Салметерол + Флутиказон (Salmeterol + Fluticasone)

  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Салметерол + Флутиказон

Латинское название веществ Салметерол + Флутиказон

Salmeterolum+ Fluticasonum (род. Salmeteroli+ Fluticasoni)

Фармакологическая группа веществ Салметерол + Флутиказон

  • Бета-адреномиметики в комбинациях

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказон). Салметерол — селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамининдуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами бета2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Флутиказон — ГКС местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Фармакокинетика. Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Салметерол: после ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного салметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Флутиказон: после ингаляционного введения относительная биодоступность — 10–30% в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона, объем распределения — около 300 л. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома P450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс — 1,15 л/мин. T1/2 — 8 ч.

Показания. Бронхообструктивные заболевания (пациентам, получающим поддерживающую терапию агонистами бета2-адренорецепторов длительного действия и ингаляционными ГКС; с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС; регулярно использующим бронходилататоры, которым показана терапия ГКС).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).

С осторожностью. Туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, ИГСС, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Дозирование. Ингаляционно. Начальную дозу препарата определяют на основании дозы флутиказона, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу следует постепенно снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона) 2 раза в сутки.

Дети от 4 до 12 лет: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона) 2 раза в сутки.

При нарушении функции печени и почек, а также пожилым пациентам снижать дозы нет необходимости.

Побочное действие. Салметерол: парадоксальный бронхоспазм, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), гипокалиемия, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота, гипергликемия, тремор, сердцебиение, головная боль, аритмии (в т.ч. мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артралгия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек), судороги скелетной мускулатуры.

Флутиказон: охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки, кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм, кожные аллергические реакции.

При длительном применении в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты флутиказона: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.

Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия, подавление функции надпочечников.

Лечение: селективные бета-адреноблокаторы, отмена препарата, (через несколько дней функция надпочечников восстанавливается самостоятельно).

Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы снижают эффективность.

Ингибиторов фермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, ритонавир) повышают концентрацию флутиказона в плазме крови.

Особые указания. Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия).

Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания во избежание развития системных побочных эффектов.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказоном. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может понадобиться дополнительный прием ГКС.

Если препарат приходиться отменять из-за передозировки салметерола, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ГКС.

В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (в т.ч. синдрома Чарга-Стросса). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако причинно-следственная связь не установлена.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Серетид® 0.0436
Серетид® Мультидиск 0.0171
Салтиказон®-натив 0.0068
Тевакомб 0.0058
Сальмекорт 0.0029
Салтиказон®-аэронатив 0.0007
СЕРОФЛО 0.0007
Тевакомб Мультихалер 0.0003
СЕРОФЛО ИНХАЛЕР 0
СЕРОФЛО МУЛЬТИХАЛЕР 0
Эрфлюсал® 0
Респисальф® 0
Респисальф Эйр 0
Салтиказон® 0

Постановка диагноза «бронхиальная астма» или другого заболевания с обструкцией дыхательных путей с симптомами нехватки воздуха и приступами удушья предусматривает применение препарата Сальметерол. Бронхолитик восстанавливает проходимость бронхиального дерева и прохождение атмосферного воздуха в легкие. Как следствие, улучшается качество жизни больного, повышается умственная и физическая работоспособность.

Показания к применению

Бронхиальная астма

Основным и главным показанием к использованию Сальметерола выступает бронхиальная астма. Препарат может назначаться как монотерапия при интермиттирующей или легкой степени персистирующей бронхиальной астмы, а также в комплексе с другими бронходилататорами, глюкокортикостероидами, кромонами и витаминными комплексами при среднем и тяжелом течении персистирующей астмы.

Сальметерол в комбинации принимается и при особых клинико-патогенетических формах астмы: рефлюкс-индуцированная, профессиональная, ночная, физического усилия. В таком случае дозу подбирают с учетом частоты приступов и показателей пикфлоуметрии.

Тяжелое течение хронического бронхита с астматическим компонентом служит показанием к назначению Сальметерола, когда нет возможности купировать приступ иными препаратами. Обосновано назначается Сальметерол пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких на фоне профессиональных факторов, генетической предрасположенности и злоупотребления табакокурением.

Ограничения

Ишемическая болезнь сердца

Сальметерол абсолютно противопоказан к применению при индивидуальной непереносимости активного компонента, реакции немедленного действия в анамнезе (крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). В педиатрической практике не рекомендован детям младше 4 лет.

Персонально корригируют дозу и наблюдают в динамике за пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями: аритмией, ишемической болезнью сердца, гипертонической болезнью с частыми приступами гипертонического криза.

Сальметерол с осторожностью применяют при эндокринопатиях (тиреотоксикоз, тиреотоксический криз, феохромоцитома) в связи с изменением показателей иона калия в крови, т. к. наблюдается его снижение.

Инструкция по применению разрешает использование Сальметерола при вынашивании ребенка, однако он назначается в случае, если ожидаемый лечебный эффект для матери гораздо выше возможных фетопатий. Больным пожилого и старческого возраста определяется средняя терапевтическая доза.

Механизм действия

Особенность механизма воздействия средства Сальметерол заключается в способности избирательно влиять на рецепторы слизистой оболочки бронхиального дерева. Выступает агонистом β2-адренорецепторов, что подразумевает взаимодействие химического соединения с рецептором и изменение состояния биологической ткани.

Фармакодинамика препарата Сальметерол:

Расширение просвета бронхиол

  • расширение просвета бронхиол, улучшается проходимость воздуха;
  • повышение газообмена в легких;
  • снижение реактивности – продуцирование вязкой слизи и мокроты;
  • блокирование синтеза медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены и другие цитокины);
  • снижение интенсивности первичного и вторичного ответов при ингаляционных триггерах.

Вазодилатация наступает, спустя 4-9 минут после использования Сальметерола, пиковый эффект – через 3-4 часа, длительность лекарственного действия – 10-12 часов.

Регулярное использование препарата обеспечивает стойкий результат со снижением частоты ночных и дневных приступов удушья.

Фармакокинетические особенности:

  • быстро всасывается через слизистую бронхов;
  • поступает в общий кровоток;
  • активное вещество равномерно распределяется в плазме крови;
  • метаболизируется паренхимой печени (время полувыведения зависит от функционирования органа, в норме составляет 7-8 часов);
  • метаболиты с желчью попадают в кишечник;
  • выводятся с каловыми массами.

Состав препарата

Групповая принадлежность препарата Сальметерол – бета-адреномиметики. Основным компонентом выступает сальметерола ксинафоат – белый или с незначительным желтым оттенком порошок.

Формы выпуска

Торговое международное название – Сальметерол, он представляет собой суспензию мельчайших частичек. Осуществляется выпуск Сальметерола в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

Лекарства, содержащие сальметерол

Сальметерол не производится в твердой (таблетки), жидкой (раствор) и мягкой (мазь) формах.

Руководство по приему

Дозировка зависит от клинической картины и тяжести течения основного заболевания, доза для взрослых и детей старше 12 лет в два раза выше, чем для детей от 4 до 12 лет.

Сальметерол относится к базовой терапии и не подходит при астматическом статусе как неотложная помощь.

Алгоритм использования бронхолитика Сальметерол при ингаляции:

Использование ингалятора

  1. Снимают защитный колпачок.
  2. Хорошо встряхивают баллон с лекарством.
  3. Баллон располагают дном вверх.
  4. Выполняют глубокий выдох.
  5. Плотно охватывают мундштук губами.
  6. Начинают глубокий вдох с одновременным нажатием на дно баллона, задерживают дыхание на 1-3 секунды и медленно выдыхают после изъятия мундштука изо рта.
  7. Защитный колпачок надевают на баллон, а мундштук тщательно промывают в теплой воде. Металлический баллон запрещается класть в воду.
  8. Избегать попадания аэрозольных частиц в глаза.

После проведенных мер допускается полоскание рта для устранения остаточных частиц.

Аналоги

Полные аналоги Сальметерола по составу: Аиртрек, Серевент Эвохалер, Серобид, Флутисал.

Серобид

Краткое описание монокомпонентных аналогов:

  1. Серевент Эвохалер – противоастматическое средство французского производителя.
  2. Серобид – селективный агонист бета-2-адренорецепторов, выпускается в Индии.

Краткое описание комбинированных аналогов:

  1. Аиртрек выпускается в форме аэрозоля, в состав входит дополнительный ингредиент – флутиказон. Фармпроизводитель – Индия.
  2. Салмерикс состоит из сальметерола и флутиказона, производится в Польше.
  3. Серетид Дискус (сальметерол и флутиказон) в блистерной упаковке из фольги с размещенными ячейками, выпускается в Великобритании.
  4. Флутисал – комбинированное средство (сальметерол и флутиказон) индийского производителя.

Побочные реакции

Чаще всего регистрируются побочные реакции в виде учащения сердцебиения, головных болей и тремора конечностей. Такая реакция обусловлена наличием внелегочных бета-адренорецепторов, на которые воздействует основное вещество сальметерол.

Побочные эффекты:

Суправентрикулярная тахикардия

  • нарушение сердечного ритма (экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия) на фоне повышения частоты сердечных сокращений;
  • изолированное повышение артериального давления, когда систолическое АД выше 140 мм рт. ст., а диастолическое АД ниже 90 мм рт. ст.;
  • раздражение слизистой ротовой полости, появление микротрещин, изъязвлений;
  • тошнота, рвота, умеренные боли в околопупочной области;
  • извращение вкуса, пристрастие к непривычным продуктам;
  • головокружение, слабость, недомогание, нарушение сна;
  • местные реакции из-за раздражения слизистой носа и горла мелкими частицами компонента сальметерол (ринит, ларингит);
  • суставная болезненность;
  • снижение показателей ионов калия в крови;
  • индивидуальная непереносимость с развитием аллергической реакции.

Бронхоспазм

В некоторых случаях может отмечаться усиление кашля или развитие парадоксального бронхоспазма после ингалирования. В таком случае нужны срочная отмена средства Сальметерол, консультация лечащего терапевта и пульмонолога. Самостоятельная коррекция суточной и разовой дозы бронходилататора Сальметерол не рекомендована.

Салметерол (Salmeterol)

  • Применение вещества Салметерол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Салметерол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Салметерол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Салметерол

Латинское название вещества Салметерол

Salmeterolum (род. Salmeteroli)

Химическое название

(±)4-Гидрокси-альфа-амино]метил]-1,3-бензолдиметанол (в виде ксинафоата)

Брутто-формула

C25H37NO4

Фармакологическая группа вещества Салметерол

  • Бета-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • Код CAS

    89365-50-4

    Характеристика вещества Салметерол

    Салметерола ксинафоат — белый или не совсем белый порошок, легко растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде. Молекулярная масса 603,74.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — бронходилатирующее, противоастматическое.

    Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы. Стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, увеличивает образование цАМФ. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. Способствует долговременному (до 12 ч) расширению бронхов у больных с обратимой бронхиальной обструкцией. Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение функционирования легких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Препятствует высвобождению гистамина, лейкотриенов и ПГD2 из тучных клеток, обладает противовоспалительной активностью, снижает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены.

    Применение вещества Салметерол

    Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).

    Ограничения к применению

    Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Салметерол

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов — нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

    Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.

    Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.

    Прочие: артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.

    Взаимодействие

    Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.

    Передозировка

    Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.

    Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

    Пути введения

    Ингаляционно.

    Меры предосторожности вещества Салметерол

    Не применяется для купирования бронхоспазма. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза.

    Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.

    Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.

    Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Серевент® 0.0027
    Салметерола ксинафоат 0.0005
    Сальметер 0.0004

    Терапевтическое использование запрещенных в спорте субстанций и методов: мифы и реальность.

    В последнее время значительное внимание уделяется использованию спортсменами по медицинским показаниям запрещенных в спорте субстанций и методов. Некоторые источники предоставляют противоречивую информацию, другие содержат значительное количество неточностей и ошибок. Все это в конечном итоге не позволяет сделать адекватный реальной ситуации вывод о данной процедуре. Давайте разбираться.

    Астма.

    В относительно недалеком прошлом действовало две процедуры получения разрешений на терапевтическое использование запрещенных в спорте субстанций и методов (ТИ) – полная и сокращенная. Сокращенная применялась как раз для субстанций, которые используются в медицине в т.ч. для лечения бронхиальной астмы. Однако спустя некоторое время сокращенная процедура была заменена на простое декларирование, т.е в получении разрешений не было необходимости – достаточно было в уведомительном порядке заявить об их использовании по медицинским показаниям и все. В настоящий момент декларирование отменено и для использования по медицинским показаниям некоторых субстанций из запрещенного списка (при условии соблюдения максимально разрешенной дозировки) не нужно вообще предпринимать каких-либо действий. Речь идет об ингаляционном применении сальбутамола, сальметерола и формотерола, а также ингаляциях глюкокортикостероидов, и соответственно об их комбинациях. Для всех остальных субстанций класса «S3. Бета-2-агонисты», а также для других способах применения вышеуказанных субстанций необходимо получать разрешение на ТИ.

    Интересный факт: в отношении бронхиальной астмы некоторые антидопинговые организации могут проявлять некоторую гибкость – выдавать так называемые «дремлющие» разрешения на ТИ. Что это означает? Врачи в случае возникновения приступа бронхиальной астмы могут рекомендовать использование субстанций, на которые требуется разрешение на ТИ. В таком случае есть возможность подать так называемый ретроактивный запрос на ТИ, т.е. после того как уже было проведено лечение. Однако антидопинговые организации могут выдать обычное разрешение при условии, что после каждого приступа астмы спортсмен уведомит антидопинговую организацию об этом и предоставит медицинские документы, подтверждающие приступ. Для чего это нужно? Для того, чтобы спортсмен без опасений за свою карьеру мог иметь при себе лекарства и использовать их в случае необходимости, т.к. обладание запрещенной в спорте субстанцией относится к нарушению антидопинговых правил.

    Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ)

    Метилфенидат, который назначают врачи других стран при данном заболевании, в нашей стране не зарегистрирован как лекарственное средство. Однако, есть случаи, когда спортсмены-иностранцы, выступающие в российских командах, получали разрешение на ТИ на данную субстанцию.

    Здесь стоит обратить внимание на следующий момент. Запросы на ТИ проверяются на соответствие некоторым критериям, в частности — имеется ли разумная терапевтическая альтернатива использованию запрещенной субстанции.

    Глюкокортикостероиды (ГКС)

    Это одни из самых распространенных субстанций, которые используются спортсменами по медицинским показаниям. И конечно это связано в т.ч. с высоким травматизмом.

    Для субстанций данного класса применяется не абсолютный запрет – они запрещены только при оральном, ректальном, внутримышечном и внутривенном применении. Внутрисуставные инъекции, мази, ингаляции и другие способы применения ГКС не запрещены.

    Мельдоний, фенотропил и что еще?

    В 2016 г. вступил в силу Запрещенный список, в который был включен мельдоний. Для многих, если не сказать больше, это стало неожиданностью. Однако еще в начале 2015 г. данная субстанция была включена в программу мониторинга. Программа мониторинга – это открытый документ, который публикуется одновременно с Запрещенным списком и ознакомиться с ним может любой желающий.

    Вообще Запрещенный список обычно обновляется 1 раз в год. Но были случаи, когда обновление происходило чаще. В частности, в 2014 г. было 2 обновления, и во второй раз под запрет попали ксенон и аргон.

    В программу мониторинга на 2018 г. включен еще один отечественный препарат — бемитил.

    Если говорить про Запрещенный список, то стоит, конечно, задаться вопросом: по каким критериям субстанция попадает в данный документ? Существует 3 критерия, причем одновременно должны выполняться любые 2:

    — повышают спортивные результаты

    — представляют угрозу для здоровья спортсмена

    — противоречат духу спорта.

    Под эти критерии попадают многие субстанции.

    Также субстанция становится запрещенной в спорте если может маскировать использование других запрещенных субстанций (например, диуретики).

    В соответствии со Всемирным антидопинговым кодексом решение ВАДА о включении той или иной субстанции или метода в Запрещенный список является окончательным и не может быть предметом обсуждения.

    Процедура получения разрешения на ТИ

    Сама процедура предельно простая – необходимо заполнить бланк запроса на ТИ и приложить к нему медицинские документы, которые отражают состояние спортсмена на момент подачи запроса, а также необходимость в применении запрещенной субстанции. Т.к. рассмотрение запроса проходит без участия спортсмена, медицинская документация должна быть максимально подробной.

    Непосредственно рассмотрением запросов занимается Комитет по терапевтическому использованию (КТИ) антидопинговой организации, в состав которого входят врачи с опытом работы в спорте. Также КТИ может привлекать независимых экспертов.

    При принятии решений КТИ должен оценить запрос на соответствие следующим критериям:

    а) запрещенная субстанция или метод необходим для лечения острого или хронического заболевания, и, что их неприменение приведет к значительному ухудшению состояния здоровья спортсмена.

    б) использование запрещенной субстанции или метода крайне маловероятно может привести к дополнительному улучшению спортивного результата, кроме ожидаемого улучшения состояния здоровья спортсмена.

    в) отсутствие разумной терапевтической альтернативы использованию запрещенной субстанции или метода.

    Критерии довольно расплывчаты и могут охватывать широкий диапазон состояний. Однако Всемирное антидопинговое агентство выпустило несколько рекомендаций, которые помогают КТИ максимально точно рассматривать запросы на ТИ.

    Сальметерол

    (RS)-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-ethyl}phenol

    Химические свойства

    Бронхолитик, в лекарственных препаратах чаще всего присутствует в комбинации с флутиказоном. Благодаря своему химическому строению и наличию длинной боковой цепи у молекулы вещества, лекарство обладает способностью связываться с внешним участком бета-2-адренорецепторов. Активно применяться стал в 90-х годах 20 века. Молекулярная масса вещества = 415,6 грамм на моль.

    Лекарство выпускают в виде капсул с порошком для ингаляций, в дозированном аэрозольном ингаляторе.

    Фармакологическое действие

    Бронхолитическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Сальметерол препятствует выработке медиаторов воспаления в тучных клетках (гистамин, ПГD2, лейкотриены). Подавляет развитие аллергической реакции на ранней и поздней стадии. Под действием лекарства уменьшается гиперреактивность бронхов, увеличивается частота колебаний ресничек, расположенных на мерцательном эпителии, улучшается мукоцилиарный клиренс. Данное вещество снижает степень повреждения эпителия дыхательного тракта Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae, снимает отечность слизистой бронхов.

    Действовать препараты Сальметерола начинают спустя несколько минут после ингаляции (до 20 минут). Эффект сохраняется в течение 12 часов. У лекарства высокая степень связывания с белками крови, до 97%.

    Метаболизм протекает в тканях печени, период полувыведения составляет около 9-10 часов. Выделяется препарат с помощью почек и пищеварительного тракта в виде гидроксилированного метаболита.

    Лекарство назначают:

    • для лечения бронхиальной астмы у детей от 4 лет и у взрослых пациентов;
    • в качестве препарата для профилактики бронхоспазма, возникающего из-за физической нагрузки;
    • при хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе и хроническом обструктивном бронхите.

    Сальметерол не используют для лечения детей, в возрасте до 4 лет; при наличии аллергии на лек. средство.

    Особую осторожность рекомендуют соблюдать:

    • при лечении беременных и кормящих женщин;
    • пациентам с тиреотоксикозом;
    • при стенокардии 3-4 класса;
    • во время лечения пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
    • при гипоксии различного происхождения;
    • пациентам со скачками артериального давления (гипертензия);
    • при феохромоцитоме.

    Побочные действия

    Могут проявиться:

    • головные боли, ощущение сердцебиения, сердечная мерцательная аритмия, тахикардия и экстасистолия, рвота;
    • крапивница, бронхоспазм, отек Квинке;
    • болезненные ощущения в эпигастрии, искажение вкуса, тошнота;
    • пониженная судорожная активность, тремор, нервозность, гипокалиемия, артралгия;
    • парадоксальные реакции, в том числе бронхоспазм (купируют быстродействующим ингаляционным бронходилататором).

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Сальметерол подходит для ингаляционного введения. Рекомендуется регулярное применение лекарства для достижения стойкого терапевтического эффекта. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.

    При проведении монотерапии взрослым назначают по 50 мкг вещества, 2 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 4 ингаляции (200 мкг).

    Для лечения пациентов детского возраста применяют по 50 или 25 мкг средства в сутки, но не более 100 мкг в день.

    При передозировке возникает сильная головная боль и тахикардия. В качестве антидота можно использовать кардиоселективные блокаторы В-адренорецепторов. Рекомендуется соблюдать осторожность из-за риска развития бронхоспазма.

    Сальметерол является антагонистом бета-адреноблокаторов.

    Сочетанный прием вещества с производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками приводит к повышению вероятности возникновения гипокалиемии.

    Во избежание развития реакции кардиотоксичности, препарат с осторожностью сочетают с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.

    Лекарство хорошо сочетается с кромоглициевой кислотой и ГКС для ингаляций.

    Условия продажи

    Рецепт нужен.

    Условия хранения

    Вещество хранят в темном месте, без доступа прямых солнечных лучей. Температура в помещении не должна подниматься выше 30 градусов. Препараты хранят вдали от маленьких детей.

    Срок годности

    Лекарство для ингаляционного применения хранится в течение двух лет.

    Особые указания

    Вещество не применяют при обострении бронхиальной астмы по лабораторным или объективным показателям.

    Сальметерол часто применяют в качестве дополнительного средства при лечении таблетированными или ингаляционными ГКС.

    Нельзя резко прекращать прием препарата, повышать или снижать суточную дозировку без консультации со специалистом.

    Существуют данные, свидетельствующие о том, что риск возникновения летального исхода при лечении пациентов негроидной расы выше, чем у других этнических групп.

    Исследования эффективности лекарства показали, что при регулярном применении данного вещества у больных снижается потребность в короткодействующих бета-адреностимуляторах.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Распространенные торговые названия средства: Серевент, Сальметер.

    Также вещество входит в состав препаратов с комбинации с флутиказоном (не путать с флуконазолом): Сальмекорт (25 мкг + 250, 125, 50 мкг), Серетид, Аиртек, Серетид Мультидиск, Серофло, Тевакомб, Аэрофлюсал Форспиро, Серобид, Флутисал.

    Отзывы

    У данного лекарства очень хорошие отзывы. В последнее время в чистом виде на территории РФ его используют редко, препарат сложно приобрести в аптеке. В целом же ингаляции данного вещества хорошо купируют приступы, побочные реакции возникают редко, его часто применяют в сочетании с флутиказоном.

    Цена Сальметерола, где купить

    На данный момент указать актуальную цену на Сальметерол не представляется возможным. Купить комбинированное средство Серетид (25+50) можно примерно за 900 рублей.

    Сальметерол рецепт на латыни

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *