограничено процессом всасывания. МФК и его метаболиты потенциально могут вступать в реакцию с транспортерами органических анионов в почках. Фармакокинетика в особых клинических случаях В исследовании с разовым приемом препарата у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 65 лет) фармакокинетика не изучалась.

Селлсепт инструкция цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *