Показания к применению Париета

Язвенная болезнь, очень неприятный недуг, для борьбы с которым потребуется не только медикаментозная терапия, но и строгая диета. Париет — один из препаратов, который способствует излечению от язвенной болезни. Аналоги обладают схожим фармакологическим действием.

Фармакологическое действие

Производитель: Бушу Фармасьютикалз, Япония; Силаг АГ, Швейцария

Форма выпуска: таблетки кишечнорастворимые

Действующее вещество: рабепразол натрия

Синонимы: Зульбекс, Рабелок, Хайрабезол, Рабепразол, Разо, Рабиет

Париет относится к группе медикаментов для терапии пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

Обладает следующими лечебными свойствами:

  1. понижает выделительную функцию желез желудка (антисекреторное свойство), блокирует финальную стадию образования соляной кислоты;
  2. проявляет бактерицидное действие на Helicobacter pylori в комплексной терапии;
  3. воздействует на гастрин – желудочный гормон, который контролирует выделение соляной кислоты.

После завершения курса Париета секреторная функция желудка восстанавливается через 2–3 суток.

Париет – это антибиотик или нет? Нет, медикамент относится к ингибиторам протонной помпы. Но назначается совместно с антибиотиками при наличии бактерии Хеликобактер пилори.

Медикамент Париет эффективен в отношении следующих патологий:

  • острая стадия язвы двенадцатиперстной кишки;
  • активная доброкачественная язва желудка;
  • эрозивная или язвенная форма ГЭРБ;
  • продолжительной поддерживающей терапии ГЭРБ;
  • симптоматического лечения ГЭРБ от легкой до очень тяжелой стадии;
  • усиленной желудочной секреции соляной кислоты;
  • язвах, отягощенных Helicobacter pylori – в комплексе с антибиотиками.

Лекарство не назначается беременным и пациентам младше 18 лет. При необходимости назначения лечения этой категории лиц можно заменить Париет аналогами, не имеющими этих ограничений.

Париет – инструкция по применению

Париет выпускается в двух дозах – 10 мг и 20 мг в упаковке 14 или 28 таблеток.

Как принимать Париет – до еды или после? На прием препарата не влияет пища и время суток. Таблетку нельзя измельчать, делить пополам, правильно – целиком проглотить. Если Париет назначен 1 раз в сутки, то желательно употреблять утром до приема пищи для лучшего соблюдения схемы лечения.

В стадии обострения язвенной болезни и ГЭРБ лечебная доза составляет 20 мг в течение 1-1,5 месяца. При поддерживающей и систематической терапии ГЭРБ достаточно 10 мг Париета в течение одного месяца.

Для устранения изжоги или отрыжки кислым, от боли в желудке принимают 10 мг лекарства однократно в сутки не дольше двух недель без консультации с доктором. Если симптомы не прошли необходимо обследование.

При патологиях, характеризующихся гиперсекреции соляной кислоты дозу Париета начинают с 60 мг и повышают до 100мг, принимая один или два раза в день.

При гастрите или пептической язве 12-перстной кишки, отягощенных желудочной бактерией Helicobacter pylori, врачом подбирается комплексная схема с антибактериальными средствами.

Париет 20 мг 28 шт. продается по рецепту, 10 мг отпускается свободно.

Аналоги Париета

Препарат имеет достаточно аналогов: одни разработаны давно, другие – современные, нового поколения, имеют меньше побочных действий. Аналоги и заменители Париета обладают похожими лечебными свойствами, могут отличаться активными веществами, способом употребления, противопоказаниями, стоимостью.

Аналоги Париета представлены в таблице

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Париет 1085-4340 Япония, Швейцария
Хайрабезол 350-750 Индия
Разо 220-430 Индия
Контролок 300-550 Япония
Омепразол 30-145 Россия, Израиль
Дексилант 1150-2370 Дани, Япония
Нексиум 226-2168 Великобритания
Омез 71-379 Индия
Рабепразол 190-313 Россия
Нольпаза 115-693 Россия, Словения
Ультоп 170-465 Россия, Словения
Де-Нол 311-875 Нидерланды
Зульбекс 616-1038 Словения
Эманера 104-390 Словения
Лосек 314-553 Великобритания
Квамател 127-389 Венгрия
Пантопразол 237-325 Россия
Рабелок 245-430 Россия

Перед началом лечения Париетом или аналогом обязательно прочтение инструкции по применению.

Хайрабезол

Производитель: Хайгланс Лабораториз, Индия

Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки

Действующее вещество: рабепразол натрия

Синонимы: Париет, Зульбекс, Разо, Рабиет

Хайрабезол – индийский недорогой аналог Париета по действующему веществу. Производится в 10 мг и 20 мг дозе, упаковка содержит 15 или 30 капсул.

Обладает подобным Париету антисекреторным свойством. Аналог назначается для лечения и предупреждения заболеваний желудочно-кишечного тракта с повышенной выработкой соляной кислоты, которая раздражает слизистые оболочки, что приводит к образованию эрозий, язв в желудке и кишечнике. Курс терапии идентичен Париету.

Разо

Производитель: Д-р Реддис, Индия

Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки

Действующее вещество: рабепразол натрия

Синонимы: Париет, Зульбекс, Хайрабезол

Разо производится известной индийской фармкомпанией в дозах 10 и 20 мг активного вещества. Аналог содержит идентичное Париету активное вещество. Обладает аналогичными свойствами – блокирует финальную стадию продукции соляной кислоты. Стоит этот аналог Париета дешевле, чем другие импортные препараты с рабепразолом в составе.

Контролок

Производитель: Такда ГмбХ, Япония

Форма выпуска: таблетки кишечнорастворимые, порошок для в/в введения р-ра

Действующее вещество: пантопразол

Синонимы: Пантопразол, Санпраз, Панум, Нольпаза

Контролок – японский аналог Париета 20 мг с другим лечебным компонентом в составе по 20 мг и 40 мг. Обладает свойством подавлять секрецию соляной кислоты. Назначается для терапии язв, гастрита, ГЭРБ с повышенной кислотностью. Совместим со многими лекарственными средствами, не вступает с ними в реакцию.

Париет или Нексиум – что лучше

Производитель: АстраЗенека, Великобритания

Форма выпуска: таблетки, лиофилизат для р-ра во флаконах, гранулы и пеллеты

Действующее вещество: эзомепразол

Синонимы: Эманера, Эзомепразол Канон

Нексиум в таблетках выпускается в 2 дозах – 20 мг и 40 мг 28 шт. В форме пеллет 10 мг заменитель Париета производится главным образом для пациентов с проблемами проглатывания таблеток и детей с первого года жизни.

По мнению специалистов, Нексиум эффективнее Омепразола, имеет новую формулу действующего вещества – эзомепразол.

Нексиум содержит отличное от Париета действующее вещество, но состоит в той же фармакологической группе – ингибиторов протонного насоса. Обладает антисекреторным действием.

Применяется для лечения:

  1. ГЭРБ:
    • терапия и предупреждение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
    • симптоматическое лечение;
    • предотвращение повтора ГЭРБ.
  2. Язвы желудка и 12-перстной кишки в комплексных схемах:
    • терапия пептической язвы, отягощенной бактерией Хелликобактер пилори;
    • профилактика возобновления язвы с Хелликобактер пилори.
  3. Продолжительная кислотопонижающая терапия после перенесенного кровотечения из язвы.
  4. Длительной терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС):
    • залечивание язвы, связанной с употреблением НПВС;
    • профилактика язвы у лиц принимающих НПВС.
  5. Патологически повышенного выделения соляной кислоты.

Медикамент прошел сравнительные клинические исследования с подобными средствами и, по отзывам врачей, зарекомендовал себя при ГЭРБ лучше аналогов.

Париет и Нексиум – препараты нового поколения и одинаково эффективно борются с заболеваниями, ассоциированными с повышенной продукцией соляной кислоты.

Париет или Омез – что лучше

Производитель: Доктор Реддис, Индия

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые, лиофилизат для инфузий, порошок для суспензии

Действующее вещество: омепразол

Синонимы: Гастрозол, Омепразол, Лосек МАПС, Ультоп, Омитокс

Аналог Париета Омез производится в нескольких формах выпуска и дозах: 10,20 и 40 мг активного компонента. Содержит другое лечебное вещество, но состоит в одной с Париетом фармгруппе. Обладает также подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке действием.

Показания для применения идентичны Париету. Аналог Омез также эффективен от боли в желудке при гастрите и язвенной болезни.

Капсула принимается целиком за полчаса до приема пищи. При разных заболеваниях пищеварительной системы врачом назначается соответствующий курс терапии.

Омез – индийский заменитель Париета дешевле.

Какой препарат лучше, индивидуально. Париет воздействует на желудок мягче и назначается на продолжительные сроки. Аналог, как правило, применяется в стадии обострения, непродолжительно.

Париет или Рабепразол

Производитель: Северная звезда ЗАО, Россия

Форма выпуска: кишечнорастворимые капсулы

Действующее вещество: рабепразол

Синонимы: Париет, Зульбекс, Разо, Хайрабезол

Рабепразол-СЗ является российским аналогом Париета. Производится в капсулах и аналогичной дозировке (20 и 40 мг), в упаковке содержится 12 или 28 штук. Относится к средствам, угнетающим чрезмерное выделение соляной кислоты.

Цена отечественного аналога значительно дешевле оригинального препарата. По отзывам врачей и принимавших пациентов, заменитель не уступает эффективности Париета.

Аналог по всем характеристикам идентичен Париету. Назначается по тем же схемам терапии при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока. Выбор заключается только в стоимости препарата – отдать предпочтение дорогому импортному или остановится на втором.

Хорошо, что существует этот аналог Париета, относящийся к новому поколению медикаментов для лечения язвенных болезней, так как не всем «по карману» приобрести оригинальное лекарственное средство.

Париет или Нольпаза – что лучше

Произ

водитель: КРКА-РУС ООО, Россия, Словения

Форма выпуска: таблетки кишечнорастворимые

Действующее вещество: пантопразол натрия

Синонимы: Пантопразол, Контролок, Кросацид, Панум

Нольпаза – аналог таблеток Париет, выпускается в дозах 20 мг и 40 мг в упаковке – 14, 28 или 58 таблеток. Существует лиофилизат для в/в вливаний в дозе 40 мг. Официальным производителем является страна Словения, также имеется представительство в России.

Аналог угнетает чрезмерное выделение соляной кислоты. Используется для лечения и предупреждения болезней пищеварительного тракта с повышенной секрецией соляной кислоты: ГЭРБ, язвенные поражения, гастрит. В сочетании с антибиотиками – при наличии язвы с Хелликобактер пилори. Терапия эрозивных поражений желудочно-кишечного тракта при продолжительной терапии НПВС (диклофенак, ибупрофен).

Аналог Нольпаза, как и Париет, не используется у беременных и пациентов, не достигших 18 лет. Нет подтверждения о безопасности использования у этой категории лиц.

Принимается аналог Париета до еды утром, если необходим второй прием – вечером перед ужином. Таблетку также обязательно проглатывать целой, она покрыта специальной кишечнорастворимой оболочкой, чтобы действующее вещество достигло места эрозии слизистой оболочки.

Схему лечения и дозы в каждом случае подбирает доктор, соответственно и какой препарат будет эффективнее, выбор тоже остается за ним.

Заболевания желудочно-кишечной системы в виде пептической язвы, гастрита, рефлюкса хорошо поддаются лечению при четком соблюдении схем терапии и питания. Фармацевтический рынок в полной мере насыщен противоязвенными препаратами как нового, так и старого поколения. Чтобы не ошибиться в выборе лекарства, лучше обратиться к врачу, дабы лечение было максимально быстрым и эффективным.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Париет®

Международное непатентованное название

Рабепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — рабепразола натрия 20 мг (эквивалентно рабепразолу 18.85 мг),

вспомогательные вещества: маннит, магния оксид, гидрокси-пропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), гидроксипропил-целлюлоза, магния стеарат, этанол*,

внутренняя оболочка: этилцеллюлоза, магния оксид, этанол*,

чернила Edible Ink Red A1: шеллак белый, железа оксид красный (Е172), воск карнаубский, спирт этиловый дегидратированный*, эфир глицерина с жирными кислотами*, 1-бутанол.

*- испаряется в процессе производства

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код АТХ А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде. Поэтому всасывание лекарственного вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.

Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма.

Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема. У здоровых лиц период полураспада в плазме составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс –283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.

Распределение

Уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.

Метаболизм и выведение из организма

Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается.

У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоновая кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Примерно 90% дозы выводилось с мочой, главным образом, в виде двух метаболитов: конъюгатов меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в виде двух неизвестных метаболитов, также выявленных в доклинических токсикологических исследованиях. Остаток дозы выводился из организма с калом.

Пол

С учётом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), распределение рабепразола было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев.

AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушениями функции печени

После однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными хроническими заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.

Пожилые лица

У пожилых лиц несколько снижено выведение рабепразола натрия из организма. Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показателя Cmax — на 60%, Т1/2 был увеличен на 30%, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаки накопления рабепразола в организме не определялись.

Полиморфизм CYP2C19

Согласно наблюдениям, после ежедневного перорального приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней показатели AUC и Т1/2 у медленных метаболизаторов по CYP2C19 примерно в 1,9 и 1,6 раз превышали соответствующие показатели у быстрых метаболизаторов, тогда как показатель Cmax повышался только на 40%.

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол — активное вещество препарата, принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенным бензимидазолам.

Рабепразол подавляет секрецию кислоты желудочного сока за счет специфического ингибирования фермента H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система представляет собой кислотный (протоновый) насос, поэтому рабепразол натрия, блокирующий последний этап выработки кислоты, относится к ингибиторам протонной помпы желудка. Действие препарата зависит от дозы, заключается в ингибировании базальной и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора. Рабепразол лишен антихолинергических свойств.

Будучи слабым основанием, Париет® быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Париет® конвертируется в сульфенамидную форму путём протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

Антисекреторная активность

После перорального приема 20 мг препарата Париет® в таблетках антисекреторное действие развивается в течение одного часа, достигая максимума через 2-4 часа. Уровень ингибирования базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы препарата Париет® составляет 69% и 82%, соответственно, а продолжительность ингибирующего действия — до 48 часов. Сила ингибирующего действия препарата Париет® на секрецию желудочной кислоты несколько возрастает при повторном приеме препарата с частотой один раз в день, когда спустя три дня устанавливается равновесный уровень ингибирования. Секреторная активность начинает приходить в норму через 2-3 дня после прекращения приема лекарственного препарата.

Пониженная кислотность желудочного сока по любой причине, включая прием ингибиторов протонового насоса, таких как рабепразол, повышает число бактерий обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонового насоса вероятно может увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Действие на уровень гастрина сыворотки

В клинических исследованиях пациенты получали таблетки рабепразол 10 или 20 мг с частотой один раз в сутки до 43 месяцев. Уровни сывороточного гастрина возрастали в первые 2-8 недель терапии, что указывает на ингибирование секреции кислоты желудочного сока. Во время продолжения терапии дополнительного повышения среднего уровня сывороточного гастрина не наблюдалось. Этот показатель возвращался к значениям до начала лечения, как правило, через 1 – 2 недели после прекращения терапии.

Действие на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL)

По биоптатам желудка, взятым из антрального и фундального отделов желудка у 500 пациентов, принимавших таблетки рабепразол или препарат сравнения до 8 недель, не было определено стойких изменений ECL-клеток, тяжести гастрита, частоты развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространения H.pylori-инфекции. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол натрий на протяжении 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие действия

Системные действия рабепразола на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и органы дыхания на данный момент не установлены. Пероральный прием препарата Париет® в дозе 20 мг в течение 2 недель не приводил к какому-либо действию на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов или уровни паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона в кровотоке.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином. Раберпазол не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации H. pylori в верхних отделах ЖКТ.

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

  • эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

  • длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)

  • синдром Золлингера-Эллисона

  • в составе комбинированной антибактериальной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью

Способ применения и дозы

Таблетки Париет® нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком.

Взрослые/пожилые пациенты

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель терапии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

заживление язвы наступает в течение 4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.

Эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Для лечения этого состояния рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 — 8 недель.

Длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день, в зависимости от ответа пациента на лечение.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от средней до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг 1 раз в день у пациентов с ГЭРБ без эзофагита. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но может повышаться до 120 мг в день в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг прием таблеток может быть разделен по 60 мг 2 раза в день. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Helicobacter pylori

Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с соответствующими антибиотиками: Париет® в дозе 20 мг 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + амоксициллин 1 г 2 раза в день.

Продолжительность лечения: 7 дней.

Если схемы эрадикации требуют приема препаратов один раз в день, таблетки Париет® необходимо принимать утром, перед завтраком; и хотя ни время суток, ни пища не влияют на активность рабепразола натрия, такой режим приема препарата способствует лучшей приверженности лечению.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью корректировки дозы не требуется.

Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты детского возраста

Париет® не рекомендуется для применения у детей, в связи с отсутствием опыта применения в данной возрастной группе.

Побочные действия

При приеме препарата Париет® в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту.

Большинство нежелательных явлении характеризовались в основном легкой/средней тяжестью, носили временный характер.

Часто (≥1/100, <1/10)

— инфекции

— бессонница, головная боль, головокружение

— кашель, фарингит, ринит

— диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм

— неспецифическая боль, боль в спине

— астения, гриппоподобный синдром

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

— нервозность, сонливость

— бронхит, синусит

— диспепсия, сухость во рту, отрыжка

— сыпь, эритема

— миалгия, артралгия, судороги ног

— переломы бедра, запястья, позвоночника*

— инфекции мочевыводящих путей

— озноб, лихорадка, боль в груди

— повышение уровней ферментов печени**

Редко (≥1/10000, <1/1000)

— нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз

— гиперчувствительность (включая отек лица, гипотензию и диспноэ) — анорексия

— депрессия

— нарушение зрения

— гастрит, стоматит, нарушение вкуса

— гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия**

— зуд, повышенное потоотделение, буллезные высыпания***

— интерстициальный нефрит

— увеличение веса

Очень редко(< 1/10 000)

— многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона

С неизвестной частотой

— гипонатриемия, гипомагниемия*

— спутанность сознания

— периферический отек

— подострая кожная красная волчанка*

— гинекомастия

* См. раздел «Особые указания».

** У больных с циррозом печени были получены редкие сообщения о печёночной энцефалопатии. При назначении препарата Париет® впервые пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется соблюдать осторожность

*** Эритема, буллезные высыпания и реакции гиперчувствительности обычно проходят после прекращения лечения.

Противопоказания

— гиперчувствительность к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или к каким-либо вспомогательным веществам

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, связанные с ингибированием секреции кислоты желудочного сока

Рабепразол оказывает выраженное и продолжительное ингибирующие действие на секрецию кислоты желудочного сока. Может вступать во взаимодействие с лекарственными веществами, всасывание которых зависит от величины рН среды. Совместный прием рабепразола натрия с кетоконазолом или итраконазолом, может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых средств в плазме.

Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или итраканазол, нуждаются в дополнительном наблюдении, так как может потребоваться корректировка дозы этих препаратов.

Взаимодействия с антацидами

В клинических исследованиях изучался одновременный прием антацидов с рабепразолом, где это было уместно, а в одном специальном фармакокинетическом исследовании, посвященном этому взаимодействию, не было выявлено клинически значимых взаимодействий с жидкими антацидами.

Взаимодействия с атазанавиром

У здоровых добровольцев, принимавших одновременно атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг и омепразол (по 40 мг один раз в день) или атазанавир 400 мг с лансопразолом (по 60 мг один раз в день), определялось существенное снижение уровня воздействия атазанавира. Уровень всасывания атазанавира зависит от величины рН среды. Хотя одновременный прием этих препаратов с рабепразолом не изучался, аналогичные результаты можно предположить и для других ингибиторов протонной помпы. В этой связи прием ИПП, включая рабепразол, при лечении атазанавиром противопоказан.

Метотрексат

Сообщения о случаях, опубликованные результаты популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективный анализ показывают, что одновременное введение ИПП и метотрексата (прежде всего, в высоких дозах; см. инструкцию по применению метотрексата) может повысить уровни метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови и продлить период их полувыведения. Тем не менее, никаких официальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Особые указания

Симптоматический ответ на лечение препаратом Париет® не исключает наличие злокачественной опухоли желудка или двенадцатиперстной кишки поэтому перед приемом препарата Париет® необходимо убедиться в отсутствии новообразований. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом (особенно более одного года) должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключать риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещенными бензимидазолами.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки Париет® необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.

Париет® не рекомендуется назначать детям, так как опыт применения препарата в данной возрастной группе отсутствует.

Имеются сообщения из постмаркетингового применения рабепразола о развитиии дискразий крови (случай тромбоцитопении и нейтропении). В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не вызывали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

В клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового применения рабепразола отмечено изменение активности ферментов печени. В большинстве случаев, когда не удавалось выяснить альтернативные причины этих состояний они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола. В исследовании пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности и подобранной по возрасту и полу контрольной группы не было выявлено существенных проблем безопасности после приема таблеток Париет® 20 мг. Следует с осторожностью подходить к назначению препарата Париет® пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

Совместное применение атазанавира с Париет® не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Clostridium difficile

Возможно, что лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campilobacter и Clostridium difficile (см. раздел «Фармакодинамика»).

Пациенты с гипомагниемией

Случаи клинически выраженной гипомагниемии сообщались у пациентов, получавших ИПП (ингибиторы протонного помпы) в течение минимум трех месяцев, чаще – после одного года терапии. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало проведения заместительной терапии и прекращения приема ИПП.

Пациентам, принимающим ИПП продолжительно или в комбинации с некоторыми лекарствами, такими как дигоксин или препараты, способные вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендован контроль уровней магния до инициации лечения ИПП, а также регулярно во время него (см. раздел «Побочные действия»).

Переломы

При использовании ингибиторов протонной помпы, особенно в больших дозах и в течение длительного времени (> 1 года) может слегка увеличиться риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию общего риска переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами, а также принимать адекватное количество витамина D и кальция.

Сопутствующее применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене ИПП (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Влияние на всасывание витамина B12

Рабепразол натрия, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Ингибиторы протонового насоса могут вызывать в очень редких случаях подострую кожную красную волчанку. В случае возникновения поражении, особенно на подвергающихся солнечному лучу участках, и если они сопровождаются артралгией, то пациент незамедлительно должен обратиться за медицинской и медико-санитарной помощью, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Париет®. ПККВ после предварительного лечения ингибиторами протонового насоса может увеличить риск возникновения ПККВ с другими ингибиторами протонового насоса.

Беременность и период лактации

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Лечение препаратом Париет® во время беременности противопоказано.

Возможность попадания рабепразола натрия в грудное молоко женщин не установлена, а исследований с участием кормящих грудью женщин не проводилось. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс. Лечение препаратом Париет® при грудном вскармливании противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фармакодинамические свойства рабепразола натрия и профиль его нежелательных явлений из клинических исследований свидетельствуют о небольшой вероятности влияния на вождение автотранспорта и управление механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Передозировка

Сообщалось об ограниченном числе случаев умышленной или случайной передозировки. Максимальное установленное количество принятого препарата не превышало 60 мг 2 раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были минимально выражены, соответствовали известному профилю нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства.

Лечение: специфического антидота не существует. Препарат имеет высокий уровень связывания с белками с плазмы, поэтому не может быть удален путем диализа. В случае передозировки необходимо провести симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из двух слоев алюминия.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Бушу Фармасьютикалс Лтд., завод Мисато, Япония

950 Hiroki, Ohaza, Misato-machi, Kodama-gun, Saitama-ken

Упаковщик

Силаг АГ, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

филиал ООО “Джонсон & Джонсон” в Республике Казахстан

050040, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, павильон № 23 «А»

ПАРИЕТ

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).

Препарат: ПАРИЕТ®

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка «?241».

1 таб.
рабепразол натрия 10 мг,
в т.ч. рабепразол 9.42 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, этанол безводный, метилгидроксипропилцеллюлозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана оксид, железа оксид красный, вода очищенная, воск карнаубский, чернила пищевые серые F6, бутанол.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка «?243».

1 таб.
рабепразол натрия 20 мг,
в т.ч. рабепразол 18.85 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, этанол безводный, метилгидроксипропилцеллюлозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана оксид, железа оксид желтый, вода очищенная, воск карнаубский, чернила пищевые красные А1, бутанол.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Н.pylori и карциномой желудка.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Н.pylori. Эрадикация Н.pylori Париетом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием рабепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Н. pylori более 80% у пациентов с гастро-дуоденальными язвами. Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Н. pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения.

Влияние на концентрации гастрина в сыворотке. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 мес. В первые 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 недель, не выявило изменений гистологии энтерохромафинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол в течение 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Пероральный прием рабепразола в дозе 20 мг/сут на протяжении 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при «первом прохождении» через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

Распределение

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм

Основными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.

Выведение

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283±98 мл/мин.

Примерно 90% указанной дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6. Остальная часть дозы выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК?5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax — в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax — на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 — в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых» метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

ПОКАЗАНИЯ

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Кроме того, Париет в комбинации с антибактериальными средствами используется:

— при эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.

У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием 1 раз/сут 1 таб. по 10 мг.

У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения Париетом.

У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения Париетом.

Пациентам с ГЭРБ рекомендуется принимать Париет по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут на протяжении 4-8 недель. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ Париет назначается в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от ответа пациента.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.

Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.

Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при использовании комбинации Париета с кларитромицином и амоксициллином.

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, астения.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, буллезные высыпания.

Исходя из опыта клинических испытаний можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам или к любому ингредиенту этого препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Париет не следует назначать беременным женщинам, т.к. данных по безопасности применения Париета при беременности нет.

Экспериментальные исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому Париет не следует назначать в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом терапии Париетом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов Париета от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении Париета пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы Париета не требуется.

Использование в педиатрии

Париет не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Париет оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки Париета не поступало. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут хорошо переносился пациентами.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Париет метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются теми же ферментами (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

Париет вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие.

У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении Париета с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.

Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это рассматривается как полезный результат взаимодействия при эрадикации Helicobacter pylori.

В исследовании не было обнаружено взаимодействия Париета с жидкими антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия Париета с пищей.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не хранить в холодильнике или морозильной камере. Срок годности — 2 года.

Париет 10

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *