РАПИМЕД 100мг №6 таб.

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения других симптомов может не предотвратить развитие головной боли).

Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

У пациентов группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. После приема препарата могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи. Если есть основания предполагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и ОПСС; пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).

Имеются очень редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. О развитии серотонинового синдрома также сообщалось при совместном приеме триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН). В случае совместного приема СИОЗС/ИОЗСиН и суматриптана следует проводить тщательное наблюдение за данной группой пациентов.

Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическими поражениями головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рапимед: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Rapimed

Код ATX: N02CC01

Действующее вещество: суматриптан (Sumatriptan)

Производитель: Специфар С.А. (Specifar S.A.) (Греция); Актавис групп, АО (Actavis Group hf) (Исландия); Актавис, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 04.12.2019

Рапимед – противомигренозный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «SN» на одной из сторон; у таблеток дозировкой 50 мг на другой стороне нанесена гравировка «50», они имеют разделительную риску на каждой из сторон и сбоку; у таблеток дозировкой 100 мг на другой стороне нанесена гравировка «100» (в блистерах: по 2 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 3 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 8 блистеров. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Рапимеда).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: суматриптана сукцинат – 70 или 140 мг, что соответствует содержанию 50 или 100 мг суматриптана;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, лактоза безводная (Pharmatose DCL 21), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102);
  • пленочная оболочка: лактозы моногидрат, маннитол, триацетин, титана диоксид, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рапимед – противомигренозный препарат. Его активное вещество – суматриптан, является специфическим селективным агонистом 5-гидрокситриптамин-1-серотониновых рецепторов (5НТID), которые преимущественно локализованы в кровеносных сосудах головного мозга. Основной причиной развития мигрени у человека является расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек. Действие суматриптана способствует сужению сосудов каротидного артериального ложа, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, существенно не влияя на мозговой кровоток. Кроме этого, в основе противомигренозного эффекта Рапимеда находится способность суматриптана подавлять в твердой мозговой оболочке активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва, что приводит к уменьшению продукции сенсорных нейропептидов. Препарат не оказывает влияние на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2 – 5НТ7).

После приема Рапимеда внутрь в дозе 25–100 мг приступ мигрени быстро устраняется в 50–70% случаях. Обычно клинический эффект наступает через 0,5 ч. Прием таблеток позволяет купировать ассоциированную с болезнью тошноту и светобоязнь.

Рецидив, требующий повторного приема препарата, может развиться в течение 24 ч у 1/3 пациентов.

После приема Рапимеда внутрь абсорбция суматриптана происходит быстро, уже через 3/4 ч его содержание в плазме достигает 70% от максимального уровня концентрации. Суматриптану характерен пресистемный метаболизм и неполное всасывание, поэтому его биодоступность составляет 14%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после приема 100 мг суматриптана составляет 0,000 054 мг/мл.

Связывание с белками плазмы – 14–21%, общий объем распределения – 170 л (2,4 л/кг). Биотрансформируется путем окисления при участии главным образом изофермента A моноаминоксидазы (МАО) с образованием основного метаболита – индолуксусного аналога суматриптана. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью в отношении 5НТ1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов.

Период полувыведения (T1/2) суматриптана – примерно 2 ч. Плазменный клиренс – 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин, внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса.

Выводится через почки, преимущественно (до 97% от принятой дозы) в виде метаболитов – свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата.

Показания к применению

Применение Рапимеда показано для купирования приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Абсолютные:

  • базилярная, гемиплегическая или офтальмоплегическая форма мигрени;
  • выраженное нарушение функции печени и/или почек;
  • стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
  • ишемическая болезнь сердца или подозрение на нее;
  • инфаркт миокарда (включая анамнез);
  • постинфарктный кардиосклероз;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инсульт или транзиторная ишемическая атака (включая анамнез);
  • сопутствующая терапия эрготамином или его производными (включая метисергид);
  • одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение первых 14 дней после их отмены;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст пациента до 18 лет или старше 65 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Рапимед для лечения пациентов с нарушением функции печени и/или почек, эпилепсией или любыми другими состояниями со снижением порога судорожной готовности, контролируемой артериальной гипертензией, повышенной чувствительностью к сульфаниламидам.

Рапимед, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

Хотя применение Рапимеда эффективно на любой стадии приступа мигрени, начинать лечение следует при появлении первых его симптомов.

Рекомендованное дозирование: 50 мг 1 раз в течение 24 ч. Некоторым больным для купирования острых приступов мигрени может потребоваться доза 100 мг. Если после принятия первой дозы было достигнуто улучшение, а затем пациент почувствовал, что приступ мигрени возобновляется, можно принять вторую дозу, но не ранее чем через 2 ч после приема первой. Максимальная доза – 300 мг в течение 24 ч.

Если после приема первой дозы симптомы не уменьшаются, то повторно принимать препарат для купирования этого приступа не следует. Однако для купирования последующих приступов мигрени применять Рапимед можно.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее повышение артериального давления (АД), понижение АД, нарушения сердечного ритма, брадикардия, стенокардия, тахикардия (включая желудочковую тахикардию), преходящие изменения электрокардиограммы по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарной артерии; в очень редких случаях – синдром Рейно;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: ишемический колит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия;
  • со стороны центральной нервной системы: парестезии и другие сенсорные нарушения, судорожные приступы, дистопия;
  • со стороны органов чувств: мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, диплопия, нистагм, скотома, преходящая частичная потеря зрения;
  • двигательные расстройства: ощущение скованности (обычно преходящее, оно может возникать в грудной клетке, горле, другой части тела и быть интенсивным), ригидность мышц затылка, тремор;
  • лабораторные показатели: незначительные изменения активности печеночных трансаминаз;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (включая крапивницу, эритематозные высыпания), анафилактические реакции;
  • общие реакции: обычно преходящие эффекты (в том числе интенсивные), возникающие в грудной клетке, горле или в любой другой части тела – боль, ощущение жара, покалывание, чувство тяжести или сдавления; явления преходящего характера слабой или умеренной степени выраженности – сонливость, ощущение слабости, усталость, приливы, головокружение;
  • прочие: носовое кровотечение, одышка.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь Рапимеда в дозе до 400 мг возможно появление характерных для суматриптана побочных реакций.

Лечение: назначение симптоматической терапии, тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение 10 ч после передозировки.

Особые указания

Пациентам с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам следует соблюдать осторожность при приеме Рапимеда в связи с тем, что у них повышен риск развития аллергических реакций различной степени выраженности, включая анафилаксию.

Суматриптан следует назначать только при подтвержденном диагнозе мигрени, для профилактики приступов мигрени он не предназначен. У больных с впервые диагностированной мигренью или атипичной мигренью необходимо исключить наличие других потенциально серьезных неврологических состояний. Следует учитывать, что при мигрени повышается риск развития таких цереброваскулярных осложнений, как инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения.

Пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца, женщины в постклимактерическом периоде и мужчины в возрасте старше 40 лет относятся к группе риска возникновения побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому этой категории больных начинать применение суматриптана следует только после предварительного обследования на предмет выявления заболеваний сердца.

Если на фоне приема Рапимеда возникает стеснение и преходящие интенсивные боли в груди, распространяющиеся на область шеи, то необходимо провести соответствующее диагностическое обследование, чтобы исключить (или подтвердить) наличие ишемической болезни сердца.

Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией и сопутствующим функциональным нарушением почек или печени следует соблюдать особую осторожность в связи с существующим риском транзиторного повышения АД и периферического сосудистого сопротивления, обусловленного нарушением всасывания, метаболизма или выведения Рапимеда.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После приема Рапимеда пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Рапимеда в период беременности и грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить на 24 ч с момента его приема.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Рапимеда для лечения детей в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Таблетки Рапимед противопоказано применять при выраженном нарушении функции почек.

С осторожностью следует назначать суматриптан пациентам с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Рапимеда при выраженном нарушении функции печени.

С осторожностью следует назначать суматриптан пациентам с функциональным нарушением печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано применение Рапимеда для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • эрготамин: следует учитывать, что сочетание с эрготаминсодержащими лекарственными средствами повышает риск возникновения длительного спазма сосудов. В связи с этим при необходимости сочетанной терапии эрготаминсодержащие средства следует применять не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана, а суматриптан можно принимать только через 24 ч после приема содержащих эрготамин средств;
  • пропранолол, флунаризин, пизотифен, этиловый спирт: взаимодействие суматриптана с указанными препаратами не установлено;
  • ингибиторы МАО: сопутствующая терапия ингибиторами МАО может снизить интенсивность метаболизма суматриптана и повысить уровень его концентрации;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: прием одного из перечисленных средств может способствовать развитию серотонинового синдрома, поэтому при необходимости совместного приема следует тщательно наблюдать за состоянием больных на предмет выявления симптомов расстройства психики, вегетативной лабильности и нервно-мышечных нарушений;
  • препараты зверобоя продырявленного: повышают вероятность появления нежелательных явлений.

Аналоги

Аналогами Рапимеда являются Амигренин, Имигран, Сумамигрен, Сумарин, Сумитран, Суматриптан, Суматриптан-Тева, Суматриптан Адифарм, Суматриптан-OBL, Суматриптан Канон, Тримигрен и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рапимеде

Отзывы о Рапимеде носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность и быстрое действие препарата, которое спасает их от мучительной боли при мигрени. Отсутствие привыкания позволяет пользоваться препаратом в течение многих лет. Рекомендуют принимать таблетку при появлении первых симптомов болезни, так как это способствует повышению клинического действия Рапимеда.

Цена на Рапимед в аптеках

Цена на Рапимед за упаковку, содержащую 6 таблеток дозировкой 100 мг, может составлять от 807 руб., 2 таблетки дозировкой 100 мг – от 262 руб. Стоимость упаковки, содержащей 6 таблеток дозировкой 50 мг, может составлять от 563 руб., 2 таблетки дозировкой 50 мг – от 277 руб.

Рапимиг

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Заявитель

Состав

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана 2,5 или 5 мг

вспомогательные вещества : маннит E 421, кальция силикат, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, натрия крахмала (тип А), кросповидон (тип В), ароматизатор Orange flavour, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ 1 — рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТС N02C C03.

Показания

Купирования приступов мигрени, сопровождающиеся аурой и без ауры.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелая или умеренная артериальная гипертензия, а также легкое неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. КК ниже 15 мл / мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, Наратриптан или других агонистов рецепторов 5HT 1B / 1D . Заболевания периферических сосудов. Пожилой возраст (старше 65 лет).

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигреневых нападения. Рапимиг рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

Таблетку можно не запивать жидкостью. Таблетку кладут на язык, где она растворяется и проглатывается со слюной. Эта лекарственная форма может применяться в ситуациях, когда жидкости под рукой нет, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут возникнуть при запивании таблетки жидкостью.

Данная лекарственная форма быстро растворяется в полости рта, однако иногда все-таки возможна задержка абсорбции золмитриптана и отсрочки начала действия препарата.

Блистерная упаковка должна быть раскрыта путем очистки ее от фольги, а не путем продавливания фольги таблеткой.

Рекомендуемая доза Рапимигу для снятия мигреневых нападения — 1 таблетка (2,5 мг). Если симптомы не исчезают или появляются повторно в течение 24 часов, эффективной может быть применение второй дозы.

Если применение второй дозы необходимо, ее следует принять не ранее, чем через 2:00 после первой. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза).

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24-часового периода не должно применяться более 2 дозы золмитриптана.

печеночная недостаточность

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг.

почечная недостаточность

При КК более 15 мл / мин дозу корректировать не нужно.

Взаимодействия, требующих коррекции дозы

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4:00 после приема препарата, а не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение; нечасто — тахикардия, незначительное повышение артериального давления; редко — инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту редко — ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — полиурия, частое мочеиспускание редко — императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие нарушения: часто — астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.

Некоторые симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должен длиться не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, в т. Ч. Обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на сывороточную концентрацию золмитриптана.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности Рапимиг применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного кормления применять Рапимиг следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить его следует не ранее чем через 24 ч после приема препарата.

Дети

Препарат применяют для лечения детей до 18 лет.

Особенности применения

Рапимиг должен применяться только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, у которых ранее мигрень НЕ диагностировалась, или пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Рапимиг не следует назначать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты 5HT 1B / 1D , возможно возникновение инсульта и других побочных цереброваскулярных нарушений. У лиц, склонных к мигреням, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью.

Рапимиг не должен назначаться пациентам, страдающим симптоматический синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В редких случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT 1B / 1D , сообщают о коронароспазм, стенокардию и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Рапимиг следует назначать только после обследования сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска.

Однако обследование не позволяет выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Некоторые пациенты после приема чувствовали тяжесть, давление или сжатия в области сердца. При появлении боли в груди или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Рапимигу следует прекратить до тех пор, пока не будет проведено соответствующее медицинское обследование.

У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Рапимиг следует в дозе, не превышающей рекомендуемую.

При одновременном применении триптанов и трав`янних собрания, содержащие зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Длительное применение любого болеутоляющего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, не уменьшаются регулярным использованием лекарств.

Рапимиг содержит аспартам (источник фенилаланина), что может нанести вред пациентам, страдающим фенилкетонурией. Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4 мг аспартама, каждая таблетка 5 мг — 8 мг аспартама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо оговориться, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между Золмитриптан и эрготамином не наблюдается ни взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любой взаимодействия, должна клиническое значение.

Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6:00 после применения Рапимигу.

После приема моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибитор MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P 450 , период полувыведения золмитриптана рос на 44%, а AUC — на 48%. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного, N-диметилированные метаболита (183C91). Пациентам, принимающим циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможное взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), дозу так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с Золмитриптан не взаимодействуют. Однако после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные аномалии). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИЗЗСиН клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или применением другого серотонинергического средства.

Подобно другим агонистов рецепторов 5HT 1B / 1D золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ 1В / 1D рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотониновым 5-НТ 1А рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ 2 -, 5НТ 3 -, 5НТ 4 -серотонинових рецепторов, a 1 -, a 2 -, b 1 адренорецепторов, Н 1 — Н 2 -гистаминовых рецепторов, М-Холиновый рецепторов, D 1 -, D 2 -дофаминергичних рецепторов.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени.

Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигреневых нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигреневых статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.

Действие препарата развивается через 15-20 мин и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы — 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1:00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается.

Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилметаболит, что в 2-6 раз больше фармакологической активностью, чем исходное соединение. 85% максимальной концентрации в крови достигается в течение часа.

Вывод золмитриптана обусловлено, в основном, процессами биотрансформации в печени, после чего происходит выведение метаболитов. Существуют три основных метаболита: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. Активен только N-десметилированный метаболит. Плазменные концентрации N-десметилированный метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного лекарственного вещества, он может усилить терапевтическое действие золмитриптана. При пероральном однократном применении более 60% выводится с мочой (главным образом, в форме метаболита — индолиоцтовои кислоты), а почти 30% — с калом в форме исходного соединения. После введения общий клиренс в среднем составляет примерно 10 мл / мин / кг, из которых треть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л / кг. Связывания золмитриптана и N-десметилированный метаболита с белками плазмы низкое (примерно 25%). Период полувыведения золмитриптана в среднем составляет 2,5-3 часа. Период полувыведения его метаболитов подобным, что свидетельствует о том, что их вывода ограничивается скоростью образования.

Почечный клиренс золмитриптана и всех его метаболитов у пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, был снижен (в 7-8 раз) по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя АUC исходного соединения и активного метаболита лишь незначительно увеличилась (на 16 и 35% соответственно ), а период полувыведения вырос на 1:00 и достиг 3-3,5 часа. Эти показатели находятся в пределах, определенных с участием здоровых добровольцев.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых добровольцев пожилого возраста и у здоровых добровольцев была сходной.

Основные физико-химические свойства

белые, круглые, плоские таблетки с фаской.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Актавис ЛТД, Мальта /

Рапимед инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *