Oзельтамивир — инструкция по применению, аналоги, отзывы

Катерина Островская — врач общей практики. Семейный врач, диетолог. Заведующая филиалом в медицинской сети “Здоровое поколение”. Эксперт и автор статей, посвященных лечению и диагностике заболеваний терапевтического профиля, на популярных медицинских форумах и интернет-проектах.

Инструкция по применению Озельтамивира указывает, как правильно пить препарат для достижения противовирусной активности. Его назначают при лабораторно подтвержденном гриппе. Средство эффективно только при соблюдении дозировок и сроков приема. Инструкция по применению Озельтамивира цена отзывы и аналоги, представлены ниже.

Действие Озельтамивира

Oseltamyvir выпускают в неактивной форме. Лечебные свойства он приобретает в организме человека, под влиянием ферментов. В печени он приобретают форму карбоксилата. Более 70% препарата после прохождения печеночного барьера попадает в кровь. Около 5% средства остаются без изменений и циркулируют в крови в неактивной форме. Препарат выводиться из организма с мочей.

Средство блокирует вирусную neiraminidazy, которая нужна для их размножения. Без этого фермента возбудитель не может войти в клетку, а также выйти из уже инфицированной клетки. Благодаря этому вирус не может реплицироваться и захватывать новые ткани. Oseltamyvir воздействует на 2 самых распространённых типа инфекции – A, B.

Применение Озельтамивира

Oseltamyvir используют для:

  • лечения вирусной патологии (H3N2 и H1N1);
  • профилактики болезни при сезонных вспышках и после контакта с больными.

Если лечение начато через 2 дня после появления симптомов, Oseltamyvir может не дать эффекта. Такие же условия возникают при повторном курсе терапии одним и тем же средством. Лекарство используют только против 2 штаммов гриппа. При остальных респираторных инфекциях он не эффективен.

Необходимо помнить, что средство не заменяет введение противогриппозной вакцины. Также оно не влияет на уровень антител и может сочетаться с проведением вакцинации.

Таблетки Озельтамивир — инструкция по применению

Препарат выпускают в виде капсул, которые принимают внутрь. Официальная инструкция по применению препарата Озельтамивира указывает, что их можно запивать водой в объеме 50-100 мл.

В зависимости от цели приема, отличаются суточные дозы лекарства. Капсулы можно принимать тем пациентам, масса которых больше сорока кг.

Цель приема Разовая доза (мг) Кол-во приемов в сутки Время приема
Лечение 75 2 5 дней
Профилактика 75 1 10 дней после контакта/ 6 мес. при эпидемии

Максимальная доза, которую можно выпить за один день, — 75 мг. Повышение дозировки не повышает эффективность лекарства.

Инструкция по применению Тамифлю и Занамивира идентичны, так как оба содержат одно действующее вещество.

Суспензия Озельтамивир — инструкция по применению

Суспензию применяю в основном у детей, но могут назначать взрослым пациентам.

Название Дозировка препарата
Тамифлю 12 мг в одном мл

Препарат можно приобрести в виде порошка во флаконе, из которого самостоятельно готовят суспензию. В бутылочку добавляют обычную воду в количестве 52-х миллилитров. Далее флакон нужно взболтать до образования однородного вещества. Для правильного использования в комплект входит мерный шприц и адаптер для бутылочки.

Перед каждым приемом бутылочку встряхивают, присоединяют шприц и набирают необходимое количество суспензии. Ребенку может пить препарат прямо из шприца. После этого его обязательно моют в проточной воде.

Дозы суспензии представлены в таблице.

Вес ребенка (кг) Кол-во суспензии (мл) Лечение (дней) Профилактика (дней)
10-15 5 5 10
15-23 7,5 5 10
23-40 10 5 10
Более 40 12,5 5 10

Озельтамивир — инструкция по применению для детей

В детском возрасте могут назначать капсулы или суспензию. Инструкция по применению и цена таблеток Озельтамивир, представлена ниже.

Вес (кг) Разовая доза (мг) Кратность приема в сутки для лечения Кратность приема в сутки для проф-ки Срок терапии в днях
15 30 2 1 5
15-23 45 2 1 5
23-40 60 2 1 5
40 75 2 1 5

Данные дозировки подходят как для капсул, так и для сиропа.

Озельтамивир — инструкция по применению для детей и цена

Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества капсул в упаковке и дозировок:

  • Капсулы 75 мг — около 950 рублей.
  • Капсулы 45 мг – 400 рублей.
  • Суспензия – 600-900 рублей.

Озельтамивир — инструкция по применению и аналоги

Oseltamyvir можно приобрести под такими торговыми названиями:

  • Инфлюцеин.
  • Тамифлю.
  • Номидес.

Они содержат озельтамивир в различной дозировке. Кратность приема и дозировка данных препаратов не отличаются.

Озельтамивир — инструкция по применению и цена

Стоимость препаратов зависит от производителя, количества капсул в упаковке, региона. Средство под торговым названием Номидес:

  • 75 мг – 700 рублей.
  • 45 мг – 400 рублей.
  • 30 мг – 300 рублей.

Тамифлю:

  1. 75 мг – 1100 рублей.
  2. Суспензия – 900 рублей.

Цена Инфлюцеина 75 мг варьирует в пределах 600-700 рублей. Инструкция по применению и цена Озельтамивира и Занамивира сходны.

Какие неблагоприятные последствия бывают после лечения?

Известно, что применение высоких доз не вызывают нарушений общего состояния. Редко может беспокоить тошнота и рвота. Для их устранения назначают прокинетики, противорвотные, седативные препараты.

Основные побочные эффекты Озельтамивира представлены в таблице.

Побочный эффект Особенности
Тошнота, рвота Беспокоят в начале приема (1-2 дня)
Раздражение бронхов Кашель
Расстройства сна Бессонница, кошмарные сновидения
Жидкий стул Чаще возникает в детском возрасте
Головная боль/ боль в животе Одни из самых частых, проходят самостоятельно
Головокружение Проявление неврологических нарушений

Реже, чем перечисленные последствия, возникает псевдомембранозный колит, нестабильная стенокардия, анемия. У детей возможно снижение слуха, кровотечение из носа, конъюнктивит. Данные признаки исчезают даже без отмены препарата. Также в детском возрасте возможно обострение бронхиальной астмы, увеличение лимфатических узлов, поражение кожи.

К дополнительным побочным действиям относят:

  • изменение уровня глюкозы кровы, что важно у больных сахарным диабетом;
  • изменение ритма, что влечет ухудшение у пожилых больных и людей с сердечной недостаточностью;
  • судороги (при предрасположенности к ним);
  • психические отклонения – возбуждение, бред, делирий, изменение сознания (спутанность), кошмарные сновидения;
  • кожные реакции: отек лица, языка, аллергическая сыпь, крапивница;
  • поражение пищеварительной системы: геморрагический колит, гепатит, кровотечение.

В каких случаях средство назначают с осторожностью?

Особого наблюдения требую люди в таких случаях:

  • Хроническая сердечная патология.
  • Хронические болезни легких.
  • Состояние декомпенсации внутренних органов.
  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность (стадия компенсации, субкомпенсации).

Перед назначением лекарства необходимо знать уровень креатина крови. Если он выше 30 мл/мин, дозу подбирают согласно таблице. В случаях, когда он находится в диапазоне 10-30 мл/мин, дозировку препарата снижают в два раза.

При вирусной инфекции вторично могут присоединяться бактерии. Препарат не показан для предотвращения бактериальных осложнений (например, гриппа). Использование Oseltamyvir у людей с недостаточностью печени не изучено, поэтому требует контроля врача.

Согласно исследованиям отмечают единичные случаи галлюцинаций, делирия и других расстройств психики, которые закончились летальным исходом. Они вызваны энцефалопатией или воспалением вещества мозга. Очень редко возникают тяжелые поражения кожи – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Во время приема лекарства рекомендовано избегать работы с механизмами, вождения.

Кому средство противопоказано?

Препарат не назначают при следующих заболеваниях:

  • Почечная недостаточность в терминальной стадии.
  • Период беременности.
  • Период лактации.

Средство также не используют при гиперчувствительности к его компонентам. Oseltamyvir нельзя назначать пациентам до 12 месячного возраста. Это связано с его проникновением через гематоэнцефалический барьер, который до этого срока еще не полностью сформирован.

Использование средства у беременных женщин нельзя назвать безопасным, так как исследования не проводили. Неизвестно, проникает ли Озельтамивир в грудное молоко. Исходя из этих данных, препарат назначают по жизненным показаниям (при высоком риске гриппа для матери).

Как Осельтамивир взаимодействует с другими лекарствами?

Препарат без опасений можно использовать вместе с:

  • Парацетамолом.
  • Алюминия или магния гидроксидом.
  • Амоксициллином.

При использовании с пробенецидом повышается концентрация Oseltamyvir в крови (в 2-2,5раза). Это связано со снижением почечной секреции. Совместное применение с циметидином требует контроля паказателей печени, так как оба препарата связываются с одним печеночным ферментом.

Хранение

Закрытый флакон с порошком можно хранить 2 года, а готовый сироп – не более семнадцати дней. Не распечатанный препарат может находиться при комнатной температуре (15-25⁰С), а готовая суспензия храниться в холодильнике (температура 2-8⁰С).

Капсулы сохраняют при такой же температуре как закрытый флакон с суспензией, а хранят не более пяти лет.

Oseltamyvir показал высокую эффективность для профилактики и лечения, если его принимают в кратчайшие сроки. Перед использование средства необходимо лабораторно подтвердить вирусную инфекцию (грипп штаммов А, В).

36918 Катерина Островская 03.05.2018

Осельтамивир инструкция по применению

Осельтамивир, инструкция по применению, к которому предполагает его применение в качестве мощного противовирусного средства, является медикамент с высокой степенью эффективности. Этот препарат оказывает прямое воздействие на вирусы, за счет происходит подавление нейраминидазы самых опасных вирусов гриппа типов А и В.

Состав и форма выпуска препарата

Каждая капсула Осельтамивира содержит активный компонент — озельтамивира карбоксилата – 98,5 мг. Помимо основного, медикамент содержит и вспомогательные компоненты: крахмал кукурузной разновидности, тальк, повидон, стеарилфумарат натрия и другие.

Механизм действия

Основой работы этого лекарственного средства выступает инициирование процессов ингибирования нейраминидазы, находящейся в составе двух типов вируса гриппа А и В. Нейраминидазой называют гликопротеин поверхностного вида, фермент, необходимый для репликации вирусов в организме человека.

Путем ингибирования нейраминидазы можно достичь такого эффекта:

  • лишить вирусные частицы возможности проникать в состав человеческой клетки;
  • не допустить выхода вирионов за пределы инфицированной клетки;
  • ограничить путь распространению инфекции по организму.

После того, как человек чувствует у себя признаки развивающегося гриппа, он должен начинать прием Озельтамивира. В ответ на проникновение действующего вещества, может происходить два варианта развития событий:

  1. Вирус не может проникать внутрь клетки. Его сил хватает лишь на то, чтобы проникнуть сквозь одну структуру, когда нейраминидаза оказывается заблокированной, вирус просто не может преодолевать защиту клеток. В случае, неудовлетворения потребностей поступления энергии, все процессы прекращаются, что приводит к гибели вириона.
  2. Микроб активно размножается внутри клетки, но, из-за блокирования нейраминидазы не может вырваться наружу. Он начинает потреблять липиды, белки, углеводы, словом, все энергетические вещества, что содержит клетка. Эти запасы не отличаются бесконечностью, что приводит к прекращению процессов метаболизма вириона, гибели клетки и вируса в ней.

Озельтамивир, принимаемый пероральным путем, всасывается органами ЖКТ. Прием пищи не оказывает никакого влияния на процессы его абсорбции. В кишечнике и печени действующего вещество становится активным метаболитом, в кровь проникает порядка 75% этого вещества.

После приема препарата, уже спустя полчаса можно отметить достаточное количество озельтамивира для достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимум достигается спустя 3 часа, причем количество действующего вещества к этому моменту превышает первоначальные значения на 20 раз. В кровоток проникает порядка трех четвертей от таблетки, выпитой человеком (туда проникает активный продукт, ставший таковым после прохождения процессов биотрансформации).

Озельтамивира карбоксилат, попав в организм человека, распределяется в:

  • легких;
  • бронхолегочном секрете;
  • слизистой оболочке носовых ходов, пазух;
  • органах слуха;
  • трахее.

Это количество препарата является достаточным для достижения терапевтического эффекта.

Препарат выводится за пределы организма посредством работы органов мочевыделительной системы, в виде карбоксилата озельтамивира (примерно 90%). Время полувыведения составляет порядка трех часов, полного – не более 10 часов.

Показания и противопоказания

Озельтамивир – это современный противовирусный препарат, обладающий высокой эффективностью. Его применяют по таким показаниям:

  • профилактика гриппа у детей, взрослых;
  • лечение вирусной инфекции;
  • применение средства во время сезонных вспышек ОРВИ, поле непосредственного контакта с заболевшими.

Начинать терапию Озельтамивиром следует не позднее, нежели пройдет 48 часов с момента возникновения первых симптомов развития вирусной инфекции. Иначе препарат может не дать должного терапевтического противовирусного эффекта.

Лекарственное средство наиболее эффективно против двух штаммов гриппа А и В, его применение против иных вирусных инфекций не является целесообразным.

Озельтамивир разрешено сочетать с введением противогриппозной вакцины. Лечение этим препаратом не может заменить собой прививку, оно не оказывает никакого влияния на уровень антител.

Прием этого фармацевтического средства показан для предотвращения развития гриппа, он уменьшает проявления заболевания, делая его течение не таким острым. Кроме того, препарат снижает риск осложнений.

Принимать этот медикамент разрешено не всем категориям пациентов. Инструкция содержит перечень противопоказаний, когда Озельтамивир употреблять не разрешается:

  • хроническая недостаточность функционирования почек (клиренс менее 10 мл в минуту);
  • недостаточность работы печени в хроническом протекании;
  • высокая индивидуальная чувствительность организма к действующему веществу лекарства.

Принимать препарат можно, но под врачебным контролем и с особой осторожностью, при наличии таких состояний:

  • хронические заболевания сердца и дыхательных органов;
  • декомпенсация внутренних органов;
  • печеночная недостаточность;
  • стадии компенсации и субкомпенсации почечной недостаточности.

Пациентам, страдающим от гриппа, следует помнить, что после развития вирусной инфекции, нередко возникают опасные бактериальные осложнения. Прием Озельтамивира при такой ситуации не показан, потому что действующее вещество не окажет никакого воздействия на бактерии.

Период лечения Озельтамивиром требует от человека отказа от управления транспортными средствами, работы на сложных механизмах, потому что лекарство изменяет скорость реакции, затормаживая её.

Данное фармацевтическое средство требует перорального применения, оно никак не зависит от времени употребления пищи.

Особенности применения лекарства:

  • начало терапии должно быть не позднее, чем пройдет двое суток с появления первых симптомов болезни;
  • препарат принимают по капсуле с дозировкой 75 мг дважды в сутки;
  • курс терапии равняется 5 дням.

Если человек увеличивает дозу лекарства до 150 мг, это не приводит к росту терапевтического эффекта, поэтому является нецелесообразным.

С профилактическими целями, либо во время подъема сезонной заболеваемости гриппом, либо после контактирования с уже заболевшим человеком, препарат нужно незамедлительно начинать принимать. Длительность профилактического приема составляет 10 суток, принимать лекарство нужно с дозой 75 мг один раз за день. По рекомендации доктора длительность такого употребления медикамента может быть продлена до 6 недель.

Максимальная дозировка, которую может получить за день взрослый человек, составляет 150 мг. Если пациент будет превышать указанную дозу, это не даст усиления противовирусного эффекта, но вполне может стать причиной развития симптомов передозировки.

Осельтамивир дозировка

Побочные эффекты

Это лекарственное средство, если оно применяется на протяжении длительного времени или пациент превышает рекомендованную инструкцией дозу, может провоцировать возникновение побочных реакций со стороны организма.

Озельтамивир может вызывать появление таких эффектов:

  • органы пищеварительного тракта: тошнота, диспепсические расстройства (часто проявляются в первые сутки лечения, такие проявления проходят самостоятельно), боли в области эпигастрия;
  • ЦНС: нарушения сна, кружения головы, головная боль;
  • органы дыхательной системы: кашель, болезненные ощущения в гортани, заложенность полости носа;
  • иные: чувство сильной усталости, общая слабость.

Инструкция к медикаменту отмечает, что Озельтамивир можно принимать совместно с парацетамолом, амоксициллином, гидроксидом магния или алюминия.

Повышение концентрации Озельтамивира может наблюдаться, если человек одновременно принимает пробенецид (количество препарата в крови увеличивается на три позиции). Такое состояние специалисты связывают с понижением почечной секреции.

Если препарат принимают совместно с циметидином, нужно постоянно держать под контролем печеночные показатели, потому что оба вещества в процессе метаболизма связываются с одним и тем же ферментом.

Заменители препарата

Аналоги, заменители РФ, российские у этого препарата присутствуют. То же самое активное вещество содержат такие медикаменты:

  • Тамифлю;
  • Инфлюцеин;
  • Осельтамивира фосфат;
  • Номидес.

Похожее действие оказывают такие фармацевтические средства:

  • Интерферон;
  • Энгистол;
  • Грипп Хеель.

Препарат Озельтамивир – отличное средство для быстрого избавления от такого неприятного заболевания, как грипп. Применение его согласно инструкции, позволяет снизить вероятность развития осложнений и значительно сократить срок течения заболевания. Не следует забывать о том, что этот препарат является медикаментом, поэтому применять его можно только после консультации с доктором.

Осельтамивир
(Oseltamivir)

Капсулы твердые желатиновые №2, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 капс.
осельтамивира фосфат 39.41 мг,
 что соответствует содержанию осельтамивира 30 мг

Капсулы твердые желатиновые №2, с непрозрачными корпусом и крышечкой темно-серого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 капс.
осельтамивира фосфат 59.12 мг,
 что соответствует содержанию осельтамивира 45 мг

Состав оболочки капсулы: корпус и крышечка: краситель железа оксид черный — 0.54%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

Капсулы твердые желатиновые №0, с непрозрачным корпусом светло-серого цвета и непрозрачной крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 капс.
осельтамивира фосфат 98.53 мг,
 что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг

Осельтамивир (Oseltamyvir)

  • Применение вещества Осельтамивир
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Осельтамивир
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Осельтамивир
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Осельтамивир

Латинское название вещества Осельтамивир

Oseltamyvirum (род. Oseltamyviri)

Химическое название

(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир (и в виде фосфата)

Брутто-формула

C16H28N2O4

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
  • Код CAS

    196618-13-0

    Характеристика вещества Осельтамивир

    Производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты.

    Осельтамивира фосфат — белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса 410,40.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовирусное.

    Осельтамивир — пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму — осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1–5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

    При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.

    Противовирусная активность осельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации осельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC50 и IC90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.

    Резистентность. Изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью к осельтамивира карбоксилату были подвергнуты пассажу in vitro, в присутствии увеличивающихся концентраций осельтамивира карбоксилата. Генетический анализ этих изолятов показал, что снижение чувствительности к осельтамивира карбоксилату связано с мутациями, приводящими к изменениям аминокислот как вирусной нейраминидазы, так и гемагглютинина. Мутациями, которые приводили к резистентности in vitro, были I222T и H274Y нейраминидазы N1 вируса гриппа типа А и I222T и R292K нейраминидазы N2 вируса гриппа типа А. Для нейраминидазы N9 вируса гриппа типа А у птиц были типичны мутации E119V, R292K и R305Q; для гемагглютинина вируса гриппа А H3N2 — мутации А28Т и R124М, для гемагглютинина реассортантного вируса человека/птиц H1N9 — мутация Н154Q (реассортация — построение генома дочернего вируса из геномов разных родителей, в данном случае вируса птичьего гриппа и вируса гриппа человека).

    Изучение резистентности в клинических исследованиях (заражение естественным путем) у инфицированных вирусом гриппа пациентов показало, что в 1,3% (4/301) клинических изолятов, полученных по окончании лечения от взрослых и подростков, и 8,6% (9/105) — от детей 1–12 лет, были выявлены разновидности со сниженной чувствительностью нейраминидазы вируса к осельтамивира карбоксилату in vitro. Мутациями вируса гриппа А, приводившими к снижению чувствительности, были H274Y в нейраминидазе N1 и E119V и R292K в нейраминидазе N2. Для полной характеристики риска возникновения резистентности к осельтамивира фосфату при клиническом использовании информации недостаточно.

    При постконтактном и сезонном профилактическом применении осельтамивира фосфата определение резистентности было ограничено вследствие низкой суммарной частоты возникновения вирусной инфекции.

    Перекрестная резистентность. Наблюдалась перекрестная резистентность между занамивиррезистентными мутантными штаммами и осельтамивир-резистентными мутантными штаммами гриппа in vitro, частоту которой установить не удалось.

    Иммунный ответ. Исследований взаимодействия с противогриппозной вакциной не проводили. В исследованиях с естественным и экспериментальным заражением гриппом лечение осельтамивира фосфатом не влияло на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительные исследования по оценке канцерогенного действия осельтамивира пока не завершены. Однако 26-недельное исследование кожной канцерогенности осельтамивира карбоксилата у FVB/Tg.AC трансгенных мышей показало отрицательные результаты. Животные получали 40, 140, 400 или 780 мг/кг/сут в двух разделенных дозах. Наивысшая доза отражала максимально возможную дозу, исходя из растворимости вещества в соответствующем растворителе. Контроль (тетрадеканоилфорбол-13 ацетат, 2,5 мг на дозу 3 раза в неделю) давал положительный результат (индуцировал канцерогенез).

    Не выявлено мутагенных свойств осельтамивира в тесте Эймса, тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека с/без метаболической активации, в микроядерном тесте на мышах. Позитивный результат получен в тесте клеточных трансформаций на SHE (Syrian Hamster Embryo) клетках. Осельтамивира карбоксилат не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса, тесте на клетках лимфомы мышей L5178Y с/без метаболической активации; в тесте на SHE клетках результат был негативным.

    В исследовании репродуктивности у крыс самкам крыс вводили осельтамивира фосфат в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг/сут в течение 2 нед до спаривания, в период спаривания и до 6-го дня беременности; самцы крыс получали осельтамивир в течение 4 нед до спаривания, в период спаривания и в течение 2 нед после спаривания. Указаний на влияние любой из изученных доз на фертильность, спаривание, раннее эмбриональное развитие получено не было. Наивысшая доза была примерно в 100 раз выше системной экспозиции у человека (AUC0–24 ч) осельтамивира карбоксилата.

    Токсикология у животных

    В двухнедельном исследовании введение 7-дневным крысятам осельтамивира фосфата в однократной дозе 1000 мг/кг приводило к смерти, обусловленной необычно высокой экспозицией пролекарства. Однако у 14-дневных крысят при дозах 2000 мг/кг не отмечалось летальных исходов, либо других существенных неблагоприятных эффектов. В последующих исследованиях было показано, что у 7-дневных умерших крысят концентрации пролекарства в мозге были примерно в 1500 раз выше таковых в мозге взрослых крыс, которые получали внутрь ту же дозу 1000 мг/кг и у которых уровень активного метаболита был примерно в 3 раза выше. Плазменные уровни пролекарства были в 10 раз выше у 7-дневных крысят по сравнению со взрослыми животными. Эти наблюдения позволяют предполагать, что концентрации осельтамивира в мозге крыс снижаются с увеличением возраста и, наиболее вероятно, отражают стадию формирования ГЭБ. При дозе 500 мг/кг/сут у 7-дневных и 21-дневных крысят неблагоприятных эффектов не наблюдалось; при этой дозе экспозиция пролекарства была примерно в 800 раз выше рассчитанной для годовалого ребенка.

    Фармакокинетика

    Осельтамивир быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь осельтамивира фосфата и экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат, преимущественно под действием печеночных эстераз. По крайней мере 75% принятой дозы попадает в системный кровоток в виде осельтамивира карбоксилата, менее 5% — в неизмененном виде. После многократного приема внутрь 75 мг осельтамивира фосфата в виде капсул 2 раза в день (n=20) средние значения Cmax осельтамивира и осельтамивира карбоксилата составляли 65,2 и 348 нг/мл, AUC0–12 ч — 112 и 2719 нг·ч/мл соответственно. Плазменные концентрации осельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе при применении до 500 мг дважды в день. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на Cmax осельтамивира карбоксилата (551 нг/мл — при приеме натощак, 441 нг/мл — при приеме после еды) и AUC (6218 и 6069 нг·ч/мл соответственно).

    Объем распределения осельтамивира карбоксилата после в/в введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л. Связывание осельтамивира с белками плазмы среднее (42%), осельтамивира карбоксилата — очень низкое (<3%).

    In vitro исследования продемонстрировали, что ни осельтамивир, ни осельтамивира карбоксилат не являются субстратами или ингибиторами для полифункциональных оксидаз цитохрома Р450.

    Более 90% абсорбировавшегося осельтамивира превращается в осельтамивира карбоксилат; при приеме внутрь T1/2 из плазмы для осельтамивира — 1–3 ч. Осельтамивира карбоксилат в дальнейшем не метаболизируется и выводится почками (более 99%); T1/2 из плазмы для осельтамивира карбоксилата — 6–10 ч. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что свидетельствует о выведении путем канальцевой секреции, в дополнение к клубочковой фильтрации. Менее 20% принятой внутрь радиоактивной дозы элиминируется с фекалиями.

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Нарушение функции почек. При назначении осельтамивира фосфата по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней пациентам с различной степенью нарушения функции почек показано, что экспозиция (AUC) активного метаболита обратно пропорциональна снижению функции почек.

    Детский возраст. Фармакокинетику осельтамивира и осельтамивира карбоксилата изучали при однократном приеме у детей в возрасте от 5 до 16 дет (n=18) и у небольшого числа пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (n=5), включенных в клинические испытания. У детей младшего возраста выведение как пролекарства, так и его активного метаболита было более быстрым, чем у взрослых пациентов, что приводило к более низким значениям AUC при той же дозе (в мг/кг). Кажущийся общий клиренс осельтамивира карбоксилата снижался линейно с увеличением возраста (до 12 лет). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет сходна с таковой взрослых пациентов.

    Пожилой возраст. У пациентов 65–78 лет AUC осельтамивира карбоксилата в равновесном состоянии была на 25–35% больше по сравнению с более молодыми пациентами взрослого возраста при назначении аналогичных доз осельтамивира. Значения T1/2 у пожилых пациентов были сравнимы с наблюдавшимися у молодых пациентов. С учетом экспозиции вещества (AUC) и переносимости у пациентов пожилого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике не требуется.

    Клинические исследования

    Лечение гриппа

    Исследования с участием взрослых пациентов

    В двух плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях III фазы принимали участие 1355 пациентов, которые начинали получать осельтамивира фосфат в течение срока до 40 ч после появления симптомов. В эти исследования были включены пациенты с температурой тела >37,8 °C, имеющие как минимум один респираторный симптом (кашель, ринит, боль в горле) и один общесоматический симптом (миалгия, озноб/потливость, недомогание, слабость, головная боль) в период циркуляции вируса гриппа среди населения. Из 1355 пациентов 849 (63%) имели подтвержденный диагноз гриппа. Из этих 849 пациентов 95% страдали гриппом типа А, 3% гриппом типа В и 2% гриппом неидентифицированного типа. Возраст пациентов — от 18 до 65 лет, средний возраст — 34 года, 52% мужчины, 90% принадлежали к европеоидной расе, 31% — курящие). Во время исследования пациенты оценивали степень тяжести основных симптомов гриппа как «симптом отсутствует», «слабо выражен», «средне выражен», «ярко выражен». Первичным критерием эффективности было время до разрешения симптомов гриппа, которое рассчитывали как время от начала лечения до облегчения всех симптомов гриппа (заложенность носа, боль в горле, кашель; тупая, плохо локализуемая боль; слабость, головная боль, озноб/потливость), т.е. когда все симптомы оценивались как слабо выраженные или отсутствующие.

    В обоих исследованиях у инфицированных вирусом гриппа пациентов при приеме осельтамивира фосфата в рекомендованных дозах (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) медиана времени до разрешения симптомов достоверно снижалась на 1,3 дня в сравнении с плацебо. Эффективность лечения не зависела от пола пациентов (мужчины, женщины) и не увеличивалась при повышении дозы (150 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней).

    Исследования у пациентов пожилого возраста

    Три двойных слепых плацебо-контролируемых исследования у пациентов ≥65 лет были проведены на протяжении трех последовательных сезонов. Из 741 пациента 476 (65%) были инфицированы вирусом гриппа, из них 95% — вирусом гриппа типа А, 5% — вирусом гриппа типа В. Объединенный анализ показал, что при приеме осельтамивира фосфата в рекомендованных дозах (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) медиана времени до разрешения симптомов снижалась на 1 день (статистически недостоверно).

    Педиатрические исследования

    Эффективность осельтамивира фосфата была показана в двойном слепом плацебо-контролируемом испытании среди детей в возрасте от 1 года до 12 лет (средний возраст 5 лет), у которых наблюдалась лихорадка (температура тела >37,8 °C), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). Исследование проводилось в период циркуляции вируса гриппа среди населения. В этом исследовании из 698 пациентов 452 (65%) были инфицированы вирусом гриппа (50% — мужского пола, 68% принадлежали к европеоидной расе). Из этих 452 пациентов 67% были инфицированы вирусом гриппа типа А и 33% — гриппа типа В.

    Первичным критерием эффективности в этом исследовании была продолжительность заболевания, которую определяли как период времени, в течение которого выполнялись 4 условия: уменьшение кашля, насморка, разрешение лихорадки, возвращение к нормальному самочувствию и обычной активности. Лечение осельтамивира фосфатом в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки ежедневно, начатое в первые 48 ч после возникновения симптомов, значимо снижало продолжительность заболевания на 1,5 дня по сравнению с плацебо. Эффективность лечения не зависела от пола пациентов.

    Профилактика гриппа

    Исследования с участием взрослых пациентов

    Эффективность осельтамивира фосфата для профилактики гриппа была продемонстрирована в трех исследованиях сезонной профилактики гриппа и в исследовании постконтактной профилактики в семьях. Параметром первичной эффективности во всех исследованиях была частота возникновения лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа — температура в полости рта ≥37,2 °C, наличие по крайней мере одного респираторного симптома (кашель, боль в горле, заложенность носа) и как минимум одного общесоматического симптома (тупая, плохо локализуемая боль; слабость, головная боль, озноб/потливость), зарегистрированных в течение 24 ч, плюс либо вирусположительная проба, либо четырехкратное повышение титра вирусных антител.

    Объединенный анализ двух исследований сезонной профилактики гриппа у здоровых невакцинированных взрослых (возраст 13–65 лет) показал, что применение осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 42 дней во время эпидемии гриппа в популяции снижало частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 4,8% (25/519) в группе плацебо до 1,2% (6/520) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.

    Применение осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 42 дней для сезонной профилактики гриппа у пожилых пациентов (проживающих в домах престарелых) снижало частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 4,4% (12/272) в группе плацебо до 0,4% (1/276) в группе, получавшей осельтамивира фосфат. Около 80% пациентов в этом исследовании были вакцинированы, у 14% были хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, у 43% — заболевания сердца.

    Исследование постконтактной профилактики в семьях (возраст испытуемых ≥13 лет) показало, что прием осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки, начатый в период 48 ч с момента возникновения симптомов и продолжающийся в течение 7 дней, снижал частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 12% (24/200) в группе плацебо до 1% (2/205) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.

    Педиатрические исследования

    Эффективность осельтамивира фосфата для профилактики гриппа была продемонстрирована в рандомизированном открытом исследовании постконтактной профилактики в семьях среди детей от 1 года до 12 лет. Параметром первичной эффективности в этом исследовании была частота возникновения лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа в семьях — температура в полости рта ≥37,8 °C, в сочетании с кашлем и/или острым ринитом в течение 48 ч, а также — либо вирусположительной пробой, либо четырехкратным повышением титра вирусных антител. Применение осельтамивира фосфата в виде суспензии в дозе от 30 до 60 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 дней приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 17% (18/106) в группе плацебо до 3% (3/95) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.

    Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

    Гиперчувствительность, почечная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Выраженные нарушения функции печени (безопасность применения и фармакокинетика у данной категории больных не оценивались).

    Детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность применения не определены). Осельтамивира фосфат не показан ни для лечения, ни для профилактики гриппа у детей младше 1 года, т.к. существует неясность в отношении времени формирования ГЭБ у человека, и неизвестно клиническое значение данных, полученных на животных, для младенцев (см. «Фармакология». Токсикология у животных).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Эффекты на эмбрио/фетальное развитие у животных оценивали при введении крысам внутрь в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг/сут и кроликам в дозах 50, 150 и 500 мг/кг/сут. Относительные экспозиции при этих дозах были выше экспозиции у человека в 2, 13 и 100 раз (крысы) и в 4, 8 и 50 раз (кролики) соответственно. В исследовании у крыс минимальная токсичность для материнского организма наблюдалась при дозе 1500 мг/кг/сут и не отмечалась при дозах 50 и 250 мг/кг/сут. В исследовании у кроликов токсичность для материнского организма была выраженной при дозе 500 мг/кг/сут, незначительной — при дозе 150 мг/кг/сут и отсутствовала при дозе 50 мг/кг/сут. У крыс и кроликов было отмечено дозозависимое повышение частоты незначительных нарушений скелета у потомства, подвергшегося воздействию лекарства.

    Неизвестно, экскретируются ли осельтамивир и осельтамивира карбоксилат в грудное молоко женщин. Осельтамивир и осельтамивира карбоксилат экскретируются в молоко лактирующих крыс.

    Побочные действия вещества Осельтамивир

    Общее количество пациентов, которые участвовали в контролируемых клинических испытаниях III фазы и получали осельтамивира фосфат для лечения гриппа — 1171 человек. Побочными эффектами, наиболее часто отмечавшимися в этих исследованиях, были тошнота и рвота. Эти эффекты в большинстве случаев были слабо или умеренно выраженными и обычно возникали в первые 2 дня приема. Менее 1% пациентов преждевременно выбыли из клинических испытаний в связи с возникновением тошноты и рвоты.

    Нежелательные эффекты, которые отмечались с частотой ≥1% у 1440 пациентов, получавших плацебо или осельтамивира фосфат по 75 мг 2 раза в сутки, при проведении клинических испытаний III фазы у взрослых при лечении гриппа (заражение естественным путем) представлены в таблице 1. Среди 1440 пациентов было 945 взрослых молодого возраста без сопутствующих заболеваний и 495 пациентов группы риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). Наиболее часто в числовом отношении у пациентов, получавших осельтамивира фосфат, по сравнению с плацебо, отмечались тошнота, рвота, бронхит, инсомния, вертиго (см. табл. 1).

    Таблица 1

    Наиболее частые побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении и профилактике вирусного гриппа у взрослых

    Дополнительными побочными эффектами, встречавшимися с частотой <1% у пациентов, получавших осельтамивира фосфат для лечения, были нестабильная стенокардия, анемия, псевдомембранозный колит, перелом плечевой кости, пневмония, лихорадка, перитонзиллярный абсцесс.

    Общее количество пациентов, которые участвовали в профилактических исследованиях осельтамивира фосфата III фазы, — 3434 человека (подростки, здоровые взрослые, люди пожилого возраста), из них 1480 взрослых, которые получали осельтамивира фосфат в рекомендованной дозе 75 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 6 нед. Спектр побочных эффектов был очень похож с наблюдавшимся в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием ЛС (см. табл. 1). Не было обнаружено клинически значимых различий в профиле безопасности у 942 пожилых пациентов, получавших осельтамивира фосфат или плацебо, в сравнении с пациентами молодого возраста.

    В клинических исследованиях осельтамивира фосфата III фазы участвовало 1032 ребенка в возрасте от 1 года до 12 лет (включая 698 детей от 1 года до 12 лет без сопутствующей патологии и 334 ребенка-астматика в возрасте 6–12 лет); 515 детей получали для лечения осельтамивира фосфат в виде суспензии для приема внутрь.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся у >1% детей при лечении осельтамивира фосфатом, представлены в таблице 2. Самым частым нежелательным эффектом была рвота. Другие побочные явления, фиксировавшиеся более часто у педиатрических пациентов, получавших осельтамивира фосфат, включали абдоминальную боль, носовое кровотечение, расстройства слуха, конъюнктивит. Эти эффекты в большинстве случаев встречались единожды и исчезали, несмотря на продолжение лечения; в подавляющем большинстве случаев это не влекло за собой отмену терапии.

    Таблица 2

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении гриппа у детей

    Профиль нежелательных явлений у подростков был, в целом, таким же, как у взрослых больных и у детей в возрасте от 1 года до 12 лет.

    В постмаркетинговых исследованиях осельтамивира фосфата отмечался ряд нежелательных эффектов.

    Общие: отечность лица или языка, аллергия, анафилактические/анафилактоидные реакции.

    Дерматологические: дерматит, сыпь, экзема, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. «Меры предосторожности»).

    Желудочно-кишечные: гепатит, отклонение от нормальных значений при тестировании функции печени, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический колит.

    Сердечные: аритмия.

    Неврологические: судороги.

    Метаболические: ухудшение течения диабета.

    Психиатрические: делирий, включая изменение уровня сознания; спутанность сознания, аномальное поведение, бред, галлюцинации, ажитация, тревога, кошмары (см. «Меры предосторожности»).

    Поскольку сообщения об этих эффектах отличались в популяции неизвестной численности, невозможно установить достоверно частоту их возникновения и причинную связь с воздействием осельтамивира фосфата.

    Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

    Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.

    Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.

    Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.

    Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

    В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.

    Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Осельтамивир

    Данных об эффективности осельтамивира фосфата при каких-либо заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа типа А и В, нет.

    Эффективность препарата у пациентов, начавших лечение спустя 40 ч после возникновения симптомов, не установлена.

    Эффективность при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердца и/или органов дыхания не установлена. Не наблюдалось различий в частоте возникновения осложнений между группами, получавшими для лечения осельтамивира фосфат и группами, получавшими плацебо, у этой категории больных. Нет доступной информации относительно лечения гриппа у пациентов с тяжелым состоянием здоровья или состоянием, требующим госпитализации.

    Безопасность и эффективность повторных курсов лечения или профилактики не установлена.

    Эффективность при лечении и профилактике у иммунокомпрометированных больных не установлена.

    Следует учитывать, что тяжелая бактериальная инфекция может начинаться с гриппоподобных симптомов, сопровождать грипп или являться его осложнением. Осельтамивира фосфат не показан для предотвращения таких осложнений.

    Серьезные кожные реакции/реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговых наблюдениях при применении осельтамивира фосфата были отмечены редкие случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему. При возникновении таких реакций следует прекратить прием осельтамивира и провести соответствующее лечение.

    Нейропсихиатрические осложнения. При гриппе могут проявляться различные неврологические и поведенческие симптомы, которые могут включать такие как галлюцинации, делирий, аномальное поведение, в некоторых случаях приводя к фатальному исходу. Эти осложнения могут наблюдаться при установлении энцефалита или энцефалопатии, но могут наблюдаться и без очевидных тяжелых заболеваний.

    Имеются постмаркетинговые сообщения (главным образом из Японии) о развитии у пациентов с гриппом, принимавших осельтамивира фосфат, таких проявлений, как делирий и аномальное поведение, приведших к травме, и в нескольких случаях — к летальному исходу. Эти осложнения наблюдались в основном у детей и подростков и часто характеризовались внезапным появлением и быстрым разрешением. Связь этих нежелательных явлений с приемом препарата не была установлена. Следует, однако, внимательно наблюдать за пациентами с гриппом с целью выявления нейропсихиатрических симптомов.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Тамифлю® 0.1397
    Номидес® 0.0079
    Осельтамивир Канон 0.0015
    Осельтамивира фосфат 0.0007
    Инфлюцеин® 0
    Осельтамивир-натив 0
    Осельтамивир-Акрихин 0
    ОСЕЛЬТАМИВИР АВЕКСИМА 0
    Осельтамивир 0
    Сельтавир® 0
    ФЛУСТОП 0
    РИНИВИРА 0
    Гриптера® 0

    Осельтамивир – препарат (капсулы), относится к категории противовирусные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: с осторожностью
    • При кормлении грудью: с осторожностью
    • В детском возрасте: с осторожностью
    • При нарушениях функции печени: противопоказан
    • При нарушении функции почек: противопоказан

    Упаковка

    (3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир

    Химические свойства

    Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.

    Противовирусное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.

    Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

    После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

    Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

    Показания к применению

    Осельтамивир назначают:

    • для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
    • в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
    • для профилактики гриппа у детей от одного года.

    Лекарство противопоказано к приему:

    • при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
    • при заболеваниях печени;
    • пациентами с аллергией на активное вещество.

    Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:

    • рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
    • головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
    • усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
    • отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
    • колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.

    У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.

    Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.

    Детям

    Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.

    При беременности и лактации

    При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.

    Видео по теме

    Тамифлю хотят исключить из перечня противовирусных препаратов

    Доктор Комаровский о препарате «Тамифлю»

    Тамифлю Oseltamivir — Специфическое Лечение Гриппа?

    Жить здорово! Грипп. Как не заболеть?(10.10.2016)

    Лекарственный препарат Тамифлю

    ТАМИФЛЮ (Tamiflu) — Лекарство от гриппа РАСПАКОВКА

    Препараты от гриппа, которые не лечат

    Жить здорово! Грипп: прорыв в лечении. 06.12.2018

    Тамифлю

    Противовирусные и иммуномодулирующие препараты

    Противовирусные Средства — Школа Доктора Комаровског

    Грипп — Школа доктора Комаровского

    Обзор лекарств фуфломицинов: грипп, простуда или ОРВИ

    Свиной грипп и противовирусные препараты

    Бессмысленные лекарства лечат несуществующие болезни

    Препараты От Гриппа, Которые Не Лечат (Часть 1)

    Тамифлю вред для здоровья.

    Тамифлю бесполезное лекарство пустышка

    Тамифлю или Осельтамивир

    Какое лекарство победит грипп

    Озельтамивир противовирусный

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *