Новое антигельминтное средство Празиквантел

Празиквантел — абсолютно новый лекарственный препарат, являющийся антигельминтным средством, способный уничтожать различного вида глистов (плоских червей), которые в последнее время стали встречаться не только у животных, но и у людей. Лекарство настолько эффективно, что может очень быстро избавить от проблемы — уже через сутки в организме не останется и следа ни от каких паразитов.

Примечательно то, что препарат можно использовать не только для лечения человека, также он прекрасно подойдёт для избавления от глистов домашних любимцев — кошек и собак. Многие никогда не слышали об этом средстве. Наша статья подробно расскажет об его действии, в каких случаях его нужно применять, а когда — нельзя.

Воздействие паразитов на организм

Различного вида глисты могут находиться в организме человека и животного бессимптомно долгие годы, своим присутствием давая сбои в работе практически всех органов, вызывая многочисленные заболевания, которые, в последствии, могут переходить в хроническую форму. При наличии паразитов, человек может быть подвержен:

  • Нарушениям сна;
  • Газообразованию и вздутию;
  • Тошноте;
  • Частым простудам;
  • Головокружению и головным болям;
  • Снижению веса;
  • Проблемам со стулом;
  • Зуду в заднем проходе;
  • Непроходящему чувству голода;
  • Непонятного происхождения аллергическим проявлениям;
  • Раздражительности, нервозности;
  • Повышенной утомляемости;
  • Беспричинным болям в животе;
  • Кожным проблемам и др.

Даже неприятный запах изо рта часто свидетельствует о наличии в организме «незваных гостей», а некоторые случаи онкологии являются прямым результатом именно их присутствия. Редко, заболевания, связанные с паразитами, могут привести даже к летальному исходу.

Заразиться глистами возможно при:

  • Контакте с больным животным;
  • Употреблении в пищу недостаточно прожаренных или недоваренных мяса и рыбы, некачественных продуктов питания;
  • Несоблюдении правил личной гигиены.

Заражению паразитами больше всего подвержены те люди, кто «не дружит» с чистотой и порядком, а также маленькие дети и индивиды с ослабленным иммунитетом.

Если присутствуют несколько вышеперечисленных симптомов, то это является поводом для срочного обращения к гастроэнтерологу, который даст направление на анализы для постановки точного диагноза. Также лечением таких проблем занимаются врач-паразитолог и инфекционный врач.

Действие препарата

Празиквантел используют для борьбы с паразитами и уничтожения их личинок. Он эффективен против таких глистов, как:

  • Бычий цепень;
  • Лёгочный сосальщик;
  • Свиной цепень;
  • Широкий лентец;
  • Кошачья двуустка;
  • Японская шистосома;
  • Карликовый цепень;
  • Кишечная шистосома;
  • Китайская двуустка и др.

Действие препарата направлено на уничтожение защитной оболочки паразитов. В результате этого происходит сокращение их мускулатуры, и наступает паралич, после чего «неприятный сосед» выходит из организма естественным путём. Также лекарство нарушает обменные процессы гельминтов, лишая их аэробного дыхания.

Действовать средство начинает через 20 -30 минут после приёма пилюли, попадая в желудок, практически полностью всасывается в кровь, где максимально концентрируется уже через 1,5-2 часа, а выходит из организма с мочой и калом в течение 24 часов.

Стоит знать, что одного курса лечения препаратом может быть недостаточно, чтобы полностью освободиться от паразитов, так как они могут находиться в организме в разных стадиях развития, начиная с личинки и, заканчивая половозрелой особью, поэтому, иногда, курс необходимо проводить два дня подряд.

В каких случаях применяют

В соответствии с инструкцией по использованию, Празиквантел помогает при заболеваниях, связанных с жизнедеятельностью в организме двух видов червей, цестод и трематод:

  • Описторхозе, который вызывается кошачьей двуусткой;
  • Гименолепидозе (возбудитель — карликовый цепень);
  • Метагонимозе (плоский червь);
  • Тениозе, причиной возникновения которого, является свиной цепень;
  • Клонорхозе (виновник — китайская двуустка);
  • Дифиллоботриозе (возникает при попадании в организм широкого лентеца);
  • Бильгарциозе (возбудитель — кровяной сосальщик);
  • Фасциолопсидозе (возбудитель — сосальщик поджелудочной железы).

Для каждого заболевания врач назначает свою дозировку, исходя из того, какой паразит вызвал недуг, так как каждый червь имеет индивидуальные особенности развития и отличный друг от друга жизненный цикл. Для каждой проблемы в отдельность требуется индивидуальный подход. Иногда, чтобы полностью исцелиться, необходима комплексная терапия.

Стоит помнить, что препарат назначается строго лечащим врачом, после постановки точного диагноза. Самолечение Празиквантелом — опасно для здоровья! Средство можно применять для выведения глистов у домашних животных.

Формы выпуска и состав

Празиквантел производят в таблетках, имеющих белый цвет. Пилюли — либо обычные, либо в оболочке. Упаковка — картонная коробка или стеклянный пузырёк, в которых содержится 6 таблеток.

Одна таблетка состоит из:

  • Празиквантела (активного вещества) — 0,6 г;
  • Крахмала кукурузного;
  • Диоксида титана;
  • Лаурилсульфата натрия;
  • Повидона;
  • Целлюлозы микрокристаллической.

В аптеках продаётся только при наличии рецепта от лечащего врача.Для животных, помимо таблеток, выпускают пасты и суспензии, которые намного проще применять, например, для котят или щенков.

Инструкция по применению

Употреблять препарат не рекомендуют дольше одного дня, так как действующее вещество празиквантел является слаботоксичным и может вызвать отравление организма при длительном применении. Использовать лекарство необходимо строго по врачебному показанию, в зависимости от выявленной проблемы. Ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать себе лечение и выбирать дозировку.

Принимают таблетку строго во время принятия пищи, не разжёвывая. Если требуется, можно поделить её пополам. Запивают необходимым количеством жидкости. Дозу назначает доктор, исходя из массы тела больного, и вида паразита:

  • Людям в возрасте от 18 лет обычная дозировка — 0,04 г на 1 кг массы тела. При наличии шистосомоза назначается 0,06 г на 1 кг веса. Если имеется такое заболевание, как нейроцистицеркоз, то оптимальная доза — 0,03 г лекарства на 1 кг. Лечение, в этом случае, проводится в течение 2 дней;
  • Детям от 4 до 18 лет назначают по 0,03 г препарата на 1 кг веса. В сложных случаях дозу увеличивают до 0,06 г на кг, но терапия проводится тогда в течение 2 дней;
  • Животным дозировку устанавливает ветеринарный врач, в зависимости от вида заболевания, но не более 2 таблеток для кошек и 6 — для собак больших размеров.

За один раз пьют не более 2 таблеток. Дозу разделяют на весь день и делают интервал между приёмами не менее 4 часов. Во время лечения Празиквантелом необходимо употреблять как можно больше жидкости.

Можно ли принимать препарат во время беременности

Празиквантел категорически противопоказан при беременности в первом триместре, а также женщинам, кормящим грудью.

В течение 2 и 3 триместров, в случае жизненной необходимости, лекарство назначается, но лечение проводится под строгим наблюдением специалиста.

Противопоказания

Так как препарат является токсичным, у него имеются противопоказания. Нельзя применять лекарство при:

  • Тяжёлых заболеваниях печени и почек;
  • Детском возрасте до 4 лет;
  • Глазном цистицеркозе (наличии личинок свиного цепня в тканях глазного яблока);
  • Имеющейся непереносимости на составляющие медикамента.

Перед тем, как начать терапию Празиквантелом, необходимо проглотить одну таблетку и выждать несколько часов. Если не возникло никаких аллергических проявлений, можно продолжить приём.

Побочное действие и передозировка

Побочный эффект на использование лекарственного средства чаще всего проявляет себя у пожилых пациентов и людей, у которых наблюдается массивное заражение паразитами. Как правило, вторым требуется более высокая доза препарата.

Побочные явления могут проявлять себя в виде:

  • Аллергических проявлений (покраснений кожи, крапивницы, зуда, отёков языка, горла, лица, а также затруднения дыхания);
  • Расстройств пищеварительной системы (тошноты, рвоты, жидкого стула с кровяными включениями, боли в области живота);
  • Проблем со стороны нервной системы (головной боли и головокружения, сонливости, судорог, повышенной потливости и утомляемости, болей в мышцах, повышения температуры тела и артериального давления, заторможенности и дезориентации в пространстве).

При появлении данных симптомов, необходимо прекратить принимать препарат и обратиться к врачу.

При лечении лекарством нельзя садиться за руль и выполнять работы, требуемые повышенной точности и сосредоточенности. Одновременное применение лекарства со спиртными напитками — опасно для жизни!

Передозировка происходит в том случае, если было принято 40 мг и более на 1 кг массы тела. При этом побочные эффекты усиливаются вплоть до потери сознания. В этом случае нужно срочно вызвать бригаду скорой помощи.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применения Празиквантела с некоторыми лекарственными препаратами, такими, как Эритромицин, Циметидин, Кетоконазол и др. приводит к повышению концентрации его в крови.

ЭритромицинЦиметидинКетоконазол
Категорически запрещено применять одновременно Празиквантел и Рифампицин. Во время приёма данного антибиотика лучше выбрать другое средство против глистов.

Цена

Цена лекарственного средства в аптеках колеблется от 360 до 800 руб. за 6 таблеток. Такая разница в стоимости обусловлена предприятием и страной изготовителями, а также тем, в каком регионе расположена аптечная сеть.

Аналоги

У лекарственного средства существует несколько аналогов, схожих с ним как по составу, так и по принципу действия. По содержанию с Празиквантелом близки:

Все перечисленные препараты имеют одно и то же действующее вещество — праксивантел.

Схожее действие, но другой состав имеют:

  • Хлоксил;
  • Дитразина цитрат;
  • Антимонила натрия тартрат.

Отзывы врачей и пациентов

Врачи-паразитологи отзываются о Празиквантеле, как об эффективном средстве, быстро избавляющем организм от наличия паразитов:

Максим Чуйко, врач-паразитолог: Уже более 10 лет работаю с пациентами, которые приходят ко мне с жалобами, характерными для глистной инвазии. Что удивительно, среди обращающихся есть не только маленькие дети, но и люди абсолютно различного возраста. То есть, в наше время абсолютно никто не застрахован от заражения паразитами. Имеется множество препаратов, хорошо справляющихся с данной проблемой, но мне, почему-то, хочется выделить именно Празиквантел, который наиболее эффективен даже в самых сложных случаях. Ещё, хотелось бы отметить, что у препарата минимум противопоказаний, и очень редко наблюдаются побочные эффекты. Им можно проводить лечение и в домашних условиях.

Сами пациенты также неплохо отзываются о лекарственном средстве. Судя по отзывам, нет таких людей, кому бы не помог Празиквантел.

Виктория, 28 лет: Когда пошла в очередной раз в туалет, просто была в шоке, когда увидела содержимое моего кала. Недолго думая, я плюнула на всю свою стеснительность и побежала в больницу, где, после исследования анализов, мне сказали, что это был широкий лентец. Врач прописал Празиквантел дозировкой 0,040 г на массу тела. Так как вешу я 58 кг, в течение дня мне пришлось проглотить всю упаковку лекарства. Доктор предупредил, что могут быть побочные явления в виде тошноты, рвоты и головокружения, но я чувствовала весь день себя как обычно. Лечение перенесла хорошо, а повторные анализы не обнаружили во мне ничего подозрительного. Средство действительно работает. Рекомендую!

Георгий, 34 года: Где-то подцепил дрянь в виде бычьего цепня, но к врачу не было возможности попасть, так как живу в сельской местности. Моя тётка, которая уже успела столкнуться в своей семье с данной проблемой, посоветовала приобрести Празиквантел, который купил без проблем в аптеке. Изучив инструкцию, начал лечение: принимал все шесть таблеток в течение дня с интервалом в 4 часа. На следующее утро паразит вышел в виде слизи. Он попросту растворился! Хорошее средство, несмотря на то, что неделю после его приёма меня подташнивало, и кружилась голова.

Неприятность в виде паразитов может застать нас врасплох. Неправильное питание, некачественные продукты питания, отсутствие санэпиднадзора за сельскохозяйственной продукцией, продаваемой на рынках и в магазинах, как это было в советские времена, а также простое несоблюдение санитарных норм, становятся причиной заражения глистами.

Препарат Празиквантел поможет в трудную минуту и избавит от разного вида дряни, которая может поселиться в нашем организме, как у себя дома. Самое главное, вовремя обнаружить «нехорошего соседа» и поскорее от него избавиться!

Здоровья вам и вашей семье!

Празиквантел (Praziquantel)

  • Применение вещества Празиквантел
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Празиквантел
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Празиквантел
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Празиквантел

Латинское название вещества Празиквантел

Praziquantelum (род. Praziquanteli)

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино изохинолин-4-он

Брутто-формула

C19H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Празиквантел

  • Противоглистные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B65 Шистосомоз
  • B66.0 Описторхоз
  • B66.1 Клонорхоз
  • B66.3 Фасциолез
  • B66.4 Парагонимоз
  • B66.5 Фасциолопсидоз
  • B66.8 Инвазии, вызванные другими двуустками
  • B68 Тениоз
  • B69 Цистицеркоз
  • B69.0 Цистицеркоз центральной нервной системы
  • B70.0 Дифиллоботриоз
  • B71.0 Гименолепидоз

Код CAS

55268-74-1

Характеристика вещества Празиквантел

Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Гигроскопичен. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень незначительно растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — антигельминтное.

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, вызывая генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Cmax наблюдается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы на 80%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0,8–1,5 ч (празиквантел) и 4–6 ч (метаболиты). Выводится преимущественно почками (80% — в виде метаболитов), при этом 90% — в первые 24 ч, небольшое количество выводится с фекалиями.

Применение вещества Празиквантел

Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.

Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.

Актуализация информации

Сочетанное применение празиквантела с рифампицином противопоказано (см. «Взаимодействие с рифампицином»).

Источники информации

База данных РЛС

Ограничения к применению

Заболевания печени, детский возраст до 4 лет (нет сведений о безопасности использования).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Категория действия на плод по FDA — B.

При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72 ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).

Побочные действия вещества Празиквантел

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, дезориентация, повышенная потливость, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Взаимодействие

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Актуализация информации

Взаимодействие с хлорохином

Хлорохин может привести к снижению концентрации празиквантела в крови (механизм этого взаимодействия не ясен).

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок вызывал повышение Cmax празиквантела в 1,6 раза, AUC — в 1,9 раза; влияние увеличения экспозиции на терапевтический эффект празиквантела систематически не оценивали.

Источник информации

Взаимодействие с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450, например, с противоэпилептическими средствами (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин), дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с ингибиторами цитохрома Р450 например, с циметидином, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином — повышаться.

Взаимодействие с рифампицином

Одновременное применение рифампицина (сильного индуктора цитохрома P450) с празиквантелом противопоказано (см. «Противопоказания»).
В перекрестном исследовании у 10 здоровых испытуемых при приеме внутрь однократной дозы празиквантела (40 мг/кг) после предварительного приема внутрь рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней) плазменные концентрации празиквантела не определялись у 7 из 10 добровольцев. При приеме однократной дозы празиквантела (40 мг/кг) здоровыми добровольцами спустя 2 нед после отмены рифампицина, AUC и Cmax празиквантела были снижены на 23% и 35%, соответственно.

У больных, получающих рифампицин, например, как часть комбинированной терапии туберкулеза, для лечения шистосомоза должны быть рассмотрены альтернативные средства. Однако если лечение празиквантелом необходимо, прием рифампицина должен быть прекращен за 4 нед до приема празиквантела. Лечение рифампицином может быть начато на следующий день после завершения терапии празиквантелом.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Празиквантел

В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Бильтрицид® 0.0252

Празиквантел – популярное противогельминтное средство. Входит в состав многих препаратов, оказывает широкое действие. Аналог Празиквантела может быть структурным – то есть в его составе то же активное вещество, или неструктурным – оказывающим схожий эффект. На чем основано действие таких препаратов, как, зачем и кому их следует применять – в этой статье.

Структурными аналогами Празиквантела являются следующие лекарственные препараты:

  • Азинокс;
  • Пиквитон;
  • Дронцит;
  • Цистрицид;
  • Цестокс;
  • Цезол;
  • Бильтрицид.

В их основе лежит то же самое активное вещество, а значит, эффект от применения будет идентичным. А вот какие средства оказывают схожее действие, основанное на других веществах:

  • Антимонил-натрия тартрат;
  • Дитразина цитрат;
  • Немозол;
  • Хлоксил.

Важно! При назначении препарата лечащим врачом стоит заранее уточнить, какими средствами его можно заменить в случае необходимости. Менять назначение врача самостоятельно не рекомендуется.

Механизм действия

Это противоглистное средство, действующее на гельминты таких категорий, как взрослые ленточные черви, их личинки, дигенетические сосальщики. Действует вещество непосредственно на паразита. Даже в небольшой дозировке оно вызывает резкое сокращение мышц гельминта, что приводит к его параличу. В результате он гибнет.

Кроме того, препарат разрушает эпителий червя. Он становится уязвимым, легко разрушается под действием иммунной системы человека и его желудочно-кишечных ферментов.

Эффективен Празиквантел для людей, страдающих следующими разновидностями гельминтоза:

  • шистосомоз (кишечника и мочеполовой системы);
  • цестодозы кишечника;
  • трематодозы;
  • нейроцистицеркоз.

Применяется также Празиквантел при дипилидиозе человека, или его еще называют огуречный цепень.

Важно! Существуют формы выпуска Празиквантела (Фенбендазол или Каниквантел) не только для людей, но и для кошек и собак. Они назначаются при поражении аналогичными паразитами. Отличаются дозировкой и вспомогательными веществами, а также формой (таблетки, капли, паста и т.д.).

Способ применения и дозы

Инструкция по применению Празиквантела различается в зависимости от типа заболевания. Для некоторых паразитов достаточно однократного приема, для других – курсового. Принимаются таблетки перорально, запивая водой.

При шистосомозе дозировка высчитывается исходя из веса пациента и разновидности заболевания. При тяжелой степени поражения доза может достигать 60-70 мг в сутки, при поражении мочеполовой системы бывает достаточно однократного приема в размере 0,04 г/кг массы тела.

Двуустки лечатся в течение суток, трехкратным употреблением средства в размере 0,025 г/кг массы тела. Аналогичной будет дозировка при парагонимозе, только курс терапии составит 2 дня.

При трематодозах средство назначается по 75 мг/кг в сутки. Дозировка разделяется на три приема, интервал между ними должен составлять не более шести часов. Цестодозы лечатся однократным употреблением 10-25 мг/кг веса тела. Лечение цистицеркозов длится 1-4 дня, принимать надо 50 мг/кг в сутки, деля на три приема.

Празиквантел при описторхозе принимается 2-3 раза в сутки на протяжении одного дня, объем лекарства составляет 45-70 мг.

Важно! Чтобы определить курс лечения и дозировку, необходимо точно знать тип паразита и степень поражения. Сделать это может только врач! Ни в коем случае не стоит заниматься самолечением.

Противопоказания и побочные эффекты

Нельзя принимать Празиквантел при следующих состояниях:

  • цистицеркоз глаз;
  • аллергия на активный компонент;
  • индивидуальная непереносимость;
  • первый триместр беременности;
  • одновременный прием рифампицина.

Осторожность следует соблюдать при использовании препарата детям, не достигшим возраста четырех лет; при печеночной недостаточности, в том числе при печеночном цистицеркозе; во время кормления грудью.

Важно! Во втором и третьем триместрах беременности Празиквантел назначается с осторожностью, только если ожидаемая польза превышает риск, поскольку механизм действия и влияние на организм ребенка до конца не изучены.

Во время применения Празиквантела могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • дискомфорт в животе, тошнота и рвота, понос, уменьшение аппетита;
  • лихорадка, миалгия, астения;
  • головная боль и головокружение, сонливость, утомляемость;
  • аллергические реакции, преимущественно на коже.

Возможно также снижение скорости реакции, поэтому во время терапии лучше воздержаться от управления автомобилем и работы с точными механизмами.

Передозировка

Передозировка возможна редко, только при однократном применении большой дозировки препарата. Проявляется в усилении побочных эффектов – головокружения, вплоть до потери сознания, рвоты, поноса. Лечение симптоматическое.

Где купить, цены

Для человека этот препарат выпускается, как правило, под торговыми названиями Азинокс или Бильтрицид. Распространяется по шесть таблеток (600 мг каждая) в упаковке. Стоимость Бильтрицида варьируется от 450 до нескольких тысяч рублей, в зависимости от страны-изготовителя. Азинокс можно купить дешевле – от 150-200 рублей за упаковку.

На сегодняшний день наиболее популярными средствами для лечения глистных инфекций являются Декарис, Вормил, Немозол или Празиквантел. Главное – понимать, что разновидностей паразитов множество, и от каждого их них помогают либо разные препараты, либо в разной дозировке. Чтобы лечение принесло максимальный эффект, схему должен назначить лечащий врач. Самолечение как минимум бессмысленно, как максимум – опасно.

Бильтрицид | Biltricid

Фармакологическое действие

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.
Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бильтрицид®

Международное непатентованное название

Празиквантел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — празиквантел 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурил сульфат

оболочка: гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тремя делительными рисками и гравировкой «LG» на одной стороне и тремя делительными рисками и гравировкой «BAYER» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтные препараты. Препараты для лечения трематодоза. Производные хинолина.

Код АТХ Р02ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме препарата в дозе 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной вене – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С‑празиквантела — 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,6 мкмоль/л (=0,19 мг/л).

Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия Бильтрицида® связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе на филярии.

Показания к применению

— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (например: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) и легочными двуустками (например: Paragonimus westermani и другие подвиды).

Таблетки Бильтрицид® глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При терапии однократным приемом таблетку лучше принять вечером. Если предписан прием нескольких таблеток в день, рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов. Каждая таблетка разделена тремя бороздками на четыре сегмента. В каждом сегменте содержится 150 мг активного вещества, что позволяет пациенту более точно корректировать дозу в соответствии с весом тела. Сегменты лучше отламывать с одной из внешних сторон таблетки.

В каждом случае режим дозирования препарата должен устанавливаться индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.

Для терапии инфекций, вызванных перечисленными ниже паразитами, рекомендуется применять следующие дозировки для взрослых и детей старше 4 лет:

Shistosoma haematobium

40 мг/кг массы тела однократно.

Длительность лечения — 1 день.

Shistosoma mansoni,

Shistosoma intercalatum

40 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

Shistosoma japonicum,

Shistosoma mekongi

60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

Clonorchis sinensis,

Opisthorchis viverrini

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

1-3 дней.

Paragonimus westermani

и другие виду

легочных сосальщиков

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

2-3 дней.

Расчет количества таблеток для однократной дозы

Однократная доза 20 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

Количество таблеток

¾

Однократная доза 25 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

Количество таблеток

Однократная доза 30 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

Количество таблеток

Однократная доза 40 мг/кг массы тела

Масса тела в кг

Количество таблеток

Побочные действия

Побочные действия, оказываемые Бильтрицидом®, зависят от доз и длительности применения препарата. Кроме того, они определяются видом паразитов, степенью инвазии, продолжительностью инфекции и локализацией поражения.

очень часто (≥10%):

— боли в животе, тошнота, рвота

— головокружение и головные боли

— крапивница

часто (≥1%,<10%):

— сонливость, в том числе дремота

— анорексия, диарея (очень редко с примесью крови)

— миалгии

— плохое самочувствие, лихорадка

очень редко (<0,01%)

— аллергические реакции, полисерозиты, эозинофилия

— зуд

— судороги

— неспецифические аритмии

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим препаратом (I, прямая взаимосвязь), так возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

— известная гиперчувствительность к празиквантелу и другим компонентам препарата

— цистицеркоз глаза (поскольку разрушение паразита в тканях глаза может привести к необратимому повреждению).

— сочетанное применение с сильными индукторами системы цитохрома Р450, такими как рифампицин (поскольку не достигается уровень препарата в плазме в пределах терапевтической эффективности).

— детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение хлорохина может приводить к снижению концентрации празиквантела в крови.

Одновременное применение Бильтрицида® и препаратов, понижающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, цимитидина, может вызывать повышение концентрации празиквантела в плазме крови.

Следствием одновременного применения Бильтрицида® и препаратов, повышающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, противоэпилептических препаратов, дексаметазона может стать снижение концентрации празиквантела в плазме крови. Следует избегать одновременного назначения с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин.

Особые указания

Поскольку выведение 80% празиквантела и его метаболитов производится почками, оно может быть замедлено у пациентов с нарушениями функции почек. Сведений о нефротоксическом действии Бильтрицида® не имеется.

Применение Бильтрицида® у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и у пациентов с шистосоматозом печени и селезенки требует особой осторожности, так как из-за сниженного метаболизма в печени неметаболизированный празиквантел в значительно повышенных концентрациях долгое время присутствует в центральном и коллатеральном кровотоке, вследствие чего увеличивается период полувыведения препарата. В случае необходимости таких пациентов на время терапии Бильтрицидом® следует госпитализировать.

Пациенты с нарушениями сердечной деятельности во время терапии Бильтрицидом® должны находиться при постоянном наблюдении врача.

Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид® может обострять патологию центральной нервной системы, вызванной шистосомозом, парагонимозом и финнозом, препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечались эпилепсия и/или другие существенные симптомы вовлечения центральной нервной системы, как например, подкожные узлы, предполагающие наличие цистицеркоза.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей до 4 лет не установлена, ввиду чего препарат не рекомендуется применять в данной возрастной группе.

Ввиду таблетированной формы препарата, детям с 4 до 6 лет рекомендуется делить таблетку по рискам.

Беременность и период лактации

Бильтрицид не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.

Бильтрицид®, проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 20-25% от концентрации в сыворотке крови матери. Неизвестно, проявляются ли подобные фармакологические эффекты препарата у новорожденного. При кратковременной терапии грудное вскармливание следует прекратить на все время её проведения и первые 24 часа после последнего приема препарата. В любом случае врачу следует оценить соотношение риск-польза, принимая по внимание качество доступных альтернативных искусственных смесей для кормления.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований системной токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили специфической опасности для людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Вследствие возможного негативного влияния препарата на скорость реакции, следует воздержаться от вождения автомобиля и управления сложными автоматизированными системами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Случаев передозировки у человека не отмечалось.

В случае передозировки необходимо применение слабительных средств быстрого действия.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток помещают во флакон коричневого стекла с закручивающейся

пластиковой крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на

государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Байер Фарма АГ,

D 51368 Леверкузен, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан

Празиквантел инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *