• русский
  • қазақша

Торговое название

РАВЕЛ® СР

Международное непатентованное название

Индапамид

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- индапамид 1.5 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлактоза (75 % альфа-лактозы и 25 % порошка целлюлозы), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171))

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.

Код АТХ C03BA11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Фракция индапамида быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи немного замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество абсорбированного препарата. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 12 часов после приема препарата. После достижения стабильной концентрации, изменения в концентрации в сыворотке крови в перерыве между двумя дозами снижаются.

Распределение, метаболизм и выведение

Связывание индапамида с белками плазмы составляет 79%, период полувыведения — от 14 до 24 часов (в среднем, 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Повторный прием не ведет к накоплению индапамида.

Индапамид, в основном, метаболизируется в печени. 70% индапамида выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5%). 22 % препарата выводится с калом в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

Фармакодинамика

РАВЕЛ® СР- производное сульфаниламида из группы тиазидных диуретиков. Препарат ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что приводит к увеличению выделения ионов натрия и хлора с мочой, и, тем самым приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат увеличивает выведение ионов калия и магния. Дополнительно к диуретическому эффекту, индапамид также обладает сосудистым эффектом, связанным со снижением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

При монотерапии обладает антигипертензивным действием продолжительностью 24 часа.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Антигипертензивное действие тиазидоподобных диуретиков, включая индапамид, при более высоких дозах не усиливается, а нежелательные последствия продолжают расти.

Исследования кратко-, средне- и долговременного лечения показали, что индапамид, в отличие от других диуретиков, не препятствует метаболизму липидов (общий холестерин, триглицериды, ХС ЛПНП и ХС ЛПВП), и не препятствует метаболизму углеводов, даже у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

— артериальная гипертензия (поддерживающая терапия)

Взрослые

Внутрь, по 1 таблетке (1.5мг) один раз в сутки, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Курс лечения подбирается индивидуально, по рекомендации лечащего врача.

При более высоких дозах, антигипертензивное действие индапамида не повышается, но повышается выведение солей (салуретический эффект).

У пациентов пожилого возраста, уровень креатинина в плазме может изменяться в зависимости от возраста, веса и пола. Пациентам пожилого возраста с нормальной или легкой степенью снижения функции почек коррекция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), лечение противопоказано.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики максимально эффективны только при нормальной или слегка сниженной функции почек.

При тяжелой печеночной недостаточности лечение противопоказано.

Побочные действия

Часто (>1/100 до <1/10)

— макулопапулезная сыпь

— гипокалиемия

Нечасто (>1/1,000 до <1/100)

  • тошнота, рвота

  • пурпура ( у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям)

Редко (>1/10,000 до <1/1,000)

  • головокружение, усталость, головная боль, парестезия

  • нервозность

  • кашель, фарингит, синусит

  • тошнота, запор или диарея, расстройство пищеварения, боль в животе, сухость

во рту

  • астения

Очень редко (<1/10,000),

— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемоли-

тическая анемия

  • аритмия, артериальная гипотензия

  • панкреатит

  • нарушение функции печени, панкреатит

— почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, никтурия,

полиурия

  • ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена Джонсона, геморрагический васкулит.

  • реакции фоточувствительности

  • гиперкальциемия, гипокалиемия

Не известно, связаны ли с приемом препарата (невозможно оценить на основе имеющихся данных):

— возможность возникновения печеночной энцефалопатии при печеночной

недостаточности

— удлинение интервала QT на электрокардиограмме

— увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время

лечения: у пациентов с подагрой или сахарным диабетом, глюкозурией

должна быть очень тщательна взвешена целесообразность данных диурети-

ческих средств

— возможное обострение уже существующей диссеминированной красной

волчанки

— гипонатриемия с гиповолемией , приводящие к дегидратации и ортостати-

ческой гипотензии. Одновременная потеря ионов хлора может привести ко

вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу (частота и степень

данного эффекта слабые).

  • повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфаниламидам

или компонентам препарата

  • тяжелая почечная недостаточность

  • печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени

  • гипокалиемия

  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность

не изучены)

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Одновременное применение с препаратами лития может привести к повышению концентрации лития в плазме крови с признаками передозировки, как и при безнатриевой диете (уменьшение выведения лития). Однако, при необходимости применения диуретиков, следует систематически контролировать уровень лития в плазме крови и проводить корригирование доз.

Комбинации, требующие осторожности

а) препараты, вызывающие желудочковую тахикардию:

  • Ia класс антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопи-

рамид)

  • III класс антиаритмических средств (амиодарон, соталол, дофетилид,

ибутилид)

  • некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин,

циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)

  • бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд)

  • бутирофеноны (дроперидол, галоперидол),

  • прочие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин,

мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV.

Одновременное применение индапамида с любым из этих препаратов, особенно при наличии гипокалиемии, повышает риск развития желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа «пируэт». Перед применением данной комбинации необходим контроль гипокалиемии. Необходим контроль уровень электролитов в плазме крови и ЭКГ. Применяйте вещества, которые не вызывают риск развития желудочковой тахикардии при наличии гипокалиемии.

б) нестероидные противовоспалительные препараты (системный путь), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (≥ 3 г/ сут): возможно уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида. Риск острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации). Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения. дать пациенту воды

в) ингибиторы ангиотензин-конвертирующих ферментов (АКФ): ингибиторы АКФ в начале лечения могут вызвать внезапную гипотензию и/или острую почечную недостаточность у пациентов с уже существующим дефицитом натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При гипертензии, если предыдущая терапия диуретическими средствами послужила причиной дефицита натрия, рекомендуется прекратить применение диуретических средств за 3 дня до начала лечения ингибиторами АКФ и, при необходимости, снова начать прием без калийсберегающих диуретиков или же можно назначить лечение с низкой начальной дозы ингибитора АКФ и увеличивать дозу постепенно.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, лечение необходимо начинать с очень низких доз ингибитора АКФ, желательно после снижения доз, без калийсберегающих диуретиков.

У всех пациентов, в течение первых недель лечения ингибиторами АКФ необходимо проводить контроль функции почек (уровень креатинина в плазме крови).

Другие препараты, вызывающие гипокалиемию:

  • амфотерицин В (IV)

  • глюко- и- минерало кортикостероиды (системные)

  • тетракозактид

  • стимулирующие слабительные средства

Увеличивается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект),в связи с чем необходимо тщательно контролировать и регулировать уровень калия в плазме крови. У пациентов, одновременно принимающих наперстянку, необходимо принимать препарат с осторожностью. Такие пациенты должны принимать его без стимулирующих слабительных средств.

Баклофен повышает антигипертензивный эффект. Необходимо выпивать большое количество воды; в начале лечения необходимо проводить систематический контроль функции почек.

Гипокалиемия повышает риск развития токсического действия наперстянки; при одновременном применении необходимо контролировать и регулировать уровень калия в плазме крови и проводить ЭКГ, при необходимости – изменить лечение.

Комбинации, которые следует учесть

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Эти комбинации полезны некоторым пациентам, но могут вызвать возникновение гипокалиемии или гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, ЭКГ, при необходимости — изменить лечение.

Метформин повышет риск развития лактацидоза вследствие развития почечной недостаточности, связанной с приемом диуретических средств и, в частности с петлевыми диуретиками; не рекомендуется применять метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) — у женщин.

У пациентов с дигидратацией из-за диуретиков, особенно при приеме высоких доз йодсодержащих контрастных веществ, повышается риск развития острой почечной недостаточности; необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.

Имипрамин-подобные антидепрессанты, нейролептики увеличивают выраженность антигипертензивного эффекта и повышают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция увеличивают риск возникновения гиперкальциемии в результате снижения выделения кальция с мочой.

Циклоспорин, такролимус могут увеличивать уровень креатинина в плазме крови при неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии воды и/или дефицита натрия.

Кортикостероиды, тетракозактиды (системного действия) приводят к уменьшению выраженности гипотензивного действия (задержка воды и натрия).

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, нарушением водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозом, больным с нарушением сердечного ритма, или пациентам с комбинированной терапией, гиперурикемией (особенно сопровождающейся подагрой или уратным нефролитиазом), препарат следует принимать с осторожностью.

Специальные предупреждения

У пациентов с нарушенной функцией печени, тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, особенно при электролитном дисбалансе. В этом случае прием диуретических средств необходимо немедленно прекратить.

Фоточувствительность

При приеме тиазидов и тиазидоподобных диуретиков были зарегистрированы случаи реакции фоточувствительности. Если во время лечения происходит реакция фоточувствительности, то терапию рекомендуется прекратить. При необходимости повторного применения индапамида, рекомендуется защищать открытые участки кожи от солнца или от искусственного УФ- излучения.

Вспомогательные вещества

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать этот препарат.

Специальные меры предосторожности

Уровень натрия в плазме крови

Диуретики могут вызвать гипонатриемию, иногда с очень серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем регулярно через строго определенные промежутки времени. В начальной стадии снижение уровня натрия в плазме крови может протекать бессимптомно, поэтому регулярный контроль имеет огромное значение. У пациентов пожилого возраста и больных циррозом печени, контроль должен быть более частым.

Уровень калия в плазме крови

Основной риск лечения тиазидными и тиазидоподобными диуретиками – снижение уровня калия и развитие гипокалиемии. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных групп с высоким риском, а именно: у плохо питающихся пациентов и/или одновременно принимающих несколько препаратов, у пациентов пожилого возраста, больных циррозом печени с отеками и асцитом, у пациентов с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. У таких пациентов гипокалиемия повышает кардиотоксичность препаратов наперстянки и риск возникновения аритмий. Пациенты с удлиненным интервалом QT также относятся к группе риска, независимо от причины- врожденной или индуцированной препаратами.

Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, в частности, потенциально угрожающие жизни нарушения сердечного ритма типа «пируэт».

У таких больных необходимо как можно чаще контролировать уровень калия в плазме крови. Первое измерение уровня калия в плазме крови должно быть проведено в течение первой недели лечения.

При обнаружении низкого уровня калия, требуется его коррекция.

Уровень кальция в плазме кровиТиазиды и тиазидоподобные диуретики могут снизить выделение кальция с мочой и привести к незначительному временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием невыявленного ранее гиперпаратиреоза. Лечение с помощью диуретиков должно быть прекращено до запланированного обследования функции паращитовидных желез.

Уровень мочевой кислоты

У пациентов с повышенной концентрацией мочевой кислоты возможны приступы подагры.

Функция почек и диуретики

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики максимально эффективны только при нормальной или минимально сниженной функции почек (уровень креатинина в плазме крови <25 мг/л, то есть 220 мкмоль/л у взрослых). У лиц пожилого возраста, уровень креатинина в плазме крови может изменяться в зависимости от возраста, веса и пола.

Вторичная гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия при лечении диуретиками, приводит к снижению клубочковой фильтрации в начале лечения. Это может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек, такая временная почечная недостаточность обычно не приводит к серьезным последствиям, тем не менее, ее возникновение в значительной степени может усилить имеющуюся почечную недостаточность.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что данный препарат содержит активные вещества, которые могут давать положительную реакцию на допинговые тесты.

Беременность и период лактации

Беременным женщинам ни в коем случае нельзя применять диуретические препараты при физиологических отеках в период беременности. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии, угрожающей росту плода.

Грудное вскармливание не рекомендуется, так как индапамид проникает в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Индапамид не влияет на бдительность, но в некоторых случаях возможны разные реакции, связанные со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного препарат, что может привести к нарушению способности управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), которые проявляются в виде тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судороги, головокружения, сонливости, спутанности сознания, полиурии или олигурии, возможно, обостренной анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: быстрое удаление принятого вещества путем промывания желудка и/или введения активированного угля с последующим восстановлением водно- электролитного баланса в стационарных условиях. Специального антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной /поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 3 или 6 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

РАВЕЛ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Равел SR — сульфонамидный диуретик с индоловим кольцом, фармакологически родственный тиазидными диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии.
Индапамид действует на уровне почек и сосудов, ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени — калия и магния, повышая таким образом диурез.
Монотерапия индапамидом продемонстрировала, что его антигипертензивный эффект длится в течение 24 часов. Диуретический эффект был умеренным. Антигипертензивное действие индапамида связана с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и общего периферического сопротивления сосудов.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, повышать дозу не рекомендуется.
Индапамид при лечении пациентов с артериальной гипертензией: не влияет на метаболизм липидов (триглицериды, холестерин липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности), не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией.
Индапамид действует на уровне сосудов путем: уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция); стимуляции синтеза простагландинов PGE 2 и простациклина PGI 2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Фармакокинетика

.
Высвобождена фракция индапамида быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи несколько повышает скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата, впиталась.
Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема достигается через 12:00, дальнейшее применение препарата уменьшает колебания уровня индапамида в плазме крови в междозового интервале. Существуют интраиндивидуальний колебания.
Связывание с белками плазмы крови — 79%.
Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).
Уровень стабильной концентрации достигается через 7 дней. Регулярное применение не вызывает кумуляции.
Индапамид выводится с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов.
Пациенты высокого риска
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания к применению

Препарат Равел SR предназначен к применению для лечения эссенциальной гипертензии.

Способ применения

Для перорального применения.
Следует принимать по 1 таблетке Равел SR — 1 раз в сутки, желательно утром.
Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, и запить водой.
Максимальная суточная доза — 1 таблетка. Срок лечения зависит от тяжести течения заболевания и определяется индивидуально врачом.
При более высоких дозах антигипертензивный эффект индапамида НЕ усиливается, но диуретический и салуретических эффекты растут.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови следует корректировать по отношению к возраста, массы тела и пола. Таким пациентам можно применять Равел SR, только если функция почек не нарушена или нарушения незначительны.

Побочные действия

Большинство побочных реакций индапамида, которые имеют отношение к клинических и лабораторных параметров, являются зависимыми от дозы.
Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000 , <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Тиазидные диуретики, включая индапамид, могут вызвать следующие побочные реакции:
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы. Редко: утомляемость, головная боль, парестезии, головокружение (вертиго). Частота неизвестна: обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: аритмия, артериальная гипотензия. Единичные сообщения: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «torsades de pointes» (которая может быть летальной) (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: рвота. Редко: тошнота, запор, сухость во рту. Очень редко: панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы. Очень редко: нарушение функции печени. Единичные сообщения: возникновение печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. Разделы «Особенности применения», «Противопоказания»), гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Реакции повышенной чувствительности, главным образом дерматологические (распространены: макулопапулезные сыпь, нечасто: пурпура) у пациентов со склонностью к аллергическим и асматичних реакций. Очень редко ангионевротический отек и / или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Единичные сообщения: возможно ухудшение течения существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях фоточувствительности (см. Разделы «Особенности применения»).

Единичные сообщения: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными и тиазидоподобными диуретиками: рациональность назначения этих диуретиков должно быть тщательно взвешенная перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.
Нарушение метаболизма и обмена веществ. Гипокалиемия наблюдалась у 10% пациентов (уровень калия в плазме крови <3,4 ммоль / л) и у 4% пациентов (уровень калия в плазме крови <3,2 ммоль / л) через 4-6 недель лечения. Через 12 недель лечения среднее снижение уровня калия в плазме крови составляло 0,23 ммоль / л. Очень редко: гиперкальциемия.
Единичные сообщения: снижение уровня калия с гипокалиемией, особенно в определенных популяций с повышенным риском (см. Раздел «Особенности применения»); гипонатриемия с гиповолемией, которые вызывают обезвоживание и ортостатической гипотензии; Сопутствующая потеря ионов хлорида может привести к вторичному компенсаторного метаболического алкалоза (частота появления и степень тяжести этого эффекта незначительны).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Равел SR являются: повышенная чувствительность к индапамида, к другим сульфаниламидам или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени, гипокалиемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Беременность

Беременным женщинам следует избегать применения Равел SR и ни в коем случае не применять их для лечения физиологического отека в период беременности. Диуретики могут вызвать ишемию плаценты с риском задержки развития плода.
Индапамид проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат нельзя применять. Если применение препарата необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные комбинации.
Литий. При одновременном применении с литием возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки, как при диете без натрия (уменьшение выведения лития почками). Однако если необходимо применение диуретиков, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в крови и, при необходимости, корректировать дозу.
Комбинации, применений которых требует осторожности
Препараты, вызывающие желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes»:
— антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинин, дизопирамид),
— антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид),
— некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин),
— бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд),
— бутирофенонов (дроперидол, галоперидол),
— другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV (внутривенный), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV (внутривенный).
Сопутствующий прием индапамида с любыми из этих препаратов, особенно при наличии гипокалиемии, повышает риск желудочковых аритмий, особенно типа «torsades de pointes «. Следует контролировать уровень калия в плазме крови и при необходимости корректировать его до начала приема такой комбинации. Следует контролировать клинические проявления, уровень электролитов в плазме крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует применять вещества, которые не вызывают неблагоприятную реакцию в виде желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» .
Нестероидные противовоспалительные препараты (системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты ( ≥ 3 г / сут)
Возможно уменьшение гипотензивного эффекта индапамида. В обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Следует обеспечить пациента жидкостью; в начале лечения следует контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ (АПФ)
При одновременном применении с ингибиторами АПФ у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) может внезапная артериальная гипотензия и / или острая почечная недостаточность в начале лечения.
При артериальной гипертензии, когда предварительное лечение диуретиками могло бы вызвать уменьшение натрия, необходимо: прекратить прием диуретиков за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ и при необходимости снова начать прием диуретика, что выводит калий; или вводить низкие начальные дозы ингибитора АПФ и постепенно увеличивать дозировку.
У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями следует начинать лечение очень низкими дозами ингибитора АПФ, желательно после снижения дозы диуретика, что выводит калий.
Всем пациентам следует проверять функцию почек (уровень креатинина в плазме крови) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.
Другие препараты, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин B (внутривенный), глюко- и минералокортикоиды (системного применения), тетракозактид, стимулирующие слабительные средства.
Повышается риск развития гипокалиемии (аддитивное действие). Следует проверять уровень калия в плазме крови и при необходимости корректировать его. Пациентам необходимо с осторожностью принимать сопутствующие препараты наперстянки. Не следует применять слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.
Баклофен усиливает гипотензивное действие. Пациентам следует пить достаточное количество жидкости; в начале лечения следует проверить функцию почек.
Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и параметры ЭКГ и, при необходимости, корректировать лечение.
Комбинации, применение которых требует наблюдения за состоянием больного
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Такие комбинации пригодны для некоторых пациентов, но есть возможность развития гипокалиемии. В частности у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом есть опасность развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и параметры ЭКГ и, при необходимости, провести лечение.
Метформин. При функциональной почечной недостаточности, связанной с применением диуретиков и особенно петлевых диуретиков, увеличивается риск того, что метформин может повлечь молочнокислого ацидоза. Пациентам нельзя применять метформин при уровне креатинина в плазме крови 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства. В случае дегидратации, связанной с применением диуретиков при применении йодсодержащих контрастных средств, особенно в высоких дозах, увеличивается риск развития острой почечной недостаточности. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.
Имипрамин-образные антидепрессанты, нейролептики
Наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Соли кальция. Риск гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция почками.
Циклоспорин, такролимус. Риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без каких-либо изменений уровней циклоспорина в кровообращения, даже при отсутствии уменьшения жидкости / натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системные). Может снижаться гипотензивный эффект (задержка жидкости и натрия в организме).

Передозировка

Равел SR является нетоксичным препаратом в дозе до 40 мг, которые приблизительно в 27 раз выше терапевтическую дозу.
Признаками острого отравления является нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), что проявляется тошнотой, рвотой, артериальной гипотонией, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, полиурией, олигурией и даже анурией (вследствие гиповолемии).
Первой помощью является быстрое выведение препарата из организма путем промывания желудка и / или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Равел SR — таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг.
Упаковка: по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 3 контурных ячейковых упаковки помещены в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Равел SR содержит активное вещество: индапамид 1,50 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 67,00 мг; целлактоза (лактозы моногидрат — 75%, целлюлоза — 25%) — 121,50 мг; повидон — 8,60 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,40 мг; магния стеарат — 1,00 мг.
Оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400 (полиэтиленгликоль) — 5,00 мг.

Дополнительно

У пациентов с нарушением функции печени тиазидные диуретики могут вызвать энцефалопатию, особенно в случае электролитного дисбаланса. В таком случае применение диуретика следует немедленно прекратить.
Были сообщения о случаях реакции светочувствительности при приеме тиазидов и тиазидных диуретиков. Если во время лечения возникает реакция светочувствительности, рекомендуется прекратить. Если есть необходимость в повторном вводе индапамида, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.
Диуретик может вызвать гипонатриемию, иногда с очень серьезными последствиями. Концентрацию натрия в плазме крови необходимо определять перед началом лечения и через равные промежутки времени во время лечения. Поскольку снижение концентрации натрия в плазме крови вначале может быть бессимптомным, обязательно необходимо проводить регулярный мониторинг. У пациентов пожилого возраста и больных циррозом печени определение концентрации натрия в плазме крови необходимо осуществлять чаще.
Главным риском при лечении тиазидами и тиазидными диуретиками является снижение концентрации калия и гипокалиемии. У пациентов, которые плохо питаются и / или принимают сразу несколько препаратов, у пациентов пожилого возраста, у больных циррозом печени, асцит у пациентов с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью необходимо предупредить появление гипокалиемии (<3,4 ммоль / л). У таких пациентов гипокалиемия увеличивает кардиотоксичность препаратов наперстянки и риск появления аритмий.
Пациенты с удлиненным интервалом QT также представляют определенный риск, когда причина может быть либо наследственная, или вызванная препаратом. Гипокалиемия (а также брадикардия) таким образом является благоприятным фактором развития опасных аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» .
Таким больным нужно чаще проверять уровень калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме крови следует провести в течение первой недели лечения.
При обнаружении низких уровней калия в крови следует провести корректировку.
Тиазидные и родственные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызвать незначительное транзиторное увеличение концентрации кальция в плазме крови. Стойка гиперкальциемия может быть обусловлена ​​наличием гиперпаратиреоза. Поэтому лечение диуретиком следует прекратить до проверки функции паращитовидных желез.
У больных сахарным диабетом важно контролировать уровень глюкозы в крови, в частности при гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией может наблюдаться тенденция к приступам подагры.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — менее 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или при незначительном ее нарушении (уровень креатинина в плазме крови взрослых ниже 25 мг / л или 220 мкмоль / л).
Гиповолемия, которая возникает в начале лечения из-за потери воды и натрия вследствие применения диуретика, может вызвать снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к увеличению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. У лиц, функция почек которых не нарушена, такая транзиторная функциональная почечная недостаточность исчезает без каких-либо последствий, но при существующей почечной недостаточности она может ухудшить состояние.
Спортсменам следует иметь в виду, что Равел ® SR содержит активное вещество, которое может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраст в креатинин плазмы должна быть на уровне, соответствующем возрасту, массе тела и пола пациентов. Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительны.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) прием препарата противопоказан.
Тиазиды и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.
При тяжелой печеночной недостаточности прием препарата противопоказан.
Равел SR не рекомендуется для применения у детей из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.
Не рекомендуется применять индапамид детям из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Индапамид не влияет на скорость реакции, но в некоторых случаях, особенно в начале лечения или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, могут возникнуть различные явления, связанные со снижением артериального давления. Вследствие этого может нарушаться способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Основные параметры

Название: РАВЕЛ
Код АТХ: C03BA11 — Индапамид

Равел СР

Равел СР — лекарственное средство на основе индапамида относится к производным сульфонамида. Обладает умеренным мочегонным эффектом, что обусловлено торможением процесса обратного всасывания ионов хлора и натрия, в меньшей степени – калия и магния в клетках проксимальных извитых канальцев почек и кортикального сегмента дистального канальца нефрона.
Индапамид, являющийся действующим веществом препарата, способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры артерий, благодаря которому лекарственное средство обладает сосудорасширяющим эффектом, уменьшая общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов. Данное воздействие связано со снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II. Эффект опосредован увеличением синтеза простагландина Е2 и угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.
Наряду с другими индапамидами, Равел СР обладает органопротективными свойствами, помогая уменьшить гипертрофию левого желудочка сердца. При приеме дозы, не обладающей выраженным диуретическим эффектом, препарат оказывает антигипертензивное действие. В отличие от тиазидов терапевтические дозы индапамида не оказывают негативного влияния на липидный и углеводный обмены.
Показания к применению:
Показанием к применению препарата Равел СР является наличие диагноза артериальная гипертензия.
Способ применения:
Препарат Равел СР принимается внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Рекомендованное время – утренние часы. Таблетка не разжевывается, запивается достаточным количеством жидкости. В случае увеличения принимаемой дозы антигипертензивное действие препарата не усиливается.
Побочные действия:
Препарат Равел СР при применении может вызвать следующие побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко — панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия.
Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: возможно обострение системной красной волчанки.
Противопоказания:
К противопоказаниям к применению препарата Равел СР относятся: непереносимость компонентов препарата (в частности лактозы); синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; лактазная недостаточность; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; печеночная недостаточность тяжелой степени (в том числе печеночная энцефалопатия); тяжелая почечная недостаточность (при КК < 30 мл/мин); гипокалиемия; беременность и период лактации; возраст до 18 лет.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушениями функции печени и/или почек и водно-электролитного баланса организма, при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно сопровождающейся уратным нефролитиазом и подагрой) и гиперпаратиреозе, а также в случае наличия удлиненного интервала электрической систолы желудочков на ЭКГ, а также при получении терапии, результатом которой может стать удлинение интервала QT. К данной категории относятся следующие назначения: внутривенное введение эритромицина и винкамина, прием астемизола, пентамидина, сультоприда, терфенадина, а также антиаритмических лекарственных средств III класса (амиодарон, бретилия тозилат) и IA класса (хинидин, дизопирамид).
Беременность:
Прием препарата Равел СР в период беременности не рекомендован. Применение Равел СР может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания (индапамид проникает в грудное молоко).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нерекомендуемые комбинации препарата Равел СР:
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма, сопровождающееся появлением признаков передозировки (нефротоксическое действие), также как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками).
Комбинации, требующие особого внимания:
Одновременное применение с любым из препаратов, способных вызвать нарушение ритма сердца по типу «пируэт», в т.ч. антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), а также бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/в), астемизол, особенно на фоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых аритмий. Перед началом комбинированной терапии Равел СР и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его. Рекомендуется контроль клинического состояния пациента, а также содержания электролитов плазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не провоцирующие развитие аритмии типа «пируэт».
При одновременном назначении НПВП (при системном применении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (3 г/сут и более) возможно уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приема диуретиков, необходимо: прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками; или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови.
При одновременном приеме с индапамидом препаратов, способных вызвать гипокалиемию, в т.ч. амфотерицина В (в/в), глюко- и минералокортикоидов (при системном назначении), тетракозактида, слабительных средств, стимулирующих моторику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови. Одновременная терапия с баклофеном усиливает антигипертензивный эффект индапамида.
Гипокалиемия, вызываемая индапамидом, увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержания ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Комбинации препаратов, требующие внимания:
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин повышает риск развития молочнокислого ацидоза, т.к. возможно развитие почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно «петлевых». Метформин не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств на фоне гиповолемии и приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови.
Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики усиливают гипотензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Препараты, содержащие соли кальция, увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус увеличивают риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина.
ГКС, тетракозактид (при системном применении) снижают гипотензивный эффект индапамида (задержка ионов натрия и жидкости).
Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Равел СР: выраженное снижение АД, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, судороги, головокружение, сонливость, заторможенность, спутанность сознания, угнетение дыхания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка и/или назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса). Специфического антидота нет.
Условия хранения:
Равел СР хранится в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности препарата составляет 4 года.
Форма выпуска:
Равел СР — таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия; 20, 30 и 60 шт в упаковке.
Состав:
В 1 таблетке препарата Равел СР содержится 1,5 мг активного вещества.
Вспомогательными веществами являются следующие: целлактоза (целлюлоза 25%, лактозы моногидрат 75%), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат и повидон.

Равел инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *