Розулип таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, и для чего его применяют

Препарат Розулип® (действующее вещество розувастатин) относится к группе препаратов, называемых статинами.

Препарат Розулип® назначен Вам:

в связи с высоким уровнем холестерина в крови, что создает предпосылки для развития инфаркта и инсульта. Препарат Розулип® применяют для лечения повышенного уровня холестерина у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет.

Вам рекомендовали принимать статин

в связи с тем, что изменения диеты и увеличения физической активности оказалось недостаточно для снижения уровня холестерина в крови,

или

в связи с тем, что у Вас имеются другие факторы, повышающие риск развития инфаркта миокарда, инсульта и других сопутствующих проблем.

Во время приема препарата Розулип® Вам следует продолжать диету, понижающую уровень холестерина в крови, и быть физически активным.

Инфаркт миокарда, инсульт и другие сопутствующие проблемы могут вызвать заболевание, называемое атеросклероз, при котором усиливается отложение частичек жира на стенках сосудов.

Почему важно продолжать прием

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, используется для регуляции содержания жиров (липидов) в крови. Наиболее распространенной формой липидов является холестерин.

В крови холестерин определяется в различных формах: «вредный» холестерин (холестерин липопротеидов низкой плотности, ХсЛПНП) и «полезный» холестерин (холестерин липопротеидов высокой плотности, ХсЛПВП). С помощью препарата Розулип® можно понизить уровень «вредного» холестерина и повысить уровень «полезного» холестерина. Розулип® блокирует выработку «вредного» холестерина Вашим организмом, а также облегчает его удаление из крови.

Большинство людей не ощущает высокого содержания холестерина в крови, поскольку это состояние не сопровождается какими-либо симптомами. Тем не менее, при отсутствии должного лечения холестерин откладывается на стенках сосудов, что приводит к сужению их просвета.

В некоторых случаях такие суженные сосуды полностью закупориваются, что приводит к нарушениям кровоснабжения сердца или головного мозга с развитием инфаркта или инсульта. Если Вы нормализуете уровень холестерина в крови, риск развития инфаркта и инсульта уменьшится.

Важно продолжать прием препарата Розулип® даже после того, как нормализуется уровень холестерина в крови, поскольку дальнейший прием препарата предупреждает увеличение содержания холестерина и его отложения на стенках сосудов в будущем. Однако Вы должны прекратить прием препарата по рекомендации врача, а также в случае беременности.

Что следует знать до начала применения

Не принимайте препарат Розулип®:

если у Вас аллергия на действующее вещество (розувастатин) или на любые другие вспомогательные вещества препарата Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, приведенные в разделе «Содержимое упаковки и другая информация»; если Вы беременны или кормите ребенка грудным молоком. Если Вы узнали о своей беременности во время терапии препаратом Розулип®, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к Вашему врачу. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим Розулип®, следует использовать надежные средства контрацепции, чтобы избежать беременности; если у Вас заболевание печени; если у Вас тяжелые нарушения функции почек; если у Вас рецидивирующая, необъяснимая мышечная боль; если Вы принимаете циклоспорин (например, после трансплантации органов).

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения), обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Кроме вышеприведенного, не принимайте Розулип® в дозе 40 мг (максимальная доза):

если у Вас умеренные нарушения функции почек (если Вы не уверены, спросите Вашего лечащего врача); если у Вас нарушена функция щитовидной железы; если в прошлом Вас беспокоила рецидивирующая или необъяснимая мышечная боль, если у Вас или у членов Вашей семьи прежде наблюдались заболевания мышечной системы, а также если ранее у Вас наблюдались нарушения со стороны мышечной системы на фоне приема других препаратов, снижающих уровень холестерина в крови; если Вы регулярно употребляете значительное количество алкоголя; если Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец); если Вы принимаете другие лекарственные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, а именно фибраты.

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения), обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Меры предосторожности:

Перед началом приема препарата Розулип® проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Препарат Розулип® следует использовать с осторожностью:

если у Вас нарушена функция почек; если у Вас нарушена функция печени; если в прошлом Вас беспокоила рецидивирующая или необъяснимая мышечная боль, если нарушения со стороны мышечной системы прежде наблюдались у Вас или у членов Вашей семьи, а также, если ранее у Вас наблюдались нарушения со стороны мышечной системы на фоне приема других препаратов, снижающих уровень холестерина в крови. Если Вас беспокоит необъяснимая мышечная боль, а особенно, если она сопровождается недомоганием или лихорадкой, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу; также сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту, если у Вас наблюдается продолжительная мышечная слабость. Для диагностики и лечения этого состояния, возможно, потребуются дальнейшие лабораторные исследования и лекарственные препараты; если Вы регулярно употребляете значительные количества алкоголя; если у Вас нарушена функция щитовидной железы; если Вы принимаете другие лекарственные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, а именно фибраты. Внимательно прочитайте этот листок-вкладыш, даже если в прошлом для снижения уровня холестерина Вы принимали другие лекарственные препараты; если Вы принимаете препараты, предназначенные для лечения инфекций, включая ВИЧ-инфекции и гепатит С (воспаление печени), например, такие противовирусные препараты, как лопинавир с ритонавиром и/или атазанавиром, либо симепревир, гразопревир и/или элбасвир (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Розулип®»); если Вам больше 70 лет (Вашему врачу необходимо правильно подобрать стартовую дозу препарата Розулип®); если Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец), Вашему врачу необходимо правильно подобрать стартовую дозу препарата Розулип®; если у Вас тяжелая дыхательная недостаточность; если в настоящее время или в течение прошедших 7 дней Вам назначили инъекции фузидиевой кислоты (для лечения бактериальных инфекций). При совместном применении фузидиевой кислоты и розувастатина может возникнуть тяжелое нарушение со стороны мышц (рабдомиолиз) (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Розулип®»).

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения):

— не принимайте препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, в дозе 40 мг (максимальная доза) и проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием препарата Розулип® в любой дозе.

В некоторых случаях терапия статинами может сопровождаться нарушениями функции печени. Неблагоприятное влияние статинов на функцию печени проявляется увеличением концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови, что можно выявить с помощью простого лабораторного анализа. В связи с этим Ваш врач будет регулярно оценивать функциональные печеночные пробы, как до начала, так и во время терапии препаратом Розулип®. Важно, чтобы Вы следовали назначенному плану лабораторного обследования.

Во время применения этого лекарственного средства Ваш лечащий врач будет тщательно контролировать Ваше состояние, если Вы страдаете сахарным диабетом или имеете риск развития диабета. Если у Вас определяется повышенный уровень сахара и жиров в крови, а также если у Вас высокое артериальное давление или повышена масса тела, то Вы, вероятно, относитесь к группе повышенного риска развития диабета.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

-Дети младше 6 лет: препарат Розулип® нельзя применять у детей до 6 лет.

-Дети и подростки младше 18 лет: препарат Розулип® таблетки 40 мг нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет.

Другие лекарственные средства и препарат Розулип®

Обязательно сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.

Препарат Розулип® может изменять действие приведенных ниже лекарственных средств или наоборот, нижеуказанные препараты могут изменить эффект препарата Розулип®.

Если Вы принимаете (принимали) любой из нижеперечисленных препаратов, сообщите об этом Вашему врачу.

Циклоспорин (применяется, например, после трансплантации органов с целью профилактики отторжения пересаженного органа. При одновременном применении с розувастатином, эффекты последнего усиливаются). Не принимайте препарат Розулип®, если Вы получаете терапию циклоспорином. Антикоагулянты — лекарственные средства для разжижения крови (например, варфарин, синкумар) (при одновременном приеме с препаратом Розулип®, эффект антикоагулянтов и риск кровотечения могут увеличиваться). Клопидогрел, препарат, тормозящий функцию кровяных пластинок (при совместном применении эффект розувастатина усиливается). Другие лекарственные препараты, снижающие уровень жиров в крови (фибраты), которые также нормализуют концентрацию триглицеридов (например, гемфиброзил и другие фибраты). При одновременном применении эффекты розувастатина усиливаются. Не принимайте одновременно препарат Розулип® в дозе 40 мг (максимальная доза) и фибраты. При сопутствующей терапии фибратами стартовую дозу препарата Розулип® рекомендуется сократить до 5 мг в день. Любые другие лекарственные средства, снижающие уровень холестерина в крови (например, эзетимиб, действующий за счет угнетения всасывания холестерина из просвета кишечника). Лекарственные препараты, использующиеся для нейтрализации кислоты в желудке (антациды). Они понижают концентрацию розувастатина в плазме крови. Это взаимодействие можно уменьшить, если принимать такие препараты спустя 2 часа после приема препарата Розулип®. Эритромицин — препарат для лечения инфекций (антибиотик). При совместном применении может понизиться эффект розувастатина. Фузидиевая кислота — если Вам назначен этот препарат для лечения инфекций (антибиотик), то Вам необходимо временно прекратить прием препарата Розулип®. Ваш лечащий врач скажет, когда можно вновь продолжить принимать Розулип®. При совместном применении могут развиться нарушения со стороны мышц, включая мышечную слабость, чувствительность или боль в мышцах (симптомы рабдомиолиза). Более подробная информация о рабдомиолизе представлена в разделе «Возможные побочные эффекты». Пероральные контрацептивы (противозачаточные таблетки). На фоне терапии розувастатином из контрацептивных таблеток всасывается большее количество половых гормонов и их уровень в крови повышается. Заместительная гормональная терапия (повышение уровня гормонов в крови). Противовирусные препараты, например, ритонавир и лопинавир и/или атазанавир, либо симеправир, гразопревир и/или элбасвир (для лечения инфекций, включая ВИЧ-инфекции или гепатит С) (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»). При одновременном применении эти препараты усиливают эффекты розувастатина. Препарат Розулип® не рекомендуется принимать одновременно с некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы.

Прием с пищей и напитками

Таблетки Розулип® можно принимать независимо от приема пищи.

Беременность, грудное вскармливание и репродуктивная функция

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Беременность

Не принимайте препарат Розулип®, если Вы беременны. Если Вы узнали о своей беременности во время терапии препаратом Розулип®, немедленно прекратите прием препарата и свяжитесь со своим врачом. Женщинам, принимающим препарат Розулип®, следует избегать беременности и использовать надежные средства контрацепции.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Розулип®, если Вы кормите младенца грудным молоком.

Перед тем, как начинать прием любых лекарственных средств, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами

В большинстве случаев, пациенты, принимающие Розулип®, могут управлять автотранспортом и механизмами, поскольку терапия этим препаратом не оказывает влияния на соответствующие способности. Тем не менее, у некоторых пациентов на фоне терапии препаратом Розулип® может развиться головокружение. Если Вы ощущаете головокружение, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, перед тем как управлять автотранспортом или механизмами.

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, содержит молочный сахар (лактозу)

Если Ваш лечащий врач ранее предупредил Вас, что у Вас имеется повышенная чувствительность к некоторым видам сахаров (лактоза или молочный сахар), проконсультируйтесь с врачом перед началом приема этого препарата.

Полный список вспомогательных веществ представлен в разделе «Содержимое упаковки и другая информация».

Как следует применять

Всегда принимайте Розулип®, в точности соблюдая назначения врача или фармацевта. Если у Вас возникнут какие-либо сомнения, связанные с дозированием, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Во время лечения препаратом Розулип® Вы должны поддерживать физическую активность и соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.

Режим дозирования

Рекомендуемые дозы для взрослых

• Если Вы принимаете препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, в связи с высоким уровнем холестерина:

Начальная доза

Лечение препаратом Розулип® необходимо начинать с дозы 5 мг или 10 мг, даже если ранее Вы принимали другой статин в большей дозе. Выбор стартовой дозы будет зависеть от:

— концентрации холестерина в крови;

— степени риска развития инфаркта миокарда или инсульта;

— наличия факторов, определяющих повышенную предрасположенность к развитию побочных эффектов.

Для подбора оптимальной стартовой дозы препарата Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Врач может назначить Вам минимальную дозу (5 мг) препарата, если:

Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец); Вам больше 70 лет; у Вас генетическая предрасположенность, при которой может повыситься уровень розувастатина в крови; у Вас умеренное нарушение функции почек; существует риск появления мышечной боли (миопатия); Вы принимаете лекарственные средства, повышающие уровень розувастатина в крови.

Увеличение дозы и максимальная суточная доза

Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата Розулип®. Это решение будет зависеть от текущих показателей концентрации холестерина в сыворотке крови, от риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также от наличия сопутствующих заболеваний. Если Вы начали терапию с дозы 5 мг, врач может принять решение об увеличении этой дозы в два раза до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг или до 40 мг. Если Вы начали с дозы 10 мг, врач, соответственно, может увеличить дозу до 20 мг или 40 мг.

При увеличении дозы каждый раз необходимо соблюдать интервал в четыре недели.

Максимальная суточная доза препарата Розулип® составляет 40 мг в сутки. Эта доза показана только пациентам с высоким уровнем холестерина в крови и повышенным риском развития инфаркта или инсульта при недостаточном снижении концентрации холестерина на фоне терапии препаратом Розулип® в дозе 20 мг.

• Если Вы принимаете препарат Розулип® с целью уменьшения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сопутствующих проблем:

Рекомендуемая доза 20 мг в день. Однако Ваш лечащий врач может принять решение о понижении дозы препарата, если любой из вышеприведенных факторов относится к Вам.

Дети и подростки в возрасте 6-17 лет

Рекомендуемая стартовая доза 5 мг. Ваш лечащий врач может постепенно повысить дозу препарата с целью определения наиболее подходящей для ребенка дозы.

У детей в возрасте 6-9 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемый диапазон доз препарата Розулип® составляет 5-10 мг.

У детей в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемый диапазон доз 5-20 мг.

Принимать таблетки следует один раз в день.

Максимальная суточная доза препарата Розулип® у детей в возрасте 6-9 лет составляет 10 мг, а у детей и подростков в возрасте 10-17 лет — 20 мг.

У детей и подростков в возрасте 6-17 лет с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая начальная доза препарата Розулип® составляет 5-10 мг в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг/сутки один раз в день.

До начала лечения розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную диету, снижающую холестерин, которую следует соблюдать и во время лечения.

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, 40 мг нельзя назначать детям и подросткам в возрасте 6-17 лет.

Дети младше 6 лет

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, нельзя назначать детям младше 6 лет.

Способ применения

Препарат для приема внутрь.

Проглатывайте каждую таблетку целиком, запивая водой.

Принимайте Розулип® один раз в день. Вы можете принимать Розулип® в любое время суток, независимо от еды.

По возможности, принимайте препарат каждый день в одно и то же время для того, чтобы не пропустить свою суточную дозу.

Регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови

Большое значение имеет регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови при посещении врача. Такой контроль необходим для того, чтобы оценивать достижение и поддержание желаемого уровня холестерина.

Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата для того, чтобы подобрать оптимальную для Вас дозу.

Если Вы приняли больше, чем необходимо

Если Вы случайно превысили суточную дозу принятого препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы, поскольку Вам может понадобиться помощь врача.

Если Вы ложитесь в больницу или получаете лечение по поводу другого заболевания, сообщите медицинскому персоналу о том, что Вы принимаете препарат Розулип®.

Если Вы забыли принять очередную дозу

Если Вы забыли принять таблетки Розулип®, не волнуйтесь. Пропустите эту дозу и примите следующую дозу препарата в нужное время. Не принимайте удвоенную дозу препарата для того, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если Вы прекратили прием

Не прекращайте прием препарата Розулип®, пока Ваш лечащий врач не посоветует Вам сделать это. Исключением является беременность, тяжелая аллергическая реакция (реакция повышенной чувствительности), сопровождающаяся припухлостью лица, губ, языка и горла, затрудненное дыхание и глотание, сильный зуд и крапивница, а также изменения со стороны мышц (слабость, чувствительность при надавливании и боль).

Если Вы прекратите прием препарата Розулип®, содержание холестерина в крови может снова повыситься.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, касающиеся применения этого препарата, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Подобно другим лекарственным средствам, данный препарат может вызывать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов, принимающих препарат.

Важно, чтобы Вы знали об этих побочных эффектах. Обычно они носят легкий характер и быстро исчезают.

Прекратите принимать препарат Розулип® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развилась одна из следующих аллергических реакций:

затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и (или) горла или без такового; затрудненное глотание с отеком лица, губ, языка и (или) горла; выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью).

Кроме того, прекратите прием препарата Розулип® и немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу, если у Вас появилась необычная чувствительность или боль в мышцах, которая длится больше, чем Вы ожидали. Симптомы со стороны мышц чаще развиваются у детей и подростков, чем у взрослых. Аналогично терапии другими статинами, при использовании розувастатина очень редко наблюдались нежелательные эффекты со стороны мышечной системы. Еще реже такие нежелательные эффекты сопровождались угрожающим жизни состоянием, связанным с повреждением мышечной ткани — рабдомиолизом.

Также, если Вы заметили покраснение кожи с образованием волдырей, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и обратитесь за медицинской помощью. Эти изменения могут быть симптомами синдрома Стивенса-Джонсона.

Возможные побочные эффекты

Частые (наблюдаются у 1-10 из 100 пациентов):

— головная боль;

— боль в животе;

— запор;

— тошнота;

— боль в мышцах;

— чувство слабости;

— головокружение;

— увеличение содержания белка в моче (наблюдается только при использовании препарата в дозе 40 мг; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно и необходимость в прекращении терапии препаратом Розулип® отсутствует);

— сахарный диабет: вероятность развития сахарного диабета выше, если у Вас повышен уровень сахара или жиров в крови, увеличена масса тела или повышено артериальное давление. Во время лечения данным препаратом Ваш лечащий врач будет контролировать состояние Вашего здоровья.

Нечастые (наблюдаются у 1-10 из 1000 пациентов):

— сыпь;

— кожный зуд;

— крапивница;

— увеличение содержания белка в моче; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно, и необходимость отмены розувастатина отсутствует (наблюдается только при использовании препарата в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг).

Редкие (наблюдаются у 1-10 из 10000 пациентов):

— тяжелая аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности) — симптоматика включает отек лица, губ, языка и (или) глотки, затрудненное глотание и дыхание, выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью кожи).

Если Вы заподозрили, что у Вас развилась аллергическая реакция, немедленно прекратите прием Розулип® и обратитесь за медицинской помощью;

— повреждение мышц у взрослых с развитием мышечной слабости, повышенной чувствительности и боли в мышцах. В редких случаях у пациентов развивалось тяжелое поражение (распад) мышечной ткани (известное как рабдомиолиз), которое сопровождалось недомоганием, лихорадкой и, в некоторых случаях, нарушением функции почек. Для того, чтобы предупредить развитие этого осложнения, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и свяжитесь с врачом, если у Вас появилась необычная чувствительность или боль в мышцах, которая длится больше, чем Вы ожидали. Врач может назначить Вам анализ крови, позволяющий оценить состояние мышечной системы;

— сильная боль в животе, связанная с воспалением поджелудочной железы (панкреатит);

— повышение печеночных ферментов в крови;

— понижение количества кровяных пластинок в крови, что может привести к развитию кровоподтеков или кровотечениям.

Очень редкие (наблюдаются менее чему 1 из 10 000 пациентов):

— желтуха (желтое окрашивание кожи и склер глаз);

— гепатит (воспаление печени);

— появление крови в моче;

— нарушение функции нервов нижних и верхних конечностей (например, онемение);

— боль в суставах;

— потеря памяти;

— увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).

Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных):

— диарея (жидкий стул);

— синдром Стивенса-Джонсона (тяжелое поражение кожи, слизистой оболочки ротовой полости, глаз и гениталий, сопровождающееся образованием волдырей). При появлении любых проявлений этой тяжелой кожной реакции, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и обратитесь за медицинской помощью.

— кашель;

— одышка;

— отеки;

— нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения;

— нарушения половой функции;

— депрессия;

— нарушения дыхания, включая стойкий кашель, одышку или лихорадку;

— поражения сухожилий;

— продолжительная мышечная слабость;

— онемение, слабость, ощущение жжения и отсутствие рефлексов (периферическая нейропатия).

Сообщение о побочных эффектах

При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Как следует хранить

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Розалин

Международное непатентованное название

Дорзоламид

Капли глазные

1 мл содержит

активное вещество — дорзоламида гидрохлорида 22.260 мг (эквивалентно дорзоламиду – 20 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат дигидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекции.

Описание

Слегка вязкая прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.

Связывание дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%.

Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.

После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.

Фармакодинамика

Противоглаукомное средство. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов бикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Результатом является снижение внутриглазного давления.

При местном применении в виде офтальмологического раствора, дорзоламида гидрохлорид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

При местном применении Дорзамед проникает в системный кровоток.

Показания к применению

  • повышенное внутриглазное давление

  • открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)

Только для местного применения. Конъюнктивально.Розалин принимается при монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в день. При приеме нескольких офтальмологических препаратов местного действия, необходимо соблюдать 10-минутный интервал между последовательным закапыванием препаратов.

Чтобы заменить препаратом Розалин другие, принимаемые местно противоглаукомные средства, прекратите прием препарата и начните принимать Розалин на следующий день.

Побочные действия

— жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инсталляции; точечный поверхностный кератит, затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век

— признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница)

— горечь во рту, тошнота

— головокружение, головная боль

— парестезии

— контактный дерматит

— диспноэ, носовое кровотечение, раздражение в горле, синусит, ринит

— нефролитиаз

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— почечная недостаточность

— гиперхлоремический ацидоз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В клинических испытаниях не выявлено какого-либо взаимодействия при совместном применении дорзоламида, тимолола и бетаксола в виде глазных капель, препаратов общего действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин, а также гормональные средства (такие как эстроген, инсулин, тироксин).

Не полностью проанализированы возможные взаимодействия между дорзоламидом, препаратами, сужающими зрачок, и агонистами адренергических рецепторов, возникающих у пациентов при лечении глаукомы.

Особые указания

Дорзоламид является сульфонамидом и, помимо местного применения, он всасывается в системный кровоток. Таким образом, те же побочные эффекты, которые возникают при системном введении сульфаниламидов могут возникнуть при местном применении, включая тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае тяжелых побочных действий или симптомов реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением ингибиторов карбоангидразы связано с мочекаменной болезнью, возникающей в результате жидкостно-электролитного дисбаланса, особенно у пациентов с историей камней в почках. Хотя, в случае применения дорзоламида не наблюдается возникновение жидкостно-электролитного дисбаланса, тем не менее, сообщалось о редких случаях мочекаменной болезни. В связи с этим, дорзоламид является местно действующим ингибитором карбоангидразы, претерпевающим поглощение в системный кровоток, для пациентов с историей камней в почках существует повышенный риск возникновения мочекаменной болезни при применении дорзоламида.

В клинических испытаниях, при длительном применении дорзоламида, наблюдались местные побочные симптомы, в первую очередь воспаление конъюнктивы и раздражение глаз. Некоторые из этих симптомов сопровождались аллергической реакцией, которая исчезала после прекращения приёма препарата. В таких ситуациях, следует рассмотреть прекращение лечения дорзоламидом. Существует вероятность возникновения тяжелого общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы у пациентов, одновременно принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не было изучено и не рекомендуется.

У пациентов с хроническими дефектами роговицы и (или) историей лечения внутриглазного давления наблюдались во время лечения дорзоламидом отек роговицы и необратимая декомпенсация эпителия роговицы. Данным пациентам, дорзоламид, в форме местного применения следует назначать с осторожностью.

При применении средств, ингибирующих производство жидкости после фильтрационных операций, были зарегистрированы случаи отслойки сосудистой оболочки. Розалин содержит консервант — бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид может привести к изменению цвета мягких контактных линз.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флаконах из полиэтилена, укупоренных пробкой-капельницей и белой завинчивающейся крышкой из ПНД с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Период применения после первого вскрытия упаковки 4 недели.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Заявитель

Adamed Limited Liability Company

Pienkov 149, 09-152, Czosnow, Польша

Производитель

Rafarm S.A.

Korinthou 12, N.Psihiko, 15451, Афины, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

Adamed Limited Liability Company

Розулип

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Состав

действующее вещество: розувастатин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка (что соответствует 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг розувастатина соответственно);

вспомогательные вещества: лактоза, повидон, кросповидон, магния стеарат, спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ C10A A07.

Показания

Взрослые.

лечение гиперхолестеринемии

Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, за исключением семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии), или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других немедекаментозних средств (таких как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ЛПНП), или в случае, когда такие виды лечение не уместны.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Розулип ® показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

лечение атеросклероза

С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

Дети и подростки (от 10 до 17 лет: мальчики — стадия II при шкале Таннера и выше, девушки — минимум через год после первой менструации).

Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IИb) вследствие гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (таких как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • заболевания печени в острой фазе или при стойком повышении уровня трансаминаз неизвестного генеза, в три раза превышают норму;
  • тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • беременность, период кормления грудью
  • возраст;
  • применения женщинам репродуктивного возраста, не использующие эффективных методов контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам, которые имеют повышенный риск развития миопатии / рабдомиолиза.

Такими факторами являются:

  • почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина
  • гипотиреоз
  • наличие наследственных заболеваний мышц в индивидуальном или семейном анамнезе
  • миотоксичность, вызванная другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами в анамнезе
  • злоупотребление алкоголем;
  • состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
  • принадлежность к монголоидной расы;
  • одновременное применение фибратов.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой следует придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, соблюдая действующих согласованных рекомендаций.

Розулип ® можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Таблетку не следует разжевывать или измельчать. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Далее). При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата за дозы 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендовано наблюдение специалиста.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Во время исследования снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза для пациентов старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

применение детям

Обычная доза для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг один раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Для пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендованная начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина ® противопоказано в любых дозах.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

Не наблюдалось роста системной экспозиции розувастатина у пациентов с показателем 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции было отмечено у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата пациентам с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розулип ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени наблюдалось повышение экспозиции розувастатина, поэтому им применять Розулип ® в дозе выше 10 мг следует с осторожностью.

раса

У пациентов монголоидной расы наблюдалась повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендованная начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг таким пациентам противопоказано. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии.

Рекомендованная начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг.

Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

генетический полиморфизм

Генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA по сравнению с генотипами SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC ассоциированные с повышением экспозиции (AUC) розувастатина. Для пациентов с генотипами c.521CC или c.421AA максимальная рекомендуемая суточная доза розувастатина 20 мг.

Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например OATP1B1 и BCRP). Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном приеме Розулипу ® вместе с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрацию розувастатина в плазме крови через взаимодействие с этими транспортными белками (такими как циклоспорин и некоторые ингибиторы протеазы, включая комбинации ритонавира с атаназавиром, лопинавира и / или типранавиром).

По возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить лечение Розулипом ® . В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с Розулипом ® избежать невозможно, нужно взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу Розулипу ® .

Побочные реакции

Побочные реакции, наблюдаемые при применении Розулипу ® , обычно слабые и преходящие.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ : запор, тошнота, боль в животе, панкреатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь и крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : миалгия миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз.

Общее состояние: астения.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций зависит от дозы.

Влияние на почки

У пациентов, получавших Розулип ® , наблюдались случаи протеинурии, преимущественно канальцевого происхождения (определенной с помощью тест-полоски). Изменения содержания белка в моче от отсутствия или следов до ++ или больше зарегистрированы через некоторое время в <1% пациентов, принимавших препарат в дозе 10 мг и 20 мг, и примерно у 3% пациентов при применении дозы 40 мг. Незначительное увеличение частоты случаев повышение белка в моче от отсутствия или следов до + наблюдалось при применении дозы 20 мг. В большинстве случаев выраженность протеинурии уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении применения препарата. Учитывая данные клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений, на сегодняшний день не выявлено причинной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.

Гематурия наблюдалась у пациентов, получавших Розулип ® , и данные клинических исследований свидетельствуют о ее низкую частоту.

Влияние на скелетную мускулатуру

Со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит) и редко рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее, наблюдались при применении любых доз Розулипу ® , особенно при применении доз> 20 мг. О редких случаях рабдомиолиза, иногда были ассоциированы с почечной недостаточностью, сообщалось при применении розувастатина, а также других статинов.

У пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое увеличение уровней КФК (КФК) в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. Если уровни КФК повышенные (> 5 от верхней границы нормы (ВМН)), лечение следует прекратить.

Влияние на печень

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным.

Влияние на лабораторные показатели

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозопропорцийне рост уровня печеночных трансаминаз и КФК. При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c. У небольшого числа пациентов, которые применяли Розулип ® и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдались патологические изменения при анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурию). Обнаружен белок был, как правило, канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не говорит об остром или прогрессирующее заболевание почек.

другие эффекты

В ходе длительных контролируемых клинических исследований Розулип ® не продемонстрировал вредного воздействия на состояние пациента, пользуется контактными линзами.

У пациентов, принимавших Розулип ® , не было выявлено нарушений функций коры надпочечников.

Постмаркетинговый опыт применения

Кроме вышеупомянутого, в постмаркетинговом периоде применения Розулипу ® были зарегистрированы следующие явления.

Со стороны нервной системы: полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: иммуноопосредованных некротизирующая миопатия, артралгия.

Со стороны почек: гематурия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Со стороны крови: тромбоцитопения.

При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях:

  • депрессия
  • нарушения сна, в том числе бессонница и ночные кошмары;
  • расстройства половой функции;
  • отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно в случае длительной терапии;
  • заболевания сухожилий, иногда осложненные их разрывом.

Частота случаев рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз) была выше при применении дозы 40 мг.

Дети в возрасте от 10 до 17 лет

Профиль безопасности Розулипу ® для детей и взрослых подобный. Однако и для детей, и для взрослых предосторожности при применении Розулипу ® одинаковы.

Передозировка

Специфического лечения передозировки нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Нужен контроль функции печени и уровней КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения Розулипу ® при беременности и кормления грудью не изучалась.

Розулип ® противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста во время приема Розулипу ® должны применять соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка забеременела в период применения препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Дети

Не рекомендуется применение Розулипу ® детям до 10 лет.

Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался только в течение одного года. После 52 недель применения исследуемого препарата какого-либо влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие обнаружено не было.

Особенности применения. Влияние на почки

У пациентов, получавших Розулип ® в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечались случаи протеинурии (определенной с помощью тест-полоски), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной. Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления со стороны почек в постмаркетинговый период отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.

Влияние на скелетную мускулатуру

Поражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия и редко — рабдомиолиз наблюдались у пациентов при применении всех доз препарата Розулип ® , особенно при дозах более 20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза.

Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением Розулипу ® , в постмаркетинговый период наблюдались чаще при применении дозы 40 мг. Имеются сообщения о редких случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии, клинически проявляется стойкой проксизмальною мышечной слабостью и повышением уровня сывороточной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечения иммуносупрессивными препаратами.

Определение уровня КФК

Уровне КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (> 5 от верхней границы нормы), в течение 5-7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень> 5 от верхней границы нормы, начинать лечение не следует.

перед лечением

Розулип ® , как и остальные ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек
  • гипотиреоз
  • наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст> 70 лет;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме;
  • одновременное применение фибратов.

Для таких пациентов нужно сравнить риск и пользу при применении препарата также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение при значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 от ВМН).

В период лечения

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о невыясненным мышечная боль, мышечную слабость или судороги, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Необходимо прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышены (> 5 от ВМН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 от ВМН).

Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, Розулип ® или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.

Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, поэтому Розулип ® не рекомендуется применять в комбинации с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении Розулипу ® с фибратами или ниацином нужно сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Розулипу ® в дозе 40 мг и фибратов противопоказано.

Розулип ® следует с осторожностью применять пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии, таких как почечная недостаточность, пожилой возраст, гипотиреоз, или в ситуациях, когда может увеличиться концентрация препарата в плазме.

Розулип ® не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артиреальна гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения и неконтролируемые судороги) .

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Розулип ® следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.

Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови более чем втрое превышает верхнюю границу нормы, применение Розулипу ® следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) в постмаркетинговый период сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Розулипу ® .

раса

В ходе исследований фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции у пациентов монголоиднои расы по сравнению с представителями европейской расы.

ингибиторы протеазы

Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.

непереносимость лактозы

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Интерстициальное заболевание легких

Единичные случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии.

К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (усталость, потеря массы тела и лихорадка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.

сахарный диабет

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предельное значение для диагностики сахарного диабета, прежде всего у пациентов с высоким риском развития диабета.

Дети в возрасте от 10 до 17 лет

Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, ИМТ (индекс массы тела) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10-17 лет оценивался только в течение одного года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния розувастатина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились.

Однако, учитывая его фармакодинамические свойства, маловероятно, что Розулип ® может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует иметь в виду, что во время терапии может возникнуть головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Данные in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печеночный транспорт, и рефлюксной переносчика BCRP. Одновременный прием Розулипу ® с лекарственными средствами — ингибиторами этих транспортных белков — может вызвать повышение концентрации розувастину в плазме и увеличение риска миопатии (см. Таблицу).

Воздействие на экспозицию розувастатина (AUC; в порядке убывания) лекарственных средств, вводимых одновременно

Режим дозирования лекарственного средства Режим дозирования розувастатина Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев 10 мг один раз в сутки, 10 дней 7,1 раза
Атаназавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней 10 мг, разовая доза 3,1 раза
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней 20 мг один раз в сутки, 7 дней 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, разовая доза 1,9 раза
Елтромбопаг 75 мг один раз в сутки, 10 дней 10 мг, разовая доза 1,6 раза
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней 10 мг один раз в сутки, 7 дней 1,5 раза
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней 10 мг, разовая доза 1,4 раза
Дронедарон 400 мг дважды в сутки данные отсутствуют 1,4 раза
Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней 10 мг или 80 мг, разовая доза 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней 10 мг один раз в сутки, 14 дней 1,2 раза
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней 10 мг, разовая доза
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг 7 дней
Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней 10 мг, разовая доза
Фенофибрат 67 мг три раза в сутки, 7 дней 10 мг 7 дней
Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней 20 мг, разовая доза
Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, разовая доза
Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней 80 мг, разовая доза
Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней 80 мг, разовая доза 28% ↓
Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней 20 мг, разовая доза 47% ↓

Когда необходимо применять Розулип ® вместе с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозы Розулипу ® следует корректировать. Следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки, если ожидается рост экспозиции (AUC) приблизительно в 2 раза или больше. Максимальную суточную дозу Розулипу ® нужно скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала концентрацию, отмечается тогда, когда прием суточной дозы 40 мг Розулипу ® происходит при отсутствии взаимодействия с лекарственными средствами. Например, доза 5 мг Розулипу ® при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг Розулипу ® при одновременном применении с комбинацией ритонавир / атаназавир (увеличение в 3,1 раза), и доза 20 мг Розулипу ® при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).

антациды

Одновременное применение Розулипу ® с суспензией антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали за 2:00 после Розулипу ® . Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

Фенофибраты, производные фибровой кислоты

Хотя не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброеви кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии пр

Розулип инструкция цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *