ПОЛИМИКСИН М : Инструкция по применению

Полимиксин M — cульфат одного из видов антибиотиов-полимиксинов, продуцируемых различными видами спорообразующих почвенных бактерий Bacillus polymyxa (Bacillus aerosporus), и являющихся полипептидами.

Показания к применению

Заболевания желудочно-кишечного тракта: колиты, инфекционные энтероколиты, дизентерия и др.

Местно Полимиксин М назначается при различных вялотекущих гнойных процессах, вызванных синегнойной палочкой и другими грамотрицательньми микробами: вялозаживающие раны, инфицированные ожоги, пролежни, некротические язвы, абсцессы, гнойные отиты и др.

У взрослых отмечаются положительные результаты при дизентерии в случае неэффективности других антибиотиков, а также при подготовке больных к операциям на желудочно-кишечном тракте.

У новорожденных Полимиксин М применяют внутрь при колитах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, вызванных чувствительными к полимиксину возбудителями.

Правила применения

Местно Полимиксин М применяется в растворах и мазях.

Растворы полимиксина активностью 10 000–20 000 ЕД в 1 мл готовят на 0,5–1% растворе новокаина или изотоническом растворе хлорида натрия. Применяют для орошений, смачивания тампонов, повязок и в виде капель.

Мази, содержащие 2 мг (или 20 000 ЕД полимиксина) в 1 г вазелиновой основы, наносят на поражённые места после предварительного их очищения. Суточная доза мази — 15 000–20 000 ЕД/кг.

Внутрь Полимиксин М назначают в суточных дозах 2 000 000–3 000 000 ЕД, разделенных на 4–6 приёмов. При ежедневном применении препарата суточная доза не должна превышать 15 000–20 000 ЕД на 1 кг массы тела больного.

Детям до 3–4 лет препарат дозируют из расчета 100 000 ЕД в сутки на 1 кг массы тела; для детей 5–7 лет суточная доза составляет 1 400 000 ЕД, 8–10 лет — 1 600 000 ЕД, 11–14 лет — 2 000 000 ЕД, в 3–4 приёма.

Продолжительность лечения Полимиксином — 5–10 дней, второй курс лечения допускается после 3–4 дней перерыва.

Побочные явления

Аллергические реакции. При длительном лечении Полимиксином возможны нефротоксические явления с изменением почек дистрофического характера, поэтому необходим регулярный контроль их функций (анализы мочи каждые 2 дня).

Противопоказания

Функциональные и органические поражения почек, повышенная индивидуальная чувствительность к полимиксинам.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Полимиксин М

Rp.: Polymyxini M sulfatis 100 000 ED
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
  • Герметически закрытые стерильные флаконы, содержащие по 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД препарата.
  • Таблетки по 100 000 ЕД и 500 000 ЕД, по 10, 50 и 250 таблеток в упаковке.
  • 2% полимиксиновая мазь (в 1,0 г мазевой основы содержится 20 000 ЕД), в тубах по 5 г, 10 г, 15 г, 25 г и 50 г.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20° C.

Срок годности Полимиксина М: раствор для инъекций во флаконах и таблетки — 3 года, полимиксиновая мазь — 1 год.

Готовые растворы полимиксина могут храниться в холодильнике при температуре 4–10° C не более 7 суток.

Свойства

Полимиксина М сульфат (Polymyxini M sulfas, Polymyxinum M sulfuricum) — белый с кремовым оттенком гигроскопичный порошок, без запаха, сладковато-горького вкуса. Легко растворим в воде.

Спектр действия

Полимиксина M сульфат оказывает бактериостатическое действие в отношении грамотрицательных бактерий, преимущественно кишечной группы (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, паратифозные палочки A и B, синегнойная палочка, клебсиеллы).

Грамположительные бактерии, протей, микоплазмы и грибы устойчивы к действию полимиксина.

При лечении Полимиксином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Фармакокинетика

При введении внутрь препарат слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в связи с чем эффективен только при лечении кишечных инфекций и местно. При местном применении малотоксичен.

Аналоги

Полимиксин А.

21. Антибиотики группы тетрациклинов, хлорамфеникола (левомицетина) и разных групп (линкосамиды, рифампицины, полимиксины): механизм и спектр действия препаратов, применение. Побочные эффекты препаратов группы тетрациклинов и левомицетина, противопоказания к их назначению.

Хлорамфеникол (левомицетин) — антибиотик широкого спектра действия. Фармакологическое действие Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов. Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.Хорошо всасывается из кишечника, легко проникает в Ткани, включая мозг. Биотрансформация происходит в печени, около 10% выделяется через почки в неизмененном виде. Применяют внутрь и местно (линимент). Для парэнтерального введения используют левомицетина сукцинат натрия (хлороцид С)..

Противопоказан во время беременности и детям, так как может вызвать тяжелое поражение ССС у новорожденного и грудного младенца (“синдром серого младенца”). Он может вызвать угнетение кроветворения вплоть до развития аграиулоцитоза, а также дисбактериоз Симптомы передозировки: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Совместное применение: При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина. Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Тетрациклины

Различают биосинтетические препараты (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические (метациклин, доксициклин, морфоциклин). МД связывают с угнетением синтеза белка рибосомами микроорганизмов, а также с ингибированием ферментов. Обладают бактериостатическим действием, угнетая делящиеся клетки. Спектр действия широкий: подавляют рост и размножение грамположительных и грамотрицательных кокков, возбудителей кишечных инфекций, чумы, туляремии, холеры, бруцеллеза, пситтакоза, сифилиса, вирусов трахомы, риккетсии, простейших (амебы) и т.д. В кишечнике всасываются удовлетворительно. Молоко, содержащее казеинат кальция, задерживает всасывание, так как образует хелатные соединения с тетрациклинами. Наиболее продолжительным действием обладает доксициклин, затем метациклин, окситетрациклин и тетрациклин. Они хорошо проникают в ткани, включая плаценту, накапливаются в печени и костях. Достаточные концентрации в ликворе создаются только при парэнтеральном введении. Выводятся с мочой и желчью, причем часть препарата, выделившаяся с желчью в кишечнике подвергается обратному всасыванию. Назначают преимущественно внутрь, морфоциклин — в/в. Интервалы между введениями для тетрациклина и окситетрациклина — 4–8 ч, для метациклина — 10–12 ч, для морфоциклина и доксициклина — 12–24 ч. ПЭ: раздражающее действие на слизистые (глоссит, стоматит, диспепсия, боли при в/м инъекциях, тромбофлебиты при в/в введении), гепатотоксичность, тератогенность (связывание кальция и нарушение формирования скелета и зубов). В связи с этим тетрациклины противопоказаны во 2-й половине беременности и детям до 7 лет. Могут вызывать фотосенсибилизацию, аллергию, дисбактериозы (кандидамикоз, стафилококковый энтерит, суперинфекции протея, синегнойной палочки). Для профилактики кандидамикоза назначают нистатин, других суперинфекций — соответствующие АБ.

Рифампицин
Фармакологическое действие:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях.
Показания:

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит.
Противопоказания:

Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст.
Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие:

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических ЛС (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Группа линкозамидов

В группу линкозамидов входят природный АМП линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Механизм действия

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности

К линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы — пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших — токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.

Фармакокинетика

Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ, причем клиндамицин всасывается значительно лучше, чем линкомицин, и его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи.

Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ (плохо проходят через ГЭБ). Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина — несколько меньше. Эти величины существенно не изменяются при почечной недостаточности, но могут значительно возрастать у пациентов с тяжелой патологией печени.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина).Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд.

Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).

Показания

Стрептококковый тонзиллофарингит.Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу.

Инфекции костей и суставов.Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс.

Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции.Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином).Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пиримета мином).Бактериальный вагиноз (местно).Тяжелая угревая сыпь (местно).

Учитывая узкий спектр активности линкозамидов, при тяжелых инфекциях их следует сочетать с АМП, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).

Противопоказания

Заболевания ЖКТ в анамнезе — неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением АМП.Аллергическая реакция на линкозамиды или доксорубицин.

Беременность.Кормление грудью.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном использовании линкозамидов с ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады, следствием чего может быть мышечная слабость, угнетение или остановка дыхания. Для снятия блокады применяются антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид.

При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ.Каолин- и аттапульгитосодержащие противодиарейные препараты уменьшают всасывание линкозамидов в ЖКТ, поэтому между приемами этих препаратов необходимы интервалы 3-4 ч.Не рекомендуется сочетать линкозамиды с хлорамфениколом или макролидами ввиду их антагонизма.

Группа полимиксинов

Полимиксины, являясь одним из первых классов природных АМП, были получены в начале 40-х годов. Характеризуются узким спектром активности и высокой токсичностью. Полимиксин В, предназначенный для парентерального введения, в течение многих лет рассматривался как резервный препарат, применяемый при лечении синегнойной инфекции. Полимиксин М использовался внутрь при кишечных инфекциях. В настоящее время применяются ограниченно, чаще в виде «местных» лекарственных форм.

Механизм действия

Полимиксины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки.

Спектр активности

Полимиксины активны в отношении грамотрицательных бактерий, таких как E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B.fragilis).

Фармакокинетика

Полимиксины не всасываются в ЖКТ, а также при местном применении. Однако при длительном использовании в виде ушных или глазных капель частичная абсорбция возможна. При парентеральном введении полимиксин В не создает высоких концентраций в крови. Плохо проникает в желчь, плевральную и синовиальную жидкости, воспалительные экссудаты. Не проходит через ГЭБ, но способен в небольших количествах проникать через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. Период полувыведения — 3-4 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 2-3 сут. Полимиксин М при приеме внутрь не всасывается и полностью выводится ЖКТ.

Нежелательные реакции

Нефротоксическое действие, парестезии, головокружение, слабость, периферические полинейропатии, нарушения сознания, нарушения слуха, психические расстройства., возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц, тромбоцитопения.

Показания

Полимиксин В

Синегнойная инфекция при ее устойчивости к уреидопенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам.Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме протейной), вызванные множественноустойчивыми госпитальными штаммами.

Бактериальные инфекции глаз (местно).Наружный отит без повреждения барабанной перепонки (местно).

Полимиксин М

Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.

Противопоказания

Почечная недостаточность.Миастения.Ботулизм.

Лекарственные взаимодействия

Не следует сочетать полимиксин В с аминогликозидами и амфотерицином В (повышение риска нефротоксичности), а также с миорелаксантами и анестетиками (угроза развития паралича дыхательных мышц). Это относится и к использованию полимиксина В в виде глазных/ушных капель.

Полимиксин

Состав

Полимиксина В сульфат.

Форма выпуска

Белый порошок для приготовления раствора без запаха в стеклянных флаконах 10 мл герметично укупоренных по 25 и 50 мг активного вещества в комплекте с ампулой растворителя 5 мл – «Вода для инъекций» в картонной пачке № 5 и 10.

Фармакологическое действие

Бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полимиксин относится к группе антибиотиков — циклических полипептидов (поликсен В, полимиксин М, полимиксин Е), вырабатываемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Механизм действия обусловлен нарушением целостности мембраны патологических микроорганизмов путем адсорбции на фосфолипидах мембраны и повышения ее проницаемости с последующим лизисом бактерий. Активен относительно большинства грамотрицательных бактерий, не действует на аэробные кокки, анаэробные микроорганизмы и грибы. Устойчивость к препарату развивается крайне медленно.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации Полимиксина в крови при внутримышечном введении, наступают в среднем через 2 часа. Связь с белками крови около — 50%. Препарат практически не проникает через ГЭБ, в незначительной концентрации проникает в грудное молоко и через плаценту. При последующих введениях не кумулирует, в организме не биотрансформируется. Выводится с мочой в течение 3-4 дней в неизмененном виде и через кишечник. Период полувыведения — до 5 часов.

В комплексном лечении инфекционно-воспалительных заболеваний ЖКТ, кожи, мочевыводящих путей, ЛОР-органов, сепсиса, менингита, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Высокая чувствительность к Полимиксину, период лактации ХПН, миастения, беременность. Для наружного и местного применения — поражения обширных участков кожи, нарушение барабанной перепонки.

Побочные действия

Нарушение функции почек (цилиндрурия, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, альбуминурия, сонливость, нарушения сознания, азотемия, периферические парестезии, нервно-мышечная блокада, аллергические реакции, менингеальные симптомы, кандидоз, тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, болезненность в месте введения, тромбофлебит.

Полимиксин инструкция по применению (Способ и дозировка)

Полимиксин вводится в/в и в/м в дозировке 1,5-2,5 мг/кг. Длительность введения препарата в среднем составляет 5-10 суток и определяется тяжестью и характером инфекционного заболевания. В случаях рецидива назначают новый курс лечения после перерыва в 4-5 суток.

Передозировка

Данные отсутствуют.

При совместном использовании препарата с новокаинамидом, средствами для наркоза, миорелаксантами периферического действия возрастает риск усиления нервно-мышечной блокады.

Полимиксин взаимно усиливает действие тетрациклина, карбенициллина, хлорамфеникола, сульфаниламидов, триметоприма относительно Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia; с ампициллином – влияние на грамотрицательные микроорганизмы.

Препарат снижает концентрацию в крови гепарина и усиливает нефротоксичность аминогликозидов (гентамицина, канамицина, неомицина, стрептомицина). Препарат фармацевтической несовместим с тетрациклином, натриевой солью ампициллина, раствором натрия хлорида, антибиотиками группы цефалоспоринов, гепарином, растворами аминокислот, хлорамфениколом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре 5-20°C.

Срок годности

3 года.

К лекарственным средствам со схожим фармакологическим действием относятся Полимиксина М сульфат, Веллобактин-В, Вилимиксин.

Отзывы

Несколько десятилетий назад препаратами выбора при лечении сальмонеллезов и шигеллезов был Полимиксин. К нему чувствительны также энтеробактерии, кишечная и синегнойная палочка, бруцеллы. Использование при кишечных инфекциях основано на том, что при приеме внутрь препарат не всасывается. Он очень редко применялся для лечения генерализованных инфекций. Нужно отметить, что данный антибиотик имеет высокий уровень токсичности. Это прежде всего нефротоксичность (вплоть до развития острой почечной недостаточности), нейротоксичность и влияние на кровь (гипогликемия, тромбоцитопения). Именно с этим связано то, что препарат не применяется в настоящее время как самостоятельный антибиотик, но его можно встретить в составе вагинальных свечей Полижинакс, а также глазных капель Макситрол и ушных капель Антураж.

Цена Полимиксина, где купить

Поскольку в России данный препарат не выпускается и в аптечной сети отсутствует, цена его не известна.

Полимиксин в инструкция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *