Пипольфен

Пипольфен – препарат с седативным, снотворным, противорвотным, антигистаминным и противоаллергическим действием.

Форма выпуска и состав

Пипольфен с прометазина гидрохлоридом в качестве активного вещества выпускают в трех лекарственных формах:

  • Драже (чечевицеобразной формы светло-голубого цвета), по 25 мг. По 25 шт. в блистерах;
  • Раствора для инъекций (прозрачной бесцветной жидкости) 50 мг/2 мл, в ампулах по 2 мл;
  • Покрытых оболочкой таблеток (чечевицеобразных, светло-голубого цвета), по 25 мг. По 25 шт. в блистерах.

Показания к применению

Пипольфен, по инструкции, назначают:

  • При кинетозе (для предупреждения развития и устранения возникающих во время поездок на транспорте тошноты и головокружения);
  • Для лечения аллергических заболеваний, включая ангионевротический отек, крапивницу, сывороточную болезнь, сенную лихорадку, аллергический ринит и конъюнктивит, зуд;
  • Как седативное средство в пред- и послеоперационном периоде;
  • В качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций (после того как были купированы острые проявления другими препаратами);
  • При послеоперационных болях (одновременно с анальгетиками);
  • Для купирования или предупреждения рвоты и тошноты, вызванной наркозом или появляющейся во время послеоперационного периода;
  • Как компонент литических смесей, применяемых в хирургической практике для потенцирования наркоза.

Противопоказания

Применение Пипольфена противопоказано при:

  • Коматозных состояниях или других видах глубокого угнетения центральной нервной системы;
  • Синдроме апноэ во сне;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Острых интоксикациях снотворными препаратами, алкогольной интоксикации, опиоидными анальгетиками;
  • Эпизодически возникающей рвоте у детей неуточненного генеза;
  • Гиперчувствительности к прометазину, другим производным фенотиазина, а также любым другим входящим в состав лекарства компонентам.

Пипольфен нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию можно начать через 2 недели после завершения их приема.

Лекарство не назначают кормящим и беременным женщинам. Детям Пипольфен можно применять с:

  • 2 месяцев – парентеральное введение
  • 6 лет – прием внутрь.

Осторожности требует применение Пипольфена пациентам пожилого возраста. Также с осторожностью его назначают больным с:

  • Эпилепсией;
  • Острыми и хроническими респираторными заболеваниями (из-за подавления кашлевого рефлекса);
  • Предрасположенностью к задержке мочи;
  • Открытоугольной глаукомой;
  • Болезнями сердечно-сосудистой системы;
  • Угнетением функции костного мозга;
  • Нарушениями функции печени и почек;
  • Язвенной болезнью при пилородуоденальной обструкции;
  • Стенозом шейки мочевого пузыря и/или гипертрофией предстательной железы;
  • Синдромом Рейе.

Способ применения и дозировка

Пипольфен, по инструкции, принимают внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно. Лекарство следует применять в минимальной эффективной дозе.

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 150 мг. Внутримышечно препарат вводят 1 раз в день по 25 мг. По показаниям Пипольфен можно применять каждые 4-6 часов по 12,5-25 мг.

При лечении аллергических болезней Пипольфен принимают внутрь 1 раз в день. Разовая дозировка – 25 мг. При необходимости кратность приема препарата можно увеличить в 2 раза.

Для лечения и профилактики тошноты и рвоты Пипольфен можно применять внутрь или внутримышечно однократно в дозе 25 мг. При необходимости возможно повторное назначение препарата.

При кинетозе лекарство принимают внутрь 2 раза в день по 25 мг. Первую таблетку или драже рекомендуется принять за 30-60 минут до поездки, следующую – через 8-12 часов.

В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции Пипольфен назначают внутрь или внутримышечно в дозе 25-50 мг однократно на ночь.

Побочные действия

Во время применения Пипольфен могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой в виде:

  • Сонливости, головокружения, беспокойства, вялости, усталости, нарушений координации движений, нарушений четкости зрения, тиннита, эйфории, нервозности, бессонницы, судорог, окулогирного криза, кататонического статуса, истерии, психомоторного возбуждения, экстрапирамидных расстройств, головной боли, нистагма (центральная и периферическая нервная система);
  • Умеренного выраженного онемения слизистой оболочки полости рта, сухости во рту, тошноты, запора, диареи, неприятных ощущений, в отдельных случаях – желтухи (пищеварительная система);
  • Лейкопении, агранулоцитоза, апластической анемии, тромбоцитопенической пурпуры (системы кроветворения);
  • Тахикардии, брадикардии, пальпитации, аритмий, обморока, при внутривенном введении – артериальной гипотензии (сердечно-сосудистая система).

Применение Пипольфена может привести к развитию дерматологических и аллергических реакций. Чаще всего они проявляются как экзантема, контактный дерматит, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница, анафилактические реакции.

Также во время терапии может наблюдаться задержка мочи и нерегулярное дыхание.

При внутримышечном введении могут развиваться болезненные инфильтраты.

Особые указания

В период лечения употребление алкоголя запрещено.

В начальный период применения Пипольфена следует воздержаться от вождения автотранспортных средств и выполнения работ, требующих от больных повышенной концентрации внимания. В ходе дальнейшей терапии степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Аналоги

Аналогами Пипольфена являются:

  • По активному веществу – Дипразин;
  • По механизму действия – Тералиджен, Прималан, Торекан.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача (список Б.). Срок годности Пипольфена при условии его хранения с соблюдением рекомендаций производителя при температуре 15-25 °C составляет 5 лет.

Пипольфен: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Условия отпуска из аптек
  9. 19. Отзывы
  10. 20. Цена в аптеках

Латинское название: Pipolphen

Код ATX: R06AD02

Действующее вещество: прометазин (Promethazine)

Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (EGIS Pharmaceuticals, Plc) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 02.10.2019

Цены в аптеках: от 500 руб.

Пипольфен – препарат с антигистаминным, противоаллергическим, снотворным, седативным и противорвотным действием.

Лекарственные формы выпуска Пипольфена:

  • Драже (таблетки, покрытые оболочкой): светло-голубые, с блестящей поверхностью, чечевицеобразной формы, почти без или без запаха (по 20 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке или по 25 блистеров в картонной коробке);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: с зеленым оттенком или бесцветный, прозрачный, почти без или без запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах с синим кодовым кольцом и точкой излома, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Пипольфена.

В состав 1 драже входит:

  • Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, стеариновая кислота, желатин, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы;
  • Оболочка: сахароза, ариавит синий, глицерол, тальк, желатин, макрогол 35 000, диоксид титана.

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

  • Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: дисульфит калия – 0,75 мг, гидрохинон – 0,2 мг, хлорид натрия – 7 мг, безводный сульфит натрия – 1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Пипольфена – прометазин, производное фенотиазина. Вещество, обладающее высокой антигистаминной активностью, выраженно влияющее на ЦНС (центральную нервную систему), с седативным, снотворным, противорвотным, антипсихотическим, гипотермическим, предупреждающим/успокаивающим икоту действием.

Прометазин способствует предотвращению гистаминовых реакций (таких как крапивница, зуд и др.), но не устраняет их. Благодаря антихолинергическому действию обеспечивается эффект подсушивания слизистых оболочек носовой и ротовой полостей.

Антиэметическое (противорвотное) действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим влиянием, угнетением возбудимости вестибулярного аппарата и функции лабиринта, а также прямым торможением триггерных хеморецепторных зон продолговатого мозга.

Седативное (успокаивающее) действие базируется на ингибировании гистамин-N-метилтрансферазы и блокаде центральных гистаминергических рецепторов. Не исключается также блокада других рецепторов ЦНС – серотониновых и ацетилхолиновых; стимуляция α-адренергических рецепторов опосредованно снижает стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. В связи с тем, что химическая структура прометазина отличается от структуры антипсихотических фенотиазинов, он оказывает более слабое антипсихотическое действие.

В терапевтических дозах Пипольфен не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Продолжительность клинического действия прометазина обычно составляет 4–6 ч, в некоторых случаях сохраняется до 12 ч.

Начало действия Пипольфена в зависимости от способа его введения:

  • Пероральный прием (драже/таблетки): через 20 мин (в среднем 15–60 мин);
  • Парентеральное введение (раствор): внутримышечно – через 2 мин; внутривенно – 3–5 мин.

Фармакокинетика

После приема драже/таблеток Пипольфен внутрь из желудочно-кишечного тракта прометазин хорошо всасывается. Связывание с белками ~ 90%.

Прометазин активно подвергается пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень), преимущественно посредством S-окисления, с образованием сульфоксидов прометазина и N-деметилпрометазина – главных метаболитов, выделяемых с мочой.

Период полувыведения (T1/2) основного соединения составляет от 7 до 15 ч. Выводится главным образом почками, в меньшей степени – с желчью.

Прометазин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

  • Анафилактические реакции (в качестве дополнительной терапии после купирования острых проявлений другими препаратами, например, адреналином);
  • Аллергические болезни, включая крапивницу, ангионевротический отек, сывороточную болезнь, сенную лихорадку, аллергический ринит и конъюнктивит, зуд;
  • Пред- и послеоперационный период (как седативное средство);
  • Кинетоз (для устранения и предупреждения тошноты и головокружения во время поездок на транспорте);
  • Послеоперационные боли (одновременно с обезболивающими лекарственными средствами);
  • Тошнота и рвота, которая связана с наркозом и/или появляется в послеоперационный период (для купирования или предупреждения развития).

Инъекционный раствор в хирургической практике также назначают как компонент литических смесей, которые применяются для потенцирования наркоза.

Абсолютные:

  • Коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
  • Синдром апноэ во сне;
  • Алкогольная интоксикация, острые интоксикации опиоидными анальгетиками и/или снотворными препаратами;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Эпизодически возникающая рвота неуточненного генеза у детей;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, а также период 2 недель после окончания их применения;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 2 месяцев (инъекционный раствор) или 6 лет (драже);
  • Гиперчувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина, а также другим компонентам препарата.

Относительные (Пипольфен назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;
  • Острые и хронические респираторные заболевания (ввиду подавления кашлевого рефлекса);
  • Угнетение функции костного мозга;
  • Открытоугольная глаукома;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Предрасположенность к задержке мочи;
  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы;
  • Синдром Рейе;
  • Эпилепсия;
  • Пожилой возраст (из-за высокого риска развития побочных реакций).

Пипольфен, инструкция по применению: способ и дозировка

Драже/таблетки Пипольфен применяют внутрь, раствор вводят внутримышечно и внутривенно.

Максимальная взрослая суточная доза составляет 150 мг.

Внутримышечно Пипольфен в ампулах назначают взрослым по 25 мг 1 раз в день, при необходимости возможно введение каждые 4-6 часов 12,5-25 мг раствора.

Рекомендованный режим дозирования:

  • Аллергические болезни: внутрь по 25 мг 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) раза в день (рекомендовано – в наименьшей эффективной дозе);
  • Тошнота и рвота (лечение и профилактика): однократно 25 мг внутрь или внутримышечно. В случае необходимости возможно повторное применение Пипольфена каждые 4-6 часов;
  • Кинетоз: внутрь 2 раза в день по 25 мг (первый прием – за 30-60 минут до поездки, следующий – через 8-12 часов);
  • Хирургические операции (как успокаивающее средство): однократно на ночь 25-50 мг (внутрь или внутримышечно) накануне проведения операции. В составе литических смесей для предоперационной подготовки за 2,5 часа до проведения операции внутримышечно вводят 50 мг Пипольфена, возможно повторное введение такой же дозы через 60 минут;
  • Диагностические и хирургические вмешательства, включая офтальмологические операции, повторную бронхоскопию (для индукции наркоза и анальгезии): внутривенно по 0,15-0,3 мг/кг.

Детям от 2 месяцев Пипольфен можно вводить 3-5 раз в день внутримышечно по 0,5-1 мг/кг. В тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы до 1-2 мг/кг.

Детям 6-14 лет Пипольфен назначают внутрь 3-4 раза в день по 25 мг. Делить драже не рекомендуется, поэтому Пипольфен в этой лекарственной форме не назначают детям более младшего возраста.

  • Пищеварительная система: холестаз, тошнота, анестезия слизистой оболочки полости рта, запор, рвота, сухость во рту, глотке, носу;
  • Центральная нервная система: сонливость, седативный эффект, дезориентация, нарушение остроты зрения, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, тревожность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, головокружение; применение высоких доз – повышение судорожной активности (у детей), экстрапирамидные расстройства;
  • Кроветворная система: редко – агранулоцитоз, лейкопения и/или тромбоцитопения;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение артериального давления, тахикардия;
  • Органы чувств: парез аккомодации, звон или шум в ушах, нарушение зрения;
  • Дерматологические реакции: фотосенсибилизация и/или кожная сыпь;
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация;
  • Другие: болезненное или затрудненное мочеиспускание, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы передозировки прометазина зависят от возраста пациента. У детей она проявляется возбуждением, тревожностью, галлюцинациями, судорогами, мидриазом и неподвижностью зрачков, гиперемией кожи лица, гипертермией; у взрослых – психомоторным возбуждением, судорогами, заторможенностью. При острой передозировке наблюдается выраженное снижение артериального давления, угнетение дыхания, сосудистый коллапс, кома.

Поскольку антидот прометазина неизвестен, рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При передозировке пероральных форм препарата детоксикация в ранние сроки включает промывание желудка и прием активированного угля. Далее по показаниям возможно применение противоэпилептических препаратов. Может оказать благоприятное действие пероральный прием сульфата натрия/магния. Диализ неэффективен.

Может потребоваться проведение мероприятий по восстановлению адекватной легочной вентиляции с обеспечением проходимости дыхательных путей и проведением вспомогательной либо искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза/электролитного баланса. Тяжелая артериальная гипотензия купируется парентеральным введением норэпинефрина (норадреналина) или Мезатона. Следует учитывать, что введение адреналина (эпинефрина) может парадоксальным образом усугублять артериальную гипотензию.

Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (в виде шума в ушах и головокружения) совместно применяемых лекарственных средств.

При продолжительной терапии нужно систематически контролировать функциональное состояние печени и формулу периферической крови.

Пипольфен может понижать порог судорожной готовности, что следует учитывать при его назначении больным, склонным к развитию судорог, или совместно с другими препаратами со сходным действием.

Как противорвотное средство Пипольфен нужно применять только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном курсе из-за снижения слюноотделения увеличивается вероятность развития стоматологических заболеваний (пародонтит, кариес, кандидоз).

В период терапии употреблять алкоголь запрещено.

Возможно получение ложноположительного результата при проведении диагностического теста на беременность. Также нужно учитывать возможное увеличение уровня глюкозы в крови при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Чтобы предотвратить искажение результатов кожных скарификационных проб на аллергены Пипольфен следует отменить за 72 часа до проведения аллергологических тестов.

При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что в состав драже входит лактоза.

Детям Пипольфен следует назначать с осторожностью, поскольку он может затруднять диагностику основного заболевания (за побочные эффекты препарата ошибочно могут быть приняты симптомы синдрома Рейе и недиагностированной энцефалопатии).

В начале терапии нужно воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием данных клинических исследований, применять Пипольфен в период беременности не рекомендуется.

Вследствие применения препарата во время грудного вскармливания существует риск развития экстрапирамидных нарушений у ребенка из-за проникновения прометазина в грудное молоко. В случае необходимости применения Пипольфена при лактации кормление грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано парентеральное введение Пипольфена детям в возрасте до 2 месяцев; прием таблеток/драже внутрь – детям до 6 лет.

С осторожностью назначают лекарственное средство детям, поскольку его применение затрудняет диагностику основного заболевания. За побочные эффекты прометазина могут быть ошибочно приняты симптомы недиагностированных энцефалопатии и синдрома Рейе.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Пипольфен назначают при почечной недостаточности (нарушениях функции почек).

При нарушениях функции печени

С осторожностью Пипольфен назначают при печеночной недостаточности (нарушениях функции печени).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность во время применения Пипольфена.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Пипольфена с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • Производные м-холиномиметиков, эфедрина, амфетамина, антихолинэстеразных лекарственных средств, леводопы, гуанетидина, допамина: ослабление их действия;
  • Опиоидные анальгетики, снотворные, анксиолитические (транквилизаторы) и антипсихотические препараты (нейролептики), а также лекарственные средства для общей анестезии, местные анестетики, м-холиноблокаторы и гипотензивные лекарственные средства: усиление их эффектов (необходим врачебный контроль и проведение коррекции доз);
  • Бета-адреноблокаторы: повышение концентрации прометазина в плазме крови;
  • Барбитураты: ускорение элиминации и уменьшение активности прометазина;
  • Пролактин: повышение его концентрации;
  • Бромокриптин: ослабление его действия;
  • Клофелин, этанол, противоэпилептические препараты: усиление угнетающего влияния прометазина на центральную нервную систему;
  • Антихолинергические лекарственные средства и трициклические антидепрессанты: усиление м-холиноблокирующей активности прометазина;
  • Хинидин: повышение вероятности кардиодепрессивного действия прометазина;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы, производные фенотиазина: увеличение вероятности развития экстрапирамидных расстройств и артериальной гипотензии (одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы не рекомендовано).

Аналогами Пипольфена являются: Авомин, Фарган, Фенерган, Прометеган, Протиазин, Пипользин, Ринатиол.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пипольфене

Так как препарат относится к антигистаминам первого поколения, используется он сейчас не так часто, как лекарственные средства второго и третьего поколений. В единичных отзывах о Пипольфене от пациентов особо отмечается достаточно большой список побочных реакций и противопоказаний, что в некоторых случаях вынуждает прекращать терапию. Другие больные указывают на высокую эффективность лекарственного средства.

Специалисты отмечают быстрое и эффективное действие прометазина, благодаря которому он успешно применяется в экстренных ситуациях (после внутримышечного введения эффект отмечается уже через 2 мин). Поэтому раствор Пипольфен включен в обязательный состав аптечек по оказанию скорой помощи при анафилактическом шоке. Немаловажно, что в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы. А его седативное действие достаточно значимо в послеоперационном периоде. Кроме того, применение прометазина в комбинации с анальгетиками способствует снятию послеоперационной боли. Продолжительное применение препарата требует мониторинга формулы периферической крови и печеночной функции.

Цена на Пипольфен в аптеках

Ориентировочная цена Пипольфена в ампулах в форме раствора для в/в и в/м введения по 50 мг/2 мл (10 ампул в упаковке) варьирует от 714 до 1067 руб.

Срок регистрации таблеток в России истек, поэтому в данной форме выпуска Пипольфен в свободной продаже отсутствует.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Пипольфен®

Международное непатентованное название

Прометазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/мл, 2 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество — прометазина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: гидрохинон, калия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленоватым оттенком раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Фенотиазина производные. Прометазин

Код ATХ R06A D02

Фармакокинетика

Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения. Эффект обычно продолжается в течение 4-6 часов после приема внутрь, но может сохраняться и на протяжении 12 часов. Связывание с белками плазмы крови — 65-90%. Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения – 7-14 часов.

Фармакодинамика

Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Прометазин является эффективным блокатором рецепторов H1, противорвотным и седативным препаратом, также эффективным при головокружении. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативно-снотворный эффект прометазина связан с блокадой гистаминовых, серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов и стимуляцией альфа-адренергических рецепторов.

— симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, конъюнктивит, крапивница, кожный зуд, дермографизм, ангионевротический отек)

— в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций: после начальной терапии острых симптомов другими препаратами, например адреналином

— в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период, а также для достижения седативного эффекта в акушерстве

— кратковременная седация у детей и взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Препарат для внутримышечного или внутривенного введения.

Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить:

— пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать препарат внутрь;

— в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами (анафилактические реакции на прием лекарственных средств);

— в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период и в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркозных средств.

Внутривенно препарат (0,15-0,30 мг/кг веса тела) следует вводить для индукции наркоза.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

При внутримышечном (в/м) введении максимальная суточная доза для взрослых — 250мг (10мл), разовая – 50мг (2мл).

При необходимости можно вводить в/м по 12,5-25 мг через каждые 4-6 часов.

При аллергических состояниях — 25мг 1-2 раза в сутки. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

В качестве седативного средства в предоперационный период: за 2,5 часа до операции внутримышечно вводят 50мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час.

Рекомендуемые дозы для детей и подростков:

Раствор для инъекций нельзя применять у детей в возрасте до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания)

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: применение в данной возврастой группе не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям в возрасте 5-10 лет: внутримышечно 6,25 мг – 12,5 мг. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых больных рекомендуется применять вдвое меньшую дозу.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

На основании имеющихся данных, нельзя определить частоту побочных реакций.

— лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз

— аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отёк, анафилаксия

— анорексия

— спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, взволнованность (у детей возможны парадоксальная повышенная возбудимость, ночные кошмары, утомляемость, эйфория, нервозность, галлюцинации)

— экстрапирамидные симптомы, например, кривошея, протрузия языка (по всей вероятности, при применении более высоких парентральных и пероральных доз), тремор, сонливость, головокружение, головные боли, нарушение координации движений, бессонница, конвульсии. Имелись случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой смертельного исхода)

— размытость зрения, диплопия

— звон или шум в ушах

— сердцебиение, аритмия, тахикардия, брадикардия

— повышение или снижение артериального давления, обмороки

— астма, заложенность носа, угнетение дыхание (потенциально со смертельным исходом) и остановка дыхания (потенциально со смертельным исходом)

— сухость во рту, тошнота, рвота, запор, раздражение желудка

— желтуха (обусловленная холестазом)

— кожные высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница

— задержка мочи

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

— коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы любой этиологии

— период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

— детский возраст до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания).

— одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС, адреналином

С осторожностью: детям с 5 лет, подросткам, пожилым пациентам

Лекарственные взаимодействия

Пипольфен потенцирует угнетающее влияние седативных, снотворных препаратов, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов на центральную нервную систему. Поэтому во время лечения Пипольфеном рекомендуется снижение дозы этих препаратов.

Пипольфен может усиливать действие препаратов с антихолинергическим действием.

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен может блокировать альфа-адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина).

Пипольфен может усиливать действие антигипертензивных средств.

При совместном применении Пипольфен может усиливать действие препаратов, вызывающих экстрапирамидные симптомы (повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС).

Пипольфен может снижать порог судорожной готовности, вследствие чего может возникнуть необходимость изменения дозы противосудорожных препаратов.

Лечение Пипольфеном следует отменить за 72 часа перед началом кожных аллергических проб, поскольку прометазин ингибирует высвобождение гистамина, и его применение может привести к ложно-отрицательному результату.

Внутривенное введение следует проводить с исключительной осторожностью во избежания экстравазации или непреднамеренного интраартериального введения. Если пациент жалуется на боль при внутривенной инъекции, следует немедленно прекратить введение препарата, так как боль может быть признаком экстравазации или непреднамеренного интра-артериального введения. При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность во избежание случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов. Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинэргическим эффектам Пипольфена, который также может вызвать спутанность сознания.

При наличии признаков и симптомов болезни Рейе препарат следует отменить.

Пипольфен может маскировать признаки-предвестники ототоксичности, вызванные ототоксичными медицинскими препаратами, например, салицилатами. Кроме того, вследствие подавления рвоты, Пипольфен препятствует раннему диагнозу кишечной непроходимости или повышенного внутричерепного давления.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Пипольфен может вызывать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.

Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении пациентов, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с Пипольфеном.

Вследствие антихолинергического действия Пипольфена может наступить ухудшение течения некоторых заболеваний (закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструкция шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы). При назначении этого препарата пациентам с такими заболеваниями необходима особая осторожность.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с астмой или с тяжелыми заболеваниями органов дыхания. Прометазин может снижать влажность слизистой дыхательных путей, увеличивать вязкость мокроты и ухудшать ее выделение, кроме того, он может вызвать угнетение дыхания с фатальным исходом.

Повышенная возбудимость и ненормальная моторика кишечника наблюдалась после однократного применения Пипольфена. При развитии этих симптомов следует рассмотреть возможность отмены Пипольфена и перехода на другие препараты.

При применении Пипольфен наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с возможным фатальным исходом. К симптомам ЗНС относятся: гипирексия, мышечная ригидность, измененный психический статус, вегетативная нестабильность: нерегулярный пульс, нестабильное артериальное давление, тахикардия, нарушение сердечного ритма. При подозрении на ЗНС следует немедленно отменить Пипольфен. Так как наблюдались случаи рецидивов ЗНС при применении фенотиазинов, следует проявлять исключительную осторожность при повторном применении Пипольфена.

Во время применения Пипольфена следует избегать употребление алкоголя.

Инъекции Пипольфена содержат метабисульфит калия и безводный сульфит натрия, которые в редких случаях могут вызывать тяжёлые аллергические реакции и бронхоспазм

Пипольфен может повышать толерантность к глюкозе.

Применение в педиатрии

Пипольфен нельзя назначать детям младше 2-х лет, в связи с возможностью развития фатального торможения дыхания.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначение препарата не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям старше 5 лет Пипольфен необходимо назначать с большой осторожностью.

Следует избегать одновременного применения других препаратов, угнетающих дыхание.

У детей Пипольфен также следует применять с исключительной осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания, так как симптомы недиагностированной энцефалопатии, синдрома Рейе и побочные эффекты препарата прометазина имеют определенные сходства.

Беременность и период лактации

В виду отсутствия опыта применения назначение препарата во время беременности не рекомендуется.

Применение Пипольфена не рекомендуется за 2 недели до родов в связи с риском развития перевозбуждения у новорожденного.

По имеющимся данным, лишь минимальные количества прометазина секретируется в материнское молоко. Несмотря на это, нельзя исключить риск развития перевозбуждения у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пипольфен снижает умственную и физическую работоспособность пациентов, в связи с чем, в начале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность периода ограничения определяются индивидуально. В дальнейшем способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами определяется в индивидуально.

Симптомы: у детей возможны симптомы возбуждения, атаксии, нарушения координации движений, атетоза и галлюцинации. У взрослых возможны симптомы сонливости с переходом в кому. Как у взрослых, так и у детей наблюдались судороги, которым может предшествовать кома или перевозбуждение. Угнетение сердечной деятельности и дыхания отмечаются нечасто.

Лечение: в связи с отсутствием антидота назначают симптоматическую и поддерживающую терапию, основной целью которой является поддержание адекватной дыхательной функции и сердечной деятельности. Можно назначить активированный уголь и/или промывание желудка. Судороги следует устранять введением диазепама или других подходящих антиконвульсивных препаратов. Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего цвета.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки ПЭТФ/ПЭ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 оС до 25оС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

Пипольфен — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Данная инструкция действительна с 26.03.13г

Регистрационный номер:

П N012682/02-25.10.2011

Торговое название:

Пипольфен®

Международное непатентованное название:

Прометазин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

каждая ампула вместимостью 2 мл содержит 50 мг действующего вещества — прометазина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит 1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание:

прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ код: R06AD02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Прометазин — производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.
Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на тригтерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа- адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.
В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему. Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3-5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

Фармакокинетика:

Связывание препарата с белками составляет около 90%. Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. сновной процесс метаболизма — S-окислениe. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин — главные метаболиты, выделяемые с мочой. Период полувыведения основного соединения составляет 7-15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени — желчью. Проникает через гематоэнцефалический берьер и плацентарный барьер.

Показания к применению:

  • Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;
  • Вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
  • В качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
  • Тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
  • Послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
  • Головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);
  • Усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата,
  • коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
  • одновременное применение ингибиторов МАО и в течении 14 дней после завершения их приема;
  • алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
  • закрытоугольная глаукома;
  • синдром апноэ во сне;
  • эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
  • беременность и период лактации (нет клинических данных);
  • детский возраст до 2 месяцев.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольная глаукома, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечнососудистой системы, нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, синдром Рейе, пожилой возраст.

Беременность и кормление грудью

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Способ применения и дозы:

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.

1. Внутримышечно
(рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию)
Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:
— в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций,
— в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно,
— в качестве седативного средства в до и после операционный период; а так же для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.
Взрослые:
Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5- 25 мг в/м каждые 4-6 часов. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.
При планируемом хирургическом вмешательстве по 25 — 50 мг вечером накануне операции.
Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.
Максимальная суточная доза прометазина для взрослых — 150 мг.
Дети:
Детям старше 2 месяцев: 0,5 — 1 мг/кг веса тела внутримышечно 3-5 раз в день.
В тяжелых случаях до 1 — 2 мг/кг веса тела внутримышечно.

2. Внутривенно
Внутривенное введение в дозе 0,15 — 0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.

Побочное действие

Со стороны нервной системы:
седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация;
после приема высоких доз — экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности ( у детей);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия;

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз;

Лабораторные показатели:
в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз;

Со стороны органов чувств:
шум или звон в ушах, нарушение аккмодации и зрения;

Аллергические реакции:
в редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм;

Другие:
повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Передозировка

Симптомы:
У детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых — психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке — выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям — противоэпилептические лекарственные препараты, искусственная вентиляция легких и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.
Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.
Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитного баланса.
При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.
Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты наркотичесикх анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства — угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов. При назначении препарата детям, следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.
При одновременном применении препарата Пипольфен® с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.
Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками — для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.
Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.
В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.
При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.
После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха. Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Тест на беременность: Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (стекло гидролитического класса I) с точкой излома и синим кодовым кольцом, по 5 ампул в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой.
2 ячейковые упаковки (10 ампул) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности:

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
Венгрия

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»(Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Пипольфен применение

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *