ПИЛОБАКТ НЕО №42

Кларитромицин Часто (( 1% — ( 10%) — диарея, боли в области живота, диспепсия и тошнота, рвота — сыпь, гипергидроз — головная боль — бессонница — изменение вкусовых восприятий — временное повышение уровня печеночных ферментов Нечасто (( 0,1% — ( 1%) — нарушение функции печени, гепатоклеточный и/или холестатический гепатит с сопровождающейся желтухой или без, холестаз — целлюлит, кандидоз, вторичные инфекции (в т.ч. вагинальные) — уменьшение количества лейкоцитов, удлинение протромбинового времени, нейтропения, тромбоцитемия, эозинофилия — зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь, гиперчувствительность, анафилактоидная реакция, дерматит буллезный — анорексия, снижение аппетита — повышение концентрации мочевины, повышение концентрации креатинина, изменение отношения альбумин-глобулин — потеря сознания, дискинезия — тревожность, нервозность — головокружение, сонливость, тремор — ухудшение слуха, звон в ушах (при прекращении использования препарата наблюдается восстановление потерянного слуха) — остановка сердца, фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолы — носовое кровотечение, астма, тромбоэмболия легочной артерии — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, прокталгия, гастроэнтерит — повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ, общего билирубина — мышечные спазмы, миалгия, костно-мышечная скованность — недомогание, лихорадка, астения, боль в груди, озноб, повышенная утомляемость Единичные сообщения — колхициновая токсичность (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина (у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности). Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении). Не всегда возможно точно установить частоту или причинную связь между побочными действиями и приемом препарата. — псевдомембранозный колит, рожистое воспаление — агранулоцитоз, тромбоцитопения — анафилактические реакции — психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения — судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия, парестезия — потеря слуха — пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), желудочковая тахикардия — кровоизлияние — острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов — печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха, ангионевротический отек — рабдомиолиз (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно со статинами, фибратами, колхицином или аллопуринолом), миопатия — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит — повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи Амоксициллин Часто (( 1% — ( 10%) дискомфорт в области желудка, тошнота, потеря аппетита, метеоризм, понос, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, (как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения, снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой) кожные реакции в виде экзантемы Нечасто (( 0,1% — ( 1%) рвота зуд, крапивница (типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии; немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии) увеличение уровня печеночных трансаминаз (транзиторное, средней степени) Редко (( 0,01% — ( 0,1%) эозинофилия и гемолитическая анемия отек гортани, анафилактический шок поверхностное обесцвечивание зубов (как правило, обесцвечивание удаляется при чистке зубов) гепатит и холестатическая желтуха лекарственная лихорадка Очень редко (( 0,01%) лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (все изменения были обратимыми при прекращении терапии) тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит гиперкинезия, головокружение и судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы препарата) антибиотик-ассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит, окрашивание зубов, окрашивание языка в черный цвет гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ и/или АЛТ) мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсана, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. острый интерстициальный нефрит, кристаллурия развитие суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральный и вагинальный кандидоз при длительном и повторном применении лекарственного препарата Омепразол — боли в грудной клетке, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, гипертензия, периферические отеки — отсутствие аппетита, извращение вкуса, атрофия слизистой языка, сухой язык, пищеводный кандидоз, метеоризм, раздражение кишечника, боль в животе, диарея, тошнота — умеренное транзиторное повышение активности трансаминаз, панкреатит — гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела — судороги, мышечная слабость, боли в суставах, боли в нижних конечностях — депрессия, агрессивность, галлюцинации, сонливость или бессонница, спутанность сознания, нервозность, тремор, апатия, чувство тревоги, головокружение, парестезии — нарушения зрения, шум в ушах, носовое кровотечение, боль в горле геморрагическая сыпь и/или петехии, воспаление, зуд, сухость кожных покровов, гипергидроз, алопеция — крапивница, зуд, дерматити, ангионевротический отек — интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, глюкозурия — боль в яичках, гинекомастия Редко -нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, в том числе гемолитическая анемия, панцитопения — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит Очень редко — синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема — риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья Частота неизвестна – гипомагниемия

Пилобакт Нео : инструкция по применению

Амоксициллин.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

нерекомендованных комбинации

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами , поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Другие виды взаимодействий .

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в плазме крови путем увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при определении наличия глюкозы в моче рекомендуется применять ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Кларитромицин.

Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин. Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их одновременном применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала QT и появление аритмий, в т. Ч. Желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и пируэтной желудочковой тахикардии. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Алкалоиды спорыньи. Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с появлением признаков острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической уровней кларитромицина и снижение его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены путем ингибирования CYP3A кларитромицином. Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижение уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска развития увеита.

Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин. Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

Этравирин. Действие кларитромицина ослаблялась этравирин, однако концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против МАС, общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицина лекарственных средств.

Флуконазол. Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир. Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. C max кларитромицина повышалась на 31%, C min — на 182% и AUC — на 77%. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтическое окно уменьшения дозы кларитромицина для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с CL CR 30-60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CL CR <30 мл / мин) дозу кларитромицина необходимо снизить на 75%. Дозы кларитромицина, превышающих 1 г / сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

Такие же корректировки дозы следует проводить для пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами протеазы ВИЧ, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

Антиаритмические средства. Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

СYРЗА. Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента СYРЗА, и препарата, главным образом метаболизируется СYРЗА, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина пациентам, которые получают терапию лекарственными средствами — субстратами СYРЗА, особенно если СYРЗА-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин) и / или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.

Может потребоваться изменение дозы, и, если возможно, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизируется СYРЗА, для пациентов, одновременно принимающих кларитромицин.

Известно (или предполагается), что такие препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же СYРЗА изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин ), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не является полным. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Омепразол. Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 часов составил 5,2, при одновременном применении омепразола с кларитромицином — 5,7.

Силденафил, тадалафил и варденафил. Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Теофиллин, карбамазепин. Существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

Тольтеродин. Тольтеродин главным образом метаболизируется CYP2D6. Однако в популяции пациентов без CYP2D6 метаболизм происходит через CYP3A4. В этой популяции угнетение CYP3A4 приводит к значительному повышению плазменных концентраций тольтеродина. У таких пациентов снижение дозы тольтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

Триазолбензодиазепины (например алпразолам, мидазолам, триазолам). Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременного корректирования дозы.

Следует соблюдать таких же мер предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются СYРЗА, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от СYРЗА (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Есть данные о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны ЦНС (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие виды взаимодействий.

Колхицин. Колхицин является субстратом CYP3A и Р-гликопротеина (P-gp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны подавлять CYP3A и P-gp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение P-gp и CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов по выявлению клинических симптомов токсичности колхицина. Дозу колхицина необходимо уменьшить при одновременном применении с кларитромицином для пациентов с нормальной почечной и печеночной функцией. Совместное применение кларитромицина с колхицином пациентам с почечной или печеночной недостаточностью противопоказано.

Дигоксин. Дигоксин считается субстратом Р-gp. Известно, что кларитромицин способен угнетать P-gp. При одновременном применении угнетение P-gp может привести к повышению экспозиции дигоксина. Сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, принимавших кларитромицин вместе с дигоксином. У некоторых пациентов развивались признаки дигиталисной токсичности, в т. Ч. Потенциально летальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Зидовудин. Одновременное применение кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Поскольку кларитромицин способен препятствовать абсорбции приема зидовудина при одновременном приеме, следует соблюдать 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксиназину у детей не сообщалось.

Фенитоин и вальпроат. Были сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируются CYP3A (например фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия.

Атазанавир. Применение кларитромицина (500 мг дважды в день) с атазанавиром (400 мг 1 раз в день), которые являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводило к увеличению экспозиции кларитромицина в 2 раза и уменьшение экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70% с увеличением AUC атазанавира на 28%. Поскольку кларитромицин имеет большой терапевтический диапазон, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% для пациентов с CL CR 30-60 мл / мин и на 75% для пациентов с CL CR <30 мл / мин. Дозы кларитромицина более 1000 мг в сутки не следует применять вместе с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальциевых каналов. Из-за риска артериальной гипотензии с осторожностью следует применять кларитромицин одновременно с блокаторами кальциевых каналов, которые метаболизируются CYP3A4 (например верапамилом, амлодипином, дилтиазем). При взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. Наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз при совместном применении кларитромицина и верапамила.

Пероральные гипогликемические средства / инсулин. Комбинированное применение кларитромицина и пероральных противодиабетических средств и / или инсулина может вызвать выраженную гипогликемию. При совместном применении с гипогликемическими средствами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон кларитромицин, может ингибировать фермент CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня глюкозы.

Итраконазол. Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, в связи с чем кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола и наоборот. При применении итраконазола вместе с кларитромицином пациенты должны находиться под наблюдением для выявления проявлений или симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир . Применение кларитромицина (500 мг дважды в сутки) с саквинавиром (мягкие желатиновые капсулы, 1200 мг три раза в сутки), которые являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводило к увеличению AUC равновесного состояния на 177% и C max на 187% по сравнению с применением только саквинавира. При этом AUC и C max кларитромицина увеличивались примерно на 40% по сравнению с применением только кларитромицина. Нет необходимости в корректировке доз, если оба лекарственные средства применяют одновременно в течение ограниченного промежутка времени и в вышеуказанных дозах и лекарственных формах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением мягких желатиновых капсул могут не соответствовать эффектам, которые наблюдаются при применении саквинавира в форме твердых желатиновых капсул. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением только саквинавира могут не соответствовать эффектам, которые наблюдаются при терапии саквинавиром и ритонавиром. Когда саквинавир применять вместе с ритонавиром, необходимо учитывать возможные эффекты ритонавира на кларитромицин (см. Выше).

Пероральные антикоагулянты. При совместном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, повышения показателя МЧС (международное нормализованное отношение) и ПВ. Пока пациенты получают одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты, нужно часто контролировать показатель МЧС и протромбиновое время.

И нгибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Комбинированное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано. Как и другие макролиды, кларитромицин приводил повышение концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств. Нужен наблюдение за пациентами относительно признаков и симптомов миопатии.

Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении кларитромицина с аторвастатина. В случае одновременного применения дозу аторвастатина необходимо максимально уменьшить. Следует принять соответствующее решение по корректировке дозы статина или применение статина, который не зависит от метаболизма CYРЗА (например флувастатин или правастатин).

Омепразол.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Всасывания. Пониженная кислотность желудка в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Кетоконазол, итраконазол, Посаконазол, эрлотиниб

Как и в случае других препаратов, подавляющих кислотность желудка, всасывания, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств как Посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с Посаконазол и эрлотинибом.

дигоксин

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

клопидогрел

В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47% (через 24 часа) и на 30% (на 5-й день).

Метаболизм.

Омепразол подавляет CYP2CI9 — основной омепразол-симбионтов ферментов.

Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, также метаболизируются CYP2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол , может замедляться.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения препаратом; и в случае, если была коррекция дозы фенитоина , мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения препаратом.

Рекомендуется мониторинг МЧС в пациентов, принимающих варфарин или другие антагонисты витамина К ; может потребоваться уменьшение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К ).

Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки, тем не менее, не изменяет время коагуляции у пациентов, длительно применяли варфарин .

Есть данные, что применение 40 мг омепразола повышает С max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

Омепразол частично метаболизируется также CYРЗА4, но не подавляет этот фермент.

Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Омепразол в дозе 20-40 мг в сутки не влияет значительным образом на любые другие ферменты CYP.

Неизвестный механизм.

такролимус

Есть данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг такролимуса , а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса .

метотрексат

Есть данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Атазанавир и нелфинавир

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение рН желудочного сока в течение применение омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другой механизм взаимодействия возможен через CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир , отмечаются пониженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому параллельное применение омепразола и таких препаратов как атазанавир и нелфинавирпротивопоказано.

саквинавир

Есть данные о повышении уровней в сыворотке крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови остаются неизменными при одновременном применении с препаратом.

Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, кларитромицин и вориконазол ), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному росту экспозиций омепразола. Поскольку большие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение временного одновременного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, рифампицин, зверобой ), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Пилобакт Нео – инструкция по применению

Состав

Активными действующим компонентами являются: кларитромицин, амоксициллин тригидрат, омепразол, в количестве 500 мг, 1000 мг и 20 мг соответственно.

Также в составе таблеток амоксициллина имеются: лаурилсульфат натрия, кроскармелоза, MCC, стеарат магния.

Таблетки кларитромицина включают: MCC, повидон, стеарат магния, стерическая кислота, очищенный тальк, кроскармеллоза натрия.

В составе энтеросолюбильных капсул имеются: Non Pareil Seeds, лактоза, кукурузный крахмал, маннит, повидон, очищенный тальк, sodium lauryl sulfate, фосфат натрия.

Форма выпуска

Медикамент представлен в виде комбинированного набора, состоящего из капсул и таблеток. В упаковке 42 штуки.

Фармакологическое действие

Омепразол подавляет выделение желудочной кислоты благодаря замедлению H + K + — Аденозинтрифосфатазы – фермента. Уменьшает базисное и активизированное выделение независимо от характера возбудителя.

Кларитромицин проявляет эффективность против большого количества Грам(+) и Грам(-) аэробов и анаэробов, включая Helicobacter pylori.

Амоксициллин ингибирует соединение и нарушает структуру бактериальной ДНК.

Фармакокинетика

Все составляющие компоненты быстро всасываются после попадания внутрь. Биодоступность Омепразола составляет 30-40%, кларитромицина – 50%, амоксициллина 75–90%. Выводятся все три вещества с мочой.

Показания к применению

Pylobact Neo назначается для эрадикационного лечения Хеликабоктер пилори при язве 12-типерстной кишки и желудка.

Противопоказания

Руководство по использованию лекарства Pylobact Нео описывает следующие ограничения для его употребления:

  • аллергия на составляющие медикамента;
  • хронические болезни печени;
  • прием алкогольсодержащих напитков (дисульфирамоподобная реакция);
  • желтуха (в анамнезе);
  • порфириновая болезнь;
  • I триместр беременности, грудное вскармливание;
  • заболевания центральной нервной системы;
  • дети в возрасте (до 12 лет).

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями при приема лекарства являются: дисбиоз, жидкий стул, тошнота, боль в голове, нарушения координации, высыпания на коже, повышенная усталость, боль в спине или животе, артралгия и миалгия, сонливость или бессонница, агрессия, повышение печеночных ферментов, гепатит, печеночная энцефалопатия.

Менее часто могут встречаться следующие симптомы: кандидоз, парестезия, алопеция, стенокардия, тахикардия, брадикардия, помутнение зрения, нарушения вкуса, периферические отеки, снижение уровня натрия и магния в крови.

Среди наиболее тяжелых побочных симптомов отмечены: анафилаксия, панкреатит, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема.

Лекарственное взаимодействие с другими медпрепаратами

При комбинации Пилобакт Нео с диуретиками может возникнуть повышенный риск гипомагниемии. Лекарство может увеличить МНО и протромбиновое время при совместном приеме с варфарином.

Комбинация с дигоксином может вызвать повышенный риск кардиотоксических эффектов.

Пилобакт Нео может увеличивать концентрацию в плазме бензодиазепинов (например, диазепама), кларитромицина и метотрексата.

Уменьшается поглощение итраконазола, кетоконазола, позаконазола, дазатиниба, солей железа.

Лекарство может продлить устранение диазепама, цилостазола, фенитоина и циклоспорина.

Пилобакт Нео может снизить антиагрегантный эффект клопидогрела, плазменную концентрацию и фармакологические эффекты рилпивирина, нелфинавира и атазанавира.

Дозировка и применение

Взрослым и детям старше 12 лет необходимо в сутки необходимо принимать 2 таблетки амоксициллина и кларитромицина, и 2 капсулы омепразола. Можно разделить прием на утро и вечер. Употреблять лекарство следует во время приема пищи или после нее. Каждая коробка содержит 7 блистеров, что обеспечивает лечение в течение 1 месяца. После окончания курса терапии рекомендуется продолжать прием омепразола по 1 таб. в день в течение 3 недель.

Передозировка

При отравлении медикаментом могут усилится побочные симптомы со стороны ЖКТ. В случае передозировки необходимо опорожнить желудок и назначить сорбент и ЛС для восстановления водно-солевого баланса. В дальнейшем терапия проводится в соответствии с симптоматикой.

Условия продажи

Купить Пилобакт Нео в аптеке можно только по предоставлению рецептурного листа от врача.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в месте с ограниченным для детей доступом в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок пригодности составляет 2 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный медикамент запрещено употреблять в период вынашивания ребенка и в период лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме медсредства необходимо быть осторожным при вождении автомобиля и при выполнении работ, требующих последствий психомоторных реакций.

Особые указания

В случае комбинированного приема с варфарином или другими непрямыми антитромботическими средствами следует контролировать время протромбина.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Доктора подтверждают эффективность и хорошую переносимость комплексного лекарства Пилобакт Нео, которое способствует заживлению язв и уменьшению количества рецидивов.

Пациенты также отмечают действенность медикамента, удобство в применение и доступность в цене. Среди минусов указывают на большое количество возможных побочных симптомов.

Пилобакт нео

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *