Лекарство Ретарпен: инструкция по применению, отзывы и есть ли аналоги

Ретарпен — пролонгированный антибиотик пенициллинового ряда, предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительной к его влиянию флорой. Действующее вещество медикамента разрушается под влиянием выделяемой некоторыми бактериями пенициллиназы, поэтому перечень показаний к применению ограничен достаточно тяжелыми заболеваниями.

Доказана эффективность Ретарпена при боррелиозе, сифилисе. Средство часто назначают для лечения и профилактики ревматоидных осложнений, спровоцированных стрептококковой флорой.

Устойчивые концентрации активного ингредиента сохраняются на протяжении 2–4 недель после применения, что обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Но именно поэтому лекарство не прописывают при бактериальных заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести (поражения ЛОР-органов, мочевыделительного тракта, легких, бронхов и т.д.).

Информация о производителе медикамента

Выпускается Ретарпен (международное название Retarpen) фармацевтической компанией Sandoz (Австрия), подразделением корпорации Novartis. Sandoz является одним из крупнейших мировых производителей антибиотиков. Фирма лидирует по выпуску антибактериальных средств класса пенициллинов, в том числе в комбинации клавулановой кислотой (торговое наименование Амоксиклав).

Инструкция по применению

Специалисты категорически запрещают самостоятельное использование любых антибактериальных препаратов. Это же касается и Ретарпена. Медикамент предназначен для применения по специально разработанной схеме для лечения серьезных инфекций. Самолечение противопоказано, так как неправильная доза и несоблюдение протокола терапии может вызвать резистентность бактериальной флоры. Перед началом терапевтического курса необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и лекарственная форма

Медикамент выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекционного введения. Уколы делают внутримышечно в дозе, обозначенной врачом. Производителем предусмотрена дозировка в 2,4 или 1,2 МЕ активного компонента.

Описание и состав

Действующее вещество — бензатина бензилпенициллин в виде лиофилизата, расфасованного во флаконы. Дополнительно в состав лекарства входят и вспомогательные компоненты, обеспечивающие поддержание терапевтических свойств на протяжении срока хранения — натрия цитрат, маннитол, симетикон.

В соответствии с общепринятой в медицине и фармации системе классификации, Ретарпен является антибактериальным препаратом (антибиотиком) пролонгированного действия класса β-лактамных пенициллинов.

Аспекты фармакодинамики

Действие активного вещества связано с его влиянием на внешнюю клеточную мембрану бактерий. Бензатина бензилпенициллин ингибирует синтез структурных компонентов оболочки в процессе развития микроорганизма, вызывая таким образом необратимое уничтожение патогенной флоры. Средство оказывает бактерицидный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного периода.

В инструкции по применению описаны механизмы развития лекарственной резистентности. К их числу относят разрушение активного компонента препарата β-лактамазами (этот фермент обычно продуцируется стафилококками). Грамотрицательные бактерии отличаются по структуре клеточной мембраны, что снижает терапевтическую эффективность Ретарпена. Также сообщается о развитии устойчивости в результате мутации патогенов.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция. После внутримышечного укола всасывание активного компонента происходит достаточно медленно. Поэтому при большинстве заболеваний достаточно 1–2 инъекций на протяжении месяца. Пиковые плазменные концентрации отмечают спустя сутки у детей и 48 часов у взрослых.

Распределение. Порядка 50–55% введенного количества лекарственного вещества связывается с белками плазмы. При назначении медикамента в высоких дозировках, бензилпенициллин обнаруживают в труднодоступных тканях — сердечных клапанах, костях, цереброспинальной и плевральной жидкости. Проникает через плацентарный барьер и попадает в фетальный кровоток, в высоких концентрациях находится с амниотической жидкости. Объем распределения — 0,3–0,4 л/кг у взрослых и 0,75 л/кг у детей.

Биотрансформация. Лекарство практически не подвергается метаболическим превращениям.

Элиминация. До 80% общего количества действующего вещества выводится в изначальном виде, преимущественно почками (85–95%) с уриной, оставшаяся доза — в конъюгированном состоянии с желчью.

Параметры фармакокинетики могут изменяться у новорожденных детей из-за недостаточного развития печени и почек, пациентов с нарушениями функций данных органов, больных пожилого возраста.

Информация об основном действующем компоненте

Бензатина бензилпенициллин — вещество природного происхождения со сложной химической структурой. Эмпирическая формула — С48Н56N6О8S2. Код по АТХ J01СЕ08.

Соединение проявляет бактерицидную активность в отношении следующих представителей патогенной флоры:

  • стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу);
  • стрептококков;
  • пневмококков;
  • коринебактерий;
  • клостридий;
  • актиномицетов;
  • возбудителей гонореи;
  • трепонем.

Но с учетом особенностей применения и продолжительности действия, бензатина бензилпенициллин часто назначают при инфекциях, спровоцированных стрептококками или трепонемой.

Ретарпен прописывают при следующих заболеваниях:

  • рожистое воспаление;
  • острое и латентное течение сифилиса;
  • болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
  • тропическая гранулема (иногда заболевание называют невенерическим сифилисом);
  • пинта (инфекция, вызванная Treponema carateum).

Лекарственное средство также назначают и в профилактических целях для предупреждения:

  • ревматических (аутоиммунных) осложнений стрептококковой инфекции, включая поражения почек, миокарда, хрящевой ткани;
  • сифилиса, скарлатины (после контактирования с больным человеком);
  • рожистого воспаления.

Есть данные об эффективности медикамента при лечении ангины и скарлатины. Но при неосложненном течении данных патологий многие врачи предпочитают заменить Ретарпен другим антибиотиком широкого спектра действия в форме таблеток.

Перечень противопоказаний и ограничений к использованию

Не назначают при индивидуальной повышенной чувствительности к антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов и β-лактамов; аллергической реакции на соевый белок (содержится во вспомогательных ингредиентах).

С осторожностью медикамент применяют при аллергических заболеваниях (рините, поллинозе, контактных дерматитах и т.д.). Использование Ретарпена нецелесообразно при инфекциях, вызванных чувствительной к действию препарата флорой, но требующих высоких концентраций антибиотика в спинномозговой жидкости.

Особенности дозировки

Доза и продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, возраста и функциональной активности печени пациента.

В соответствии с общими рекомендациями, Ретарпен вводят в следующих дозировках:

  • взрослые и подростки: по 1,2 МЕ разведенного медикамента раз в 7 дней;
  • дети с массой тела больше 30 кг: доза составляет 1,2 МЕ еженедельно;
  • дети с весом до 30 кг: 600 МЕ в неделю.

Продолжительность лечения должна быть определена таким образом, чтобы предотвратить рецидив стрептококковой инфекции. При неосложненных болезнях достаточно однократного введения лекарственного раствора.

Ретарпен используется внутримышечно. Укол делают в верхнюю часть ягодицы, иглу вводят под прямым углом, стараясь избегать зоны расположения крупных кровеносных сосудов. При возникновении кровотечения или сильной боли, инъекцию останавливают.

Пациенты часто задают вопрос, чем разводить лиофилизат Ретарпена. Препарат нельзя смешивать ни с чем, кроме воды для инъекций (противопоказано сочетание в одном шприце с местными анестетиками, физраствором и др.). Для приготовления инъекции необходима ампула растворителя объемом 5 мл. В результате образуется суспензия, которую используют сразу же. Препарат вводят медленно, при необходимости делают два укола в разные ягодицы.

Рекомендуемые протоколы применения медикамента

Диагноз Особенности дозировки и использования
Сифилис (манифестация заболевания или вторичная стадия) Взрослые и подростки: 2,4 МЕ однократно
Дети: 50 000 МЕ/кг однократно (но не более 2,4 МЕ в общем)
Повторный курс терапии необходим при дальнейшем прогрессировании заболевания (лабораторные и объективные признаки)
Латентный серопозитивный сифилис Взрослые и подростки: 2,4 МЕ раз в неделю
Дети: 50 000 МЕ/кг еженедельно
Общая продолжительность терапии: 3 недели (3 инъекции)
Врожденный сифилис (без неврологических симптомов) Младенцы (начиная с первого дня жизни): 50 000 МЕ/кг однократно
Невенерический сифилис, пинта Взрослые и подростки: 1,2 МЕ
Дети с весом свыше 30 кг: 1,2 МЕ
Дети с массой тела до 30 кг: 600 000 МЕ
Препарат вводится однократно
Профилактика ревматоидной лихорадки, гломерулонефрита на фоне стрептококковой инфекции, рожистого воспаления Взрослые и подростки: 1,2 МЕ каждые 21–28 дней
Дети с массой до 30 кг: 1,2 МЕ раз в 3–4 недели
Дети с весом до 30 кг: 600 000 МЕ каждые 3–4 недели
Продолжительность лечения определяется следующим образом:
Без поражения сердца: на протяжении 5 лет или до достижения 21 года.
При поражении сердца: как минимум 10 лет или до 21 года.
Персистирующее поражение сердца: по крайней мере 10 лет или до достижения 40-летнего возраста. Иногда требуется внеочередная профилактика
Дозировка у отдельных категорий пациентов
Клиренс креатинина 100–60 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 0,8–15
Дозу оставляют без изменений
Клиренс креатинина 5 –10 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 1,5–8,0
Дозировку снижают на 25%
Клиренс креатинина до 10 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 15
Дозу уменьшают на 50–80%, при этом объем раствора делят на 2–3 инъекции

Возможные нежелательные реакции

Перечень наиболее распространенных побочных эффектов включает:

  • кандидозы;
  • обострение бактериальных инфекций (при неправильном подборе дозы или резистентности возбудителя);
  • аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с летальным исходом;
  • расстройства стула;
  • боль, отек в месте инъекции.

Также возможны осложнения, связанные с массивным выделением токсинов в результате гибели большого количества патогенной флоры.

Одновременное назначение Ретарпена с антибиотиками возможно только для повышения результатов терапии. При этом прописывают антибактериальные средства другой группы для расширения спектра бактерицидного действия.

Параллельный прием НПВС замедляет элиминацию бензилпенициллина из организма.

С осторожностью применяют медикамент с цитостатиками (в частности, с метотрексатом) из-за риска повышение токсического влияния последних.

Ретарпен усиливает эффект антикоагулянтов, что может вызвать неконтролируемое кровотечение.

При одновременном применении с гормональными противозачаточными средствами необходимо использовать другие методы контрацепции.

Салицилаты и диуретики увеличивают уровень антибактериального вещества в крови, что повышает вероятность осложнений.

Совместимость с алкоголем

Спиртное противопоказано из-за риска появления побочных действий со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Медикамент предназначен только для внутримышечных инъекций. Перед первой процедурой необходимо убедиться в отсутствии аллергической реакции. Пациентам с аллергией в анамнезе (в том числе и пищевой) средство вводят в условиях стационара при наличии всех необходимых медикаментов для купирования анафилаксии.

Только по жизненным показаниям Ретарпен прописывают больным с поражениями системы кроветворения, вирусом Эпштейна — Барра, нарушениями функции почек и печени, микозами.

На фоне сахарного диабета замедляется абсорбция лекарственного вещества.

После инъекции пациент должен оставаться под медицинским контролем на протяжении 12 часов. Если Ретарпен применяют для лечения сифилиса, после первого укола возможны:

  • головные боли;
  • приливы потливости;
  • повышение температуры;
  • тремор;
  • боли в мышцах и суставах;
  • тошнота и рвота;
  • колебания артериального давления;
  • повышение ритма сердцебиения.

Перечисленные симптомы проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения.

При продолжительном курсе терапии обязателен контроль параметров работы почек и печени. По объективным симптомам и анализу крови оценивают эффективность проводимого лечения.

При случайном введении лекарственного раствора антибиотика в вену или артерию необходимо предпринять меры для предупреждения риска осложнений и кожных реакций.

При появлении длительного расстройства стула следует исключить псевдомембранозный колит.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, поэтому средство назначают только после оценки соотношения риск/польза. Также активное лекарственное вещество попадает в грудное молоко, что требует приостановки лактации.

В день инъекции (и последующие 24–48 часов) необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей концентрации внимания.

Превышение рекомендованной дозы чревато энцефалопатиями и судорожными припадками. Необходимо поддерживающее лечение и гемодиализ.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 4 года.

Прекращение терапии

Возможно по усмотрению врача после получения результатов лабораторных исследований и полного устранения патогенной флоры.

Аналоги

Аналогами Ретарпена по составу и форме выпуска являются следующие препараты:

  • Экстенциллин (Extencilline), производства Sanofi Aventis, Франция;
  • Бициллин 1, выпускается в России компанией Синтез.

Ретарпен отличается максимальной биодоступностью и терапевтической эффективностью. Это позволяет устранить патогенную флору уже после первой инъекции, не допустить осложнений и максимально сократить курс лечения. По отзывам специалистов, Бициллин 1 в разы уступает по клинической результативности своим оригинальным аналогам. Поэтому необходимо придерживаться установленной схемы терапии. В любом случае, чем заменить Ретарпен, может решить только лечащий врач.

Цена и где купить

В продаже в отечественных аптеках медикамента нет, так как антибиотик не зарегистрирован на территории в России. Существует вариант заказать у посредников, которые могут купить и организовать доставку Ретарпена в нужном количестве и необходимой дозировке из Европы.

Учитывая большой срок годности и условия хранения часто лекарство уже есть в наличии на складах в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае средство отправят вскоре после оформления заказа через интернет или по телефону. В большинстве случаев препарат приобретают непосредственно в Германии, крайне редко — в Польше. Примерная цена одного флакона Ретарпена составляет 60 евро. Стоимость будет ниже при одновременном заказе нескольких упаковок.

Отзывы врачей

Юлия Сергеевна Черненко, венеролог

В настоящее время сифилис вполне поддается терапии. Грамотное лечение позволяет избежать тяжелых последствий в будущем, рецидивов инфекций. Именно поэтому предпочитаю назначать Ретарпен. Лекарство устраивает по всем параметрам: редко вызывает аллергию, быстро справляется с инфекцией и не приводит к побочным эффектам.

Отзывы пациентов

Анна, 32 года

После осложнений на фоне хронического тонзиллита Ретарпен приходится колоть сыну постоянно. Врач расписала схему лечения для профилактики ревмокардита. В отличие от других антибиотиков, терапия проходит без осложнений.

Как не купить подделку

Защититься от фальсификата можно заказав лекарство напрямую из Германии. При этом следует проверить документы у посредника, получить финансовые гарантии (при предоплате). Надписи на упаковке и аннотация к Ретарпену должны быть на государственном языке той страны, где препарат приобретался, без наклеек и перевода. Следует обратить внимание, сколько стоит медикамент. Слишком низкая цена должна вызвать определенные сомнения, так как помимо приобретения лекарства, посредник несет расходы относительно его доставки из Европы.

Результаты клинических испытаний

Данные клинических исследований и многолетний опыт применения подтверждает высокую бактерицидную активность Ретарпена. При приеме в рекомендованной дозе и по установленной схеме положительный результат отмечали более, чем у 95% пациентов. При этом выраженные побочные реакции возникали у 5–7%, а отмена терапии из-за осложнений потребовалась 0,8–1%.

Условия продажи в аптеках

Ретарпен не продается в аптеках России. За рубежом отпуск возможен в строго ограниченном количестве и дозе в соответствии с рецептом от врача, выписанного по установленному в Европе образцу. Купить медикамент в РФ можно только через посредников, напрямую сотрудничающих с аптеками и клиниками Германии и некоторых других стран ЕС.

Оксана Свиридова

Ретарпен

Ретарпен: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Retarpen

Код ATX: J01CE08

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin)

Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Ретарпен – антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (1,2 млн МЕ – по ~ 1,14 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 5 мл, 1 флакон в пачке картонной, 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров); 2,4 млн МЕ – по ~ 2,27 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 15 мл, 1 флакон в пачке картонной, 50 флаконов в картонной коробке (для стационаров). В каждой пачке/коробке также содержится инструкция по применению Ретарпена).

Вспомогательные вещества: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин – активный компонент в составе Ретарпена, представляет собой β-лактамный антибиотик типа G из группы пенициллинов, выраженного пролонгированного действия. Он проявляет бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов посредством ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Микроорганизмы в отношении к которых проявляется активность бензатина бензилпенициллина: грамположительные возбудители сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.); основные возбудители острого скарлатины, тонзиллита, ревматической лихорадки (пенициллиназонеобразующие штаммы Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т. ч. пиогенные и пневмококковые стрептококки).

Устойчивы к действию бензатина бензилпенициллина: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, а также штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие разрушающую бензилпенициллин пенициллиназу.

Широкое распространение получает приобретенная резистентность к Ретарпену у следующих микроорганизмов: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин гидролизуется очень медленно с высвобождением бензилпенициллина.

Максимальной концентрации (Сmax) в сыворотке крови достигает у детей спустя 24 ч, у взрослых через 48 часов после инъекции. Долгий период полувыведения (Т1/2) обеспечивает длительное стабильное наличие Ретарпена в крови. Спустя 2 недели после инъекции Ретарпена 2,4 млн МЕ его уровень в сыворотке крови – 0,12 мкг/мл. Через 3 недели после инъекции 1,2 млн ME в 89–97,4% случаев концентрация составляет – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). В жидкости диффузия препарата полная, в тканях – очень слабая. С белками плазмы крови вещество связывается на 40–60%.

Метаболизируется препарат незначительно. Экскретируется в основном почками в неизмененном виде. В течение восьми суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензатина бензилпенициллин при лактации проникает в грудное молоко, плацентарный барьер преодолевает в невысоких дозах.

Фармакокинетические особенности в особых группах пациентов:

  • Больные с сахарным диабетом: при внутримышечном введении возможно замедление всасывания препарата;
  • Новорожденные и недоношенные дети: в результате функциональной незрелости почек/печени возможно увеличение Т1/2;
  • Пациенты пожилого возраста: вероятно снижение скорости экскреции препарата из организма.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них:

  • Скарлатина;
  • Острый тонзиллит;
  • Пинта;
  • Фрамбезия;
  • Сифилис.

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами:

  • Рецидивы рожи;
  • Повторные атаки после острой ревматической лихорадки.
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам Ретарпена или другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам или пенициллинам).

С осторожностью:

  • Почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Сахарный диабет;
  • Дерматомикозы;
  • Псевдомембранозный колит;
  • Склонность к аллергическим реакциям (аллергические высыпания, бронхиальная астма);
  • Беременность.

Ретарпен, инструкция по применению: способ и дозировка

Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Из порошка готовят суспензию, для этого во флакон вводят воду для инъекций: в дозу 1,2 млн МЕ – 3 мл, в дозу 2,4 млн МЕ – 5 мл, после чего тщательно перемешивают, прокатывая флакон между ладонями рук, избегая образования обильной пены.

Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы исключить попадание иглы и соответственно препарата в сосуд, непосредственно перед введением следует произвести аспирацию. В случае аспирации крови либо появления выраженной болезненности введение Ретарпена следует прекратить.

Рекомендуемые дозировки при остром тонзиллите, скарлатине, фрамбезии и пинте:

  • Взрослые и подростки – 1,2 млн ME однократно;
  • Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME однократно;
  • Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME однократно.

Рекомендуемые дозы при первичном и вторичном сифилисе:

  • Взрослые и подростки – 2,4 млн МЕ;
  • Дети с массой тела от 30 кг – 600 тыс.-2,4 млн МЕ.

Как правило, достаточно однократного введения Ретарпена. В случае возобновления клинических и/или лабораторных проявлений заболевания проводят повторный курс.

На поздних стадиях сифилиса, в том числе при латентной серопозитивной форме, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 3 недель.

При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела 1 раз в неделю в течение 3 недель.

Для профилактики острой ревматической лихорадки, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначают в следующих дозах:

  • Взрослые и подростки – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
  • Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
  • Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME 1 раз в 3-4 недели.

Рекомендуемая длительность лечения:

  • При отсутствии поражения сердца – минимум в течение 5 лет или до достижения возраста 21 год;
  • При преходящем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 21 год;
  • При персистирующем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 40 лет. В некоторых случаях может быть показано проведение пожизненной профилактической терапии.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Особые указания:

  • Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают с учетом функции почек: при клиренсе креатинина (КК) >10 мл/минуту – 75% от обычной дозы, при КК <10 мл/минуту – 20-50% (в отдельных случаях может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений);
  • Пожилым пациентам перед назначением Ретарпена следует оценить состояние функции почек и по результатам, при необходимости, откорректировать дозу;
  • При печеночной недостаточности могут изменяться метаболизм и экскреция пенициллинов, что следует учитывать при подборе дозы.
  • Изменения в лабораторных показателях: часто (>1/100, <1/10) – положительная прямая реакция Кумбса, искажение результатов электрофореза белков плазмы крови, повышение содержания 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммерманна), ложно­положительные реакции определения аминокислот в моче (при использовании нингидринового метода), ложноположительные реакции на уробилиноген, ложноположительные реакции определения глюкозы в моче (при использовании неферментативных методов), ложноположительные реакции определения белка в моче при использовании биуретового метода, метода Фолина-Чокальтеу или методик преципитации (при применении трихлоруксусной, сульфосалициловой кислот);
  • Прочие эффекты иммуноаллергической природы: острый интерстициальный нефрит, умеренное транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз;
  • Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто (>1/1000, <1/100) – глоссит, стоматит; частота неизвестна – псевдомембранозный колит;
  • Инфекции и паразитарные инвазии: часто – кандидоз;
  • Нарушения со стороны нервной системы: редко (>1/10 000, <1/1000) – нейропатия;
  • Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (лихорадка, крапивница, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок с развитием коллапса, мультиформная эритема, анафилактоидные реакции (пурпура, астматический приступ, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта)); очень редко – токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; частота неизвестна – сывороточная болезнь, реакция Яриша-Герксгеймера; при наличии сопутствующих дерматомикозов – парааллергические реакции;
  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<1/10 000) – гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит, нефропатия;
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – холестаз, гепатит;
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – пемфигоид;
  • Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна – местные реакции (боль и инфильтраты в месте инъекции), синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи), синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром); при длительной терапии – суперинфекция.

Вследствие передозировки (применения высоких доз) β-лактамных антибиотиков, в т. ч. бензатина бензилпенициллина, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии, основными симптомами которой являются двигательные нарушения, нарушение сознания, судороги.

Рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Перед назначением Ретарпена следует тщательно собрать анамнез пациента на предмет возможной повышенной чувствительности к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам.

Учитывая риск развития тяжелых аллергических, иногда даже фатальных реакций, пациентов следует предупреждать о необходимости отмены Ретарпена и немедленного обращения к врачу в случае появления у них симптомов аллергии.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины, в связи с чем пенициллины противопоказаны пациентам с указаниями в анамнезе на аллергию на цефалоспорины.

У пациентов с кожными аллергическими высыпаниями и бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, поэтому как минимум в течение 30 минут после инъекции они должны находиться под наблюдением врача. В случае возникновения аллергической реакции следует отменить Ретарпен и провести, если возникнет необходимость, симптоматическую и/или противошоковую терапию.

При лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (озноб, лихорадка, другие локальные и общие симптомы), о чем пациенты должны быть предупреждены.

У больных сахарным диабетом возможно замедление всасывания препарата в системный кровоток.

Ретарпен нельзя вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.

Если раствор случайно попадет под кожу, может возникнуть болезненное уплотнение. Снизить болезненность позволяет прикладывание льда к месту введения.

При случайном внутрисосудистом введении возможно появление преходящего чувства тревоги и нарушения зрения. Эти симптомы обычно проходят в течение часа. Если симптоматика выражена сильно, может понадобиться введение седативных средств.

При случайном внутриартериальном введении Ретарпена, особенно у детей, могут наблюдаться такие серьезные осложнения, как некроз тканей (гангрена) и тромбоз артерий. Их начальные проявления – бледные пятна на коже ягодичной области. В результате высокого давления в месте инъекции возможен ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, спинальные артерии или аорту.

Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию почек и картину периферической крови.

Чтобы не допустить повреждения седалищного нерва, периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы для введения Ретарпена у детей и подростков используют только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах).

Не рекомендуется растирание ягодицы после инъекции.

В случае подозрения на сифилис перед назначением Ретарпена нужно произвести темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев серологические исследования. При врожденном сифилисе также необходимо исследовать спинномозговую жидкость (СПЖ). Если не представляется возможным исключить вовлечение в процесс центральной нервной системы (нейросифилис), следует применять другие препараты пенициллина, которые лучше проникают в СМЖ.

В случае возникновения во время лечения стойкой тяжелой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (может проявляться водянистым стулом с примесями слизи/крови, тенезмами, диффузной спастической болью в животе, лихорадкой). Поскольку это состояние может угрожать жизни, нужно немедленно отменить Ретарпен и назначить соответствующую терапию с учетом чувствительности выявленного патогена. Не применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Пациенты, которые придерживаются гипосолевой диеты, должны учитывать содержание натрия в препарате: в дозе 1,2 млн МЕ – 11 мг (0,48 ммоль), в дозе 2,4 млн МЕ – 22 мг (0,96 ммоль).

В связи с риском грибковых поражений во время лечения целесообразно одновременное применение витаминов группы B и витамина С. При подозрении на развитие грибковой инфекции требуется применение противогрибкового препарата (например, леворина или нистатина).

При применении Ретарпена в недостаточной дозе, при слишком раннем прекращении лечения, а также при долговременной терапии могут появляться резистентные штаммы возбудителей.

В редких случаях повидон – одно из вспомогательных веществ Ретарпена – может накапливаться в ретикулоэндотелиальной системе, вследствие чего возможно развитие гранулемы, из которой в дальнейшем могут образовываться опухоли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер. Невзирая на то, что в ходе экспериментов на животных прямого/непрямого неблагоприятного действия на плод не выявлено, при беременности применять Ретарпен допустимо только при значимом превышении предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Применять Ретарпен для лечения сифилиса у беременных не рекомендуется.

Лекарственное средство в небольших количествах проникает в грудное молоко. Отсутствуют данные, свидетельствующие о нежелательных реакциях у детей, чьи матери получали Ретарпен, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку не исключена вероятность негативного влияния препарата на микрофлору кишечника ребенка, кормление грудью рекомендуется прерывать на время применения Ретарпена. Возобновлять грудное вскармливание можно спустя 24 ч после его отмены.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Ретарпен применяется без возрастных ограничений, строго по показаниям с соблюдением режима дозирования.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают в зависимости от степени нарушения функции почек (показателя КК):

  • КК > 60 мл/мин – коррекции дозы не требуется;
  • КК 10–60 мл/мин – 75% от расчетной дозы;
  • КК <10 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) – 20–50% от расчетной дозы, может потребоваться ее разделение на несколько введений.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности тяжелой степени возможно замедление метаболизма и экскреции пенициллинов.

Применение в пожилом возрасте

До начала терапии Ретарпеном у пациентов пожилого возраста следует оценить функцию почек. В случае необходимости проводится соответствующая состоянию коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Ретарпен не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфениколом, макролидами, тетрациклинами, линкозамидами). Сочетание с другими антибиотиками возможно только в тех случаях, когда предполагается синергический или хотя бы аддитивный эффект от применения комбинации препаратов.

Не следует вводить бензатина бензилпенициллин в одном шприце с другими лекарственными средствами.

С осторожностью Ретарпен нужно применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином), пробенецидом, аллопуринолом, т.к. возможно конкурентное ингибирование выведения препаратов из организма.

Ретарпен повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при применении данной комбинации следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение).

Дигоксин увеличивает риск развития брадикардии.

Бензатина бензилпенициллин уменьшает выведение метотрексата, вследствие чего возможно повышение его токсичности.

Аналогами Ретарпена являются: Ампициллин, Амосин, Оспамокс, Бициллин-1, Бензициллин-1, Оспен, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Приготовленный из порошка раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ретарпене

Бензатина бензилпенициллин включен в перечень ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов). Поскольку он является очень сильным антибиотиком, больные рекомендуют применять препарат исключительно по назначению и под наблюдением специалистов. В большинстве отзывов о Ретарпене пациенты характеризуют его как эффективное средство, практически не вызывающее негативных реакций со стороны организма. В единичном отзыве описывается анафилактический шок после инъекции, но его причины не указаны. При этом с поставленной задачей препарат справился, была излечена синегнойная инфекция.

По отзывам врачей, Ретарпен является стандартным препаратом для лечения сифилиса, как правило оказывается действенным, и позволяет восстановить здоровье пациента в большинстве случаев без побочных эффектов. Инъекции Ретарпена достаточно болезненные, поэтому для проведения манипуляций, а также правильного приготовления раствора, следует обращаться в медицинские учреждения.

Цена на Ретарпен в аптеках

Препарат отсутствует в свободной продаже. Ориентировочная цена Ретарпена 2,4 млн МЕ в интернет-аптеках составляет 2500 руб. за 1 флакон.

Ретарпен | Retarpen

Для взрослых: Препарат вводят глубоко в/м. Нельзя вводить в/в!
Для приготовления суспензии для в/м введения во флакон следует ввести 5 мл воды для инъекций в аспетических условиях. Перед применением тщательно перемешать, прокатывая флакон между ладонями рук, стараясь избегать образования обильной пены. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 ч.
При сифилисе взрослым для превентивного лечения назначают по 2.4 млн.МЕ однократно; при первичном сифилисе препарат назначают в дозе 2.4 млн.МЕ 2 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней; при вторичном и раннем скрытом сифилисе — в дозе 2.4 млн.МЕ 3 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней.
Для профилактической терапии ребенка, рожденного нелеченой матерью, больной сифилисом, препарат назначают в дозе 5000 МЕ/кг массы тела по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней. Курс — 3 инъекции. Дозу следует разделить пополам и ввести в разные ягодицы.
Для профилактической терапии ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью — по 1 инъекции в/м с интервалом 7 дней. Курс — 2 инъекции.
Для лечения фрамбезии и пинты (эндемических трепонематозов) взрослым — по 2.4 млн.МЕ; детям назначают однократно по 1.2 млн.МЕ.
При прочих инфекциях (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе) взрослым назначают 1.2 млн.МЕ или 2.4 млн.МЕ 1 раз в неделю; детям до 12 лет — по 600 тыс.МЕ каждые 3 дня или 1.2 млн.МЕ каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки взрослым и подросткам назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела более 25 кг — 1.2 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела менее 25 кг — по 600 тыс.МЕ 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливают индивидуально.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. При КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы; при КК менее 10 мл/мин — 25-50%.
Для профилактики рецидивов рожи взрослым при сезонных рецидивах назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет; детям — по 600 тыс.МЕ 1 раз в 2 недели или по 1.2 млн.МЕ каждые 3-4 недели.
Для профилактики инфекций после тонзиллэктомии или экстракции зубов взрослым — по 2.4 млн.МЕ; детям — по 600 тыс.МЕ. Препарат вводят каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Ретарпен инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *