Ривароксабан: инструкция по применению

Проблема тромбозов в последнее время становится более актуальной. Это связано с тем, что неуклонно растет возраст пациентов, столкнувшихся с подобной проблемой. Лечение таблетированными препаратами позволяет устранить проблему без оперативного вмешательства.

Фармакологический эффект

Ривароксабан является препаратом, который оказывает прямое антикоагулятное воздействие. Действующий компонент приводит к подавлению функциональной активности тромбоцитарного звена. Данный эффект достигается благодаря активации специфического фактора посредством воздействия на внутреннюю и внешнюю теназу.

Фактор Стюарта-Прауэра опосредованно повышают активность таких веществ как неферментный кофактор Va и кальций. Подобный опосредованный механизм вызывает образование протромбиназного специфического комплекса в области тромбоцитов.

Протромбин превращается в тромбин, последний в свою очередь блокирует его формированию и способствует рассасыванию сгустков.

Эффект является накопительным, поэтому важна регулярная терапия.

Ниже представлена таблица стоимости препарата

Таблица акутальных цен на препарат Ксарелто в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 29.05.2020 00:00.

Фармакокинетика

Приём Ривароксабана осуществляется только внутрь. На всасывание не оказывает влияния приём пищи и другие факторы. Процент биодоступность зависит от локализации зоны всасывания, приём целой таблетки с всасыванием в кишечнике повышает процент биодоступности.

После всасывания ривароксабан происходит попадание действующего вещества в кровь. В ней идёт связывание действующего компонента с альбуминами, они разносят компонент по организму.

Метаболизм происходит в печеночных клетках. Неактивные метаболиты выводятся посредством желчи или мочи.

Изменение фармакокинетики может наблюдаться в пожилом возрасте или на фоне патологических состояний со стороны почек и печени. Исходя из особенностей метаболизма препарата требуется смена дозировки ривароксабан.

Инструкция по применению

Среди основных показаний к применению Ривароксабана выделяют:

  • Послеоперационный период после обширного травматического вмешательства, который сопровождался длительной иммобилизацией. Это предупреждает венозную тромбоэмболию.
  • Тромбоз глубокой вены.
  • Тромбоэмболия лёгочной артерии.
  • Профилактический приём с целью предупреждения инсультов или инфарктов на фоне фибрилляции предсердий.
  • По усмотрению специалиста показания к применению могут быть расширены.

Противопоказания

Препарат Ривароксабан запрещено применять при:

  • Наличии аллергической реакции на какой-либо компонент, входящий в состав.
  • Беременности и кормлении грудью.
  • Возрасте менее 18 лет.
  • Наличии клинически значимого кровотечения.
  • Наличии в анамнезе язвенной болезни желудка, травматического воздействия на спинной и головной мозг, геморрагического инсульта.
  • Аневризмах в головном мозге или сосудистых патологий в любом из отделов головного мозга.
  • Злокачественные процессы с разрастанием опухоли вблизи крупных сосудов, распад тканей, который может сопровождаться развитием сильного кровотечения.
  • Сочетание Ривароксабана одновременно с другими препаратами группы антикоагулянтов.
  • Наличии печеночной недостаточности и вызванных ею коагулопатиях.
  • Патологии почек с недостаточностью функционирования.

Особую осторожность следует соблюдать при применении на фоне:

  • Почечной недостаточности.
  • Наличии у пациента болезни крови с пониженной свертываемостью крови.

Беременность и лактация

Препарат абсолютно противопоказан при наличии у женщины беременности на любом из гестационных сроков, а также во время лактации. Применение возможно только в тех случаях, когда польза от приема будет превышать возможные риски.

Дозировка и схема применения

Применяется только внутрь. Приём осуществляется однократно. Рекомендовано проглатывание таблетки целиком, но при наличии у пациента тяжелого состояния, которое сопровождается проблемами с глотанием, разрешено измельчать таблетку, смешивать ее с нейтральной жидкостью и вводить посредством желудочного зонда. После применения требуется приём пищи.

Стандартной дозировкой Ривароксабан является 10 мг.

  • Инсульты, системные тромбоэмболии и фибрилляция предсердий требуют использования дозировки ривароксабан 20 мг. Достаточно однократное употребление в сутки.Если вышеописанные патологии сопряжены с наличием почечной недостаточности, дозировка препарата уменьшается до 15 мг. При необходимости длительного лечения дозировка может быть скорректирована при регулярном контроле функции почек.
  • В тех случаях, если был пропуск одной дозы препарата, приём должен осуществляться немедленно. При этом нет необходимости увеличивать дозировку. Следующий приём лекарства осуществляется в прежнее время.
  • С целью лечения или профилактики тромбоэмболий или глубоких тромбозов используется в дозировке равной 15 мг с двукратным применением на протяжении 21 дня. В последующем дозировку уменьшают и она равна 20 мг Ривароксабан.
  • Максимальные суточные дозировки в течение первых 21 дней равны 30 мг, позже максимальная суточная доза равна, согласно инструкции по применению, 20 мг. Длительность терапии в среднем составляет 3 месяца, коррекция возможна в зависимости от степени тяжести или патологии пациента.
  • Почечная недостаточность требует контроля функции органов на фоне применения. При лечении допустима смена антикоагулянта в соответствии с необходимой дозировкой. Выбор препаратов должен осуществляться только лечащим врачом.

Развитие передозировки возможно при превышении допустимых доз выше 600 мг за сутки. При передозировке может развиваться кровотечение. Клинически зафиксировано, что при применении Ривароксабан риск побочных эффектов минимален.

Для предупреждения развития патологических реакций проводится введение энтеросорбентов, таких как активированный уголь. Специфического антидота не существует.

При развитии кровотечения, вызванного лечением, требуется проводить специфическую терапию. Выбор метода и лекарственных средств зависит от локализации кровотечения и степени тяжести.

Может использоваться медикаментозная терапия, хирургическое вмешательство, компрессионное воздействие и другие способы. При отсутствии эффекта от вышеперечисленных способов лечения применяют специфические антикоагулянты.


Несмотря на низкий риск развития передозировки или побочных эффектов необходимо проводить лечение под строгим контролем специалиста.

Аналоги и цены

Среди заменителей Ривароксабан выделяют:

Клексан. Препарат, относящийся к группе антикоагулянтов с прямым механизмом действия. Выпускается клексан в инъекционной форме с подготовленными к использованию шприцами. Препарат может быть в различных дозировках с объемом шприца от 0,2 мл до 1 мл. Клексан не требует дополнительного разведения. В составе содержится низкомолекулярный гепарин, при курсовом лечении следует регулярно проводить диагностику свёртывающей системы крови. Состав в значительной степени повышает риск развития кровотечения. Средняя цена — около 1500 рублей. Внутримышечное введение способствует развитию 100% биодоступности.Тиклид. Препарат, содержащий в своём составе тиклопидин применяется для устранения тромбозов. Основными показаниями к использованию являются тромбозы, последствия острого коронарного синдрома. Тиклид может применяться с целью профилактики развития патологий со стороны сосудов. Выпускается в таблетированной форме. Средняя стоимость — 1100-1500 рублей.Синкумар. Аналог, который является непрямым антикоагулянтом. По механизму своего действия он проявляет свойства антагониста витамина К. Биохимически активным веществом является аценокумарол. Выпускается в таблетированной форме. Инструкция по применению предусматривает подбор индивидуальной дозировки, которая зависит от изначальных показателей гемостаза. Также в инструкции сказано о необходимости регулярного использования, которое предупреждает длительные перерывы. Необходимо регулярно контролировать протромбиновое время и показатель не должен выходить за пределы не более 2—3 секунд. Средняя цена — 500-550 рублей.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 29.05.2020 00:00.

Условия отпуска в аптеках

Ривароксабан цена которого находится в пределах 1000-1500 рублей, можно приобрести в аптечной сети только при наличии рецепта специалиста. Германия — это страна производитель препарата.

Отзывы

  • Анна, 59 лет. Применяю Ривароксабан на протяжении всего курса назначенной терапии. Основным показанием к использованию являлся глубокий тромбоз, локализованный в области голени. Из симптомов отмечала лишь боль при ходьбе и незначительный отек в голеностопном суставе. В результате применения не отмечалось побочных эффектов. Уже спустя неделю регулярного применения боль полностью исчезла и отек спал. Лечение продолжалось в течение 3 месяцев. После окончания лечения проводилось контрольное ультразвуковое исследование. Врач подтвердил полное рассасывание тромба. Препарат помог предупредить операцию.
  • Елена, 60 лет. В течение 10 лет страдаю пароксизмальной тахикардией. В последнее время на эхокардиографическом исследовании выявлены простеночные тромбы, которые склонны к отрыву. Для профилактики развития инсульта кардиологом рекомендован приём этого лекарства. Длительность лечения продолжалась на протяжении трёх месяцев. При динамическом ультразвуковом исследовании отмечалось снижение объема тромботических масс. После лечения тромбы полностью исчезли. Из-за отсутсвия выздоровления по поводу основного заболевания, возникает необходимость в регулярном использовании в небольших дозах. Из минусов следует выделить высокую стоимость на средство.
  • Сергей, 65 лет. С проблемой тромбоза столкнулся случайно. Заметил резко наступившее ухудшение состояния. После продолжительных болей в ноге стал отмечать одышку и боли в области грудной клетки. В экстренном порядке поступил в больницу и врачами поставлен диагноз тромбоэмболии легочной артерии. Врачи назначили приём лекарства сначала с нагрузочной дозы с постепенным снижением дозировки. В течение первых дней терапии состояние значительно улучшилось. Из минусов стоит отметить не только высокую стоимость препарата, но и трудность в покупке, так как он не распространён в аптечной сети.
  • Светлана, 45 лет. После перелома ноги и длительной иммобилизации пришлось столкнуться с проблемой образования тромба. Глубокий тромбоз беспокоил не только в виде болей и сильного отека конечности, но и при ультразвуковом исследовании выявлена вероятность отрыва тромба. По этой причине врач принял решение начать лечение препаратами, которые способствуют разжижению тромба. Лечение продолжалось на протяжении трёх месяцев. Заметное улучшение состояния появилось спустя неделю приема. На фоне терапии не отмечалось побочных эффектов.

Ривароксабан — Ксарелто

Лекарство Ривароксабан известно под торговым названием Ксарелто. Это средство из группы пероральных антикоагулянтов, которые способствуют разжижению крови. Противотромбозный препарат отличается быстрым действием, высокой биодоступностью и дозозависимым ответом. Активное вещество в составе лекарства было разработано немецкой фармацевтической компанией «Байер». Концентрация действующего компонента в таблетках бывает разной, что необходимо для назначения каждому пациенту определенной дозы препарата.

Инструкция по применению Ривароксабана

Этот медикамент является антикоагулянтом прямого действия. Его влияние на организм представляет собой уменьшение синтеза фибрина и подавление активности тромбина. Это способствует восстановлению нормальной работы печени. Ривароксабан является основой разных препаратов. Главным из них выступает лекарственное средство Ксарелто. Препарат содержит микронизированный ривароксабан в количестве 10, 15 или 20 мг. Вспомогательными компонентами лекарства являются:

  • гипромеллоза 5сР;
  • лактозы моногидрат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия лаурилсульфат;
  • кроскармелоза натрия;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

Фармацевтическая компания «Байер» выпускает препарат в таблетированной форме с разной концентрацией активного вещества. Таблетки имеют оболочку, которая состоит из:

  • диоксида титана;
  • красителя железа оксид красного;
  • макрогола 3350;
  • гипромеллозы 15сР.

Что касается препарата Ксарелто, то он представляет собой таблетки, которые покрыты указанной пленочной оболочкой. Они имеют красно- или розово-коричневый цвет, двояковыпуклую форму. На одной стороне таблетки имеется гравировка в виде треугольника и дозировки, а с другой – фирменного байеровского креста. В аптеке можно найти упаковки с количеством таблеток от 5 до 100 штук.

Химические свойства

Ривароксабан – это прямой ингибитор Ха-фактора, который играет определяющую роль в коагуляционном каскаде. Химическое соединение обладает молекулярной массой в 435,8 грамм на моль. Вещество относится к части протромбинового комплекса, превращающего протромбин в тромбин. Указанная химическая реакция вызывает образование фибринового тромба. Протромбиновое время меняется дозозависимо.

Фармакологические свойства

За счет активизации фактора свертывания Стюарта-Прауэра происходит коагуляция крови. Контролируется этот процесс внутренней и внешней теназой. В норме неферментный кофактор Va вместе с фактором свертывания Xa и ионами кальция на поверхности тромбоцитов образует специфический протромбиназный комплекс. Он активирует процесс преобразования протромбина в тромбин. Последний же контролирует реакцию полимеризации фибриногена (растворен в плазме крови) и формирование кровяных сгустков.

Ривароксабан действует посредством высокоселективного угнетения фактора свертывания Xa. Результат – процессы тромбообразования приостанавливаются. Ингибирование указанного фактора носит дозозависимый характер. Преимущество данного химического соединения:

  • во время лечения им нет необходимости периодически контролировать показатели свертывания крови;
  • у пациентов преклонного возраста не наблюдается удлинение интервала QT на фоне снижения ПТИ, что доказано клиническими исследованиями;
  • биологическая доступность достигает 90% при приеме дозы, равной 10 мг;
  • максимальная концентрация достигается спустя 2-4 часа после приема таблеток.
  • изменение фармакокинетики при приеме одновременно с пищей не наблюдается.

Степень всасывания определяется местом высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Если активный компонент высвобождается в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке, то максимальная концентрация и AUC снижаются примерно на 30-50%. Вещество связывается с белками на 92-95% (преимущественно с альбумином). Неизмененное химическое соединение и его метаболиты выводятся с каловыми массами и путем почечной канальцевой секреции. У пожилых людей несколько выше плазменная концентрация. При отклонениях в работе печени и почек требуется корректировка дозы.

Показания к применению Ривароксабана

Так как данное химическое соединение влияет на свертываемость крови, оно используется с целью уменьшения риска развития в организме тромбозов. Это помогает предотвратить такие серьезные заболевания, как:

  • ишемия сердца;
  • ишемический инсульт;
  • тромбофлебит;
  • атеросклероз;
  • гангрена конечностей;
  • воспаление сосудов.

Ривароксабан в профилактических целях назначается лицам после перенесенного коронарного синдрома при инфаркте или других сердечно-сосудистых патологиях. Список основных показаний включает:

  • тромбоэмболию легочной артерии;
  • тромбоз глубоких вен;
  • инсульт при фибрилляции неклапанного происхождения;
  • профилактику венозной тромбоэмболии после обширных ортопедических операций на нижних конечностях.

Способ применения и дозировка

Лекарство Ривароксабан и таблетки Ксарелто на основе этого вещества показаны для приема внутрь. Продолжительность и схема лечения определяются видом ортопедического вмешательства. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, то разрешается ее измельчить, а затем смешать с водой или нейтральной жидкой пищей. После употребления лекарства необходимо сразу что-то съесть.

Допустимым является введение Ривароксабана посредством желудочного зонда. Стандартная дозировка составляет 10 мг ежедневно по 1 разу. Она изменяется в зависимости от заболевания:

  • 20 мг 1 раз в день – при инсульте и системной тромбоэмболии с фибрилляцией предсердий;
  • 15 мг – до такого уровня корректируется дозировка при нарушениях в работе почек;
  • 15 мг 2 раза в сутки в течение 3 недель (максимальная доза – 30 мг), а затем 1 раз в день по 20 мг (максимальная доза – 20 мг) – для лечения ТЭЛА и ТГВ.

В случае пропуска таблетки можно принять препарат за один раз, если суточная дозировка составляет 30 мг. При тяжелой почечной или печеночной недостаточности может потребоваться коррекция схемы лечения. То же касается перехода на другие антикоагулянты с Ривароксабана или, наоборот. В описанных случаях обязательно требуется консультация квалифицированного врача.

Особые указания

Прием препарата не рекомендован пациентам с клиренсом креатинина более 15 мл в минуту и почечной недостаточностью. При последнем заболевании важно соблюдать осторожность, если дополнительно принимаются лекарства, влияющие на фармакокинетику Ривароксабана. Под строгим контролем должны находиться пациенты, параллельно употребляющие ингибиторы ВИЧ-протеазы или противогрибковые средства из группы азолов, и страдающие тяжелой почечной недостаточностью. Осторожность требуется соблюдать на фоне одновременного приема:

  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • антитромботических средств;
  • ингибиторов агрегации тромбоцитов;
  • лекарств, влияющих на гемостаз.

Если во время курса лечения возникла потребность в инвазивной процедуре или оперативном вмешательстве, то прием лекарства необходимо прекратить за сутки до процедуры. Решение по поводу проведения срочных операций или использования эпидурального катетера принимает только лечащий врач. Ривароксабан должен храниться в соответствии с инструкцией, иначе качество лекарства может пострадать, результатом чего станет утрата терапевтического эффекта медикамента.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антибиотиков требуется корректировка дозы или полная отмена препарата. Совместное использование с кларитромицином в дозировке 1 мг плазменный уровень Ривароксабана повышается, но изменение фармакокинетики не настолько клинически значимо. Концентрация в плазме препарата увеличивается почти в 2 раза при параллельном приеме с эритромицином и кетоконазолом. Дополнительно повышаются и все фармакодинамические эффекты. Понижение их наблюдается при одновременном приеме с P-гликопротеинами.

Максимальная концентрация антикоагулянта увеличивается при приеме с ингибиторами ВИЧ-протеазы. Другие случаи взаимодействия этого лекарства:

  • эффективность антикоагулянта снижается под действием фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, препаратов зверобоя, рифампицина;
  • AUC антикоагулянта может начать расти при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3А4 и Р-гликопротеина;
  • фармакокинетика искажается в результате одновременного приема с эноксапарином;
  • взаимодействие с клопидогрелом и напроксеном в зависимости от индивидуальных особенностей выражается в значительном увеличении времени кровотечения;
  • сочетание с дронедароном недопустимо, потому как недостаточно клинических исследований по поводу такой комбинации лекарств;
  • на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, ПТИ и HepTest) антикоагулянт не влияет.

Побочные эффекты и передозировка

Терапевтический эффект препарата таков, что на фоне приема возможно развитие кровотечений из любых тканей или органов. Результатом этого становится постгеморрагическая анемия. Симптомы ее отличаются в зависимости от локализации кровотечения, его тяжести и продолжительности. Не исключается даже возможность летального исхода. Кровотечение развивается чаще у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией или принимающих препараты, влияющие на гемостаз. На данную реакцию указывают:

  • астения;
  • головокружение;
  • слабость;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • бледность.

Частыми побочными эффектами являются рост уровня лактатдегидрогеназы и повышение уровня амилазы, липазы, билирубина крови, ААТ или ЩФ. К редким негативными реакциям относятся:

  • рост уровня креатинина и мочевины;
  • кровоточивость десны;
  • аллергия, зуд, крапивница, дерматит;
  • гематемезис;
  • тахикардия;
  • кровоизлияния, гематомы;
  • головная боль;
  • лихорадка, общая слабость;
  • тромбоцитопения;
  • кровотечения из прямой кишки, гематурия;
  • кровотечения из носа;
  • выделения из половых органов с кровью;
  • отечность;
  • повышенная утомляемость;
  • боль в животе;
  • запор или понос;
  • несварение желудка;
  • сухость слизистой рта.

Редко прием до 600 мг препарата вызывает кровотечения и другие негативные реакции. Антидота антикоагулянт не имеет. Передозировку лечат промыванием желудка и приемом сорбентов. Гемодиализ неэффективен. Если кровотечение развилось, то следующую дозу препарата уже не принимают. С проблемой справляются в индивидуальном порядке. Допускается проведение инфузионной терапии, механической компрессии, хирургического гемостаза, введение эритроцитарной массы, свежезамороженной плазмы. При их неэффективности требуется прием специфических прокоагулянтов.

При аллергии на данное химическое соединение его прием противопоказан. Осторожность должны соблюдать пациенты с почечной недостаточностью и склонностью к развитию кровотечений. Абсолютными противопоказаниями выступают:

  • аневризма сосудов;
  • патологии сосудов головного мозга;
  • клинически значимые кровотечения;
  • параллельный прием других антикоагулянтов;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • заболевания почек при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту;
  • злокачественные новообразования, имеющие высокий риск кровотечений;
  • недавно перенесенная язва желудка;
  • состояние после операции;
  • травмы головного или спинного мозга;
  • кровоизлияния в мозг;
  • лактация и беременность.

Условия продажи и хранения

Ривароксабан и лекарство Ксарелто продаются только по рецепту врача. Хранить средства необходимо вдали от света и маленьких детей. Помещение должно быть прохладным.

Аналоги Ривароксабана

Структурным аналогом данного химического соединения выступает препарат Ксарелто. Его показания полностью совпадают с перечисленными выше. Другие аналоги данного антикоагулянта:

  1. Арикстра. Совпадает по коду ATX 4-го уровня. Этот препарат представляет собой раствор для инъекций, основным компонентом которого выступает фондапаринукс натрия – синтетический и селективный ингибитор активированного фактора X. Лекарство обладает антитромботическим действием. Арикстра показана при переломах костей тазобедренного сустава, замещениях коленного или тазобедренного сустава, операциях на брюшной полости. Дополнительно средство используется при остром коронарном синдроме, тромбоэмболии легочной артерии, остром тромбозе в области поверхностных вен нижних конечностей, тромбоэмболии при фибрилляции предсердий.
  2. Прадакс. Обладает практически той же эффективностью, что и Ксарелто, в предотвращении кровотечений при мерцательной аритмии и образования тромбов. Разница заключается в составе. Прадакс содержит дабигатрана этексилат. Лекарство является ингибитором тромбина, антикоагулянтом. Действующий компонент препарата угнетает активность фермента тромбина, который отвечает за превращение фибриногена в фибрин и развитие тромба. Показаниями к приему является профилактика инсульта, венозных и системных тромбоэмболий, в том числе при фибрилляции предсердий.

Цена Ривароксабана

Стоимость препарата можно узнать только в отношении лекарства Ксарелто, основой которого и служит данный антикоагулянт. Цена медикамента определяется дозировкой активного вещества, количеством таблеток в упаковке и наценкой конкретной аптеки. Примеры стоимости отражает таблица:

Где купить

Дозировка, мг

Количество таблеток, шт.

Цена, рублей

ЗдравЗона

2,5

Аптека ИФК

2,5

Лариса, 41 год Мне назначили Ксарелто в больнице при выписке. Препарат дорогой. После 3 дней приема появились жжение и сыпь на спине. Затем симптомы распространились по бокам и даже на грудь. Прием препарата прекратила. Сыпь оставалась на теле еще неделю. Врач назначил Варфарин, но при его приеме необходим контроль МНО (международного нормализованного соотношения). Алексей, 49 лет Как врач, могу оставить о Ксарелто только хороший отзыв. Это лекарство не требует контроля МНО. В амбулаторных условиях Ксарелто – оптимальный вариант начального лечения тромбофлебитов глубоких вен. Минусом считаю лишь высокую стоимость препарата. Иногда требуется длительный прием Ксарелто, например, при ТЭЛА, что финансово по силам не каждому. Светлана, 26 лет Маме назначили Ксарелто при тромбозе глубоких вен. Нога была синюшная, кровообращение затруднено. Препарат помог рассосать тромб, никаких кровотечений не появилось. Отечность и синюшность спадали постепенно. После допплерографии спустя 4 недели тромбоз уже не был обнаружен. Ксарелто действительно помог устранить тромб. Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

Описание действующего вещества Ривароксабан/ Rivaroxabanum.

Фармакологические свойства

Ривароксабан избирательно ингибирует фактор Ха, который в коагуляционном каскаде играет центральную роль. Фактор Ха является частью протромбиназного комплекса, который превращает протромбин в тромбин. Эти реакции ведут к активации тромбоцитов тромбином и формированию фибринового тромба. Одна молекула фактора Ха ускоряет образование более 1000 молекул тромбина (так называемый «тромбиновый взрыв»). Ривароксабан может остановить «тромбиновый взрыв». Ривароксабан дозозависимо изменяет протромбиновое временя, которое тесно связано с содержанием препарата в сыворотке крови (при использовании для анализа набора Neoplastin®). Результаты будут отличаться при применении других реактивов. Также ривароксабан дозозависимо повышает результат НерTest® и активированное частичное тромбопластиновое время.
Ривароксабан имеет высокую (80 — 100%) биодоступность при приеме внутрь. Ривароксабан всасывается быстро и почти полностью, максимальная концентрация достигается через 2 — 4 часа после приема внутрь. Прием пищи не оказывает действия на площадь под кривой концентрация — время и максимальную концентрацию. С белками плазмы крови препарат связывается на 92 — 95%, в основном с альбумином. Средний объем распределения составляет примерно 50 л. Ривароксабан метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP2J2, CYP3A4), а также при помощи механизмов, которые не зависят от системы цитохромов. Основными участками метаболизма являются гидролиз амидных связей и окисление морфолиновой группы.
Ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков белка устойчивости рака молочной железы и Р-гликопротеина. Все метаболиты ривароксабана являются фармакологически неактивными. При приеме внутрь около 66 % препарата метаболизируется и поровну выводится кишечником и почками. Оставшиеся 34 % препарата выводится в неизмененном виде почками. Ривароксабан, системный Клиренс ривароксабана составляет примерно 10 л/ч. Конечный период полувыведения составляет 5 — 9 часов у молодых пациентов, 11 — 13 часов у пациентов пожилого возраста. При нарушении функционального состояния почек или/и печения изменяются параметры фармакокинетики ривароксабана (увеличивается площадь под кривой концентрация — время).

Показания

Профилактика и терапия тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен; профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у больных с фибрилляцией предсердий неклапанного генеза; профилактика смерти вследствие инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых причин у больных после острого коронарного синдрома, который протекал с повышением кардиоспецифических биомаркеров, вместе с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами (тиклопидин, клопидогрел).

Способ применения ривароксабана и дозы

Ривароксабан принимается внутрь, дозировка зависит от показаний, функционального состояния почек, печени и свертывающей системы крови и устанавливается индивидуально.
С осторожностью необходимо использовать ривароксабан при терапии больных с повышенным риском кровотечения, включая неконтролируемую тяжелую артериальную гипертензию; наличие приобретенных или врожденных заболеваний, которые приводят к кровотечениям; недавно перенесенную пептическую язву желудочно-кишечного тракта; обострение пептической язвы желудочно-кишечного тракта; сосудистую ретинопатию; интраспинальную или интрацеребральную сосудистую патологию; недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние; недавно перенесенное офтальмологическое или нейрохирургическое вмешательство.
Использование ривароксабана у больных тяжелой с почечной недостаточностью тяжелой степени (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) не рекомендуется.
C осторожностью использовать ривароксабан при терапии больных с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30 – 49 мл/мин), которые получают сопутствующее лечение препаратами, способными повышать содержание ривароксабана в сыворотке крови, а также у больных с клиренсом креатинина 15 — 30 мл/мин. У больных с тяжелой почечной недостаточностью уровень ривароксабана в сыворотке крови может быть сильно повышен, это может стать причиной развития кровотечения.
Больные с тяжелой почечной недостаточностью с повышенным риском развития кровотечения и пациенты, которые получают системное лечение ингибиторами ВИЧ-протеазы или противогрибковыми средствами азоловой группы, после начала терапии должны строго контролироваться для своевременного выявления осложнений в виде кровотечения. Такой контроль может включать тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны, регулярное физикальное обследование пациента и периодическое определение содержания гемоглобина.
Необходима осторожность при применении ривароксабана у больных, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например, ингибиторы агрегации тромбоцитов, нестероидные противовоспалительные препараты, прочие антитромботические средства.
С осторожностью использовать ривароксабан водителям транспортных , а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), клинически значимые активные кровотечения, патология печени, которая протекает с коагулопатией, тяжелая почечная недостаточность, состояние или повреждение, которые связаны риском развития кровотечения; сопутствующее лечение другими антикоагулянтами.

Ограничения к применению

Повышенный риск развития кровотечения; сопутствующий прием препаратов, котрые повышают содержание ривароксабана в плазме крови; прием препаратов, которые влияют на гемостаз; нарушение функционального состояния почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ривароксабана противопоказано при беременности. На время терапии ривароксабаном необходимо прекратить кормление грудью (ривароксабан выделяется с грудным молоком). У женщин детородного возраста ривароксабан должен использоваться только на фоне эффективных методов контрацепции. Эффективность и безопасность использования препарата у беременных женщин не установлена. Данные, которые получены при исследованиях на животных, показали токсичность препарата для организма матери, которая связана с фармакологическим действием препарата и приводит к репродуктивной токсичности. Ривароксабан проникает через плаценту.

Побочные действия ривароксабана

Принимая во внимание механизм действия препарата, его использование может сопровождаться повышенным риском явного или скрытого кровотечения из любого органа, это может стать причиной постгеморрагической анемии. Симптомы, признаки и степень тяжести (в том числе летальный исход) будут разными в зависимости от степени тяжести, локализации и длительности кровотечения. Риск развития кровотечений у определенных групп больных может повышаться, например, пациенты с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, пациенты, которые принимают препараты, действующие на гемостаз. Кровотечения могут проявляться астенией, слабостью, бледностью, головной болью, головокружением, отеком неясного происхождения. Поэтому при оценке состояния больного, который получает антикоагулянты, необходимо оценить возможность развития кровотечения.
Кровеносная и лимфатическая система: анемия, тромбоцитемия.
Сердечно-сосудистая система: после процедурные кровоизлияния (в том числе послеоперационная анемия, кровотечение из раны), артериальная гипотензия (в том числе гипотензия при проведении процедур), тахикардия, кровоизлияние (в том числе гематомы, кровоизлияний в мышцы), желудочно-кишечные геморрагии (в том числе кровоточивость десен, гематемезис, кровотечение из прямой кишки, кровянистые выделения из половых путей, гематурия, носовые кровотечения).
Пищеварительная система: тошнота, запор, боль в области брюшной полости, диарея, чувство дискомфорта в желудке, сухость во рту, диспептические явления, рвота, нарушение функции печени.
Прочие: периферический или локализованный отек, астения, слабость, утомляемость, лихорадка, боль в конечностях.
Аллергические реакции: крапивница (в том числе генерализованная крапивница), аллергический дерматит.
Нервная система: головная боль, головокружение, синкопальные состояния.
Кожные реакции: зуд (в том числе генерализованный зуд), высыпания на коже.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность (увеличение в крови содержания мочевины, креатинина).
Лабораторные исследования: увеличение содержания лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, амилазы, липазы, билирубина крови, щелочной фосфатазы, конъюгированного билирубина.

Взаимодействие ривароксабана с другими веществами

Ривароксабан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4 или другие основные изоферменты CYP. При совместном применении ривароксабана с индукторами CYP (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного и другие) снижаются фармакодинамические эффекты ривароксабана. При совместном применении ривароксабана с ингибиторами CYP (кетоконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин, флуконазол и другие) увеличивается системное действие ривароксабана.

Передозировка

Имеются редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития нежелательных явлений, включая кровотечение. Так как ривароксабан имеет ограниченное всасывание, то предполагается формирование плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации препарата в сыворотке крови при использовании 50 мг или более. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. При передозировке для уменьшения всасывания препарата можно использовать активированный уголь. При развитии у больного кровотечения прием препарата временно прекращают или полностью отменяют. Терапия должна быть индивидуальной в зависимости от локализации и тяжести кровотечения. Можно использовать симптоматическое лечение: механическая компрессия, хирургический гемостаз с применением процедур контроля продолжения кровотечения, гемодинамическая поддержка и инфузионная терапия, использование тромбоцитов, препаратов крови (свежезамороженной плазмы или эритроцитарной массы, в зависимости от того, возникла коагулопатия или анемия). При невозможности контролировать кровотечение при помощи перечисленных выше процедур, можно вводить специфические прокоагулянтные препараты обратного действия: концентрат протромбинового комплекса, рекомбинантный фактор VIIa или концентрат активированного протромбинового комплекса, но сейчас опыт использования этих препаратов у больных, которые получают ривароксабан, ограничен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ривароксабан

Ксарелто®

Ривароксабан | Rivaroxaban

Побочные действия

— Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто — анемия; иногда — тромбоцитемия.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны; иногда — тахикардия, артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур), кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы), желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения).
— Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — запор, диарея, боль в области брюшной полости, чувство дискомфорта в желудке, диспептические явления, сухость во рту, рвота; редко — нарушение функции печени.
— Прочие: иногда — локализованный или периферический отек, утомляемость, слабость, астения, лихорадка.
— Аллергические реакции: иногда — крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы); редко — аллергический дерматит.
— Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, головная боль, синкопальные состояния.
— Со стороны костно-мышечной системы: иногда — боль в конечностях.
— Дерматологические реакции: иногда — зуд (включая случаи генерализованного зуда), высыпания на коже.
— Со стороны мочевыделительной системы: иногда — почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины).
— Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ; иногда — повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ; редко — повышение уровня конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении печеночных трансаминаз или без него).

Ривароксабан 15 мг

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *