Плавикс – французский препарат, содержащий клопидогрел, для разжижения крови. Применяется для профилактики и предупреждения атеротромботических осложнений у пожилых людей, пациентов после инфаркта миокарда, шунтирования и иных манипуляций. Средство назначается кардиологом, реже терапевтом после проведенных исследований. Отпускается по рецепту врача.

Часто в выписке специалист обозначает несколько препаратов одной группы: например, Клопидогрел, Зилт и другие аналоги. Актуален вопрос, какая замена Плавикса безопасна и эффективна.

Содержание скрыть

Фармакологическое действие

Согласно инструкции по применению медикамент содержит активное вещество клопидогрел и относится к антиагрегантным средствам. Оказываемые лечебные действия:

  • разжижает кровь;
  • восстанавливает нормальную функцию тромбоцитов;
  • уменьшает риск развития инсульта, инфаркта миокарда, тромбоэмболии, сосудистой смерти;
  • при сочетании с ацетилсалициловой кислотой уменьшение крупных сосудистых осложнений;
  • уменьшение общего количества дней госпитализации.

Показания к применению Плавикса

Препарат на основе клопидогрела назначается при неэффективности других антитромботических средств (в частности, ацетилсалициловой кислоты), в комбинации с АСК в следующих случаях:

  1. острый коронарный синдром;
  2. после стентирования и аортокоронарного шунтирования;
  3. острый инфаркт миокарда;
  4. профилактика и лечение повторного инфаркта и инсульта.

Лекарство отпускается по рецепту и принимается строго по назначению врача после проведения анализов крови на свертываемость.

Плавикс – инструкция по применению

Медикамент принимается раз в сутки, преимущественно утром. Дозировка зависит от показаний и состояния пациента – от 75 до 600 мг. В первые дни приема возможна нагрузка организма максимальной дозой 300 или 600 мг.

Как принимать Плавикс – утром или вечером, необходимо уточнить у кардиолога. Это зависит от дополнительно назначаемых медикаментов, терапии ацетилсалициловой кислотой или препаратами, ее содержащими.

Аналоги Плавикса

Препарат для разжижения крови и предупреждения сосудистых осложнений имеет хорошие отзывы врачей и пациентов, хорошо переносится. Недостаток – высокая цена (от 900 рублей за 30 таблеток, до 3500 за 100 штук) и наличие лишь в определенных аптечных организациях. Поэтому актуален вопрос о Плавиксе и его аналогах, какие препараты лучше, особенностях приема.

Цены на аналоги Плавикса 75 мг и страны-производители

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Плавикс 900-3500 Франция
Кардиомагнил 130-400 Германия или Дания
Аспирин Кардио 800-300 Германия
Коплавикс 1100-4500 Франция
Ацетилсалициловая кислота 3-50 Россия
Лопирел 250-1400 Мальта
Эликвис 800-2700 Пуэрто-Рико
Тромбо асс 40-180 Австрия
Прадакса 1800-11000 Германия
Плагрил 400-750 Индия
Брилинта 2500-15500 Швеция
Ксарелто 1300-12000 Германия
Клопидогрел 150-1300 Россия
Зилт 500-2300 Словения

Кардиомагнил

Аналог Плавикса – Кардиомагнил, основан на действии ацетилсалициловой кислоты. Выпускается в двух дозировках – 75 и 150 мг, отпускается свободно, без рецепта врача. Дополнительно содержит магния гидроксид, защищающий слизистую желудка от раздражающего воздействия. Заменители Кардиомагнила с таким же составом – Тромбитал, Фазостабил, Тромбомаг.

Пациентов интересует вопрос, Плавикс и Кардиомагнил принимать вместе или раздельно. Возможно назначение противотромботических препаратов вместе: Плавикса утром, Кардиомагнила перед сном. При выписке следует уточнить у лечащего кардиолога, поскольку на порядок приема могут влиять дополнительные используемые медикаменты.

Аспирин Кардио

Источник ацетилсалициловой кислоты для разжижения крови и предупреждения инфаркта, инсульта и тромбоэмболии – немецкое лекарство Аспирин Кардио. Отпускается из аптек свободно, производится в двух дозировках – 100 и 300 мг. Возможен совместный прием с Плагрилом, Плавиксом и структурными аналогами.

Коплавикс

Заменитель Плавикса – французский препарат Коплавикс, содержащий 75 мг клопидогрела и 100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК). Достоинство аналога – удобное применение и замещение приема отдельных средств. В результате наблюдаются улучшенные показатели функциональности тромбоцитов, уменьшается риск сосудистых осложнений. Структурные аналоги Коплавикса – Плагрил А (75 мг клопидогрела и 75 мг АСК), Клопигрант А (75+100) и Лопирел Комби (75+100). Применяется после стентирования.

Аспирин

Чистый Аспирин или ацетилсалициловая кислота выпускаются в таблетках по 500 мг. Одна четвертая таблетки принимается при повышенном давлении и риске инфаркта для профилактики тромбоза и осложнений. Цена этого аналога Плавикса – до 50 рублей. Аспирин негативно воздействует на слизистую желудка и кишечника, может привести к эрозиям, язвам и кровотечению. Недостаток препарата – необходимость деления, возможно превышение или недобор нужного количества АСК.

Лопирел

Более дешевый аналог Плавикса – Лопирел. Содержит также клопидогрел в дозировке 75 мг. Имеет одинаковые показания, противопоказания, нежелательные реакции. Возможно совместное применение с ацетилсалициловой кислотой для усиления эффекта или использование комплексного препарата Лопирел Комби.

Эликвис

Оригинальный препарат Эликвис основан на веществе апиксабан, являющемся прямым антикоагулянтом. Применяется для профилактики и лечения тромбоэмболии, тромбоза и инсульта, после протезирования коленного и тазобедренного суставов. Отпускается по рецепту врача. Частота назначения – дважды в сутки длительно.

Тромбо АСС

Австрийский аналог Тромбо АСС – источник ацетилсалициловой кислоты, отпускающийся без рецепта. Показан для профилактики острого инфаркта при наличии факторов риска, инсульта, нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболии и тромбоза. Выпускается в двух дозировках – 50 и 100 мг. Принимается раз в сутки.

Ксарелто

Немецкий препарат Ксарелто выпускается в дозировках 2,5, 10, 15 и 20 мг и относится к антикоагулянтам. Лечебные свойства обеспечивает входящий в состав активный компонент – ривароксабан. Используется после хирургических вмешательств на нижних конечностях для предупреждения тромбоэмболии раз в сутки. Что лучше – Плавикс или Ксарелто, зависит от показаний и состояния пациента.

Прадакса

Заменитель Плавикса Прадакса – оригинальный, клинически исследованный на пациентах антикоагулянт. Относится к группе прямых ингибиторов тромбина. Основан на активном веществе – дабигатране.

Используется для предупреждения и лечения тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии, лучше после стентирования, чем подобные аналоги.

Выпускается в капсулах разных дозировок (75, 110, 150 мг) и принимается 1-2 раза в сутки. Дозировка и кратность приема определяется специалистом индивидуально.

Что лучше – Плавикс или Прадакса, зависит от показаний и состояния пациента. Прадакса назначается в тех случаях, когда у больного развивается кровотечение на фоне приема Клопидогрела или Ацетилсалициловой кислоты.

Плагрил или Плавикс – что лучше

Плагрил и Плавикс – импортные дженерики на основе клопидогрела. Выпускаются в таблетках, имеют одинаковые показания и противопоказания. Отличаются производителем и ценой. Что лучше – Плагрил или Плавикс, однозначно сказать сложно, поскольку не проводились клинические испытания в целях сравнения двух медикаментов.

Плавикс – французское лекарство от 900 до 3500 рублей. Производится в двух дозировках – 75 и 300 мг.

Плагрил – аналог из Индии. Цена медикамента от 400 до 750 рублей. Отличие – производится в дозировке 75 мг или с приставкой А с содержанием ацетилсалициловой кислоты.

Брилинта или Плавикс

Брилинта – антиагрегантное средство на основе тикагрелора. Выпускается в таблетках двух дозировок – 60 и 90 мг. Применяется для предупреждения атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт год назад и более в комплексе с ацетилсалициловой кислотой дважды в сутки.

Плавикс также применяется для предупреждения и лечения острого инфаркта миокарда и повторных случаев. Можно ли заменить Брилинту на Плавикс, определяется кардиологом исходя из анамнеза.

Плавикс или Клопидогрел – что лучше после стентирования

Клопидогрел – аналог Плавикса в России. Выпускается отечественными производителями (Изварино, Северная Звезда, Канон, Биоком, Татхимфарм) и импортными заводами (Тева, Рихтер).

Покупателей волнует вопрос, в чем разница между Клопидогрелом или Плавиксом. В составе одинаковое вещество – клопидогрел, обеспечивающее единые лечебные свойства, показания и противопоказания. Отличаются ценой (Плавикс в несколько раз дороже), страной-производителем, качеством сырья, технологией. При замене Плавикса следует уточнить у кардиолога, какой фирмы аналог выбрать.

Зилт или Плавикс – что лучше

Зилт и Плавикс – аналоги по действующему веществу и лечебным свойствам. В их состав входит клопидогрел 75 мг. Различаются ценой (Плавикс дороже) и страной-производителем. По отзывам врачей оба лекарства качественные и эффективные. Возможна замена одного на другое.

Отличие – дозировки препаратов. При необходимости дополнительной нагрузки удобнее использовать Плавикс. Он выпускается в таблетках 75 и 300 мг, что дает возможность не пить сразу 3–4 таблетки на прием для достижения нужной дозы.

Выбор аналогов необходимо согласовывать с кардиологом, прислушиваясь к рекомендациям относительно производителя, времени приема и продолжительности. Препараты отпускаются по рецепту врача и принимаются длительно. По необходимости следует регулярно сдавать кровь для определения факторов свертываемости.

Плавикс: таблетки 75 мг и 300 мг

Лекарством, подавляющим агрегацию тромбоцитов, является Плавикс. Инструкция по применению поясняет, что таблетки 75 мг и 300 мг помогают при сердечно-сосудистых патологиях.

Форма выпуска и состав

Таблетки Плавикс покрыты кишечнорастворимой пленочной оболочкой, они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и розовый цвет. В качестве основного действующего вещества они содержат клопидогрел, его содержание в одной таблетке составляет 75 мг или 300 мг. Также в их состав входят вспомогательные компоненты.

Таблетки Плавикс расфасованы в блистере по 7, 10 и 14 штук. Картонная пачка может содержать 1, 2 или 3 блистера и инструкцию по применению препарата.

Показания к применению

От чего помогает Плавикс?

Показания к применению таблеток 75 мг

Профилактика атеротромботических осложнений (в сочетании с Аспирином) у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.

Показания к применению Плавикса 300 мг является профилактика атеротромботических осложнений:

  • у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования;
  • у лиц с инфарктом давностью до 35 дней, с инсультом ишемического типа давностью 7-28 недель или с выявленной окклюзией периферических артерий.

Профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) при развитии фибрилляции предсердий у лиц, страдающих фибрилляцией предсердий, с факторами риска появления сосудистых осложнений, которые не могут принимать антикоагулянты непрямого типа и имеют пониженный риск кровотечения (в сочетании с Аспирином).

Инструкция по применению

Плавикс таблетки 75 мг

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий

Препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST)

Плавикс назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками.

У пациентов старше 75 лет лечение Плавиксом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q)

Лечение препаратом Плавикс следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты, не превышает 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3 месяцу лечения.

Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия)

Плавикс назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом следует начинать и затем продолжать прием ацетилсалициловой кислоты (75-100 мг в сутки).

Пропуск приема очередной дозы

Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Пациенты женского и мужского пола

В небольшом сравнительном исследовании фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было.

В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.

Особые группы пациентов

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг в сутки у пациентов с тяжелым поражением почек (КК от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.

Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. После приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг ежедневно в течение 10 дней у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Таблетки 300 мг

Взрослым и пациентам пожилого возраста Плавикс следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Препарат в дозе 300 мг, предназначен для применения в качестве нагрузочной дозы больными с острым коронарным синдромом.

Клопидогрел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом следует начинать без приема его нагрузочной дозы. Для поддерживающей дозы клопидогрела (75 мг) используются таблетки Плавикс 75 мг.

Лечение клопидогрелом следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжать приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения — до 1 года.

Плавикс является препаратом, который подавляет процесс агрегации тромбоцитов. При применении у пациентов с первого же дня приема наблюдается существенное снижение агрегации тромбоцитов, увеличивающееся в последующие 3–7 дней, а затем достигающее постоянного уровня. В среднем агрегация тромбоцитов на протяжении всего срока приема препарата подавляется на 40–50%. После отмены препарата время кровотечения и агрегация тромбоцитов достигают изначального уровня примерно через пять дней. Применение лекарственного препарата обеспечивает:

  • уменьшение риска сосудистой тромбоэмболии, инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти у пациентов с фибрилляцией предсердий;
  • предотвращение развития атеротромбоза независимо от локализации атеротромботического поражения сосудов, в том числе при поражении периферических, церебральных и коронарных артерий;
  • уменьшение длительности госпитализации, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями (при приеме в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • снижение риска крупных сосудистых осложнений и инсульта (при приеме Плавикса в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

Абсолютные:

  • острое кровотечение, включая внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому дополнительному компоненту препарата.

Относительные (следует использовать таблетки Плавикс с особой осторожностью):

  • комбинация со средствами, относящимися к субстратам изофермента CYP2C8 (паклитаксел, репаглинид) из-за риска повышения их плазменных концентраций;
  • почечная недостаточность;
  • гематологические (нейтропения, тромбоцитопения) и аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек) на другие тиенопиридины (тиклопидин, празугрел), из-за риска появления перекрестных гематологических и аллергических реакций (рекомендуется проведение их мониторинга);
  • умеренная степень печеночной недостаточности, при которой может усугубляться предрасположенность к кровотечению;
  • заболевания, при которых отмечается склонность к возникновению кровотечений (преимущественно желудочно-кишечных или внутриглазных), и в особенности при сопутствующем применении лекарственных средств, которые могут спровоцировать дефекты слизистой оболочки пищеварительного тракта, таких как АСК и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ввиду того, что клопидогрел увеличивает время кровотечения);
  • наличие повышенного риска появления кровотечений из-за хирургического вмешательства, травм, или других патологических состояний, а также у больных принимающих гепарин, варфарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa, АСК, НПВП, и другие лекарственные препараты, терапия которыми ассоциируется с угрозой кровотечений, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС);
  • низкая активность изофермента CYP2C19;
  • недавно перенесенное преходящее нарушение мозгового кровообращения или ишемический инсульт (в сочетании с АСК).

Побочные явления

В инструкции к Плавиксу указано, что у некоторых пациентов прием препарата может сопровождаться побочными эффектами, в том числе:

  • Головной болью;
  • Тромбоцитопенией, в том числе в тяжелой форме, когда уровень тромбоцитов составляет не более 30*190/л;
  • Синдромом Мошковича;
  • Лейкопенией;
  • Суставными болями, артритом;
  • Снижением артериального давления;
  • Развитием бронхоспазма;
  • Снижением концентрации нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов;
  • Спутанностью сознания;
  • Нарушением восприятия вкуса;
  • Агранулоцитозом и гранулоцитопенией;
  • Метеоризмом;
  • Васкулитом;
  • Кожными реакциями: зудом, высыпаниями на кожном покрове (в том числе буллезной и эритематозной сыпь), ангионевротическим отеком, плоским лишаем;
  • Болью в животе;
  • Галлюцинациями;
  • Парестезиями;
  • Панцитопенией, анемией, в том числе апластической;
  • Гастритом;
  • Реакциями гиперчувствительности анафилактического типа;
  • Головокружениями;
  • Тошнотой;
  • Повышением уровня креатинина в сыворотке крови;
  • Лихорадкой;
  • Колитом, включая язвенный или лимфоцитарный;
  • Диареей/запором;
  • Панкреатитом, гепатитом;
  • Развитием язвы: пептической, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Повышением активности трансаминаз печени;
  • Гломерулонефритом;
  • Увеличением времени кровотечений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Не рекомендован при беременности за исключением случаев, когда он настоятельно необходим. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Противопоказано в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Плавикс следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует ряд важных особых указаний, на которые необходимо обращать внимание и учитывать до начала применения препарата, они включают:

  • Во время применения препарата следует проводить периодический контроль лабораторных показателей функциональной активности свертывающей системы крови и печени.
  • Известны случаи развития приобретенной гемофилии (выраженное снижение функциональной активности свертывающей системы крови).
  • При необходимости выполнения объемного хирургического вмешательства, прием препарата прекращают не менее, чем за 7 дней до операции.
  • Пациент должен быть предупрежден о повышении длительности кровотечения на фоне применения препарата.

Перед началом приема таблеток Плавикс обязательно проводится сбор анамнеза в отношении развития аллергических реакций в ответ на поступление в организм химических аналогов клопидогрела, а также выполняется определение лабораторных показателей функциональной активности свертывающей системы крови, красного костного мозга, печени и почек.

  • При совместном применении таблеток Плавикс с варфарином значительно увеличивается риск развития кровотечений.
  • У пациентов, которые перенесли ишемический инсульт, существует риск развития нарушений мозгового кровообращения на фоне применения препарата.
  • В единичных случаях было зарегистрировано развитие тромбоцитопенической пурпуры (выраженное снижение количества тромбоцитов) на фоне приема таблеток Плавикс.
  • Для лиц с нарушением функциональной активности ферментативной системы печени Р450 требуется повышение дозы препарата (обычно вдвое), что связано с уменьшением образования активных метаболитов клопидогрела в печени.
  • Следует учитывать высокий риск кровотечения при использовании препарата у лиц с предрасположенностью к нарушениям функциональной активности свертывающей системы крови.
  • Не рекомендуется прием таблеток Плавикс в период времени менее 7 дней после перенесенного ишемического инсульта головного мозга.

В случае развития признаков кровотечения на фоне применения препарата следует безотлагательно провести объективное обследование, которое включает определение концентрации гемоглобина и количества эритроцитов, лабораторных показателей функциональной активности свертывающей системы крови, а также методики инструментальной диагностики, которые направлены на определение локализации возможного кровотечения.

Препарат не оказывает непосредственного влияния на функциональную активность головного мозга, скорость психомоторных реакций, а также возможности концентрации внимания.

После или перед выполнением инвазивных хирургических вмешательств на фоне приема препарата следует проводить строгий медицинский контроль состояния пациента, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо избегать совместного использования клопидогрела и ингибиторов помпы протонов, являющихся блокаторами изофермента CYP2C19. Если применения ингибиторы помпы протонов избежать не удается, то следует использовать препарат из данной группы (Пантопразол, Лансопразол) с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19.

  • Совместное использование клопидогрела и Напроксена повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта.
  • Между Аспирином и Клопидогрелом вероятно фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к повышению риска появления кровотечения, поэтому при подобном сочетании следует соблюдать особую осторожность.
  • Между Плавиксом и Гепарином также не исключено фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечений (при указанной комбинации нужна осторожность).

Так как клопидогрел трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19, то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (Эзомепразол, Омепразол, Вориконазол, Флувоксамин, Моклобемид, Флуоксетин, Окскарбазепин, Ципрофлоксацин, Тиклопидин, Флуконазол, Циметидин, Карбамазепин, Хлорамфеникол) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела. Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено.

Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина нарушают стимуляцию тромбоцитов и повышают риск кровотечения, совместное применение указанных средств требует осторожности.

Прием блокаторов рецепторов GPIIb/IIIа вместе с клопидогрелом также требует осторожности у лиц с наличием увеличенного риска кровотечений (операции, травмы или иные состояния).

У лиц, длительно принимающих Варфарин, одновременное применение клопидогрела повышает риск кровотечения в связи с дополнительным независимым влиянием последнего на процессы свертываемости крови. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме указанных препаратов.

Аналоги лекарства Плавикс

По структуре определяют аналоги:

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Плавикс (таблетки 75 мг №28) в Москве составляет 960 рублей. В аптечной сети таблетки Плавикс отпускаются в качестве рецептурного препарата. Исключается их самостоятельный прием или использование по рекомендации третьих лиц без соответствующего назначения врача.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Плавикс инструкция по применению предлагает хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Плавикс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Plavix

Код ATX: B01AC04

Действующее вещество: клопидогрел (Clopidogrel)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Sanofi-Winthrop Industrie) (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 840 руб.

Плавикс – лекарственное средство, применяемое для уменьшения тромбообразования посредством торможения агрегации тромбоцитов.

Выпускают Плавикс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • дозировка 75 мг: слегка двояковыпуклые, круглые, розового цвета, с гравировкой «I I7I» на одной стороне и «75» – на другой (по 7 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистеров);
  • дозировка 300 мг: продолговатые, розового цвета, с гравировкой «1332» на одной стороне и «300» – на другой (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • активные вещества: клопидогрела гидросульфат в форме II – 97,875 или 391,5 мг (что эквивалентно содержанию 75 и 300 мг клопидогрела соответственно);
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, маннитол, гипролоза низкозамещенная;
  • пленочная оболочка: Opadry розовый , воск карнаубский.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством у которого один из метаболитов проявляет активность и подавляет склеивание (агрегацию) тромбоцитов. Данный метаболит клопидогрела избирательно препятствует связи аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором на поверхности тромбоцитов и дальнейшей активации комплекса гликопротеина IIb/IIIa, обусловленной АДФ. В результате этого происходит блокировка агрегации тромбоцитов, которые из-за необратимого связывания на протяжении оставшегося жизненного цикла (приблизительно 7–10 суток) теряют восприимчивость к стимуляции АДФ.

Процесс восстановления нормальной функции тромбоцитов протекает со скоростью, соответствующей скорости их обновления. Также происходит подавление индуцированного другими агонистами склеивания тромбоцитов посредством блокировки высвобождаемым АДФ их повышенной активации. Поскольку формирование активного метаболита клопидогрела происходит с участием изоферментов системы P450, отдельные представители которых могут отличаться полиморфизмом и подавляться другими препаратами, адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов может наблюдаться не у всех пациентов.

При ежедневном использовании клопидогрела в дозе 75 мг уже с первого дня приема определяется существенное, индуцируемое АДФ, угнетение агрегации тромбоцитов, которое постепенно на протяжении 3–7 суток возрастает и достигает постоянного уровня. При равновесном состоянии препарата агрегация тромбоцитов угнетается в среднем на 40–60%. Примерно спустя 5 суток после завершения терапии отмечается первоначальный уровень склеивания тромбоцитов и продолжительности кровотечения.

В процессе небольшого сравнительного исследования фармакодинамических эффектов клопидогрела у мужчин и женщин, у последних отмечалось меньшее подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, однако различий в удлинении времени кровотечения не фиксировалось. При проведении большого контролируемого исследования CAPRIE , у мужчин и у женщин частота клинических исходов, побочных реакций и отклонений клинико-лабораторных показателей от нормы была одинаковой.

Клопидогрел предупреждает развития атеротромбоза на фоне любой локализации атеросклеротического поражения сосудов, в т. ч. при поражениях коронарных, церебральных или периферических артерий.

Согласно данным клинических исследований ACTIVE-A, у больных с фибрилляцией предсердий, неспособных принимать непрямые антикоагулянты, и при наличии у них не менее одного фактора риска сосудистых осложнений, клопидогрел в сочетании с АСК, в сравнении c терапией только АСК, снижал суммарный риск появления новых ишемических событий преимущественно за счет уменьшения угрозы развития инсульта.

При недавно перенесенном ИМ, инсульте или при диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий прием Плавикса в суточной дозе 75 мг достоверно вызывает снижение риска возникновения ишемических осложнений. Наибольшая эффективность в подобных случаях отмечается у больных с окклюзионной болезнью периферических артерий, особенно в сочетании с указаниями в анамнезе на инфаркт миокарда, а также у пациентов моложе 75 лет.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (ИМ, нестабильная стенокардия) прием Плавикса в нагрузочной дозе 300 мг, а затем по 75 мг в сутки в сочетании с АСК (75–325 мг 1 раз в сутки) и другими стандартными терапиями, вне зависимости от сопутствующих видов лечения , достоверно уменьшает суммарный риск развития новых ишемических событий на 17% при консервативном лечении, на 29% – после осуществления чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА) со стентированием или без него, и на 10% – после проведения аортокоронарного шунтирования.

У пациентов с острым ИМ с подъемом сегмента ST использование Плавикса в течение первых 12 часов ИМ в нагрузочной дозе 300 мг, и в дальнейшем по 75 мг в сутки, сочетано с АСК (ударная доза 150–325 мг, затем 1 раз в сутки по 75–162 мг) и фибринолитиком (при необходимости – с гепарином), уменьшает общий показатель частоты окклюзии инфаркт-зависимой коронарной артерии, обнаруживаемой при выписке из стационара, развития повторного ИМ или летальных исходов.

У больных с острым ИМ, снижением сегмента ST, подъемом сегмента ST, блокадой левой ножки пучка Гиса, использование Плавикса в суточной дозе 75 мг сочетано с АСК 1 раз в сутки по 162 мг способствует снижению частоты смертельных исходов по любой из причин, и комбинированной частоты инсульта, первого повторного ИМ и смертельных исходов.

Фармакокинетика

После перорального однократного и курсового приема Плавикса в дозе 75 мг отмечается быстрое всасывание активного вещества. Максимальная концентрация (Cmax) неизмененного клопидогрела в плазме (2,2–2,5 нг/мл) наблюдается примерно спустя 45 минут после перорального приема. По количеству экскретируемых метаболитов клопидогрела с мочой можно сделать вывод, что абсорбируется не менее 50% принятого внутрь вещества. С белками плазмы in vitro клопидогрел и его основной неактивный метаболит, циркулирующий в крови, обратимо связываются на 98% и 94% соответственно. Эта связь остается ненасыщаемой и концентрации 100 мг/мл не достигает.

Процесс метаболической трансформации клопидогрела происходит в печени, in vitro и in vivo она протекает 2 путями:

  1. Посредством гидролиза с помощью ферментов эстераз, с формированием инертного производного карбоксильной кислоты (охватывает 85% всех метаболитов, циркулирующих в плазме).
  2. При участии изоферментов системы цитохрома Р450. Сначала в ходе биотрансформации клопидогрела образуется промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел, дальнейший метаболизм которого приводит к возникновению активного метаболита клопидогрела – его тиольного производного. In vitro данный метаболит образуется преимущественно с помощью изофермента CYP2C19 и некоторых других изоферментов, в т. ч. CYP3A4, CYP2B6 и CYP1A2.

Активный тиольный метаболит клопидогрела, выделенный в исследованиях in vitro, быстро и необратимо осуществляет связь с рецепторами тромбоцитов, тем самым ингибируя агрегацию последних. После однократного приема Плавикса в нагрузочной дозе 300 мг, Cmax тиольного производного клопидогрела превосходит в 2 раза величину таковой после 4 дней использования препарата в поддерживающей дозе 75 мг. Достигается Cmax спустя 30–60 минут после приема средства.

На протяжении 120 часов после перорального приема 14С-меченого клопидогрела, экскретируется через почки с мочой примерно 50% полученной дозы, а через кишечник с каловыми массами – около 46%. После приема 75 мг Плавикса период полувыведения (Т1/2) клопидогрела примерно равен 6 часам. При однократном и повторном использовании доз действующего вещества Т1/2 его основного неактивного метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов.

Фармакогенетика

Активный и промежуточный метаболиты (2-оксоклопидогрел) клопидогрела продуцируются при участии изофермента CYP2C19. Антиагрегантный эффект и фармакокинетика активного метаболита клопидогрела по результатам исследований агрегации тромбоцитов ex vivo, находятся в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Функциональному метаболизму соответствует полностью аллель гена CYP2C19*1, а к нефункциональным аллелям относятся CYP2C19*3 и CYP2C19*2. Наличие последних приводит к ухудшению процесса метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной (99%) рас. Прочие аллели, с которыми ассоциируется отсутствие/снижение метаболизма, встречаются намного реже, к таковым относят CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. При слабой активности изофермента CYP2C19 у пациентов имеется два указанных выше нефункциональных аллеля. В соответствии с опубликованными данными, ответственные за пониженный метаболизм генотипы CYP 2C19 обнаруживаются у 2% представителей европеоидной расы, у 4% – негроидной расы и у 14% лиц китайской национальности.

В настоящее время имеются специальные тесты, которые позволяют определить генотип CYP 2C19 пациента.

Оценка влияния генотипа CYP2C19 на клинические результаты у пациентов, принимавших клопидогрел в процессе рандомизированных, проспективных, контролируемых исследований не проводилась.

Распространенность аллелей генов CYP2C19, вызывающих промежуточную и низкую активность данного изофермента, находится в зависимости от расовой принадлежности. Ограниченные литературные данные относительно их распространенности у пациентов монголоидной расы не позволяют оценить у них клиническое значение генотипирования изофермента CYP2C19 для возникновения ишемических осложнений.

Согласно инструкции, Плавикс рекомендован к применению (в сочетании с АСК) для предотвращения атеротромботических осложнений при наличии острого коронарного синдрома:

  • с подъемом сегмента ST (острый ИМ), а также для дозировки 75 мг – при медикаментозной терапии и возможности осуществления тромболизиса;
  • без подъема сегмента ST (ИМ без зубца Q или нестабильная стенокардия), в т. ч. после проведенного стентирования при чрескожном коронарном вмешательстве.

Плавикс 75 мг дополнительно показан к приему в следующих целях:

  • профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших ИМ (в период от нескольких до 35 дней после его возникновения), ишемический инсульт (в период от 7 дней до 6 месяцев после его возникновения) или у лиц с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
  • профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в т. ч. инсульта, при наличии фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), включая пациентов с фибрилляцией предсердий, имеющих низкую вероятность развития кровотечения, как минимум один фактор риска появления сосудистых осложнений, и наличие противопоказаний к применению непрямых антикоагулянтов (в сочетании с АСК).

Инструкция по применению Плавикса: способ и дозировка

Плавикс принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

В качестве нагрузочной дозы больным с острым коронарным синдромом назначают таблетки в дозе 300 мг, при проведении поддерживающей терапии используют таблетки Плавикс 75 мг.

Рекомендуемый режим дозирования Плавикса в зависимости от показаний:

  • острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (ИМ без зубца Q на ЭКГ или нестабильная стенокардия): принимают однократно нагрузочную дозу 300 мг, после этого терапию продолжают, принимая 1 раз в сутки по 75 мг и комбинируя с АСК в суточной дозе 75–325 мг; ввиду того, что использование АСК в больших дозах усугубляет риск кровотечений, при данном показании ее рекомендуется принимать в дозе, не превышающей 100 мг; максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала приема, курс – до 12 месяцев;
  • острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый ИМ с подъемом сегмента ST): принимают 1 раз в сутки по 75 мг с первоначальным приемом однократной нагрузочной дозы 300 мг в сочетании с АСК и тромболитиками (или без них); комбинированное лечение начинают сразу же после появления первых симптомов поражения, курс – не менее 4 недель; при лечении больных старше 75 лет прием нагрузочной дозы клопидогрела не назначают; эффективность сочетания клопидогрела и АСК свыше 4 недель при этом показании не была изучена;
  • ишемический инсульт, ИМ, диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: принимают 1 раз в сутки таблетки Плавикс 75 мг;
  • фибрилляция предсердий: принимают 1 раз в сутки по 75 мг, сочетано с клопидогрелом следует начать и затем продолжить прием АСК в суточных дозах 75–100 мг.

В случае пропуска очередной дозы, если с момента, когда ее нужно было использовать прошло менее 12 часов, требуется немедленно принять пропущенную дозу, а следующую – в обычное время. Если же после пропуска приема прошло более 12 часов, рекомендуется принять следующую очередную дозу в обычное время (не удваивая ее).

Генетически обусловленная сниженная активность изофермента CYP2C19, как правило, ассоциируется с ослаблением антиагрегантного эффекта клопидогрела. Режим использования высоких доз (600 мг – нагрузочная, а затем 150 мг – поддерживающая доза 1 раз в сутки ежедневно) при низкой активности данного изофермента повышает антиагрегантное воздействие вещества. Однако оптимальный режим дозирования Плавикса в настоящее время для пациентов с генетически обусловленным сниженным метаболизмом в исследованиях по оценкам клинических исходов еще не установлен.

Побочные действия

Безопасность Плавикса определялась в ходе проведения клинических исследований с участием более 44 000 пациентов, 12 000 из которых, получали препарат в течение года или свыше. Переносимость клопидогрела в суточной дозе 75 мг в исследовании CAPRIE в целом соответствовала переносимости АСК в дозе 325 мг в сутки, в независимости от пола, возраста и расовой принадлежности пациентов.

Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, которые отмечались в период проведения исследований:

  • нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, парестезия; редко – вертиго;
  • пищеварительная система: часто – боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто – рвота, вздутие живота, тошнота, запор, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, язва желудка;
  • система кроветворения: нечасто – уменьшение числа тромбоцитов/нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия, лейкопения;
  • свертывающая система крови: нечасто – удлинение времени кровотечения;
  • дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь.

Побочные реакции, зарегистрированные на основании данных постмаркетингового опыта использования Плавикса (с неизвестной частотой):

  • система кроветворения: апластическая панцитопения/анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, приобретенная гемофилия А, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • геморрагические нарушения: отдельные серьезные кровотечения, в большинстве случаев такие как скелетно-мышечные, подкожные, глазные кровоизлияния (в ткани и сетчатку глаза, конъюнктивальные), кровотечения из дыхательных путей (легочное кровотечение, кровохарканье), носовые кровотечения, гематурия, кровотечения из послеоперационных ран; случаи кровотечений с летальным исходом (преимущественно внутричерепные или забрюшинные кровоизлияния, желудочно-кишечные кровотечения);
  • пищеварительная система: стоматит, панкреатит, колит (в т. ч. лимфоцитарный или язвенный), гепатит (неинфекционный), острая печеночная недостаточность;
  • дыхательная система: бронхоспазм, интерстициальная/эозинофильная пневмония;
  • сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, васкулит;
  • костно-мышечная система: артралгия, миалгия, артрит;
  • половая система и молочная железа: гинекомастия;
  • мочевыделительная система: гломерулонефрит;
  • аллергические реакции: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции; перекрестные аллергические/гематологические реакции с другими тиенопиридинами (тиклопидин, празугрел);
  • нервная система: нарушения вкусового восприятия;
  • психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания;
  • дерматологические реакции: зуд, эритематозная/макулопапулезная/эксфолиативная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, экзема, плоский лишай, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдромом);
  • лабораторные и инструментальные данные: отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, возрастание уровня креатинина в крови;
  • общие расстройства: лихорадка.

Передозировка

Симптомом передозировки Плавикса может быть удлинение периода кровотечения, и дальнейшие осложнения в виде возникновения кровотечений. Антидот клопидогрела неизвестен.

При развитии кровотечения проводят соответствующие лечебные мероприятия. Для быстрого восстановления удлинившегося времени кровотечения, в случае необходимости, назначают переливание тромбоцитарной массы.

В период терапии Плавиксом, особенно на протяжении первых недель курса и/или после проведения инвазивных кардиологических процедур, или оперативного вмешательства, необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов для выявления каких-либо возможных признаков кровотечения, в т. ч. скрытого.

Из-за существующего риска кровотечения и гематологических нежелательных реакций при появлении на фоне использования Плавикса характерных симптомов, свидетельствующих о возможном кровотечении, требуется незамедлительно сделать клинический анализ крови, анализ функциональной активности тромбоцитов, установить активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов и провести другие необходимые тесты.

При предстоящем проведении планового хирургического вмешательства, если при этом нет необходимости в антиагрегантном эффекте, за 5–7 дней до операции следует прекратить прием Плавикса.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом (при осуществлении монотерапии или при сочетании с АСК) может потребоваться больше чем обычно времени для остановки кровотечения, и что им необходимо сообщать лечащему врачу о любом развитии необычного кровотечения (по локализации/длительности). Также следует сообщать врачу (в т. ч. стоматологу) о приеме клопидогрела перед проведением любой операции и перед началом применения любого нового лекарственного средства.

Крайне редко после приема Плавикса (иногда даже кратковременного) отмечались случаи возникновения тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), проявляющейся такими нарушениями как тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия в сочетании с неврологическими проявлениями, функциональными нарушениями почек или лихорадкой. Поскольку ТТП является потенциально жизнеугрожающим состоянием, при ее возникновении требуется проведение неотложных терапевтических мер, включая назначение плазмафереза.

При недавно произошедшем преходящем нарушении мозгового кровообращения или инсульте и наличии высокого риска появления повторных ишемических осложнений, сочетанное использование клопидогрела и АСК приводит к повышению частоты возникновения больших кровотечений. Такое комбинированное лечение нужно проводить с особой осторожностью и только при доказанной клинической пользе его назначения.

Во время курса терапии были зарегистрированы случаи появления приобретенной гемофилии. Если было подтверждено изолированное увеличение АЧТВ, сопровождающееся или не сопровождающееся развитием кровотечения, требуется рассмотреть вопрос о возможности возникновения приобретенной гемофилии. При подтверждении диагноза необходимо отказаться от приема клопидогрела, находиться под наблюдением специалиста и получать соответствующее лечение.

У больных со слабой активностью изофермента CYP2C19 при использовании Плавикса в рекомендованных дозах отмечается низкий уровень содержания в плазме активного метаболита клопидогрела, что обуславливает его менее выраженное антиагрегантное воздействие. Если такие больные в период терапии принимают обычно рекомендованные дозы клопидогрела, то при чрескожном коронарном вмешательстве или остром коронарном синдроме у них повышается риск появления сердечно-сосудистых осложнений по сравнению с больными, у которых определяется нормальный метаболизм CYP2C19. В целях выбора терапевтической стратегии могут быть использованы имеющиеся тесты для установления генотипа CYP2C19.

Ввиду отсутствия данных по использованию клопидогрела на фоне острого инсульта с давностью менее 7 дней, прием Плавикса при этом состоянии не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Антиагрегантное средство Плавикс не оказывает значимого влияния на способность управлять автотранспортом и другой сложной и потенциально опасной техникой.

Применение при беременности и лактации

В ходе исследований на животных не было установлено прямого или опосредованного отрицательного влияния клопидогрела на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Но поскольку по результатам испытаний на животных не всегда можно спрогнозировать реакцию у человека, а также ввиду отсутствия данных адекватно контролируемых клинических исследований по использованию препарата у беременных женщин, прием Плавикса во время беременности противопоказан.

В исследованиях на животных было установлено, что препарат и его метаболиты проникают в материнское молоко, поэтому в период терапии следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Плавикс противопоказано принимать лицам младше 18 лет, поскольку отсутствуют данные относительно эффективности и безопасности его использования пациентами этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

Плавикс следует назначать с осторожностью при почечной недостаточности из-за ограниченного клинического опыта его применения.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности принимать антиагрегантное средство противопоказано.

При наличии умеренной степени печеночной недостаточности, на фоне которой повышается потенциальный риск развития кровотечения (ввиду ограниченного клинического опыта использования), Плавикс назначают с особой осторожностью. Во время лечения требуется осуществлять контроль функциональной активности печени. В случае ее тяжелых поражений требуется учитывать вероятность возникновения геморрагического диатеза.

Применение в пожилом возрасте

Терапию Плавиксом у пожилых пациентов (старше 75 лет) рекомендуется начинать без использования ударной дозы.

  • эзомепразол, омепразол и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП); флуоксетин, флувоксамин, вориконазол, моклобемид, тиклопидин, флуконазол, ципрофлоксацин, карбамазепин, циметидин, хлорамфеникол окскарбазепин, (сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP2C19): возможно снижение уровня концентрации активного метаболита клопидогрела; ввиду того что клиническое значение данного взаимодействия не выяснено, рекомендуется избегать комбинации этих средств с клопидогрелом; при необходимости сочетанного приема с ИПП следует использовать последний с наименьшим подавлением изофермента CYP2C19, например, пантопразол и лансопразол;
  • атенолол и/или нифедипин: не отмечалось клинически значимого фармакодинамического взаимодействия;
  • фенобарбитал, эстрогены: не наблюдалось значительного изменения фармакодинамической активности клопидогрела;
  • дигоксин, теофиллин: не отмечалось изменения их фармакокинетических параметров;
  • антацидные средства: не выявлено снижения абсорбции клопидогрела;
  • ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы, гиполипидемические средства, диуретики, гипогликемические средства (в т. ч. инсулин), блокаторы медленных кальциевых каналов, коронарные вазодилататоры, препараты для гормонозаместительной терапии, противоэпилептические средства, блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов: не выявлено признаков клинически значимых нежелательных эффектов;
  • толбутамид, фенитоин; НПВП, метаболизующиеся под действием изофермента CYP2C9: изменение метаболизма данных средств является маловероятным.

Аналоги

Аналогами Плавикса являются Кардутол, Агрегаль, Детромб, Зилт, Клопидекс, Клопирел, Листаб, Пидогрел, Лопирел, Плагрил и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Плавиксе

Отзывы о Плавиксе в большинстве случаев положительные. Пациенты указывают на высокую эффективность антиагрегантного средства при его использовании для разжижения крови в случае угрозы формирования тромбов. К достоинствам препарата относят возможность принимать его независимо от режима питания.

В редких случаях встречаются жалобы на развитие в период терапии нежелательных эффектов в виде диареи, метеоризма, тошноты, диспепсии. Недостатком препарата почти все считают его высокую стоимость, а поскольку иногда курс лечения может достигать 12 месяцев, некоторые пациенты отмечают, что были вынуждены заменить Плавикс после консультации врача более дешевыми аналогами.

Цена на Плавикс в аптеках

Цена на Плавикс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять:

Фармакологические свойства препарата Плавикс

Клопидогрел (INN — Clopidogrelum) (метил (+)-(S)-б-(о-хлорофенил)-6,7-дигидротиено -пиридин-5-(4Н)-ацетата гидросульфат) относится к группе антитромботических средств. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb/IIIа под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоците. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости образования новых тромбоцитов.
После перорального приема в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро абсорбируется, однако концентрация исходного соединения в плазме крови невысока и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00 025 мг/л). На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогрела можно утверждать, что всасывание составляет не менее 50%. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит — карбоксильное производное — фармакологической активностью не обладает, составляет 85% циркулирующего в крови исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови (около 3 мг/л после повторного перорального приема в дозе 75 мг) достигается приблизительно через 1 ч после приема. Клопидогрел является пролекарством. Его активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел с последующим гидролизом. Окислительный этап регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и ЗА4 и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиольный метаболит, который был изолирован in vitro, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не выявляют. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови в зависимости от доз) в пределах 50–150 мг клопидогрела. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 ч после однократного и повторного приема, 50% выделяется почками, 46% — через кишечник.

Показания к применению препарата Плавикс

Профилактика атеротромбоза — у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения возможно от нескольких дней до 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения возможно от 7 дней до 6 мес после возникновения), или с диагностированным заболеванием периферических артерий; у больных с острым коронарным синдромом без элевации сегмента S–T (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Применение препарата Плавикс

Внутрь, взрослым — 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента S–T (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) лечение Плавиксом начинают с однократной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75–325 мг/сут). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективно применение схемы лечения длительностью до 12 мес, максимальный эффект отмечают через 3 мес после начала лечения.
Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.

Противопоказания к применению препарата Плавикс

Повышенная чувствительность к клопидогрелу или другим компонентам препарата, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Плавикс

Частота побочных эффектов определена следующим образом: распространенные (1/100, ≤1/10), нераспространенные (1/1000, ≤1/100), редкие (1/10 000, ≤1/1000), очень редкие (≤1/10 000).
Со стороны ЦНС
Нераспространенные: головная боль, головокружение, парестезия.
Очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны ЖКТ
Распространенные: диспепсия, боль в животе, диарея.
Нераспространенные: тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Очень редко: колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный), панкреатит.
Со стороны системы крови
Нераспространенные: лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, увеличение времени кровотечения и уменьшение количества тромбоцитов.
Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура (ТТП) (1 случай на 200 000 больных), тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30•109/л), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения. Зафиксировано несколько случаев с летальным исходом (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), кровоизлияния в опорно-двигательный аппарат (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивные, окулярные, ретинальные), носовые кровотечения, из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечения из операционной раны.
Со стороны кожи и ее придатков
Нераспространенные: сыпь и зуд.
Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь (мультиформная эритема), эритематозная сыпь, крапивница, плоский лишай.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко: васкулит, гипотензия.
Со стороны респираторной системы
Очень редко: бронхоспазм.
Со стороны гепато-билиарной системы
Очень редко: гепатит; повышение активности трансаминаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко: артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко: гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Прочие
Очень редко: лихорадка.

Особые указания по применению препарата Плавикс

У больных с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента S–T лечение Плавиксом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда. Ввиду отсутствия клинических данных Плавикс не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней). При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови с определением клеточного состава.
Подобно другим антитромботическим препаратам, Плавикс следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения Плавикса с ацетилсалициловой кислотой, НПВП, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или тромболитиками. Отмечали тяжелые случаи кровотечений у больных, принимавших Плавикс одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.
В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Плавиксом следует прекратить за 7 дней до операции.
Необходим тщательный контроль состояния больных для выявления признаков кровотечений, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
Плавикс увеличивает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения Плавикса (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или продолжительности) кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
Ограничен терапевтический опыт применения Плавикса у больных с нарушенной функцией почек, поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Плавикс также необходимо назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно развитие геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и не снижает скорость психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Плавикс

Варфарин. Совместное применение Плавикса с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плавикса на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако Плавикс потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плавикса. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и Плавикса не установлена, однако Плавикс и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до 1 года.
Гепарин. По данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение Плавикса и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Плавикса, однако безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитические средства. Безопасность одновременного применения Плавикса с тромболитиками в настоящее время не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
НПВП. В клиническом испытании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение Плавикса и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия испытаний взаимодействия препарата с другими НПВП в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы. Таким образом, комбинированное применение НПВП и Плавикса требует осторожности.
Другие комбинации препаратов. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Плавикса совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Плавикса практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с Плавиксом. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Плавикса.
Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что Плавикс может ингибировать активность одного из энзимов цитохрома P450 (CYP 2С9). В результате этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышен в плазме крови, поскольку они метаболизируются посредством CYP 2С9. Результаты исследования CAPRIЕ свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с Плавиксом.
За исключением специфической информации о лекарственной несовместимости, приведенной выше, испытания по взаимодействию Плавикса с лекарственными средствами, обычно применяемыми для лечения больных с атеротромбозом, не проводились. Однако больные, участвовавшие в клинических испытаниях Плавикса, получали одновременно с ним различные препараты, включая диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронаролитики, антидиабетические препараты (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормональные средства и антагонисты GP IIb/IIIa, без признаков клинически значимых побочных взаимодействий.

Передозировка препарата Плавикс, симптомы и лечение

Могут отмечать увеличение времени кровотечения. Специфического антидота нет. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект Плавикса может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы.

Плавикс от чего

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *