Протионамид | Protionamidum

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:
Противотуберкулёзное средство II ряда. Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки.
Оказывает бактериостатическое действие. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам.
Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.
Фармакокинетика:
Протионамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа после приема внутрь.
Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в том числе инкапсулированные; каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите, проникает через плацентарный барьер). Метаболизируется в печени (один из метаболитов — сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится преимущественно почками (15-20% в неизмененном виде).

Протионамид (Protionamide)

  • Применение вещества Протионамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Протионамид
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Протионамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Протионамид

Латинское название вещества Протионамид

Prothionamidum (род. Prothionamidi)

Химическое название

2-Пропил-4-пиридинкарботиоамид

Брутто-формула

C9H12N2S

Фармакологическая группа вещества Протионамид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    14222-60-7

    Характеристика вещества Протионамид

    Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтое кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде, мало растворим в эфире и хлороформе, растворим в этиловом и метиловом спирте. Молекулярная масса 180,27.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противотуберкулезное.

    Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии. Усиливает фагоцитоз в очаге специфического воспаления. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. Переносится лучше, чем этионамид.

    Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в т.ч. инкапсулированные, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинно-мозговую жидкость при менингите), проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. T1/2 составляет 2–3 ч. Выводится преимущественно почками, до 15–20% экскретируется в неизмененном виде.

    Применение вещества Протионамид

    Туберкулез (легочные и внелегочные формы, при плохой переносимости или резистентности к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, детский возраст (не рекомендуется назначать детям до 14 лет).

    Ограничения к применению

    Сахарный диабет, печеночная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности противопоказано; протионамид проходит через плаценту. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данных о проникновении в грудное молоко нет).

    Побочные действия вещества Протионамид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, парестезия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, сонливость или бессонница, депрессия, слабость.

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (металлический привкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту или гиперсаливация, диарея, метеоризм, боль в животе, гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

    Прочие: тахикардия, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, кожные и другие аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает токсический эффект алкоголя. При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом увеличивается риск гепатотоксичности, с циклосерином — учащаются судороги. Во время лечения у больных сахарным диабетом следует откорректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств. Для уменьшения риска развития побочных действий, сочетают с приемом витамина B6 в дозе 150–300 мг/сут.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Протионамид

    Курс рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и назначать дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.

    Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени. Во время лечения следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы, пациентам с сахарным диабетом — регулярно определять уровень гликемии.

    На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Протионамид 0.0011
    Петеха 0.0003
    Протомид 0.0002
    Протионамид-Акри® 0.0001

    Аналоги препарата протионамид

    реклама

    Это лекарство Вам помогло?
    Нет Да

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства протионамид, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Протионамид — Противотуберкулезное средство II ряда. Действует бактериостатически, блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности туберкулеза.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Протионамид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
    реклама

    Отзывы

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

    МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
    Инструкция
    по применению лекарственного препарата
    для медицинского применения

    Протионамид

    Регистрационный номер:
    Торговое название препарата: Протионамид
    Международное непатентованное название: Протионамид* (Protionamide*)
    Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав препарата:
    Активное вещество – Протионамид 250 мг.
    Вспомогательные вещества – Крахмал кукурузный 106,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,00 мл, лактоза 90,00 мг, натрия бензоат 2,00 мг, кальция дигидрофосфат 80,00 мг, магния стеарат 6,00 мг, тальк 4,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6,00 мг.
    Оболочка таблетки – Гипромеллоза 14,60 мг, диэтилфталат 5,12 мг, краситель оранжево-жёлтый 0,28 мг.
    Описание:
    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжево-жёлтого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:
    Противотуберкулёзное средство.
    Код АТХ:

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Противотуберкулёзное средство II ряда. Действует бактериостатически, блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулёза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулёза, устойчивых к препаратам I ряда. Применение в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами снижает вероятность развития резистентности туберкулёза. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерий туберкулеза, на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
    Фармакокинетика
    Протионамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, создавая максимальную концентрацию препарата в плазме крови через 2-3 часа после приёма внутрь. Проникает в здоровые и патологически изменённые ткани (туберкулёзные очаги и каверны в лёгких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). В организме частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выделяется в неизмененном виде (до 15-20% принятой дозы) почками и кишечником.

    Протионамид применяется для лечения всех форм туберкулеза (как легочных, так и внелегочных), в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
    Протионамид нельзя применять при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, во время беременности и лактации, в детском возрасте до 3-х лет, непереносимости лактозы, недостаточности лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактоза), остром гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенном колите, остром гепатите, циррозе печени, хроническом алкоголизме.

    С осторожностью

    Сахарный диабет, тяжёлая печёночная недостаточность.

    Способ применения и дозы

    Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости – по 0,5 г 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых – 1 г. Длительность лечения – 8-9 мес. Детям старше 3 лет – из расчёта 10-20 мг/кг массы тела в сутки.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени вплоть до развития гепатита.
    Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, нарушение концентрации внимания, головокружение, сонливость, головная боль, астения, парестезия, расстройства психики, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции.
    Аллергические реакции: кожная сыпь.
    Прочие: пеллагроподобные реакции, слабость.
    Наиболее часто наблюдались диспепсические явления, которые купировались дробным назначением данного препарата и приемом его после пищи, а также назначением противорвотных препаратов.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    При комбинированной терапии туберкулёза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина. Совместим с изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Изониазид повышает концентрацию протионамида в плазме крови.
    Одновременный приём алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы. В определённых случаях при приёме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов, применяемых для приёма внутрь.

    Особые указания

    Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности возникновения состояний угнетения центральной нервной системы (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).
    Курс лечения рекомендуется начинать после определения чувствительности бактерий и определять дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.
    При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить внимание на возможность нарушений психики.
    Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, необходимо ежемесячно контролировать функцию печени. У больных сахарным диабетом необходим контроль концентрации глюкозы в крови не реже одного раза в месяц.
    При появлении первых признаков пеллагроподобных побочных эффектов необходимо отменить прием препарата.
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятии потенциально-опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг

    1. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. фольги.
      По 5, 10, 100 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
    2. По 50 или 100 таблеток в герметичный, прозрачный полиэтиленовый пакет, пакет помещают во флакон из полистирола высокой плотности, запечатанный алюминиевой фольгой с логотипом производителя на английском языке, флакон закрывают пластмассовой крышкой.

    Каждый флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.
    «СИМПЕКС ФАРМА ПВТ. ЛТД.»
    Б-4/160, Сафдарджанг Энклав, Нью-Дели-110029, Индия.
    Завод: Сек-35, Бегампур Хатола Инд. Ареа, Гургаон.

    1. * 1. При расфасовке и/или упаковке препарата на российском предприятии ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА» дополнительно указывают его наименование, адрес, телефон/факс и «** Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»;
    2. При расфасовке и/или упаковке препарата на российском предприятии ЗАО «Скопинский фармацевтический завод» дополнительно указывают его наименование, адрес, телефон/факс, «Дня ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», наименование, адрес, телефон/факс ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА» и «** Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА».

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Протионамид инструкция по применению

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *