Отзывы онкобольных о пластыре Дюрогезик и их инструкция по применению

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Пластырь Дюрогезик – это препарат на основе синтетического наркотического вещества, который представлен в виде тонкой, прямоугольной, полупрозрачной пластины с липкой стороной, предназначенной для аппликации на кожу.

Благодаря специфическому строению, оказывает свое действие на протяжении 72 часов, постоянно выделяя минимальные дозы активного вещества в глубокие слои кожи. Таким образом, опиат накапливается, попадает в кровь, затем транспортируется в головной мозг. Далее в статье мы подробнее рассмотрим характеристику данного препарата и его инструкцию по применению.

Общая информация о препарате

Широко применяется в таких отраслях как неврология, онкология, травматология и дерматология. Целью назначения данного препарата является купирование интенсивной боли, носящей хронический характер. Не используется для уменьшения острой, резкой боли.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к обезболивающим и противовоспалительным средствам. Принадлежит к группе наркотических анальгетиков, агонистам опиоидных рецепторов, производным фенилпиперидина. Международное непатентованное наименование препарата – Fentanyl.

Характеристика препарата

Будучи средством, которое действует на все части нервной системы, обладает обезболивающим эффектом. Спектр применения довольно широк, поскольку хроническая боль является симптомом многих заболеваний. Чаще всего используется у неврологических и онкологических пациентов.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается в форме трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Состоит из комбинированного материала, имеет вид пластыря, на котором разными чернилами написана дозировка вещества. Содержит мембрану, которая обеспечивает постоянное и постепенное поступление активного вещества на протяжении трех суток. Каждая система находится в индивидуальном запаянном пакетике по 5 штук в упаковке.

Продажа пластыря Дюрогезик осуществляется строго по рецепту врача в аптеках, прикрепленных к специализированным лечебно-профилактическим учреждениям.

Количество Доза Цена (руб.)
1 12,5 мкг/ч от 1800
1 25 мкг/ч от 2800
1 50 мкг/ч от 3100
1 75 мкг/ч от 3700
1 100 мкг/ч от 4300

Состав

Взаимодействуя с рецепторами центральной и периферической нервной системы, может увеличивать болевую чувствительность. Вещество препятствует переходу возбуждения к ядрам головного мозга, снижает возбудимость болевых центров, вызывает эйфорию. В случае повторного применения может формировать зависимость и толерантность от приема.

Фармакологические свойства Фентанила

Вспомогательные вещества: полиакрилат; подкладка из сополимера полиэтилентерефталата, этиленвинилацетата; протекционная пленка из силиконизированного полиэтилентерефталата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип работы препарата основан на связи фентанила с опиоидными рецепторами. В результате нарушается прохождение нервного импульса. За счет этого возникает обезболивающий и успокаивающий эффекты. Подавляет работу дыхательного центра, возбуждает рвотный центр, работу блуждающего нерва, снижает сердечный ритм.

Не оказывает влияние на артериальное давление, уменьшает почечное кровообращение, улучшает тонус гладкомышечной ткани.

Запатентованная система препарата обуславливает постепенное, равномерное высвобождение действующего вещества на протяжении 72 часов. Всасываясь через кожу, происходит формирование депо, что предотвращает мгновенное попадание средства в кровь. Каждый следующий пластырь пролонгирует работу предыдущего. Минимальная концентрация для достижения ожидаемого эффекта составляет от 0,3 до 1,5 нг/мл. Обладает довольно высокой биодоступностью, которая равна 92%.

После изъятия пластыря концентрация фентанила в крови постепенно снижается. Время полувыведения в среднем равно 18 часам. Расщепление происходит преимущественно в печени до неактивных метаболитов, выводится с мочой и калом. Болезни печени замедляют выведение препарата.

Дюрогезик Матрикс

Дюрогезик матрикс является оригинальным, брендовым лекарственным препаратом, который прошел весь цикл доклинических исследований. Технология производства защищена патентом и может разниться от таковой у аналогов. Обладает более высоким качеством очистки действующего вещества. Благодаря этому, данный препарат отличается доказанной эффективностью, безопасностью и жестким контролем качества.

Показания и противопоказания

Назначается взрослым и детям с жалобами на длительно текущие, интенсивные боли различной локализации, носящие постоянный характер. Применяется при болях, которые не снимаются другими обезболивающими препаратами, преимущественно у онкологических и неврологических пациентов.

Виды пластыря

Дюрогезик противопоказано принимать беременным женщинам, в период грудного вскармливания, а также лицам, имеющим аллергическую реакцию на один из компонентов системы, с повышенным риском угнетения дыхательного центра, в том числе, дыхательной недостаточностью. Период острой боли не является показанием к назначению. Данные о безопасности применении у детей до 2 лет отсутствуют.

Инструкция по применению

В использовании пластыря Дюрогезик не возникает сложностей в случае соблюдения инструкции. Сначала следует подготовить участок кожи для аппликации – на плоской поверхности тела удалить волосяной покров. Затем очистить и просушить предполагаемый участок кожи.

Извлечь систему из герметично запаянного индивидуального пакета, снять защитную пленку. Приложить к заранее подготовленному месту и плотно зафиксировать ладонью на несколько секунд, убедившись в качественной фиксации.

Инструкция по использованию

Замену пластыря следует осуществлять раз в три дня. Запрещается дважды использовать одно и то же место. При плохой фиксации на коже разрешено укрепить систему с помощью хирургического лейкопластыря по краям. В случаях полного отклеивания необходимо незамедлительно обратиться к специалисту.

Перед тем как использовать очередной пластырь, обязательно нужно отклеить предыдущий, сложить клеящейся стороной внутрь, сохранить и передать лечащему врачу.

Во время лечения гигиенические процедуры не противопоказаны. Запрещено направлять прямую струю воды на место аппликации, посещать баню и сауну. Не разрешается разрезать и нарушать структуру системы, поскольку такие действия приводят к снижению эффективности.

Следует фиксировать время возникновения, длительность и интенсивность периодических болей во время лечения. Это важно для дальнейшего подбора индивидуальной дозы.

Пластырь Дюрогезик Матрикс

В случае появления нежелательных эффектов, пациент подлежит срочной госпитализации для круглосуточного наблюдения специалистами за состоянием здоровья и ликвидации возможных последствий. Следует с осторожностью принимать лицам, имеющим сопутствующие хронические заболевания дыхательной системы, повышенное внутричерепное давление.

Возможно замедление выведение фентанила из организма у людей, страдающих заболеваниями печени и почек. Повышенная температура тела усиливает побочные эффекты. При систематическом применении опиоидов возможно развитие физической и психической зависимости.

Не следует назначать детям, ранее не получавшим опиоидных лекарств. ТТС снижают концентрацию внимания и способны нарушать сознание, в связи с чем запрещено управление транспортным средством в период лечения.

Возможные побочные действия и передозировка

Побочные действия проявляются как общими, так и местными реакциями организма на препарат. Применение системы Дюрогезик может сопровождаться следующими нежелательными эффектами:

  • потеря памяти, помрачение сознания, головная боль;
  • скачки частоты сердечных сокращений;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • рвота, тошнота;
  • бессонница;
  • слабость, вялость;
  • эйфория, тревожное и депрессивное состояние;
  • нарушение функции дыхания, одышка;
  • колебания артериального давления;
  • диспепсический синдром;
  • задержка мочеиспускания;
  • расстройство кожной чувствительности, зуд, сыпь, повышенное потоотделение;
  • половая дисфункция;
  • развитие толерантности, зависимости, синдрома отмены;

Недопустимо превышение рекомендуемой дозировки и нарушение режима приема. Могут возникать следующие симптомы и состояния:

  • гиповентиляция;
  • подавление работы дыхательного центра вплоть до остановки дыхания;
  • резкое снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений;
  • повышение мышечного тонуса;

В случае возможной передозировки, необходимо в срочном порядке изъять пластырь, вызвать бригаду скорой помощи. В качестве антидота возможен прием Налоксона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и аналоги

Одновременное использование системы с фентанилом и производных триазола (Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол), макролидов (Эритромицин, Кларитромицин), антагонистов кальция (Верапамил, Дилтиазем), некоторых антиаритмических средств (Амиодарон) усиливает работу пластыря и может спровоцировать возникновение нежелательных эффектов. Это необходимо учитывать пациентам, имеющим сопутствующие патологии.

К снижению уровня фентанила в крови приводят такие препараты как Карбамазепин, Рифампицин, Фенобарбитал, Фенитоин. Производные барбитуратов также способны угнетать дыхательный центр, в связи с чем запрещается их одновременный прием во время ношения ТТС.

Среди наиболее эффективных заменителей можно выделить:

  1. Фендивию – является структурным аналогом по действующему веществу. Среди вспомогательных веществ содержит диметикон и гипролозу. Биодоступность равняется 84%. Может проникать через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Стоимость колеблется от 4000 до 8000руб.
  2. Долфорин – выпускается в виде трансдермальной терапевтической системы на основе активного компонента фентанила по 5 или 10 штук в упаковке. Разрешен к применению с 18 лет. Стоимость зависит от количества пакетов, варьируется от 4000 до 13000 руб.
  3. Фентадол Матрикс – ТТС по 5, 10 и 20 штук в картонной упаковке. Агонист опиоидных рецепторов. Продолжительность действия препарата 72 часа. Связь с белками крови от 80 до 89%. С осторожностью следует применять пожилым людям. Разрешен лицам с 18 лет. Цена от 2300 руб.

Отзывы врачей и пациентов

Большинство отзывов носят положительный характер. Жалобы в основном на высокую стоимость и сложность приобретения:

Валентина, 56 лет: «Длительное время беспокоят сильные боли в суставах. Наблюдаюсь у ревматолога около 15 лет, принимала много разных обезболивающих, последнее время боли усилились, а прежние препараты стали неэффективные.

Дюрогезик – просто спасение. Очень удобно использовать, легко и надежно крепится к коже. Быстро проявляет свое действие. Возникли сложности с приобретением, покупаю исключительно под заказ по индивидуальному рецепту».

Станислав, 45 лет: «Страдаю невралгией тройничного нерва. Использую пластырь около недели, результатом доволен. Боли практически не беспокоят, веду активный образ жизни. Смущает цена на препарат, слишком дорого для меня». Михайлевич Леонид, врач-онколог: «Работаю в онкологическом диспансере. Специфика работы вынуждает часто назначать данный препарат пациентам с хроническим болевым синдромом. Система с фентанилом довольно хорошо себя зарекомендовала. Пластырь Дюрогезик практичный для использования в домашних условиях, отзывы онкобольных пациентов в основном удовлетворительные. Стоимость оставляет желать лучшего».

В настоящее время на фармацевтическом рынке представлено не много препаратов, которые отличаются практичностью в применении, и в то же время хорошей эффективностью. Соблюдая инструкцию, система Дюрогезик помогает пациенту самостоятельно устранить сильный болевой синдром без применения инъекционных методик. Благодаря уникальному строению, использование пластыря является максимально комфортным и безопасным.

Дюрогезик® (Durogesic®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2008 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Фентанил* (Fentanyl*)

АТХ

N02AB03 Фентанил

Фармакологическая группа

  • Анальгезирующее наркотическое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B02 Опоясывающий лишай
  • G35 Рассеянный склероз
  • G54.6 Синдром фантома конечности с болью
  • G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
  • G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T14.4 Травма нерва (нервов) неуточненной области тела

Состав и форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 1 система
фентанил 2,5 мг
5 мг
7,5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; спирт этиловый; вода очищенная

в пакете из комбинированного материала 1 шт.; в пачке картонной 5 пакетов.

Описание лекарственной формы

Полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, герметично запаянный, содержащий прозрачный гель. Допускается наличие пузырьков воздуха и кристаллических частиц в геле.

Надписи на наружной оболочке:

25 мкг/ч — розового цвета;

50 мкг/ч — светло-зеленого цвета;

75 мкг/ч — голубого цвета;

100 мкг/ч — серого цвета.

Пластырь состоит из следующих функциональных слоев:

наружная защитная оболочка из сополимера полиэфира и этиленвинилацетата;

резервуар, содержащий фентанил (2,5 мг/10 см2) и этанол (0,1 мл/10 см2) в виде водного геля на основе гидроксиэтилцеллюлозы;

высвобождающая мембрана из этиленвинилацетата, контролирующая скорость высвобождения фентанила;

силиконовый адгезивный слой, покрытый удаляемой защитной пленкой из фторуглеродного диакриалата и полиэстера.

Характеристика

Дюрогезик® выпускается в четырех модификациях различной силы действия, состав которых одинаков при расчете на единицу площади пластыря. Системы площадью 10; 20; 30 и 40 см2 разработаны для высвобождения в системный кровоток 25; 50; 75 и 100 мкг фентанила в час, что составляет приблизительно 0,6; 1,2; 1,8 и 2,4 мг/сут. Остальные компоненты системы не обладают фармакологической активностью. За 72 ч системой высвобождается менее 0,2 мл этанола.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

Фармакодинамика

Фентанил — синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с μ-опиоидными рецепторами. Относится к списку II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, утвержденному Постановлением Правительства РФ № 681 от 30.06.98. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидные анальгетики, составляет 0,3–1,5 нг/мл. Общее время действия препарата — 72 ч.

Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Практически не оказывает влияния на АД, снижает почечный кровоток. В крови повышает содержание амилазы и липазы.

Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию.

Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгетическому действию имеет значительные индивидуальные различия.

Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидные анальгетики, составляет 0,3–1,5 нг/мл. Дюрогезик® обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 ч после аппликации. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика® концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12–24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.

Среднее значение содержания несвязанной с белками плазмы крови фракции фентанила в плазме составляет 13–21%.

После удаления Дюрогезика® концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом T1/2 составляет приблизительно 17 (13–22) ч. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 введения) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению T1/2 препарата. Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Около 75% фентанила выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, при этом менее 10% препарата выводится в неизмененном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко.

Показания препарата Дюрогезик®

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности:

боли, вызванные онкологическим заболеванием;

болевой синдром неонкологического генеза, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками: нейропатические боли — например болевой синдром при диабетической полинейропатии, травмах нерва, сирингомиелии, рассеянном склерозе, опоясывающем лишае (Herpes zoster); фантомные боли после ампутации конечностей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав системы;

детский возраст до 18 лет;

угнетение дыхательного центра;

острая боль или послеоперационные боли, требующие короткого периода лечения;

беременность и период лактации;

препарат не следует наносить на раздраженную, облученную или поврежденную кожу.

С осторожностью:

хронические заболевания легких;

повышение внутричерепного давления, в т.ч. при опухолях мозга;

при брадиаритмиях;

артериальная гипотензия;

почечная и печеночная недостаточность;

печеночная колика в анамнезе;

пожилые пациенты;

острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);

кесарево сечение и другие акушерские операции (до извлечения плода);

одновременный прием инсулина, ГКС и гипотензивных ЛС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных относительно применения Дюрогезика® у беременных женщин недостаточно. Дюрогезик® не следует применять при беременности за исключением случаев острой необходимости.

Не рекомендуется использовать Дюрогезик® при родах, т.к. фентанил проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызвать седацию/угнетение дыхания у детей. Следовательно, Дюрогезик® не следует применять кормящим матерям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, анорексия, галлюцинации, тревожное состояние, головная боль, редко — эйфория, бессонница, ажитация, амнезия, тремор, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: гиповентиляция, бронхоспазм и угнетение дыхания (при передозировке), в редких случаях — одышка;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, желчная колика (у больных, имевших их в анамнезе), сухость во рту, диспепсия, редко — диарея;

Прочие: брадикардия, тахикардия, гипертензия, снижение АД, задержка мочи, зуд, усиленное потоотделение, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), толерантность, а также физическая и психическая зависимость, очень редко — астения, половая дисфункция и «синдром отмены».

Иногда отмечаются местные реакции, такие как кожная сыпь, эритема и зуд в месте аппликации. Эти реакции обычно разрешаются в течение 24 ч после удаления ТТС.

При переходе от ранее принимаемых наркотических анальгетиков к применению Дюрогезика® или в случае внезапного прекращения терапии возможны симптомы, характерные для отмены опиоидов (тошнота, рвота, диарея, тревожное состояние, озноб). Медленное понижение дозы способствует уменьшению выраженности таких симптомов.

Взаимодействие

Одновременное использование других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, включая опиоиды, седативные и снотворные препараты, средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, центральные миорелаксанты, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, и алкогольные напитки, может повышать риск возникновения, вызывать и усиливать гиповентиляцию, снижение АД, чрезмерную седацию (прием любого из указанных препаратов одновременно с применением Дюрогезика®, требует особого наблюдения за пациентом).

Пероральный прием итраконазола (потенциального ингибитора цитохрома Р450 CYP3A4) в дозе 200 мг в день в течение 4 дней не оказывает существенного влияния на фармакокинетические характеристики фентанила.

Одновременный прием таких потенциальных ингибиторов цитохрома Р450 CYP3A4, как ритонавир, может привести в увеличению концентрации фентанила в плазме. Следствием этого является усиление или удлинение как терапевтического действия, так и возможных побочных эффектов.

Закись азота усиливает мышечную ригидность; эффект снижает бупренорфин.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, ГКС и гипотензивными препаратами.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Способ применения и дозы

Доза Дюрогезика® подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и должна регулярно оцениваться после аппликации ТТС.

Местно. Дюрогезик® следует наносить на плоскую поверхность кожи туловища или верхних отделов рук. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом. Перед аппликацией волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед аппликацией пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это необходимо сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла или другие средства, так как они могут вызвать раздражение кожи или изменить ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Дюрогезик® следует наклеить сразу после извлечения из запаянного пакета. ТТС необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации на 30 с. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям.

Дюрогезик® рассчитан на непрерывное использование в течение 72 ч. Новая система может быть наклеена на другой участок кожи после удаления ранее наклеенного пластыря. На один и тот же участок кожи ТТС может быть наклеена только с интервалом в несколько дней.

Начальная доза. При первом использовании доза (размер системы) подбирается, исходя из предшествующего использования опиоидных анальгетиков, степени толерантности и состояния пациента. У пациентов, ранее не принимавших опиоиды, в качестве начальной дозы используется наименьшая доза Дюрогезика® — 25 мкг/ч. Эта же доза используется, если пациент ранее получал Промедол.

Для перехода от пероральных или парентеральных форм опиоидов к Дюрогезику® у пациентов с толерантностью к опиоидам необходимо обращаться к таблице 1 «Перевод на эквивалентную обезболивающую дозу» и таблице 2 «Рекомендованная доза Дюрогезика® (в зависимости от суточной пероральной дозы морфина)».

Перевод на эквивалентную обезболивающую дозу

1. Рассчитать предшествующую 24-часовую потребность в анальгезии.

2. Перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина при помощи таблицы 1. Все внутримышечные и пероральные дозы опиоидных анальгетиков, приведенных в данной таблице, эквивалентны по обезболивающему эффекту 10 мг морфина в/м.

3. В таблице 2 найти требующуюся для пациента 24-часовую дозу морфина и соответствующую ей дозу Дюрогезика®.

Таблица 1

Перевод на эквивалентную обезболивающую дозу

Название препарата Эквивалентная обезболивающая доза, мг
в/м* внутрь
Морфин 10 30 — при регулярном введении**
60 — при однократном или интермиттирующем введении
Омнопон 45
Гидроморфон 1,5 7,5
Метадон 10 20
Оксикодон 15 30
Леворфанол 2 4
Оксиморфон 1 10 (ректально)
Диаморфин 5 60
Петидин 75
Кодеин 130 200
Бупренорфин 0,3 0,8 (сублингвально)

* Данные пероральные дозы рекомендованы при переходе от парентерального к пероральному способу введения.
** Соотношение силы действия морфина при в/м/пероральном способе введения, равное 1:3, основано на клиническом опыте, полученном при лечении пациентов с хроническими болями.

Таблица 2

Рекомендованная доза Дюрогезика® (в зависимости от суточной пероральной дозы морфина*)

Пероральная 24-часовая доза морфина, мг/сут Доза Дюрогезика®, мкг/ч
<135 25
135–224 50
225–314 75
315–404 100
405–494 125
495–584 150
585–674 175
675-764 200
765–854 225
855-944 250
945–1034 275
1035–1124 300

* В ходе клинических испытаний эти значения суточных доз морфина использовались в качестве основы для перехода на Дюрогезик®.

Начальная оценка максимального обезболивающего эффекта Дюрогезика® не может быть произведена менее чем через 24 ч после аппликации. Этот промежуток времени обусловлен постепенным повышением концентрации фентанила в сыворотке после аппликации.

Для успешного перехода с одного препарата на другой предыдущая обезболивающая терапия должна отменяться постепенно после аппликации начальной дозы Дюрогезика®.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

ТТС Дюрогезик® следует заменять новой каждые 72 ч. Доза подбирается индивидуально в зависимости от достижения необходимого обезболивания. Если после аппликации начальной дозы адекватное обезболивание не достигнуто, то через 3 дня доза может быть увеличена. Далее дозу можно увеличивать через каждые 3 дня. Обычно за один раз доза увеличивается на 25 мкг/ч, однако необходимо учитывать состояние пациента и потребность в дополнительном обезболивании (пероральная доза морфина 90 мг/сут примерно соответствует дозе Дюрогезика® 25 мкг/ч). Для достижения дозы более 100 мкг/ч могут одновременно использоваться несколько ТТС. Пациентам периодически могут требоваться дополнительные дозы анальгетиков короткого действия при возникновении «прорывающихся» болей. Некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные или альтернативные способы введения опиоидных анальгетиков при использовании дозы Дюрогезика®, превышающей 300 мкг/ч.

Передозировка

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение АД, брадикардия.

Лечение: удаление ТТС, физическая и вербальная стимуляция (пациента надо «похлопывать» по щекам, звать по имени и т.д.), при необходимости — вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ) . Введение специфического антагониста — налоксона. Угнетение дыхания при передозировке может длиться дольше периода действия антагониста опиоидов, поэтому может возникнуть необходимость в повторном введении налоксона. Симптоматическая и поддерживающая важные жизненные функции терапия (в т.ч. введение миорелаксантов, ИВЛ, при брадикардии — атропин, при снижении АД — восполнение ОЦК. Исчезновение анальгетического эффекта может привести к развитию резкого болевого приступа и выбросу катехоламинов.

Меры предосторожности

Хронические заболевания легких. Дюрогезик® может вызывать ряд тяжелых побочных эффектов у пациентов с хроническими обструктивными и другими заболеваниями легких. У таких пациентов опиоиды могут снижать возбудимость дыхательного центра и увеличивать сопротивление дыханию.

Повышение внутричерепного давления. Дюрогезик® следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к повышению содержания СO2. Такими пациентами являются те, у которых отмечалось повышение внутричерепного давления, нарушения сознания или кома. Дюрогезик® следует применять с осторожностью у пациентов с опухолью мозга.

Сердечно-сосудистые заболевания. Фентанил может вызывать брадикардию и, таким образом, его следует применять с осторожностью у пациентов с брадиаритмиями. Следует с осторожностью применять Дюрогезик® у пациентов с артериальной гипотензией.

Заболевания печени. Так как фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке выведения препарата. У пациентов с циррозом печени при однократном применении Дюрогезика® не отмечалось изменений фармакокинетики, хотя концентрация препарата в сыворотке имела тенденцию к повышению. Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов передозировки фентанила. В этом случае необходимо снижение дозы Дюрогезика®.

Опиоидные анальгетики могут повышать тонус гладкой мускулатуры ЖКТ и желчевыводящих путей. Поэтому Дюрогезик следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной коликой в анамнезе.

Заболевания почек. Менее 10% фентанила выводится почками в неизмененном виде, у фентанила нет известных активных метаболитов, которые выводились бы почками. Данные, полученные при в/в введении фентанила у пациентов с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что объем распределения фентанила может изменяться при гемодиализе, а это может повлиять на концентрацию препарата в сыворотке. Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении. При обнаружении симптомов передозировки необходимо уменьшить дозу Дюрогезика®.

Применение у пожилых пациентов. Данные, полученные при исследованиях внутривенного введения фентанила, позволяют предположить, что у пожилых пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие пациенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты. В ходе исследований Дюрогезика® фармакокинетика фентанила у пожилых пациентов значительно не отличалась от фармакокинетики у молодых пациентов, хотя концентрация в сыворотке была несколько выше. Пожилые пациенты нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов возможной передозировки фентанила, что потребует снижения дозы Дюрогезика®.

Угнетение дыхания. Как и при использовании других сильнодействующих опиоидных анальгетиков, при применении Дюрогезика® у некоторых пациентов может отмечаться значительное угнетение дыхания. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления подобных эффектов. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления Дюрогезика®.

Лекарственная зависимость. При повторном введении опиоидов может развиться толерантность, а также физическая и психическая зависимость. Ятрогенная зависимость при применении опиоидов отмечается редко.

Лихорадка/внешние источники тепла. Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на одну треть, если температура тела повышается до 40 °C. Следовательно, пациенты с лихорадкой должны находиться под тщательным наблюдением для выявления характерных для опиоидов побочных эффектов и, при необходимости, последующей коррекции дозы. Всем пациентам необходимо избегать прямого воздействия внешних источников тепла, таких как нагревательные лампы, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, ванны с горячей водой и т.п., на место аппликации Дюрогезика®.

Одновременное использование ритонавира и трансдермальной формы фентанила не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда состояние пациента строго контролируется.

Особые указания

Состояние пациентов, у которых отмечались тяжелые побочные эффекты, должно находиться под тщательным наблюдением в течение 24 ч после удаления Дюрогезика®, т.к. концентрация фентанила в плазме снижается постепенно и ее 50% снижение достигается в течение приблизительно 17 (13–22) ч.

Дюрогезик® следует хранить в недоступных для детей местах как до, так и после использования.

ТТС Дюрогезик® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом, поскольку это может привести к неконтролируемому высвобождению фентанила.

Прекращение применения Дюрогезика®. При необходимости прекращения применения Дюрогезика®, замена данного препарата другими опиоидами должна проходить постепенно, начиная с низких доз. Такой режим замены препаратов необходим по причине постепенного снижения концентрации фентанила после удаления Дюрогезика®, при этом 50% снижение концентрации фентанила в сыворотке занимает 17 ч. Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной, для того чтобы предотвратить развитие «синдрома отмены».

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Дюрогезик может влиять на психические и/или физические функции, необходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как управление автомобилем или работа с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Удаление ТТС. Использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные пластыри также необходимо вернуть врачу для уничтожения.

До начала использования препарат следует хранить в запечатанном пакете.

Производитель

Janssen Pharmaceutica N.V. (Бельгия).

Упаковано на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия.

Условия хранения препарата Дюрогезик®

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дюрогезик®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B02 Опоясывающий лишай Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
G35 Рассеянный склероз Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз
Диссеминированный склероз
Множественный склероз
Обострение рассеянного склероза
Рецидивирующий рассеянный склероз
Смешанные формы рассеянного склероза
G54.6 Синдром фантома конечности с болью Боль фантомная
Фантомная боль
Фантомные боли
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4) Болевой синдром при диабетической нейропатии
Боли при диабетической нейропатии
Боли при диабетической полинейропатии
Диабетическая полинейропатия
Диабетическая невропатия
Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей
Диабетическая нейропатия
Диабетическая полинейропатия
Диабетический полиневрит
Нейропатия диабетическая
Периферическая диабетическая полинейропатия
Полинейропатия диабетическая
Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия
G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия Сирингомиелия
M13.9 Артрит неуточненный Артрит
Артрит негнойный (неинфекционный)
Артрит острый
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Боль при остеоартрите
Воспаление при остеоартрите
Воспалительная артропатия
Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов
Воспалительное заболевание опорно-двигательного аппарата
Воспалительное заболевание суставов
Воспалительные заболевания костно-мышечной системы
Деструктивный артрит
Заболевание опорно-двигательного аппарата
Заболевания опорно-двигательного аппарата
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Инфекции опорно-двигательного аппарата
Моноартрит
Неинфекционные артриты
Неревматический артрит
Остеоартрит
Острое воспаление костно-мышечной ткани
Острое воспалительное заболевание скелетно-мышечной системы
Острое воспалительное состояние костно-мышечной системы
Острый артрит
Острый остеоартрит
Посттравматический остеоартрит
Реактивные артриты
Хронические воспалительные заболевания суставов
Хронический артрит
Хронический воспалительный артрит
Хроническое воспаление внутреннего слоя суставной капсулы
Хроническое воспаление суставной сумки
Хроническое воспалительное заболевание суставов
Экссудативный артрит
M19.9 Артроз неуточненный Артроз
Артроз деформирующий
Артрозы крупных суставов
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Деформирующий артроз
Деформирующий остеоартроз
Деформирующий остеоартроз суставов
Изменение кисти при остеоартрозе
Остеоартроз
Остеоартроз в стадии обострения
Остеоартроз крупных суставов
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Посттравматический остеоартроз
Ревматический остеоартроз
Спондилартроз
Хронический остеоартрит
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль Болевой синдром в онкологической практике
Болевой синдром выраженный
Болевой синдром при злокачественных новообразованиях
Болевой синдром при онкологических заболеваниях
Болевой синдром при опухолях
Болевой синдром у онкологических больных
Боли при злокачественных новообразованиях
Боли при злокачественных образованиях
Боли при опухолях
Боли у онкологических больных
Боль при метастазах в кости
Боль при онкологических заболеваниях
Злокачественный болевой синдром
Интенсивная хроническая боль
Интенсивный болевой синдром
Интенсивный некупируемый болевой синдром
Интенсивный хронический болевой синдром
Некупирующаяся боль
Некупирующиеся боли
Опухолевая боль
Посттравматический болевой синдром
Сильные боли
Хроническая боль
Хронический болевой синдром
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите
R52.9 Боль неуточненная Акушерско-гинекологическая боль
Болевой синдром
Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром неонкологического генеза
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после травм
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болевой синдром при диабетической нейропатии
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при патологии сухожилий
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Болевые ощущения
Болевые ощущения во время менструаций
Болевые синдромы
Болевые состояния
Болезненная усталость ног
Болезненность десен при ношении зубных протезов
Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
Болезненные нерегулярные менструации
Болезненные перевязки
Болезненный мышечный спазм
Болезненный рост зубов
Боли
Боли в нижних конечностях
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли в теле
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли после холецистэктомии
Боли при гриппе
Боли при диабетической полинейропатии
Боли при ожогах
Боли при половом сношении
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боли при простудных заболеваниях
Боли при синуситах
Боли при травмах
Боли стреляющие
Боли травматического характера
Боль
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль травматического происхождения
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром
T14.4 Травма нерва (нервов) неуточненной области тела Гематомиелия
Механические повреждения периферических нервов
Посттравматическая невралгия
Ранение периферических нервов
Травматические поражения сплетений
Травмы нерва
Травмы периферических нервов

Дюрогезик матрикс : инструкция по применению

Одновременное использование препарата Дюрогезик® Матрикс с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, включая бензодиазепины и другие седативные / снотворные препараты, опиоиды, средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, центральные миорелаксанты, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, а также алкоголь и некоторые запрещённые лекарственные препараты, может диспропорционально усиливать угнетающие ЦНС эффекты, что может привести к угнетению дыхательной функции, снижению АД, чрезмерной седации, коме или к летальному исходу (прием любого из указанных препаратов одновременно с применением препарата Дюрогезик® Матрикс, требует особого наблюдения за пациентом).

Ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 ЗА4 (CYP3A4)

Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 CYP3A4, может привести к увеличению концентрации фентанила в плазме. Следствием этого является усиление или удлинение как терапевтического действия, так и возможных побочных эффектов, развитие серьезного угнетения дыхания. В этих случаях следует тщательно контролировать состояние больного. Совместное применение трансдермальных форм фентанила с ингибиторами цитохрома CYP3A4 не рекомендуется, за исключением тщательного мониторирования пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Совместное применение препарата с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) может привести к понижению концентрации фентанила в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Может потребоваться коррекция дозы трансдермального фентанила. После прекращения терапии индукторами изофермента CYP3A4, эффекты индуктора уменьшаются постепенно, что может вызвать повышение концентрации фентанила в плазме крови. Это, в свою очередь, может вызвать усиление или продление терапевтического эффекта и выраженности побочных эффектов, что может привести к серьезному угнетению дыхания. В случае необходимости проводят тщательный мониторинг состояния пациента и корректировку дозы препарата.

Фентанил усиливает эффект гипотензивных лекарственных средств. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин, налоксон, налтрексон снижают анальгезирующий эффект фентанила и устраняют его угнетающее влияние на дыхательный центр.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и других вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в т.ч. сукцинилхолин), не снижают риск брадикардии и гипертензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Закись азота усиливает мышечную ригидность; эффект снижает бупренорфин.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, глюкокортикостероидами и гипотензивными препаратами.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Не рекомендуется совместное назначение фентанила с ингибиторами МАО. Отмечались серьезные и непредсказуемые взаимодействия с ингибиторами МАО, с усилением эффектов опиоидов или усилением серотонинэргических эффектов. Поэтому не рекомендуется назначать Дюрогезик® Матрикс ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Серотонинергические препараты

Совместное применение фентанила с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) могут повысить риск возникновения серотонинового синдрома — потенциально угрожающего жизни состояния.

Особые указания

Пациенты, у которых отмечались тяжелые побочные эффекты, должны находиться под тщательным наблюдением не менее 24 часов (в зависимости от симптомов) после удаления ТТС Дюрогезик® Матрикс, так как концентрация фентанила в плазме снижается постепенно и ее 50% снижение достигается в течение приблизительно 17 (13-22) часов.

Дюрогезик® Матрикс следует хранить в недоступных для детей местах как до, так и после использования.

ТТС Дюрогезик® Матрикс нельзя разрезать.

Применение у пациентов, ранее не принимавших опиоиды и у пациентов, не обладающих толерантностью к опиоидам. При применении ТТС Дюрогезик® Матрикс у пациентов, ранее не принимавших опиоиды очень редко отмечались случаи значительного угнетения дыхания и /или смерти при применении в качестве начальной опиоидной терапии. Возможность развития серьезной или угрожающей жизни гиповентиляции легких существует даже в случае применения минимальной дозы ТТС Дюрогезик® Матрикс в качестве начальной опиоидной терапии у пациентов, ранее не принимавших опиоиды. Рекомендуется назначать Дюрогезик® Матрикс пациентам, демонстрирующим опиоидную толерантность.

Угнетение дыхания. Как и при использовании других сильнодействующих опиоидных анальгетиков, при применении препарата Дюрогезик® Матрикс у некоторых пациентов может отмечаться значительное угнетение дыхания. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления подобных эффектов. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления ТТС Дюрогезик® Матрикс. Степень угнетения дыхания увеличивается с повышением дозы препарата Дюрогезик® Матрикс. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, могут усиливать угнетение дыхания.

Хронические заболевания легких. Дюрогезик® Матрикс может вызывать ряд тяжелых побочных эффектов у пациентов с хроническими обструктивными и другими заболеваниями легких. У таких пациентов опиоиды могут снижать возбудимость дыхательного центра и увеличивать сопротивление дыханию.

Повышение внутричерепного давления. Дюрогезик® Матрикс следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к повышению содержания СО2. Такими пациентами являются те, у которых отмечалось повышение внутричерепного давления, нарушения сознания или кома. Дюрогезик® Матрикс следует применять с осторожностью у пациентов с опухолью мозга.

Сердечно-сосудистые заболевания. Фентанил может вызывать брадикардию и, таким образом, его следует применять с осторожностью у пациентов с брадиаритмиями. Следует с осторожностью применять Дюрогезик® Матрикс у пациентов с артериальной гипотензией.

Печеночная недостаточность. Так как фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, нарушение функции печени может привести к задержке выведения препарата. Пациенты с печеночной недостаточностью, принимающие Дюрогезик® Матрикс, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной токсичности фентанила, и при необходимости доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена. Опиоидные анальгетики могут повышать тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Дюрогезик® Матрикс следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной коликой в анамнезе.

Почечная недостаточность. Менее 10% фентанила выводится почками в неизменном виде, у фентанила нет известных активных метаболитов, которые выводились бы почками. Пациенты с почечной недостаточностью, принимающие Дюрогезик® Матрикс, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной токсичности фентанила и при необходимости доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена.

Серотониновый синдром

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Дюрогезик® Матрикс с препаратами, влияющими на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему.

Совместное применение с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также с препаратами, снижающими метаболизм серотонина (включая ингибиторы моноаминоксидазы) может привести к развитию потенциально угрожающего жизни серотонинового синдрома. Данный синдром может возникать при приёме рекомендованных доз.

Серотониновый синдром может включать психические нарушения (ажитация, галлюцинации, кома), вегетативные нарушения (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервномышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота, диарея).

При подозрении на развитие серотонинового синдрома терапию препаратом Дюрогезик® Матрикс следует отменить.

Взаимодействие с ингибиторами цитохрома CYP3A4. При совместном применении с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (например, ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефадозон, верапамил, дилтиазем и амиодарон) возможно увеличение концентрации фентанила в плазме. Следствием этого является усиление или удлинение как терапевтического действия, так и развитие возможных побочных эффектов (угнетение дыхания). В этих случаях пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. Следовательно, совместное применение трансдермальных форм фентанила с ингибиторами цитохрома CYP3A4 не рекомендуется, за исключением случаев, когда пациенты находятся под наблюдением врача. В случае появления симптомов угнетенного дыхания, доза препарата должна быть снижена.

Вещества, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, включая алкоголь и некоторые запрещённые лекарственные препараты

Совместное применение препарата Дюрогезик® Матрикс с веществами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, включая алкоголь и некоторые запрещённые лекарственные препараты, может диспропорционально увеличивать угнетающие ЦНС эффекты, такие как чрезмерная седация, угнетение дыхательной функции, кома и летальный исход. Если совместное применение препарата Дюрогезик® Матрикс с веществами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, клинически необходимо, следует назначать наименьшую эффективную дозу и минимальную продолжительность приема обоих препаратов и внимательно следить за симптомами угнетения дыхательной функции и седации (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Случайное воздействие ТТС. Случайное воздействие препарата Дюрогезик® Матрикс на кожу (особенно у детей) при тесном физическом контакте с пациентом, использующим ТТС, может привести к опиоидной передозировке. Пациенты должны быть предупреждены, что при случайном воздействии на кожу человека, не принимающего препарат, ТТС должна быть немедленно удалена. При симптомах передозировки см. Раздел «Передозировка».

Применение у пожилых пациентов. Данные, полученные при исследованиях внутривенного введения фентанила, позволяют предположить, что у пожилых пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие пациенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты. Пожилые пациенты, принимающие Дюрогезик® Матрикс, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной передозировки фентанила и при необходимости доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена.

Влияние на ЖКТ. Опиаты повышают тонус и уменьшают пропульсивные сокращения гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В результате увеличивается время желудочно-кишечного транзита, что может быть причиной запоров. Пациенты должны быть проинформированы о мерах предотвращения запоров и профилактическом применении слабительных средств. Дополнительные меры предосторожности следует применять пациентам, страдающим хроническими запорами. Если присутствует или подозревается паралитическая кишечная непроходимость, лечение препаратом Дюрогезик® Матрикс должно быть прекращено.

Применение у истощенных и ослабленных пациентов. Поскольку у истощенных и ослабленных пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, истощенные и ослабленные пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления симптомов возможной передозировки, в этом случае доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена.

Лекарственная зависимость и возможность злоупотребления. При повторном введении опиоидов может развиться толерантность, а также физическая и психическая зависимость. Ятрогенная зависимость при применении опиоидов отмечается редко.

Как и при применении других агонистов опиоидных рецепторов, возможны случаи злоупотребления фентанила. Злоупотребление или преднамеренное использование препарата Дюрогезик® Матрикс не по назначению могут привести к передозировке и/или к смерти. Пациенты, находящиеся в группе повышенного риска злоупотребления опиоидами, могут по прежнему получать адекватную терапию опиоидами модифицированного высвобождения, однако должны находиться под наблюдением для выявления возможных признаков использования не по назначению, злоупотреблению или возникновения зависимости.

Лихорадка / внешние источники тепла. Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на одну треть, если температура тела повышается до 40° С. Следовательно, пациенты с лихорадкой должны находиться под постоянным наблюдением для выявления характерных для опиоидов побочных эффектов и, при необходимости, последующей коррекции дозы. Отмечено увеличение высвобождения фентанила из ТТС при повышении температуры, в результате которого возможны передозировка и смерть пациента. Исследование на здоровых добровольцах показало, что при нагревании наклеенной ТТС Дюрогезик® Матрикс наблюдалось увеличение средних значений AUC на 120% и Сmaх на 61%. Всем пациентам необходимо избегать прямого воздействия внешних источников тепла, таких как нагревательные лампы, лампы для загара, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, солярий, ванны с горячей водой и т.п., на место аппликации ТТС Дюрогезик® Матрикс.

Прекращение применения препарата Дюрогезик® Матрикс. При необходимости прекращения применения препарата Дюрогезик® Матрикс, замена данного препарата другими опиоидами должна проходить постепенно, начиная с низких доз. Такой режим замены препаратов необходим по причине постепенного снижения концентрации фентанила после удаления ТТС Дюрогезик® Матрикс, при этом снижение концентрации фентанила на 50% в сыворотке крови занимает 17 часов. Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной для того, чтобы предотвратить развитие «синдрома отмены».

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Дюрогезик® Матрикс может влиять на психические и/или физические функции, необходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как управление автомобилем или работа с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Удаление ТТС. Использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу для уничтожения.

До начала использования препарат следует хранить в запечатанном пакете.

Дюрогезик Матрикс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Пластырь Дюрогезик: цена, отзывы онкобольных и специалистов, инструкция и аналоги

Пластырь Дюрогезик – это препарат на основе синтетического наркотического вещества, который представлен в виде тонкой, прямоугольной, полупрозрачной пластины с липкой стороной, предназначенной для аппликации на кожу.

Благодаря специфическому строению, оказывает свое действие на протяжении 72 часов, постоянно выделяя минимальные дозы активного вещества в глубокие слои кожи. Таким образом, опиат накапливается, попадает в кровь, затем транспортируется в головной мозг. Далее в статье мы подробнее рассмотрим характеристику данного препарата и его инструкцию по применению.

Общая информация о препарате

Широко применяется в таких отраслях как неврология, онкология, травматология и дерматология. Целью назначения данного препарата является купирование интенсивной боли, носящей хронический характер. Не используется для уменьшения острой, резкой боли.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к обезболивающим и противовоспалительным средствам. Принадлежит к группе наркотических анальгетиков, агонистам опиоидных рецепторов, производным фенилпиперидина. Международное непатентованное наименование препарата – Fentanyl.

Характеристика препарата

Будучи средством, которое действует на все части нервной системы, обладает обезболивающим эффектом. Спектр применения довольно широк, поскольку хроническая боль является симптомом многих заболеваний. Чаще всего используется у неврологических и онкологических пациентов.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается в форме трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Состоит из комбинированного материала, имеет вид пластыря, на котором разными чернилами написана дозировка вещества. Содержит мембрану, которая обеспечивает постоянное и постепенное поступление активного вещества на протяжении трех суток. Каждая система находится в индивидуальном запаянном пакетике по 5 штук в упаковке.

Продажа пластыря Дюрогезик осуществляется строго по рецепту врача в аптеках, прикрепленных к специализированным лечебно-профилактическим учреждениям.

КоличествоДозаЦена (руб.)
1 12,5 мкг/ч от 1800
1 25 мкг/ч от 2800
1 50 мкг/ч от 3100
1 75 мкг/ч от 3700
1 100 мкг/ч от 4300

Состав

Взаимодействуя с рецепторами центральной и периферической нервной системы, может увеличивать болевую чувствительность. Вещество препятствует переходу возбуждения к ядрам головного мозга, снижает возбудимость болевых центров, вызывает эйфорию. В случае повторного применения может формировать зависимость и толерантность от приема.

Фармакологические свойства Фентанила

Вспомогательные вещества: полиакрилат; подкладка из сополимера полиэтилентерефталата, этиленвинилацетата; протекционная пленка из силиконизированного полиэтилентерефталата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип работы препарата основан на связи фентанила с опиоидными рецепторами. В результате нарушается прохождение нервного импульса. За счет этого возникает обезболивающий и успокаивающий эффекты. Подавляет работу дыхательного центра, возбуждает рвотный центр, работу блуждающего нерва, снижает сердечный ритм.

Не оказывает влияние на артериальное давление, уменьшает почечное кровообращение, улучшает тонус гладкомышечной ткани.

Запатентованная система препарата обуславливает постепенное, равномерное высвобождение действующего вещества на протяжении 72 часов.

Всасываясь через кожу, происходит формирование депо, что предотвращает мгновенное попадание средства в кровь. Каждый следующий пластырь пролонгирует работу предыдущего.

Минимальная концентрация для достижения ожидаемого эффекта составляет от 0,3 до 1,5 нг/мл. Обладает довольно высокой биодоступностью, которая равна 92%.

После изъятия пластыря концентрация фентанила в крови постепенно снижается. Время полувыведения в среднем равно 18 часам. Расщепление происходит преимущественно в печени до неактивных метаболитов, выводится с мочой и калом. Болезни печени замедляют выведение препарата.

Дюрогезик Матрикс

Дюрогезик матрикс является оригинальным, брендовым лекарственным препаратом, который прошел весь цикл доклинических исследований.

Технология производства защищена патентом и может разниться от таковой у аналогов. Обладает более высоким качеством очистки действующего вещества.

Благодаря этому, данный препарат отличается доказанной эффективностью, безопасностью и жестким контролем качества.

Показания и противопоказания

Назначается взрослым и детям с жалобами на длительно текущие, интенсивные боли различной локализации, носящие постоянный характер. Применяется при болях, которые не снимаются другими обезболивающими препаратами, преимущественно у онкологических и неврологических пациентов.

Виды пластыря

Дюрогезик противопоказано принимать беременным женщинам, в период грудного вскармливания, а также лицам, имеющим аллергическую реакцию на один из компонентов системы, с повышенным риском угнетения дыхательного центра, в том числе, дыхательной недостаточностью. Период острой боли не является показанием к назначению. Данные о безопасности применении у детей до 2 лет отсутствуют.

Инструкция по применению

В использовании пластыря Дюрогезик не возникает сложностей в случае соблюдения инструкции. Сначала следует подготовить участок кожи для аппликации – на плоской поверхности тела удалить волосяной покров. Затем очистить и просушить предполагаемый участок кожи.

Извлечь систему из герметично запаянного индивидуального пакета, снять защитную пленку. Приложить к заранее подготовленному месту и плотно зафиксировать ладонью на несколько секунд, убедившись в качественной фиксации.

Инструкция по использованию

Замену пластыря следует осуществлять раз в три дня. Запрещается дважды использовать одно и то же место. При плохой фиксации на коже разрешено укрепить систему с помощью хирургического лейкопластыря по краям. В случаях полного отклеивания необходимо незамедлительно обратиться к специалисту.

Перед тем как использовать очередной пластырь, обязательно нужно отклеить предыдущий, сложить клеящейся стороной внутрь, сохранить и передать лечащему врачу.

Во время лечения гигиенические процедуры не противопоказаны. Запрещено направлять прямую струю воды на место аппликации, посещать баню и сауну. Не разрешается разрезать и нарушать структуру системы, поскольку такие действия приводят к снижению эффективности.

Следует фиксировать время возникновения, длительность и интенсивность периодических болей во время лечения. Это важно для дальнейшего подбора индивидуальной дозы.

Пластырь Дюрогезик Матрикс

В случае появления нежелательных эффектов, пациент подлежит срочной госпитализации для круглосуточного наблюдения специалистами за состоянием здоровья и ликвидации возможных последствий. Следует с осторожностью принимать лицам, имеющим сопутствующие хронические заболевания дыхательной системы, повышенное внутричерепное давление.

Возможно замедление выведение фентанила из организма у людей, страдающих заболеваниями печени и почек. Повышенная температура тела усиливает побочные эффекты. При систематическом применении опиоидов возможно развитие физической и психической зависимости.

Не следует назначать детям, ранее не получавшим опиоидных лекарств. ТТС снижают концентрацию внимания и способны нарушать сознание, в связи с чем запрещено управление транспортным средством в период лечения.

Возможные побочные действия и передозировка

Побочные действия проявляются как общими, так и местными реакциями организма на препарат. Применение системы Дюрогезик может сопровождаться следующими нежелательными эффектами:

  • потеря памяти, помрачение сознания, головная боль;
  • скачки частоты сердечных сокращений;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • рвота, тошнота;
  • бессонница;
  • слабость, вялость;
  • эйфория, тревожное и депрессивное состояние;
  • нарушение функции дыхания, одышка;
  • колебания артериального давления;
  • диспепсический синдром;
  • задержка мочеиспускания;
  • расстройство кожной чувствительности, зуд, сыпь, повышенное потоотделение;
  • половая дисфункция;
  • развитие толерантности, зависимости, синдрома отмены;

Недопустимо превышение рекомендуемой дозировки и нарушение режима приема. Могут возникать следующие симптомы и состояния:

  • гиповентиляция;
  • подавление работы дыхательного центра вплоть до остановки дыхания;
  • резкое снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений;
  • повышение мышечного тонуса;

В случае возможной передозировки, необходимо в срочном порядке изъять пластырь, вызвать бригаду скорой помощи. В качестве антидота возможен прием Налоксона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и аналоги

Одновременное использование системы с фентанилом и производных триазола (Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол), макролидов (Эритромицин, Кларитромицин), антагонистов кальция (Верапамил, Дилтиазем), некоторых антиаритмических средств (Амиодарон) усиливает работу пластыря и может спровоцировать возникновение нежелательных эффектов. Это необходимо учитывать пациентам, имеющим сопутствующие патологии.

К снижению уровня фентанила в крови приводят такие препараты как Карбамазепин, Рифампицин, Фенобарбитал, Фенитоин. Производные барбитуратов также способны угнетать дыхательный центр, в связи с чем запрещается их одновременный прием во время ношения ТТС.

Среди наиболее эффективных заменителей можно выделить:

  1. Фендивию – является структурным аналогом по действующему веществу. Среди вспомогательных веществ содержит диметикон и гипролозу. Биодоступность равняется 84%. Может проникать через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Стоимость колеблется от 4000 до 8000руб.
  2. Долфорин – выпускается в виде трансдермальной терапевтической системы на основе активного компонента фентанила по 5 или 10 штук в упаковке. Разрешен к применению с 18 лет. Стоимость зависит от количества пакетов, варьируется от 4000 до 13000 руб.
  3. Фентадол Матрикс – ТТС по 5, 10 и 20 штук в картонной упаковке. Агонист опиоидных рецепторов. Продолжительность действия препарата 72 часа. Связь с белками крови от 80 до 89%. С осторожностью следует применять пожилым людям. Разрешен лицам с 18 лет. Цена от 2300 руб.

Отзывы врачей и пациентов

Большинство отзывов носят положительный характер. Жалобы в основном на высокую стоимость и сложность приобретения:

Валентина, 56 лет: «Длительное время беспокоят сильные боли в суставах. Наблюдаюсь у ревматолога около 15 лет, принимала много разных обезболивающих, последнее время боли усилились, а прежние препараты стали неэффективные.

Дюрогезик – просто спасение. Очень удобно использовать, легко и надежно крепится к коже. Быстро проявляет свое действие. Возникли сложности с приобретением, покупаю исключительно под заказ по индивидуальному рецепту».

Станислав, 45 лет: «Страдаю невралгией тройничного нерва. Использую пластырь около недели, результатом доволен. Боли практически не беспокоят, веду активный образ жизни. Смущает цена на препарат, слишком дорого для меня».Михайлевич Леонид, врач-онколог: «Работаю в онкологическом диспансере.

Специфика работы вынуждает часто назначать данный препарат пациентам с хроническим болевым синдромом. Система с фентанилом довольно хорошо себя зарекомендовала. Пластырь Дюрогезик практичный для использования в домашних условиях, отзывы онкобольных пациентов в основном удовлетворительные. Стоимость оставляет желать лучшего».

В настоящее время на фармацевтическом рынке представлено не много препаратов, которые отличаются практичностью в применении, и в то же время хорошей эффективностью. Соблюдая инструкцию, система Дюрогезик помогает пациенту самостоятельно устранить сильный болевой синдром без применения инъекционных методик.

Благодаря уникальному строению, использование пластыря является максимально комфортным и безопасным.

Дюрогезик матрикс

Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Форма выпуска, состав и упаковка

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 5.25 см2 и скоростью высвобождения фентанила 12.

5 мкг/ч (приблизительно 300 мкг в сутки); представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, матовой подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной оболочкой; на подложке пластыря указаны торговое название “Durogesic” с предупредительной маркировкой и дозировка препарата “12.5 μg fentanyl/h” на латинском языке оранжевго цвета.

Состав подложки: сополимер полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА).

Состав адгезивного слоя: полиакрилат (Duro-Tak 87-4287).

Состав защитной оболочки: силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).

1 шт. – пакеты из комбинированного материала (5) – пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10.

5 см2 и скоростью высвобождения фентанила 25 мкг/ч (приблизительно 600 мкг в сутки); представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, матовой подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной оболочкой; на подложке пластыря указаны торговое название “Durogesic” с предупредительной маркировкой и дозировка препарата “25 μg fentanyl/h” на латинском языке розового цвета.

Состав подложки: сополимер полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА).

Состав адгезивного слоя: полиакрилат (Duro-Tak 87-4287).

Состав защитной оболочки: силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).

1 шт. – пакеты из комбинированного материала (5) – пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 21 см2 и скоростью высвобождения фентанила 50 мкг/ч (приблизительно 1.

2 мг в сутки); представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, матовой подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной оболочкой; на подложке пластыря указаны торговое название “Durogesic” с предупредительной маркировкой и дозировка препарата “50 μg fentanyl/h” на латинском языке светло-зеленого цвета.

Состав подложки: сополимер полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА).

Состав адгезивного слоя: полиакрилат (Duro-Tak 87-4287).

Состав защитной оболочки: силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).

1 шт. – пакеты из комбинированного материала (5) – пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 31.5 см2 и скоростью высвобождения фентанила 75 мкг/ч (приблизительно 1.

8 мг в сутки); представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, матовой подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной оболочкой; на подложке пластыря указаны торговое название “Durogesic” с предупредительной маркировкой и дозировка препарата “75 μg fentanyl/h” на латинском языке голубого цвета.

Состав подложки: сополимер полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА).

Состав адгезивного слоя: полиакрилат (Duro-Tak 87-4287).

Состав защитной оболочки: силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).

1 шт. – пакеты из комбинированного материала (5) – пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 42 см2 и скоростью высвобождения фентанила 100 мкг/ч (приблизительно 2.

4 мкг в сутки); представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, матовой подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной оболочкой; на подложке пластыря указаны торговое название “Durogesic” с предупредительной маркировкой и дозировка препарата “100 μg fentanyl/h” на латинском языке серого цвета.

Состав подложки: сополимер полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА).

Состав адгезивного слоя: полиакрилат (Duro-Tak 87-4287).

Состав защитной оболочки: силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).

1 шт. – пакеты из комбинированного материала (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиодный анальгетик для трансдермального применения. Фентанил – синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с опиоидными μ-рецепторами.

Относится к списку II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, утвержденному Постановлением Правительства РФ № 681 от 30.06.98. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности.

Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются анальгезирующий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Общее время действия препарата – 72 ч.

Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч.

мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Практически не оказывает влияния на АД, уменьшает почечный кровоток.

В крови повышает содержание амилазы и липазы.

Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию.

Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию характеризуется значительными индивидуальными различиями.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Дюрогезик Матрикс обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 ч после аппликации.

Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика Матрикс концентрация фентанила в плазме крови постепенно повышается в течение первых 12-24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени.

Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС.

После повторных аппликаций достигается Css в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.

Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21%.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

После удаления ТТС Дюрогезик Матрикс концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом T1/2 составляет приблизительно 17 ч (13-22 ч). Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 аппликации) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови.

Фентанил метаболизируется преимущественно в печени, главным образом, при участии CYP3A4 (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках.

Около 75% фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (не обладающих фармакологической активностью), при этом менее 10% препарата выводится в неизменном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению T1/2 фентанила.

Поскольку фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке выведения препарата. У пациентов с циррозом печени при однократном применении Дюрогезика Матрикс не отмечалось изменений фармакокинетики, хотя наблюдалась тенденция к повышению концентрации препарата в плазме крови.

Данные, полученные при в/в введении фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что при гемодиализе возможны изменения Vd фентанила, что может повлиять на концентрацию препарата в сыворотке.

В ходе исследований препарата Дюрогезик Матрикс фармакокинетика фентанила у пожилых пациентов значительно не отличалась от фармакокинетики у молодых пациентов, хотя концентрация в сыворотке была несколько выше.

Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на 1/3, если температура тела повышается до 40°C.

Показания

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности:

  • боли, вызванные онкологическим заболеванием;
  • болевой синдром неонкологического генеза, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками: нейропатические боли (в т.ч. болевой синдром при диабетической полиневропатии, травмах нерва, сирингомиелии, рассеянном склерозе, опоясывающем лишае /Herpes zoster/), боли при артритах и артрозах, фантомные боли после ампутации конечностей.

Противопоказания

  • угнетение дыхательного центра, в т.ч. острое угнетение дыхания;
  • острая боль или послеоперационные боли, требующие короткого периода лечения;
  • диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного применением цефалоспоринов, линкозамидов, пенициллинов;
  • токсическая диарея;
  • раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав TTC.

С осторожностью следует применять препарат при хронических заболеваниях легких, внутричерепной гипертензии, опухолях мозга, черепно-мозговых травмах, брадиаритмиях, артериальной гипотензии, при почечной и печеночной недостаточности, у пациентов с печеночной или почечной коликой (в т.ч. в анамнезе), при желчнокаменной болезни, при гипотиреозе, у пациентов пожилого возраста, у истощенных и ослабленных пациентов, при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза, при общем тяжелом состоянии, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, стриктурах мочеиспускательного канала, при лекарственной зависимости, алкоголизме, суицидальной наклонности, при гипертермии, при одновременном приеме инсулина, ГКС, антигипертензивных препаратов и ингибиторов МАО.

Дозировка

Дозу препарата Дюрогезик Матрикс следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента и регулярно оценивать ее адекватность после аппликации ТТС.

Начальную дозу препарата Дюрогезик Матрикс подбирают, исходя из предшествующего использования опиоидных анальгетиков. Рекомендуется назначать Дюрогезик Матрикс пациентам с опиоидной толерантностью. Также учитываются другие факторы: общее состояние пациента, в т.ч. масса тела и рост, возраст, степень истощения и степень опиоидной толерантности.

Пациенты, ранее принимавшие опиоиды

Переход от пероральных или парентеральных форм опиоидных анальгетиков к препарату Дюрогезик Матрикс у пациентов с толерантностью к опиоидным анальгетикам следует проводить в соответствии с рекомендациями в таблицах 1 и 2.

Доза может быть впоследствии уменьшена или увеличена при необходимости на 12.5 или 25 мкг/ч для достижения наименьшей дозы препарата Дюрогезик Матрикс в зависимости от реакции и дополнительных требований к обезболиванию.

Пациенты, ранее не принимавшие опиоиды

Опыт применения препарата Дюрогезик Матрикс у пациентов, ранее не принимавших опиоидные анальгетики, ограничен. В случаях, когда необходимо назначение препарата Дюрогезик Матрикс пациентам, ранее не принимавших опиоидные анальгетики, рекомендуется начинать с малых доз опиоидных анальгетиков, эквивалентных дозе препарата Дюрогезик Матрикс 25 мкг/ч.

После этого пациенты могут быть переведены на дозу 25 мкг/ч препарата Дюрогезик Матрикс. Доза может быть впоследствии уменьшена или увеличена при необходимости на 12.

5 или 25 мкг/ч для достижения наименьшей дозы препарата Дюрогезик Матрикс в зависимости от реакции и дополнительных требований к обезболиванию (в соответствии с рекомендациями в таблицах 1 и 2).

Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу

1. Рассчитать предшествующую 24-часовую потребность в анальгезии.

2. Перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина cогласно таблицы 1. Все в/м и пероральные дозы опиоидных анальгетиков, приведенных в данной таблице, эквивалентны по анальгезирующему эффекту 10 мг морфина в/м.

3. В таблице 2 найти требующуюся для пациента 24-часовую дозу морфина и соответствующую ей дозу препарата Дюрогезик Матрикс.

Таблица 1. Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу

Название препарата Эквивалентная обезболивающая доза (мг)
в/м* внутрь
Морфин 10 30 (при регулярном введении)** 60 (при однократном или интермиттирующем введении)
Омнопон 45
Гидроморфон 1.5 7.5
Метадон 10 20
Оксикодон 15 30
Леворфанол 2 4
Оксиморфон 1 10 (ректально)
Диаморфин 5 60
Петидин 75
Кодеин 130 200
Бупренорфин 0.3 0.8 (сублингвально)

*Данные пероральные дозы рекомендованы при переходе от парентерального к пероральному способу введения.

**Соотношение силы действия морфина при в/м или пероральном способе введения основано на клиническом опыте, полученном при лечении пациентов с хроническими болями.

Таблица 2. Рекомендованная доза препарата Дюрогезик Матрикс (в зависимости от суточной пероральной дозы морфина)*

Пероральная суточная доза морфина (мг/сут) Доза препарата Дюрогезик Матрикс (мкг/ч)

Основные характеристики

Пластырь для онкологических больных — это вид трансдермальной терапии, который представляет собой кожные аппликации и с наркотическим компонентом для снятия боли.

Такие лейкопластыри используются сейчас все чаще, так как большинство больных после лучевой терапии или на последних стадиях болезни не имеют возможности принять обезболивающий препарат внутрь или в виде инъекции. Однако наркотические пластыри, призванные уменьшить боль, не такие уж дешевые, да и купить их можно только по рецепту лечащего врача.

По своему виду специальный лейкопластырь не особо отличается от обычного и состоит из нескольких слоев:

  • слой тканевой основы;
  • резервуарный или матриксный слой со смесью лечебного препарата;
  • слой адгезива — вещества, которое обеспечивает диффузионную связь с кожей.

Также матриксный слой закрыт специальной защитной пленкой, которая отклеивается перед использованием.

Лекарственное вещество действует довольно долгое время, тем самым обеспечивает стойкое обезболивание и может без труда заменить даже самые сильные обезболивающие таблетки при онкологии.

Разновидности пластырей для онкобольных

Сегодня такие средства для онкобольных производят в Китае, Корее и Японии. Самые популярные и часто используемые варианты это:

  • Дюрогезик;
  • Версатис или Лидодерм.

Версатис — трансдермальный пластырь, который выпускается в виде пластин размером 10 и 14 см. Действующее вещество — лидокаин, который достаточно эффективно снимает боль. Такую полоску удобно использовать, если рядом с больным нет человека, который сделает инъекцию и поможет принять таблетку.

Однако препараты с содержанием лидокаина противопоказаны людям пожилого возраста и пациентам после лучевой терапии. Все дело в том, что это вещество негативно влияет на сердечно-сосудистую систему и функции печени. Поэтому перед использованием необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и обсудить все за и против.

Несмотря на противопоказания, пластырь Версатис активно используется уже более 10 лет. Дозировка зависит от фазы заболевания и размеров опухоли.

Пластырь крепится на кожу один раз в сутки, боль отступает уже через полчаса. Эффект длится до трех дней. Пластырь не вызывает раздражения или онемения на коже, и самое главное — не приводит к наркотической зависимости от препарата.

Дюрогезик — препарат немного другой направленности, так как в своем составе содержит наркотическое вещество фентанил. Это вещество вызывает привыкание, поэтому приобретают его строго по рецепту врача.

Дюрогезик используется для снятия боли, которая имеет постоянный характер и постоянно усиливается. Его категорически запрещено использовать для уменьшения болевых ощущений, которые носят временный характер, например, после операции или травмы.

Есть разные виды этого лейкопластыря, в зависимости от дозировки активного вещества. Все они используются одинаково — наклеиваются на сухой кожный покров, на котором отсутствуют повреждения.

Эффект после первого применения наступает через сутки и держится еще 48 часов. При повторном использовании боль уходит быстрее, а обезболивающий эффект сохраняется примерно три дня, в течение которых не требуется дополнительное применение анальгетиков и седативных препаратов.

Главный недостаток этого обезболивающего пластыря при онкологии — цена. Дюрогезик довольно дорогой. Более того, сложность применения этого трансдермального лейкопластыря еще и в том, что купить его можно только с рецептом, в котором указан конкретный диагноз пациента. Покупать средства трансдермального обезболивания следует только в проверенных аптеках, чтобы не приобрести подделку. Примерная стоимость упаковки препарата — 60 долларов, что недешево даже для людей с высоким достатком.

Еще один вид контактного снятия боли — обезболивающий пластырь Салонпас, действующим веществом которого является салицилат. Лекарственные препараты с салицилатом оказывают не только обезболивающее, но и противовоспалительное воздействие. Пластырь фиксируется на проблемную область и начинает работать уже спустя 5 минут. Однако назначают его в случаях острых болевых ощущений и воспалительных реакций после обморожений, вывихов, растяжений. В онкологии этот препарат малоэффективен.

Преимущества и побочные эффекты

Применение пластырей для уменьшения болевых ощущений имеет свои плюсы и минусы как для больных, так и для тех, кто ухаживает за ними. Неоспоримые преимущества таких средств это:

  • простота в использовании;

  • длительный обезболивающий эффект;
  • отсутствие боли при наклеивании и удалении пластыря;
  • возможность снять боль, когда пероральное или инъекционное использование анальгетиков невозможно;
  • отсутствие летальных исходов, связанных с применением пластыря.

Среди минусов использования пациенты отмечают не только высокую цену препарата и сложности в приобретении, но и побочные эффекты. К таковым относятся:

  • сонливость, тревожность и галлюцинации;
  • тошнота, рвота и сухость во рту;
  • нарушения работы сердца и повышение артериального давления;
  • проблемы с дыханием и одышка.

Но, несмотря на все неприятные моменты, пластырь прекрасно выполняет свою основную функцию — устранение боли у раковых больных, что, конечно же, не излечит от болезни, но значительно улучшит качество жизни пациента.

Пластырь дюрогезик

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *