Роцефин® (Rocephin®)

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Цефтриаксон* (Ceftriaxone*)

АТХ

J01DD04 Цефтриаксон

Фармакологическая группа

  • Антибиотик, цефалоспорин

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 фл.
цефтриаксон 250 мг
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 298,3 мг)
цефтриаксон 500 мг
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 596,5 г)
цефтриаксон 1 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г)
растворитель: лидокаина раствор 1%

во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 2 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 3,5 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 фл.
цефтриаксон 250 мг
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 298,3 мг)
цефтриаксон 500 мг
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 596,5 г)
цефтриаксон 1 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г)
растворитель: вода для инъекций

во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 5 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 10 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл.
цефтриаксон 1 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г)

во флаконах по 1 г; в пачке картонной 1 флакон.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
цефтриаксон 2 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли — 2,386 г)

во флаконах по 2 г; в пачке картонной 1 флакон или картонной коробке 143 флакона — для стационаров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

Способ применения и дозы

В/в и в/м.

Стандартный режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные (до 2 нед): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

Дозирование в особых случаях

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное в/м введение 250 мг Роцефина.

Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г Роцефина однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Введение

Как правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.

Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2–8 °C). Однако общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для в/м инъекции 250 или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.

Для в/в инъекции растворяют 250 или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2–4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия + 2,5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6–10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Условия хранения препарата Роцефин®

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке. Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при 2–8 °C не более 24 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Роцефин®

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г — 3 года. 5 лет растворитель

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Роцефин

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для внутримышечных инъекций 500 мг, 1 г в комплекте с растворителем (1% раствором лидокаина для инъекций)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксона натриевой соли 0.5966 г, 1.193 г (эквивалентно цефтриаксону соответственно 0.50 г, 1 г)

Растворитель:

1 мл раствора содержит

активное вещество – лидокаина гидрохлорида 10.66 мг (эквивалентно лидокаину 10.0 мг),

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачная жидкость от зеленовато-желтого до оранжево-желтого цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры.

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Пациенты старше 75 лет

У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

Дети

У новорожденных детей около70% дозы выводится через почки. У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы:

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы:

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату Роцефин возбудителями:

 сепсис

 менингит

 диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)

 инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта)

 инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции

 инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

 инфекции почек и мочевыводящих путей

 инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, инфекции ЛОР-органов

 генитальные инфекции, включая гонорею

 предоперационная профилактика инфекционных осложнений.

Стандартная дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Роцефин следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия

Показан синергизм между препаратом Роцефин и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Роцефин не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Больные пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Дети

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При назначении препарата Роцефин один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

новорожденные (до 14 дней) — 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Роцефин противопоказан новорожденным (≤8 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназо-необразующими штаммами)

Однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Роцефин.

Профилактика послеоперационных инфекций

В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Роцефин однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение препарата Роцефин и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Введение

Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.

Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ºC). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 500 мг препарата Роцефин растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Растворы препарата Роцефин нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

  • экзантема, аллергический дерматит, зуд, уртикарная сыпь, отеки

  • неоформленный стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре, увеличение уровней ферментов печени

  • эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения

  • головная боль, головокружение

  • олигурия, увеличение уровня креатинина плазмы

  • лихорадка, озноб, анафилактические реакции

  • генитальный микоз

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших Роцефин и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения препарата Роцефин и кальций-содержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (< 500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидерамльный некролиз (синдром Лайелла)).

Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии препаратом Роцефин.

Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

В редких случаях при лечении препаратом Роцефин у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом Роцефин глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

  • повышенная чувствительность к растворителю – лидокаину

  • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

  • новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении больших доз препарата Роцефин и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения препарата Роцефин не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата Роцефин.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Роцефин возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль

протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Роцефин. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Роцефин не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием препарата Роцефин, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Беременность и период лактации

Роцефин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена. Роцефин проникает в грудное молоко. При назначении кормящим женщинам следует соблюдать осторожность.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Препарат упакован во флакон бесцветного стекла, укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель залит в ампулу из стекла гидролитического, герметично запаянную. По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Адрес производителя: Wurmisweg, CH 4303, Kaiseraugst, Switzerland

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара:

Представительство компании «Хоффманн-Ля Рош Лтд» в Казахстане

050008, г.Алматы, пр. Абая 52

Роцефин

Роцефин – лекарственный препарат антибактериального и бактерицидного действия; цефалоспорин III поколения.

Форма выпуска и состав

Роцефин выпускается в следующих формах:

  • Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения (по 250 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон и одна ампула с растворителем; растворитель в ампулах по 2 мл (флаконы 250 мг и 500 мг) и по 3,5 мл (флаконы 1000 мг));
  • Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (по 250 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон и одна ампула с растворителем; растворитель в ампулах по 5 мл (флаконы 250 мг и 500 мг) и по 10 мл (флаконы 1000 мг));
  • Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения (по 1000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон);
  • Порошок для приготовления раствора для инфузий (по 2000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон или в картонной коробке 143 флакона (для стационаров)).

В одном флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон (в форме динатриевой соли цефтриаксона) – 250 мг, 500 мг, 1000 мг или 2000 мг.

Растворители: 1% раствор лидокаина (при внутримышечном введении) и вода для инъекций (при внутривенном введении).

Показания к применению

Роцефин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

  • Инфекции уха, горла и носа;
  • Инфекции органов дыхательной системы;
  • Инфекции органов желудочно-кишечного тракта;
  • Инфекции мочевыделительной системы;
  • Инфекции мягких тканей, суставов, костей, кожи;
  • Раневые инфекции;
  • Инфекции органов половой системы;
  • Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • Менингит;
  • Сепсис;
  • Ранние и поздние стадии диссеминированного боррелиоза Лайма.

Роцефин применяют также для периоперационной профилактики различных инфекций.

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению препарата является индивидуальная гиперчувствительность к цефалоспоринам.

Роцефин с осторожностью назначают женщинам в период грудного вскармливания, новорожденным (особенно недоношенным) при гипербилирубинемии и при повышенной индивидуальной чувствительности к пенициллинам.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослым пациентам и детям старше 12 лет Роцефин назначают один раз в сутки по 1000-2000 мг. При инфекциях, вызванных возбудителями с умеренной чувствительностью к цефтриаксону, или в тяжелых случаях можно увеличить суточную дозу препарата до 4000 мг.

Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет антибиотик назначают один раз в сутки в дозе 20-80 мг/кг массы тела (если вес ребенка превышает 50 кг, применяют взрослую дозу). Внутривенное введение Роцефина в дозе 50 мг/кг и выше проводится капельно не менее 30 минут.

Новорожденным до 2 недель препарат назначают один раз в сутки в дозе 20-50 мг/кг массы тела (не более 50 мг/кг массы тела в сутки). Доза Роцефина не зависит от того, доношенный или недоношенный ребенок.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата не корректируют.

Продолжительность терапии зависит от течения инфекционно-воспалительного заболевания. Введение препарата продолжают еще на протяжении 48-72 часов после подтверждения уничтожения возбудителя и нормализации температуры тела.

В экспериментах между аминогликозидами и Роцефином показан синергизм в отношении некоторых грамотрицательных бактерий. При тяжелых инфекциях, угрожающих жизни (например, обусловленных Pseudomonas aeruginosa), следует иметь ввиду возможную повышенную эффективность подобных комбинаций. Так как аминогликозиды и цефтриаксон фармацевтически несовместимы, их вводят раздельно в рекомендованных дозах.

Лечение бактериального менингита у детей младшего возраста и грудных детей начинают с дозы 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (не более 4000 мг в сутки). После определения чувствительности и идентификации возбудителя дозу Роцефина можно уменьшить. Продолжительность терапии при менингококковом менингите составляет 4 дня, менингите, возбудителем которого является Haemophilus influenzae – 6 дней, а Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

При боррелиозе Лайма Роцефин назначают взрослым пациентам и детям один раз в сутки в дозе 50 мг/кг массы тела (максимальная суточная доза – 2000 мг). Продолжительность лечения – 2 недели.

При гонорее препарат вводят внутримышечно однократно в дозе 250 мг.

В целях профилактики послеоперационных инфекций Роцефин вводят за 30-90 минут до операции в дозе 1000-2000 мг однократно. При оперативных вмешательствах на прямой и толстой кишке применяют одновременное, но раздельное, введение цефтриаксона и орнидазола или другого 5-нитроимидазола.

При нарушениях функции почек/печени коррекция дозы не требуется, если функция печени/почек остается нормальной. В претерминальной фазе почечной недостаточности суточная доза Роцефина не должна превышать 2000 мг.

При сочетании тяжелой печеночной и почечной недостаточности требуется регулярный контроль плазменной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы при необходимости.

Приготовленные растворы стабильны 6 часов при комнатной температуре или 24 часа при температуре от 2 до 8 °C, однако лучше использовать их сразу же после приготовления. Цвет растворов варьирует от бледно-желтого до янтарного, что не влияет на переносимость или эффективность препарата.

Для проведения внутримышечной инфекции Роцефина 250 мг или 500 мг порошка растворяют в 2 мл, а 1000 мг – в 3,5 мл растворителя (1% раствора лидокаина), затем вводят в ягодичную мышцу (глубоко). В одно место не рекомендуется вводить более 1000 мг. Растворы с лидокаином запрещено вводить внутривенно.

Для проведения внутривенной инъекции Роцефина 250 мг или 500 мг порошка растворяют в 5 мл, а 1000 мг – в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно внутривенно в течение 2-4 минут.

Для проведения внутривенной инфузии 2000 мг порошка разводят в 40 мл инфузионного раствора, не содержащего ионов кальция, затем вводят внутривенно в течение не менее 30 минут. Растворителем могут быть следующие растворы: 5% и 10% глюкоза, 0,9% хлорид натрия, 5% фруктоза, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал, 6% декстран в 5% растворе глюкозы, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, вода для инъекций. Приготовленные растворы Роцефина не смешивают с растворами других антибиотиков или других растворителей.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: глоссит, диарея или мягкий стул, стоматит, рвота, тошнота; иногда – нарушение вкуса; редко – панкреатит, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных ферментов, гипербилирубинемия, осаждение солей кальция цефтриаксона в желчном пузыре и соответствующая симптоматика; в единичных случаях – псевдомембранозный колит;
  • Мочевыделительная система: редко – наличие крови в моче, уменьшение количества мочи, повышение сывороточной концентрации креатинина; в единичных случаях – образование конкрементов в почках (в основном у детей старше 3 лет при применении препарата в высоких дозах и наличии дополнительных факторов риска);
  • Дыхательная система: бронхоспазм, аллергический пневмонит;
  • Центральная нервная система: редко – головокружение, судорожные припадки, головная боль;
  • Система свертывания крови: иногда – удлинение протромбинового и тромбопластинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитоз; редко – снижение протромбинового времени, носовое кровотечение; в единичных случаях – нарушение свертываемости крови;
  • Система кроветворения: снижение количества лейкоцитов, эозинофилия; иногда – гемолитическая анемия, гранулоцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, анафилактические реакции;
  • Дерматологические реакции: зуд, отеки, сыпь на коже, крапивница, аллергический дерматит, в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Прочие реакции: редко – вагинит, приливы, микозы половых путей, повышенное потоотделение, озноб, сердцебиение, повышение температуры тела;
  • Местные реакции: очень редко – флебит после внутривенного введения.

Перечисленные побочные эффекты исчезают самостоятельно или после отмены препарата.

Особые указания

При лечении Роцефином, как и при терапии другими антибиотиками, возможно развитие суперинфекции.

У пациентов с недостаточностью витамина Kво время лечения препаратом может потребоваться контроль протромбинового времени, а в случае увеличения протромбинового времени – назначение витамина K до начала или в период лечения Роцефином.

При длительной терапии необходимо регулярно контролировать картину крови.

При лечении препаратом в редких случаях отмечались ложноположительные результаты пробы на галактоземию, пробы Кумбса и определения глюкозы в моче.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме сильнодействующих диуретиков (фуросемида и других) и Роцефина в высоких дозах не наблюдалось нарушений функции почек.

Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает нефротоксичность аминогликозидов.

При одновременном приеме этанола дисульфирамоподобная реакция не возникает.

Бактериостатические антибиотики снижают эффективность препарата.

Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Между цефтриаксоном и хлорамфениколом в экспериментах in vitro обнаружен антагонизм.

Роцефин нельзя смешивать с ванкомицином, аминогликозидами, флюконазолом и амсакрином.

Препарат запрещено добавлять в содержащие кальций инфузионные растворы (например, раствор Рингера и Хартмана).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей. Срок годности приготовленного раствора – 6 часов при комнатной температуре и 24 часа при температуре 2-8 °С.

Срок годности – 3 года.

Роцефин инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *