• русский
  • қазақша

Торговое название

Пиразинамид

Международное непатентованное название

Пиразинамид

Таблетки, 400 мг и 500 мг

Одна таблетка содержит

активного вещества — пиразинамида 400 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Противотуберкулезные препараты, прочие.

Код АТХ J04AK01

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 — 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).

Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита – пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамид – амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

Показания к применению

– легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)

– казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.

Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.

Масса тела, кг

30 — 39.9

40 — 54.9

55 — 70

> 70

Количество таблеток в день, шт

Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток).

Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю).

Масса тела, кг

30 — 39.9

40 — 54.9

55 — 70

> 70

Количество таблеток в день, шт

Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток).

Детям с массой тела не менее 5 кг в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно.

Масса тела, кг

5 — 8.9

9 — 14.9

15 — 20.9

21 — 30

Количество таблеток в день, шт

Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки).

Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50–70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю).

Масса тела, кг

5 — 8.9

9 — 14.9

15 — 20.9

21 — 30

Количество таблеток в день, шт

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу.

Применять по назначению врача.

  • гепатит, желтуха, гепатомегалия, изменения печеночных тестов, болезненность печени

  • обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке)

  • ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли

  • миалгия, боли в суставах

  • кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация

  • гипертермия, акне, гиперурикемия

  • головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания

  • пеллагра, порфирия

  • гипергликемия

  • тромбоцитопения, сидеробластическая анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия

  • дизурические нарушения, интерстициальный нефрит

  • повышение концентрации сывороточного железа

– обострение язвенной болезни

– общая слабость

– гиперемия

– полинейропатия, аллергический дерматит

– боли в гастродуоденальной зоне

– боли в правом подреберье

– сухость и горечь во рту

– отечность в суставах

– появление папуло-пустулезных кожных высыпаний в области нижних конечностей

  • повышенная чувствительность к пиразинамиду и/или вспомогательным веществам

  • печеночная, почечная недостаточность, заболевания печени

  • наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность

  • беременность и период лактации

  • психозы

  • эпилепсия

  • подагра

  • дети с массой тела менее 5 кг

  • детский возраст до 6 лет

  • острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит

– сахарный диабет

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств.

При совместном применении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид и т.д.), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.

Особые указания

В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.

В комбинации с другими препаратами:

— одновременное применение с циклоспорином может привести к снижению последнего в крови и уменьшению его эффективности;

— совместно с офлоксацином и ломефлоксацином усиливает их противотуберкулезное действие.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Пиразинамид (Pyrazinamide)

  • Применение вещества Пиразинамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пиразинамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пиразинамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Пиразинамид

Латинское название вещества Пиразинамид

Pyrazinamidum (род. Pyrazinamidi)

Химическое название

Пиразинкарбоксамид.

Брутто-формула

C5H5N3O

Фармакологическая группа вещества Пиразинамид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    98-96-4

    Характеристика вещества Пиразинамид

    Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противотуберкулезное.

    Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

    Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность

    При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе. Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено. Риск тератогенности у животных и человека не определен.

    Применение вещества Пиразинамид

    Туберкулез (комбинированная терапия).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

    Ограничения к применению

    Нарушение функций печени, гиперурикемия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, сахарный диабет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Пиразинамид

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Пиразинамид

    Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

    Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Пиразинамид 0.0042
    Пизина 0.0011
    Макрозид® 0.0006
    Тизамид 0.0005
    Линамид 0.0005
    Пирафат 0.0003
    Пиразинамид-Акри® 0.0002
    Пиразинамид ШТАДА 0.0001

    Пиразинамид

    Инструкция по применению Пиразинамид

    • Состав
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Рекомендации по применению
    • Фармакологическое действие
    • Побочные действия
    • Передозировка
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения
    • Условия отпуска

    Действующее вещество: пиразинамид — по 0,5 г;

    Вспомогательные вещества: крахмал, желатин, диоксид кремния коллоидный, натрия гликолят крахмала, тальк, магния стеарат.

    Показания к применению Пиразинамид

    Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулезе.

    В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

    • легочный туберкулез;
    • туберкулезный менингит;
    • туберкулез костей;
    • мочеполовой туберкулез.

    Противопоказания к применению Пиразинамид

    • индивидуальная непереносимость;
    • заболевания печени;
    • подагра;
    • гиперурикемия;
    • беременность, лактация.

    Рекомендации по применению

    Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

    Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.

    Максимальная суточная доза — 2,5 г

    В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.

    У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

    Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная до 1,5 г в день).

    Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

    Курс лечения 3 месяца.

    Пиразинамид — синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

    Фармакокинетика

    Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 ч и 2 мкг/мл — через 24 часа.

    Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизмененном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

    Побочные действия Пиразинамид

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени.

    Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги. Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурекемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

    При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

    Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

    Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

    Лекарственное взаимодействие

    Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

    Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту

    Пиразинамид

    • Состав
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологические свойства
    • Показания
    • Противопоказания
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
    • Особенности применения
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Побочные реакции
    • Срок годности
    • Условия хранения
    • Упаковка
    • Категория отпуска
    • Производитель
    • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Состав

    действующее вещество: пиразинамид;

    1 таблетка содержит пиразинамиду 500 мг в пересчете на 100% безводное вещество;

    Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой.

    Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04A K01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группы противотуберкулезных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

    При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулеза, поэтому его назначают, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

    Фармакокинетика.

    Пиразинамид почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. При приеме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме составляет 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл — через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит — пиразиновую кислоту, а затем в неактивный метаболит. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70% пиразинамиду выделяется почками. Выводится в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов.

    Показания

    Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).

    • Повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин).
    • Тяжелая печеночная недостаточность.
    • Острая подагра.
    • Бессимптомная гиперурикемия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Алкоголь: возможно усиление токсического действия алкоголя.

    Изониазид: возможно уменьшение концентрации изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

    При хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать пиразинамид с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

    Офлоксацин, ломефлоксацин: усиления их противотуберкулезной действия.

    Этионамид: одновременное применение увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств нужно делать регулярные функциональные пробы печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств нужно прекратить.

    Циклоспорин: возможно снижение его метаболизма, уменьшение уровня в сыворотке крови и иммунодепрессорного эффекта. Пациентам, которые лечатся циклоспорином, следует контролировать его уровень в сыворотке крови после начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

    Фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, возникновения признаков интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамида и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина.

    Препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон): возможно снижение их эффективности. Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, которые лечатся пиразинамидом, поэтому дозы препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты из организма, должны быть увеличены соответственно.

    Аллопуринол: возможно замедление дальнейшего преобразования метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамиду при этом существенно не меняется.

    Зидовудин: возможно значительное снижение уровня пиразинамиду в сыворотке крови и увеличению риска анемии.

    Гипогликемические препараты: возможно повышение их эффекта.

    Пиразинамид снижает достоверность тестов для определения кетонов в моче с помощью тестовых полосок ( Ацетест ® и Кетостикс ® ), поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.

    Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II , поскольку уровни железа в сыворотке крови выглядят меньше.

    Особенности применения

    Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом препарата (например, больные алкоголизмом). Во время терапии препаратом следует проводить регулярные функциональные пробы печени каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевой аминотрансферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определение мочевой кислоты в крови.

    При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата.

    Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 . Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя, поэтому во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.

    У пациентов с порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

    Если возникают какие-либо клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

    Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может привести к гиперурикемии, которая может протекать бессимптомно. Если гиперурикемия сопровождается острый подагрический артрит, лечение пиразинамидом следует прекратить.

    У пациентов с почечной недостаточностью пиразинамид может накапливаться в организме.

    Пиразинамид необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.

    Выбор дозы пиразинамиду для пациентов пожилого возраста требует осторожности и должно начинаться в самом низком дозовом диапазоне (см. «Способ применения и дозы»).

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

    Таблетки принимать в виде разовой дозы после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.

    Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 20-30 мг / кг массы тела на прием. Принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.

    Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста применять в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых — 15 мг / кг массы тела в сутки.

    Доза пациентам с умеренными нарушениями функции почек — 12-20 мг / кг массы тела в сутки. Следует избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых.

    Желательно применять за 24 часа до начала диализа.

    Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы — 15 мг / кг массы тела в сутки. Следует проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

    Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

    Дети.

    В данной лекарственной форме пиразинамид назначать детям в возрасте от 15 лет.

    В отдельных случаях — нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения приходили в норму после отмены препарата.

    Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций.

    Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

    Побочные реакции

    Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.

    Иммунная система: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях — анафилактический шок.

    Пищеварительный тракт: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.

    Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; острая атрофия печени, зависит от дозы, желтуха.

    Мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.

    Нервная система: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.

    Сердечно-сосудистая система: гипотензия, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.

    Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.

    Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах.

    Органы дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.

    Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере,

    по 1 контейнеру в пачке; по 500 таблеток в контейнерах.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр» Борщаговский химико-фармацевтический завод «.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.

    Н
    А
    В
    И
    Г
    Ц
    Я

    Торговое название препарата: Пиразинамид (Pyrazinamidum)
    Действующие вещества: Pyrazinamide
    Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулёзные средства., Противотуберкулёзные средства.
    Форма выпуска:

    Таблетки 500 мг По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — короб из гофрированного картона. По 500 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — короб из гофрированного картона.

    Лекарственная форма:

    Таблетки по 500 мг N50, N100, N500 (банки), N50 (5×10), N100 (10×10) (упаковки контурные ячейковые)

    Состав:

    Активное вещество: Пиразинамид 500 мг Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

    Фармакологические свойства:

    Пиразинамид- синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

    Фармакокинетика:

    Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/ мл- через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие , цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14 % дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

    Показания к применению:

    Применяется для лечения туберкулеза. В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях: — легочный туберкулез; — туберкулезный менингит; — туберкулез костей; — мочеполовой туберкулез.

    Способ применения:

    Препарат применяют внутрь во время и после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды. Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг- 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг- 2 г. Максимальная суточная доза – 2,5 г. В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 150 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день). Пиразинамид принимают в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

    Побочные действия:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение функции печени. Обострение пептической язвы. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, при длительном применении — головная боль, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость, в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Прочие: гипертермия, угри, повышение концентрации сывороточного железа. Возможны аллергические реакции, артларгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

    Противопоказания: Лекарственное взаимодействие:

    Пиразинамид комбинируют с другими протвотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина. Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином, При совместно применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

    Особые указания:

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.

    Передозировка:

    Симпотомы передозировки: тошнота, рвота, боли в желудке, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз. Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

    Условия хранения:

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

    Срок годности:

    2 года.

    Условия отпуска:

    По рецепту.

    Производитель:

    Фармасинтез,ОАО,Россия

    Описания:

    Таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне со скошенными краями

    Код ATX:

    Пиразинамид инструкция

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *