Пипольфен (Прометазин)

Таблица форм выпуска и цен

Пипольфен (Прометазин) — инструкция по применению (аннотация)

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Прометазин (promethazine, код АТХ (ATC) R06AD02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Пипольфен (Pipolphen) раствор для инъекций 50мг в 2мл (2,5% 2мл) в ампулах 10 Венгрия, Эгис 410- (средняя 751↗) -1145 510↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Пипольфен (Прометазин) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет около 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени при «первом прохождении» преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени — через кишечник.

Показания к применению препарата ПИПОЛЬФЕН®

  • аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд);
  • вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/);
  • в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;
  • для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;
  • послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
  • кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);
  • в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Режим дозирования

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

Внутримышечно препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз в сутки, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч.

При лечении аллергических заболеваний Пипольфен® назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз в сутки вечером или по 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь или внутримышечно в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.

При кинетозе Пипольфен® назначают внутрь по 25 мг 2 раза в сутки, первый прием — за 0.5-1 ч до поездки, последующий — через 8-12 ч.

В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь или в/м в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен® можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз в сутки в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза в сутки. Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах — экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Противопоказания к применению препарата ПИПОЛЬФЕН®

  • коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС;
  • одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема;
  • закрытоугольная глаукома;
  • алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными средствами, опиоидными анальгетиками;
  • синдром апноэ во сне;
  • эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
  • детский возраст до 6 лет (для приема внутрь);
  • повышенная чувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, эпилепсии, синдроме Рейе, а также пациентам пожилого возраста.

Применение препарата ПИПОЛЬФЕН® при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении препарата Пипольфен® при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

С осторожностью следует назначать Пипольфен® детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

Особые указания

При длительном применении препарата необходимо систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени.

С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, следует назначать Пипольфен® пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия.

При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах.

Пипольфен® следует применять под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами.

Пипольфен® может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Пипольфен® снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием.

В качестве противорвотного препарата Пипольфен® следует применять только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат.

Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен®, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов.

Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что следует учитывать при непереносимости лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальный период применения Пипольфена необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Передозировка

Симптомы: у детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых — психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке — выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические препараты. Диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии следует вводить норэпинефрин (норадреналин) или мезатон. Эпинефрин (адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Пипольфен® усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Пипольфен® ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови.

Пипольфен® ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Вернуться к началу страницы

Прометазин (Promethazine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Прометазин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Прометазин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Прометазин

Латинское название вещества Прометазин

Promethazinum (род. Promethazini)

Химическое название

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (в виде гидрохлорида или камсилата)

Брутто-формула

C17H20N2S

Фармакологическая группа вещества Прометазин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.5 Психоз алкогольный
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • G25.5 Другие виды хореи
  • G43 Мигрень
  • G50.0 Невралгия тройничного нерва
  • H81.0 Болезнь Меньера
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L23 Аллергический контактный дерматит
  • L28 Простой хронический лишай и почесуха
  • L29 Зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • R11 Тошнота и рвота
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • T75.3 Укачивание при движении
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T80.6 Другие сывороточные реакции
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

60-87-7

Характеристика вещества Прометазин

Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противозудное, противорвотное, снотворное, седативное.

Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15–60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3–5 мин. Длительность действия — 4–6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65–90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7–14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.

Применение вещества Прометазин

Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Прометазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Взаимодействие

Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).

Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь (после еды), в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Прометазин

Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Пипольфен® 0.0091
Прометазина гидрохлорид 0.0013

Аналоги лекарства Дипразина

Действующее вещество

Прометазин

Аналоги

  • Дипразин
  • Пипользин
  • Пипольфен

Международное наименование

Прометазин (Promethazine)

Групповая принадлежность

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Лекарственная форма

Драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Препарат фенотиазинового ряда, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС. Оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое, гипотермическое действие. Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.

Противорвотное, устраняющее головокружение действие, может быть связано с центральным антихолинергическим действием. Уменьшает стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетает функцию лабиринта. Противорвотное действие может быть обусловлено действием на хеморецепторную триггерную зону продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и др. рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

Клинический эффект начинает развиваться при приеме внутрь – через 15-60 мин, при в/м введении – 20 мин, при в/в введении – 3-5 мин и продолжается в течение 6, иногда 12 ч.

Показания

Аллергические заболевания (сыпь, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, зудящий дерматоз, пруриго, экзема, экссудативный диатез, лекарственная сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, сенная лихорадка, бронхиальная астма, анафилактический шок, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, укусы насекомых), исследование желудочной секреции (для предупреждения осложнений при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

В анестезиологии: премедикация, послеоперационный период, в качестве компонента литических смесей, применяемых для усиления общей анестезии и гипотермии, действия анальгетиков и местных анестетиков; при искусственной гибернации.

В неврологии: кинетозы, мигрень, для уменьшения экстрапирамидных расстройств при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), хорея, энцефалит и др. заболевания ЦНС, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов; алкогольный делирий, невралгия тройничного нерва, синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, гипертермия при отравлениях, морская и воздушная болезнь, психозы, неврозы (возбуждение, тревожность, нарушения сна) – в составе комплексной терапии.

В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, аллергический дерматит, сывороточная болезнь.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), одновременное применение ингибиторов МАО, период лактации, ранний детский возраст (до 3 мес).C осторожностью. Обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, кома, печеночная недостаточность, желтуха, угнетение функции костного мозга, заболевания ССС (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная ХСН, мерцательная тахиаритмия), синдром Рейе, беременность, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: седативный эффект, головокружение, сонливость, тревожность, психомоторное возбуждение, «кошмарные» сны, учащение ночных апноэ; редко – дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (при в/в введении), снижение АД, тахикардия или брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, рвота, холестаз, запоры.

Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Лабораторные показатели: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Местные реакции: при в/м введении – болезненный инфильтрат в месте введения.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация.

Применение и дозировка

Внутрь, в/м и в/в. П/к не вводят, учитывая раздражающее действие. Внутрь, взрослым – по 75-100 мг/сут в 3-4 приема, вечерняя доза может составлять 50 мг. Высшая разовая доза – 75 мг, суточная – 500 мг. В/м – по 1-2 мл 2.5% раствора 3-4 раза в сутки; в/в, в составе литических смесей – 2 мл. Высшая разовая доза для в/м введения – 50 мг, суточная – 250 мг. При подготовке к операции для усиления общей анестезии: накануне вечером принимают 25-50 мг вместе с др. снотворными ЛС, за 2.5 ч до операции – в/м 50 мг с др. компонентами литической смеси в одном шприце. Внутрь, детям 1-2 лет – 5-10 мг 1-2 раза в сутки; 2-5 лет – 5-10 мг 1-3 раза в сутки; 5-10 лет – 5-15 мг 1-3 раза в сутки; старше 10 лет и подросткам – 5-20 мг 1-3 раза в сутки. В/м – 0.5-1 мг/кг, кратность введения – 3-5 раз в сутки. В экстренных случаях – 1-2 мг/кг. В/в – 1/3 дозы, используемой для в/м введения. Для предупреждения укачивания: однократно за 1 ч до поездки, взрослым – 25-50 мг, детям – 10-20 мг.

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками – для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.

Во время лечения запрещается употребление этанола.

В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи.

Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты ночных приступов апноэ.

В качестве противорвотного ЛС необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС.

Повышает потребность в рибофлавине.

Раствор не предназначен для в/а и п/к введения.

Некоторые лекарственные формы прометазина содержат натрия метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции (включая анафилактоидные) и бронхоспазм.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также ЛС для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, антихолинэстеразных ЛС, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение АД, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия).

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические ЛС – угнетение ЦНС.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Дипразина: 0

Используете ли вы Дипразина, как аналог или наоборот его аналоги?

Описание действующего вещества Прометазин/ Promethazinum.

Формула: C17H20N2S, химическое название: N,N,альфа-триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (в виде гидрохлорида или камсилата).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое, снотворное, седативное, противозудное, противорвотное, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Прометазин является производным фенотиазина. Прометазин конкурентно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, местноанестезирующее, противовоспалительное, адренолитическое, центральное и периферическое холинолитическое действие. Прометазин снижает отечность слизистых оболочек, проницаемость капилляров, зуд. Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки ротовой и носовой полости. Блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы, ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу. Угнетает центральную нервную систему, понижает температуру тела, оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, антипсихотическое действие. Химическая структура прометазина отличается от структуры антипсихотических фенотиазинов, поэтому прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. Также возможна блокада других рецепторов центральной нервной системы, таких как ацетилхолиновые и серотониновые, стимуляция альфа-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает функцию лабиринта, снижает возбудимость вестибулярных рецепторов, устраняет головокружение. Прометазин блокирует рецепторы хеморецепторной зоны продолговатого мозга, тем самым оказывая противорвотное действие. Предупреждает и успокаивает икоту. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему (в терапевтических дозах). Не обнаружено неблагоприятного воздействия на развитие плода и мутагенного эффекта в экспериментальных исследованиях. Может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных при назначении за 2 недели до родов.
Прометазин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь эффекты проявляются через 0,25 – 1 час, при внутривенном введении через 3 – 5 минут, при внутримышечном введении через 20 минут. Продолжительность действия составляет 4 – 6 часов (до 12 часов после приема внутрь). С белками плазмы крови связывается на 65 – 90%. В печени и почках (частично) метаболизируется (основным процессом метаболизма является S-окисление) с образованием N-дезметилпрометазина, сульфоксидов прометазина и прочих производных. Период полувыведения составляет 7 – 14 часов. В основном выводится с мочой, в том числе в виде метаболитов. В меньшей степени выводится через кишечник.

Показания

Аллергодерматозы, экзема, пруриго, экссудативный диатез, сыпь и прочие кожные аллергические реакции на химические и лекарственные препараты, крапивница, зуд, нейродермит, контактные дерматиты, диатез, токсикодермии, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, поллиноз, сывороточная болезнь, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, ложный круп, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма, астматический бронхит, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, анафилактоидные и анафилактические реакции (в составе комплексного лечения); тошнота и рвота, головокружение, синдром Меньера, синдром укачивания; неврозы и неврозоподобные состояния, беспокойство, психозы, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), инсомния, мигрень, невралгия тройничного нерва, хорея, гипертермия; исследование желудочной секреции (при применении в качестве стимулятора секреции гистамина), послеоперационный период и премедикация (как седативное средство, для искусственной гибернации, профилактики и лечения тошноты и рвоты, местной анестезии и потенцирования наркоза).

Способ применения прометазина и дозы

Прометазин принимается внутрь (после еды), вводится внутривенно, внутримышечно (глубоко в мышцу).
Взрослые: 3 – 4 раза в дневные часы по 12,5 – 25 мг и 25 – 50 мг на ночь (максимальная разовая составляет 75 мг, суточная — 500 мг). Кинетозы — 12,5 – 25 мг 3 – 4 раза в сутки внутрь. Тошнота и рвота — в начале 25 мг, далее — 12,5 – 25 мг каждые 4 – 6 часов.
Дети: 2 – 6 лет — 12,5 мг, 6 – 14 лет — 25 мг 3 – 4 раза в сутки.
Профилактика синдрома укачивания однократно за 1 час до поездки взрослые — 25 – 50 мг, дети — 10 – 20 мг.
Парентерально (анестезиологическая практика, экстренные случаи): внутримышечно 0,5 – 1 мг/кг 3 – 5 раз в сутки (при тяжелых случаях начальная доза может составлять 1 – 2 мг/кг), максимальная суточная доза составляет 250 мг; внутривенно (для гибернации) 0,15 – 0,3 мг/кг (скорость введения — 25 мг в минуту, предельно допустимая концентрация — 25 мг/мл).
Подготовка к операции — накануне вечером 25 – 50 мг внутрь совместно с другими лекарственными препаратами; в день операции за 2,5 часа до нее — 50 мг внутримышечно (вместе с холинолитиком и анальгетиком), возможно повторное введение через 1 час; детям в дозе — 1,1 мг/кг.
Вспомогательное лечение анафилактического шока — 10 – 20 мг внутривенно медленно (после введения эпинефрина) и далее в течение последующих 1 – 2 суток для профилактики рецидива.
С осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением функции печени, угнетением костномозгового кроветворения.
Прометазин может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у пациентов (в особенности детского возраста) с обострением хронических респираторных заболеваний.
При продолжительном применении необходим периодический контроль клеточного состава периферической крови и показателей функции печени.
В пожилом возрасте необходима осторожность при использовании прометазина, так как возможны острая задержка мочи и экстрапирамидные нарушения.
Для профилактики угнетения центральной нервной системы рекомендуется назначение кофеина.
При назначении прометазина детям необходимо убедиться, что симптомы болезни не являются побочными реакциями этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированного синдрома Рейе и энцефалопатии.
При затяжной рвоте применять прометазин как противорвотное средство можно только тогда, когда известна причина рвоты.
При продолжительном использовании возрастает риск развития стоматологических заболеваний (пародонтит, кариес, кандидоз) вследствие уменьшения слюноотделения.
Прометазин увеличивает потребность в рибофлавине.
Совместно с анксиолитиками, наркотическими анальгетиками (для комплексной предоперационной подготовки пациентов) прометазин используется под строгим врачебным контролем.
Прометазин может скрывать ототоксическое действие (головокружение, шум в ушах) совместно используемых лекарственных средств.
При совместном использовании препарата со снотворными средствами и анальгетиками следует снизить дозы последних.
На время лечения необходимо исключить употребление алкоголя.
Прометазин уменьшает порог судорожной готовности, что необходимо учитывать при терапии пациентов, которые склонны к судорогам или получают другие средства аналогичного действия совместно с прометазином.
Раствор прометазина не предназначен для подкожного и внутриартериального введения.
Часть лекарственных форм прометазина содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции (в том числе астматические и анафилактоидные).
У пациентов, которые получают прометазин, отмечено увеличение уровня глюкозы крови.
Во время терапии прометазином возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Следует отменить прометазин за 3 суток до аллергологического тестирования для профилактики искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены.
Во время терапии прометазином следует отказаться от вождения транспортных средств и работы, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим фенотиазинам), совместное использование ингибиторов моноаминооксидазы и период в течение 2 недель после завершения их приема, коматозное состояние, почечная или/и печеночная недостаточность, алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, синдром апноэ во сне, закрытоугольная глаукома, эпизодически возникающая рвота неуточненного происхождения, кормление грудью, беременность, возраст до 2 месяцев (для парентерального введения), возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Желтуха, предрасположенность к задержке мочи, гипертрофия предстательной железы, стеноз шейки мочевого пузыря, глаукома, заболевания нижних отделов дыхательных путей, острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, угнетение функции костного мозга, эпилепсия, нарушения функции печени и/или почек, заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, мерцательная тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность), синдром Рейе, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование прометазина противопоказано при беременности, так как отсутствуют данные безопасности использования препарата в этом периоде. На время терапии прометазином необходимо прекратить кормление грудью (прометазин проникает в грудное молоко, у ребенка возможно развитие экстрапирамидных нарушений).

Побочные действия прометазина

Нервная система и органы чувств: головокружение, седативный эффект, сонливость, возбуждение, беспокойство, кошмарные сны, дезориентация, усталость, вялость, нарушения координации движений, головная боль, учащение ночных апноэ, спутанность сознания, повышение судорожной активности, судороги, тиннит, нервозность, эйфория, бессонница, кататонический статус, окулогирный криз, истерия, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, шум или звон в ушах, нистагм, нарушение аккомодации и зрения, нарушение остроты зрения.
Сердечно-сосудистая система и кровь: гипертензия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, пальпитация, обморок, аритмии, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Пищеварительная система: сухость и анестезия во рту, тошнота, холестаз, рвота, запор, диарея, желтуха.
Дыхательная система: сухость в глотке, носу, нерегулярное дыхание.
Мочеполовая система: болезненное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.
Аллергические реакции: дерматит, крапивница, астма, бронхоспазм, экзантема, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Прочие: фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, болезненность и инфильтраты (при парентеральном введении).

Взаимодействие прометазина с другими веществами

Прометазин ослабляет действие м-холиномиметиков, производных амфетамина, антихолинэстеразных средств, гуанетидина, эфедрина, допамина, леводопы.
Прометазин усиливает эффекты снотворных препаратов, анальгетиков, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных средств, м-холиноблокаторов, местных анестетиков, гипотензивных препаратов (необходима коррекция доз).
Бета-адреноблокаторы взаимно увеличивают концентрацию прометазина в плазме крови (возможна необратимая ретинопатия, аритмии, резкая гипотензия, поздняя дискинезия).
Барбитураты ускоряют выведение и снижают активность прометазина.
Прометазин увеличивает содержание пролактина в сыворотке крови и ослабляет действие бромокриптина.
Антихолинергические препараты и трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина, клофелин, этиловый спирт, противоэпилептические препараты усиливают угнетение центральной нервной системы прометазином.
Хинидин увеличивает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.
Ингибиторы моноаминооксидазы (одновременное использование противопоказано) и производные фенотиазина увеличивают риск развития экстрапирамидных расстройств и гипотензии.

Передозировка

При передозировке прометазином развиваются одышка, гиперемия кожи лица, сухость слизистых оболочек, беспокойство, мидриаз, двигательная гиперактивность, делирий (у детей), возбуждение, экстрапирамидные расстройства, эпилептиформные припадки, тремор, гипотензия, потеря сознания, угнетение дыхания.
Лечение: при приеме препарата внутрь – вызов рвоты, промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля; внутривенное введение жидкости; контроль и поддержание жизненно важных функций; симптоматическое лечение: кислород (для поддержания адекватной оксигенации), сосудосуживающие препараты (при гипотензии), антихолинергические средства, используемые для лечения паркинсонизма, барбитураты или дифенгидрамин (при развитии экстрапирамидных реакций). Диализ неэффективен. Не рекомендуется использование эпинефрина (возможно усиление гипотензии) и аналептиков (могут вызвать судороги).

Торговые названия препаратов с действующим веществом прометазин

Пипольфен®
Прометазина гидрохлорид

Прометазин цена

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *