Сибазон
, Раствор для инъекций

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИБАЗОН

Торговое название

Сибазон

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

  • острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции
  • делирий
  • эпилептический статус
  • столбняк
  • мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит
  • премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение, головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипотензия

— угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

— апноэ

— снижение частоты дыхания

— диспноэ

— угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

— дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

— беспокойство, возбуждение

— дезориентация

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

— сонливость и мышечная слабость

— снижение скорости психических и двигательных реакций

— тремор

— антероградная амнезия

— атаксия

— головокружение, головная боль

— каталепсия

— астения

— гипорефлексия

— спутанность сознания

— вертиго

— повышение или снижение либидо

— физическая и психическая зависимость

— снижение эмоциональных реакций

— депрессия

— нарушение речи (в частности дизартрия)

— раздражительность

— агрессивность, бред, приступы ярости

— ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

— психозы, нарушения поведения

— делирий и приступы судорог

— склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

— тошнота

— ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— отрыжка

— икота

— запор

— потеря аппетита

— колики

Изменения лабораторных показателей:

— повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

— бронхоспазм

— ларингоспазм

— анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

— лейкопения

— нейтропения

— агранулоцитоз

— анемия

— тромбоцитопения

— желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

  • закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)
  • острое отравление алкоголем и седативными средствами
  • тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • острая дыхательная недостаточность
  • алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)
  • выраженная хроническая гиперкапния
  • миастения
  • хронические психозы
  • интоксикация алкоголем, психотропными средствами
  • шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность
  • фобии, навязчивые состояния
  • период беременности и лактации
  • детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Сибазон

Фармакологические группы

Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна (бессонница). G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое воздействие

Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Использование Сибазон

В роли седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия

Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в роли дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в роли компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В роли противосудорожного средства
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В роли миорелаксирующего средства
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания Сибазон

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Сибазон — беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности (увеличивет риск появления врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Сибазон — побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Вероятно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Сибазон — взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — понижают активность. Антациды могут понижать скорость, однако не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин уменьшает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Сибазон — передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если больной в сознании), промывание желудка через зонд (если больной без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не надлежит использовать барбитураты. В роли специфического антидота применяют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Сибазон — режим дозирования

Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение нужно начинать с наименьшей эффективной дозировки, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозировки для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, наибольшая разовая — 20 мг, наибольшая суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая дозировка для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, наибольшая разовая — 30 мг, наибольшая суточная 70 мг. Продолжительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как возможно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозировки лекарства). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес вероятно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам приклонного и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение нужно начинать с меньших доз.

Меры предосторожности

Не предлогается проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с способностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и заболевших старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам надлежит отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо потребление алкогольных напитков.
Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Использование Сибазон диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) вероятно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск появления зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама надлежит проводить постепенно, путем снижения дозировки, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении нужно периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Использование Сибазон в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Сибазон — особые указания

Надлежит учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, зачастую не требуют лечения анксиолитиками.
Не разрешается смешивание в одном шприце диазепама с иными лекарствами (вероятно оседание лекарства на стенках). При в/в введении надлежит вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Нужно избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

«Сибазон» в ампулах: инструкция по применению, показания, дозировка, аналоги

  • 4 Декабря, 2019
  • Неврология
  • Светлана Павлова

В соответствии с инструкцией по применению, «Сибазон» в ампулах – это медикамент, который относится к группе психотропных веществ, оказывающих успокаивающее, противотревожное действие. По-другому их еще называют транквилизаторами или анксиолитиками. Основная функция этих лекарств заключается в снижении скорости распространения возбуждения в центральной нервной системе. В итоге выраженность психомоторных реакций на большинство раздражителей уменьшается.

Описание

В инструкции по применению «Сибазона» в ампулах указано, что действующим веществом является диазепам, которого в одном миллилитре раствора содержится пять миллиграммов. Кроме того, имеются и вспомогательные вещества – полиэтиленоксид-400, хлорид натрия, пропиленгликоль, вода для инъекций, этанол. Все ингредиенты образуют прозрачную жидкость с бесцветным или желтовато-зеленоватым оттенком. В одной ампуле находится два миллилитра раствора, предназначенного как для внутривенного, так и внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Согласно официальной инструкции по применению, «Сибазон» в ампулах оказывает такие эффекты, как:

  • Седативный – снижается симптоматика невротического происхождения.
  • Снотворный – угнетаются клетки ретикулярной формации ствола головного мозга.
  • Анксиолитический – проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления беспокойства, страха, тревоги.
  • Противосудорожный – подавляется распространение эпилептогенной активности, но при этом не снимается возбуждение с очага.
  • Центральный миорелаксирующий.
  • Умеренный симптоматический – расширение коронарных сосудов и снижение давления. Увеличивается порог чувствительности боли. Ночная секреция желудочного сока снижается.

Пик действия лекарства наблюдается ко второму или седьмому дню терапии. У больных парестезиями, кардиалгиями и аритмиями терапевтический эффект виден к концу первой недели лечения. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через тридцать–девяносто минут, а равновесная – через одну или две недели при постоянном приеме. Многих пациентов интересует вопрос о том, сколько действует «Сибазон». Длительность его действия — около двенадцати часов. Препарат быстро всасывается при введении в дельтовидную мышцу, метаболизм его происходит в печени, около 70 процентов выводится почками и менее десяти – с калом.

Показания к применению

Препарат имеет обширные показания, его используют и в комбинированной терапии инфаркта миокарда, преждевременном отслоении плаценты и родах в конце третьего триместра беременности. А также при спазмах мышц ревматического происхождения, для премедикации при дефибрилляции и при хирургических и сложных диагностических вмешательствах. Среди иных показаний «Сибазон» рекомендуют при:

  • Психомоторном возбуждении.

  • Тревожно-фобических и депрессивных состояниях.
  • Делирии.
  • Психозах, вызванных употреблением больших доз спиртосодержащих напитков, в том числе с явлениями абстиненции.
  • Эпилептическом статусе и других судорожных состояниях.
  • Спазмах мышц центрального происхождения.
  • Шейном радикулите.
  • Люмбаго.
  • При зудящих дерматозах.

Способ применения и дозы

Ампулированный препарат вводят как внутривенно очень медленно, так и внутримышечно, причем очень глубоко и только в крупную мышцу. В зависимости от клиники болезни, состояния индивида, а также чувствительности, подбирается доза лекарства. Например, терапия пожилых больных начинается с половины обычной дозы, рекомендованной для взрослых. Далее она постепенно повышается, если наблюдается хороший эффект и переносимость.

Для премедикации взрослых дозировка «Сибазона» накануне хирургического вмешательства составляет от двух до четырех миллилитров и вводится в мышцу, за 60 минут до наркоза – два миллилитра или внутривенно, или внутримышечно. А также после операции – не более двух миллилитров. При необходимости его введения перед диагностическими манипуляциями — доза от двух до четырех миллилитров, которые вводятся в вену. Инъекции выполняют только при острых состояниях, а когда достигается нужный терапевтический эффект, то переходят на таблетированную лекарственную форму препарата.

Побочное действие

Независимо от того, как вводится лекарство — внутривенно или внутримышечно, «Сибазон» способен спровоцировать нежелательные реакции, они проявляются со стороны системы:

  • Кроветворения – анемия, лейкопения, агранулоцитопения, нейтропения.
  • Сердечно-сосудистой – снижение давления, тахикардия.
  • Нервной – кружение головы, сонливость, низкая концентрация внимания, повышенная утомляемость, нарушение координации, вялое состояние, замедление двигательных и психических реакций. Такие признаки наблюдаются чаще всего у пожилых пациентов в самом начале терапии.
  • Мочеполовой – задержка оттока урины, дисменорея, плохая работа почек, недержание мочи.
  • Пищеварительной – изжога, тошнота, снижение аппетита, сухость в ротовой полости или избыток слюны, икота, рвота, запоры, сбой работы печени.

А также возможно появление сыпи на теле и зуд. К этому препарату есть привыкание, т. е. индивид становится зависим от него. Для «Сибазона» характерен синдром отмены, что означает появление специфических симптомов после прекращения приема или резкого снижения дозы. Клиническая картина следующая – волнение, возбуждение, раздражительность, нервозность, ощущение страха, тремор, рвота, светобоязнь, судороги, спазм скелетной мускулатуры и гладких мышц внутренних органов, галлюцинации, в редких случаях – острый психоз.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, «Сибазон» в ампулах запрещен к использованию при состояниях, таких как:

  • Индивидуальная непереносимость всей группы бензодиазепинов, а также вспомогательных ингредиентов, входящих в состав раствора.
  • Острая алкогольная интоксикация, при которой ослаблены жизненно важные функции организма.
  • Шок, кома.
  • Интоксикация медикаментами, действие которых направлено на угнетение деятельности ЦНС.
  • Болезни печени и почек в острой стадии.
  • Миастения в тяжелой форме.
  • Глаукома закрытоугольная.
  • Сбой сознания и дыхания центрального происхождения.
  • Тяжелое течение ХОБЛ, а также дыхательная недостаточность, так как велик риск ее прогрессирования.
  • Гипертрофия предстательной железы.
  • Детский возраст до 30 дней от роду включительно.

Предостережения

«Сибазон» в уколах применяют с осмотрительностью при наличии в анамнезе эпиприпадков и установленного диагноза «эпилепсия» — по причине того, что начало терапии этим средством, как и его резкая отмена провоцирует возникновение эпистатуса и кратковременную потерю сознания. Предостережение также касается и индивидов, у которых наблюдаются малые припадки. Внутривенное введение лекарства приводит к тоническому эпилептическому статусу. Кроме того, с осторожностью используют данный препарат при:

  • ночном апноэ;
  • органических недугах головного мозга;
  • лекарственной зависимости в анамнезе;
  • гипопротеинемии;
  • склонности к употреблению психоактивных веществ;
  • атаксиях церебральных и спинальных;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • пожилом возрасте.

Использование во время беременности и в период естественного вскармливания

«Сибазон» в инъекциях запрещен к использованию в первом триместре беременности ввиду высокой опасности образования врожденных пороков развития плода. На более поздних сроках допускается его применение при условии, что ожидаемый эффект превысит потенциальный риск для плода. Негативное влияние на будущего малыша проявляется следующими эффектами:

  • появление уродств;
  • сбой дыхательной функции;
  • подавление сосательного рефлекса;
  • угнетение ЦНС.

При использовании лекарства до родоразрешения или во время в течение пятнадцати часов в дозе, превышающей 30 миллиграммов, у новорожденного наблюдается апноэ, гипотермия, синдром «вялого ребенка», низкий тонус мышц и давление. Запрещен прием лекарства и в период естественного вскармливания.

«Сибазон»: передозировка

В этом случае клиническая картина выглядит так:

  • Парадоксальное возбуждение, т. е. эффект, противоположный ожидаемому. Наблюдаются вспышки гнева и ярости.
  • Сознание спутанное.
  • Сонливое состояние.
  • Реакция на болевые раздражители слабо выражена.
  • Отсутствие рефлексов.
  • Глубокий сон.
  • Угнетение сердечной деятельности.
  • Нарушения зрения.
  • Тремор.
  • Одышка.
  • Трудности с дыханием.
  • Низкое давление.
  • Острая сосудистая недостаточность.
  • Кома.

Для лечения проводят следующие манипуляции:

  • промывание желудка;
  • диурез форсированный;
  • прием угля активированного;
  • искусственная вентиляция легких;
  • поддержание давления и дыхания.

При передозировке гемодиализ практически неэффективен. В стационарных условиях в качестве специфического антидота применяют «Флумазенил».

Паническая атака

Определенное психопатическое состояние, для которого характерна специфическая симптоматика, называется тревожным расстройством. На протяжении всей жизни при определенных обстоятельствах (тяжелые или опасные условия труда, разные проблемы и т. п.) испытывает тревогу каждый индивид. Появление такого состояния свидетельствует об изменениях, происходящих не только в организме, но и во внешней среде. В некоторых случаях такой приступ достигает пика, и остановить его возможно, только прибегнув к медикаментозной терапии. Чаще всего медики рекомендуют прием таких фармакологических групп препаратов, как:

  • Седативные – «Корвалол», «Валидол».
  • Адреноблокаторы – «Анаприлин».
  • Транквилизаторы – «Сибазон», «Феназепам».

Преимущество вышеперечисленных средств при тревожном расстройстве заключается в следующем:

  • Действие наступает спустя пять–десять минут после приема.
  • При однократном приеме отсутствуют нежелательные явления.
  • Адреноблокаторы снижают чувствительность к гормону страха, т. е. адреналину.
  • Седативные и транквилизаторы и вовсе убирают страх.

В среднем приступ длится от получаса до полутора часов, поэтому действовать надо быстро и при этом использовать эффективные лекарства. Медикаменты на основе лекарственного растительного сырья оказывают слабое успокаивающее действие, которое проявляется спустя два часа. Поэтому их использовать нецелесообразно. Польза от них будет только в случае регулярного приема при комплексной терапии таких состояний.

Аналоги «Сибазона»

У данного лекарства имеется две группы аналогов: полные и близкие по действию, или групповые. К первой группе относятся:

  • «Диазепабене».
  • «Сибазон».
  • «Диапам».
  • «Релиум».
  • «Диазепекс».
  • «Диазепам».
  • «Седуксен».
  • «Диапам».

Ко второй группе относятся медикаменты, которые содержат активные вещества, обладающие сходным механизмом действия для решения одной проблемы.

На фармацевтическом рынке представлен широкий выбор аналогов «Сибазона». Поэтому медицинский работник всегда сможет подобрать необходимый пациенту препарат с учетом его индивидуальных особенностей и течения болезни.

Полезная информация

При приеме «Сибазона» важно помнить, что он усиливает действие следующих препаратов:

  • сердечных гликозидов;
  • снотворных;
  • седативных;
  • гипотензивных;
  • миорелаксантов;
  • анестетиков;
  • нейролептиков;
  • анальгетиков;
  • антидепрессантов;
  • антипаркинсонических.

Кроме того, медикамент несовместим с непрямыми антикоагулянтами, необратимыми ингибиторами МАО, некоторыми противосудорожными средствами, а также с алкогольными напитками. Табакокурение ослабляет действие лекарства.

Опасность возникновения лекарственной зависимости связана с приемом больших доз и длительной терапией, а также у индивидов, которые ранее употребляли спиртосодержащие напитки в больших количествах.

В вену лекарство вводят медленно, при этом пациент должен находится в лежачем положении. После введения необходимо оставаться в таком положении около шести часов. В качестве растворителя для внутривенного вливания используется глюкоза пятипроцентная или натрия хлорид.

Не разрешается резко прекращать лечение этим средством, так как это чревато синдромом отмены.

В период лечения раствором «Сибазона» надо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе и при вождении авто.

В аптечных учреждениях данный препарат отпускается только по рецепту медика, причем не терапевта или врача общей практики, а специалиста-невролога.

Препарат бензодиазепинового ряда проявляет центральный миорелаксирующий, анксиолитический, противосудорожный, седативный эффект. А также регулирует нейровегетативные реакции и увеличивает болевой порог чувствительности. Отлично справляется с тревожно-депрессивными и фобическими состояниями, включая алкогольные психозы. Незаменим при сложных диагностических манипуляциях и для премедикации при хирургических вмешательствах.

От чего сибазон?

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *